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Que signifie action prolongée? Médicaments à action prolongée

Pour augmenter la durée d'action, un apport plus uniforme du médicament dans le sang, une augmentation plus lente de la concentration plasmatique et une meilleure tolérance, des comprimés à action prolongée ont été développés. Ils sont généralement prescrits 1 à 2 fois par jour. L'augmentation de la durée d'action de la substance médicamenteuse est obtenue de plusieurs manières.

L'avantage des colorants est leur facilité de dosage et de conservation. Solvants utilisés: Eau Huiles végétales Huiles pour vaseline Alcool Lanoline Contrairement aux molécules contenues dans les formes orales, le liquide pour injection doit non seulement être stérile, mais aussi posséder un équilibre acido-basique approprié. D'autre part, il doit avoir une tension osmotique égale à la tension osmotique du plasma sanguin: on parle d'isotonie. En effet, si sa concentration diffère de la concentration plasmatique, le fluide peut rapidement endommager le tissu dans lequel il est injecté.

R. Les comprimés peuvent être multicouches, ce qui assure une absorption constante du médicament et prolonge son action.

B. Les comprimés peuvent être constitués de micro-gouttes ou de microcapsules, ce qui assure également la libération séquentielle de la substance médicamenteuse et l’absorption successive, puisqu’une partie des microcapsules ou de la micro-boisson se désintègre rapidement lorsqu’elle est prise par voie orale, et certaines se désintègrent progressivement.

Les liquides à injecter sont conditionnés dans une ampoule de verre ou de plastique. Parfois, ils sont dans de grandes bouteilles jusqu'à un litre. L'administration d'une substance injectée varie en fonction, tout d'abord, de la substance administrée et de l'effet thérapeutique. Ainsi, l’injection intraveineuse a un effet beaucoup plus rapide que l’injection intramusculaire. La voie sous-cutanée est différente de la voie intramusculaire plus lente. La voie intracardiaque est de moins en moins utilisée. La voie intra-artérielle implique l’injection du médicament directement dans l’artère.

B. Dans un comprimé, la substance médicamenteuse peut être combinée à un support polymère qui permet une libération mesurée de la substance médicinale dans le tractus gastro-intestinal.

Les comprimés à action prolongée sont appelés comprimés à dépôt (depo-), comprimés à long (long) ou retard (-retard). Ces termes peuvent être inclus dans le nom du médicament ou attachés au nom de la forme posologique. De tels comprimés ne doivent pas être écrasés, mâchés ou dissous dans de l'eau.

La voie intra-articulaire permet l'injection du produit entre la moelle épinière et la colonne vertébrale: dans ce cas, le médicament est mélangé au liquide céphalorachidien. La voie épidurale permet l'entrée dans le canal sacré. Les membranes muqueuses sont constituées de plusieurs couches de cellules recouvrant la partie interne des organes creux, entre lesquelles se trouvent de petits vaisseaux sanguins, ce qui vous permet d’absorber et de transférer rapidement des molécules de médicament. D'autre part, les médicaments rectaux ne sont pas exposés aux sucs digestifs.

D. t. d. N. 20 en tabulettis-retard S. 1 comprimé par jour.

Poste:

1,50 comprimé contenant 400 mg d'agapurin retard (Agapurin retard). Prendre 1 comprimé 2 fois par jour après les repas avec une petite quantité de liquide.

2,40 comprimés retard contenant 20 mg d'Adalat (Adalat). Attribuer 1 comprimé 2 fois par jour.

3. 20 comprimés retard contenant 350 mg d'aminophylline (Aminophyllinum). Attribuer 1 comprimé par jour.

Enfin, certains patients ont une pathologie qui ne leur permet pas de manger: c’est pour cette raison que la voie rectale est beaucoup plus pratique que la voie orale. Chez les enfants, la voie rectale est également le plus souvent utilisée pour le soulagement. Cependant, il est nécessaire de savoir que la membrane muqueuse du tissu rectal est quelque peu fragile: pour cette raison, l'abus du suppositoire peut être la cause d'une proctite. Les suppositoires consistent en une préparation contenant le plus souvent du beurre de cacao, de la gélatine disséminée mélangée à un principe actif.

La voie rectale permet également l'utilisation de lavements ayant un effet d'évacuation. Ils sont également utilisés localement pour prendre des médicaments. Rappelons que l'utilisation d'un cataplasme sur les lésions cutanées est interdite en raison du risque d'infection. L'alcool est de moins en moins utilisé.

4,60 comprimés contenant 0,1 teolong (Theolongum). Attribuer 1 comprimé 2 fois par jour.

5.10 comprimés contenant 100 mg de tramal retard (Tramal retard). Attribuer 1 comprimé pour douleur intense.

Dragee

"Dragee - forme posologique solide à usage interne, obtenue en usine par la méthode de superposition multiple de médicaments et d’excipients sur les granules. Tous les bonbons sont officiels.

Par ailleurs, il existe: des médicaments essentiels, qui sont énumérés par l’Organisation mondiale de la santé conformément aux besoins d’un pays en développement. Médicaments exceptionnels généralement coûteux. Leur recette est juste une recette spéciale. Les médicaments génériques sont des copies des médicaments originaux pouvant être vendus en raison de la chute des brevets qui les couvrent. Les médicaments destinés aux consommateurs ne sont pas remboursables, les médicaments en vente libre sont disponibles dans toutes les pharmacies.

Le médicament principal est également appelé préparation principale, qui est de plus en plus remplacée par le mot Pharmacopée, est un médicament fabriqué par le pharmacien lui-même conformément à l'ordonnance du médecin et qui ne figure pas dans le Code. Ceci est le formulaire officiel, qui contient tous les médicaments qui doivent être délivrés par un pharmacien. Un médicament, également appelé médicament, est un médicament déjà préparé par un pharmacien dans son dispensaire. La formule pour la préparation du médicament de base est un médicament limité par la pharmacopée, est un médicament destiné aux médecins hospitaliers.

Le sucre, la farine de blé, le cacao, les laques alimentaires, etc. sont utilisés comme excipients. Les substances auxiliaires ne sont pas indiquées dans la recette.

Dragee peut être enrobé pour protéger les substances médicinales de l'action du suc gastrique.

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Formes posologiques solides prolongées

L'un des exemples les plus célèbres est la toxine botulique. Une prescription limitée nécessite une surveillance attentive. Cela peut être, entre autres, la détermination de certaines enzymes qui peuvent augmenter après l’introduction de la molécule entrant dans la composition de ce médicament. Consiase est administré aux patients présentant une vessie hyperactive pour traiter les symptômes de la maladie: pollakiurie, urgence et urgence de l'incontinence urinaire.

Le médicament est disponible uniquement sur ordonnance. Les comprimés doivent être pris avec un verre d’eau et avalés entiers. Les patients ressentent généralement le plein effet du traitement après deux à huit semaines. En fonction de la réponse individuelle, la dose peut être augmentée à 8 mg une fois par jour. L’Agence européenne des médicaments, reproduite par source, est reconnue. médicaments pouvant affecter la dégradation de Toviyaz dans le corps. Dans la description des caractéristiques du produit. La substance active contenue dans le produit, la fésotérodine, est un médicament aux propriétés anticholinergiques.

Nous continuons la série de publications d'articles de jeunes spécialistes étudiant la technologie d'usine. L'avenir de l'industrie pharmaceutique russe dépend de ceux qui viennent travailler demain pour la production pharmaceutique russe. Par conséquent, la formation d'un personnel hautement qualifié composé d'ingénieurs, de technologues et de spécialistes de la qualité devrait commencer à l'université. Nous espérons que la question de la libération de formes posologiques solides prolongées est particulièrement pertinente pour nos lecteurs en production.

Il bloque certains récepteurs du corps, les récepteurs muscariniques. Dans la vessie, cela détend les muscles utilisés pour extraire l'urine à l'extérieur de la vessie, ce qui entraîne une augmentation de la capacité de la vessie et une modification de la forme des muscles du contrat de la vessie lorsqu'elle est remplie.

Quels sont les avantages démontrés au cours de l'étude?

Une étude a également comparé Tovaz à la toltérodine. Le principal critère d'évaluation de l'efficacité était l'évolution du nombre de patients qui devaient uriner toutes les 24 heures après 12 semaines de traitement. Les produits ont été plus efficaces que le placebo et aussi efficaces que la toltérodine pour réduire le nombre de fois où les patients ont uriné après 24 heures. Avant le traitement, les patients devaient uriner environ 12 fois dans les 24 heures. cet indicateur a été réduit de 1, 74 et 1, 86 avec une dose de 4 mg de Commodity et de 1, 94 avec une dose de 8 mg.

E.A Chursina, étudiante de 5e année à la Faculté de pharmacie, Département de technologie générale pharmaceutique et biomédicale, MMA, nommée d'après I.M. Sechenov

Formes posologiques étendues (de Lat. Prolongare - allongement - il s'agit de formes posologiques à libération modifiée. En raison du ralentissement de la libération d'une substance médicamenteuse, une augmentation de la durée de son action est assurée.

Quels sont les risques associés?

La diminution observée chez les patients recevant un placebo et la toltérodine était respectivement de 1, 02 et 1, 69. L'effet indésirable le plus couramment observé sous Toviaz avec Toviaz est une bouche sèche. Dans le dépliant. Difficulté à uriner pour uriner. Tenir l'estomac quand l'estomac n'est pas vidé correctement.

Le glaucome fermé non contrôlé augmentait la pression sur les yeux, même pendant le traitement. Maladies de la myasthénie, causant une faiblesse musculaire. Insuffisance hépatique grave maladie grave du foie. Colite ulcéreuse sévère inflammation du côlon, provoquant une ulcération et des saignements.

Les principaux avantages de ces formes posologiques sont les suivants:

La possibilité de réduire la fréquence de réception

La possibilité de réduire la dose au cours,

La possibilité d'éliminer l'effet irritant du VG sur le tractus gastro-intestinal,

Capacité à réduire les manifestations d’effets secondaires majeurs.

Les exigences suivantes sont imposées aux formes posologiques prolongées:

Pourquoi le médicament est-il approuvé?

Le mégacôlon toxique est une complication très grave de la colite. Ceux-ci comprennent le kétoconazole et l'itraconazole, l'atazanavir, l'indinavir, le nelfinavir, le ritonavir et le saquinavir, la clarithromycine, la télithromycine et la néfazodone.

Quel est flamon et quand est-il utilisé

  Pour une ordonnance, le cas échéant, le médicament peut également être utilisé en cas d’angine de poitrine et de troubles du rythme cardiaque.

Ainsi, en réduisant la résistance vasculaire, le médicament est capable d'abaisser les valeurs d'hypertension. Plus la pression artérielle est élevée avant le traitement, plus cet effet hypotenseur est intense. L'ingrédient actif, le vérapamil, appartient au groupe des antagonistes du calcium. Par conséquent, le médicament agit également contre les douleurs cardiaques dans l’angine de poitrine et normalise trop rapidement le rythme des pulsations.

La concentration du médicament au fur et à mesure de sa libération ne devrait pas être sujette à des fluctuations significatives et devrait être optimale dans le corps pendant un certain temps.

Les substances auxiliaires introduites dans la forme posologique doivent être complètement éliminées du corps ou inactivées.

Les méthodes de prolongation doivent être simples et abordables et ne doivent pas avoir d’impact négatif sur le corps. Le plus physiologiquement indifférent est méthode de prolongation en ralentissant l'absorption des médicaments. Selon la voie d'administration, les formes prolongées sont divisées en médicaments formes retard  et médicinal formulaires de dépôt. Compte tenu de la cinétique du processus, on distingue des formes posologiques à libération périodique, à libération continue et à libération retardée. Les formes posologiques de dépôt (de dep.pot - entrepôt, mis de côté. Synonymes - formes posologiques déposées) sont des formes posologiques prolongées pour les injections et les implantations qui assurent la création dans le corps du stock de médicament et sa libération lente ultérieure. Les formes posologiques de dépôt tombent toujours dans le même environnement dans lequel elles s'accumulent, contrairement à l'environnement changeant du tractus gastro-intestinal. L'avantage est qu'ils peuvent être entrés à des intervalles plus longs (parfois jusqu'à une semaine). Dans ces formes galéniques, on ralentit généralement l'absorption en utilisant des composés difficilement solubles du médicament (sels, esters, composés complexes), une modification chimique - par exemple, la microcristallisation, en plaçant le médicament dans un milieu visqueux (huile, cire, gélatine ou synthétique), en utilisant des systèmes livraison - microsphères, microcapsules, liposomes.

Que faut-il considérer pendant le traitement?

Flamon doit être pris sur ordonnance. Le traitement des maladies cardiaques nécessite des examens médicaux réguliers. En cas de faiblesse du muscle cardiaque, cette maladie doit être guérie à l'aide de médicaments renforçant le cœur avant l'introduction du flamon. Les patients atteints d'une maladie du foie devraient prendre Flamon à petites doses prescrites par leur médecin, car la transformation des médicaments est plus lente que chez les sujets ordinaires, de sorte que l'effet du médicament est plus long et plus long.

La nomenclature moderne des formes posologiques de dépôt comprend:

Formes d'injection   - solution d'huile, suspension de dépôt, suspension d'huile, suspension microcristalline, suspension d'huile micronisée, suspensions d'insuline, microcapsules pour préparations injectables.

Formulaires d'implantation - comprimés de dépôt, comprimés sous-cutanés, capsules sous-cutanées (capsules de dépôt), films intraoculaires, systèmes thérapeutiques de l'œil et dispositifs intra-utérins. Pour désigner les formes galéniques à application parentérale et à inhalation, on utilise le terme «prolongé» ou plus généralement «libération modifiée».

Quand faut-il faire attention lors de l'introduction de flamone?

Ce médicament peut réduire l'aptitude à réagir, l'aptitude à conduire et l'utilisation d'outils ou de machines. L'effet du médicament sur la réaction est renforcé au début du traitement en cas d'augmentation de la posologie, de la substitution de drogue et de l'interaction avec l'alcool.

Le médecin vérifiera et ajustera éventuellement les dosages des médicaments. Flamon ne peut pas être ingéré par le jus de pamplemousse, car le pamplemousse peut en améliorer l'effet. Si vous êtes porteur d'un stimulateur cardiaque, si vous souffrez de myasthénie grave, du syndrome de Lambert-Eaton, de la dystrophie musculaire de Duchenne avancée ou d'une maladie du rein, parlez-en à votre médecin.

Formes posologiques à retardement   (de Lat. Retardo - ralentir, tardus - silencieux, lent; synonyme de retardateur, formes posologiques retardées) sont des formes posologiques prolongées qui fournissent au corps un apport en substance médicamenteuse et sa libération lente ultérieure. Ces formes posologiques sont principalement utilisées par voie orale, mais sont parfois également utilisées pour une administration rectale. Auparavant, ce terme désignait également les formes injectables prolongées d'héparine et de trypsine.

Est-il possible d'administrer du flamon pendant la grossesse ou l'allaitement?

Informez votre médecin ou votre pharmacien si vous souffrez d'autres maladies, si vous êtes allergique ou si vous prenez ou utilisez d'autres médicaments à l'extérieur. Vous ne devez pas prendre ce médicament pendant la grossesse ou l'allaitement à moins que votre médecin ne vous le prescrive spécifiquement.

Le médecin doit déterminer la dose indiquée dans son cas particulier; Les directives suivantes concernant la préposition sont données à titre indicatif. Ne modifiez pas la dose et n'interrompez pas le traitement sans d'abord consulter un médecin. Parfois, votre médecin vous recommande également de commencer le traitement avec une pilule de compression à long terme.

Des méthodes physiques et chimiques sont utilisées pour obtenir des formes posologiques retardées.

À physique   comprennent des méthodes de revêtement de la coque de particules cristallines, granules, comprimés, capsules; mélange de substances médicamenteuses avec des substances qui ralentissent l'absorption, la biotransformation et l'excrétion; l'utilisation de bases insolubles (matrices), etc.

Si nécessaire et en fonction de la situation, la dose peut être augmentée à 2 comprimés prolongés par jour. En traitement prolongé, la dose quotidienne de deux comprimés à action prolongée ne doit pas être dépassée. Si nécessaire, toutefois, cette dose peut être temporairement augmentée.

Le médicament doit être pris de préférence pendant ou immédiatement après un repas, avec un petit liquide, sans mastication. Ne changez pas le dosage prescrit de votre propre initiative. Si vous pensez que le médicament est trop faible ou trop puissant, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien.

Principale produit chimique   les méthodes sont l’adsorption sur les échangeurs d’ions et la formation de complexes. Les substances associées à la résine échangeuse d'ions deviennent insolubles et leur libération à partir des formes posologiques dans le tube digestif repose uniquement sur l'échange d'ions. Le taux de libération du médicament varie en fonction du degré de broyage de la résine et du nombre de ses chaînes ramifiées.

Quels sont les effets secondaires de flamon?

Parfois, des réactions allergiques telles que des rougeurs cutanées, des démangeaisons, de l'urticaire, des éruptions cutanées et des maux de gorge. Rarement, il peut y avoir une diminution de la tolérance au glucose. Parfois, des maux de tête, de la nervosité, des vertiges, de la confusion, de la fatigue, des sensations anormales telles que des picotements, des engourdissements et des tremblements, une rougeur du visage et de la peau et une sensation de chaleur peuvent se produire.

Dans certains cas, des caractéristiques musculaires involontaires et des mouvements anormaux peuvent survenir, phénomènes réversibles en fonction de l'expérience, lorsqu'ils sont interrompus par la prise du produit. Rarement, des bruits peuvent apparaître dans les oreilles. Des vertiges peuvent également se produire, p. es si le patient se lève rapidement.

En fonction de la technologie permettant d’obtenir des formes pharmaceutiques distinctes retard de deux types principaux - réservoir et matrice.

Type de réservoirreprésentent le noyau contenant le LP et l’enveloppe en polymère (membrane), qui détermine la vitesse de libération. Le réservoir peut être une forme posologique unique (comprimé, capsule) ou une microforme médicamenteuse, dont beaucoup forment la forme finale (pellets, microcapsules). Les formes du type à matrice retard contiennent une matrice polymère dans laquelle le LV est distribué et se présentent très souvent sous la forme d’un comprimé. Les formes posologiques retard comprennent les granules entérosolubles, les pilules retard, les pilules à enrobage entérosoluble, les capsules retard et retard, les capsules à enrobage entérique, la solution retard, la solution retard, la suspension retard, les comprimés à double couche, les comprimés entériques, les comprimés multicouches, les comprimés multicouches, les comprimés multicouches, les comprimés multicouches, les comprimés multicouches, les comprimés entériques, les capsules entériques retard, retard rapide, retard forte, retard mité et ultra retard; comprimés pelliculés multiphases, comprimés pelliculés, etc.

Compte tenu de la cinétique du processus, on distingue des formes posologiques à libération périodique, à libération continue et à libération retardée.

Formes posologiques à libération périodique  (synonyme - formes de dosage à libération intermittente) sont des formes de dosage prolongées, avec l'introduction desquelles le médicament est libéré dans le corps en lots, ce qui ressemble essentiellement aux concentrations plasmatiques créées par la prise habituelle toutes les quatre heures. Ils fournissent un effet de répétition du médicament.

Dans ces formes galéniques, une dose est séparée de l’autre par une couche barrière qui peut être filmée, comprimée ou enrobée. Selon sa composition, la dose de la substance médicamenteuse peut être libérée soit après un délai déterminé, quelle que soit la localisation du médicament dans le tractus gastro-intestinal, ou à un certain moment dans la partie nécessaire du tractus digestif.

Ainsi, lorsqu’on utilise des revêtements résistant aux acides, une partie de la substance médicamenteuse peut être libérée dans l’estomac et l’autre dans l’intestin. Dans ce cas, la durée de l'effet général du médicament peut être prolongée en fonction du nombre de doses du médicament qu'il contient, c'est-à-dire sur le nombre de couches de pilules ou de pilules. Les formes posologiques à libération périodique comprennent les comprimés bicouches et les dragées bicouches («duplex»), les comprimés multicouches.

Formes posologiques à libération continue- il s’agit de formes posologiques prolongées, avec introduction dans le corps desquelles la dose initiale de substance médicamenteuse est libérée, et les doses restantes (de soutien) étant libérées à une vitesse constante, correspondant au taux d’élimination et assurant la constance de la concentration thérapeutique souhaitée. Les formes posologiques à libération continue et uniformément prolongée fournissent l'action de soutien du médicament. Ils sont plus efficaces que les formulaires à publication périodique, car fournir une concentration constante de médicaments dans le corps à un niveau thérapeutique sans extrêmes prononcés, ne surchargez pas le corps avec des concentrations excessivement élevées.

Les formes galéniques à libération continue comprennent les comprimés encadrés, les comprimés et les gélules avec microformes, etc.

Formes posologiques à libération prolongée- il s’agit de formes posologiques prolongées, avec l’introduction desquelles la libération de la substance médicamenteuse dans l’organisme commence plus tard et dure plus longtemps que la forme posologique habituelle. Ils fournissent un début d'action retardé du médicament. Un exemple de ces formes peut servir de suspension ultralongue, ultralente à l'insuline.

Les comprimés présentent un intérêt particulier parmi les formes posologiques prolongées.

Tablettes étendues   (Sinoims - comprimés à action prolongée, comprimés à libération prolongée) - il s'agit de comprimés dont la substance médicamenteuse est libérée lentement et de manière uniforme ou en plusieurs portions. Ces comprimés vous permettent de fournir une concentration de médicaments thérapeutiquement efficace dans le corps pendant une longue période.

La nomenclature des comprimés prolongés comprend les comprimés implantables, ou dépôt; Retarder les comprimés, encadrés, multi-couches, multi-phase. Ceux-ci incluent Depakin Chrono, Cardil, Nifekard HL, Trittiko, Sustonit).

Comprimés implantables (synth. - implantablets, comprimés depot, comprimés implantables) sont des comprimés de trituration stériles à libération prolongée de médicaments hautement purifiés destinés à être administrés sous la peau. A la forme d'un très petit disque ou cylindre. Ces comprimés sont fabriqués sans charges. Cette forme posologique est très courante pour l'introduction d'hormones stéroïdes. Dans la littérature étrangère, le terme "pellets" est également utilisé. Des exemples sont Disulfiram, Dolthard, Esperal.

  Pilules retard - Il s’agit de comprimés oraux à libération prolongée de médicament (principalement avec publication périodique).

Ce sont généralement des microgranules d'une substance médicinale entourée d'une matrice de biopolymère (base). Ils se dissolvent en couches, libérant le lot suivant de LP. Ils sont produits en pressant des microcapsules à noyau dur sur des tablettes. En tant que substances auxiliaires, des graisses molles sont utilisées, qui sont capables d’empêcher la destruction de la coque des microcapsules pendant le processus de pressage.

Il existe également des comprimés retard avec d'autres mécanismes de libération - libération retardée, continue et uniformément prolongée. Les variétés de comprimés retard sont les comprimés duplex, les comprimés structurels. Ceux-ci incluent Dalfaz SR, Diklonat pretard 100, Potassium-normin, Ketonal, Kordafleks, Tramal Pretard.

Repub - Ce sont des comprimés avec un enrobage multicouche, permettant une action répétée du médicament. Ils consistent en une couche externe avec une substance médicamenteuse conçue pour une libération rapide, une coque interne à perméabilité limitée et un noyau contenant une autre dose de substance médicamenteuse.

Pour la fabrication de ces comprimés, on utilise des machines à comprimés cycliques à volumes multiples. Dans les machines, il est possible d'effectuer un triple remplissage effectué avec différents granulats.

Comprimés Encadrés (syn. Durula, comprimés durules, comprimés matriciels, comprimés poreux, comprimés squelettiques, comprimés à carcasse insoluble) sont des comprimés à libération continue et uniforme et à action prolongée du médicament. Cette forme posologique est obtenue en incorporant (en incorporant) le médicament dans la structure en réseau (matrice) de substances auxiliaires insolubles ou dans la matrice de substances hydrophiles qui ne forment pas un gel de haute viscosité. Le "squelette" est composé de composés inorganiques - sulfate de baryum, gypse, phosphate de calcium, dioxyde de titane et polyéthylène organique, chlorure de polyvinyle, savons en aluminium. Les comprimés squelettiques peuvent être obtenus en appuyant simplement sur les substances médicinales formant le squelette. Ces comprimés ne se désintègrent pas dans le tractus gastro-intestinal. Selon la nature de la matrice, ils peuvent gonfler et se dissoudre lentement ou conserver leur forme géométrique pendant toute la durée de leur séjour dans le corps et être éliminés sous la forme d'une masse poreuse dont les pores sont remplis de liquide.tew. Ainsi, le médicament est libéré par lessivage. Les formes posologiques peuvent être multicouches. Il est important que la substance médicamenteuse soit principalement dans la couche intermédiaire. La dissolution commence par la surface latérale de la tablette, tandis que, depuis les surfaces supérieure et inférieure, au début, seules les substances auxiliaires diffusent à partir de la couche intermédiaire à travers les capillaires formés dans les couches externes. La technologie de production de comprimés à cadre utilisant des systèmes dispersés solides (durées de quinidine) est actuellement prometteuse.

Spacesabs - Il s'agit de comprimés contenant une substance médicamenteuse incorporée dans une matrice de graisse solide, qui ne se désintègre pas, mais se disperse lentement depuis la surface.

Lontabs - Ce sont des comprimés avec une libération prolongée du médicament. Le noyau de ces comprimés est un mélange de médicaments avec des cires de poids moléculaire élevé. Dans le tractus gastro-intestinal, ne pas se désintégrer, mais se dissoudre lentement de la surface.

Une des méthodes modernes pour prolonger l'action des comprimés consiste à les revêtir de coquilles, en particulier de vernis Aqua Polish. Ces revêtements fournissent une libération prolongée de la substance. Ils possèdent des propriétés alcaliphiles grâce auxquelles le comprimé est capable de traverser l’environnement acide de l’estomac dans un état inchangé. La solubilisation du revêtement et la libération des substances actives ont lieu dans l'intestin. Le temps de libération d'une substance peut être contrôlé en ajustant la viscosité du revêtement. Il est également possible de régler le temps de libération de diverses substances dans les préparations combinées.

Exemples de compositions de ces revêtements:

Aqua Polish,

Acide méthacrylique / acétate d'éthyle

Sodium Carboxymethyl Cellulose

Talc

Dioxyde de titane.

Dans un autre mode de réalisation, le revêtement de carboxyméthylcellulose de sodium est remplacé par du polyéthylèneglycol.

Souvent, le processus de microencapsulation est utilisé pour prolonger les formes posologiques.

Microencapsulation - le processus de confinement de particules microscopiques de substances médicinales solides, liquides ou gazeuses. Le plus souvent, on utilise des microcapsules dont la taille varie de 100 à 500 microns. La taille des particules< 1 мкм называют нанокапсулами. Частицы с жидким и газообразным веществом имеют шарообразную форму, с твердыми частичками – неправильной формы.

Possibilités de microencapsulation:

a) protection des médicaments instables contre l'exposition au milieu extérieur (vitamines, antibiotiques, enzymes, vaccins, sérums, etc.);

b) masquer le goût des drogues amères et nauséabondes;

c) la libération de médicaments dans la zone souhaitée du tractus gastro-intestinal (microcapsules entériques);

d) action prolongée. Un mélange de microcapsules de tailles, d’épaisseurs et de nature différentes, placé dans une capsule, garantit le maintien d’un certain niveau de médicament dans le corps et un effet thérapeutique efficace pendant une longue période;

e) combiner en un lieu incompatible les uns avec les autres dans une forme pure de médicaments (utilisation de revêtements anti-adhésifs);

f) "transformation" de liquides et de gaz en un état pseudo-solide, c'est-à-dire dans la masse meuble constituée de microcapsules à enveloppe dure, remplies de substances médicamenteuses liquides ou gazeuses.

Application de microcapsule

Sous forme de microcapsules libèrent un certain nombre de substances médicinales: vitamines, antibiotiques, anti-inflammatoires, diurétiques, cardiovasculaires, anti-asthmatiques, antitussifs, hypnotiques, antituberculeux, etc.

La microencapsulation ouvre des possibilités intéressantes lors de l'utilisation d'un certain nombre de substances médicamenteuses qui ne peuvent pas être utilisées dans les formes galéniques classiques. Un exemple est l'utilisation de la nitroglycérine dans des microcapsules. La nitroglycérine régulière en comprimés sublinguaux ou en gouttes (sur un morceau de sucre) a une courte période d'action. La nitroglycérine microcapsulée a la capacité d'être libérée pendant longtemps dans le corps.

Technologie de microencapsulation

Méthodes existantes de microencapsulation: physique; physique et chimique; produit chimique.

Méthodes physiques. Les méthodes physiques de microencapsulation sont nombreuses. Celles-ci incluent le revêtement, la pulvérisation, la pulvérisation en lit fluidisé, la dispersion dans des liquides non miscibles, les méthodes d'extrusion, la méthode électrostatique, etc. L’utilisation d’une méthode ou d’une autre se fait selon que le «noyau» (le contenu de la microcapsule) est une substance solide ou liquide.

Méthode de pulvérisation. Pour la microencapsulation des solides, il faut tout d'abord convertir l'état en suspensions minces. La taille des microcaps résultantssul 30 - 50 microns.

Méthode de dispersion dans des liquides non miscibles . Pour la microencapsulation de substances liquides. La taille des microcapsules résultantes 100 - 150 microns. Une méthode au goutte à goutte peut être utilisée ici. L'émulsion chauffée de la solution d'huile de la substance médicamenteuse, stabilisée avec de la gélatine (émulsion de type M / V), est dispersée dans la paraffine liquide refroidie à l'aide d'un agitateur. À la suite du refroidissement, les plus petites gouttelettes sont recouvertes d'un revêtement gélatineux rapide. Les billes congelées sont séparées de la paraffine liquide, lavées avec un solvant organique et séchées.

La méthode de "pulvérisation" dans le lit fluidisé.   Dans AP-arats de type SP-30 et SG-30. La méthode est applicable aux médicaments solides. Les noyaux solides sont liquéfiés avec un courant d'air et une solution de substance filmogène est pulvérisée sur ceux-ci à l'aide d'une buse. Le durcissement des enveloppes liquides se produit à la suite de l'évaporation du solvant.

  La méthode de kruszii. Sous l'influence de la force centrifuge, des particules de substances médicinales (solides ou liquides), traversant le film de solution filmogène, en sont recouvertes pour former une microcapsule.

En tant qu'agents filmogènes, on utilise des solutions de substances présentant une tension superficielle importante (gélatine, alginate de sodium, alcool polyvinylique, etc.).

Méthodes physico-chimiques. Elles sont basées sur la séparation de phase, permettent d’encapsuler une substance dans n’importe quel état d’agrégation et d’obtenir des microcapsules de différentes tailles et propriétés de film. Les méthodes physico-chimiques utilisent le phénomène de la coacervation.

  Coacervation  - la formation d'une solution de gouttes de composés de haut poids moléculaire enrichies en soluté.

À la suite de la coacervation, un système en deux phases est formé par délamination. Une phase est une solution d'un composé de poids moléculaire élevé dans un solvant, l'autre est une solution de solvant dans une substance de poids moléculaire élevé.

La solution, qui est plus riche en substance de haut poids moléculaire, est souvent libérée sous la forme de gouttelettes d’un coacervat - gouttes de coacervat, associées au passage d’un mélange complet à une solubilité limitée. La réduction de la solubilité contribue à la modification de paramètres tels que la température, le pH, la concentration, etc. du système.

La coacervation lors de l'interaction d'une solution de polymère et d'une substance de faible poids moléculaire est appelée simple. Il est basé sur le mécanisme physico-chimique consistant à coller ensemble, en «ratissant» les molécules dissoutes et en séparant l'eau à l'aide de moyens d'élimination de l'eau. La coacervation lors de l'interaction de deux polymères est appelée complexe et la formation de coacervats complexes s'accompagne d'une interaction entre les charges (+) et (-) des molécules.

Méthode de coacervation est comme suit.
Tout d'abord, dans le milieu de dispersion (solution de polymère) par dispersion, on obtient les noyaux des futures microcapsules. La phase continue est généralement une solution aqueuse du polymère (gélatine, carboxyméthylcellulose, alcool polyvinylique, etc.), mais il peut parfois exister une solution non aqueuse. Lors de la création de conditions dans lesquelles la solubilité du polymère diminue, les gouttes de coacervat de ce polymère précipitent à partir de la solution, qui se déposent autour des noyaux, formant la couche liquide initiale, dite enveloppe embryonnaire. En outre, il se produit un durcissement progressif de la coque, obtenu par diverses méthodes physico-chimiques.

Les coques dures vous permettent de séparer les microcapsules du milieu de dispersion et d’empêcher la pénétration de la substance du noyau vers l’extérieur.

Méthodes chimiques. Ces méthodes sont basées sur des réactions de polymérisation et de polycondensation à l'interface de deux liquides non miscibles (eau - huile). Pour obtenir des microcapsules par ce procédé, dissolvez d’abord la substance médicamenteuse dans l’huile, puis le monomère (par exemple, le méthacrylate de méthyle) et le catalyseur correspondant de la réaction de polymérisation (par exemple, le peroxyde de benzoyle). La solution obtenue est chauffée pendant 15 à 20 minutes à t = 55  environ C et versé dans une solution aqueuse d'émulsifiant. Il se forme une émulsion de type M / B qui est maintenue pendant 4 heures pour compléter la polymérisation. Le polyméthacrylate de méthyle résultant, insoluble dans l'huile, forme une coque autour des gouttelettes de cette dernière. Les microcapsules résultantes sont séparées par filtration ou centrifugation, lavées et séchées.

Appareil pour sécher des mélanges de comprimés dans un lit fluidisé SP-30

Conçu pour le séchage de matériaux en poudre et de granulés de comprimés ne contenant pas de solvants organiques ni d’impuretés pyrophoriques dans les industries pharmaceutique, alimentaire et chimique.

Lors du séchage de mélanges multicomposants, le mélange est effectué directement dans l'appareil. Dans les séchoirs du type d'entreprise commune, il est possible de poudrer les mélanges de comprimés avant la compression.

Spécifications techniques

Principe de fonctionnement: Le flux d'air aspiré dans la sécheuse par le ventilateur est chauffé dans l'unité de chauffage à air, passe à travers le filtre à air et est dirigé sous le fond maillé du réservoir de produit. En passant à travers les trous au fond, l'air provoque la suspension des granulés. L'air humide est évacué de la zone de travail de la sécheuse à travers un filtre à manches. Le produit sec reste dans le réservoir. Après séchage, le produit dans le chariot est transporté pour un traitement ultérieur.

Références

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