Глюкофаж: інструкція із застосування. Глюкофаж - інструкція, застосування, відгуки Форма випуску та склад ліки

МНН: метформін

Виробник: Мерк С.Л.

Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація: Metformin

Номер реєстрації в РК: № РК-ЛС-5№020405

Період реєстрації: 11.03.2014 - 11.03.2019

КНФ (ЛЗ включено в Казахстанський національний формуляр лікарських засобів)

АЛО (Включено до Списку безкоштовного амбулаторного лікарського забезпечення)

ОД (Включено до Списку ЛЗ в рамках ГОБМП, що підлягають закуп у Єдиного дистриб'ютора)

Гранична ціна закупа в РК: 11.16 KZT

Інструкція

Торгівельна назва

Глюкофаж®

Міжнародна непатентована назва

метформін

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг, 850 мг і 1000 мг

склад

Одна таблетка містить

активна речовина - метформіну гідрохлориду 500 мг, 850 мг або 1000 мг,

допоміжні речовини: Повідон, магнію стеарат,

склад плівкової оболонки - гідроксипропілметилцелюлоза, в таблетках 1000 мг - опадрай чистий YS-1-7472 (гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 400, макрогол 8000).

опис

Глюкофаж 500 мг і 850 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору

Глюкофаж 1000 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою для розлому з обох сторін і маркуванням «1000» на одній стороні таблетки

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування цукрового діабету. Цукрознижувальні препарати для перорального прийому. Бігуаніди. Метформін.

Код АТС A10ВА02

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після перорального прийому таблеток метформіну максимальна концентрація (Cmax) в плазмі досягається приблизно через 2,5 години (Tmax). Абсолютна біодоступність у здорових осіб становить 50-60%. Після перорального прийому 20-30% препарату виводиться через шлунково-кишковий тракт (ШКТ) в незмінному вигляді.

При застосуванні звичайних доз метформіну і режимів дозування постійна концентрація в плазмі крові досягається протягом 24-48 годин і становить в цілому менш 1 мкг / мл.

Ступінь зв'язування метформіну з білками плазми крові незначна. Метформін розподіляється в еритроцитах. Максимальний рівень в крові нижче, ніж в плазмі і досягається приблизно в той же самий час. Середній обсяг розподілу (Vd) становить 63-276 л.

Метформін виводиться в незміненому вигляді з сечею. Будь-які метаболіти метформіну у людини не ідентифіковані.

Нирковий кліренс метформіну становить понад 400 мл / хв, що вказує на виведення метформіну за допомогою клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після прийому всередину період напіввиведення становить приблизно 6,5 годин.

При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну, і таким чином, період напіввиведення збільшується, що призводить до підвищення рівня метформіну в плазмі крові.

Фармакодинаміка

Метформін - бігуанід з антігіперглікеміческого ефектом, що знижує як базальний, так і постпрандіальної рівні глюкози в плазмі крові. Він не стимулює секрецію інсуліну і в зв'язку з цим не викликає гіпоглікемію.

Метформін має 3 механізму дії:

знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок пригнічення глюконеогенезу і глікогенолізу;

покращує захоплення та утилізацію периферичної глюкози в м'язах за рахунок підвищення чутливості до інсуліну;

затримує всмоктування глюкози в кишечнику.

Метформін стимулює синтез внутрішньоклітинного глікогену, впливаючи на глікогенсінтази. Він також покращує здатність всіх типів мембранних транспортерів глюкози (GLUT).

У клінічних дослідженнях прийом метформіну не впливав на масу тіла або кілька знижував її.

Незалежно від своєї дії на глікемію метформін виявляє позитивний ефект на метаболізм ліпідів. Під час контрольованих клінічних досліджень із застосуванням терапевтичних доз було встановлено, що метформін знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

Показання до застосування

Глюкофаж показаний для лікування цукрового діабету 2-го типу, особливо, у пацієнтів з надмірною масою тіла, коли тільки дієтотерапія і фізичні вправи не забезпечують достатній контроль глікемії.

у дорослих Глюкофаж може застосовуватися у вигляді монотерапії, в комбінації з іншими пероральними протидіабетичними засобами або з інсуліном;

у дітей з 10 років Глюкофаж може застосовуватися у вигляді монотерапії або в комбінації з інсуліном.

Спосіб застосування та дози

дорослі:

Монотерапія та комбінована терапія з іншими пероральними протидіабетичними засобами:

Звичайна початкова доза становить 500 або 850 мг препарату Глюкофаж

2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.

Через 10-15 днів від початку терапії необхідно коригувати дозу препарату на підставі результатів вимірювання глюкози крові. Повільне збільшення дози може сприяти поліпшенню шлунково-кишкової переносимості.

У пацієнтів, які отримують високу дозу метформіну гідрохлориду (2-3 г на добу), дві таблетки Глюкофаж з дозуванням 500 мг можна замінити на одну таблетку Глюкофаж з дозуванням 1000 мг. Максимальна рекомендована доза становить 3 г на добу (розподілена на три прийоми).

У разі планування переходу з іншого протидіабетичного засобу: необхідно припинити прийом іншого засобу і почати прийом препарату Глюкофаж в дозі, зазначеної вище.

Комбінація з інсуліном:

Для досягнення кращого контролю глюкози в крові Глюкофаж і інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Глюкофаж становить 500 мг або 850 мг 2-3 рази на добу, в той час як дозу інсуліну підбирають на підставі результатів вимірювання глюкози в крові.

Діти і підлітки:

У дітей з 10-річного віку Глюкофаж може застосовуватися як при монотерапії, так і в поєднанні з інсуліном. Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг один раз на добу під час або після прийому їжі. Через 10-15 днів проведеної терапії необхідно провести корекцію дози препарату на підставі результатів вимірювання глюкози крові. Повільне збільшення дози може покращувати шлунково-кишкову переносимість. Максимальна рекомендована доза становить 2 г препарату Глюкофаж на добу, розділена на 2-3 прийоми.

Пацієнти похилого віку:

Через можливого зниження ниркової функції у осіб похилого віку, дозу препарату Глюкофаж необхідно підбирати на підставі параметрів функції нирок. Необхідно проводити регулярну оцінку функції нирок.

Пацієнти з порушеннями функції нирок:

Метформін можна застосовувати у пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок - стадія 3а хронічної хвороби нирок (кліренс креатиніну [КлКр] 45-59 мл / хв або розрахункова швидкість клубочкової фільтрації [рСКФ] 45-59 мл / хв / 1,73 м2) - тільки при відсутності інших станів, які можуть підвищувати ризик розвитку лактатацидозу, і при наступній коригуванні дози: початкова доза метформіну гідрохлориду становить 500 мг або 850 мг 1 раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу, поділена на 2 прийоми. Необхідно проводити уважний моніторинг функції нирок (кожні 3-6 місяців).

Якщо значення КлКр або рСКФ знизяться до рівнів<45 мл/мин или <45 мл/мин/1,73 м2, соответственно, то следует немедленно прекратить применение метформина.

Побічні дії

На початку лікування найбільш частими побічними реакціями є нудота, блювота, діарея, біль в животі і втрата апетиту, які в більшості випадків проходять спонтанно. Для профілактики розвитку зазначених симптомів рекомендується приймати Глюкофаж в 2 або 3 прийоми з поступовим підвищенням дози.

В ході лікування препаратом Глюкофаж можуть спостерігатися такі несприятливі реакції. Частота таких реакцій класифікується наступним чином: дуже часті (≥1 / 10), часті (≥1 / 100,<1/10), нечастые (≥1/1 000, <1/100), редкие (≥1/10 000, <1/1 000), очень редкие (<1/10 000).

Побічні ефекти для кожної частотної групи представлені в порядку зниження їх серйозності.

Порушення з боку обміну речовин і розладів харчування

Дуже рідко:

лактатацидоз

при тривалому застосуванні метформіну може знижуватись абсорбція вітаміну В12, що супроводжується зниженням його рівня в сироватці. При виявленні мегалобластноїанемії необхідно враховувати можливість такої етіології.

Порушення з боку нервової системи

частпро:

порушення смаку

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часто:

розлади шлунково-кишкового тракту, такі як нудота, блювання, діарея, біль в животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці небажані реакції виникають на початку лікування і, як правило, проходять спонтанно. Для профілактики розвитку зазначених симптомів рекомендується приймати Глюкофаж в 2 або 3 прийоми до або після прийому їжі з повільним збільшенням дози

Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів

Дуже рідко:

відзначалися поодинокі випадки відхилень у функціональних печінкових пробах або гепатиту, які проходили після припинення застосування метформіну

Розлади з боку шкіри і підшкірної тканини:

дуже рідкопро:

шкірні реакції, такі як еритема, свербіж, кропив'янка

Пацієнти дитячого віку:

Побічні ефекти у дітей були схожими за характером і тяжкості з ефектами, що відзначалися у дорослих.

Після початку лікування препаратом Глюкофаж необхідно повідомляти про всі підозрілі побічні явища. Це дозволить безперервно контролювати профіль співвідношення користь / ризик даного лікарського засобу.

Протипоказання

підвищена чутливість до метформіну або до будь-якої допоміжної речовини;

діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома;

хронічна хвороба нирок (стадії 3b, 4 і 5) або дисфункція нирок (КлКр<45 мл/мин или рСКФ <45 мл/мин/1,73 м2) ;

гострі стани, які можуть призводити до порушення функції нирок: дегідратація, тяжка інфекція, шок;

гострі або хронічні захворювання, які супроводжуються гіпоксією тканин: декомпенсована серцева недостатність, дихальна недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок;

печінкова недостатність;

гостра алкогольна інтоксикація, алкоголізм.

лікарські взаємодії

алкоголь:ризик розвитку лактатацидозу посилюється при гострої алкогольної інтоксикації, особливо в разі голодування або недостатнього харчування і печінкової недостатності. Під час лікування препаратом Глюкофаж® слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять алкоголь.

Внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних засобів може викликати ниркову недостатність. Це може привести до акумуляції метформіну і викликати лактатацидоз.

У пацієнтів з рСКФ\u003e 60 мл / хв / 1,73 м2 застосування метформіну необхідно припинити до або під час проведення дослідження із застосуванням йодовмісних контрастних засобів, не відновлювати раніше, ніж через 48 годин після дослідження і тільки після повторної оцінки функції нирок, яка показала нормальні результати за умови, що вона не буде погіршуватися згодом.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок помірного ступеня тяжкості (рСКФ 45-60 мл / хв / 1,73 м2) прийом метформіну необхідно припинити за 48 годин до застосування йодовмісних контрастних засобів і не відновлювати раніше, ніж через 48 годин після дослідження і тільки після повторної оцінки функції нирок, яка показала нормальні результати і за умови, що вона не буде погіршуватися згодом.

Комбінації, що вимагають обережності

Лікарські препарати, яким властиво гіперглікемічний дію, (глюкокортикоїди (системного і місцевого дії) і сімпотоміметікі): може знадобитися частіше визначення глюкози в крові, особливо на початку лікування. При необхідності, слід скорегувати дозування метформіну з відповідним лікарським препаратом до скасування останнього.

Діуретики, особливо, петльові діуретикиможуть підвищувати ризик виникнення лактатацидозу внаслідок їх потенційного негативного впливу на функцію нирок.

особливі вказівки

лактатацидоз

Лактатацидоз є дуже рідкісним, але серйозним метаболічним ускладненням з високою смертністю при відсутності невідкладного лікування, яке може розвинутися внаслідок накопичення метформіну. Зазначені випадки лактатацидозу у пацієнтів, які отримували метформін, розвивалися переважно у пацієнтів з цукровим діабетом і нирковою недостатністю або з гострим погіршенням функції нирок. Слід дотримуватися обережності в ситуаціях, коли може бути порушена функція нирок, наприклад, в разі дегідратації (важка діарея, блювота) або призначення антигіпертензивної, діуретичної терапій, або терапії нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ). При зазначених гострих станах терапію метформіном необхідно тимчасово призупинити.

Потрібно враховувати й інші супутні фактори ризику, такі як погано контрольований діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з гіпоксією (таке як декомпенсована серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда).

Діагноз лактатацидоза повинен розглядатися в разі появи неспецифічних симптомів, таких як м'язові спазми, біль у животі, і / або важка астенія. Необхідно поінформувати пацієнтів про те, що вони повинні повідомляти про появу цих симптомів свого лікаря, особливо в разі, якщо у пацієнтів раніше відзначалася добра переносимість метформіну. При підозрі на лактатацидоз слід припинити лікування препаратом Глюкофаж. Поновлення застосування препарату Глюкофаж має бути розглянуто на індивідуальній основі тільки після врахування співвідношення користі / ризику та функції нирок.

діагноз

Лактатацидоз характеризується появою ацидотический задишки, болем у животі і гіпотермією з подальшою комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження рН крові, рівень лактату в плазмі понад 5 ммоль / л, збільшення аніонного інтервалу та співвідношення лактат / піруват. При підозрі на лактатацидоз слід негайно госпіталізувати пацієнта. Лікарі повинні повідомити пацієнтів про ризик і симптомах лактатацидоза.

функція нирок

Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком і регулярно під час лікування препаратом Глюкофаж® необхідно перевіряти кліренс креатиніну (шляхом визначення рівня креатиніну в сироватці крові за допомогою формули Кокрофта-Голта):

не менш як 1 раз на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок;

не менш як 2-4 рази на рік у літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з кліренсом креатиніну на нижній межі норми.

У разі, якщо КлКр<45 мл/мин (рСКФ <45 мл/мин/1,73 м2), применение метформина противопоказано.

Зниження функції нирок у пацієнтів похилого віку зустрічається часто і протікає безсимптомно. Рекомендується дотримуватися особливої \u200b\u200bобережності у випадках, коли функція нирок може бути порушена, наприклад, в разі початку антигіпертензивної терапії, прийому діуретиків або нестероїдних протизапальних препаратів.

функція серця

Пацієнти з серцевою недостатністю більше схильні до ризику гіпоксії і ниркової недостатності. У пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю метформин можна застосовувати тільки при регулярному моніторингу функції серця і нирок.

Пацієнтам з гострою і нестабільної серцевою недостатністю Глюкофаж протипоказаний.

хірургічні втручання

Прийом препарату Глюкофаж слід припинити за 48 годин до планових хірургічних втручань, що проводяться під загальною, спінальної або епідуральної анестезією. Зазвичай лікування препаратом Глюкофаж® не слід відновлювати раніше, ніж через 48 годин після хірургічних втручань або після відновлення прийому їжі, а також після проведення повторної оцінки функції нирок, яка показала нормальні результати.

Інші запобіжні заходи

Пацієнтам потрібно дотримуватися дієти з правильним розподілом вживання вуглеводів протягом дня. Особам з надмірною масою тіла слід дотримуватися низькокалорійної дієти.

Необхідно регулярно проводити лабораторні аналізи для моніторингу перебігу хвороби.

Застосування препарату Глюкофаж не може викликати гіпоглікемію, але пацієнтам слід рекомендувати проявляти обережність при прийомі його в комбінації з інсуліном або з похідними сульфонілсечовини.

Пацієнти дитячого віку

До початку лікування препаратом Глюкофаж необхідно підтвердити діагноз цукрового діабету 2-го типу.

У контрольованих клінічних дослідженнях з однорічним тривалістю не було виявлено впливу метформіну на ріст і статевий розвиток дітей, але дані на більш тривалий період часу відсутні. Тому рекомендується спостерігати за дією метформіну на ці показники у дітей і, особливо, в препубертатний період.

Діти у віці від 10 до 12 років

У контрольовані клінічні дослідження було включено тільки 15 дітей віком 10-12 років. Хоча ефективність і безпеку метформіну у дітей молодше 12 років не відрізняються від таких у дітей старшого віку і підлітків, все ж слід дотримуватися обережності при призначенні метформіну дітям у віці від 10 до 12 років.

Вагітність і період лактації

вагітність

Неконтрольований діабет в період вагітності (в тому числі і гестаційний) асоційований з підвищеним ризиком вроджених патологій і перинатальною смертністю.

Обмежені дані щодо застосування метформіну у вагітних не вказують на підвищення ризику вроджених порушень.

При плануванні і під час вагітності не рекомендується застосовувати метформін. Для підтримки рівнів глюкози крові по можливості максимально близьких до норми слід застосовувати інсулін, щоб знизити ризик виникнення порушень розвитку плода.

період лактації

Метформін проникає в грудне молоко. Ніяких небажаних ефектів у новонароджених / немовлят, яких годували грудним молоком, не спостерігалося. Однак зважаючи на обмежену кількість даних не рекомендується годувати груддю під час лікування препаратом Глюкофаж. Необхідно прийняти рішення щодо переривання годування груддю з урахуванням користі грудного вигодовування і потенційного ризику побічних реакцій для дитини.

Особливості впливу препарату на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами

Монотерапія препаратом Глюкофаж не викликає гіпоглікемії і тому не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Однак пацієнти повинні пам'ятати про можливість виникнення гіпоглікемії при застосуванні препарату Глюкофаж в комбінації з іншими протидіабетичними лікарськими засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін або меглітінід).

Передозування

При застосуванні препарату Глюкофаж в дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак в цьому випадку спостерігався розвиток лактатацидозу. Значне передозування метформіном або супутні ризики можуть призводити до розвитку лактатацидозу. Лактатацидоз є невідкладним медичним станом, яке вимагає госпіталізації.

препарат Глюкофаж- гіпоглікемічну лікарський засіб.
Метформін знижує гіперглікемію, не приводячи до розвитку гіпоглікемії. На відміну від похідних сульфонілсечовини, не стимулює секрецію інсуліну і не виявляє гіпоглікемічної ефекту у здорових осіб. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок пригнічення глюконеогенезу і глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози в кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на гликогенсинтетазу.
Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. Крім того, надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Клінічні дослідження показали також ефективність препарату Глюкофаж для профілактики цукрового діабету у пацієнтів з предіабетом з додатковими факторами ризику розвитку явного цукрового діабету 2 типу, у яких зміни способу життя не дозволили досягти адекватного глікемічного контролю.
Фармакокінетика
Абсорбція і розподіл. Після прийому всередину метформин абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить 50-60%. Cmax (приблизно 2 мкг / л або 15 мкмоль) в плазмі досягається через 2,5 год. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і сповільнюється.
Метформін швидко розподіляється в тканинах, практично не зв'язується з білками плазми.
Метаболізм і виведення. Піддається метаболізму незначною мірою і виводиться нирками. Кліренс метформіну у здорових суб'єктів становить 400 мл / хв (у 4 рази більше, ніж Cl креатиніну), що свідчить про наявність активної канальцевої секреції. T1 / 2 складає приблизно 6,5 год. При нирковій недостатності T1 / 2 зростає, з'являється ризик кумуляції препарату.

Показання до застосування:
препарат Глюкофажпризначений для лікування цукрового діабету 2 типу, особливо у пацієнтів з ожирінням, при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень:
- у дорослих в якості монотерапії або в поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном;
- у дітей з 10 років в якості монотерапії або в поєднанні з інсуліном;
- профілактика цукрового діабету 2 типу у пацієнтів з предіабетом з додатковими факторами ризику розвитку цукрового діабету 2 типу, у яких зміна способу життя не дозволило досягти адекватного глікемічного контролю.

Спосіб застосування:
таблетки Глюкофажприймати всередину.
Дорослі.
Монотерапія та комбінована терапія в поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами при цукровому діабеті 2 типу.
Звичайна початкова доза становить 500 або 850 мг 2-3 рази на добу після або під час прийому їжі.
Через кожні 10-15 днів рекомендується коригувати дозу на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в плазмі крові.

Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
Підтримуюча доза препарату зазвичай становить 1500-2000 мг / сут. Для зменшення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми. Максимальна доза становить 3000 мг / добу, розділена на 3 прийоми.
Пацієнти, які приймають метформін в дозах 2000-3000 мг / сут, можуть бути переведені на прийом препарату Глюкофаж 1000 мг. Максимальна рекомендована доза становить 3000 мг / добу, розділена на 3 прийоми.
У разі планування переходу з прийому іншого гіпоглікемічного засобу: необхідно припинити прийом іншого засобу і почати прийом препарату Глюкофаж® в дозі, зазначеної вище.
Комбінація з інсуліном. Для досягнення кращого контролю глюкози в крові метформін та інсулін у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Глюкофаж становить 500 або 850 мг 2-3 рази на добу, в той час як дозу інсуліну підбирають на підставі концентрації глюкози в крові.
Монотерапія при предіабетом. Звичайна доза становить 1000-1700 мг / сут після або під час прийому їжі, розділена на 2 прийоми.
Рекомендується регулярно проводити глікемічний контроль для оцінки необхідності подальшого застосування препарату.
Ниркова недостатність. Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 45-59 мл / хв) тільки в разі відсутності станів, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу.
Пацієнти з Cl креатиніну 45-59 мл / хв. Початкова доза становить 500 або 850 мг 1 раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг / добу, розділена на 2 прийоми.
Функція нирок повинна ретельно контролюватися (кожні 3-6 міс).
Якщо Cl креатиніну нижче 45 мл / хв, прийом препарату повинен бути негайно припинений.
Похилий вік. Через можливого зниження функції нирок, дозу метформіну необхідно підбирати під регулярним контролем показників функції нирок (визначати концентрацію креатиніну в сироватці крові не менше 2-4 разів на рік).
Діти і підлітки. У дітей з 10-річного віку препарат Глюкофаж® може застосовуватися як в монотерапії, так і в поєднанні з інсуліном. Звичайна початкова доза становить 500 або 850 мг 1 раз на добу після або під час прийому їжі. Через 10-15 днів дозу необхідно скоригувати на підставі концентрації глюкози крові. Максимальна добова доза становить 2000 мг, розділена на 2-3 прийоми.
тривалість лікування
Препарат Глюкофаж слід приймати щодня, без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря.

Побічні дії:
Частота побічних ефектів препарату Глюкофажрозцінюється наступним чином: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Побічні дії представлені в порядку зниження значущості.
З боку обміну речовин і харчування: дуже рідко - лактоацидоз (див. «Особливості застосування»). При тривалому прийомі метформіну може спостерігатися зниження всмоктування вітаміну В12.
При виявленні мегалобластична анемії необхідно враховувати можливість такої етіології.
З боку нервової системи: часто - порушення смаку.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, блювота, діарея, біль в животі, відсутність апетиту. Найбільш часто вони виникають в початковий період лікування і в більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомів рекомендується приймати метформін 2 або 3 рази на день під час або після прийому їжі. Повільне збільшення дози може поліпшити шлунково-кишкову переносимість.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: дуже рідко - шкірні реакції, такі як еритема, свербіж, висип.
Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів: дуже рідко - порушення показників функції печінки або гепатит; після скасування метформіну ці небажані явища повністю зникають.
Опубліковані дані, постмаркетингові дані, а також контрольовані клінічні дослідження в обмеженою дитячої популяції в віковій групі 10-16 років показують, що побічні ефекти за характером і тяжкості схожі з такими у дорослих пацієнтів.

Протипоказання:
Протипоказаннями до застосування препарату Глюкофажє: підвищена чутливість до метформіну або будь-якого з допоміжних речовин; діабетичний кетоацидоз, прекома і кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (Cl креатиніну<45 мл/мин); острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок; клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч.

гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність з нестабільними показниками гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції і травми, коли показане проведення інсулінотерапії (див. «Особливості застосування»); печінкова недостатність, порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; лактоацидоз (в т.ч. в анамнезі); застосування протягом менше 48 год до і протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісних контрастної речовини (див. «Взаємодія»); дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал / добу); вагітність.
З обережністю: пацієнти старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу; пацієнти з нирковою недостатністю (Cl креатиніну 45-59 мл / хв); період грудного вигодовування.

вагітність:
Декомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний з підвищеним ризиком виникнення вроджених вад і перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить про те, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей.
При плануванні вагітності, а також в разі настання вагітності на тлі прийому метформіну при предіабетом і цукровому діабеті 2 типу, препарат повинен бути скасований, і в разі цукрового діабету 2 типу призначена інсулінотерапія. Необхідно підтримувати вміст глюкози в плазмі крові на рівні, найбільш близькому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плоду.
Метформін проникає в грудне молоко. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на тлі прийому метформіну не спостерігалося. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних, застосування препарату в період грудного вигодовування не рекомендується. Рішення про припинення грудного вигодовування має бути прийнято з урахуванням користі від грудного вигодовування і потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
протипоказані комбінації
Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у хворих на цукровий діабет рентгенологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу.

Лікування препаратом Глюкофаж® слід відмінити за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів і не відновлювати протягом 48 годин після, за умови, що в ході обстеження ниркова функція була визнана нормальною.
Нерекомендовані комбінації
Алкоголь: при гострої алкогольної інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо в разі недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. Під час прийому препарату слід уникати вживання алкоголю та лікарських засобів, що містять етанол.
Комбінації, що вимагають обережності
Даназол: не рекомендується одночасний прийом даназола щоб уникнути гипергликемического дії останнього. При необхідності лікування даназолом і після припинення прийому останнього потрібна корекція дози препарату Глюкофаж під контролем концентрації глюкози в крові.
Хлорпромазин: при прийомі у великих дозах (100 мг / добу) підвищує концентрацію глюкози в крові, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози препарату під контролем концентрації глюкози в крові.
Глюкокортикостероїди системної та місцевої дії знижують толерантність до глюкози, підвищують концентрацію глюкози в крові, іноді викликаючи кетоз. При лікуванні ГКС і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози препарату Глюкофаж під контролем концентрації глюкози в крові.
Діуретики: одночасний прийом петльових діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональної ниркової недостатності. Не слід призначати Глюкофаж®, якщо Cl креатиніну нижче 60 мл / хв.
Призначаються у вигляді ін'єкцій β2-адреноміметики: підвищують концентрацію глюкози в крові внаслідок стимуляції β2-адренорецепторів. У цьому випадку необхідний контроль концентрації глюкози в крові. При необхідності рекомендується призначати інсуліну.
При одночасному застосуванні вищезазначених ЛЗ може знадобитися частіший контроль вмісту глюкози в крові, особливо на початку лікування. При необхідності доза метформіну може бути скоригована в процесі лікування і після його припинення.
Гіпотензивні ЛЗ, за винятком інгібіторів АПФ, можуть знижувати концентрацію глюкози в крові. При необхідності слід скорегувати дозу метформіну.
При одночасному застосуванні препарату Глюкофаж® з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозой, саліцилатами можливе виникнення гіпоглікемії.
Ніфедипін підвищує абсорбцію і Cmax метформіну.
Катіонні ЛЗ (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, триамтерен, триметоприм і ванкоміцин), секретирующиеся в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцевий транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Cmax.

Передозування:
При застосуванні препарату Глюкофажв дозі до 85 г (в 42,5 рази перевищує максимальну добову дозу) розвитку гіпоглікемії не спостерігалося.

Однак в цьому випадку спостерігався розвиток лактат-ацидозу. Значне передозування або пов'язані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. «Особливості застосування»).
Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу, лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати і, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом по виведенню з організму лактату і метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.

Умови зберігання:
препарат Глюкофажслід зберігати при температурі не вище 25 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Форма випуску:
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 500 мг. За 10 або 20 табл. в блістері з ПВХ / алюмінієвої фольги, по 3 або 5 блістерів поміщають в картонну пачку. За 15 табл. в бл. з ПВХ / алюмінієвої фольги, по 2 або 4 бл. поміщають в картонну пачку.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 850 мг. За 15 табл. в блістері з ПВХ / алюмінієвої фольги, по 2 або 4 блістери поміщають в картонну пачку. За 20 табл. в блістері з ПВХ / алюмінієвої фольги, по 3 або 5 бл. поміщають в картонну пачку.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 1000 мг. За 10 табл. в блістері з ПВХ / алюмінієвої фольги, по 3, 5, 6 або 12 блістерів поміщають в картонну пачку. За 15 табл. в блістері з ПВХ / алюмінієвої фольги, по 2, 3 або 4 бл. поміщають в картонну пачку.
На блістер і картонну пачку завдано символ «М» для захисту від фальсифікації.

склад:
1 таблетка Глюкофажмістить активну речовину: метформіну гідрохлорид 500/850/1000 мг.
Допоміжні речовини: повідон - 20/34/40 мг; магнію стеарат - 5 / 8,5 / 10 мг.
Оболонка плівкова: таблетки 500 і 850 мг - гіпромелоза - 4 / 6,8 мг; таблетки 1000 мг - Opadry чистий (гіпромелоза - 90,9%, макрогол 400 - 4,55%, макрогол 800 - 4,55%) - 21 мг.

додатково:
Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність при відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через акумуляції метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю.
Слід враховувати й інші пов'язані фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією.

Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу.
Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспепсичними розладами, болем у животі і вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується ацидотический задишкою, болем в животі і гіпотермією з подальшою комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження рН крові менше 7,25, вміст лактату в плазмі крові понад 5 ммоль / л, підвищений аніонний проміжок і ставлення лактат / піруват. При підозрі на метаболічний ацидоз необхідно припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря.
хірургічні операції
Застосування метформіну має бути припинено за 48 год до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після, за умови, що в ході обстеження ниркова функція була визнана нормальною.
функція нирок
Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно в подальшому необхідно визначати кліренс креатиніну: не рідше одного разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок і 2-4 рази на рік у літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з Cl креатиніну на НГП.
У разі Cl креатиніну менше 45 мл / хв застосування препарату протипоказано.
Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функції нирок у літніх пацієнтів, при одночасному застосуванні гіпотензивних препаратів, діуретиків або НПЗЗ.
Серцева недостатність
Пацієнти з серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії і ниркової недостатності. Пацієнтам з ХСН слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції і функції нирок під час прийому метформіну. Застосування метформіну при серцевій недостатності з нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний.
Діти і підлітки
Діагноз цукрового діабету 2 типу повинен бути підтверджений до початку лікування метформіном.
В ході клінічних досліджень тривалістю 1 рік було показано, що метформін не впливає на ріст і статеве дозрівання. Однак через відсутність довгострокових даних, рекомендований ретельний контроль подальших наслідках метформіну на ці параметри у дітей, особливо в період статевого дозрівання. Найбільш ретельний контроль необхідний дітям у віці 10-12 років.
Інші запобіжні заходи
Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватися дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнти з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійну дієту (але не менше 1000 ккал / cут).
Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи для контролю цукрового діабету. Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, однак рекомендується проявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими гіпоглікемічними засобами (наприклад похідними сульфонілсечовини, репаглінідом).
Застосування препарату Глюкофаж® рекомендовано для профілактики цукрового діабету 2 типу особам з предіабетом і додатковими факторами ризику розвитку явного цукрового діабету 2 типу, такими як вік менше 60 років; ІМТ≥35 кг / м2; гестаційний цукровий діабет в анамнезі; сімейний анамнез цукрового діабету у родичів першого ступеня; підвищена концентрація тригліцеридів; знижена концентрація ХС-ЛПВЩ, артеріальна гіпертензія.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Монотерапія препаратом Глюкофаж не викликає гіпоглікемії і тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Проте, слід попередити пацієнтів про ризик гіпоглікемії при застосуванні метформіну в поєднанні з іншими гіпоглікемічними ЛС (в т.ч. похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглинид).

Діюча речовина

метформін

Лікарська форма

таблетки

Виробник

Мерк Санте, Франція

склад

1 таблетка містить:

Активна речовина: метформіну гідрохлорид - 500 мг.

Допоміжні речовини: повідон - 20 мг, магнію стеарат - 5,0 мг.

Склад плівкової оболонки: гіпромелоза - 4,0 мг.

Фармакологічна дія

Пероральний гіпоглікемічний препарат з групи бігуанідів.

Глюкофаж знижує гіперглікемію, не приводячи до розвитку гіпоглікемії. На відміну від похідних сульфонілсечовини, не стимулює секрецію інсуліну і не виявляє гіпоглікемічної дії у здорових осіб.

Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок пригнічення глюконеогенезу і глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози в кишечнику.

Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на гликогенсинтетазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози.

Крім того, надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується.

показання

Цукровий діабет 2 типу, особливо у пацієнтів з ожирінням, при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень:

У дорослих в якості монотерапії або в поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами, або з інсуліном;

У дітей з 10 років в якості монотерапії або в поєднанні з інсуліном.

Профілактика цукрового діабету 2 типу у пацієнтів з предіабетом з додатковими факторами ризику розвитку цукрового діабету 2 типу, у яких зміни способу життя не дозволили досягти адекватного глікемічного контролю.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності.

Декомпенсований цукровий діабет при вагітності пов'язаний з підвищеним ризиком виникнення вроджених вад і перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить про те, що застосування метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей.

При плануванні вагітності, а також в разі настання вагітності на тлі прийому метформіну, препарат повинен бути скасований, і призначена інсулінотерапія. Необхідно підтримувати вміст глюкози в плазмі крові на рівні, найбільш близькому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плоду.

Метформін виділяється з грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на тлі прийому метформіну не спостерігалося. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних, застосування препарату в грудного вигодовування не рекомендується. Рішення про припинення грудного вигодовування слід приймати з урахуванням користі грудного вигодовування і потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.

Протипоказання

• Діабетичний кетоацидоз.
• Діабетична прекома.
• Діабетична кома.
• Порушення функції нирок (КК
• Ниркова недостатність.
• Гострі стани, при яких є ризик розвитку порушення функції нирок: дегідратація, (при діареї, блювоті), важкі інфекційні захворювання, стану, шок.
• Клінічні прояви гострих і хронічних захворювань, які можуть привести до розвитку тканинної гіпоксії (в т.ч. дихальна недостатність, серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда).
• Великі хірургічні операції і травми (коли показано проведення інсулінотерапії).
• Печінкова недостатність.
• Порушення функції печінки.
• Хронічний алкоголізм, гостре отруєння етанолом.
• Лактацидоз (в т.ч. в анамнезі).
• Період не менше 48 год до і протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісних контрастного засобу.
• Дотримання гипокалорийной дієти (
• Вагітність.
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю: слід застосовувати препарат у пацієнтів у віці старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу (що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу); в період грудного вигодовування.

Побічні дії

Визначення частоти побічних ефектів:

• Дуже часто (≥ 1/10).
• Часто (≥ 1/100,
• Нечасто (≥ 1/1000,
• Рідко (≥ 1/10 000,
• Дуже рідко (

Побічна дія представлено в порядку зниження значущості.

З боку обміну речовин: дуже рідко - лактацидоз; при тривалому застосуванні можливе зниження всмоктування вітаміну B12. Зниження рівня вітаміну В12 необхідно брати до уваги у пацієнтів з мегалобластной анемією.

З боку нервової системи: часто - порушення смаку.

З боку травної системи: дуже часто - нудота, блювота, діарея, болі в животі, відсутність апетиту. Найбільш часто ці симптоми виникають в початковий період лікування і в більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомів рекомендується приймати метформін 2 або 3 рази / добу під час або після прийому їжі. Повільне збільшення дози може поліпшити шлунково-кишкову переносимість.

З боку шкіри і підшкірних тканин: дуже рідко - еритема, свербіж, висип.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - порушення показників функції печінки, гепатит. Після скасування метформіну побічні реакції повністю зникають.

Опубліковані дані, постмаркетингові дані, а також дані контрольованих клінічних досліджень в обмеженою дитячої популяції в віковій групі від 10 до 16 років показують, що побічні ефекти у дітей за характером і тяжкості схожі з такими у дорослих пацієнтів.

взаємодія

протипоказані комбінації

Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у хворих на цукровий діабет радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактацидоза. Лікування препаратом Глюкофаж необхідно скасувати в залежності від функції нирок за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів і не відновлювати раніше 48 год після, за умови, що в ході обстеження ниркова функція була визнана нормальною.

Алкоголь: при гострої алкогольної інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо в разі:

• Недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти.
• Печінкової недостатності.

Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять етанол.

Комбінації, що вимагають обережності

Не рекомендується одночасний прийом даназола щоб уникнути гипергликемического дії останнього. При необхідності лікування даназолом і після припинення прийому останнього потрібна корекція дози препарату Глюкофаж під контролем концентрації глюкози в крові.

Хлорпромазин при прийомі у високих дозах (100 мг / добу) підвищує концентрацію глюкози в крові, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози препарату під контролем концентрації глюкози в крові.

ГКС для системного і місцевого застосування знижують толерантність до глюкози, підвищують концентрацію глюкози в крові, іноді викликаючи кетоз. При лікуванні ГКС і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози препарату Глюкофаж під контролем концентрації глюкози в крові.

Одночасний прийом "петльових" діуретиків може призвести до розвитку лактацидоза через можливу функціональної ниркової недостатності. Не слід призначати Глюкофаж, якщо КК менше 60 мл / хв.

Бета 2 адреноміметики у вигляді ін'єкцій підвищують концентрацію глюкози в крові внаслідок стимуляції β2-адренорецепторів. У цьому випадку необхідний контроль концентрації глюкози в крові. При необхідності рекомендується призначити інсулін.

При одночасному застосуванні вищезазначених лікарських засобів може знадобитися частіший контроль вмісту глюкози в крові, особливо на початку лікування. При необхідності доза метформіну може бути скоригована в процесі лікування і після його припинення.

Інгібітори АПФ та інші антигіпертензивні лікарські засоби можуть знижувати концентрацію глюкози в крові. При необхідності слід скорегувати дозу метформіну.

При одночасному застосуванні препарату Глюкофаж з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозой, саліцилатами можливе виникнення гіпоглікемії.

Ніфедипін підвищує абсорбцію і Cmax метформіну.

Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, триамтерен, триметоприм і ванкоміцин), секретирующиеся в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцевий транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Cmax.

Як приймати, курс прийому і дозування

Препарат приймають всередину.

дорослі

Монотерапія та комбінована терапія з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами

Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг 2-3 рази / добу після або під час прийому їжі. Можливо подальше поступове збільшення дози залежно від концентрації глюкози в крові.

Підтримуюча доза препарату зазвичай становить 1500-2000 мг / сут. Для зменшення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми. Максимальна доза становить 3000 г / добу, розділена на 3 прийоми.

Повільне збільшення дози може сприяти поліпшенню шлунково-кишкової переносимості.

Пацієнти, які отримують метформін в дозах 2-3 г / сут, можуть бути переведені на прийом препарату Глюкофаж 1000 мг. Максимальна рекомендована доза становить 3000 мг / добу, розділена на 3 прийоми.

У разі планування переходу з прийому іншого гіпоглікемічного препарату: необхідно припинити прийом іншого препарату і почати прийом препарату Глюкофаж у дозі, зазначеної вище.

Монотерапія при предіабетом:

Звичайна доза становить 1000-1700 мг на добу після або під час прийому їжі, розділена на 2 прийоми. Рекомендується регулярно проводити глікемічний контроль для оцінки необхідності подальшого застосування препарату.

Комбінація з інсуліном

Для досягнення кращого контролю глюкози в крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Глюкофаж становить 500 мг або 850 мг 2-3 рази / добу, в той час як дозу інсуліну підбирають на підставі концентрації глюкози в крові.

Діти і підлітки

У дітей у віці 10 років і старше: Глюкофаж можна застосовувати як у вигляді монотерапії, так і в поєднанні з інсуліном. Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг 1 раз / сут після або під час прийому їжі. Через 10-15 днів дозу необхідно скоригувати на підставі концентрації глюкози крові. Максимальна добова доза становить 2000 мг, розділена на 2-3 прийоми.

Пацієнти похилого віку

Через можливого зниження функції нирок дозу метформіну необхідно підбирати під регулярним контролем показників функції нирок (визначати вміст креатиніну в сироватці не менше 2-4 разів на рік). Гюкофаж слід приймати щодня, без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря.

Передозування

Симптоми: при застосуванні метформіну в дозі 85 (в 42,5 разів перевищує максимальну добову дозу) не спостерігалося гіпоглікемії, однак відзначався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або пов'язані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактацидоза.

Лікування: негайна відміна препарату Глюкофаж, термінова госпіталізація, визначення концентрації лактату в крові; при необхідності проводять симптоматичну терапію. Для виведення з організму лактату і метформіну найбільш ефективний гемодіаліз.

спеціальні вказівки

лактацидоз

Лактацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність при відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через акумуляції метформіну. Випадки лактацидоза при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю.

Слід враховувати й інші пов'язані фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактацидоза.

Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспепсичними симптомами, болем у животі і вираженою астенією. Лактацидоз характеризується ацидотический задишкою, болем в животі і гіпотермією з подальшою комою.

Діагностичними лабораторними показниками є зниження рН крові (менше 7,25), вміст лактату в плазмі крові понад 5 ммоль / л, підвищені аніонний проміжок і ставлення лактат / піруват. При підозрі на метаболічний ацидоз необхідно припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря.

хірургічні операції

Застосування метформіну має бути припинено за 48 год до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після, за умови, що в ході обстеження ниркова функція була визнана нормальною.

функція нирок

Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно в подальшому, необхідно визначати КК: не рідше одного разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок, і 2-4 рази на рік у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з КК на нижній межі норми.

Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функцій нирок у пацієнтів похилого віку, при одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів, діуретиків або НПЗЗ.

Використання в педіатрії

Діагноз цукрового діабету 2 типу повинен бути підтверджений до початку лікування метформіном.

В ході клінічних досліджень тривалістю 1 рік було показано, що метформін не впливає на ріст і статеве дозрівання. Однак через відсутність довгострокових даних, рекомендований ретельний контроль подальших наслідках метформіну на ці параметри у дітей, особливо в період статевого дозрівання. Найбільш ретельний контроль необхідний дітям у віці 10-12 років.

Інші запобіжні заходи

Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватися дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнти з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійну дієту (але не менше 1000 ккал / добу).

Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, однак рекомендується проявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими гіпоглікемічними засобами (в т.ч. похідними сульфонілсечовини, репаглінідом).

прийому, глюкози, крові, препарату, метформіну, Глюкофаж, після, лактацидоза, пацієнтів, може, концентрації, лікування, становить, застосуванні, слід, розвитку, функції, нирок, час, вагітності, рекомендується, необхідності, приймати, дітей, необхідно, прийом, інсуліном, сторони, контроль, ризику, випадку, припинення, метформін, гіпоглікемії, можуть

Пероральний гіпоглікемічний препарат з групи бігуанідів.

Глюкофаж знижує гіперглікемію, не приводячи до розвитку гіпоглікемії. Чи не стимулює секрецію інсуліну і не виявляє гіпоглікемічної дії у здорових осіб.

Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та стимулює засвоєння глюкози м'язовими клітинами. Гальмує глюконеогенез у печінці. Затримує всмоктування вуглеводів в кишечнику. Надає сприятливий ефект на ліпідний обмін: знижує вміст загального холестерину, рівень тригліцеридів і ЛПНЩ.

показання

• цукровий діабет типу 2 у дорослих;
• в комбінації з інсуліном при цукровому діабеті типу 2, особливо при вираженому ожирінні з вторинною инсулинорезистентностью;
• цукровий діабет типу 2 у дітей старше 10 років (монотерапія, в комбінації з інсуліном).

Спосіб застосування та дози

Монотерапія та комбінована терапія з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами

У дорослих початкова доза становить 500 мг 2-3 рази / добу після або під час прийому їжі. Можливо подальше поступове збільшення дози залежно від рівня глюкози в крові.

Підтримуюча добова доза становить 1500-2000 мг / сут. Для зменшення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту дозу слід розділити на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза становить 3000 мг / добу, розділена на 3 прийоми.

Повільне збільшення дози може сприяти поліпшенню шлунково-кишкової переносимості препарату.

Пацієнти, які приймають метформін в дозах 2000-3000 мг / сут, можуть бути переведені на прийом Глюкофажа 1000 мг. Максимальна рекомендована доза становить 3000 мг / добу, розділена на 3 прийоми.

У разі планування переходу на терапію Глюкофажем з іншого гіпоглікемічного засобу слід припинити прийом іншого засобу і почати прийом Глюкофажа в дозі, зазначеної вище.

Комбінації з інсуліном

Для досягнення кращого контролю рівня глікемії метформин і інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії.

Початкова доза препарату Глюкофаж у дозі 500 мг і 850 мг становить 1 таб. 2-3 рази / добу; препарату Глюкофаж у дозі 1000 мг становить 1 таб. 1 раз / сут. Дозу інсуліну підбирають на підставі результатів вимірювання глюкози крові.

У дітей старше 10-річного віку Глюкофаж може бути застосований як в монотерапії, так і в поєднанні з інсуліном. Початкова доза становить 500 мг 2-3 рази / добу після або під час прийому їжі. Через 10-15 днів дозу слід скоригувати на підставі результатів вимірювання глюкози крові. Максимальна добова доза становить 2000 мг, розділених на 2-3 прийоми.

У пацієнтів похилого віку через можливе зниження функції нирок дозу метформіну слід підбирати під регулярним контролем показників функції нирок (контроль рівня креатиніну в сироватці крові не рідше 2-4 разів на рік). Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів у віці старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу.

Протипоказання

• діабетичний кетоацидоз;
• діабетична прекома;
• діабетична кома;
• порушення функції нирок (КК<60 мл/мин);
• гострі захворювання, при яких є ризик розвитку порушення функції нирок: дегідратація, (при блювоті, діареї), лихоманка, тяжкі інфекційні захворювання, стани гіпоксії (шок, сепсис, інфекції нирок, бронхо-легеневі захворювання);
• клінічні прояви гострих і хронічних захворювань, які можуть привести до розвитку тканинної гіпоксії (дихальна недостатність, серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда);
• серйозні хірургічні операції і травми і (коли показано проведення інсулінотерапії);
• порушення функції печінки;
• хронічний алкоголізм і гостре отруєння етанолом;
• лактацидоз (в т.ч. в анамнезі);
• період не менше 2 днів до і протягом 2 днів після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісних контрастних засобів;
• дотримання гіпокалорійної дієти (<1000 ккал/сут);
• вагітність;
• період лактації (грудне вигодовування);
• підвищена чутливість до компонентів препарату.

особливі вказівки

Пацієнта слід попередити про необхідність припинити прийом препарату і звернутися до лікаря при появі блювоти, болю в животі, болі у м'язах, загальної слабкості та сильного нездужання. Дані симптоми можуть бути ознакою лактацидоза.

Глюкофаж слід відмінити за 48 годин до і протягом періоду 48 годин після проведення рентгенологічного дослідження (в т.ч. урографія, в / в ангіографія) з використанням рентгеноконтрастних засобів.

Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування препаратом і регулярно в подальшому слід визначати рівні креатиніну в сироватці крові.

Особливу обережність слід проявляти при порушенні функції нирок, наприклад, в початковий період терапії антигіпертензивними засобами, діуретиками, НПЗП.

Слід поінформувати пацієнта про необхідність звернення до лікаря при появі симптомів бронхолегеневої інфекції або інфекційного захворювання сечостатевих органів.

На тлі застосування препарату Глюкофаж слід утримуватися від прийому алкоголю.

Використання в педіатрії

У дітей старше 10-річного віку Глюкофаж може бути застосований як в монотерапії, так і в поєднанні з інсуліном.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Монотерапія препаратом Глюкофаж не викликає гіпоглікемії і тому не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Однак пацієнтам слід ставитися з обережністю до ризику виникнення гіпоглікемії при застосуванні метформіну в комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (в т.ч. похідними сульфанілсечовини, інсуліном, репаглінідом).

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C.

Глюкофаж - пероральний гіпоглікемічний препарат. До складу препарату входить активний компонент - метформін - речовина, що володіє вираженим гіпоглікемічних дією, яке розвивається тільки за умови гіперглікемії.

У пацієнтів з нормальним рівнем глюкози в плазмі крові препарат не виявляє гіпоглікемічної дії. У пацієнтів з гіперглікемією препарат знижує вихідний рівень глюкози в плазмі крові, а також рівень глюкози після прийому їжі.

У цій статті ми розглянемо коли лікарі призначають препарат Глюкофаж, в тому числі інструкцію із застосування, аналоги і ціни на цей лікарський засіб в аптеках. Якщо ви вже скористалися Глюкофажа, залишайте відгуки в коментарях.

Склад і форма випуску

Клініко-фармакологічна група: пероральний гіпоглікемічний препарат.

• Активна речовина: метформіну гідрохлорид - 500, 850 або 1000 мг;
• Допоміжні речовини: повідон, магнію стеарат.

Дозування 500 мг, 850 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою. На поперечному розрізі - однорідна біла маса.

Для чого застосовується Глюкофаж?

Цукровий діабет 2 типу, особливо у пацієнтів з ожирінням, при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень:

• у дорослих в якості монотерапії або в поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами, або з інсуліном;
• у дітей з 10 років в якості монотерапії або в поєднанні з інсуліном.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія Глюкофажа полягає в здатності препарату пригнічувати глікогеноліз і глюконеогенез, знижувати всмоктуваність глюкози в шлунково-кишковому тракті, а також збільшувати чутливість організму до інсуліну. Більш того, діюча речовина препарату призводить до поліпшення метаболізму надходять в наш організм жирів, ліпопротеїнів низької щільності та холестерину.

Основний активний компонент розглянутого препарату - метформін - речовина, що характеризується явним гіпоглікемічних дією, що розвиваються виключно за умови, що є у пацієнта гіперглікемії (підвищений вміст глюкози в сироватці крові).

Іншими словами, метформін знижує рівень глюкози в плазмі крові у пацієнтів з гіперглікемією, але ніяк не впливає на рівень глюкози в крові у тих людей, у яких він знаходиться в нормі.

Інструкція із застосування

Серйозних відмінностей в застосуванні таблеток по 500 і 750 мг немає. У будь-якому випадку за день застосування необхідно набирати фіксований обсяг речовини, що забезпечує результат.

• Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг 2-3 рази / добу після або під час прийому їжі. Можливо подальше поступове збільшення дози залежно від концентрації глюкози в крові.
• Підтримуюча доза препарату зазвичай становить 1500-2000 мг / сут. Для зменшення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми. Максимальна доза становить 3000 мг / добу, розділена на 3 прийоми.
• Пацієнти, які отримують метформін в дозах 2000-3000 мг / сут, можуть бути переведені на прийом препарату Глюкофаж 1000 мг. Максимальна рекомендована доза становить 3000 мг / добу, розділена на 3 прийоми.

Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії Глюкофаж:

• Дорослим зазвичай призначають по 1 таблетці препарату 1 раз на добу ввечері. Через 10-15 днів після початку терапії препаратом дозу метформіну коригують залежно від рівня глюкози в плазмі крові. Дозу препарату слід збільшувати 1 раз в тиждень на 500мг до досягнення необхідного гіпоглікемічного ефекту.

Повільне збільшення дози може сприяти поліпшенню шлунково-кишкової переносимості. У разі планування переходу з прийому іншого гіпоглікемічного препарату необхідно припинити прийом іншого препарату і почати прийом препарату Глюкофаж у дозі, зазначеної вище.

Протипоказання

Глюкофаж має досить великий список протипоказань:

1. Підвищена чутливість до діючої речовини - метформіну, а також до будь-якого з допоміжних речовин;
2. Порушення функцій печінки;
3. Діабетична прекома, кома;
4. Серцева або дихальна недостатність, інфаркт міокарда та інші прояви гострих і хронічних захворювань;
5. Гостре отруєння, в т.ч. алкоголем, хронічний алкоголізм;
6. Порушення функцій нирок, а також гострі захворювання, які можуть викликати подібні порушення: важкі інфекційні захворювання, дегідратація, сепсис, шок, бронхо-легеневі захворювання, лихоманка;
7. Гіпокалорійная дієта.

Літнім людям старше 60 років, які займаються важкою фізичною роботою, застосування препарату не рекомендується.

Побічні дії

Під час застосування Глюкофажа можуть виникнути такі побічні ефекти, як:

1. Відсутність апетиту, нудота і блювота, металевий присмак у ротовій порожнині, метеоризм, діарея, болі в животі (як правило, проявляються на початку лікування і проходять самостійно);
2. Молочнокислий адідоз (потрібна відміна препарату); недолік вітаміну B12 через порушення всмоктування (при тривалому лікуванні);
3. Мегалобластна анемія;
4. Шкірний висип.

Передозування

При застосуванні метформіну в дозі 85 г (в 42,5 разів перевищує максимальну добову дозу) розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак в цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або пов'язані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу

Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати і, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом по виведенню з організму лактату і метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.

особливі вказівки

Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно в подальшому, необхідно визначати рівні креатиніну в сироватці крові. Особливу обережність необхідно проявляти в тих випадках, коли може порушуватися функція нирок, наприклад, в початковий період антигіпертензивної терапії або терапії діуретиками, і при початковій терапії НПЗП.

За 48 годин до і протягом 48 годин після проведення рентгеноконтрастного дослідження (урографія, внутрішньовенна ангіографія) слід припинити прийом Глюкофажа.

Якщо під час лікування у пацієнта з'явилися блювота, болі в животі, м'язові болі, загальна слабкість і сильне нездужання, необхідно припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря. Дані симптоми можуть бути ознакою лактоацидозу. Пацієнта необхідно повідомити лікаря про появу бронхолегеневої інфекції або інфекційного захворювання сечостатевих органів.
Під час лікування необхідно утримуватися від прийому алкоголю.

аналоги

Основні аналоги представлені препаратами: Багомет, Глікон, Гліформін, Глімінфор, Ланжерін, Метоспанін, Метадіен, Метформин, Сіафор і іншими.

Увага: застосування аналогів має бути погоджено з лікарем.

ціни

Ціна Глюкофаж 1000 мг варіюється в межах 300-350 рублів. Ціна Глюкофаж 850 мг становить від 205 рублів. Купити таблетки 500 мг можна за 170-200 рублів.

Застосування в дитячому віці

У дітей у віці 10 років і старше Глюкофаж можна застосовувати як у вигляді монотерапії, так і в поєднанні з інсуліном. Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг 1 раз / сут після або під час прийому їжі. Через 10-15 днів дозу необхідно скоригувати на підставі концентрації глюкози крові. Максимальна добова доза становить 2000 мг, розділена на 2-3 прийоми.

Застосування в похилому віці

Через можливого зниження функції нирок у літніх пацієнтів дозу метформіну необхідно підбирати під регулярним контролем показників функції нирок (визначати вміст креатиніну в сироватці не менше 2-4 разів на рік). З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів у віці старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу (що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу).

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності для таблеток 500 мг і 850 мг - 5 років. Термін придатності для таблеток 1000 мг - 3 роки.

Умови та термін зберігання

Препарат відпускається за рецептом.

Таблетки Фезам - інструкція, відгуки, аналоги