Вальсакор інструкція із застосування. Спосіб застосування та дозування

Інструкція із застосування:

Вальсакор - препарат з антигіпертензивним дією.

Форма випуску та склад

Вальсакор випускають у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістерах по 7 шт. (По 40 мг, 80 мг і 160 мг) і 14 шт. (По 80 мг, 160 мг і 320 мг).

До складу 1 таблетки входить активна речовина - валсартан в кількості:

• 40 мг - таблетки коричнево-жовтого кольору, злегка двоопуклі, круглі, з рискою на одному боці;
• 80 мг - таблетки рожевого кольору, двоопуклі, круглі, з рискою на одному боці;
• 160 мг - таблетки коричнево-жовтого кольору, двоопуклі, овальні, з рискою на одному боці;
• 320 мг - таблетки світло-коричневого кольору, двоопуклі, овальні, з рискою на одному боці.

Допоміжні компоненти, що входять до складу препарату: магнію стеарат, лактоза, мікрокристалічна целюлоза, кроскармелоза натрію, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Склад оболонки таблеток:

• 40 мг - макрогол 4000, Е171 (титану діоксид), гіпромелоза, Е172 (барвник заліза оксид жовтий);
• 80 мг - макрогол 4000, Е171 (титану діоксид), гіпромелоза, Е172 (барвник заліза оксид червоний);
• 160 мг і 320 мг - макрогол 4000, Е171 (титану діоксид), гіпромелоза, Е172 (барвник заліза оксид червоний), Е172 (барвник заліза оксид жовтий).

Показання до застосування

• Хронічна серцева недостатність (за класифікацією NYHA - II-IV функціональний клас) у складі комплексної терапії (одночасно зі стандартною терапією) і у хворих, які не отримують інгібітори АПФ;
• Артеріальна гіпертензія;
• Зниження серцево-судинної смертності у стабільних хворих, у яких розвинулася недостатність / дисфункція лівого шлуночка через перенесеного інфаркту міокарда.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування Вальзакором є:

• Непереносимість лактози, синдром порушеного всмоктування глюкози / галактози або галактоземія;
• Вік до 18 років (безпека і ефективність його застосування у дітей не доведена);
• Підвищена чутливість до активної речовини (валсартаном) або до інших компонентів препарату.

Даних щодо застосування препарату при вагітності немає. При встановленні вагітності прийом Вальзакором потрібно негайно припинити. Для плода ризик зростає в II і III триместрах.

Дані про виділення валсартана в материнське молоко відсутні. Тому, з урахуванням важливості терапії для матері, потрібно вирішувати питання про переривання грудного вигодовування або скасування прийому препарату.

Вальсакор слід приймати з обережністю при наступних станах / захворюваннях:

• Печінкова недостатність при непрохідності жовчних шляхів;
• Артеріальна гіпотензія;
• Стеноз артерії єдиної нирки або двосторонній стеноз ниркових артерій;
• Ниркова недостатність (кліренс креатиніну< 10 мл в минуту), в т.ч. находящиеся на гемодиализе больные;
• Дієта з обмеженням споживання натрію;
• гипонатриемия;
• Стани, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові, включаючи діарею, блювоту.

Спосіб застосування та дозування

Вальсакор приймають всередину, незалежно від прийому їжі. Кратність застосування - 1-2 рази на день.

Рекомендована доза при артеріальній гіпертензії (незалежно від статі, віку або раси пацієнта) складає 80 мг 1 раз на день. Антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2 тижнів, досягаючи свого максимуму через 4 тижні. Максимальна добова доза - 320 мг. Хворим з порушеннями функції нирок і печінки небіліарного походження і без холестазу зміни дози не потрібні. Можливе комбіноване застосування з іншими гіпотензивними лікарськими засобами.

При лікуванні хронічної серцевої недостатності початкова доза становить 40 мг, кратність прийому - 2 рази на день. Дозу поступово можна збільшити до 80 мг, при добрій переносимості - до 160 мг (максимально) 2 рази на день. У одночасно отримують діуретики хворих, а також у пацієнтів з серцевою недостатністю потрібно постійно контролювати функції нирок, артеріальний тиск. При розвитку клінічних ознак гіпотензії дозу необхідно зменшити.

При застосуванні Вальзакором після гострого інфаркту міокарда у клінічно стабільних хворих терапію потрібно починати протягом 12 годин після розвитку захворювання. Початкова доза - 20 мг 2 рази на день (1/2 таблетки 40 мг з рискою). Поступово разову дозу збільшують до 40 мг, до 80 мг - через 14 днів з початку лікування, і доводять до 160 мг через 3 місяці, не змінюючи кратність прийому. Досягнення цільової дозування залежить від переносимості препарату в період титрування доз.

При виникненні ниркової недостатності, або симптоматичної або гіпотензії дозу препарату потрібно зменшити.

В оцінку стану пацієнтів після інфаркту міокарда необхідно включати контроль функції нирок.

Хворим з порушенням роботи печінки небіліарного генезу без явищ холестазу корекція дози не потрібна.

Побічні дії

При застосуванні Вальзакором можливий розвиток побічних ефектів, що виявляється з різною частотою:

• Дихальна система, органи грудної клітини та середостіння: часто - риніт, кашель, фарингіт, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, синусит;
• Центральна і периферична нервова система: часто - головний біль, вертиго, запаморочення, в т.ч. постуральне; нечасто - безсоння; іноді - непритомність (при терапії після перенесеного інфаркту міокарда);
• Шкіра і підшкірна клітковина: рідко - шкірний висип;
• Сечостатева система: нечасто - зниження лібідо; дуже рідко - порушення функції нирок;
• Серцево-судинна система: часто - ортостатична гіпотензія, виражене зниження артеріального тиску; іноді - серцева недостатність (при терапії після перенесеного інфаркту міокарда);
• М'язи, скелет і сполучна тканина: часто - біль у м'язах, біль у спині, артралгія;
• Шлунково-кишковий тракт: часто - діарея, нудота, біль в животі;
• Лабораторні параметри: часто - гіперкаліємія; рідко - зниження концентрації гематокриту і гемоглобіну, тромбоцитопенія, нейтропенія, гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія, підвищення сироваткового азоту сечовини і активності печінкових трансаміназ;
• Алергічні прояви: дуже рідко - свербіж шкіри, висип на шкірі, ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості, включаючи васкуліт і сироваткову хворобу;
• Інші: часто - стан загальної слабкості; нечасто - астенія, набряки, підвищена стомлюваність.

Клінічних даних недостатньо, але, незважаючи на це основним очікуваним проявом передозування Вальзакором є виражене зниження артеріального тиску, яке може стати причиною шоку і / або колапсу.

особливі вказівки

Застосування Вальзакором у хворих із серцевою недостатністю зазвичай супроводжується зниженням артеріального тиску, однак при дотриманні рекомендацій по підбору доз артеріальна гіпотензія рідко буває причиною скасування терапії. Лікування хворих із серцевою недостатністю потрібно починати обережно. У деяких пацієнтів через придушення активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи можлива зміна функції нирок. При тяжкої серцевої недостатності може розвиватися прогресуюча азотемія і / або олігурія аж до гострої ниркової недостатності і / або смерті (рідко). У хворих із серцевою недостатністю необхідно постійно контролювати функцію нирок при одночасному застосуванні комбінації 3 класів препаратів - бета-блокаторів, інгібіторів АПФ і антагоністів рецепторів ангіотензину II AT1.

Можливе застосування Вальзакором одночасно з іншими лікарськими засобами, що призначаються після перенесеного інфаркту міокарда: ацетилсаліциловою кислотою, тромболітиками, статинами і бета-адреноблокаторами.

У хворих з тяжким ступенем дефіциту натрію і / або зниженим об'ємом циркулюючої крові (наприклад, через прийом великих доз діуретиків) іноді на початку лікування може виникати виражена артеріальна гіпотензія. Перед початком терапії рекомендується відновити вміст електролітів і рідини в організмі, зокрема, зменшивши дозу діуретиків.

При виникненні гіпотензії з клінічними проявами хворого потрібно укласти на спину. При необхідності внутрішньовенно вводять 0,9% розчин натрію хлориду. Прийом Вальзакором можна продовжувати тільки після стабілізації показників артеріального тиску.

У хворих з одностороннім або двостороннім стенозом ниркових артерій потрібно постійно контролювати вміст азоту сечовини і креатиніну в сироватці.

У пацієнтів з порушеною функцією нирок і печінки зміни дози не потрібні.

Через відсутність достатніх даних про застосування Вальзакором при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну< 10 мл в минуту или 0,167 мл в секунду) препарат следует применять с осторожностью.

У хворих з обструктивними захворюваннями жовчовивідних шляхів спостерігається зниження кліренсу Вальзакором, в зв'язку з чим препарат потрібно призначати з обережністю.

лікарська взаємодія

Протипоказано одночасне застосування Вальзакором з антагоністами рецепторів ангіотензину II, включаючи валсартан, або інгібіторами АПФ з аліскіреном у хворих з цукровим діабетом і порушенням функції нирок (КК< 60 мл в минуту).

Одночасне застосування Вальзакором з препаратами літію не рекомендується, оскільки можливе оборотне збільшення в плазмі крові концентрації літію і розвиток інтоксикації. Спільне застосування з діуретиками і препаратами літію може сприяти додатковому збільшенню концентрації літію і зростання ризику розвитку інтоксикації. У разі необхідності такого спільного застосування потрібно ретельно контролювати концентрацію літію в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з калійвміщуючими харчовими добавками, препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками, іншими речовинами і лікарськими засобами, які можуть збільшити вміст калію в сироватці крові (наприклад, гепарин) рекомендується проводити контроль вмісту калію в плазмі крові.

У деяких хворих подвійна блокада РААС супроводжувалася втратою свідомості, артеріальноюгіпотензією, порушенням функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) і гіперкаліємією. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні Вальзакором з антагоністами рецепторів ангіотензину II, включаючи валсартан, з препаратами, що впливають на РААС (аліскірен, інгібітори АПФ).

При одночасному застосуванні Вальзакором з нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту в дозі більше 3 г в день і неселективні нестероїдні протизапальні засоби, можливе послаблення гіпотензивної дії, збільшення ризику виникнення порушень функції нирок і вмісту калію в плазмі крові. На початку лікування рекомендується оцінити функцію нирок, а також провести корекцію порушень водно-електролітного балансу.

Одночасне застосування Вальзакором з інгібіторами білків-транспортерів ОАТР1В1 / ОАТР1ВЗ (наприклад, циклоспорин, рифампіцин) і еффлюксним транспортером MRP2 (наприклад, ритонавір) може призводити до збільшення системної експозиції валсартану (Сmах і AUC), що потрібно враховувати на початку і при закінченні одночасної терапії .

Клінічно значущої взаємодії Вальзакором з наступними препаратами не виявлено: дігоксин, варфарин, циметидин, фуросемід, індометацин, атенолол, гідрохлортіазид, глібенкламід і амлодипін.

аналоги

Аналогами Вальзакором є: Диован, Валз, Валсартан, Валсартан Зентіва, Валсартан Н, Валсартан А, Валсафорс, Валаар, Нортіван, Тарег.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла, сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності - 3 роки.

Валькасор відноситься до групи антігіпертензіних препаратів, які впливають на рецептори ангіотензину.

У його складі присутній діюча речовина - валсартан. Саме воно і надає головне лікуючі вплив. Дія препарату полягає в нормалізації артеріального тиску і зниження загального периферичного опору кровоносних судин.

На цій сторінці ви знайдете всю інформацію про Вальсакор: повну інструкцію із застосування до даного лікарського засобу, середні ціни в аптеках, повні та неповні аналоги препарату, а так само відгуки людей які вже застосовували Вальсакор. Хочете залишити свою думку? Будь ласка, пишіть в коментарі.

Клініко-фармакологічна група

Антагоніст рецепторів ангіотензину II.

Умови та термін зберігання

Відпускається за рецептом лікаря.

ціни

Скільки коштує Вальсакор? Середня ціна в аптеках знаходиться на рівні 260 рублів.

Форма випуску та склад

Випускається у вигляді круглих двоопуклих таблеток з розділовою рискою на одному боці. Основним діючим компонентом Вальзакором є валсартан, колір плівковою оболонки і розмір таблетки розрізняють його зміст в одній штуці, яке може становити:

• У коричнево-жовтою - 40 мг, 160 мг або 320 мг;
• У світло-рожевого - 80 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, лактоза, повідон, магнію стеарат, кроскармелоза натрію.

Оболонка Вальзакором складається з:

• гіпромелози;
• Барвників заліза - оксид червоний, оксид жовтий (Е172);
• Двоокису титана (Е171);
• Макрогола 4000.

В аптечну мережу надходить в блістерах по 7, 10, 14 таблеток.

фармакологічний ефект

Застосування Вальзакором дозволяє знизити периферичний опір судин, нормалізувати серцевий викид і систолічний тиск, поліпшити стан пацієнтів з серцевою недостатністю шляхом зменшення набряків, вираженості задишки, дихальних шумів. Вальсакор не впливає на частоту серцевих скорочень.

Вальсакор Н і Вальсакор 160, крім валсартана, в своєму складі мають гидрохлоротіазід, що володіє вираженими гіпотензивними властивостями. Ця речовина збільшує виведення з організму води, хлору, калію і натрію. Валсартан і гідрохлортіазид доповнюють властивості один одного, а їх взаємодія зменшує ймовірність виникнення побічних ефектів від прийому Вальзакором Н і Вальзакором 160.

Через 14 днів після початку лікування препаратом спостерігається значне антигіпертензивнудію, про що говорять і відгуки про Вальзакором. Максимальний результат спостерігається на 4-5 тижні прийому лікарського засобу. Ефект від Вальзакором зберігається протягом доби після прийому однієї дози. І валсартан, і гідрохлортіазид проходять швидку абсорбцію в травному тракті. Близько 40-70 відсотків гидрохлортиазида зв'язується з альбумінами плазми, а валсартан - на 98 відсотків. Активний компонент Вальзакором виводиться здебільшого через калові маси і меншою - з сечею.

Показання до застосування

Від чого допомагає? Вальсакор призначається при наступних станах та захворюваннях:

• у пацієнтів, які не приймають інгібітори АПФ.
• Зменшення серцево-судинної смертності у стабільних осіб, у яких розвинулася дисфункція / недостатність лівого шлуночка в результаті перенесеного.

Протипоказання

Згідно з інструкцією препарат Вальсакор протипоказаний для лікування пацієнтів з такими станами:

• анурія;
• Особам, які перенесли трансплантацію нирки;
• Вік пацієнта до 18 років;
• Лактозна недостатність;
• Стеноз ниркової артерії;
• Виражені порушення водно-електролітного балансу, наприклад, при сильній втрати рідини;
• Індивідуальна непереносимість складових компонентів ліки;
• Тяжкі порушення функції печінки і нирок;
• Період вагітності і годування груддю;

C особливою обережністю призначають пацієнтам з васкулитами і системний червоний вовчак, стенозом аорти та мітрального клапана, а також особам з гіпертрофічною кардіоміопатією, яка супроводжується обструкцією великих кровоносних судин.

Застосування при вагітності та лактації

Валсартан не використовують в терапії вагітних. Якщо жінка не планує вагітність, вона повинна використовувати надійні засоби контрацепції, якщо планується вагітність, препарат відміняють.

Грудне вигодовування слід припинити перед початком терапії валсартаном, попередньо проконсультувавшись з лікарем.

Інструкція із застосування

В інструкції із застосування зазначено, що дозу валсартану підбирають індивідуально залежно від переносимості і ступеня гіпотензивного ефекту.

Артеріальна гіпертензія:

• Зазвичай починають прийом в дозі 80мг / добу валсартана (добову дозу приймають за один раз або розділяють на 2 прийоми). Через 4 тижні після початку терапії (час досягнення максимального гіпотензивного ефекту) дозу коректують.
• Максимальна рекомендована для лікування артеріальної гіпертензії доза валсартану - 160мг 1 раз в 24 години або 80мг 1 раз о 12 годині.
• Якщо при прийомі валсартану в дозі 160мг / добу не досягається необхідний гіпотензивний ефект переходять на терапію препаратом Вальсакор H або Вальсакор HD. Дозу валсартану і гідрохлортіазиду при прийомі препаратів Вальсакор H і Вальсакор HD визначають індивідуально.
• Пацієнтам з порушенням функцій печінки (без застою жовчі) і функцій нирок (з кліренсом креатиніну більше 30 мл / хв) корекція дози не потрібна.

Підвищення виживаності пацієнтів з гострим інфарктом міокарда:

• У пацієнтів зі стабільною гемодинамікою лікування слід починати вже через 12 годин після розвитку інфаркту міокарда. Після призначення початкової дози 20 мг 2 рази / добу, дозу препарату Вальсакор слід збільшувати методом титрування до 40 мг, 80 мг 2 рази / добу протягом декількох тижнів до досягнення цільової дози 160 мг 2 рази / добу. Максимальна добова доза - 320 мг 2 рази / добу.
• Як правило, з урахуванням переносимості терапії рекомендується збільшити дозу до 80 мг 2 рази / добу до кінця 2-го тижня лікування і до максимальної цільової дози 160 мг 2 рази / добу - до кінця 3-го місяця терапії. У разі розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії або порушення функції нирок доцільно розглянути питання про зниження дози.
• Препарат Вальсакор може застосовуватися у пацієнтів після інфаркту міокарда на фоні терапії іншими препаратами, включаючи тромболітики, ацетилсаліцилову кислоту в якості антиагрегантного кошти, бета-адреноблокатори, інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини) і діуретики. Застосовувати препарат Вальсакор одночасно з інгібіторами АПФ не рекомендується.

Серцева недостатність:

• Зазвичай починають прийом в дозі 80мг / добу (дозу розділяють на 2 прийоми). Поступово, з огляду на переносимість валсартану, дозу збільшують до 160мг 1 раз о 12 годині.
• При супутньої терапії діуретиком максимальна допустима добова доза валсартану - 160мг.

Максимальна допустима добова доза валсартану - 320мг.

Побічні ефекти

Застосування Вальзакором може викликати такі побічні дії з боку різних систем життєдіяльності організму:

1. Кістково-м'язова система: Міалгія, біль у спині, артралгія;
2. Травна система: Біль в животі, діарея, нудота;
3. Моделі людини анатомічні: Порушення функції нирок;
4. репродуктивна система: Зниження лібідо;
5. Центральна і периферична нервові системи: Головний біль, вертиго, запаморочення, непритомність, безсоння;
6. Дихальна система:, Інфекції верхніх дихальних шляхів;
7. Серцево-судинна система: Виражена артеріальна гіпотензія, серцева недостатність;
8. Алергія: висип на шкірі, ангіоневротичний набряк, реакції підвищеної чутливості (, сироваткова хвороба), свербіж шкіри;
9. лабораторні показники: І, гіперкаліємія, нейтропенія, гіперкреатинінемія, підвищення активності печінкових ферментів, тромбоцитопенія, гіпербілірубінемія;
10. Інші побічні діїПідвищена стомлюваність, загальна слабкість, астенія, набряки.

Передозування

Випадків передозування препаратом в медицині не було зареєстровано, однак при бесконтрльном застосуванні таблеток і значному перевищенні добової рекомендованої дози у пацієнтів можливе різке зниження показників артеріального тиску, сплутаність свідомості, колапс, в рідкісних випадках шок і кома.

При появі перших симптомів передозування препаратом пацієнту дають прийняти ентеросорбенти. При необхідності промивають шлунок і проводять симптоматичне лікування. Для корекції сильно зниженого артеріального тиску пацієнтові внутрішньовенно вводять розчин натрію хлориду ізотонічний.

особливі вказівки

1. У пацієнтів з порушеною функцією нирок і печінки зміни дози не потрібні.
2. Можливе застосування Вальзакором одночасно з іншими лікарськими засобами, що призначаються після перенесеного інфаркту міокарда: ацетилсаліциловою кислотою, тромболітиками, статинами і бета-адреноблокаторами.
3. При виникненні гіпотензії з клінічними проявами хворого потрібно укласти на спину. При необхідності внутрішньовенно вводять 0,9% розчин натрію хлориду. Прийом Вальзакором можна продовжувати тільки після стабілізації показників артеріального тиску.
4. У хворих з тяжким ступенем дефіциту натрію і / або зниженим об'ємом циркулюючої крові (наприклад, через прийом великих доз діуретиків) іноді на початку лікування може виникати виражена артеріальна гіпотензія. Перед початком терапії рекомендується відновити вміст електролітів і рідини в організмі, зокрема, зменшивши дозу діуретиків.
5. У хворих з одностороннім або двостороннім стенозом ниркових артерій потрібно постійно контролювати вміст азоту сечовини і креатиніну в сироватці.
6. Через відсутність достатніх даних про застосування Вальзакором при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну< 10 мл в минуту или 0,167 мл в секунду) препарат следует применять с осторожностью.
7. У хворих з обструктивними захворюваннями жовчовивідних шляхів спостерігається зниження кліренсу Вальзакором, в зв'язку з чим препарат потрібно призначати з обережністю.
8. Застосування Вальзакором у хворих із серцевою недостатністю зазвичай супроводжується зниженням артеріального тиску, однак при дотриманні рекомендацій по підбору доз артеріальна гіпотензія рідко буває причиною скасування терапії. Лікування хворих із серцевою недостатністю потрібно починати обережно. У деяких пацієнтів через придушення активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи можлива зміна функції нирок. При тяжкої серцевої недостатності може розвиватися прогресуюча азотемія і / або олігурія аж до гострої ниркової недостатності і / або смерті (рідко). У хворих із серцевою недостатністю необхідно постійно контролювати функцію нирок при одночасному застосуванні комбінації 3 класів препаратів - бета-блокаторів, інгібіторів АПФ і антагоністів рецепторів ангіотензину II AT1.

лікарська взаємодія

1. При одночасному застосуванні з індометацином можливо зменшення антигіпертензивної дії Вальзакором.
2. При одночасному застосуванні з літію карбонатом описаний випадок розвитку інтоксикації літієм.
3. При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків, гепарину, біологічно активних добавок або замінників солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії.
4. При одночасному застосуванні діуретиків у високих дозах можливий розвиток артеріальної гіпотензії.
5. З тіазиднимидіуретиками такі лікарські засоби, як етанол (алкоголь), барбітурати та опіоїдні анальгетики, можуть потенціювати ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.

склад

Опис лікарської форми

Таблетки 80 мг: круглі, двоопуклі, з рискою на одному боці, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору.

Вид на зламі: біла шорстка маса з плівковою оболонкою рожевого кольору.

Таблетки 160 мг: овальні, двоопуклі, з рискою на одному боці, вкриті плівковою оболонкою коричнево-жовтого кольору.

Вид на зламі: біла шорстка маса з плівковою оболонкою коричнево-жовтого кольору.

Таблетки 320 мг: овальні, двоопуклі, з рискою на одному боці, вкриті плівковою оболонкою світло-коричневого кольору.

Вид на зламі: біла шорстка маса з плівковою оболонкою світло-коричневого кольору.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія - антигіпертензивний.

Фармакодинаміка

Валсартан є селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (типу AT 1) для прийому всередину, небілкової природи.

Вибірково блокує АТ 1 рецептори. Наслідком блокади АТ 1-рецепторів є підвищення плазмової концентрації ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані АТ 2-рецептори, що врівноважує вазопресорні ефекти, пов'язані з порушенням АТ 1-рецепторів. Валсартан не має агоністичної активності щодо АТ 1-рецепторів. Його спорідненість до АТ 1 рецепторів приблизно в 20000 разів вище, ніж до АТ 2 рецепторів.

Валсартан не пригнічує АПФ, відомий також під назвою кінінази II, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і руйнує брадикінін. У зв'язку з відсутністю впливу на АПФ потенціюється ефекти брадикініну і субстанції Р. Частота розвитку сухого кашлю нижче у пацієнтів, які отримували антагоністи рецепторів ангіотензину II (АРА II), в порівнянні з пацієнтами, які отримували інгібітор АПФ. Валсартан не вступає у взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, які беруть участь в регуляції функцій ССС.

Застосування при артеріальній гіпертензії у пацієнтів старше 18 років

При лікуванні артеріальної гіпертензії (АГ) валсартан знижує артеріальний тиск, не впливаючи на ЧСС.

Після прийому всередину разової дози валсартану антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2 ч, а максимальне зниження артеріального тиску досягається протягом 4-6 годин. Антигіпертензивний ефект валсартану зберігається протягом 24 год після його застосування. При постійному застосуванні валсартану максимальне зниження артеріального тиску, незалежно від дози, досягається через 2-4 тижні і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. Одночасне застосування з гідрохлоротіазидом дозволяє досягти значного додаткового зниження артеріального тиску.

Раптова відміна валсартану не супроводжується різким підвищенням артеріального тиску або іншими небажаними клінічними наслідками (тобто синдром відміни не розвивається). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом (СД) типу 2 і нефропатією, які приймають валсартан в дозі 160-320 мг / сут відзначається значне зниження протеїнурії (36-44%).

Застосування після гострого інфаркту міокарда (ІМ) у пацієнтів старше 18 років

При застосуванні валсартану протягом 2 років, з початком прийому від 12 год до 10 днів після розвитку ІМ (ускладненого лівошлуночковою недостатністю і / або систолічною дисфункцією лівого шлуночка) знижуються показники загальної смертності, серцево-судинної смертності і подовжується час до першої госпіталізації з приводу загострення перебігу ХСН, повторного ІМ, раптової зупинки серця та інсульту (без летального результату).

ХСН у пацієнтів старше 18 років

При застосуванні валсартану (в середній добовій дозі 254 мг) протягом 2 років у пацієнтів з ХСН II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA з фракцією викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) менше 40% і внутрішнім диастолическим діаметром ЛШ більше 2,9 см / м 2, які отримують стандартну терапію (інгібітори АПФ, діуретики, дигоксин, бета-адреноблокатори), було відзначено достовірне зниження ризику госпіталізації з приводу загострення перебігу ХСН, уповільнення прогресування ХСН, поліпшення функціонального класу ХСН за класифікацією NYHA, збільшення ФВЛШ, а також зменшення вираженості симптомів серцевої недостатності та покращення якості життя в порівнянні з плацебо.

Застосування у пацієнтів старше 18 років з АГ і порушенням толерантності до глюкози

При застосуванні валсартану і зміні способу життя відзначалося статистично достовірне зниження ризику розвитку СД у пацієнтів з АГ і порушенням толерантності до глюкози. Валсартан не впливав на частоту летальних випадків в результаті серцево-судинних подій, ІМ і транзиторних ішемічних атак без летального результату, на частоту госпіталізацій через загострення перебігу ХСН або нестабільної стенокардії, артеріальної реваскуляризації у даній категорії пацієнтів, що відрізняються за віком, статтю та расової приладдя. У пацієнтів, які отримують валсартан, ризик розвитку мікроальбумінурії був достовірно нижче, ніж у пацієнтів, які не отримують дану терапію.

Застосування у дітей та підлітків від 6 до 18 років при АГ

У дітей і підлітків від 6 до 18 років валсартан забезпечує дозозалежне плавне зниження артеріального тиску. При застосуванні валсартану максимальне зниження артеріального тиску, незалежно, від вжитої дози, досягається протягом 2 тижнів і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після прийому валсартану всередину C max в плазмі крові досягається протягом 2-4 год. Середня абсолютна біодоступність становить 23%. При застосуванні валсартану з їжею AUC і C max в плазмі крові зменшуються на 40 і 50% відповідно. Проте, через 8 годин після прийому препарату плазмові концентрації валсартану, прийнятого натщесерце і з їжею, однакові. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту валсартана, тому препарат Вальсакор ® можна приймати незалежно від часу прийому їжі.

Розподіл. V d валсартана в період рівноважного стану після в / в введення становив близько 17 л, що вказує на відсутність вираженого розподілу валсартану в тканинах. Валсартан активно зв'язується з білками плазми крові (94-97%), переважно з альбуміном.

Метаболізм. Валсартан не береться суттєвої біотрансформації, тільки близько 20% дози, прийнятої внутрішньо, виводиться у вигляді метаболітів. Гідроксильний метаболіт визначається в плазмі крові в низьких концентраціях (менше 10% від AUC валсартану). Цей метаболіт не має фармакологічної активності.

Виведення. Валсартан виводиться дві фази: α-фаза з T 1 / 2α менше 1 ч і β-фаза з T 1 / 2β - близько 9 год. Валсартан виводиться, в основному, в незміненому вигляді через кишечник (близько 83%) і нирками (близько 13 %). Після в / в введення плазмовий кліренс валсартану складає близько 2 л / ч, нирковий кліренс - 0,62 л / год (близько 30% від загального кліренсу). T 1/2 валсартана становить 6 год.

Фармакокінетика особливих груп пацієнтів

Пацієнти з ХСН. У пацієнтів з ХСН час досягнення C max і T 1/2 схожі з аналогічними показниками у здорових добровольців. Підвищення AUC і C max прямо пропорційно збільшенню дози валсартану (з 40 до 160 мг 2 рази на добу). Фактор кумуляції становить, в середньому, 1,7. При прийомі всередину кліренс валсартану складає близько 4,5 л / год. Вік пацієнтів з ХСН не впливав на кліренс валсартану.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років). У деяких пацієнтів у віці старше 65 років біодоступність валсартана була вища за таку у пацієнтів молодого віку, що не має клінічного значення.

Пацієнти з порушеннями функції нирок. Нирковий кліренс валсартану складає лише 30% від загального кліренсу, тому кореляції між функцією нирок і системною біодоступністю валсартана немає. Корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок (Cl креатиніну більше 10 мл / хв) не потрібно. Безпека валсартана у пацієнтів з Cl креатиніну менше 10 мл / хв і пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, не встановлена, тому у таких пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю. Так як ступінь зв'язування валсартану з білками плазми крові висока, його виведення при гемодіалізі малоймовірне.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Близько 70% всмокталася дози валсартану виводиться через кишечник, переважно в незміненому вигляді. Валсартан в істотному ступені не зазнає метаболізму. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки спостерігалося підвищення AUC валсартану в 2 рази в порівнянні з такою у здорових добровольців. Однак не спостерігається кореляції значень AUC валсартану зі ступенем порушення функції печінки. Застосування валсартану у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалося.

Пацієнти від 6 до 18 років. Фармакокінетика валсартана у дітей і підлітків від 6 до 18 років не відрізняється від фармакокінетики валсартана у пацієнтів старше 18 років.

Показання препарату Вальсакор ®

Пацієнти старше 18 років

артеріальна гіпертензія.

хронічна серцева недостатність (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) в складі комплексної терапії (на тлі стандартної терапії) у пацієнтів, які не отримують інгібітори АПФ;

підвищення виживання пацієнтів після перенесеного гострого ІМ, ускладненого лівошлуночковою недостатністю і / або систолічною дисфункцією лівого шлуночка (ЛШ), при наявності стабільних показників гемодинаміки.

Пацієнти від 6 до 18 років

артеріальна гіпертензія у дітей та підлітків від 6 до 18 років.

Протипоказання

підвищена чутливість до валсартаном або до інших компонентів препарату;

тяжкі порушення функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), біліарний цироз і холестаз;

одночасне застосування з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або помірними і тяжкими порушеннями функції нирок (Cl креатиніну менше 60 мл / хв);

дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, так як до складу препарату Вальсакор ® входить лактоза;

вагітність;

період грудного вигодовування;

вік до 6 років - за показаннями артеріальна гіпертензія, до 18 років - за іншими показниками.

З обережністю: гіперкаліємія; одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків; препаратів калію; калійвмісних харчових добавок або інших препаратів, здатних підвищувати вміст калію в плазмі крові (наприклад, гепарин); легкі і помірні порушення функції печінки небіліарного генезу без явищ холестазу; тяжкі порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 10 мл / хв - немає клінічних даних), порушення функції нирок у пацієнтів від 6 до 18 років (Cl креатиніну менше 30 мл / хв), в т.ч. які перебувають на гемодіалізі, гіпонатріємія, дотримання дієти з обмеженням споживання кухонної солі, стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота); двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирки; первинний гіперальдостеронізм, у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III-IV функціонального класу (за NYNA); функція нирок яких залежить від стану РААС; стеноз аортального та / або мітрального клапана; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГОКМП), у пацієнтів зі спадковим ангіоневротичним набряком або набряком на тлі попередньої терапії АРА II або інгібіторами АПФ.

Не рекомендується застосовувати АРА II, включаючи валсартан, одночасно з інгібіторами АПФ, оскільки їх одночасне застосування не має переваг перед монотерапією валсартаном або інгібітором АПФ щодо показників загальної смертності.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування АРА II в I триместрі вагітності не рекомендується. Застосування АРА II протипоказано в II-III триместрах вагітності, оскільки застосування в II-III триместрах вагітності може викликати фетотоксичні ефекти (зниження функції нирок, маловоддя, уповільнення окостеніння кісток черепа плода) і неонатальні токсичні ефекти (ниркову недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).

Якщо все ж застосовували препарат у II-III триместрах вагітності, то необхідно провести УЗД нирок і кісток черепа плода.

Новонароджені, матері яких отримували АРА II під час вагітності, потребують медичного нагляду, тому що існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Немає даних про виділення валсартана в грудне молоко. Тому слід вирішити питання про припинення годування груддю або відміні терапії валсартаном та переказ на альтернативну гіпотензивну терапію з урахуванням профілю безпеки.

Побічні дії

Класифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто - ≥1 / 10; часто - від ≥1 / 100 до<1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Профіль безпеки валсартана у пацієнтів з АГ у віці від 6 до 18 років не відрізняється від профілю безпеки валсартана у пацієнтів з АГ старше 18 років.

Артеріальна гіпертензія

частота невідома - зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи:

частота невідома - підвищення вмісту калію в сироватці крові, гіпонатріємія.

нечасто - вертиго.

З боку судин: частота невідома - васкуліт.

нечасто - кашель.

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - біль у животі.

частота невідома - порушення функції печінки, включаючи підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові.

частота невідома - ангіоневротичний набряк, шкірний висип, свербіж шкіри, бульозний дерматит.

частота невідома - біль у м'язах.

частота невідома - порушення функції нирок і ниркова недостатність, підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові.

нечасто - підвищена стомлюваність.

В ході клінічних досліджень у пацієнтів з АГ спостерігалися такі небажані явища, причинно-наслідковий зв'язок яких з прийомом валсартана не встановлена: артралгія, астенія, біль у спині, діарея, запаморочення, безсоння, зниження лібідо, нудота, периферичні набряки, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів.

Після перенесеного гострого ІМ і / або при хронічній серцевій недостатності (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA)

З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома - тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: частота невідома - реакції підвищеної чутливості, включаючи сироваткову хворобу.

З боку обміну речовин і харчування: нечасто - гіперкаліємія; частота невідома - підвищення вмісту калію в сироватці крові, гіпонатріємія.

З боку нервової системи: часто - запаморочення, постуральне запаморочення; нечасто - запаморочення, головний біль.

З боку органів слуху та лабіринтові порушення: нечасто - вертиго.

З боку серця: нечасто - посилення симптомів ХСН.

З боку судин: часто - виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; частота невідома - васкуліт.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто - кашель.

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - нудота, діарея.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома - порушення функції печінки.

З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - ангіоневротичний набряк; частота невідома - шкірний висип, свербіж шкіри, бульозний дерматит.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: рідко - рабдоміоліз; частота невідома - біль у м'язах.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: часто - порушення функції нирок і ниркова недостатність; нечасто - гостра ниркова недостатність, підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові; частота невідома - підвищення вмісту азоту сечовини в плазмі крові.

Загальні розлади і порушення в місці введення: нечасто - астенія, підвищена стомлюваність.

взаємодія

Одночасне застосування протипоказано

Одночасне застосування АРА II, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном протипоказано у пацієнтів з СД або помірними і тяжкими порушеннями функції нирок (Cl креатиніну менше 60 мл / хв).

Літій. Одночасне застосування з препаратами літію не рекомендується, тому що можливо оборотне збільшення концентрації літію в плазмі крові і посилення його токсичної дії. Ризик токсичних проявів, пов'язаних із застосуванням препаратів літію, може додатково збільшуватися при одночасному застосуванні з препаратом Вальсакор ® і діуретиками. При необхідності одночасного застосування з препаратами літію слід ретельно контролювати концентрацію літію в плазмі крові.

Калійзберігаючі діуретики (спіронолактон, еплеренон, триамтерен, амілорид), препарати калію, калийсодержащие харчові добавки та інші лікарські засоби і речовини, які можуть викликати гіперкаліємію (наприклад, гепарин). При необхідності одночасного застосування з препаратами, що впливають на вміст калію, рекомендується контролювати вміст калію в плазмі крові.

Одночасне застосування з обережністю

Подвійна блокада РААС. У деяких пацієнтів подвійна блокада РААС супроводжувалася розвитком гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії і порушенням функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність (ОПН). Потрібно бути обережними при одночасному застосуванні АРА II, включаючи валсартан з ЛЗ, що впливають на РААС, такими як, інгібітори АПФ або аліскірен.

НПЗЗ, в т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилова кислота в дозі більше 3 г / сут і неселективні НПЗЗ. При одночасному прийомі з валсартаном можливе зменшення антигіпертензивного ефекту, збільшення ризику розвитку порушень функції нирок і підвищення вмісту калію в плазмі крові. До початку комбінованої терапії рекомендується оцінити функцію нирок, а також провести корекцію порушень водно-електролітного балансу.

Білки-переносники. дослідження in vitro на культурах печінки показали, що валсартан є субстратом для білків-переносників OATP1B1 / OATP1B3 і MRP2. Одночасне застосування валсартану з інгібіторами білка-переносника OATP1B1 / OATP1B3 (рифампіцин, циклоспорин) або MRP2 (ритонавір) може збільшити системну експозицію валсартану (C max і AUC). Необхідно дотримуватися обережності на початку одночасного застосування з вищевказаними препаратами або після їх відміни.

Відсутність лікарської взаємодії

Не виявлено клінічно значущих взаємодій з такими ЛЗ: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлортіазид, амлодипін і глібенкламід.

Пацієнти від 6 до 18 років. У дітей і підлітків АГ часто пов'язана з порушенням функції нирок. Одночасне застосування валсартану з іншими ЛЗ, що впливають на РААС, може викликати підвищення вмісту калію в плазмі крові у таких пацієнтів. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні вищевказаної комбінації і регулярно контролювати функцію нирок і вміст калію в плазмі крові у даної групи пацієнтів.

Спосіб застосування та дози

всередину, незалежно від часу прийому їжі.

Пацієнти старше 18 років

Артеріальна гіпертензія. Рекомендована початкова доза препарату Вальсакор ® становить 80 мг 1 раз на добу, незалежно від расової приналежності, віку і статі пацієнта. Антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2 тижнів і досягає свого максимуму через 4 тижні. Пацієнтам, у яких не вдається досягти адекватного контролю АТ, добова доза валсартану може бути поступово збільшена до максимальної добової дози 320 мг.

З метою додаткового зниження артеріального тиску можливе застосування діуретичних засобів (гідрохлоротіазид), а також одночасне застосування інших гіпотензивних засобів.

ХСН. Рекомендована початкова доза препарату Вальсакор ® становить 40 мг 2 рази на добу. Дозу препарату слід поступово збільшувати протягом, як мінімум, 2 тижнів до 80 мг 2 рази на добу, а при добрій переносимості - до 160 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 320 мг у два прийоми. При цьому може знадобитися зниження дози одночасно прийнятих діуретиків.

Можливо одночасне застосування з іншими ЛЗ, призначеними для лікування ХСН. Однак одночасна терапія препаратами трьох класів: валсартаном, інгібіторами АПФ і бета-адреноблокаторами не рекомендується.

Оцінка стану пацієнтів з ХСН повинна включати контроль функції нирок.

Застосування після перенесеного гострого ІМ. Лікування слід починати вже через 12 годин після розвитку гострого ІМ при наявності стабільних показників гемодинаміки. Після застосування початкової дози 20 мг 2 рази на добу (1 / 2табл. 40 мг), дозу препарату Вальсакор ® можна поступово збільшити методом титрування до: 40, 80 і 160 мг 2 рази на добу протягом декількох тижнів. Максимальна добова доза становить 320 мг у 2 прийоми. Рекомендується збільшення дози до 80 мг 2 рази на добу до кінця 2-го тижня, а максимальна цільова доза 160 мг 2 рази на добу може бути досягнута до кінця 3-го міс терапії препаратом Вальсакор ®. Досягнення цільової дози залежить від переносимості валсартана в період титрування доз.

При розвитку надмірного зниження артеріального тиску, що супроводжується клінічними проявами, або порушенням функції нирок слід зменшити дозу препарату.

Можливо одночасне застосування з іншими ЛЗ, в т.ч. тромболітичними засобами, ацетилсаліциловою кислотою в якості антиагрегантного кошти, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ не рекомендується.

Оцінка стану пацієнтів після перенесеного гострого ІМ повинна включати контроль функції нирок.

Пацієнти від 6 до 18 років

АГ. Рекомендована початкова доза препарату Вальсакор ® у дітей і підлітків від 6 до 18 років становить 40 мг при масі тіла дитини менше 35 кг і 80 мг при масі тіла дитини більше 35 кг. Рекомендується корекція дози з урахуванням зниження артеріального тиску. Максимальні рекомендовані добові дози відображені нижче.

ХСН і перенесений ІМ. Препарат Вальсакор ® не рекомендований для лікування ХСН і перенесеного гострого ІМ у пацієнтів молодше 18 років.

Пацієнти похилого віку. Корекція дози препарату у пацієнтів старше 65 років не потрібно.

Порушення функції нирок. Корекція дози у пацієнтів з Cl креатиніну більше 10 мл / хв не потрібно. Одночасне застосування препарату Вальсакор ® з аліскіреном у пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції нирок (Cl креатиніну менше 60 мл / хв) протипоказане.

Порушення функції печінки. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки небіліарного генезу без явищ холестазу препарат слід застосовувати з обережністю, добова доза не повинна перевищувати 80 мг.

Пацієнти з цукровим діабетом. Одночасне застосування препарату Вальсакор ® з аліскіреном у пацієнтів з СД протипоказано.

Передозування

симптоми: основним очікуваним проявом передозування валсартану є виражене зниження артеріального тиску, яке може привести до порушення свідомості, колапсу і / або шоку.

лікування: симптоматичне, рекомендується викликати блювоту і промити шлунок. При розвитку вираженого зниження артеріального тиску необхідно перевести пацієнта в положення лежачи на спині з піднятими догори ногами, в / в ввести 0,9% розчин натрію хлориду. Рекомендується регулярний контроль діяльності серця і дихальної системи, ОЦК і кількості сечі. Гемодіаліз неефективний.

особливі вказівки

Гіперкаліємія. При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, еплеренон, триамтерен, амілорид), препаратів калію, калійвмісних замінників солі або інших препаратів, здатних підвищувати вміст калію в плазмі крові (наприклад, гепарин), слід дотримуватися обережності. Необхідно регулярно контролювати вміст калію в плазмі крові.

Порушення функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна зміна доз препарату. Оскільки відсутні дані про застосування препарату при тяжкій нирковій недостатності (Cl креатиніну менше 10 мл / хв або 0,167 мл / с) і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, в таких випадках препарат рекомендується застосовувати з обережністю.

Одночасне застосування валсартану з аліскіреном у пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції нирок (Cl креатиніну менше 60 мл / хв) протипоказано.

Порушення функції печінки. У пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінки без холестазу препарат Вальсакор ® слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти з гіпонатріємією та / або дегідратацією. У пацієнтів з вираженою гіпонатріємією та / або дегідратацією, наприклад внаслідок прийому великих доз діуретиків, в окремих випадках після початку терапії препаратом Вальсакор ® може розвинутися артеріальна гіпотензія з клінічними проявами. Перед початком лікування рекомендовано відновити вміст натрію та / або об'єму циркулюючої крові, зокрема, шляхом зменшення доз діуретиків.

Стеноз ниркової артерії. Застосування валсартану коротким курсом у пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, що розвилася вдруге внаслідок стенозу артерії єдиної нирки, не викликає істотних змін показників ниркової гемодинаміки, концентрації креатиніну або азоту сечовини в сироватці крові. Однак, з огляду на, що інші ЛЗ, що впливають на РААС, можуть викликати підвищення концентрації сечовини і креатиніну в сироватці крові у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, необхідно регулярно контролювати концентрації креатиніну і залишкового азоту сечовини в сироватці крові.

Стан після перенесеної трансплантації нирки. Безпека застосування препарату Вальсакор ® у пацієнтів, які нещодавно перенесли трансплантацію нирки, не встановлена.

Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гиперальдостеронизмом резистентні до гіпотензивних препаратів, що впливає на РААС, тому таким пацієнтам застосування препарату Вальсакор ® не рекомендується.

Стеноз аортального та / або мітрального клапанів, ГОКМП. Препарат Вальсакор ® необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з гемодинамічно значущим стенозом аортального та / або мітрального клапанів або з ГОКМП.

Період після перенесеного ІМ. Одночасне застосування з інгібіторами АПФ не рекомендується, тому що не має додаткових клінічних переваг перед монотерапією і збільшує ризик розвитку небажаних явищ.

Застосування валсартану у пацієнтів після перенесеного ІМ часто призводить до невеликого зниження артеріального тиску, однак припинення терапії через гіпотензії зазвичай не вимагається, якщо виконувати рекомендації з дозування препарату.

Терапію препаратом Вальсакор ® слід починати обережно. Оцінка стану хворих після перенесеного гострого інфаркту міокарда повинна включати контроль функції нирок.

Можливо одночасне застосування при гострому ІМ з іншими ЛЗ: тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори та інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини).

ХСН. У пацієнтів з ХСН не рекомендується одночасне застосування трьох класів препаратів: інгібіторів АПФ, бета-блокаторів та валсартану, тому що ця терапія не давала додаткового клінічного ефекту, при цьому збільшувався ризик розвитку небажаних явищ. Застосування у пацієнтів з ХСН зазвичай супроводжується зниженням артеріального тиску, однак при дотриманні рекомендацій по підбору доз лікування рідко вимагає відміни через гіпотензії. Терапію препаратом Вальсакор ® у пацієнтів з ХСН слід починати з обережністю. Внаслідок пригнічення активності РААС у деяких пацієнтів (наприклад у пацієнтів з ХСН III-IV функціонального класу за класифікацією NYNA, функція нирок яких залежить від стану РААС) на тлі терапії інгібіторами АПФ можлива зміна функції нирок: розвиток олігурії і / або прогресуючою азотемии, а в рідкісних випадках - гостра ниркова недостатність і / або летальний результат. Препарат Вальсакор ® блокує рецептори ангіотензину II, тому у пацієнтів з ХСН необхідний регулярний контроль функції нирок.

Ангіоневротичний набряк в анамнезі. Серед пацієнтів з набряком на тлі терапії препаратом Вальсакор ®, спостерігалися випадки розвитку ангіоневротичного набряку в анамнезі, в т.ч. і на інгібітори АПФ. При розвитку ангіоневротичного набряку слід негайно припинити застосування препарату і виключити можливість повторного застосування.

Спеціальна інформація по допоміжних речовин

Препарат Вальсакор ® містить лактозу, тому не слід застосовувати при таких станах: непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Вплив на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують особливої \u200b\u200bуваги та швидких реакцій (наприклад, керування автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються). У зв'язку з можливістю виникнення запаморочення або слабкості на тлі застосування препарату Вальсакор ® необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті потенційно небезпечними видами діяльності.

Форма випуску

Антагоніст рецепторів ангіотензину II
Препарат: Вальзакором

Активна речовина препарату: valsartan
Кодування АТС C09CA03
КФГ: Антагоніст рецепторів ангіотензину II
Реєстраційний номер: ЛСР-004921/08
Дата реєстрації: 25.06.08
Власник рег. удост .: KRKA d.d. (Словенія)

Форма випуску Вальсакор, упаковка препарату і склад.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою коричнево-жовтого кольору, круглі, злегка двоопуклі, з рискою на одному боці. 1 таб. валсартан 40 мг

Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172), макрогол 4000.












Таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою на одному боці. 1 таб. валсартан 80 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид (Е171), заліза оксид червоний (Е172), макрогол 4000.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (20) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (80) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (20) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (50) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (40) - пачки картонні.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою на одному боці. 1 таб. валсартан 160 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172), макрогол 4000.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (20) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (80) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (20) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (50) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (40) - пачки картонні.

Опис препарату базується на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню.

Фармакологічна дія Вальсакор

Антагоніст рецепторів ангіотензину II.
Валсартан є селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (типу AT1) для прийому всередину, небілкової природи.
Надає виборче антагоністичну дію на рецептори підтипу АТ 1. Наслідком блокади AT1-рецепторів є підвищення плазмової концентрації ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані рецептори підтипу АТ 2, що імовірно регулює ефекти AT1-рецепторів. Валсартан не має агоністичної актавності щодо AT1-рецепторів. Його спорідненість до рецепторів підтипу AT1 приблизно в 20000 разів вище, ніж до рецепторів підтипу АТ 2.
Валсартан не пригнічує АПФ, відомий також під назвою кінінази II, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і руйнує брадикінін. У зв'язку з відсутністю впливу на АПФ, що не потенціюються ефекти брадикініну і субстанції Р, тому при прийомі антагоністів ангіотензину II малоймовірно розвиток сухого кашлю. Валсартан не вступає у взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, які беруть участь в регуляції функцій серцево-судинної системи.
При лікуванні артеріальної гіпертензії валсартан знижує артеріальний тиск, не впливаючи на ЧСС.
Після прийому всередину разової дози препарату антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2 ч, а максимальне зниження артеріального тиску досягається протягом 4-6 годин. Антигіпертензивний ефект препарату зберігається протягом 24 год після його прийому. За умови регулярного застосування валсартану максимальне зниження артеріального тиску, незалежно від доз, досягається через 2-4 тижні і підтримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. Комбінація з гідрохлортіазидом дозволяє досягти значного додаткового зниження артеріального тиску.
Раптове припинення прийому валсартану не супроводжується різким підйомом артеріального тиску або іншими небажаними клінічними наслідками.
Толерантність до фізичного навантаження
При оцінці впливу валсартану (назначавшегося додатково до стандартної терапії серцевої недостатності) на переносимість фізичного навантаження у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю II-IV функціональних класів за класифікацією NYHA і з фракцією викиду лівого шлуночка (ФВЛШ)<40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.
Відсутня синдром «відміни» при раптовому припиненні прийому.

Фармакокінетика препарату.

всмоктування
Валсартан швидко всмоктується після прийому всередину, проте ступінь абсорбції варіює в широких межах. При прийомі валсартану з їжею зменшується AUC на 48%. Проте, через 8 годин після прийому препарату плазмові концентрації валсартану, прийнятого натщесерце і з їжею, однакові. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зменшенням терапевтичного ефекту валсартана, тому препарат можна застосовувати як до, так і після їжі.
Середня величина абсолютної біодоступності валсартану складає 23%. Тmax складає 2 ч. Плазмові концентрації валсартану однакові у чоловіків і жінок.
Після регулярного прийому максимальне зниження артеріального тиску настає через 4 тижні.
розподіл
Зв'язування з білками сироватки, переважно з сироватковим альбуміном, становить 94-97%. Vd близько 17 л. При прийомі препарату 1 раз / сут накопичення його незначно.
метаболізм
Плазмовий кліренс відносно низький - приблизно 2 л / год при порівнянні з печінковим кровотоком - приблизно 30 л / год. Метаболізується валсартан ізоферментом CYP2C9.
виведення
T1 / 2 складає 9 ч. Виводиться з калом 70%, з сечею - 30% (переважно в незміненому вигляді) валсартана від вжитої дози препарату.

Фармакокінетика препарату.

в особливих клінічних випадках
З огляду на, що нирковий кліренс становить тільки 30% від величини від загального кліренсу, у пацієнтів з порушенням функції нирок не потребують корекції доз препарату. Оскільки ступінь зв'язування валсартану з білками плазми висока, його виведення при гемодіалізі малоймовірне.
Близько 70% всмокталася дози валсартану виводиться з жовчю, переважно, в незміненому вигляді. Валсартан не береться суттєвої біотрансформації, тому його системна дія не корелює зі ступенем порушення функції печінки.
Тому у пацієнтів з печінковою недостатністю небіліарного походження і при відсутності холестазу не вимагається зміни дози валсартану.
У пацієнтів з біліарним цирозом печінки або обструкцією жовчовивідних шляхів AUC валсартану збільшується приблизно в 2 рази.

Показання до застосування:

Артеріальна гіпертензія;
- хронічна серцева недостатність (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) в складі комплексної терапії (на тлі стандартної терапії) і у пацієнтів, які не отримують інгібітори АПФ.

Дозування і спосіб застосування препарату.

Препарат слід приймати всередину незалежно від прийому їжі, кратність прийому становить 1-2 рази / добу.
При артеріальній гіпертензії
Рекомендована доза становить 80 мг 1 раз / сут, незалежно від віку, статі або раси пацієнта. Максимальна добова доза - 320 мг / добу.
Антигіпертензивний ефект розвивається протягом 2-х тижнів і досягає свого максимуму через 4 тижні. Можливе комбінування з іншими гіпотензивними препаратами.
Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки небіліарного походження і без холестазу не вимагається зміни доз препарату.
При хронічній серцевій недостатності
Рекомендована стартова доза становить 40 мг 2 рази / добу. Можливо поступове збільшення дози до 80 мг, при добрій переносимості - до 160 мг 2 рази / добу, тобто до максимальної дози, яку переносять пацієнтом. Максимальна добова доза - 320 мг 2 рази / добу.
У пацієнтів, які одночасно отримують діуретики, а так само у пацієнтів з серцевою недостатністю необхідний постійний контроль функції нирок, артеріального тиску. При появі клінічних ознак гіпотензії, необхідно зменшити дози.

Побічна дія Вальсакор:

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення (у т.ч. постуральне), вертиго; іноді - безсоння, непритомність (при застосуванні препарату після перенесеного інфаркту міокарда).
З боку дихальної системи: часто - кашель, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, фарингіт, риніт, синусит.
З боку серцево-судинної системи; часто - виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; іноді - серцева недостатність (при застосуванні препарату після перенесеного інфаркту міокарда).
З боку травної системи: часто - нудота, діарея, біль в животі.
З боку кістково-м'язової системи: часто - біль в спині, біль у м'язах. артралгія.
З боку сечовидільної системи: дуже рідко - порушення функції нирок.
З боку репродуктивної системи: іноді - зниження лібідо.
З боку лабораторних параметрів: часто - гіперкаліємія; рідко - зниження концентрації гемоглобіну і гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення сироваткового азоту сечовини.
Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, шкірний висип, свербіж шкіри, реакції гіперчутливості (в т.ч. сироваткова хвороба, васкуліт).
Інші: часто - загальна слабкість; не часто - набряки, астенія, підвищена стомлюваність.

Протипоказання до препарату:

Непереносимість лактози, галактоземія або синдром порушеного всмоктування глюкози / галактози;
- вагітність;
- період лактації;
- дитячий і підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека застосування валсартану у дітей не доведена);
- підвищена чутливість до валсартаном або до інших компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при артеріальній гіпотензії, печінкової недостатності на тлі непрохідності жовчних шляхів, ниркової недостатності (КК<10 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе, при гипонатриемии, диете с ограничением потребления натрия, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).

Застосування при вагітності та лактації.

Даних щодо застосування валсартану при вагітності немає.
Ниркова перфузия плода, яка залежить від розвитку ренін-ангіотензинової системи, починає функціонувати в III триместрі вагітності. Ризик для плода зростає при прийомі валсартану в II і III триместрах. При встановленні вагітності терапія валсартаном повинна бути негайно припинена.
Невідомо, чи виділяється валсартан у грудне молоко. Тому слід вирішити питання про припинення годування груддю або відміні терапії валсартаном з урахуванням її важливості для матері.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування або припинення терапії валсартаном з урахуванням її важливості для матері.

Особливий вказівки по застосуванню Вальсакор.

Серцева недостатність
Застосування у пацієнтів з серцевою недостатністю зазвичай супроводжується зниженням артеріального тиску, однак при дотриманні рекомендацій по підбору доз лікування рідко вимагає відміни через гіпотензії. Терапію Вальзакором у пацієнтів з серцевою недостатністю слід починати обережно. Внаслідок пригнічення активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи у деяких пацієнтів можлива зміна функції нирок.
При тяжкої серцевої недостатності можливий розвиток олігурії і / або прогресуючою азотемии аж до (рідко) гострої ниркової недостатності і / або смерті. У пацієнтів з серцевою недостатністю необхідний постійний контроль функції нирок при одночасному призначенні комбінації трьох класів препаратів - інгібіторів АПФ, бета-блокаторів та антагоністами рецепторів ангіотензину II AТ1.
Можливе призначення в комбінації з іншими лікарськими засобами, що призначаються після перенесеного інфаркту міокарда: тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори і статини.
Дефіцит натрію і / або рідини
У пацієнтів з тяжким ступенем дефіциту натрію і / або зниженим ОЦК, наприклад, внаслідок прийому великих доз діуретиків, в окремих випадках після початку терапії валсартаном може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія. Перед початком лікування Вальзакором рекомендовано відновити вміст електролітів і рідини в організмі, зокрема, шляхом зменшення доз діуретиків.
При розвитку артеріальної гіпотензії з клінічними проявами: пацієнта необхідно покласти на спину і при необхідності в / в ввести 0,9% розчин натрію хлориду. Терапію Вальзакором можна продовжити тільки після стабілізації показників артеріального тиску.
Стеноз ниркової артерії
У пацієнтів з двостороннім або одностороннім стенозом ниркових артерій необхідно постійно контролювати вміст креатиніну та азоту сечовини в сироватці.
Порушення функції нирок
У пацієнтів з порушеннями функції нирок не потрібно зміни доз препарату. Через відсутність даних про застосування препарату при тяжкій нирковій недостатності (КК<10 мл/мин или 0.167 мл/с) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.
Порушення функції печінки
У пацієнтів з порушенням функції печінки не потрібна зміни доз препарату.
Вальсакор виводиться переважно з жовчю. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями жовчовивідних шляхів спостерігалося зменшення кліренсу валсартана, тому в таких випадках препарат слід призначати з обережністю.
Спеціальна інформація по допоміжних речовин
Вальсакор містить лактозу, тому препарат протипоказаний пацієнтам з дефіцитом лактази, галактоземією або синдромом порушеного всмоктування глюкози-галактози.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Пацієнтам слід бути обережними при керуванні автомобілем та іншими механізмами, що потребують підвищеної уваги.

Передозування препаратом:

Симптоми: дані про наслідки передозування валсартану відсутні. Основним очікуваним проявом передозування препарату є виражене зниження артеріального тиску, яке може привести до колапсу і / або шоку.
Лікування: симптоматичне, рекомендується викликати блювоту і промити шлунок. При розвитку артеріальної гіпотензії в / в вводять 0.9% розчин натрію хлориду. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодія Вальсакор з іншими препаратами.

Клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії Вальзакором з іншими лікарськими засобами не відмічена.
Препарати, протестовані в клінічних дослідженнях, включали в себе циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлортіазид, амлодипін і глібенкламід.
Оскільки валсартан не береться істотному перетворенню, не слід очікувати і значущих лікарських взаємодій, пов'язаних з індукцією або інгібуванням ферментів системи цитохрому Р450.
Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), калійвмісних харчових добавок може призвести до гіперкаліємії, в зв'язку з чим потрібно дотримуватися обережності. При комбінованому застосуванні з діуретиками можливе посилення гіпотензивного ефекту.

Умови продажу в аптеках.

Препарат відпускається за рецептом.

Терміни у умови хранінія препарату Вальсакор.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 2 роки.