خانه » داروهای گلو » نسل نوفلوکساسین اطلاعات در مورد آنتی بیوتیک های فلوروکینولون و نام دارو.

نسل نوفلوکساسین اطلاعات در مورد آنتی بیوتیک های فلوروکینولون و نام دارو.

داروساز عزیز، سلام!

اخیرا گروههای محبوب را مورد بررسی قرار داده ایم.

امروز من می خواهم در گروه دیگری از عوامل ضد باکتری بسیار محبوب زندگی می کنند. من درباره فلوروکینولون صحبت می کنم.

آنها آنتی بیوتیک نیستند زیرا آنها هیچ همسایگان طبیعی ندارند. اما از لحاظ کارآیی، آنها نسبت به آنها پایینتر نیستند.

چند نسل از fluoroquinolones در حال حاضر در بازار وجود دارد؟
نام حداقل یک داروی هر نسل از این گروه.
چگونه نسل ها از یکدیگر متفاوتند؟
کدام یک از فلوروکینولونها عمدتا برای عفونتهای سیستم تناسلی استفاده می شود؟
نام عارضه جانبی ناشی از این گروه از مواد مخدر است.
در چه سنی می توان از فلوروکینولون ها استفاده کرد و چرا؟

خوب، چطور؟ آیا این کار را کردی؟

اگر نه، مکالمه را ادامه دهید

از تاریخ فلوروکینولون ها

"والدین" فلوروکینولون ها عبارتند از کینولون - اسید نالیدیکسیک (Negram، Neugrammon)، اسید پیمیدیدیک (پالین) و غیره.

من مطمئن هستم که هنگام استفاده از آن، آن را فراخواهید گرفت.

درست است ترجیحا با عفونت های دستگاه ادراری. Quinolones اساسا uroseptics هستند، به عنوان مثال مواد مخدر، آزادی مهاجمین باکتری از مثانه، کلیه ها، وریدهای.

به تازگی، این وجوه کمتر و کمتر منصوب شده است، چرا که داروهای بسیار مؤثر در بازار ظاهر می شوند.

Quinolones به طور تصادفی در طی مطالعه یک دارو ضد مالاریایی به نام کلروکین سنتز شد.

چند سال پس از کشف آنها، یکی از دانشمندان با این ایده به اضافه کردن یک اتم فلورین به فرمول کوینولون آمد و ببینید چه اتفاقی می افتد. و معلوم شد که یک گروه کاملا جدید از عوامل ضد باکتری است که با اثر بخشی قابل مقایسه است

گروه فلوروکینولون. ویژگی های نسل ها

در برخی نشریات، کینولون ها همراه با فلوروکینولون ها در نظر گرفته می شود و در میان نسل اول آنها محاسبه می شود.

نوعی زباله اتفاق می افتد: کینولون ها نسل اول فلوئوروینولون ها هستند.

اما گروه کاملا متفاوت بود، با ویژگی ها و نشانه های مختلف!

بنابراین من به عنوان حس مشترک به من می گویند صحبت کنید.

امروزه 3 نسل از فلوروکینولون ها وجود دارد:

نسل های فلوروکینولون در طیف فعالیت آنتی باکتریایی یکدیگر متفاوتند.

هر نسل جدید به نوعی پیشی دارد.

نسل اول " گرم منفی "از آنجا که مواد مخدر متعلق به این نسل به عمل طیف گسترده ای باکتری گرم منفی. و از گرم مثبت فقط در یک انگشت کوچک: چندین نوع استافیلوکوک، لیستریا، کریبن اکریوم، باکتری Tubercle.

یاد شما را از باکتری های گرم منفی: سودوموناس آئروژینوزا، گنوکوک (سوزاک)، بیماری مننژیت (پاتوژن مننژیت چرکی)، اشریشیا کلی، سالمونلا، شیگلا، پروتئوس، کلبسیلا، انتروباکتر، هموفیلوس آنفلوآنزا، و دیگران است.

آماده سازی نسل اول می تواند به 2 گروه تقسیم شود:

سیستم:سیپروفلوکساسین، لومفلوکساسین و افلوکساسین. آنها به اندام ها و بافت های مختلف نفوذ می کنند، بنابراین آنها برای عفونت های مختلف موضعی استفاده می شوند: دستگاه تنفسی، گوش، چشم ها، حنجره ی دستگاه گوارش، دستگاه گوارش، پوست، استخوان ها و غیره

یوزیپتیک: نورفلوکساسین و پفلوکساسین. این وجوه باعث ایجاد غلظت بالا در ادرار می شود، بنابراین آنها اغلب برای عفونت سیستم ادراری مورد استفاده قرار می گیرند.

اما داروهای این نسل تاثیر کمی بر پنوموکوک، کلامیدیا، میکوپلاسما، اناربها دارند.

نورفلوکساسین نیز در چشم و در قطره گوش به نام Normaks

نسل دوم نام " تنفسی "، به عنوان ابزاری مربوط به آن عمل می کنند نه تنها در آن عوامل که یک نسل، اما برای بیشتر پاتوژن عفونت های تنفسی (استرپتوکوک پنومونیه، مایکوپلاسما پنومونیه، و غیره).

آنها با همان دشمنان مردم به عنوان نسل اول، بلکه با پنوموکوک، کلامیدیا و مایکوپلاسما نیز برخورد می کنند.

نسل سوم - من او را " رعد و برق بی هوازی».

در حالی که جمع آوری مواد برای این مقاله، چندین نماینده این نسل را دیدم، اما آنها را در مجموعه داروخانه ها ندیدم. من هیچ دلیلی برای صحبت کردن در مورد "ارواح مرده" نمی بینم. بنابراین بیشترین محبوبیت را میپذیرم: Moxifloxacin (نام تجاری Avelox).

مواد مخدر، یا به جای آن دارو، نسل سوم فلوروکینولون ها بر پاتوژن های مشابه به عنوان دو قبلی عمل می کند، به علاوه قادر به از بین بردن باکتری های بی هوازی است. به یاد داشته باشید که آنها هستند؟

اینها میکروب های بی تکلف هستند، که بر خلاف برادرانشان ذاتا نیازی به اکسیژن برای زندگی کامل ندارند.

آنها عفونت های شدید را ایجاد می کنند. سموم آنها بسیار تهاجمی هستند، قادر به آلوده کردن اندام های حیاتی و ایجاد پریتونیت، آبسه ها هستند. اندام های داخلی، سپسیس، استئومیلیت و سایر موارد جدی.

باکتری های بی هوازی نیز مسئول تانتالیس، گازگرنگ گاز، بوتولیسم،

بنابراین، از نسلی به نسل، طیف فعالیت ضد باکتری فلوروکینولون ها گسترش می یابد.

مزایای گروه فلوروکینولون

شما احتمالا متوجه شده اید که آماده سازی این گروه توسط بسیاری از پزشکان مورد علاقه بوده و بنابراین اغلب آنها تجویز می شوند.

آنها در آنها چقدر خوب بودند؟

بیایید لیست مزایای خود را.

فلوروکینولون ها:

طیف گسترده ای از عمل داشته باشید.
عمیقا به بافت های مختلف نفوذ می کند.
آنها نیمه عمر دارند، بنابراین آنها می توانند 1-2 بار در روز استفاده شوند.
خوب جذب شده دستگاه گوارشبنابراین، آنها در قالب فرم های خوراکی تولید می شوند که برای بسیاری از بیماران راحت تر و لذت بخش تر است.
بسیار موثر است.
خوب تحمل کرد

مکانیسم عمل fluoroquinolones

Fluoroquinolones دارای اثر ضد باکتری است. آنها آنزیم هایی را که برای ساخت سنتز DNA سلول های باکتری های دختر ضروری هستند را مهار می کنند. DNA چیست؟ این "قلب" سلول است، این کد ژنتیکی آن، "دستورالعمل" نحوه زندگی و خوبی است. هیچ "دستورالعمل" - هیچ زندگی.

علائم استفاده از فلوروکینولون ها

Fluoroquinolones گسترده، من حتی می گویند، گسترده ترین طیف وسیعی از نشانه ها:

بیماری های دستگاه تنفسی فوقانی و پایین.
عفونتهای دستگاه ادراری و غدد پروستات: اورتریت، پیلونفریت، پروستاتیت. به خصوص با آنها نورفلوکساسین و پفلوکساسین روبرو می شوند.
گونوره، کلامیدیا، میکوپلاسموز.
عفونت های داخل شکمی (پریتونیت، کولسیستیت و غیره)
عفونت های روده ای (سالمونلا، دیازنتری، وبا، و غیره)
عفونت های پوستی، بافت نرم، استخوان ها و مفاصل.
سپسیس
مننژیت
سل ریوی
گوش خارجی (نورفلوکساسین).

انتخاب گروه فلوروکینولون بستگی به نوع و شدت بیماری، مدت زمان آن، نوع پاتوژن و اثربخشی داروهای قبلا مورد استفاده قرار می گیرد.

هر دارویی مزایای خود را دارد. به عنوان مثال:

سیپروفلوکساسین فعالترین فلوروکینولون ها علیه باکتری های گرم منفی است. آن را "همکاران" خود را در عمل در بوش سیلور آبی پیشی می گیرد. این ترکیب در درمان فرمهای مقاوم در برابر داروی سل استفاده می شود.

افلوکساسین - از نسل 1، آن فعال ترین در برابر پنوموکوک ها و کلامیدیا است، اما ضعیف تر از داروهای نسل دوم و سوم است.

نورفسوکین و پفلوکساسین به خصوص برای عفونت های دستگاه ادراری و پروستات مفید است.

پفلوکساسین علاوه بر این، آن را از طریق مانع خون مغزی بهتر از سایر فلوروکینولون ها نفوذ می کند، بنابراین در مننژیت استفاده می شود (برای تزریق داخل وریدی یک شکل از کنسانتره وجود دارد).

اسپارفلوکساسین داروهای دیگر این گروه در طول مدت فعالیت بیشتر است. این یک بار در روز اعمال می شود.

لووفلوکساسین - ایزومر آفلوکساسین، اما دو برابر فعال و بهتر تحمل می شود.

مکسیفلوکساسین از کل گروه، فعال ترین در برابر پنوموکوک، کلامیدیا، مايکوپلاسما، بی هوازی. می توان از تجربی (به طور کور، بدون باکتری بذر) برای عفونت های شدید محل های مختلف استفاده کرد.

در معرض استفاده از فلوروکینولون ها

مشترک به همه:

بارداری
تغذیه با شیر مادر
واکنش های آلرژیک به fluoroquinolones،
کودکان و نوجوانان.

فلوروکینولون ها مجاز به 18 سالبه عنوان مطالعات حیوانی، محققان تأخیر در توسعه بافت غضروفی را ذکر کردند. بنابراین، آنها به عنوان یک قاعده تا پایان شکل گیری اسکلت تجویز نمی شوند. گرچه در برخی موارد پزشکان تحت مسئولیت خود فلوروکینولون ها را برای کودکان تجویز می کنند. به عنوان مثال، با فیبروز کیستیک یا عدم تحمل دیگر عوامل ضد باکتری.

شایعترین عوارض جانبی فلوروکینولون ها

در بخش دستگاه گوارش: درد شکمی، حالت تهوع، استفراغ،. بنابراین، توصیه می کنند بعد از وعده های غذایی مصرف کنند.
نقض توسط سیستم عصبی مرکزی: سرگیجه، تشنج (در افراد مبتلا به صرع).
فتودرمتوزیس، i.e. افزایش حساسیت پوست به اشعه ماوراء بنفش. تحت اثر خورشید، فلوروکینولون ها تخریب می شوند، رادیکال های آزاد تشکیل می شوند و باعث آسیب پوست می شوند.

این بدان معنی است که هنگام فروش دارو از این گروه، باید به خصوص در تابستان و مناطق آفتابی عرضه شود.

بیشتر لومفلوکساسین (لومفلوکس) و اسپارفلوکساسین (اسپارلو) در توانایی آنها برای ایجاد فتودرماتوز متفاوت هستند.

تقویت ترازامیناز کبدی. این به این معنی است که داروها از نظر hepatotoxic هستند. بنابراین، خوب است که یک محصول فلوروکینولون را با هم ترکیب کنیم. به ندرت، اما هپاتیت دارویی اتفاق می افتد.
افزایش فاصله QT در ECG. برای افراد سالم این ترسناک نیست. و اگر دارو توسط یک فرد مبتلا به مشکلات قلبی جدی گرفته شود، ممکن است وجود آریتمی باشد. اما این اتفاق می افتد هنگام مصرف دوزهای زیاد دارو.

یک عارضه جانبی نادر تاندونیت است، به عنوان مثال التهاب تاندون و پارگی آن. اغلب تاندون آشیل رنج می برند. این عمدتا در سالمندان اتفاق می افتد.

تاندینیت ها به علت وجود فلوروکینولون ها مهار فعالیت آنزیم لازم برای سنتز پروتئین کلاژن را دارند. و این پایه تاندون ها و در واقع بافت همبند است.

مهم است:

اگر فلوروکینولون ها به طور همزمان با آنتی اسیدها بکار گرفته شوند و سپس مجتمع های نامحلول تشکیل می شوند، این دارو اثر مطلوب نخواهد داشت. بنابراین، فاصله بین تکنیک های آنها باید حداقل 4 ساعت باشد.

و اکنون همه موارد فوق را یادآوری می کنیم و لیستی از توصیه های به خریدار را ارائه می دهیم.

5 توصیه به خریدار هنگام فروش یک دارو از گروه فلوروکینولون

اگر شما یک گروه از داروهای فلوروکینولون را به فروش می رسانید:

کرم ضد آفتاب را ارائه دهید به این صورت صحبت کنید: "این دارو حساسیت پوست به نور خورشید را افزایش می دهد و ممکن است منجر به بثورات شود. بنابراین، من به شما توصیه می کنم یک محصول دیگر برای محافظت از پوست خود را از خورشید خریداری کنید. "
اگر فردی به نقطه 1 رد شود، هشدار دهد: "از تمام مدت درمان و 3 روز دیگر پس از خاتمه دادن به آفتاب، اجتناب کنید."
هپاتوپروتکت را پیشنهاد دهید ("آیا دکتر به شما چیزی برای محافظت از کبد شما داد؟")
بگوئید که شما باید بعد از وعده غذا مصرف کنید، مقدار زیادی مایعات را بنوشید تا اثر مضر آن روی معده کاهش یابد.
اگر یک فرد، همراه با داروهای گروه فلوروکینولون، داروهای دیگر آنتی اسیدها یا یک مجتمع معدنی ویتامین دریافت می کند، توصیه می شود آنها را در زمان رقیق کردن (حداقل 4 ساعت شكسته) توصیه شود.

آیا همه چیز روشن است؟

اگر چیزی برای افزودن دارید، نظر بدهید، در پنجره نظرات زیر بنویسید.

P.S. اگر شما قبلا به مقالات وبلاگ جدید نپردازید، می توانید این کار را با صرف چند دقیقه انجام دهید. برای انجام این کار، فرم اشتراک را پر کنید، که در انتهای هر مقاله و در سمت راست بالای صفحه مشاهده می کنید. فراموش نکنید که اشتراک نامه را در نامه دریافتی تایید کنید پس از آن شما یک ایمیل با لینک برای دریافت مفید دریافت خواهید کرد.

اگر نامه دریافت نکرده اید، پوشه هرزنامه را بررسی کنید.

چیزی اشتباه کردی؟ دستورالعمل

هنوز کار نمی کنی؟ . ما درک خواهیم کرد

در سال های اخیر، داروهای مصنوعی برای عفونت های مختلف مورد استفاده قرار گرفته اند. این به دلیل این واقعیت است که بسیاری از میکروارگانیسم ها مقاومت به منشا را تولید می کنند. علاوه بر این، بیماری های عفونی جریان سخت تر است و همیشه بلافاصله امکان شناسایی پاتوژن وجود ندارد. بنابراين نياز روزافزون به داروهاي ضد باكتريايي طيف گسترده اي وجود دارد كه بيشترين ميكروارگانيسم ها حساس هستند. یکی از بیشتر داروهای موثر با خواص چنین فلوروکینولون ها است. این آماده سازی به صورت مصنوعی به دست می آید و از دهه 80 میلادی تاکنون شناخته شده است. نتایج بالینی استفاده از این داروها ثابت کرده اند که آنها موثر تر از آنتی بیوتیک های شناخته شده هستند.

یک گروه فلوروکینولون چیست؟

آنتی بیوتیکها داروهایی هستند که دارای فعالیت ضد میکروبی هستند و اغلب دارای منبع طبیعی هستند. به طور رسمی، فلوروکینولون ها به آنتی بیوتیک ها تعلق ندارند. اینها داروهای منشا مصنوعی هستند که از طریق افزودن اتمهای فلورین از کینولون ها به دست می آید. بسته به کمیت آنها، آنها دارای اثربخشی و دوره حذف هستند.

هنگامی که در بدن، داروهای فلوروکینولون در تمام بافتها توزیع می شوند، وارد شدن به مایعات، استخوان ها، نفوذ به جفت و همچنین به سلول های باکتری می شوند. آنها توانایی مهار کار آنزیم اصلی میکروارگانیسم ها را دارند که بدون آن سنتز DNA متوقف می شود. این اقدام منحصر به فرد باعث مرگ باکتری می شود.

از آنجا که این داروها به سرعت در سراسر بدن توزیع می شوند، آنها از بسیاری از آنتی بیوتیک ها بیشتر موثر هستند.

چه میکروارگانیسم ها فلوروکینولون فعال هستند؟

این داروهای وسیع است. آنها تصور می شود در برابر اکثر باکتری های گرم مثبت و گرم منفی، مایکوپلاسما، کلامیدیا، مایکوباکتریوم توبرکلوزیس، برخی از ساده ترین موثر است. آنها روده، سودوموناس و هموفیلوس آنفلوآنزا، پنوموکک، سالمونلا، شیگلا، لیستریا، مننژوککهای و دیگران را از بین ببرد. میکروارگانیسم های داخل سلولی که با دیگر مواد مخدر دشوار است نیز به آنها حساس هستند.

فقط قارچ ها و ویروس های مختلف و عوامل ایجاد کننده سیفلیس به این داروها حساس هستند.

مزیت استفاده از این داروها

بسیاری از عفونت های شدید و مخلوط تنها می توانند فلوروکینولون ها را درمان کنند. آماده سازی های مورد استفاده برای این زود هنگام اکنون به طور فزاینده ای بی اثر می شوند. در مقایسه با آنها، فلوروکینولونها به راحتی توسط بیماران تحمل می شوند و به سرعت جذب می شوند و میکروارگانیسم ها هنوز نمیتوانند به آنها مقاومت کنند. علاوه بر این، مواد مخدر در این گروه دارای مزایای دیگری نیز هستند:

فلوروکینولون چه تاثیری دارد؟

آنتی بیوتیکها داروهایی هستند که باعث ایجاد بسیاری از آنها می شود عوارض جانبی. و اکنون بسیاری از میکروارگانیسم ها به چنین ابزارهایی حساس هستند. بنابراین، فلوروکینولون ها جایگزین بسیار خوبی برای آنتی بیوتیک ها در درمان بیماری های عفونی شده اند. آنها توانایی منحصر به فرد برای متوقف ساختن تولید سلول های باکتریایی دارند که منجر به مرگ نهایی آنها می شود. این امر می تواند اثربخشی بالا داروهای گروه فلوروکینولون را توضیح دهد. ویژگی های عملکرد آنها همچنین دارای قابلیت بیوپسی بالا هستند. در 2-3 ساعت آنها به تمام بافت ها، اندام ها و مایعات بدن انسان نفوذ می کنند. این داروها عمدتا در ادرار یافت می شود. و بسیار کمتر از آنتی بیوتیک ها، آنها عوارض جانبی را ایجاد می کنند.

علائم استفاده

داروهای ضد باکتری فلوروکینولون به طور گسترده ای برای عفونت های بیمارستانی، بیماری های شدید عفونی دستگاه تنفسی و سیستم ادراری تناسلی استفاده می شود. حتی عفونت های جدی مانند سیاه زخم، سالمونلا، به راحتی قابل درمان هستند. آنها می توانند اکثر آنتی بیوتیک ها را جایگزین کنند. Fluoroquinolones برای درمان بیماری های مؤثر هستند:

chlamydosis؛
گونوره
پروستاتیت عفونی؛
سيستيت؛
پیلونفریت؛
تب تیفوئید؛
دیسنتری؛
سالمونلا؛
پنومونی یا برونشیت مزمن؛
سل

راهنمای استفاده از این داروها

Fluoroquinolones اغلب در فرم قرص برای تزریق خوراکی تولید می شود. اما راه حل برای تزریق عضلانی، و همچنین قطره در چشم و گوش وجود دارد. برای دریافت حق اثر درماني، شما باید با تمام توصیه های پزشک در مورد دوز و ویژگی های دارو مطابقت داشته باشید. قرص ها باید با آب شسته شوند. مهم است فاصله زمانی لازم بین مصرف دو دوز حفظ شود. اگر اتفاق می افتد که یک بار از دست رفته دارو، شما باید در اسرع وقت مصرف کنید، اما نه به طور همزمان با دوز بعدی.

هنگام مصرف داروهای گروه فلوروکینولون، توصیه های پزشک در مورد سازگاری آنها با داروهای دیگر ضروری است، زیرا بعضی از آنها می توانند اثر ضد باکتریایی را کاهش دهند و امکان توسعه را افزایش دهند. عوارض جانبی. توصیه نمی شود که در طول مدت درمان در معرض نور مستقیم خورشید باشید.

دستورالعمل های ویژه برای دریافت

در حال حاضر اکثر عوامل ضد باکتری ایمن فلوروکینولون هستند. این داروها برای بسیاری از گروه های بیمارانی که در سایر آنتی بیوتیک ها تجویز می شوند، تجویز می شوند. اما هنوز هم محدودیت های خاصی برای استفاده آنها وجود دارد. Fluoroquinolones در موارد زیر ممنوع است:

کودکان زیر 3 سال و بعضی داروهای نسل جدید - زیر 2 سال، اما در کودکان نوجوانی آنها فقط در موارد شدید اعمال می شوند؛
در دوران بارداری و شیردهی؛
با آترواسکلروز مغزی؛
با عدم تحمل فرد به مواد مخدر.

در هنگام تجویز فلوروکینولونها و داروهای ضد اسید، اثربخشی آنها کاهش مییابد، بنابراین لازم است چندین ساعت از بین بروند. اگر، با این حال، برای استفاده از این عوامل همراه با methylxanthines یا آماده سازی آهن، اثر سمی quinolones افزایش می یابد.

عوارض جانبی احتمالی

از همه، فلوروکینولون ها به راحتی قابل تحمل می باشند. این داروها گاه گاه می تواند تنها از جمله عوارض جانبی ایجاد کند:

درد شکم، سوزش سر دل، اختلالات روده
سردرد، سرگیجه؛
اختلالات خواب
گرفتگی عضلانی؛
کاهش بینایی یا شنوایی؛
تاکیکاردی؛
اختلال در عملکرد کبد یا کلیه؛
بیماری های قارچی پوست و غشاهای مخاطی؛
حساسیت به اشعه ماوراء بنفش

طبقه بندی فلوروکینولون

در حال حاضر چهار گروه از مواد مخدر در این گروه وجود دارد.

آنها در دهه 60 سنتز کردند، اما در اواخر قرن به شهرت رسیدند. بسته به زمان ظهور و اثربخشی، 4 گروه فلوروکینولون وجود دارد.

نسل اول - این بدان معناست که با راندمان کم در برابر این فلوروکینولون ها شامل محصولات حاوی اکسولینیک یا اسید نالیدیکسیک می شوند.
آماده سازی نسل دوم علیه باکتری هایی هستند که به پنی سیلین ها حساس نیستند. آنها همچنین بر روی میکروارگانیسم های آتیپیک عمل می کنند. اغلب با عفونت های شدید دستگاه تنفسی و دستگاه گوارش، این فلوروکینولون ها استفاده می شود. آماده سازی برای این گروه عبارتند از: "سیپروفلوکساسین"، "Ofloxacin"، "لومفلوکساسین" و دیگران.
Fluoroquinolones 3 نسل نیز تنفسی نامیده می شود، به عنوان آنها به خصوص در برابر عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی و پایین موثر است. این اسپارفلوکساسین و لووفلوکساسین هستند.
نسل چهارم داروهای این گروه به تازگی ظاهر شد. آنها علیه عفونت های بی هوازی فعال هستند. تا کنون تنها یک داروی توزیع شده است - مکسیفلوکساسین.

آماده سازی 1 و 2 نسل از fluoroquinolones

اولین اشاره به این گروه از داروها را می توان در دهه 60 قرن بیستم یافت. در ابتدا چنین فلوروکینولونها در برابر عفونتهای دستگاه تناسلی و روده بارور استفاده شد. مواد مخدر، لیستی که اکنون فقط پزشکان شناخته شده است، از آنجا که آنها تقریبا هرگز استفاده نمی شود، دارای اثربخشی کم هستند. اینها داروهای اسید نالیدیکسیک هستند: Negram، Nevigremon. این داروهای نسل اول کینولون ها نامیده می شوند. آنها عوارض جانبی فراوانی را ایجاد کردند و بسیاری از باکتری ها به آنها حساس بودند.

اما مطالعات این داروها ادامه داشت و پس از 20 سال، فلوروکینولونهای نسل دوم ظاهر شدند. آنها به دلیل معرفی اتم فلورین به مولکول کینولون، نام خود را دریافت کردند. این باعث افزایش اثربخشی داروها و کاهش تعداد عوارض جانبی شد. نسل دوم فلوروکینولون ها عبارتند از:

آماده سازی نسل های 3 و 4

مطالعات این داروها ادامه یافت. و در حال حاضر موثرترین فلوروکینولون های مدرن است. لیست داروهای نسل سوم و چهارم هنوز خیلی زیاد نیست، زیرا همه آزمایشات بالینی را تصویب نکرده و برای استفاده مورد تایید قرار گرفته اند. آنها دارای کارایی بالا و توانایی به سرعت نفوذ به تمام اندام ها و بافت ها هستند. بنابراین، این داروها برای عفونت شدید دستگاه تنفسی، سیستم تناسلی، دستگاه گوارش، پوست و مفاصل استفاده می شود. این شامل "لووفلوکساسین"، همچنین به عنوان "Tavanic" شناخته می شود. این حتی برای درمان سمنان نیز موثر است. نسل چهارم داروهای فلوروکینولون شامل مکسیفلوکساسین (یا Avelox) است که در برابر باکتری های بی هوازی فعال است. این داروهای جدید از کمبودهای بسیاری از داروهای دیگر محروم هستند، برای بیماران راحت تر و موثرتر هستند.

Fluoroquinolones یکی از موثر ترین درمان برای بیماری های شدید عفونی است. اما آنها فقط پس از تجویز می توانند اعمال شوند.

در داروهای مدرن، آنتی بیوتیک های فلوروکینولون یک گروه مستقل از داروهای مشتق شده از سنتز شیمیایی و با طیف گسترده ای از عمل هستند. آنها با خواص دارویی بالا و توانایی عالی برای نفوذ به سلول ها و بافت ها، از جمله غشاء باکتری ها و ماکروارگانیزم ها مشخص می شوند.

در حال حاضر تمام فلوروکینولون ها به 4 گروه اصلی تقسیم می شوند که خواص و خصوصیات آنها را تعیین می کند.

دنباله ای از توسعه داروهای جدید، اساس تقسیم آنها به گروه ها است. بنابراین، فلوروکینولونهای نسل اول، دوم، سوم و چهارم شناخته شده است.

ابتدا مواد مخدر در دهه 60 قرن گذشته توسعه یافت. اسید نالیدیکسیک (فعال ماده فعال) آنتی بیوتیک ها و اجزای آن (oksolinievaya و اسید pipemidievaya) نتایج خوبی در مبارزه با باکتری ها نشان داد و باعث بیماری های دستگاه ادراری بدون عارضه و روده (اسهال خونی، آنتروکولیت).

نسل اول داروهای زیر را شامل می شود: Negram، Nevigremon - داروهای مبتنی بر اسید نالیدیکسیک. آنها تاثیر منفی بر انواع باکتری های زیر دارند: پروتئوس، سالمونلا، شيگلا، کلبسيلا.

علیرغم راندمان بالا، این محصولات با کاهش قابلیت زیستی و تعداد زیادی عوارض جانبی مشخص می شوند. بنابراین، مطالعات متعدد 100 درصد مقاوم در برابر اثرات آنتی بیوتیک های باکتری مانند کوکی های گرم مثبت، اناروب و سودوموناس آئروژینوزا را نشان داده اند.

هنگام مصرف دارو، بیماران از اختلالات گوارشی، کم خونی همولیتیک، بیش از حد تحریک شکایت می کنند سیستم عصبی و سیتوپنی علاوه بر این، اثرات دارو ممنوع است مصرف آنها در پیلونفریت حاد و نارسایی کلیه.

اما از آنجایی که آنتی بیوتیک های این گروه به عنوان یک جهت بسیار امیدوار شناخته شدند، تحقیق و توسعه داروهای جدید متوقف نشد. بیست سال پس از ظهور اسید نالایدکسیک، عوامل ضد میکروبی فلوروکینولون، مهار کننده های DNA گیراز، سنتز شدند.

داروهای نسل دوم

معرفی مواد جدید به طور عمده توسط معرفی اتم فلورین به مولکول های کینولین به دست آمد. با توجه به این ترکیب، آنها نام خود را دریافت کردند - fluoroquinolones. کارایی باکتریال و ویژگی های دارویی به طور کامل وابسته به تعداد اتم های فلورین (یک یا چند) و محل آنها در موقعیت های مختلف از اتم های کینولین است.

Fluoroquinolones نسل دوم چندین مزیت را نسبت به کینولونهای خالص نشان داد.

دستیابی به موفقیت در صنعت داروسازی توانایی داروها بود تا جامعۀ باکتری های زیر را تحت تاثیر قرار دهد:

کوکسی های گرم منفی و میله های (سالمونلا، پروتئوس، شیگلا، انتروباکتر، مارسسنس، tsitrobakter، مننگوکوک، گنوکوک و همکاران)؛
مثانه باکتری گرم مثبت (کوریینباکتریوم، لیستریا، پاتوژن زهره)؛
استافیلوکوک؛
لژیونلا؛
در برخی موارد، باکتری توبرکلوز.

نسل دوم فلوروکینولون ها عبارتند از:

Ciprofloxacin (Tsiprinol و Tsiprobay)، استاندارد طلا را در این گروه از داروها نامگذاری کرد. این دارو به طور گسترده ای در درمان عفونت های دستگاه تنفسی پایین (پنومونی بیمارستانی و برونشیت مزمن)، سیستم ادراری و روده (سالمونلوز، شیگلوز) مورد استفاده قرار می گیرد. همچنین لیست بیماری هایی که با کمک این دارو درمان می شوند، شامل بیماری های عفونی مانند پروستاتیت، سپسیس، سل، گنوره، سینه دریایی می شود.
نورفلوکساسین (Nolitsin)، که حداکثر غلظت مواد فعال در سیستم ادراری و دستگاه گوارش را ایجاد می کند. علائم استفاده عفونت سیستم ادراری و روده، پروستاتیت، گونوره است.
Ofloxacin (Tarivid، Ofloksin) - بیشترین درمان موثر در میان نسل دوم fluoroquinolones در ارتباط با کلامیدیا و پنوموکوک. اثر آن بر روی باکتری های بی هوازی کمی بدتر است. به منظور درمان عفونت دستگاه تنفسی و دستگاه ادراری، پروستات، آسیب شناسی روده، گونوره، سل، ضایعات عفونی شدید اندام های لگن، پوست، مفاصل، استخوان ها و بافت های نرم است.
Pefloxacin (Abactal) تا حدودی کمتر کارآمد است از داروهای فوق، اما نفوذ به غشاهای بیولوژیکی باکتری ها بهتر از دیگران است. این همان پاتولوژی هایی است که دیگر آنتی بیوتیک های فلوروکینولون، از جمله مننژیت باکتریایی ثانویه استفاده می شود.
لومفلوکساسین (مکساکوین) بر روی یک عفونت بی هوازی عمل نمی کند و در هنگام تعامل با پنوموکوک ها نتایج بدی را نشان می دهد، اما در سطح دسترسی به زیستی تا 100٪ تفاوت دارد. در روسیه، برای درمان برونشیت مزمن، عفونت های ادراری و سل (در درمان پیچیده) مورد استفاده قرار می گیرد.

داروهای فلوروکینولون موضعی پیشرو در درمان بیماری های ناشی از عفونت باکتریایی گرفته اند. مزایای اصلی آنها تا امروز عبارتند از:

سطح بیولوژیک بالا؛
یک مکانیسم منحصر به فرد از عمل، توسط بیش از یک دارو برای این منظور استفاده نمی شود؛
نفوذ عالی از طریق پوسته باکتری ها و توانایی ایجاد مواد محافظ در سلول هایی که در غلظت سرم ها نزدیک هستند؛
تحمل بیمار خوب.

آماده سازی نسل سوم و چهارم

علیرغم این واقعیت که هدف اصلی تحولات با هدف گسترش طیف آنتی بیوتیک های این گروه و افزایش سطح حلالیت ترکیبات بر روی اکسیژن های بسیار خطرناک (از جمله بی هوازی)، به عنوان یک نتیجه از تولید کینولون نسل دوم به دست آمد. به زودی داروهای نسل سوم و چهارم ظاهر شد.

نسل سوم فلوروکینولون ها باید شامل لووفلوکساسین (توانیک) باشد که ایزومر لوروتاتوری آنفلوکساسین است. در فارماکولوژی، آن را به عنوان کوینولون تنفسی تعریف می شود، که با فعالیت پیشین نسبت به پنوموکوک ها (از جمله سوسیس مقاوم در برابر داروهای پنی سیلین) متفاوت از پیشینیان خود است. بیوپتیکی این دارو 100٪ است.

لووفلوکساسین برای استفاده در ضایعات عفونی فوقانی (سینوزیت حاد) و مسیرهای تنفسی پایین (پنومونی، برونشیت مزمن) و در التهاب سیستم ادراری، پوست و بافت نرم توصیه می شود. موثر در درمان سم زدایی.

داروهای نسل چهارم Moxifloxacin (Avelox) است که بیشتر متفاوت است قرار گرفتن در معرض موثر پنوموکوک ها (از جمله مقاوم در برابر ماکرولیدها و پنی سیلین ها) و میکروارگانیسم های بیماریزائی آتیپیک (مايکوپلاسما، کلامیدیا و غیره).

بر خلاف تقریبا تمام داروهای این گروه، با موفقیت با باکتری های بی هوازی غیر اسپور تشکیل می شود. اما در عین حال، در مقابله با سودوموناس آئروژینوزا و باکتریهای گرم منفی سریهای روده پایین تر است. علائم استفاده از داروها عبارتند از سینوزیت حاد، پنومونی، برونشیت مزمن، عفونت بافت نرم و پوست.

داروها، هر دو نسل اول و بعد از آن، دارای ویژگی های ساختاری شیمیایی و خواص فیزیکی هستند، که به طور جدی وظیفه ساخت مواد مخدر را در قالب تزریق پیچیده می کند. تا به امروز، امکان دستیابی به راه حل های با ثبات پایدار وجود ندارد داخل وریدی. این دقیقا همان چیزی است که این واقعیت را تعیین می کند که تقریبا تمام نام های فلوروکینولون فقط در قالب قرص ها برای استفاده دهان در دسترس هستند.

نام های مختلفی از آنتی بیوتیک های این گروه وجود دارد که به صورت راه حل ها (از جمله انروفلوکساسین) تولید می شوند که توسط دانشمندان بسیار ارزشمند هستند.

آنها فرصتی برای توسعه داروهای جدید فراهم می کنند. بنابراین، امروز صادر شده است فرمهای دز برای استفاده محلی، که در آن فلوروکینولون ها به صورت قطره گوش یا چشم و پماد ارائه می شود.

به گفته محققان از همه کشورها، آینده تمام داروهای ضد باکتریایی پشت فلوروکینولون ها است.

میکروب های پاتوژن و باکتری ها به علت بیماری های جدی تنفس، سیستم ادراری و سایر قسمت های بدن تبدیل شده اند. به طور موثر با آخرین نسل fluoroquinolones مقابله کنید. این داروهای ضد میکروبی قادر به شکستن حتی عفونت های مقاوم در برابر کینولون ها و فلوروکینولون ها هستند که چندین سال پیش استفاده شده است.

Fluoroquinolones 4 نسل - چه این داروها؟

Fluoroquinolones شده اند برای مبارزه با میکروب ها از 60s، که در طی آن زمان باکتری ها به بسیاری از این دارو ها ایمن شده است. به همین دلیل است که دانشمندان در لوران خود متوقف نمی شوند و داروهای جدید و جدید را آزاد می کنند و اثربخشی آنها را افزایش می دهد. در اینجا نام آخرین نسل فلوروکینولون ها و پیشینیان آنها است:

آماده سازی نسل اول (اسید نالیدیکسیک، اسید اکسولینیک).
آماده سازی نسل دوم (لومفلوکساسین، نورفلوکساسین، افلوکساسین، پفلوکساسین، ایپرولوکساسین).
آماده سازی نسل سوم (لووفلوکساسین، پارفلوکساسین).
آماده سازی نسل چهارم (مکسیفلوکساسین، همیفلوکساسین، گتیفلوکساسین، سیتافلوکساسین، ترووافلوکساسین).

عمل فلووروکینولون نسل جدید بر اساس معرفی آنها به DNA باکتری ها است، به طوری که میکروارگانیسم ها توانایی خود را برای تکثیر و سریع می گیرند. با هر نسل، تعداد باسیل هایی که علیه آنها داروهای موثر است، در حال رشد است. امروزه این است:

e. coli؛
چوب گربه؛
شيگلا
سالمونلا؛
باکتری وبا
گوموکوک؛
مننگوکوک؛
کمپیلوباکتر
کلامیدیا؛
مایکوپلاسما؛
پنوموکوک؛

تعجب آور نیست که بسیاری از فلوروکینولون ها در لیست مهم ترین و ضروری ترین داروها قرار دارند - بدون آنها درمان پنومونی، وبا، سل و سایر بیماری های خطرناک غیرممکن است. تنها میکروارگانیسم هایی که این نوع داروها نمی توانند تاثیر بگذارد، همه باکتری های بی هوازی هستند.

قرص های فلوروکینولون چیست؟

امروزه قرص ها فلوروکینولون تنفسی را برای مبارزه با عفونت های دستگاه تنفسی بالا و پایین، داروهای درمان عفونت های ادراری و پنومونی در اینجا یک لیست کوتاه از داروهای موجود در فرم قرص وجود دارد.

کینولونز - گروه داروهای ضد باکتری، همچنین از جمله fluoroquinolones. Quinolones گروهی از داروهای ضد میکروبی مصنوعی هستند که اثر ضد باکتری دارند. اولین داروی کوینولون، اسید نالیدیکسیک بود که در سال 1962 بر پایه نافیتیریدین سنتز شد. اولین آماده سازی این گروه، عمدتا نالیدیکسیک اسید، برای سال ها تنها برای عفونت های ایمپلنت استفاده شد.

بر اساس یک مکانیسم تک اقدام ضد میکروبی کینولون ها و فلوروکینولون ها به طور کلی به عنوان مهار کننده های DNA گیراز شناخته می شوند.

از زمان معرفی آن به عمل در دهه 1990. سایپروفلوکساسین تعدادی از آنالوگهای کینولون به دست آمد.

مانع اصلی انتصاب فلوروکینولون ها با بیماران دارای حساسیت به داروهای کینولون (کینولون ها و فلوروکینولون ها)

داروهای کلاس Quinolone مورد استفاده در تمرین بالینی از ابتدای دهه 60، سازوکار عمل اساسا با دیگر AMP ها متفاوت است، که فعالیت خود را علیه مقاومتی، از جمله چند مقاومتی، سویه های میکروارگانیسم ها تضمین می کند. کلاس کینولون شامل دو گروه اصلی مواد مخدر است که اساسا در ساختار، فعالیت، فارماکوکینتیک و وسعت نشانه های استفاده از آن تفاوت دارند: کینولون های غیر فلورینده و فلوروکینولون ها. کوئینولون ها با توجه به زمان معرفی داروهای جدید با خواص ضد میکروبی بهبود یافته، طبقه بندی می شوند. بر اساس طبقه بندی کاری پیشنهاد شده توسط R. Quintiliani (1999)، کینولون ها به چهار نسل تقسیم می شوند:

طبقه بندی Quinolone

نسل من:

اسید نالایدکسیک

اسید اکسولینیک

نسل دوم:

لومفلوکساسین

نورفسوکین

افلوکساسین

پفلوکساسین

سیپروفلوکساسین

نسل سوم:

لووفلوکساسین

اسپارفلوکساسین

نسل چهارم:

مکسیفلوکساسین

داروهای ذکر شده در روسیه ثبت شده اند. بعضی از داروهای دیگر از کلاس کینولون، به ویژه فلوروکینولون ها، نیز در خارج از کشور استفاده می شود.

کینولون های نسل اول عمدتا در برابر فلور گرم منفی فعالیت می کنند و غلظت بالایی در خون و بافت ایجاد نمی کنند.

Fluoroquinolones برای تایید کاربرد بالینی از آغاز دهه 80 (نسل دوم) آنها طیف گسترده ای از اقدامات ضد میکروبی، از جمله استافیلوکوک ها، فعالیت ضد باکتری بالا و فارماکوکینتیک های خوب، که به آنها اجازه می دهد تا برای درمان عفونت های موضعی مختلف استفاده شوند. Fluoroquinolones که از اواسط دهه 90 میلادی (نسل III-IV) معرفی شده است، با فعالیت بالاتری نسبت به باکتریهای گرم مثبت (به ویژه پنوموکوک)، پاتوژن های داخل سلولی، بی هوازی (نسل IV) و حتی بیشتر بهینه سازی شده است. حضور تعدادی از فرم های داروی دارویی برای تزریق داخل وریدی و استفاده از خوراکی در ترکیب با قابلیت زیست پذیری بالا، امکان استفاده از گام های درمانی را فراهم می کند که با کارایی بالینی قابل مقایسه آن ها به میزان قابل توجهی ارزان تر از تزریق داخل وریدی است.

فعالیت ضد باکتری بالا فلوروکینولون ها باعث شد تا برای تعدادی از داروهای (سیپروفلوکساسین، افلوکساسین، لومفلوکساسین، نورفلوکساسین) برای داروهای نرم افزار محلی در شکل قطره چشم و گوش.

مکانیسم عمل

Quinolones دارای اثر ضد باکتری است. غلظت دو آنزیم سلولی میکروبی حیاتی، DNA گیراز و توپوایزومراز IV، سنتز DNA را مختل می کند.

طیف فعالیت

کینولونهای غیر فلورینده عمدتا بر روی باکتریهای گرم منفی خانواده عمل می کنند Enterobacteriaceae
(E. coli, Enterobacter اسپرم پروتئوس اسپرم کلبسیلا اسپرم شیگلا اسپرم سالمونلا اسپرم) نیز هست هموفیلوس اسپرم و نایسریا اسپرم اکسولینیک و اسید پپیدیدوی، علاوه بر این، در رابطه نیز فعال هستند S.aureus و برخی از سویه ها P.aeruginosaاما هیچ اهمیت بالینی ندارد.

Fluoroquinolones طیف گسترده تر دارند. آنها علیه تعدادی از باکتری های هوازی گرم مثبت ( استافیلوکوک اسپرم)، بیشترین سویه ها گرم منفی، از جمله E. coli (شامل سویه های Enterotoxigenic)، شیگلا اسپرم سالمونلا اسپرم Enterobacter اسپرم کلبسیلا اسپرم پروتئوس اسپرم Serratia اسپرم Providencia اسپرم سیتروباکتر اسپرم M.morganii، Vibrio اسپرم هموفیلوس اسپرم نایسریا اسپرم پاستورلا اسپرم سودوموناس اسپرم لژیونلا اسپرم بروسلا اسپرم لیستریا اسپرم

علاوه بر این، فلوروکینولون ها، به عنوان قاعده، در برابر باکتری های مقاوم به کوینولون نسل اول فعال هستند. Fluoroquinolones III و به خصوص، نسل IV بسیار فعال در برابر پنوموکوک، فعال تر از داروهای II نسل علیه پاتوژن های داخل سلولی ( کلامیدیا اسپرم مایکوپلاسما اسپرم M.tuberculosis، سریع رشد میكوباكتريهاي آتيپيك ( M.avium و دیگران)، باکتری های بی هوازی (مکسیفلوکساسین). این فعالیت را نسبت به باکتری های گرم منفی کاهش نمی دهد. یکی از ویژگیهای مهم این داروها، فعالیت ضد شمار دیگری از باکتریهای مقاوم به فلووروکینولونهای II است. با توجه به فعالیت های بالا در برابر بیماری ها عفونت های باکتریایی VDP و NDP، آنها گاهی به نام "fluorquinolones تنفسی" نامیده می شود.

در درجات مختلف فلوروکینولون ها حساس به انتروکوک هستند، کورینباکتریوم اسپرم کمپیلوباکتر اسپرم H.pylori، U.urealyticum.

فارماکوکینتیک

تمام کینولون ها به خوبی در دستگاه گوارش جذب می شوند. غذا ممکن است جذب کینولون ها را کاهش دهد، اما تاثیر قابل توجهی بر قابلیت زیستی ندارد. حداکثر غلظت خون به طور متوسط 1-3 ساعت پس از مصرف است. داروها مانع جفتی می شوند و در مقادیر کم به شیر مادر وارد می شوند. به طور کلی توسط کلیه ها دفع می شود و باعث ایجاد غلظت بالا در ادرار می شود. به طور جزئی در صفرا دفع می شود.

Quinolones I نسل غلظت های درمانی را در خون، اندام و بافت ایجاد نکنید. اسیدهای نالیدیکسی و اکسولینیک تحت بیوتانسفرمت فشرده قرار می گیرند و عمدتا به صورت متابولیت های فعال و غیر فعال هستند. اسید Pipemidovy کمی متابولیزه می شود و در ظاهر تغییر نمی یابد. نیمه عمر اسید نالیدیکسیک 1-2.5 ساعت، اسید پپیدیدئیک - 3-4 ساعت، اسید اکسولینیک - 6-7 ساعت. حداکثر غلظت ادرار به طور متوسط پس از 3-4 ساعت تولید می شود.

در صورت نارسایی کلیوی، حذف کینولون ها به طور قابل توجهی کاهش می یابد.

فلوروکینولون ها، بر خلاف کینولون های غیر فلوئور، دارای حجم زیادی از توزیع، ایجاد غلظت های بالا در اندام ها و بافت ها، نفوذ به سلول ها. استثناء نورفلوکساسین است که بالاترین میزان آن در روده، MVP و غدد پروستات مشاهده می شود. بالاترین غلظت بافت به آنلوکاسین، لووفلوکساسین، لومفلوکساسین، اسپارفلوکساسین، مکسیفلوکساسین می رسد. Ciprofloxacin، Ofloxacin، Levofloxacin و Pefloxacin عبور از طریق BBB، رسیدن به غلظت درمانی.

میزان متابولیسم بستگی به خواص فیزیکی و شیمیایی دارو دارد: پفلوکساسین بیشتر فعالانه بیوتروانس تبدیل می شود، لومفلوکساسین، آنلوکاسین و لووفلوکساسین بیشترین فعالیت را دارند. از مدفوع، 3-4 تا 15 تا 28 درصد از دوز دریافت شده دفع می شود.

نیمه عمر فلوروکینولون های مختلف از 3-4 ساعت (نورفلوکساسین) تا 12-14 ساعت (پفلوکساسین، مکسیفلوکساسین) و حتی تا 18-20 ساعت (اسپارفلوکساسین) متغیر است.

اگر عملکرد کلیه دچار اختلال باشد، نیمه عمر آتلوکساسین، لووفلوکساسین و لومفلوکساسین به طور قابل توجهی افزایش می یابد. در نارسایی شدید کلیوی، تنظیم دوز تمام فلوروکینولون ها ضروری است. در نارسایی شدید کبد، ممکن است لازم باشد یک دوز تنظیم کننده از پفلوکساسین استفاده شود.

با همودیالیز، فلوروکینولون ها در مقادیر کم (پرولوکساسین - 10-30٪، مواد مخدر باقی مانده - کمتر از 10٪) حذف می شوند.

واکنش های ناخواسته

مشترک همه کینولون ها

دستگاه گوارش: سوزش سر دل، درد ناحیه شکم، بی اشتهایی، حالت تهوع، استفراغ، اسهال.

CNS: ototoxicity، خواب آلودگی، بی خوابی، سردرد، سرگیجه، اختلالات بینایی، پارستزی، لرزش، تشنج.

واکنش های آلرژیک: بثورات، خارش، آنژيوادما؛ حساسیت به نور (بیشترین مشخصه لومفلوکساسین و اسپارفلوکساسین).

نوعی کینولون I نسل است

واکنش های هماتولوژیک: ترومبوسیتوپنی، لکوپنی؛ با کمبود گلوکز 6-فسفات دهيدروژناز، آنمي فقدان هموليتيک.

کبد: زردی کلستاتیک، هپاتیت.

خاص به fluoroquinolones (نادر و بسیار نادر)

سیستم اسکلتی عضلانی: آرتروپاتی، آرترالژیا، میلان، تاندونیت، تمپوژینیت، پارگی تاندون.

کلیه: کریستالوریا، نفریت گذرا

قلب: طول دوره QT در الکتروکاردیوگرام.

دیگران: اغلب - کاندیدیازیس مخاطی دهانی و / یا کاندیدیازیس واژینال، کولیت مزمن پروستات.

علائم

Quinolones I نسل

عفونت های ایمپلنت: Cystitis حاد، درمان ضد عود برای انواع مزمن عفونت. در پیلونفریت حاد استفاده نکنید.

عفونت های روده ای: شیگلوز، انتروکولیت باکتریایی (اسید نالیدیکسیک).

فلوروکینولون ها

عفونت های VDP: سینوزیت، به ویژه به دلیل سوء هاضمه های چند مقاومتی، عفونت گوش خارجی بدخیم.

عفونت های NDP: تشدید برونشیت مزمن، پنومونیه جمع آوری شده و بیمارستانی، لژیونولوزیس.

عفونت های روده ای: شیگلوزیس، تب خونی، بیماری سالمونلائید عمومی، یرزینیوز، وبا.

سیاه زخم

عفونتهای داخل شکمی.

عفونت ارگانهای لگن

عفونت IMP (سيستيت، پيلونفريت).

پروستاتیت

عفونت های پوستی، بافت نرم، استخوان ها و مفاصل.

عفونت های چشم

مننژیت ناشی از میکروفلور گرم منفی (سیپروفلوکساسین) است.

عفونت های باکتریایی در بیماران مبتلا به فیبروز کیستیک.

تب نوتروپنی

سل (سیپروفلوکساسین، آفلوکساسین و لومفلوکساسین در درمان ترکیبی سل مقاوم به دارو).

نورفسوکین، با توجه به ویژگی های فارماکوکینتیک، آن را فقط برای عفونت های روده، عفونت های دستگاه ادراری و پروستاتیت استفاده می شود.

درگیری ها

برای همه کینولون ها

واکنش آلرژیک به آماده سازی کینولون.

کمبود گلوکز 6-فسفات دهيدروژناز.

بارداری

علاوه بر این برای quinolones نسل من

عملکرد کبدی و کلیوی غیرطبیعی شدید.

آترواسکلروز مغزی شدید.

علاوه بر این برای تمام فلوروکینولون ها

سن کودک

شیردهی

هشدارها

آلرژی عبور از همه آماده سازی های کینولون.

بارداری هیچ اطلاعات بالینی معتبر در مورد اثرات سمی کینولون ها در جنین وجود ندارد. گزارش های جداگانه ای از هیدروسفالی وجود دارد، افزایش فشار داخل جمجمه و انهدام فندق در نوزادانی که مادران آنها را در حاملگی مصرف می کنند. در ارتباط با توسعه در آزمایش آرتروپاتی در حیوانات نابالغ، استفاده از تمام کینولون ها در دوران بارداری توصیه نمی شود.

شیردهی کینولون ها به مقدار کم به شیر مادر وارد می شوند. گزارش های کم خونی همولیتیک در نوزادانی که مادران آنها را هنگام شیر دادن تغذیه می کنند، وجود دارد. در این آزمایش، کینولون ها باعث ایجاد آرتروپاتی در حیوانات نابالغ شد، بنابراین، هنگام تجویز آنها به مادران پرستاری، توصیه می شود کودک را به تغذیه مصنوعی انتقال دهید.

اطفال بر اساس داده های تجربی، استفاده از کینولون ها در دوره تشکیل سیستم osteo-articular توصیه نمی شود. اسید آکسویلینیک در کودکان زیر 2 سال، pipemidovaya - تا 1 سال، nalidixic - تا 3 ماه است.

Fluoroquinolones برای کودکان و نوجوانان توصیه نمی شود. با این حال، تجربه بالینی و مطالعات خاص از فلوروکینولون در اطفال استفاده کرده اند خطر آسیب به استخوان ها و مفاصل تایید نشده است، و در نتیجه انتصاب فلوروکینولون کودکان به دلایل بهداشتی (عفونت بدتر شدن در فیبروز سیستیک، عفونت های شدید از محلی سازی های مختلف ناشی از باکتری های مقاوم به چند دارو، عفونت در طول نوتروپنی مجاز )

سرطان در افراد مسن، هنگام استفاده از فلوروکینولون ها، به خصوص در ترکیب با گلوکوکورتین ها، خطر افزایش پارگی تاندون افزایش می یابد.

بیماری های سیستم عصبی مرکزی کینولون ها دارای اثر تحریک کننده بر سیستم عصبی مرکزی هستند، بنابراین برای بیماران مبتلا به سابقه اختلال تشنجی توصیه نمی شود. خطر تشنج در بیماران مبتلا به اختلالات گردش خون مغزی، صرع و پارکینسونی افزایش می یابد. هنگام استفاده از اسید نالیدیکسیک ممکن است فشار داخل جمجمه افزایش یابد.

اختلال عملکرد کلیه و کبد. Generations I quinolones در مورد نارسایی کلیوی و کبدی نمی تواند مورد استفاده قرار گیرد، زیرا با توجه به انباشت داروها و متابولیت های آنها، خطر اثرات سمی افزایش می یابد. دوزهای فلوروکینولون با نارسایی شدید کلیوی مورد اصلاح قرار می گیرند.

پورفیری حاد Quinolones نباید در بیماران مبتلا به پورفیری حاد استفاده شود زیرا آنها در آزمایش های حیوانی اثر پورفیرینوژنز دارند.

تعاملات دارویی

با استفاده همزمان با آنتی اسیدها و داروهای دیگر حاوی یونهای منیزیم، روی، آهن، بیسموت، امکان پذیری زیستی از کینولون ها به علت تشکیل مجتمع های کلات غیر قابل جذب ممکن است کاهش یابد.

اسید Pipemidic، ciprofloxacin، norfloxacin و pefloxacin می تواند حذف methylxanthines (تئوفیلین، کافئین) را کاهش دهد و خطر اثرات سمی آنها را افزایش دهد.

خطر اثرات عصبی عصبی کوینولون ها هنگام استفاده همراه با NSAIDs، متیل نیترویمیدازول و methylxanthines افزایش می یابد.

Quinolones نشان دهنده آنتاگونیسم با مشتقات نیتروفوران است، بنابراین باید ترکیبی از این داروها اجتناب شود.

Generations I quinolones، ciprofloxacin and norfloxacin می توانند با متابولیسم ضد انعقاد غیر مستقیم در کبد مواجه شوند که منجر به افزایش زمان پروترومبین و خطر خونریزی می شود. با استفاده همزمان ممکن است نیاز به اصلاح دوز ضد انعقاد باشد.

Fluoroquinolones باید با احتیاط در همان زمان به عنوان داروهایی که طول دوره QT طولانی تر، به عنوان خطر ابتلا به آرتمیات قلب افزایش می یابد تجویز می شود.

با استفاده همزمان با گلوكوكورتيكوئيدها، خطر پارگي تاندون را افزايش مي دهد، به ويژه در سالمندان.

در هنگام استفاده از سایپروفلوکساسین، نورفلوکساسین و پفلوکساسین همراه با مواد ادرارآلودگی (مهارکننده های کربنیک آنهیداز، سیترات، بی کربنات سدیم)، خطر کریستالوریا و اثرات نفروتوکسین افزایش می یابد.

با استفاده همزمان از آزلوسیلین و سایمتیدین به علت کاهش ترشح لوله، حذف فلوروکینولون ها کاهش می یابد و غلظت آنها در خون افزایش می یابد.

اطلاعات بیمار

داروهای کینولون هنگام مصرف باید با یک لیوان آب کامل مصرف شود. حداقل 2 ساعت قبل یا 6 ساعت بعد از مصرف آنتی اسیدها و آماده سازی آهن، روی، بیسموت را بکشید.

به شدت به رژیم و رژیم درمان در طول دوره درمان پایبند باشید، دوز نزنید و آن را در فواصل منظم بگیرید. اگر دوز خود را از دست ندهید، آن را در اسرع وقت دریافت کنید. اگر تقریبا زمان دوز بعدی را مصرف نکنید، متعهد نیستید. دوز دوز نزنید برای مقاومت در برابر مدت زمان درمان.

از مواد مخدر استفاده نکنید.

در طی دوره درمان برای رعایت یک رژیم آب مناسب (1.2-1.5 لیتر در روز).

در طول استفاده از داروها و حداقل 3 روز پس از پایان درمان، در معرض نور مستقیم خورشید و اشعه ماوراء بنفش قرار نگیرید.

در صورتی که بهبود در عرض چند روز رخ ندهد یا نشانه های جدیدی ظاهر شوند، با پزشک مشورت کنید. اگر درد در تاندون رخ می دهد، اطمینان حاصل شود که مفصل مبتلا به استراحت است و با دکتر مشورت کنید.

جدول آماده سازی گروه کینولون / فلوروکینولون.
ویژگی های اصلی و ویژگی های نرم افزار

INN	Lekforma LS	F (داخل)،٪	T ½، h *	رژیم دوز	ویژگی های مواد مخدر
Quinolones I نسل (غیر فلورسنت)
اسید نالایدکسیک	کلاه 0.5 گرم برگه 0.5 گرم	96	1-2,5	در داخل بزرگسالان: 0.5-1.0 گرم هر 6 ساعت کودکان بالای 3 ماه: 55 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در 4 دوز تقسیم شده	تنها در برابر باکتری های گرم منفی فعالیت می کند. در پیلونفریت حاد به علت غلظت کم در بافت کلیوی مورد استفاده قرار نمی گیرد. با قرار ملاقات بیش از 2 هفته، دوز باید 2 بار کاهش یابد، عملکرد کلیه ها، کبد و تصویر خون را کنترل می کند
اکسولینیک (اکسولینیک) اسید	برگه 0.25 گرم	ND	6-7	در داخل بزرگسالان: 0.5-0.75 گرم هر 12 ساعت کودکان بالای 2 سال: 0.25 گرم هر 12 ساعت	- جذب متغیر در دستگاه گوارش - طولانی تر T ½؛ - بدتر تحمل می شود
Pipemidovaya (pipemidievy) اسید	کلاه 0.2 گرم؛ 0.4 گرم برگه 0.4 گرم	80-90	3-4	در داخل بزرگسالان: هر 12 ساعت 0.4 گرم است کودکان بالای 1 سال: 15 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در دوزهای	تفاوت از اسید نالیدیکسیک: - دامنه وسیع تر؛ - طولانی تر T ½
Quinolones II - نسل چهارم (فلوروکینولون ها)
سیپروفلوکساسین	برگه 0.25 گرم؛ 0.5 گرم؛ 0.75 گرم؛ 0.1 گرم Rr d / inf 0.1 و 0.2 گرم در بطری. 50 میلی لیتر و 100 میلی لیتر کن. d / inf 0.1 گرم در آمپر در 10 میلی لیتر چشم / گوش کلاه 0.3٪ چشم. پماد 0.3٪	70-80	4-6	در داخل بزرگسالان: 0.25-0.75 گرم هر 12 ساعت؛ ظرف 3 روز؛ برای گونوره حاد - 0.5 گرم یک بار در / در بزرگسالان: هر روز 12 ساعت 0.4-0.6 گرم است محلی	فعالترین فلوروکینولون در برابر بسیاری از باکتری های گرم منفی فلوروکینولون های دیگر را در فعالیت های خود از بین می برد P.aeruginosa مورد استفاده در درمان ترکیبی سل مقاوم به دارو است.
افلوکساسین	برگه 0.1 گرم؛ 0.2 گرم Rr d / inf 2 میلی گرم در میلی لیتر در هر فنجان. چشم / گوش کلاه 0.3٪ چشم پماد 0,3 %	95-100	4,5-7	در داخل برای سيستيت حاد در زنان - 0.1 گرم هر 12 ساعت ظرف 3 روز؛ با گونوره حاد - 0.4 گرم یک بار در / در بزرگسالان: 0.2-0.4 گرم در روز در 1-2 بار تزریق توسط تزریق آهسته بیش از 1 ساعت محلی Ushn کلاه تزریق 2-3 کلاه در گوش آسیب دیده 4-6 بار در روز، با دوره شدید - هر 2-3 ساعت، به تدریج برش به عنوان بهبود می یابد چشم پماد برای پلک های زیر چشم چشم آسیب دیده 3-5 بار در روز است	فعالترین فلوروکینولون II نسل علیه کلامیدیا و پنوموکوک ها. این اثر کمی بر متابولیسم متیلکسانتین و ضد انعقادی غیر مستقیم دارد. به عنوان بخشی از درمان ترکیبی استفاده می شود. سل مقاوم به دارو است
پفلوکساسین	برگه 0.2 گرم؛ 0.4 گرم Rr d / in 0.4 گرم در آمپر در 5 میلی لیتر Rr d / in 4 میلی گرم در میلی لیتر در فنجان. در 100 میلی لیتر	95-100	8-13	در داخل بزرگسالان: 0.8 گرم در دوز اول، سپس 0.4 گرم در هر 12 ساعت؛ در مبتلايان به سيستيت حاد در زنان و در گونوره حاد - 0.8 گرم يک بار در / در بزرگسالان: 0.8 گرم برای اولین بار، سپس 0.4 گرم هر 12 ساعت تزریق توسط تزریق آهسته بیش از 1 ساعت	تا حدودی در فعالیت پایین تر است در in vitro سیپروفلوکساسین، افلوکساسین، لووفلوکساسین. بهتر از دیگر فلوروکینولونها از طریق BBB نفوذ می کند. فرم متابولیت فعال - norfloxacin
نورفسوکین	برگه 0.2 گرم؛ 0.4 گرم؛ 0.8 گرم چشم / گوش کلاه 0.3٪ در هر بطری در 5 میلی لیتر	30-70	3-4	در داخل بزرگسالان: 0.2-0.4 گرم هر 12 ساعت؛ برای Cystitis حاد در زنان - 0.4 گرم هر 12 ساعت ظرف 3 روز؛ با گونوره حاد - 0.8 گرم یک بار محلی چشم کلاه تزریق 1-2 کلاه در چشم آسیب دیده هر 4 ساعت؛ در مورد دوره شدید، هر ساعت تا بهبود. Ushn کلاه تزریق 2-3 کلاه در گوش مبتلا 4-6 بار در روز، در موارد شدید - هر 2-3 ساعت، به تدریج ترمیم به عنوان آن را بهبود می بخشد	این سیستماتیک برای درمان عفونت استفاده می شود عفونت های روده ای (شیگلوز). به طور محلی - برای عفونت چشم و گوش خارجی
لومفلوکساسین	برگه 0.4 گرم چشم کلاه 0.3٪ در هر بطری در 5 میلی لیتر	95-100	7-8	در داخل بزرگسالان: 0.4-0.8 گرم در روز در 1-2 دوز محلی چشم کلاه تزریق 1-2 کلاه در چشم آسیب دیده هر 4 ساعت، در موارد شدید - هر ساعت تا بهبود	کم فعال در برابر پنوموکوک، کلامیدیا، مایکوپلاسما. این ترکیب در درمان سل مقاوم به دارو استفاده می شود. اغلب از سایر فلوروکینولون ها، باعث فوتودرمایت می شود. آیا با methylxanthines و ضد انعقاد غیر مستقیم تعامل نیست
اسپارفلوکساسین	برگه 0.2 گرم	60	18-20	در داخل بزرگسالان: در روز اول، 0.4-0.2 گرم در یک زمان، در روزهای بعد، 0.1-0.2 گرم 1 بار در روز	طیف فعالیت نزدیک به لووفلوکساسین است. بسیار فعال در برابر میکوباکتریوم فلوروکینولون های دیگر را در طول مدت عمل تجاوز می کند. اغلب از سایر فلوروکینولون ها، باعث فوتودرمایت می شود. با methylxanthines ارتباط برقرار نمی کند.
لووفلوکساسین	برگه 0.25 گرم؛ 0.5 گرم Rr d / inf 5 میلی گرم بر میلی لیتر در هر فنجان. توسط 100 میلی لیتر	99	6-8	در داخل بزرگسالان: 0.25-0.5 گرم هر 12-24 ساعت؛ با سینوزیت حاد - 0.5 گرم 1 بار در روز؛ با پنومونی و فرم های شدید عفونت ها - 0.5 گرم هر 12 ساعت در / در بزرگسالان: 0.25-0.5 گرم هر 12-24 ساعت، با فرم شدید 0.5 گرم هر 12 ساعت با تزریق آهسته بیش از 1 ساعت وارد کنید	ايزومر لوروتوكترلوكساسين دو بار فعال تر است در in vitroاز آفلوکساسین، از جمله در برابر باکتری های گرم مثبت، کلامیدیا، مایکوپلاسما و میکوباکتریوم. بهتر از آفلوکساسین تحمل شد
مکسیفلوکساسین	برگه 0.4 گرم	90	12	در داخل بزرگسالان: 0.4 گرم یک بار در روز	فلوروکینولون های دیگر را در فعالیت های ضد پنوموکوک، از جمله چند مقاومتی؛ کلامیدیا، مايکوپلاسما، بي هوازي. با methylxanthines ارتباط برقرار نمی کند

* با عملکرد کلیه کلیه