Як швидко вводити укол з але шпа. Но-шпа® розчин для ін'єкцій

Но-шпа - спазмолітичний препарат.

Форма випуску та склад

Но-шпу випускають в наступних лікарських формах:

• Таблетки: двоопуклі, круглі, жовтого з оранжуватим або зеленуватим відтінком кольору, з гравіюванням «spa» на одній зі сторін (по 6 або 24 шт. В блістерах з полівінілхлориду / алюмінію, 1 блістер в картонній пачці; по 20 шт. В блістерах з алюмінію / алюмінію (ламіновані полімером), по 2 блістери в картонній пачці; по 60 або 100 шт. у флаконах з поліпропілену, 1 флакон в картонній пачці);
• Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення: Зеленувато-жовтий, прозорий (по 2 мл в ампулах з темного скла, по 5 ампул у контурних чарункових пластикових упаковках, 1 або 5 упаковок в картонній пачці).

До складу 1 таблетки входить:

• Допоміжні компоненти: стеарат магнію - 3 мг; тальк - 4 мг; повідон - 6 мг; кукурудзяний крохмаль - 35 мг; моногідрат лактози - 52 мг.

До складу 1 ампули (2 мл) входить:

• Активна речовина: гідрохлорид дротаверина - 40 мг;
• Допоміжні компоненти: дісульфіт натрію (метабісульфіт натрію) - 2 мг; 96% етанол - 132 мг; вода для ін'єкцій - до 2 мл.

Показання до застосування

• Спазми гладкої мускулатури при хворобах жовчовивідних шляхів: папілом, холангіолітіаз, холецистолітіаз, холецистит, холангіт, перихолецистит;
• Спазми гладкої мускулатури сечовивідних шляхів: Уретролітіаз, нефролітіаз, пієліт, спазми сечового міхура, цистит;
• Спазми гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: Гастрит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, Коліт, спазми кардії та воротаря, ентерит, спастичний коліт з синдром роздратованого кишечника з метеоризмом і запором (одночасно з іншими препаратами);
• Дисменорея (одночасно з іншими препаратами);
• Головні болі напруги (таблетки, одночасно з іншими препаратами);
• Період розтягування при фізіологічних пологах з метою укорочення фази розкриття шийки матки і скорочення загальної тривалості пологів (ін'єкційний розчин).

Протипоказання

• Важка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду);
• Важка печінкова або ниркова недостатність;
• Дефіцит лактази, спадкова непереносимість галактози, синдром мальабсорбції галактози-глюкози (таблетки, через наявність в їх складі моногідрату лактози);
• Вік до 6 років (таблетки);
• період грудного вигодовування(Через відсутність необхідних клінічних даних, що підтверджують безпеку і ефективність Но-шпи для цієї групи хворих);
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Но-шпу слід застосовувати з обережністю на тлі артеріальної гіпотензії, у дітей і при вагітності.

При внутрішньовенному введенні ін'єкційного розчину через небезпеку розвитку колапсу пацієнт повинен лежати.

Спосіб застосування та дозування

таблетки

• Дорослі: разова доза - 1-2 таблетки, кратність прийому - 2-3 рази на день (максимально - 240 мг);
• Діти від 12 років: разова доза - 1-2 таблетки, кратність прийому - 1-4 рази на день (максимально - 160 мг);
• Діти 6-12 років: разова доза - 1 таблетка, кратність прийому - 1-2 рази на день.

Рекомендована тривалість прийому Но-шпи без консультації з лікарем, як правило, становить 1-2 дня. Якщо препарат застосовується для допоміжної терапії, тривалість курсу без лікарської консультації може бути збільшена до 3 днів. При відсутності поліпшення необхідно звернутися до лікаря.

Якщо хворий може самостійно діагностувати симптоми своєї хвороби, оскільки вони йому добре відомі, він також може оцінити ефективність терапії (зникнення болю). Якщо протягом декількох годин після прийому Но-шпи в максимальної разової дозі біль зменшується помірно або не зменшується зовсім, або після прийому максимальної добової дози істотного поліпшення стану не спостерігається, потрібно звернутися до лікаря.

ін'єкційний розчин

Розчин Но-шпи вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово.

В середньому доросла добова доза становить 40-240 мг гідрохлориду дротаверина (розділена на 1-3 дози) внутрішньом'язово.

При гострих кам'яних коліках (жовчно-та / або нирковокам'яній) розчин вводять внутрішньовенно в дозі 40-80 мг.

З метою укорочення фази розкриття шийки матки на початку періоду розтягування під час фізіологічних пологів внутрішньом'язово вводять 40 мг Но-шпи, протягом 2 годин при незадовільному ефекті можливе повторне введеннярозчину.

Побічна дія

Під час застосування Но-шпи в будь-який лікарській форміможливий розвиток таких порушень (> 10% - дуже часто;> 1% і<10% – часто; >0,1% і<1% – нечасто; >0,01% і<0,1% – редко; <0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко; с неизвестной частотой – при невозможности определить частоту развития побочных действий по имеющимся данным):

• Нервова система: рідко - запаморочення, головний біль, безсоння;
• Травна система: рідко - запор, нудота;
• Серцево-судинна система: рідко - відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску;
• Імунна система: рідко - алергічні реакції (у вигляді ангіоневротичного набряку, свербіння, кропив'янки, висипу).

особливі вказівки

До складу 1 таблетки входить 52 мг моногідрату лактози, через що у пацієнтів з непереносимістю лактози можливі проблеми з боку травної системи. Но-шпу в цій лікарській формі не слід приймати хворим з нестачею лактази, галактоземією або синдромом порушеної абсорбції галактози / глюкози.

До складу ін'єкційного розчину входить бисульфит, який може привести до розвитку реакцій алергічного типу, включаючи анафілактичні симптоми і бронхоспазм, особливо у пацієнтів з астмою або алергічними хворобами в анамнезі. При підвищеній чутливості до метабісульфіту натрію парентеральне застосування Но-шпи не рекомендоване.

При розвитку будь-яких побічних реакцій під час прийому препарату всередину питання про можливість керування автотранспортом і роботи зі складними механізмами вимагає індивідуального розгляду. При появі після прийому Но-шпи запаморочення, рекомендується уникати виконання потенційно небезпечних видів робіт. Після парентерального, особливо внутрішньовенного введення, слід утримуватися від роботи на верстатах і водіння транспортного засобу на протязі 1 години після застосування препарату. 4.91 Рейтинг: 4,9 - 22 голоси

Препарати, призначені для людей, нерідко знаходять застосування і в ветеринарії. Один з них - це Но-шпа, яку можна застосовувати для лікування тварин будь-яких порід.

Вона допомагає ефективно зняти спазми і коліки. Застосовується у вигляді таблеток або ін'єкцій. Побічні реакції препарат провокує вкрай рідко.

Но-шпа - популярний спазмолітик, який може використовуватися і самостійно, і в поєднанні з іншими медикаментами. Препарат широко застосовується в лікуванні домашніх тварин.

Препарат спрямований на зниження тонусу м'язів в органах шлунково-кишкового тракту, сечостатевої системи, жовчовивідних шляхів, сприяє розширенню кровоносних судин і нормалізує кровообіг.

Завдяки впливу на гладку мускулатуру він допомагає зняти хворобливі спазми і поліпшити стан тварини.

Но-шпу застосовують в наступних випадках:

• коліти;
• мочекам'яна хвороба;
• ниркові кольки;
• цистити;
• холецистити;
• виразка шлунку;
• запори;
• ускладнення після операції;
• підвищення тонусу матки у вагітних тварин.

Важливо!Засіб не впливає на роботу органів, не накопичується в нирках і печінці і не зачіпає ЦНС.

Препарат випускається у вигляді покритих оболонкою таблеток або розчинів, призначених для ін'єкцій.

дозування ін'єкцій

Дозування препарату визначається вагою вихованця. Таблетки дають собакам з масою понад 10 кг. Якщо тварина менше, показані внутрішньом'язові ін'єкції. В окремих випадках препарат вводять підшкірно.

При використанні ін'єкцій дозування становить 1 мл розчину на кожні 10 кг ваги собаки.

Як і куди колоти?

внутрішньом'язово

Ін'єкції вводяться внутрішньом'язово.

Також в деяких випадках можна колоти препарат в холку, підшкірно, в область лопаток. Це визначається наявною проблемою і вирішується ветеринаром.

Підшкірно в холку

Краще, щоб ін'єкцію чотириногого друга зробив фахівець. Якщо такої можливості немає, варто дотримуватися наступних рекомендацій:

1. Вводити укол потрібно тільки в розслаблену м'яз, інакше тварині буде боляче. Для цього можна зробити легкий масаж. Лапу треба злегка зігнути.
2. Використовувати знезаражувальне засіб не потрібно. Це потрібно тільки при наявності запалення.
3. Категорично не можна чіпати голку руками, інакше можна занести інфекцію в м'яз.
4. Використовуваний розчин не повинен бути ні занадто холодним, ні надмірно гарячим. Оптимальна температура тіла - тоді тварина майже нічого не відчує.
5. На нозі є місця, куди робити укол можна. У них знаходяться нервові стовбури, які можуть стати причиною маси неприємних відчуттів у тварини.

Увага!Важливо також правильно ставити шприц.

Розчин попередньо розводити не треба. Використовувати рекомендується інсулінові шприци, оснащені особливо тонкими голками.

внутрішньовенно

Внутрішньовенні ін'єкції призначаються вкрай рідко, тому що великий ризик побічних ефектів і ускладнень.

У таблетках

Таблетки зазвичай призначаються з розрахунку одна таблетка 40 мг на 10 кг ваги тварини.

Для собак більшого розміру можуть бути показані таблетки в 80 мг. Ця дозування розрахована на 20 кг ваги.

Як давати?

Таблетки можна або поміщати на корінь язика, або давати тварині разом з кормом. Перед цим варто заспокоїти тварину, погладити його.

Добова порція за вагою

Для дрібних порід

Як правило, таблетки призначаються для особин вагою від 10 кг, дрібнішим собакам показані ін'єкції.

Дозування становить 1 мл розчину на 10 кг ваги, всього ін'єкцій виконується не більш двох, відповідно, добове дозування - 1 або 2 мл. Але в кожному окремому випадку вона визначається лікарем індивідуально.

для великих

Великим собакам показані таблетки. Їх призначається максимум дві з розрахунку таблетка (40 мг активної речовини) на 10 кг ваги. При необхідності максимальна доза становить 80 мг основної речовини або 2 мл, якщо мова йде про ін'єкції.

Скільки разів?

Но-шпу, як у формі таблеток, так і у формі ін'єкцій не можна використовувати для собак більше двох разів в день.

Скільки днів?

Для зняття симптомів може бути достатньо одноразового прийому. При необхідності в більш тривалому лікуванні медикамент може застосовуватися кілька днів або навіть місяців. Точний курс лікування повинен визначати лікар в кожному конкретному випадку.

цуценятам

Оскільки препарат має мінімум побічних ефектів, його можна давати і найменшим собакам. Дозування при цьому розраховується аналогічним чином. Наприклад, якщо щеня важить 2 кг, то використовується 0,2 розчину або 1/5 частина таблетки.

Анальгін і Димедрол

Іноді препарат може поєднуватися з іншими, наприклад, анальгіном або димедролом. Але, як правило, в цьому немає необхідності.

Якщо но-шпа використовується в складі комплексного лікування, то всю інформацію про її взаємодії з іншими препаратами повинен дати ветеринар.

Якщо стало погано

Препарат має мінімум протипоказань, і може призначатися тваринам різного віку і стану.

Побічні ефекти проявляються вкрай рідко. Проте, в окремих випадках можливі такі явища:

• аритмія;
• різке зниження тиску;
• пригнічення дихального центру.

У найважчих випадках відзначалися колапси. Побічні ефекти в основному проявляються при введенні препарату внутрішньовенно, тому такі ін'єкції практично не використовуються.

Хоча препарат має низьку токсичність, він може представляти для собак небезпека.

Передозування препаратом може спровокувати нудоту і блювоту, пригнічення стану, втрату апетиту або короткочасні судоми. Специфічне лікування в даному випадку не потрібно - зазвичай симптоми проходять самі через 1-2 дня.

У деяких випадках може бути алергічна реакція. Якщо її ознаки були відзначені, прийом препарату припиняється. Для пом'якшення дії медикаменту можуть використовуватися холінолітики. Вони показані при лікуванні виразки шлунка або дванадцятипалої кишки.

Винятки та особливості

Дозування препарату переважно залежить тільки від ваги тварини і не відрізняється в залежності від його породи чи віку. Но-шпа може використовуватися для лікування літніх, ослаблених тварин.

Також препарат застосовується для лікування цуценят, вагітних і годуючих самок, але в цьому випадку особливо важливий контроль з боку ветеринара.

аналоги

Якщо в силу певних причин но-шпа тварині не підходить, варто проконсультуватися з фахівцем, який зможе підібрати аналог.

Основні замінники но-шпи - це Дротаверин, спазмол, Спазмомен. Вони діють аналогічним чином, і а дозування може відрізнятися в залежності від того, який стан здоров'я собаки, її вік і рівень розвитку наявної проблеми.

висновок

Лікування домашнього улюбленця - досить відповідальне завдання. Хоча но-шпа спочатку не призначена для собак, тим не менш, вона може цілком успішно використовуватися для їх лікування. При цьому важливо консультуватися з фахівцем і використовувати препарат чітко за призначеною ним схемою.

Вконтакте

Інструкція по застосуванню:

Но-шпа - препарат для зняття спазмів.

Фармакологічна дія

Но-шпа розширює судини, знижує тонус м'язів внутрішніх органів, зменшує кишкову перистальтику, при цьому засіб не впливає на центральну нервову систему.

Активна речовина препарату - дротаверину гідрохлорид, який за дією близький до папаверину, але йому характерний більш виражений, тривалий ефект.

При внутрішньовенному введенні терапевтичний ефект настає через 2-4мін.

Форма випуску

Випускають Но-шпа таблетки і розчин.

Показання до застосування Но-шпа

Ефективний препарат при спастичних запорах і спастичному коліті, пиелите, тенезмах, проктиті, гастродуоденіті, виразках шлунково-кишкового тракту, ендартеріїті, спазмах коронарних, церебральних і периферичних артерій, альгодисменореї.

Крім цього Но-шпа по інструкції призначають для лікування, профілактики спазмів м'язів внутрішніх органів при ниркових, кишкових, жовчних коліках, холециститі, дискінезії жовчного міхура, жовчовивідних шляхів, постхолецистектомічному синдромі.

Застосовують Но-шпа при вагітності - для зняття загрози викидня, запобігання передчасним пологам. В акушерській практиці засіб застосовують для зняття спазму маточного зіва під час пологів, у разі затяжного розкриття зіву, для зняття післяпологових сутичок.

Препарат також використовують при проведенні холецистографии, інструментальних обстежень.

Інструкція по застосуванню Но-шпа і дози

Всередину Но-шпу по інструкції призначають в дозуванні 120-240мг (добова доза), яку приймають два або три р / день. Максимально допустима разова доза таблеток Но-шпа - 80мг, а добова - 240 мг.

Внутрішньом'язово препарат дорослим вводять в обсязі 40-240мг / добу за 1-3 введення. При гострих жовчних і ниркових кольках препарат вводять внутрішньовенно в дозі 40-80мг протягом 30сек.

Но-шпу дітям 6-12л призначають в дозуванні 80мг в два прийоми, дітям після 12л - 160мг в 2-4 прийоми.

Допустима разова доза при призначенні Но-шпи дітям 6-12л - 20мг, добова - 200 мг.

При застосуванні засобу самостійно, без призначення лікаря, слід враховувати, що терапія повинна тривати не більше одного або двох днів. Якщо по закінченню цього терміну біль зняти не вийшло, слід звернутися за лікарською допомогою для з'ясування або уточнення діагнозу.

Но-шпу при вагітності призначають приймати в середньому по 3-6 таб / день при появі характерних симптомів підвищеного тонусу матки - потягиваний і болю в низу живота. Хороший ефект дає поєднання препарату з папаверином і валеріаною. Приймати Но-шпа при вагітності рекомендується виключно за призначенням лікаря, строго дотримуючись припису.

Побічна дія

Засіб може викликати серцебиття, жар, підвищене потовиділення, запаморочення, зниження тиску, алергію.

Через внутрішньовенного застосування Но-шпа у пацієнта можуть початися колапс, аритмія, пригнічення дихання. Для запобігання розвитку цих станів пацієнтові зі зниженим тиском слід перебувати під час процедури вливання в лежачому положенні.

Через передозування Но-шпа може знизитися збудливість м'яза серця, виникнути параліч дихального центру, зупинка серця.

Протипоказання до застосування Но-шпа

Препарат Но-шпа по інструкції протипоказаний при тяжкій серцевій, печінковій недостатності, гіперчутливості до засобу, непереносимості натрію дісульфіта (при внутрішньом'язовому, внутрішньовенному введенні).

Таблетки Но-шпа не можна приймати при синдромі мальабсорбції галактози-глюкози, вродженої непереносимості галактози, нестачі лактази.

Внутрішньом'язове і внутрішньовенне введення препарату протипоказано дітям до 18л, а призначення таблетованій форми Но-шпа - дітям до 6 л.

Пацієнтам з виразкою шлунково-кишкового тракту Но-шпа зазвичай призначають одночасно з противиразкових препаратів.

Так як післявнутрішньом'язового, внутрішньовенного введення кошти часто починається запаморочення, рекомендується ще протягом години після процедури утримуватися від водіння транспорту, управління іншими складними, потенційно небезпечними механізмами.

Під час терапії слід враховувати, що засіб може послабити ефект Леводопа, спазмолітичний ефект морфіну, посилити дію бендазол, Папаверина, інших спазмолітиків. Спазмолітичну активність препарату підвищує Фенобарбитал.

Реєстраційний номер:П N011854 / 01-050713
Торгова назва:Но-шпа®.
Міжнародна непатентована назва:дротаверин.
Лікарська форма:розчин для ін'єкцій.

склад
В одній ампулі (2 мл) міститься діюча речовина: дротаверину гідрохлорид - 40 мг;
допоміжні речовини: натрію дісульфіт (натрію метабісульфіт) - 2,0 мг, етанол 96% - 132,0 мг, вода для ін'єкцій до 2,0 мл.

опис:прозора рідина зеленувато-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група:спазмолітичний засіб.
Код АТС A03AD02.

Фармакологічні властивості:

Дротаверин являє собою похідне ізохіноліну, яке виявляє потужне спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок пригнічення ферменту фосфодіестерази (ФДЕ), Фермент фосфодіестерази необхідний для гідролізу ц-АМФ до АМФ. Інгібування ферменту фосфодіестерази призводить до підвищення концентрації ц-АМФ, яке запускає наступну каскадну реакцію: високі концентрації ц-АМФ активують ц-АМФ залежне фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ). Фосфорилювання КЛЦМ призводить до зниження її афінності до кальцій (Са2 +) - кальмодуліновому комплексу, в результаті чого інактивована форма КЛЦМ підтримує м'язове розслаблення. ц-АМФ крім цього впливає на цитозольні концентрацію Са2 +, завдяки стимулюванню транспорту Са2 + в екстрацелюлярне простір і саркоплазматический ретикулум. Цей понижуючий концентрацію С2 + ефект дротаверину через ц-АМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверину по відношенню до Са2 +.
In vitro дротаверин пригнічує ізофермент ФДЕ-4, без пригнічення ізоферментів ФДЕ3 і ФДЕ5. Тому ефективність дротаверину залежить від концентрацій ФДЕ-4 в тканинах, зміст якої в різних тканинах розрізняється. ФДЕ-4 найбільш важлива для придушення скорочувальної активності гладкої мускулатури, у зв'язку з чим селективне інгібування фосфодіестерази-4 може бути корисним для лікування гіперкінетичних дискинезий і різних захворювань, що супроводжуються спастичним станом шлунково-кишкового тракту.
Гідроліз ц-АМФ в міокарді і гладкої мускулатури судин відбувається головним чином за допомогою ізоензіма ФДЕ3, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолитической активності у дротаверина відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця і судин і виражені ефекти щодо серцево-судинної системи .
Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, так і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації, дротаверин розслабляючи діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.

Фармакокінетика
Дротаверин і / або його метаболіти можуть незначно проникати через плацентарний бар'єр.
In vitro - дротаверин має високу зв'язок з білками плазми (95-97%), особливо з альбуміном, γ і β-глобумінамі, а також α-ЛПВЩ (ліпопротеїдами високої щільності).
У людини дротаверин майже повністю метаболізується шляхом О-дезетілірованія. Його метаболіти швидко кон'югують з глюкуроновою кислотою. Головним метаболітом є 4 "-дезетілдротаверін, крім якого були ідентифіковані 6-дезетілдротаверін і 4" -дезетілдротавералдін.
У людини для оцінки показників фармакокінетики дротаверина використовувалася двухкамерная математична модель. Кінцевий період напіввиведення плазмової радіоактивності становив 16 годин.
Період напіввиведення становить 8-10 годин. За 72 год. Практично повністю виводиться з організму, більш 50% через нирки (переважно у вигляді метаболітів) і близько 30% через кишечник. Незмінний дротаверин в сечі не виявляється.

Показання до застосування

Спазми гладкої мускулатури, пов'язані із захворюваннями жовчовивідних шляхів: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт.
- спазми гладкої мускулатури сечовивідних шляхів: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.
В якості допоміжної терапії (коли форма таблеток не може бути застосована):
- при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового походження: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт
- при гінекологічних захворюваннях: дисменорея.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин препарату.
Гіперчутливість до натрію дісульфіту (дивись розділ "Особливості застосування").
- Важка печінкова або ниркова недостатність.
- Важка хронічна серцева недостатність.
- Дитячий вік (застосування дротаверину у дітей в клінічних дослідженнях не вивчався).
- Період годування груддю.

З обережністю:

При гіпотензії (небезпека колапсу, дивись розділ "Особливості застосування");
- У вагітних жінок (дивись розділ «Вагітність і період лактації»)

Вагітність і період годування груддю

Як показали дослідження з репродуктивної токсичності у тварин і ретроспективні дослідження клінічних даних, застосування дротаверину в період вагітності не робило ні тератогенного, ні ембріотоксичної дії. Незважаючи на це при призначенні дротаверина вагітним жінкам слід бути обережним і застосовувати його тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду, при цьому слід вибігати призначення ін'єкційної лікарської форми препарату Но-шпа® у вагітних жінок. Препарат не слід застосовувати під час пологів (потенційний ризик розвитку післяпологових атонічних кровотеч).
У зв'язку з відсутністю необхідних клінічних даних в період лактації призначати препарат не рекомендується.

Спосіб застосування та дози

дорослі:
Добова середня доза становить 40-240 мг дротаверину гідрохлориду (розділена на 1-3 дози на добу) внутрішньом'язово.
При гострих коліках (нирковій або жовчнокам'яної) - 40-80 мг внутрішньовенно повільно (тривалість введення приблизно 30 секунд).

Побічна дія

Нижче представлені несприятливі реакції, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, розділені по системам органів із зазначенням частоти їх виникнення відповідно до таких градаціями: дуже часті (≥10%), часті (≥1% і<10%); нечастые (≥0,1 и <1%); редкие (≥0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
З боку серцево-судинної системи
Рідкісні - почастішання серцебиття, зниження артеріального тиску.
З боку нервової системи
Рідкісні - головний біль, запаморочення, безсоння.
З боку шлунково-кишкового тракту
Рідко - нудота, запор.
З боку імунної системи
Рідкісні - алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, кропив'янка, висип, свербіж) (дивись розділ «Протипоказання»).
Невідома частота
При застосуванні препарату повідомлялося про розвитку анафілактичного шоку із смертельним результатом і без смертельного результату.
місцеві реакції
Рідкісні - реакції в місці введення.

Передозування

Передозування дротаверина асоціювалася з порушеннями серцевого ритму і провідності, включаючи повну блокаду ніжок пучка Гіса і зупинку серця, яка може бути фатальною.
У разі передозування пацієнти повинні перебувати під пильним медичним наглядом і їм слід проводити симптоматичну терапію і лікування, спрямоване на підтримку основних функцій організму.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

З леводопою
Інгібітори фосфодіестерази, подібні до папаверину, послаблюють протипаркінсонічний ефект леводопи. При призначенні дротаверина одночасно з леводопою можливе посилення ригідності і тремору.
З папаверином, бендазол і іншими спазмолітиками (в тому числі м-холінолітиками)
Дротаверин посилює спазмолітичну дію папаверину, бендазола та інших спазмолітиків, включаючи м-холіноблокатори.
З трициклічнимиантидепресантами, хінідином і прокаїнамідом
Підсилює гіпотензію, що спричинюється трициклічними антидепресантами, хінідином і прокаїнамідом.
З морфіном
Знижує спазмогенну активність морфіну.
З фенобарбіталом
Фенобарбітал підсилює спазмолітичну дію дротаверину.

особливі вказівки
Препарат містить дісульфіт, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи анафілактичні симптоми і бронхоспазм у чутливих осіб, особливо у осіб з астмою або алергічними захворюваннями в анамнезі. У разі підвищеної чутливості до дісульфіту парентерального застосування препарату слід уникати (дивись розділ «Протипоказання»).
При внутрішньовенному введенні дротаверину у пацієнтів зі зниженим артеріальним тиском хворий повинен перебувати в горизонтальному положенні в зв'язку з ризиком розвитку колапсу.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами:

В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Форма випуску
Розчин для ін'єкцій 20 мг / мл.
По 2 мл в ампули з темного скла (гидролитического класу, тип I) з нанесеною точкою розлому.
За 5 ампул в пластикову контурну чарункову упаковку без покриття (піддон).
По 1 або 5 піддонів з інструкцією із застосування в картонну пачку.

Умови зберігання
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі 15-25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності
5 років.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови та термін зберігання

Діюча речовина

Дротаверин гідрохлорид (drotaverine)

Форма випуску, склад і упаковка

Розчин для в / в і в / м введення у вигляді прозорої рідини зеленувато-жовтого кольору.

Допоміжні речовини: натрію дісульфіт (натрію метабісульфіт) - 2 мг, етанол 96% - 132 мг, вода д / і - до 2 мл.

2 мл - ампули темного скла (гидролитического класу, тип I) з нанесеною точкою розлому (5) - упаковки осередкові контурні пластикові без покриття (піддони) (1) - пачки картонні.
2 мл - ампули темного скла (гидролитического класу, тип I) з нанесеною точкою розлому (5) - упаковки осередкові контурні пластикові без покриття (піддони) (5) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Дротаверин являє собою похідне ізохіноліну, яке виявляє потужне спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок пригнічення ферменту фосфодіестерази (ФДЕ). Фермент ФДЕ необхідний для гідролізу ц-АМФ до АМФ. Інгібування фосфодіестерази призводить до підвищення концентрації ц-АМФ, яке запускає наступну каскадну реакцію: високі концентрації ц-АМФ активують ц-АМФ-залежне фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ). Фосфорилювання КЛЦМ призводить до зниження її афінності до кальцій (Са 2 +) - кальмодуліновому комплексу, в результаті чого інактивована форма КЛЦМ підтримує м'язове розслаблення. ц-АМФ, крім цього, впливає на цитозольні концентрацію Са 2+, завдяки стимулюванню транспорту Са 2+ в екстрацелюлярне простір і саркоплазматический ретикулум. Цей понижуючий концентрацію Са 2+ ефект дротаверину через ц-АМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверину по відношенню до Са 2+.

In vitro дротаверин пригнічує ізофермент ФДЕ4, без пригнічення ізоферментів ФДЕ3 і ФДЕ5. Тому ефективність дротаверину залежить від концентрацій ФДЕ4 в тканинах, зміст якої в різних тканинах розрізняється. ФДЕ4 найбільш важлива для придушення скорочувальної активності гладкої мускулатури, у зв'язку з чим селективне інгібування ФДЕ4 може бути корисним для лікування гіперкінетичних дискинезий і різних захворювань, що супроводжуються спастичним станом шлунково-кишкового тракту.

Гідроліз ц-АМФ в міокарді і гладкої мускулатури судин відбувається головним чином за допомогою ізоферменту ФДЕ3, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолитической активності у дротаверина відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця і судин і виражені ефекти щодо серцево-судинної системи.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, так і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації, дротаверин розслабляючи діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.

Фармакокінетика

розподіл

In vitro дротаверин має високу зв'язок з білками (95-97%), особливо з альбуміном, γ- і β-глобумінамі, а також α-ЛПВЩ.

Дротаверин і / або його метаболіти можуть незначно проникати через плацентарний бар'єр.

метаболізм

У людини дротаверин майже повністю метаболізується шляхом O-дезетілірованія. Його метаболіти швидко кон'югують з глюкуроновою кислотою. Головним метаболітом є 4 "-дезетілдротаверін, крім якого були ідентифіковані 6-дезетілдротаверін і 4" -дезетілдротавералдін.

виведення

У людини для оцінки показників фармакокінетики дротаверина використовувалася двухкамерная математична модель. Кінцевий Т 1/2 плазмової радіоактивності становив 16 год.

Т 1/2 становить 8-10 год. За 72 год практично повністю виводиться з організму, більш 50% через нирки (переважно у вигляді метаболітів) і близько 30% через кишечник. Незмінений дротаверин в сечі не виявляється.

показання

- спазми гладкої мускулатури, пов'язані із захворюваннями жовчовивідних шляхів (холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт);

- спазми гладкої мускулатури сечовивідних шляхів (нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура).

В якості допоміжної терапії (коли форма таблеток не може бути застосована):

- при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового походження (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт);

- при гінекологічних захворюваннях (дисменорея).

Протипоказання

- тяжка печінкова недостатність;

- ниркова недостатність тяжкого ступеня;

- важка хронічна недостатність;

- дитячий вік (застосування дротаверину у дітей в клінічних дослідженнях не вивчався);

- період лактації (грудного вигодовування);

- підвищена чутливість до натрію дісульфіту;

- підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин препарату.

З обережністюслід призначати препарат при артеріальній гіпотензії (небезпека колапсу), при вагітності.

дозування

Середня добова доза у дорослихстановить 40-240 мг дротаверину гідрохлориду (розділена на 1-3 дози / добу), в / м.

при гострих коліках (нирковій або жовчнокам'яної)- 40-80 мг в / в повільно (тривалість введення приблизно 30 сек).

Побічна дія

Нижче представлені несприятливі реакції, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, розділені по системам органів із зазначенням частоти їх виникнення відповідно до таких градаціями: дуже часто (≥10%), часто (≥1% і<10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

З боку серцево-судинної системи:рідко - почастішання серцебиття, зниження артеріального тиску.

З боку нервової системи:рідко - головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку травної системи:рідко - нудота, запор.

З боку імунної системи:рідко - алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, кропив'янка, висип, свербіж); невідома частота - при застосуванні препарату повідомлялося про розвиток анафілактичного шоку із смертельним результатом і без смертельного результату.

Місцеві реакції:рідко - реакції в місці введення.

Передозування

симптоми:передозування дротаверину асоціювалася з порушеннями серцевого ритму і провідності, включаючи повну блокаду ніжок пучка Гіса і зупинку серця, яка може бути фатальною.

лікування:в разі передозування пацієнти повинні перебувати під пильним медичним наглядом; проводять симптоматичну терапію та лікування, спрямоване на підтримку основних функцій організму.

лікарська взаємодія

Інгібітори фосфодіестерази, подібні, послаблюють протипаркінсонічний ефект леводопи. При призначенні дротаверина одночасно з леводопою можливе посилення ригідності і тремору.

Дротаверин посилює спазмолітичну дію папаверину, і інших спазмолітиків, включаючи м-холіноблокатори.

Підсилює гіпотензію, що спричинюється трициклічними антидепресантами, хінідином і прокаїнамідом.

Знижує спазмогенну активність морфіну.

Фенобарбітал підсилює спазмолітичну дію дротаверину.

особливі вказівки

Препарат містить дісульфіт, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи анафілактичні симптоми і бронхоспазм у чутливих осіб, особливо у осіб з астмою або алергічними захворюваннями в анамнезі. У разі підвищеної чутливості до дісульфіту парентерального застосування препарату слід уникати.

При в / в введенні дротаверину пацієнти зі зниженим АТ повинні перебувати в горизонтальному положенні в зв'язку з ризиком розвитку колапсу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Вагітність і лактація

Як показали дослідження з репродуктивної токсичності у тварин і ретроспективні дослідження клінічних даних, застосування дротаверину в період вагітності не робило ні тератогенного, ні ембріотоксичної дії. Незважаючи на це, при призначенні дротаверина вагітним жінкам слід бути обережним і застосовувати його тільки в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду, при цьому слід уникати призначення ін'єкційної лікарської форми препарату Но-шпа

Протипоказано застосування препарату при тяжкій печінковій недостатності.

Умови та термін зберігання

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15-25 ° С. Термін придатності - 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.