Циклосерин інструкція із застосування. Застосування при порушеннях функції нирок

Циклосерин утворюється в процесі життєдіяльності Streptomyces orchidaceus та інших мікроорганізмів або утворюється синтетичним шляхом. Циклосерин порушує синтез клітинної стінки. Циклосерин є конкурентним антагоністом і аналогом D-аланіну. Циклосерин пригнічує активність двох ферментів, які беруть участь в утворенні стінки клітин бактерій на ранніх етапах: D-аланіл-D-аланінсінтетази (забезпечує включення D-аланіну в пентапептид, які необхідний для утворення пептідогліканов) і L-аланінрацемази (перетворює L-аланіл в D -аланін). Циклосерин ефективний відносно Mycobacterium tuberculosis, грамнегативних, грампозитивних бактерій, і інших мікроорганізмів. Циклосерин проявляє бактерицидний або бактеріостатичний ефект в залежності від чутливості мікроорганізмів і концентрації у вогнищі інфекції. Циклосерин активний відносно грам негативних мікро в концентрації 10 - 100 мг / л - Rickettsia spp., Treponema spp., Мінімальна переважна концентрація по відношенню до Mycobacterium tuberculosis становить 3 - 25 мг / л на рідкої і 10 - 20 мг / л і більше - на щільному живильному середовищі. Циклосерин активний відносно Klebsiella spp., Enterobacter spp., Eschevichia coli. Стійкість Mycobacterium tuberculosis до Циклосерин розвивається рідко і повільно, після півроку лікування виділяється до 20 - 30% стійких до препарату штамів. У циклосерина не виявлено перехресної резистентності з іншими протитуберкульозними препаратами. Показана ефективність циклосерина при хронічних формах туберкульозу, які викликаються мікобактеріями, які є резистентними до інших протитуберкульозних препаратів, атипових мікобактеріозах, які викликаються комплексом Mycobacterium xenopi, Mycobacterium avium-intracellulare і іншими.
При прийомі всередину циклосерин швидко і практично повністю (70 - 90%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація циклосерина в крові досягається через 3 - 8 годин. При прийомі в дозі 250 мг кожні 12 год максимальна концентрація циклосерина в крові становить 25 - 30 мкг / мл. Циклосерин майже не зв'язується з білками плазми крові. Циклосерин добре розподіляється по рідинах і тканинах організму, включаючи спинномозкову, синовіальну, асцитичну і плевральну рідини, мокротиння, жовч, легені, лімфоїдну тканину. Циклосерин проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Концентрація циклосерина в плевральній, спинномозковій рідині, грудному молоці і крові плода наближається до плазмової концентрації. Циклосерин частково (35%) метаболізується в печінці до неідентифікованих метаболітів. Період напіввиведення циклосерина становить 8 - 12 годин. Циклосерин виводиться в основному нирками (шляхом клубочкової фільтрації) в незміненому вигляді (66% протягом доби і ще 10% виводиться протягом наступних 2 діб) і в незначних кількостях з фекаліями. Повторні прийоми циклосерина можуть супроводжуватися кумуляцією. При нирковій недостатності період напіввиведення циклосерина збільшується.
Досліджень з оцінки канцерогенності циклосерина не проводили.
У тесті нерепаратівного синтезу дезоксирибонуклеїнової кислоти і тесті Еймса отримані негативні результати.
У дослідженнях на двох поколіннях щурів показано відсутність порушень фертильності при першому паруванні і деяке зниження фертильності при другому спарюванні. Дослідження на двох поколіннях щурів, які отримували дози до 100 мг / кг на добу, тератогенного дії циклосерина не виявили. Чи не встановлена \u200b\u200bздатність циклосерина викликати пошкодження у плода при прийомі препарату вагітними жінками.

показання

Активна форма туберкульозу легенів, позалегеневий туберкульоз (включно з ураженням нирок) при чутливості мікроорганізмів до Циклосерин і після невдалої адекватної терапії основними протитуберкульозними лікарськими засобами (ізоніазид, стрептоміцин, етамбутол, рифампіцин) тільки в комбінації з іншими протитуберкульозними лікарськими препаратами; хронічні форми туберкульозу; поєднання туберкульозу з гострими інфекціями сечовивідних шляхів, які викликані чутливими штамами грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, особливо Enterobacter spp., Klebsiella spp., Eschevichia coli при неефективності основних лікарських засобів (використовувати циклосерин для терапії цих інфекцій необхідно тільки тоді, коли вичерпані всі звичайні препарати для лікування і визначена чутливість мікроорганізмів до нього); атипові мікобактеріальні інфекції (включаючи спричинені Mycobacterium avium); інфекції сечовивідних шляхів.

Спосіб застосування циклосерина і дози

Циклосерин приймається всередину безпосередньо перед прийомом їжі, при подразненні слизової оболонки шлунково-кишкового тракту препарат приймається після їди.
Дорослим, початкова доза становить 250 мг 2 рази на добу з інтервалом 12 годин протягом перших двох тижнів, далі при необхідності з урахуванням переносимості дозу обережно збільшують до 250 мг кожні 6 - 8 годин під контролем концентрації циклосерина в крові, максимальна добова доза становить 1 м Для дітей (старше 3 років) звичайна доза становить від 10 мг / кг на добу в 2 - 3 прийоми, далі доза змінюється в залежності від концентрації циклосерина в крові та терапевтичного ефекту; велику дозу дають тільки при недостатній ефективності менших доз або в гострій фазі туберкульозного процесу; добова доза для дітей не повинна перевищувати 750 мг. Пацієнтам старше 60 років, а також пацієнтам з масою тіла менше 50 кг, циклосерин призначається по 250 мг два рази на добу.
Перед початком терапії необхідно виділити культури мікроорганізмів і визначити чутливість штамів мікроорганізмів до Циклосерин і іншим протитуберкульозних лікарських засобів.
Під час терапії не можна вживати спиртні напої.
Пацієнтам похилого віку на тлі порушення функціонального стану нирок призначають менші дози циклосерина.
Під час терапії необхідний контроль концентрації циклосерина в крові (концентрація циклосерина в крові не повинна перевищувати 30 мг / л, при концентрації вище 30 мг / мл вірогідні прояви токсичності), функцію нирок і печінки, гематологічні показники.
Для профілактики симптомів нейротоксичності (включаючи судоми, тремор, стан збудження) можливе застосування седативних або протисудомних лікарських препаратів.
Необхідний ретельний нагляд за пацієнтами, які отримують циклосерин у дозі більше 500 мг на добу, для виявлення ознак токсичного впливу препарату на центральну нервову систему.
Застосування циклосерина слід скасувати або необхідно знизити дозу, якщо у пацієнта розвиваються алергічні дерматити або симптоми інтоксикації з боку центральної нервової системи: судоми, сонливість, психоз, сплутаність свідомості, пригнічення свідомості, головний біль, гіперрефлексія, тремор, парез, запаморочення, дизартрія.
Ризик розвитку судомного синдрому зростає у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, тому протипоказано використання циклосерина при даному стані.
При терапії хворих зі зниженою функцією нирок, які приймають добову дозу більше 500 мг і у яких імовірно визначаються ознаки і симптоми передозування, концентрацію циклосерина в крові слід визначати як мінімум один раз на тиждень. Дозу циклосерина слід коригувати так, щоб підтримувати концентрацію препарату в крові нижче 30 мг / л. Такі пацієнти повинні перебувати під безпосереднім наглядом лікаря через можливого розвитку симптомів токсичності.
У деяких випадках використання циклосерина та інших протитуберкульозних лікарських засобів може викликати дефіцит фолієвої кислоти і ціанокобаламіну (вітаміну В12) в організмі, розвиток мегалобластної анемії. При розвитку анемії під час терапії необхідно провести відповідне обстеження і лікування пацієнта.
Зменшити або попередити токсичний вплив циклосерина можна, призначаючи в період терапії глутамінової кислоти по 500 мг 3 - 4 рази на добу (до їжі), і щоденним внутрішньом'язовим введенням натрієвої солі аденозинтрифосфорної кислоти (1 мл 1% розчину), піридоксину 200 - 300 мг в добу.
Під час лікування циклосерином необхідно обмежити психічне напруження пацієнтів і виключити можливі фактори перегріву (гарячий душ, перебування на сонці).
Під час лікування циклосерином необхідно відмовитися від виконання потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають швидкої реакції і підвищеної концентрації уваги (включаючи управління транспортом, робота з механізмами).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, депресія, епілепсія, виражене збудження, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 25 мл / хв), психоз, алкоголізм, порушення психіки (психоз, тривожність, депресія, включаючи в анамнезі), органічні захворювання центральної нервової системи, хронічна серцева недостатність, судомні напади (в тому числі анамнезі), вік до 3 років, вагітність, годування груддю.

Обмеження до застосування

Хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну більше 25 мл / хв), вік до 18 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Використання циклосерина протипоказано при вагітності. Не встановлено викликає циклосерин ушкодження плода при застосуванні у вагітних жінок. Циклосерин слід призначати вагітним жінкам тільки за крайньої необхідності. Під час лактації на час терапії циклосерином необхідно припинити годування груддю або припинити прийом циклосерина на час грудного вигодовування з урахуванням значення лікування препаратом для матері.

Побічні дії циклосерина

Нервова система і органи чуття: тремор, головний біль, дизартрія, судоми, епілептичні судоми, запаморочення, сонливість, напівнепритомному стані, порушення орієнтації, сплутаність думок, втрата пам'яті, психоз, тривожність, безсоння, сопор, суїцидальна поведінка, периферичний неврит, ейфорія, суїцидальні спробами, зміна характеру, агресивність, підвищена дратівливість, парез, парестезія, депресія, напади клонічних судом, гіперрефлексія, кома.
Травна система: нудота, печія, збільшення рівня амінотрансфераз в сироватці (особливо у пацієнтів похилого віку із захворюваннями печінки).
Серцево-судинна система і кров (кровотворення, гемостаз): застійна серцева недостатність, загострення хронічної серцевої недостатності, мегалобластна анемія, сидеробластна анемія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Інші: лихоманка, посилення кашлю.

Взаємодія циклосерина з іншими речовинами

Циклосерин сприяє зниженню резистентності до стрептоміцину, ізоніазиду, парааміносаліцилової кислоті.
Ізоніазид і етіонамід (в тому числі в складі комбінованих препаратів) при спільному застосуванні циклосерином з взаємно підвищують нейротоксичність.
Циклосерин несумісний з алкоголем (зростає ризик розвитку епілептичних припадків).
Азитроміцину уповільнює виведення, збільшує концентрацію циклосерина в крові і посилює ризик прояву токсичності.
Циклосерин підсилює взаємно ефект комбінованих препаратів амоксицилін + клавуланова кислота, амоксицилін + сульбактам.
У плацебо-контрольованому клінічному дослідженні у хворих з туберкульозом з множинною лікарською стійкістю не спостерігалося значне фармакокінетична взаємодія бедаквіліна і циклосерина.
Можлива взаємодія циклосерина і комбінації бенфотиамин + піридоксин.
Спостерігалася стійкість вакцини БЦЖ до Циклосерин.
Циклосерин послаблює ефект піридоксину (в тому числі складі різних комбінацій) за рахунок збільшення швидкості виведення піридоксину нирками (може викликати розвиток анемії, периферичного невриту, необхідне збільшення дози піридоксину).
При комбінованому лікуванні туберкульозу необхідно брати до уваги адитивний ефект на центральну нервову систему Протіонамід (в складі комбінації піразинамід + протионамид + рифабутин + [піридоксин]) і циклосерина.
Протіонамід (в складі комбінацій ломефлоксацин + піразинамід + протионамид + етамбутол, ломефлоксацин + піразинамід + протионамид + етамбутол + піридоксин) сумісний з циклосерином.
Циклосерин знижує ефект пиридоксальфосфата.
Можлива взаємодія комбінації піридоксин + тіамін + ціанокобаламін + [лідокаїн] з циклосерином.
Спільне використання піридоксину з циклосерином може викликати невропатію і анемію.
При спільному використанні Протіонамід і циклосерина частішають судоми.
При спільному використанні фолієва кислота зменшує ефекти циклосерина.

Передозування

Гостре передозування може спостерігатися при використанні циклосерина в дозі більше 1 м Ознаки передозування можуть спостерігатися при утриманні циклосерина в сироватці крові 25 - 30 мг / мл (прийом високих доз, якщо щодня в організм вводиться більше 500 мг циклосерина, порушення ниркового кліренсу). При передозуванні циклосерином розвиваються головний біль, підвищена дратівливість, запаморочення, парестезія, парез, дизартрія, судоми, напівнепритомному стані, психоз, сплутаність свідомості, кома.
прийом активованого вугілля (може бути ефективніше індукції блювоти і промивання шлунка); симптоматичне і підтримуюче лікування; при судомах застосування протиепілептичних препаратів; для профілактики нейротоксичних ефектів використовують піридоксин (200 - 300 мг на добу), ноотропні лікарські засоби (пірацетам, глютамінова кислота), препарати бензодіазепінового ряду (діазепам). Проведення гемодіалізу виводить циклосерин з крові, але не виключає розвитку загрожує життю інтоксикації.

Торгові назви препаратів з діючою речовиною циклосерин

Комбіновані препарати:
Циклосерин + Пиридоксин: Коксерін Плюс, Цикло плюс, Цікломіцін® плюс.

Згорнути

Якщо у дорослого або дитини діагностують туберкульоз, то починається його лікування. Воно зазвичай грунтується на застосуванні спеціальних препаратів. Така терапія є доцільною на початковому етапі захворювання, коли не виникли ускладнення. До одним з таких протитуберкульозних засобів відноситься циклосерин. Нижче ви можете ознайомитися з інструкцією із застосування даного препарату і зрозуміти, що він собою являє.

Що це таке?

Під циклосерином мається на увазі протимікробний препарат широкого спектра дії (антибіотик). Він пригнічує або знижує синтез клітинних стінок МКБ. За допомогою даного засобу ефективно лікують туберкульоз.

До складу ліків входить:

• Циклосерин (виступає у вигляді активної речовини);
• кукурудзяний крохмаль;
• стеарат магнію;
• лаурилсульфат натрію;
• лактоза.

властивості

Циклосерин при туберкульозі має бактерицидну або бактеріостатичну дію. Препарат здатний:

• порушити синтез в клітинній стінці;
• придушити ферменти, які відповідають за синтез.

Найціннішою властивістю Циклосерин - це те, що він затримує ріст мікобактерій.

Стійкий позитивний терапевтичний ефект спостерігається після тривалого регулярного прийому. Зазвичай через півроку.

Форма випуску

Випускають Циклосерин в капсулах або в таблетованій формі. Усередині порошок білого кольору. Дозування - 250 мг діючої речовини. На 1-му Стрипі може бути 4 або 10 таблеток / капсул. В одній пачці - 5 або 10 стрипів. Також може випускатися в полімерній банці. У ній кількість буває 100, 50 або 30.

Показання до застосування при туберкульозі

До свідчень відносять туберкульоз нирок і легень. Ліки призначається в комплексному лікуванні або при хронічній патології, коли інші препарати вже не є ефективними. Доцільно застосування засобу при атипових мікобактеріальних інфекціях і інфекціях сечовидільної системи.

Протипоказання до застосування

Чи не виписується при:

• серйозних патологіях, пов'язаних з нервовими порушеннями;
• індивідуальної непереносимості основного компонента;
• епілепсії;
• алкоголізмі;
• наявності хронічної депресії, психозів;
• тяжкій формі ниркової недостатності;
• недавніх хірургічних втручаннях (менше тижня);
• виношування дитини або під час годування грудьми.

Обережно виписують Циклосерин, якщо:

• пацієнтом виступає дитина;
• є які-небудь проблеми з нирками.

Як правильно приймати при туберкульозі?

Циклосерин виписується для прийому всередину. Зазвичай до їжі. Якщо є сильне роздратування шлунково-кишкового тракту, то після прийому їжі.

дітям

Дитині спочатку призначається дозування не більше 20-ти і не менше 10-ти мг на один кг маси. Це добова доза. Поступово йде збільшення дозування, не більше 750-ти мг за 24 години. Збільшення до такої цифри має місце при неефективності лікування в менших дозах або тоді, коли присутня гостра фаза захворювання. У будь-якому випадку коректує лікування тільки фахівець, спостерігаючи динаміку.

дорослим

Незалежно від статі Циклосерин виписується від 500 і до 750-ти мг на 24 години. Випити це слід за три або два рази. Також дозування може вираховуватися відповідно до маси тіла: на 1 кг - 12.5 мг препарату.

1. Пити потрібно по 250 мг. Через дванадцята година повторити. Така схема триває перші дні.
2. Після дозування фтизіатр може збільшити. Хворий лікується за схемою: 250 мг через 7-8 годин.

Максимально в добу дозволено приймати не більше 1 м за один прийом не більше 250-ти мг. У процесі коригування доз лікар повинен вести контроль рівня Циклосерин в крові.

Якщо пацієнту вже досяг 60-річного рубежу, то йому доцільно приймати Циклосерин по 250 мг двічі на день. Такий же курс буде і у людей, у яких вага менше ніж 50 кг.

Майте на увазі! Лікування може коректуватися залежно від того, якась концентраціяпрепарату в крові та яке враження спостерігається в процесі прийому.

Інструкція із застосування

Всі вищенаведені дозування вказані і в самій інструкції по застосуванню Циклосерин. Відповідно до неї, слід врахувати, що лікувати препаратом дітей молодше 5-ти років не рекомендується. У деяких випадках бувають винятки, які обговорюються з лікарем.

Перехід від меншої дозування до більшої, може здійснюватися вже через тиждень. У деяких випадках (з дозволу лікаря), це вже допустимо на шостий день після початку прийому препарату.

Під час прийому Циклосерин, потрібно бути гранично обережними, а саме:

1. По можливості відмовитися від водіння транспортного засобу, так як реакція у людини сповільнюється, присутня якась розгубленість, внаслідок чого можливо ДТП.
2. Не можна знаходитися під відкритими сонячними променями, перегріватися, приймати гарячі ванни або душ. Під час перебування на вулиці в літній період надягати на голову панаму.
3. Людина захищається від переживань, нервових стресів.
4. Якщо після прийому препарату з'являються будь-які інші симптоми, потрібна негайна консультація фтизіатра.
5. Весь час стежити за гематологічними показниками, функцією нирок, станом печінки і контролювати рівень ліки в крові.
6. Перш ніж призначити Циклосерин, лікар повинен провести дослідження, яке покаже, чи є чутливість наявних МБК до препарату.
7. Посилити контроль за станом пацієнта, якщо це літня людина, дитина або хворий, у якого є будь-які відхилення у функціонуванні нирок, нервової системи та ін.
8. У крові повинна бути відповідна концентрація препарату, а саме не менше 30 мг / л.
9. У профілактичних цілях, щоб попередити побічні явища, можуть бути призначені:

• психотропні засоби, у вигляді діазепаму, феназепаму;
• ноотропні, у вигляді пирацетама, піридоксину, глутамінової кислоти;
• фолієва кислота;
• вітамін В12.

В обов'язковому порядку, слід прислухатися до рекомендацій лікаря.

Побічні ефекти

Якщо пити препарат незважаючи на протипоказання і у великих дозах, то нерідкі негативні прояви. Відлуння дають про себе знати з боку різних систем: серцево-судинної, кровоносної, нервової, травної. Також є алергічні реакції. Спостерігаються побічні дії у вигляді:

• головних болів і запаморочень;
• нервових зривів, подразнень, неадекватної поведінки;
• судом;
• агресії;
• парезів;
• сплутаність свідомості і дизартрії;
• порушень орієнтації;
• втрати пам'яті;
• раптової безпричинної плаксивості;
• висипу на шкірних покривах і свербіння;
• нападів нудоти і блювоти;
• коми;
• розлади стільця;
• загострення ХСН;
• анемії (мегалобластної і сидеробластної);
• сонливості;
• тремору;
• загострення серцевої недостатності;
• печії.

Якщо говорити про лабораторних показниках та інших спостереженнях, то спостерігається підвищена активність амінотрансфераз (печінкових), присутній недолік фолієвої кислоти і ціанокобаламіну.

У деяких випадках людина може навіть намагатися покінчити життя самогубством.

Якщо є які-небудь прояви, варто негайно звернутися до лікаря. Він огляне хворого, проведе ряд аналізів і визначиться з подальшою тактикою лікування. У деяких випадках достатньо буде всього лише знизити дозування. В крайньому випадку (якщо ситуація безвихідна), препарат скасовується і призначається інший.

Якщо ознаки інтоксикації на обличчя, які пов'язані з передозуванням, доцільно виписати Пиридоксин, рекомендується пропити активоване вугілля, щоб вивести з організму всі токсини.

зберігання

Зберігати препарат Циклосерин потрібно при температурному режимі не більше 25 градусів за Цельсієм, в тому місці, куди не потрапить дитина. Обов'язково там має бути сухо, виключено попадання прямих сонячних променів. Місце має бути захищене від світла.

Від дати виготовлення допускається зберігання протягом двох років. Після закінчення терміну придатності ліки слід утилізувати, так як воно стає непридатним до використання.

Як відрізнити якісний продукт від неякісного?

Зараз все частіше доводиться стикатися з фальшивими лікарськими препаратами. Вони не тільки не дадуть очікуваний терапевтичний ефект, а й призведуть до інших небажаних наслідків, аж до летального результату.

На замітку! Зараз 45% препаратів, які продають в інтернет-аптеках фальшиві. До них також відноситься і Циклосерин.

Щоб не купити неякісний продукт, дотримуйтеся таких правил:

1. Не купуйте ліки через інтернет. Особливо, якщо його продають невідомі фірми або приватна особа.
2. Виключіть покупку Циклосерин в аптеці, де ціна набагато нижча, ніж в інших конкуруючих фірм. Значний цінової ухил повинен змусити насторожитися.
3. Не купуйте там, де вам видають препарат без рецепта.
4. Чи не сертифіковані продукти - потенційно небезпечні.

Якісне ліки повинні мати хороші терміни придатності. Якщо дата виготовлення заштрихована, заклеєна цінником або витерта - не купуйте цей засіб. Такі маніпуляції можуть робити спеціально, щоб збути прострочений препарат.

Завжди дивіться на упаковку та інструкцію. Інформація та там, і там повинна збігатися. Перевірте виробника, серію випуску. Якщо вам пропонують лікарський засіб без упаковки, то не беріть його.

Звертайте увагу на відтінок упаковки, іноді навіть вона видає його непридатність. Якщо є видима жовтизна - продукт не придатний.

аналоги

До аналогам Циклосерин відносять препарати у вигляді Коксеріна, Коксаміна, Майзер, Циклосерин-Ферейна.

висновок

Циклосерин - лікарський засіб, який виписують при туберкульозі в будь-якій віковій категорії. Тільки дотримання призначеної дози дасть можливість отримати очікуваний результат. Інструкція по застосуванню повинна бути прочитана до того, як препарат почав вживатися. У ній вказані всі протипоказання, показання та інша корисна інформація.

Тальк, кальцію фосфат, як допоміжні речовини.

Форма випуску

Капсули 250 мг №100

Фармакологічна дія

антибактеріальне

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

циклосерин - бактерицидний, що має широкий спектр дії. Він утворюється при життєдіяльності Streptomyces orchidaceus, або його отримують синтетичним шляхом. Механізм дії пов'язаний з порушенням синтезу клітинної стінки (пригнічує , Які відповідальні за її синтез). Активний відносно рікетсій, трепонем, а також мікобактерій. Лікарська стійкість розвивається повільно. Ефективний при хронічних формах туберкульозу, в разі стійкості збудника до інших протитуберкульозних засобів.

Фармакокінетика

Всмоктування досягає 70-90%. Майже не зв'язується з білками. Максимальна концентрація визначається через 4 години. Проникає в рідини організму, жовч, грудне молоко, мокроту, плевральнийвипіт. У плевральній порожнині міститься до 60-100% від концентрації в сироватці.

35% дози метаболізується. Період напіввиведення - 10 годин. Виводиться здебільшого нирками і незначна кількість з калом. При хронічній нирковій недостатності може виникнути кумуляція.

Показання до застосування

• атипові мікобактеріальні інфекції ;
• хронічні форми туберкульозу (Резервний препарат).

Протипоказання

• підвищена чутливість;
• органічні захворювання центральної нервової системи;
• порушення психіки;
• алкоголізм ;

З обережністю призначається в дитячому віці і при хронічній нирковій недостатності.

Побічні дії

• судоми ;
• дизартрія , Сплутаність свідомості;
• психози ;
• агресивність;
• парези;
• клонічні судоми;
• шкірний висип і;
• , Нудота, пронос;
• мегалобластна анемія;
• загострення ХСН.

Циклосерин, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

циклосерин приймають всередину перед прийомом їжі. Якщо є симптоми подразнення слизової шлунково-кишкового тракту, необхідний прийом після їжі. Дорослі приймають 0,25 г через 12 год, при необхідності і при гарній переносимості по 0,25 г кожні 6 ч. Добова доза - 1 г, для дітей не більше 0,75 м

Токсична дія зменшується призначенням глутамінової кислоти всередину, в / м введенням АТФ і. Ризик судом збільшується при алкоголізмі. В період лікування контролюють функцію нирок, печінки та показники периферичної. При розвитку симптомів нейротоксичності або алергічного лікування припиняють.

При монотерапії розвивається стійкість, тому рекомендується його поєднання з іншими протитуберкульозними засобами.

Передозування

Гостре отруєння виникає при прийомі більше 1 г / сут. Хронічна, яка буває при тривалому прийомі дози більше 500 мг / сут, проявляється головним болем, сплутаністю свідомості, дратівливістю, психозом,

Торгова назва препарату: циклосерин

Міжнародна непатентована назва препарату: циклосерин

Лікарська форма:

капсули

склад
Кожна капсула містить:
Активна речовина: циклосерин (в перерахунку на активну речовину) 250 мг. Допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, кальцію фосфат, тальк.
Оболонка капсули містить: титану діоксид, барвник яскраво-червоний Понсо 4R, барвник хіноліновий жовтий, желатин, вода.

опис
Тверді желатинові капсули розміром № 1 з корпусом білого або майже білого кольору і кришечкою червоного кольору.
Вміст капсул - порошок від білого до світло-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група:

антибіотик.

Код ATX: J04AB01.

Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Антибіотик широкого спектру дії. Діє бактеріостатично або бактерицидно залежно від концентрації у вогнищі запалення і чутливості мікроорганізмів.
Порушує синтез клітинної стінки, діючи як конкурентний антагоніст D-аланіну. Пригнічує активність ферментів, відповідальних за синтез клітинної стінки. Активний відносно грам негативних мікро, в концентрації 10-100 мг / л -Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по відношенню до Mycobacterium tuberculosis становить 3-25 мг / л на рідкої і 10-20 мг / л і більше - на щільному живильному середовищі. Лікарська стійкість виникає повільно (після 6 міс лікування розвивається в 20-60% випадків).
Фармакокінетика
Абсорбція після перорального прийому - 70-90%. Практично не зв'язується з білками плазми.
ТС mах - 3-4 ч; пропорційно прийнятій дозі 0,25, 0,5 і 1 г С max становить 6, 24 і 30 мкг / л відповідно. Після прийому 250 мг кожні 12 год С max - 25-30 мкг / мл. Добре проникає в рідини і тканини організму, включаючи спинномозкову рідину, грудне молоко, жовч, мокротиння, лімфатичну тканину, легкі, асцитичну і синовіальну рідини, плевральнийвипіт, проходить через плаценту. У черевній і плевральній порожнинах міститься 50-100% від концентрації препарату в сироватці крові. Метаболізується до 35% веденной дози. Т1 / 2 при нормальній функції нирок -10 ч. Виводиться шляхом кпубочковой фільтрації в незміненому вигляді: 50% через 12 год, 65-70% в межах 24-72 год, невеликі кількості - з каловими масами. При хронічній нирковій недостатності через 2-3 дня можуть виникнути явища кумуляції

Показання до застосування
Туберкульоз (хронічні форми, препарат резерву, в складі комбінованої терапії).
Атипові мікобактеріальні інфекції (в т.ч. спричинені Mycobacterium avium), інфекції сечовивідних шляхів.

Протипоказання
Гіперчутливість, органічні захворювання центральної нервової системи, епілепсія, епілептичні припадки (в т.ч. в анамнезі), порушення психіки (тривожність, психоз, депресія, в т.ч. в анамнезі), ХСН, ХНН (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв) , алкоголізм.
З обережністю
Дитячий вік

Застосування при вагітності та в період лактації
Застосовується тільки у випадках життєво важливою необхідності.

Спосіб застосування та дози
Всередину, безпосередньо перед прийомом їжі (при подразненні слизової оболонки шлунково-кишкового тракту - після їжі), дорослим - по 0,25 г ка\u003e едие 12 год протягом перших 12 годин, потім при необхідності з урахуванням переносимості дозу обережно збільшують до 250 мг кожні 6 8 ч під контролем концентрації препарату в сироватці крові.
Максимальна добова доза - 1 г. Пацієнтам старше 60 років, а також з масою тіла менше 50 кг - по 0.25 г 2 рази на добу. Добова доза для дітей - 0,01-0,02 г / кг (не вище 0,75 г / добу).

Побічна дія
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість, "кошмарні" сновидіння, тривожність, дратівливість, зниження пам'яті, парестезії, периферичний неврит, тремор, ейфорія, депресія, суїцидальна налаштованість, психоз, епілептиформні судоми.
З боку серцево-судинної системи: загострення хронічної серцевої недостатності у хворих, які приймали від 1 до 1,5 г циклосерина на добу.
З боку травної системи: нудота, печія, діарея.
Алергічні реакції (шкірний висип, свербіж), мегалобластна анемія і збільшення рівня амінотрансфераз печінки, нудота, печія, діарея особливо у літніх хворих з раніше існуючими захворюваннями печінки.
Інші: лихоманка, посилення кашлю.

Передозування
Передозування спостерігається при концентрації циклосерина в плазмі 25-30 мг / мл в результаті прийому циклосерина в високих дозах і / або порушення ниркового кліренсу. Гостре отруєння може виникнути при прийомі всередину більше 1 г / сут. Симптоми хронічної інтоксикації при тривалому прийомі в дозі більше 500 мг / сут: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, підвищена дратівливість, парестезії, психоз, дизартрія, парез, судоми, кома.
лікування: симптоматичне, активоване вугілля, протиепілептичні ЛЗ. Для профілактики нейротоксичних ефектів вводять піридоксин у дозі 200-300 мг / сут, протисудомні та седативні ЛЗ.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами
Збільшує швидкість виведення піридоксину нирками (може викликати розвиток анемії і периферичного невриту, потрібне збільшення дози піридоксину). Етанол збільшує ризик розвитку епілептичних припадків, особливо у осіб, які страждають на хронічний алкоголізм.
Етіонамід підвищує ризик виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо судомного синдрому.
Ізоніазид збільшує частоту виникнення запаморочення, сонливості.

особливі вказівки
Перед початком терапії циклосерином необхідно виділити культури мікроорганізмів і визначити чутливість штамів до даного препарату. У разі туберкульозної інфекції необхідно визначити чутливість штаму до інших протитуберкульозних препаратів.
Лікування циклосерином необхідно скасувати або слід зменшити дозу, якщо у пацієнта розвиваються алергічний дерматит або симптоми ураження центральної нервової системи, а саме: головний біль, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, тремор, периферичні парези, дизартрія, судоми і психоз. Зважаючи на низький терапевтичний індекс циклосерина небезпека розвитку судом збільшується у хворих на хронічний алкоголізм.
Отруєння зазвичай спостерігається при концентраціях препарату в крові більше 30 мг / л, що може бути результатом передозування або порушеного кліренсу нирок. При прийомі препарату слід контролювати гематологічні показники, функцію нирок (концентрацію креатиніну і азоту сечовини в крові), концентрацію препарату в крові і функцію печінки.
При лікуванні пацієнтів зі зниженою функцією нирок, які приймають добову дозу більше 500 мг і у яких імовірно виявляються ознаки і симптоми передозування, рівень препарату в крові необхідно контролювати, принаймні, один раз в тиждень. Дозу необхідно коригувати таким чином, щоб підтримувати рівень препарату в крові нижче 30 мг / л. Для профілактики симптомів ураження центральної нервової системи, зокрема, судом, станом збудження або тремору, можливе використання протисудомних або седативних препаратів. Пацієнти, які отримують більше 500 мг циклосерина на добу, повинні перебувати під безпосереднім наглядом лікаря через можливого розвитку подібних симптомів. Попередити або зменшити токсичну дію циклосерина можна, призначаючи в період лікування глутамінової кислоти по 500 мг 3 - 4 рази на добу (до їжі), і щоденним в / м введенням натрієвої солі АТФ (1 мл 1% розчину), а також піридоксину в дозі 200-300 мг / сут. Для профілактики побічних нейротоксичних ефектів призначають психотропні препарати бензодіазепінового ряду діазепам (5 мг) або феназепам (1 мг) на ніч, а також пірацетам у дозі 800 мг 2 рази на добу. У деяких випадках застосування циклосерина може викликати розвиток недостатності вітаміну В 12 і / або фолієвої кислоти, мегалобластной і сидеробластної анемій. У разі виникнення анемії під час лікування необхідно провести відповідне обстеження і лікування пацієнта.
Слід обмежити психічне напруження пацієнтів і виключити можливі фактори перегріву (перебування на сонці з непокритою головою, гарячий душ). У зв'язку з швидким розвитком стійкості при монотерапії циклосерином рекомендується його поєднання з іншими протитуберкульозними ЛЗ. Вплив прийому циклосерина на здатність керування автомобілем і використання механізмів не встановлено.

Форма випуску
Капсули по 250 мг.
По 10 капсул у блістері АЛ / ПВХ.
По 1, 5, 10 блістерів в картонній пачці разом з інструкцією із застосування.

Умови зберігання
Список Б. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності
2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови та термін зберігання За рецептом.

Виробник:

"М. Дж. Біофарм Пвт. Лтд.", Індія
ІЗДжоллі Мейкер Чембарс2, Наріман Пойнт, Мумбаї, 400 021 Індія
Претензії споживачів надсилати на адресу представництва в Російській Федерації:
119334, Россия, г. Москва, Ленінський проспект, д. 45, під'їзд 17, офіс 492

Інструкція для медичного застосування лікарського засобу

циклосерин

Торгівельна назва

циклосерин

Міжнародна непатентована назва

циклосерин

Лікарська форма

капсули 250мг

Одна капсула містить

активна речовина - циклосерин 250 мг,

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил),

тверді желатинові капсули: желатин, титану діоксид Е 171.

опис

Капсули №0 белогоцвета. Вміст капсул - порошок білого або світло-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування туберкульозу, антибіотики.

Код АТС J04AB01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Циклосерин після прийому всередину швидко і майже повністю (70-90%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Практично несвязивается з білками плазми крові.

Час досягнення максимальної концентрації в плазмекрові (ТСmax) - 3-4 ч, пропорціональнопрінятой дозі 250мг, 500мг, 1000 мг максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) становить 6,24 і 30 мкг / мл відповідно. Після прийому 250мг кожні 12год (Сmax) становить 25-30 мкг / мл.

Циклосерин добре пронікаетв рідини і тканини організму, включаючи спинномозкову рідину, грудне молоко, жовч, мокротиння, лімфотіческіх тканину, легкі, асцитичну і сіновіальнуюжідкості, плевральнийвипіт, проходить через плаценту. У черевній і плевральнойполостях міститься 50-100% отконцентраціі препарату в сироватці крові.

Частково (35%) метаболізується в печінці до неідентифікованих метаболітов.Період напіввиведення (T1 / 2) при нормальній функції нирок - 10год.

Виводиться шляхом клубочкової фільтрації в незмінному вигляді: 50% через 12год, 65-70% впределах 24-72ч, невеликі кількості - через шлунково-кишковий тракт.

При хронічній нирковій недостатності через 2-3 дня могутвознікнуть явища кумуляції.

Фармакодинаміка

Циклосерин - бактерицидний антибіотик широкого спектрадействія, порушує синтез клітинної стінки, діючи, як конкурентнийантагоніст D-аланіну, пригнічує ферменти, відповідальні за синтез клеточнойстенкі. Активний відносно грам негативних мікро, в концентраціі10-100мг / л-Rickettsia spp., Treponema spp.

Мінімальна переважна концентрація (МПК) по відношенню до Mycobacterium tuberculosis становить 3-25 мг / л на рідкої і 10-20мг / л і більше - на щільному живильному среде.Лекарственная стійкість виникає повільно (після 6 місяців леченіяразвівается в 20-60% випадків) .

Показання до застосування

туберкульоз легень в активній формі

позалегеневий туберкульоз (включаючи ураження нирок) при условіічувствітельності мікроорганізмів до цього препарату і після неудачногоадекватного лікування основними лікарськими препаратами (рифампіцином, ізоніазидом, стрептоміцином, і етамбутолом). Циклосерин слід використовувати всочетаніі з іншими протитуберкульозними засобами.

поєднання туберкульозу з гострими інфекціями сечовивідних шляхів, викликаних чувствітельниміштаммамі грам позитивних та грам бактерій, особливо відаміKlebsiella / Еntеrоbасtеr і Escherichia coli.

атипові мікобактеріальні інфекції (в.т.ч. викликані Mycobacteriumavium), інфекції сечовивідних шляхів

Спосіб застосування та дози

Всередину, безпосередньо перед прийомом їжі (при раздраженііслізістой оболонки шлунково-кишкового тракту - після їжі)

Дорослі. Звичайна доза становить від 500-750 мг / добу в добу в 2-3 прийоми або 12,5 мг / кг маси тіла підконтролем рівня препарату в крові. Початкова доза для дорослих частіше всегосоставляет 250 мг двічі на добу з 12-годинним інтервалом протягом первихдвух тижнів. Добова доза не повинна перевищувати 1 м

Діти старше 12 років. Звичайна початкова доза становить від 10-20мг / кг маси тіла / добу за 2-3 прийоми, після чого вона змінюється в залежностівід рівня препарату в крові та терапевтичного ефекту. Добова доза не должнапревишать 750мг.

Літні. Пацієнтам старше 60 років, а також з масою теламенее 50 кг-по 250мг 2 рази на добу.

Побічні дії

Більшість побічних ефектів, які спостерігалися у времялеченія Циклосерин, було пов'язано з порушенням функції центральної нервовоїсистеми або було проявами підвищеної чутливості до препарату.

Спостерігалися такі побічні ефекти: прояви збоку центральної нервової системи, які очевидно були пов'язані зверхньо дозами препарату, тобто більше 500 мг на добу.

судоми, сонливість, головний біль, тремор, дизартрія, запаморочення, сплутаність свідомості і порушення орієнтації, сопровождавшіесяпотерей пам'яті, психози, можливо зі спробами самогубства, ізмененіяхарактера, підвищена дратівливість, агресивність, периферичні парези, гіперрефлексія, парестезія, великі і малі напади клонічних судом та кома

алергічні реакції (шкірний висип, свербіж)

мегалобластна анемія

підвищення рівня амінотрансфераз печінки

нудота, печія, діарея особливо у літніх хворих сраний існували захворюваннями печінки.

Протипоказання

підвищена чутливість до Циклосерин

епілепсія, депресія, виражені стани збудження іліпсіхози

тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менее25 мл / хв)

при зловживанні алкоголем

вагітність, період лактації

серцева недостатність

Дитячий вік до 12 років

лікарські взаємодії

Повідомляється про те, що одночасне введення етіонамідапотенцірует нейротоксические ефекти препарату. Алкоголь і ціклосеріннесовместіми, особливо при лікуванні високими дозами циклосерина. Алкогольувелічівает небезпека виникнення епілептичних припадків. Хворі, які застосовують циклосерин та ізоніазид, повинні перебувати під наглядом лікаря, таккак при цьому можливе посилення токсичної дії на ЦНС. Можетпотребоваться зниження дози.

особливі вказівки

При монотерапії можливий швидкий розвиток устойчівостімікобактерій до Циклосерин, тому препарат слід застосовувати тільки всочетаніі з іншими протитуберкульозними засобами в разі отсутствіяеффекта від лікування препаратами першої лінії, такими як стрептоміцин, ізоніазид, рифампіцин, етамбутол. Перед початком лікування необхідно виделітькультуру мікроорганізмів, визначити чутливість штаму до Циклосерин ідругім протитуберкульозних препаратів. В період лікування допускаетсяупотребленія алкоголю.

Для виявлення ознак токсичної дії препарату наЦНС необхідний ретельний нагляд за пацієнтами, які отримують циклосерин дозі понад 500 мг / сут. Прийом препарату слід проводити під контролем уровняціклосеріна в крові (концентрація циклосерина не повинна перевищувати 30 мг / мл, прибільш високої концентрації вірогідні прояви токсичності). У період леченіяследует також контролювати електроенцефалограму, гематологіческіепоказателі, функцію нирок і печінки. У пацієнтів зі зниженою функцією почекнеобходімо щотижня контролювати аналіз сечі.

У разі розвитку на тлі лікування алергічного дерматітаілі симптомів ураження ЦНС (судоми, психоз, сонливість, спутанностьсознанія, гіперрефлексія, головний біль, запаморочення, тремор, періферіческіепарези, дизартрія) лікування препаратом необхідно скасувати.

Для профілактики нейротоксичних ефектів (в тому чіслесудорог, збудження, тремору) в період лікування можливо назначеніепротівосудорожних і седативних засобів, препаратів бензодіазепінового ряду (діазепам) і ноотропних препаратів (пірацетам). Попередити або уменьшітьтоксіческое дію циклосерина можна також призначаючи глутамінової кислоти по 0,5 г 3-4 рази на добу (доїду), і щоденним внутрішньовенним введенням натрієвої солі аденозінтріфосфорнойкіслоти (1 мл 1% розчину), піридоксину по 200-300 мг / сут.

Для зменшення побічних реакцій слід огранічітьпсіхіческое напруга хворих і виключити можливі фактори перегріву (перебування на сонці з непокритою головою, гарячий душ).

Слід враховувати, що застосування циклосерина і другіхпротівотуберкулезних лікарських засобів може призвести до развітіюнедостаточності ціанокобаламіну і фолієвої кислоти, мегалобластноїанемії.

Особливості впливу лікарського засобу на способностьуправлять транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами.

З огляду на можливі побічні дії, при прийомі препаратаследует дотримуватися обережності під час роботи водіям транспортних засобів ілюдей, професія яких вимагає підвищеної концентрації уваги і бистротипсіхомоторних реакцій.

Передозування

Передозування спостерігається при концентрації циклосерина вплазме 25-30 мг / мл (прийом високих доз, порушення ниркового кліренсу). Остроеотравленіе може виникнути при прийомі всередину більше 1 г на добу. Сімптомихроніческой інтоксикації виникають при тривалому прийомі циклосерина в дозеболее 500 мг на добу.

Симптоми: головний біль, запаморочення, підвищена дратівливість, парестезія, дизартрія, парез, судоми, психоз, сплутаність або втрата свідомості (кома).

Лікування: симптоматичне (активоване вугілля, протисудомні та седативні засоби). Ефективний гемодіаліз. Дляпрофілактікі нейротоксических ефектів вводять піридоксин з розрахунку 200-300мг / сут. Всі заходи проводяться на тлі відміни препарату.