Циклосерин торгова назва. Циклосерин - інструкція із застосування

Інструкція для медичного застосування препарату

Опис фармакологічної дії

Показання до застосування

Туберкульоз легень (активна форма), нирок, гострі інфекції сечовивідних шляхів.

Форма випуску

субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 25 кг бочка (бочонок) пластикова (ий) 1;

Субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 25 кг бочка (бочонок) пластикова (ий) 1;

Субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 25 кг бочка (бочонок) пластикова (ий) 2;

Субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 25 кг бочка (бочонок) пластикова (ий) 3;

Фармакодинаміка

Пригнічує синтез клітинної стінки грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокінетика

Швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, терапевтична концентрація в плазмі створюється через 1 год. Рівномірно розподіляється, проникає в лімфоїдну тканину, тканини легенів, плевральну і асцитичну рідини, мокротиння, жовч. Проходить плацентарний бар'єр і ГЕБ (концентрація в цереброспинальной рідини відповідає концентрації в плазмі, визначається в амніотичної рідини і крові плода). Метаболізується в печінці (30%). Виділяється, в основному, нирками (66% - виявляється в сечі протягом 24 год, ще 10% - за наступні 48 год) в незміненому вигляді і виводиться з фекаліями. Деяка кількість екскретується з молоком.

Використання під час вагітності

Під час вагітності - тільки в разі крайньої необхідності. При годуванні груддю слід оцінити передбачувану користь для матері і можливий ризик для дитини.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, епілепсія, депресія, виражене збудження, психоз, важка ниркова недостатність, алкоголізм.

Побічні дії

Головний біль, тремор, дизартрія, запаморочення, судоми, сонливість, напівнепритомному стані, сплутаність думок, порушення орієнтації, що супроводжується втратою пам'яті, психоз з суїцидальними спробами, зміна характеру, підвищена дратівливість, агресивність, парез, гіперрефлексія, парестезія, великі і малі напади клонічних судом, кома, застійна серцева недостатність (при прийомі 1000-1500 мг на добу), мегалобластна або сидеробластна анемія, збільшення амінотрансфераз в сироватці, алергічні реакції (свербіж).

Спосіб застосування та дози

Всередину. Дорослим 500-750 мг / добу в 2-3 прийоми (12,5 мг / кг маси тіла) під контролем рівня препарату в крові; у дітей початкова доза від 10 мг / кг маси тіла на добу. Доза змінюється в залежності від терапевтичного ефекту і рівня препарату в крові.

Передозування

Симптоми: головний біль, запаморочення, дратівливість, парестезія, дизартрія, парез, судоми, психоз, сплутаність або втрата свідомості (кома).

Лікування: прийом активованого вугілля і підтримуюча (гемодіаліз, введення 200-300 мг на добу піридоксину з метою купірування розвитку нейротоксичних ефектів і ін.) Терапія; всі заходи проводяться на тлі відміни препарату.

Взаємодії з іншими препаратами

Етіонамід і ізоніазид підвищують нейротоксичність. Несумісний з алкоголем (збільшується ризик виникнення епілептичних припадків).

Запобіжні заходи при прийомі

Слід контролювати гематологічні показники, функції нирок і печінки.

Особливі вказівки при прийомі

Перед початком лікування необхідно виділити культуру мікроорганізмів, визначити чутливість штаму до Циклосерин і ін. Протитуберкульозних препаратів. Призначається в поєднанні з ін. Хіміотерапевтичними засобами в разі відсутності ефекту від лікування препаратами першої лінії, такими як стрептоміцин, ізоніазид, рифампіцин, етамбутол.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

Належність до ATX-класифікації:

** Довідник ліків призначений виключно для ознайомлювальних цілей. Для отримання більш повної інформації просимо Вас звертатися до анотації виробника. Не займайтеся самолікуванням; перед початком застосування препарату Циклосерин Ви повинні звернутися до лікаря. EUROLAB не несе відповідальності за наслідки, спричинені використанням розміщеної на порталі інформації. Будь-яка інформація на сайті не містять помилок і не може служити гарантією позитивного ефекту лікарського засобу.

Вас цікавить препарат Циклосерин? Ви хочете дізнатися більш детальну інформацію або ж Вам необхідний огляд лікаря? Або ж Вам необхідний огляд? Ви можете записатися на прийом до лікаря - клініка Eurolab завжди до ваших послуг! Кращі лікарі оглянуть Вас, проконсультують, нададуть необхідну допомогу і поставлять діагноз. ви також можете викликати лікаря додому. клініка Eurolab відкрита для Вас цілодобово.

** Увага! Інформація, представлена \u200b\u200bв даному довіднику ліків, призначена для медичних фахівців і не повинна бути підставою для самолікування. Перед застосуванням препарату Циклосерин наведено для ознайомлення і не призначене для призначення лікування без участі лікаря. Пацієнтам необхідна консультація фахівця!

Якщо Вас цікавлять ще якісь лікарські засоби і медикаменти, їх опису та інструкції по застосуванню, інформація про склад і формі випуску, показання до застосування і побічні ефекти, способи застосування, ціни і відгуки про лікарські препарати або ж у Вас є будь-які інші питання та пропозиції - напишіть нам, ми обов'язково постараємося Вам допомогти.

Циклосерин утворюється в процесі життєдіяльності Streptomyces orchidaceus та інших мікроорганізмів або утворюється синтетичним шляхом. Циклосерин порушує синтез клітинної стінки. Циклосерин є конкурентним антагоністом і аналогом D-аланіну. Циклосерин пригнічує активність двох ферментів, які беруть участь в утворенні стінки клітин бактерій на ранніх етапах: D-аланіл-D-аланінсінтетази (забезпечує включення D-аланіну в пентапептид, які необхідний для утворення пептідогліканов) і L-аланінрацемази (перетворює L-аланіл в D -аланін). Циклосерин ефективний відносно Mycobacterium tuberculosis, грамнегативних, грампозитивних бактерій, і інших мікроорганізмів. Циклосерин проявляє бактерицидний або бактеріостатичний ефект в залежності від чутливості мікроорганізмів і концентрації у вогнищі інфекції. Циклосерин активний відносно грам негативних мікро в концентрації 10 - 100 мг / л - Rickettsia spp., Treponema spp., Мінімальна переважна концентрація по відношенню до Mycobacterium tuberculosis становить 3 - 25 мг / л на рідкої і 10 - 20 мг / л і більше - на щільному живильному середовищі. Циклосерин активний відносно Klebsiella spp., Enterobacter spp., Eschevichia coli. Стійкість Mycobacterium tuberculosis до Циклосерин розвивається рідко і повільно, після півроку лікування виділяється до 20 - 30% стійких до препарату штамів. У циклосерина не виявлено перехресної резистентності з іншими протитуберкульозними препаратами. Показана ефективність циклосерина при хронічних формах туберкульозу, які викликаються мікобактеріями, які є резистентними до інших протитуберкульозних препаратів, атипових мікобактеріозах, які викликаються комплексом Mycobacterium xenopi, Mycobacterium avium-intracellulare і іншими.
При прийомі всередину циклосерин швидко і практично повністю (70 - 90%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація циклосерина в крові досягається через 3 - 8 годин. При прийомі в дозі 250 мг кожні 12 год максимальна концентрація циклосерина в крові становить 25 - 30 мкг / мл. Циклосерин майже не зв'язується з білками плазми крові. Циклосерин добре розподіляється по рідинах і тканинах організму, включаючи спинномозкову, синовіальну, асцитичну і плевральну рідини, мокротиння, жовч, легені, лімфоїдну тканину. Циклосерин проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Концентрація циклосерина в плевральній, спинномозковій рідині, грудному молоці і крові плода наближається до плазмової концентрації. Циклосерин частково (35%) метаболізується в печінці до неідентифікованих метаболітів. Період напіввиведення циклосерина становить 8 - 12 годин. Циклосерин виводиться в основному нирками (шляхом клубочкової фільтрації) в незміненому вигляді (66% протягом доби і ще 10% виводиться протягом наступних 2 діб) і в незначних кількостях з фекаліями. Повторні прийоми циклосерина можуть супроводжуватися кумуляцією. При нирковій недостатності період напіввиведення циклосерина збільшується.
Досліджень з оцінки канцерогенності циклосерина не проводили.
У тесті нерепаратівного синтезу дезоксирибонуклеїнової кислоти і тесті Еймса отримані негативні результати.
У дослідженнях на двох поколіннях щурів показано відсутність порушень фертильності при першому паруванні і деяке зниження фертильності при другому спарюванні. Дослідження на двох поколіннях щурів, які отримували дози до 100 мг / кг на добу, тератогенного дії циклосерина не виявили. Чи не встановлена \u200b\u200bздатність циклосерина викликати пошкодження у плода при прийомі препарату вагітними жінками.

показання

Активна форма туберкульозу легенів, позалегеневий туберкульоз (включно з ураженням нирок) при чутливості мікроорганізмів до Циклосерин і після невдалої адекватної терапії основними протитуберкульозними лікарськими засобами (ізоніазид, стрептоміцин, етамбутол, рифампіцин) тільки в комбінації з іншими протитуберкульозними лікарськими препаратами; хронічні форми туберкульозу; поєднання туберкульозу з гострими інфекціями сечовивідних шляхів, які викликані чутливими штамами грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, особливо Enterobacter spp., Klebsiella spp., Eschevichia coli при неефективності основних лікарських засобів (використовувати циклосерин для терапії цих інфекцій необхідно тільки тоді, коли вичерпані всі звичайні препарати для лікування і визначена чутливість мікроорганізмів до нього); атипові мікобактеріальні інфекції (включаючи спричинені Mycobacterium avium); інфекції сечовивідних шляхів.

Спосіб застосування циклосерина і дози

Циклосерин приймається всередину безпосередньо перед прийомом їжі, при подразненні слизової оболонки шлунково-кишкового тракту препарат приймається після їди.
Дорослим, початкова доза становить 250 мг 2 рази на добу з інтервалом 12 годин протягом перших двох тижнів, далі при необхідності з урахуванням переносимості дозу обережно збільшують до 250 мг кожні 6 - 8 годин під контролем концентрації циклосерина в крові, максимальна добова доза становить 1 м Для дітей (старше 3 років) звичайна доза становить від 10 мг / кг на добу в 2 - 3 прийоми, далі доза змінюється в залежності від концентрації циклосерина в крові та терапевтичного ефекту; велику дозу дають тільки при недостатній ефективності менших доз або в гострій фазі туберкульозного процесу; добова доза для дітей не повинна перевищувати 750 мг. Пацієнтам старше 60 років, а також пацієнтам з масою тіла менше 50 кг, циклосерин призначається по 250 мг два рази на добу.
Перед початком терапії необхідно виділити культури мікроорганізмів і визначити чутливість штамів мікроорганізмів до Циклосерин і іншим протитуберкульозних лікарських засобів.
Під час терапії не можна вживати спиртні напої.
Пацієнтам похилого віку на тлі порушення функціонального стану нирок призначають менші дози циклосерина.
Під час терапії необхідний контроль концентрації циклосерина в крові (концентрація циклосерина в крові не повинна перевищувати 30 мг / л, при концентрації вище 30 мг / мл вірогідні прояви токсичності), функцію нирок і печінки, гематологічні показники.
Для профілактики симптомів нейротоксичності (включаючи судоми, тремор, стан збудження) можливе застосування седативних або протисудомних лікарських препаратів.
Необхідний ретельний нагляд за пацієнтами, які отримують циклосерин у дозі більше 500 мг на добу, для виявлення ознак токсичного впливу препарату на центральну нервову систему.
Застосування циклосерина слід скасувати або необхідно знизити дозу, якщо у пацієнта розвиваються алергічні дерматити або симптоми інтоксикації з боку центральної нервової системи: судоми, сонливість, психоз, сплутаність свідомості, пригнічення свідомості, головний біль, гіперрефлексія, тремор, парез, запаморочення, дизартрія.
Ризик розвитку судомного синдрому зростає у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, тому протипоказано використання циклосерина при даному стані.
При терапії хворих зі зниженою функцією нирок, які приймають добову дозу більше 500 мг і у яких імовірно визначаються ознаки і симптоми передозування, концентрацію циклосерина в крові слід визначати як мінімум один раз на тиждень. Дозу циклосерина слід коригувати так, щоб підтримувати концентрацію препарату в крові нижче 30 мг / л. Такі пацієнти повинні перебувати під безпосереднім наглядом лікаря через можливого розвитку симптомів токсичності.
У деяких випадках використання циклосерина та інших протитуберкульозних лікарських засобів може викликати дефіцит фолієвої кислоти і ціанокобаламіну (вітаміну В12) в організмі, розвиток мегалобластної анемії. При розвитку анемії під час терапії необхідно провести відповідне обстеження і лікування пацієнта.
Зменшити або попередити токсичний вплив циклосерина можна, призначаючи в період терапії глутамінової кислоти по 500 мг 3 - 4 рази на добу (до їжі), і щоденним внутрішньом'язовим введенням натрієвої солі аденозинтрифосфорної кислоти (1 мл 1% розчину), піридоксину 200 - 300 мг в добу.
Під час лікування циклосерином необхідно обмежити психічне напруження пацієнтів і виключити можливі фактори перегріву (гарячий душ, перебування на сонці).
Під час лікування циклосерином необхідно відмовитися від виконання потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають швидкої реакції і підвищеної концентрації уваги (включаючи управління транспортом, робота з механізмами).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, депресія, епілепсія, виражене збудження, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 25 мл / хв), психоз, алкоголізм, порушення психіки (психоз, тривожність, депресія, включаючи в анамнезі), органічні захворювання центральної нервової системи, хронічна серцева недостатність, судомні напади (в тому числі анамнезі), вік до 3 років, вагітність, годування груддю.

Обмеження до застосування

Хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну більше 25 мл / хв), вік до 18 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Використання циклосерина протипоказано при вагітності. Не встановлено викликає циклосерин ушкодження плода при застосуванні у вагітних жінок. Циклосерин слід призначати вагітним жінкам тільки за крайньої необхідності. Під час лактації на час терапії циклосерином необхідно припинити годування груддю або припинити прийом циклосерина на час грудного вигодовування з урахуванням значення лікування препаратом для матері.

Побічні дії циклосерина

Нервова система і органи чуття: тремор, головний біль, дизартрія, судоми, епілептичні судоми, запаморочення, сонливість, напівнепритомному стані, порушення орієнтації, сплутаність думок, втрата пам'яті, психоз, тривожність, безсоння, сопор, суїцидальна поведінка, периферичний неврит, ейфорія, суїцидальні спробами, зміна характеру, агресивність, підвищена дратівливість, парез, парестезія, депресія, напади клонічних судом, гіперрефлексія, кома.
Травна система: нудота, печія, збільшення рівня амінотрансфераз в сироватці (особливо у пацієнтів похилого віку із захворюваннями печінки).
Серцево-судинна система і кров (кровотворення, гемостаз): застійна серцева недостатність, загострення хронічної серцевої недостатності, мегалобластна анемія, сидеробластна анемія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Інші: лихоманка, посилення кашлю.

Взаємодія циклосерина з іншими речовинами

Циклосерин сприяє зниженню резистентності до стрептоміцину, ізоніазиду, парааміносаліцилової кислоті.
Ізоніазид і етіонамід (в тому числі в складі комбінованих препаратів) при спільному застосуванні циклосерином з взаємно підвищують нейротоксичність.
Циклосерин несумісний з алкоголем (зростає ризик розвитку епілептичних припадків).
Азитроміцину уповільнює виведення, збільшує концентрацію циклосерина в крові і посилює ризик прояву токсичності.
Циклосерин підсилює взаємно ефект комбінованих препаратів амоксицилін + клавуланова кислота, амоксицилін + сульбактам.
У плацебо-контрольованому клінічному дослідженні у хворих з туберкульозом з множинною лікарською стійкістю не спостерігалося значне фармакокінетична взаємодія бедаквіліна і циклосерина.
Можлива взаємодія циклосерина і комбінації бенфотиамин + піридоксин.
Спостерігалася стійкість вакцини БЦЖ до Циклосерин.
Циклосерин послаблює ефект піридоксину (в тому числі складі різних комбінацій) за рахунок збільшення швидкості виведення піридоксину нирками (може викликати розвиток анемії, периферичного невриту, необхідне збільшення дози піридоксину).
При комбінованому лікуванні туберкульозу необхідно брати до уваги адитивний ефект на центральну нервову систему Протіонамід (в складі комбінації піразинамід + протионамид + рифабутин + [піридоксин]) і циклосерина.
Протіонамід (в складі комбінацій ломефлоксацин + піразинамід + протионамид + етамбутол, ломефлоксацин + піразинамід + протионамид + етамбутол + піридоксин) сумісний з циклосерином.
Циклосерин знижує ефект пиридоксальфосфата.
Можлива взаємодія комбінації піридоксин + тіамін + ціанокобаламін + [лідокаїн] з циклосерином.
Спільне використання піридоксину з циклосерином може викликати невропатію і анемію.
При спільному використанні Протіонамід і циклосерина частішають судоми.
При спільному використанні фолієва кислота зменшує ефекти циклосерина.

Передозування

Гостре передозування може спостерігатися при використанні циклосерина в дозі більше 1 м Ознаки передозування можуть спостерігатися при утриманні циклосерина в сироватці крові 25 - 30 мг / мл (прийом високих доз, якщо щодня в організм вводиться більше 500 мг циклосерина, порушення ниркового кліренсу). При передозуванні циклосерином розвиваються головний біль, підвищена дратівливість, запаморочення, парестезія, парез, дизартрія, судоми, напівнепритомному стані, психоз, сплутаність свідомості, кома.
прийом активованого вугілля (може бути ефективніше індукції блювоти і промивання шлунка); симптоматичне і підтримуюче лікування; при судомах застосування протиепілептичних препаратів; для профілактики нейротоксичних ефектів використовують піридоксин (200 - 300 мг на добу), ноотропні лікарські засоби (пірацетам, глютамінова кислота), препарати бензодіазепінового ряду (діазепам). Проведення гемодіалізу виводить циклосерин з крові, але не виключає розвитку загрожує життю інтоксикації.

Торгові назви препаратів з діючою речовиною циклосерин

Комбіновані препарати:
Циклосерин + Пиридоксин: Коксерін Плюс, Цикло плюс, Цікломіцін® плюс.

Згорнути

Якщо у дорослого або дитини діагностують туберкульоз, то починається його лікування. Воно зазвичай грунтується на застосуванні спеціальних препаратів. Така терапія є доцільною на початковому етапі захворювання, коли не виникли ускладнення. До одним з таких протитуберкульозних засобів відноситься циклосерин. Нижче ви можете ознайомитися з інструкцією із застосування даного препарату і зрозуміти, що він собою являє.

Що це таке?

Під циклосерином мається на увазі протимікробний препарат широкого спектра дії (антибіотик). Він пригнічує або знижує синтез клітинних стінок МКБ. За допомогою даного засобу ефективно лікують туберкульоз.

До складу ліків входить:

• Циклосерин (виступає у вигляді активної речовини);
• кукурудзяний крохмаль;
• стеарат магнію;
• лаурилсульфат натрію;
• лактоза.

властивості

Циклосерин при туберкульозі має бактерицидну або бактеріостатичну дію. Препарат здатний:

• порушити синтез в клітинній стінці;
• придушити ферменти, які відповідають за синтез.

Найціннішою властивістю Циклосерин - це те, що він затримує ріст мікобактерій.

Стійкий позитивний терапевтичний ефект спостерігається після тривалого регулярного прийому. Зазвичай через півроку.

Форма випуску

Випускають Циклосерин в капсулах або в таблетованій формі. Усередині порошок білого кольору. Дозування - 250 мг діючої речовини. На 1-му Стрипі може бути 4 або 10 таблеток / капсул. В одній пачці - 5 або 10 стрипів. Також може випускатися в полімерній банці. У ній кількість буває 100, 50 або 30.

Показання до застосування при туберкульозі

До свідчень відносять туберкульоз нирок і легень. Ліки призначається в комплексному лікуванні або при хронічній патології, коли інші препарати вже не є ефективними. Доцільно застосування засобу при атипових мікобактеріальних інфекціях і інфекціях сечовидільної системи.

Протипоказання до застосування

Чи не виписується при:

• серйозних патологіях, пов'язаних з нервовими порушеннями;
• індивідуальної непереносимості основного компонента;
• епілепсії;
• алкоголізмі;
• наявності хронічної депресії, психозів;
• тяжкій формі ниркової недостатності;
• недавніх хірургічних втручаннях (менше тижня);
• виношування дитини або під час годування грудьми.

Обережно виписують Циклосерин, якщо:

• пацієнтом виступає дитина;
• є які-небудь проблеми з нирками.

Як правильно приймати при туберкульозі?

Циклосерин виписується для прийому всередину. Зазвичай до їжі. Якщо є сильне роздратування шлунково-кишкового тракту, то після прийому їжі.

дітям

Дитині спочатку призначається дозування не більше 20-ти і не менше 10-ти мг на один кг маси. Це добова доза. Поступово йде збільшення дозування, не більше 750-ти мг за 24 години. Збільшення до такої цифри має місце при неефективності лікування в менших дозах або тоді, коли присутня гостра фаза захворювання. У будь-якому випадку коректує лікування тільки фахівець, спостерігаючи динаміку.

дорослим

Незалежно від статі Циклосерин виписується від 500 і до 750-ти мг на 24 години. Випити це слід за три або два рази. Також дозування може вираховуватися відповідно до маси тіла: на 1 кг - 12.5 мг препарату.

1. Пити потрібно по 250 мг. Через дванадцята година повторити. Така схема триває перші дні.
2. Після дозування фтизіатр може збільшити. Хворий лікується за схемою: 250 мг через 7-8 годин.

Максимально в добу дозволено приймати не більше 1 м за один прийом не більше 250-ти мг. У процесі коригування доз лікар повинен вести контроль рівня Циклосерин в крові.

Якщо пацієнту вже досяг 60-річного рубежу, то йому доцільно приймати Циклосерин по 250 мг двічі на день. Такий же курс буде і у людей, у яких вага менше ніж 50 кг.

Майте на увазі! Лікування може коректуватися залежно від того, якась концентраціяпрепарату в крові та яке враження спостерігається в процесі прийому.

Інструкція із застосування

Всі вищенаведені дозування вказані і в самій інструкції по застосуванню Циклосерин. Відповідно до неї, слід врахувати, що лікувати препаратом дітей молодше 5-ти років не рекомендується. У деяких випадках бувають винятки, які обговорюються з лікарем.

Перехід від меншої дозування до більшої, може здійснюватися вже через тиждень. У деяких випадках (з дозволу лікаря), це вже допустимо на шостий день після початку прийому препарату.

Під час прийому Циклосерин, потрібно бути гранично обережними, а саме:

1. По можливості відмовитися від водіння транспортного засобу, так як реакція у людини сповільнюється, присутня якась розгубленість, внаслідок чого можливо ДТП.
2. Не можна знаходитися під відкритими сонячними променями, перегріватися, приймати гарячі ванни або душ. Під час перебування на вулиці в літній період надягати на голову панаму.
3. Людина захищається від переживань, нервових стресів.
4. Якщо після прийому препарату з'являються будь-які інші симптоми, потрібна негайна консультація фтизіатра.
5. Весь час стежити за гематологічними показниками, функцією нирок, станом печінки і контролювати рівень ліки в крові.
6. Перш ніж призначити Циклосерин, лікар повинен провести дослідження, яке покаже, чи є чутливість наявних МБК до препарату.
7. Посилити контроль за станом пацієнта, якщо це літня людина, дитина або хворий, у якого є будь-які відхилення у функціонуванні нирок, нервової системи та ін.
8. У крові повинна бути відповідна концентрація препарату, а саме не менше 30 мг / л.
9. У профілактичних цілях, щоб попередити побічні явища, можуть бути призначені:

• психотропні засоби, у вигляді діазепаму, феназепаму;
• ноотропні, у вигляді пирацетама, піридоксину, глутамінової кислоти;
• фолієва кислота;
• вітамін В12.

В обов'язковому порядку, слід прислухатися до рекомендацій лікаря.

Побічні ефекти

Якщо пити препарат незважаючи на протипоказання і у великих дозах, то нерідкі негативні прояви. Відлуння дають про себе знати з боку різних систем: серцево-судинної, кровоносної, нервової, травної. Також є алергічні реакції. Спостерігаються побічні дії у вигляді:

• головних болів і запаморочень;
• нервових зривів, подразнень, неадекватної поведінки;
• судом;
• агресії;
• парезів;
• сплутаність свідомості і дизартрії;
• порушень орієнтації;
• втрати пам'яті;
• раптової безпричинної плаксивості;
• висипу на шкірних покривах і свербіння;
• нападів нудоти і блювоти;
• коми;
• розлади стільця;
• загострення ХСН;
• анемії (мегалобластної і сидеробластної);
• сонливості;
• тремору;
• загострення серцевої недостатності;
• печії.

Якщо говорити про лабораторних показниках та інших спостереженнях, то спостерігається підвищена активність амінотрансфераз (печінкових), присутній недолік фолієвої кислоти і ціанокобаламіну.

У деяких випадках людина може навіть намагатися покінчити життя самогубством.

Якщо є які-небудь прояви, варто негайно звернутися до лікаря. Він огляне хворого, проведе ряд аналізів і визначиться з подальшою тактикою лікування. У деяких випадках достатньо буде всього лише знизити дозування. В крайньому випадку (якщо ситуація безвихідна), препарат скасовується і призначається інший.

Якщо ознаки інтоксикації на обличчя, які пов'язані з передозуванням, доцільно виписати Пиридоксин, рекомендується пропити активоване вугілля, щоб вивести з організму всі токсини.

зберігання

Зберігати препарат Циклосерин потрібно при температурному режимі не більше 25 градусів за Цельсієм, в тому місці, куди не потрапить дитина. Обов'язково там має бути сухо, виключено попадання прямих сонячних променів. Місце має бути захищене від світла.

Від дати виготовлення допускається зберігання протягом двох років. Після закінчення терміну придатності ліки слід утилізувати, так як воно стає непридатним до використання.

Як відрізнити якісний продукт від неякісного?

Зараз все частіше доводиться стикатися з фальшивими лікарськими препаратами. Вони не тільки не дадуть очікуваний терапевтичний ефект, а й призведуть до інших небажаних наслідків, аж до летального результату.

На замітку! Зараз 45% препаратів, які продають в інтернет-аптеках фальшиві. До них також відноситься і Циклосерин.

Щоб не купити неякісний продукт, дотримуйтеся таких правил:

1. Не купуйте ліки через інтернет. Особливо, якщо його продають невідомі фірми або приватна особа.
2. Виключіть покупку Циклосерин в аптеці, де ціна набагато нижча, ніж в інших конкуруючих фірм. Значний цінової ухил повинен змусити насторожитися.
3. Не купуйте там, де вам видають препарат без рецепта.
4. Чи не сертифіковані продукти - потенційно небезпечні.

Якісне ліки повинні мати хороші терміни придатності. Якщо дата виготовлення заштрихована, заклеєна цінником або витерта - не купуйте цей засіб. Такі маніпуляції можуть робити спеціально, щоб збути прострочений препарат.

Завжди дивіться на упаковку та інструкцію. Інформація та там, і там повинна збігатися. Перевірте виробника, серію випуску. Якщо вам пропонують лікарський засіб без упаковки, то не беріть його.

Звертайте увагу на відтінок упаковки, іноді навіть вона видає його непридатність. Якщо є видима жовтизна - продукт не придатний.

аналоги

До аналогам Циклосерин відносять препарати у вигляді Коксеріна, Коксаміна, Майзер, Циклосерин-Ферейна.

висновок

Циклосерин - лікарський засіб, який виписують при туберкульозі в будь-якій віковій категорії. Тільки дотримання призначеної дози дасть можливість отримати очікуваний результат. Інструкція по застосуванню повинна бути прочитана до того, як препарат почав вживатися. У ній вказані всі протипоказання, показання та інша корисна інформація.

протитуберкульозний препарат

Діюча речовина

Циклосерин (cycloserine)

Форма випуску, склад і упаковка

капсули тверді желатинові, розмір №1, з білим або майже білим корпусом і червоною кришечкою; вміст капсул - порошок від білого до світло-жовтого кольору.

Допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, кальцію фосфат, тальк.

Склад оболонки капсули: титану діоксид, барвник яскраво-червоний Понсо 4R, барвник хіноліновий жовтий, желатин, вода.

10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Антибіотик широкого спектру дії. Діє бактеріостатично або бактерицидно залежно від концентрації у вогнищі запалення і чутливості мікроорганізмів.

Порушує синтез клітинної стінки, діючи як конкурентний антагоніст D-аланіну. Пригнічує активність ферментів, відповідальних за синтез клітинної стінки. Активний відносно грам негативних мікро, в концентрації 10-100 мг / л - Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по відношенню до Mycobacterium tuberculosis становить 3-25 мг / л на рідкої і 10-20 мг / л і більше - на щільному живильному середовищі. Лікарська стійкість виникає повільно (після 6 міс лікування розвивається в 20-80% випадків).

Фармакокінетика

Абсорбція після перорального прийому - 70-90%. Практично не зв'язується з білками.

T Cmax - 3-4 ч; пропорційно прийнятій дозі 0.25, 0.5 і 1 г С max становить 6, 24 і 30 мкг / л відповідно. Після прийому 250 мг кожні 12 год З max - 25-30 мкг / мл. Добре проникає в рідини і тканини організму, включаючи спинномозкову рідину, грудне молоко, жовч, мокротиння, лімфатичну тканину, легкі, асцитичну і синовіальну рідини, плевральнийвипіт, проходить через плаценту. У черевній і плевральній порожнинах міститься 50-100% від концентрації препарату в сироватці крові. Метаболізується до 35% веденной дози. Т 1/2 при нормальній функції нирок -10 ч. Виводиться шляхом клубочкової фільтрації у незміненому вигляді: 50% через 12 год, 65-70% в межах 24-72 год, невеликі кількості - з каловими масами.

При хронічній нирковій недостатності через 2-3 дня можуть виникнути явища кумуляції.

показання

- туберкульоз (хронічні форми, препарат резерву, в складі комбінованої терапії);

- атипові мікобактеріальні інфекції (в т.ч. спричинені Mycobacterium avium);

- інфекції сечовивідних шляхів.

Протипоказання

- гіперчутливість;

- органічні захворювання центральної нервової системи;

- епілепсія;

- епілептичні припадки (в т.ч. в анамнезі);

- порушення психіки (тривожність, психоз, депресія, в т.ч. в анамнезі);

- хронічна недостаточнсть;

- хронічна ниркова недостатність (КК менше 50 мл / хв);

- алкоголізм.

З обережністю застосовувати в дитячому віці.

дозування

Всередину, безпосередньо перед прийомом їжі (при подразненні слизової оболонки шлунково-кишкового тракту - після їжі), дорослим - по 0.25 г кожні 12 год протягом перших 12 годин, потім при необхідності з урахуванням переносимості дозу обережно збільшують до 250 мг кожні 6-8 год під контролем концентрації препарату в сироватці крові.

Максимальна добова доза - 1 г. Пацієнтам старше 60 років, А також з масою тіла менше 50 кг - по 0.25 г 2 рази / добу. Добова доза для дітей - 0.01-0.02 г / кг (не вище 0.75 г / добу).

Побічні дії

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість, кошмарні сновидіння, тривожність, дратівливість, зниження пам'яті, парестезії, периферичний неврит, тремор, ейфорія, депресія, суїцидальна налаштованість, психоз, епілептиформні судоми.

З боку серцево-судинної системи: загострення хронічної серцевої недостатності у хворих, які приймали від 1 до 1,5 г циклосерина на добу.

З боку травної системи: нудота, печія, діарея.

Алергічні реакції: (Шкірний висип, свербіж), мегалобластна анемія і збільшення рівня амінотрансфераз печінки, нудота, печія, діарея особливо у літніх хворих з раніше існуючими захворюваннями печінки.

Інші: лихоманка, посилення кашлю.

Передозування

Передозування спостерігається при концентрації циклосерина в плазмі 25-30 мг / мл в результаті прийому циклосерина в високих дозах і / або порушення ниркового кліренсу. Гостре отруєння може виникнути при прийомі всередину більше 1 г / сут. симптоми хронічної інтоксикації при тривалому прийомі в дозі більше 500 мг / сут: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, підвищена дратівливість, парестезії, психоз, дизартрія, парез, судоми, кома.

лікування: симптоматичне, протиепілептичні лікарські засоби. Для профілактики нейротоксичних ефектів вводять піридоксин у дозі 200-300 мг / сут, протисудомні та седативні лікарські засоби.

лікарська взаємодія

Збільшує швидкість виведення нирками (може викликати розвиток анемії і периферичного невриту, потрібне збільшення дози піридоксину). Етанол збільшує ризик розвитку епілептичних припадків, особливо у осіб, які страждають на хронічний алкоголізм.

Етіонамід підвищує ризик виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо судомного синдрому.

Збільшує частоту виникнення запаморочення, сонливості.

особливі вказівки

Перед початком терапії циклосерином необхідно виділити культури мікроорганізмів і визначити чутливість штамів до даного препарату. У разі туберкульозної інфекції необхідно визначити чутливість штаму до інших протитуберкульозних препаратів.

Лікування циклосерином необхідно скасувати або слід зменшити дозу, якщо у пацієнта розвиваються алергічний дерматит або симптоми ураження центральної нервової системи, а саме: головний біль, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, тремор, периферичні парези, дизартрія, судоми і психоз. Зважаючи на низький терапевтичний індекс циклосерина небезпека розвитку судом збільшується у хворих на хронічний алкоголізм.

Отруєння зазвичай спостерігається при концентраціях препарату в крові більше 30 мг / л, що може бути результатом передозування або порушеного кліренсу нирок. При прийомі препарату слід контролювати гематологічні показники, функцію нирок (концентрацію креатиніну і азоту сечовини в крові), концентрацію препарату в крові і функцію печінки.

При лікуванні пацієнтів зі зниженою функцією нирок, які приймають добову дозу більше 500 мг і у яких імовірно виявляються ознаки і симптоми передозування, рівень препарату в крові необхідно контролювати, принаймні, один раз в тиждень. Дозу необхідно коригувати таким чином, щоб підтримувати рівень препарату в крові нижче 30 мг / л.

Для профілактики симптомів ураження центральної нервової системи, зокрема, судом, станом збудження або тремору, можливе використання протисудомних або седативних препаратів. Пацієнти, які отримують більше 500 мг циклосерина на добу, повинні перебувати під безпосереднім наглядом лікаря через можливого розвитку подібних симптомів. Попередити або зменшити токсичну дію циклосерина можна, призначаючи в період лікування по 500 мг 3-4 рази / добу (до їжі), і щоденним в / м введенням натрієвої солі АТФ (1 мл 1% розчину), а також піридоксину в дозі 200 300 мг / сут.

Для профілактики побічних нейротоксичних ефектів призначають психотропні препарати бензодіазепінового ряду діазепам (5 мг) або феназепам (1 мг) на ніч, а також пірацетам у дозі 800 мг 2 рази / добу. У деяких випадках застосування циклосерина може викликати розвиток недостатності вітаміну В 12 і / або, мегалобластной і сидеробластної анемій. У разі виникнення анемії під час лікування необхідно провести відповідне обстеження і лікування пацієнта.

Слід обмежити психічне напруження пацієнтів і виключити можливі фактори перегріву (перебування на сонці з непокритою головою, гарячий душ).

У зв'язку з швидким розвитком стійкості при монотерапії циклосерином рекомендується його поєднання з іншими протитуберкульозними лікарськими засобами.

Вплив прийому циклосерина на здатність керування автомобілем і використання механізмів не встановлено.

Вагітність і лактація

Застосовується тільки у випадках життєво важливою необхідності.

Застосування в дитячому віці

Умови та термін зберігання

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Список Б. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

СКЛАД
Кожна капсула містить: активна речовина: циклосерин - 250 мг.Вспомогательние речовини: тальк, склад капсул: фарбник сонячний захід жовтий Е110 (ЕР), хіноліновий жовтий Е104 (ЕР),

титану діоксид Е171 (ЕР), желатин (ЕР).

ОПИС
Тверді желатинові капсули №0 білого кольору з кришечкою оранжевого кольору.

Вміст капсул - білий або майже білий порошок.

Фармакотерапевтична група: антибіотик

Код ATX: .

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Циклосерин є бактерицидним антибіотиком широкого спектра дії. Циклосерин пригнічує синтез клітинної оболонки чутливих штамів грампозитивних і грамнегативних бактерій та Mycobacterium tuberculosis. Активний відносно грам негативних мікро, в концентрації 10-100 мг / л - Rickettsia spp., Treponema spp .. МПК по відношенню до Mycobacterium tuberculosis становить 3-25 мг / л на рідкої і 10-20 мг / л і більше - на щільному живильному середовищі. Лікарська стійкість виникає повільно (після 6 місяців лікування спостерігається в 20-60% випадків).

Фармакокінетика
Циклосерин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту після прийому всередину, досягаючи визначаються концентрацій в плазмі протягом однієї години, вільно розподіляється в рідинах і тканинах організма.Ціклосерін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, концентрації в цереброспінальній рідині приблизно такі ж, як і в плазмі крові. У хворих на туберкульоз Циклосерин виявляється в мокротинні, а також в плевральній і асцитической рідинах, в жовчі, амніотичної рідини і в крові плода, в грудному молоці, тканинах легенів і в лімфоїдної тканини.
Близько 66% дози препарату виводиться з сечею в незмінному вигляді протягом
24 годин. 10% - протягом наступних 48 годин. З калом виводяться в незначні кількості. Близько 35% метаболізуються, але метаболіти до теперішнього часу не ідентифіковані.
Період напіввиведення циклосерина знаходиться в межах 8-12 годин.
Циклосерин проникає через плаценту. У черевній і плевральній порожнині міститься
50-100% від концентрації препарату в сироватці крові.Т1 / 2 при нормальній функції нирок - 10 ч. При хронічній нирковій недостатності через 2-3 дня можуть виникнути явища кумуляції.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Туберкульоз легень в активній формі; позалегеневий туберкульоз (включаючи захворювання нирок) за умови чутливості мікроорганізмів до цього препарату і після неефективного лікування адекватними дозами основних лікарських препаратів (стрептоміцин, ізоніазид, рифампіцин і етамбутол). Препарат слід використовувати в поєднанні з іншими хіміотерапевтичними засобами, а не як монотерапію.Атіпічние бактеріальні інфекції (в т. Ч. Спричинених Mycobacterium avium).
Гострі інфекції сечовивідних шляхів, спричинених чутливими
штамами грампозитивних і грамнегативних бактерій, особливо
видами Klebsiella / Enterobacter і Escherichia coli. При лікуванні інфекцій
сечовивідних шляхів, що викликаються бактеріями за винятком мікобактерій,
циклосерин зазвичай ефективний так же, як інші протимікробні препарати.
Застосовувати циклосерин для лікування цих інфекцій слід тільки після того, як
вичерпані всі звичайні засоби лікування, і коли встановлена \u200b\u200bчувствітельностьмікроорганізмов до даного лікарського препарату.

Протипоказання
Підвищена чутливість до Циклосерин; Епілепсія, епілептичні припадки (в тому числі в анамнезі);
депресія;
Виражені стани збудження або психозу;
Серцева недостатність;
Важка ниркова недостатність;
Зловживання алкоголем; Дитячий вік до 3-х років.

З ОБЕРЕЖНІСТЮ
Дитячий вік (див. Розділ "Спосіб застосування"). Лікування циклосерином необхідно скасувати або слід зменшити дозу, якщо у хворого розвиваються алергічні дерматити або симптоми ураження центральної нервової системи, наприклад судоми, психози, сонливість, пригнічення, сплутаність свідомості, гіперрефлексія, головний біль, тремор, запаморочення, парез або дизартрія.
Отруєння зазвичай спостерігається при концентрації препарату в крові більше 30 г / мл, що може бути результатом передозування або порушеного кліренсу нирок.
Терапевтичний індекс даного препарату низький. Небезпека розвитку судом збільшується у хворих на хронічний алкоголізм.
При прийомі препарату слід контролювати гематологічні показники, видільну функцію нирок, рівень препарату в крові і стан функції печінки.
Перед початком лікування циклосерином необхідно виділити культуру мікроорганізмів і визначити чутливість штамів до даного препарату. У разі туберкульозної інфекції необхідно визначити чутливість штаму до інших протитуберкульозних препаратів.
При лікуванні пацієнтів зі зниженою функцією нирок, які приймають добову дозу більше 500 мг, у яких імовірно виявляються ознаки і симптоми отруєння, рівень препарату в крові необхідно контролювати, принаймні, один раз в тиждень. Дозу необхідно коригувати таким чином, щоб підтримувати рівень препарату в крові нижче 30 мг / мл.
Протисудомні або седативні препарати можуть бути ефективними для профілактики симптомів отруєння центральної нервової системи, наприклад, судом, станом збудження або тремору.
Хворі, які застосовують понад 500 мг циклосерина на добу, повинні перебувати під безпосереднім наглядом через можливий розвиток подібних симптомів. Значення піридоксину в попередженні отруєння ЦНС циклосерином НЕ установлено.В деяких випадках застосування циклосерина та інших протитуберкульозних препаратів викликало розвиток недостатності вітаміну В12 і / або фолієвої кислоти, мегалобластной і сидеробластної анемії. У разі виникнення анемії під час лікування необхідно провести відповідне обстеження і лікування хворого.

ЗАСТОСУВАННЯ під час вагітності І ГРУДНОГО ВИГОДОВУВАННЯ
Застосування під час вагітності. Концентрація в крові плоду наближається до концентрацій, які виявляються в сироватці. Дослідження на 2 поколіннях щурів, які отримували дози до 100 мг / кг ваги тіла / добу, показало відсутність тератогенного ефекту у новонароджених. Не встановлено, чи викликає циклосерин ушкодження плода при введенні вагітним жінкам тільки у випадках крайньої необхідності. Застосування в період грудного вигодовування. Концентрації в материнському молоці наближаються до концентрацій, що виявляється в сироватці. Рішення про відміну годування груддю або припинення лікування препаратом необхідно приймати з урахуванням значення лікування препаратом для матері.

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗИ
Всередину, безпосередньо перед прийомом їжі (при подразненні слизової оболонки шлунково-кишкового тракту - після їжі), дорослим - по 0,25 г кожні 12 год протягом перших 12 годин, потім при необхідності з урахуванням переносимості дозу обережно збільшують до 250 мг кожні 6-8 год під контролем концентрації препарату в сироватці крові.
Максимальна добова доза - 1 г. Пацієнтам старше 60 років, а також з масою тіла менше 50 кг - по 0,25 г 2 рази на добу. Добова доза для дітей - 0,01-0,02 г / кг (не вище 0,75 г / добу).

ПОБІЧНА ДІЯ
Більшість побічних ефектів, які спостерігалися під час лікування циклосерином, було пов'язано з нервовою системою або було проявами підвищеної чутливості до препарату.Со боку нервової системи (у зв'язку з високими дозами препарату (понад 500 мг на добу)): судоми, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння, напівнепритомному стані, головний біль, тремор, дизартрія, запаморочення, сплутаність думок і порушення орієнтації, що супроводжується втратою пам'яті, тривожність, периферичний неврит, психози, можливо зі спробами самогубства, зміна характеру, ейфорія, депресія, підвищена дратівливість, агресивність, парез, гиперрефлексия, парестезія, великі і малі напади клонічних судом та кома.
З боку травної системи: нудота, печія, діарея.
До іншим встановленим побічних ефектів належать алергічні реакції, свербіж, мегалобластна анемія і збільшення амінотрансфераз в сироватці, особливо у літніх хворих з раніше існуючими захворюваннями печінки.
Зазначалося раптовий розвиток застійної серцевої недостатності у хворих, які приймали від 1 до 1,5 г циклосерина на добу. Інші: пропасниця, посилення кашлю.

Умови та термін зберігання
При передозуванні рекомендується симптоматичне леченіе.Взаімодействіе з іншими лікарськими препаратамі.Ціклосерін збільшує швидкість виведення піридоксину нирками (може викликати розвиток анемії і периферичного невриту, що вимагає збільшення дози піридоксину). Алкоголь і циклосерин несумісні, особливо при лікуванні високими дозами циклосерина. Алкоголь збільшує можливість і небезпека епілептичних припадків. Хворі, які застосовують циклосерин та ізоніазид, повинні перебувати під контролем щодо ознак отруєння ЦНС, наприклад, запаморочення і сонливості, оскільки ці препарати роблять комбіноване токсичну дію на центральну нервову систему. Етіонамід підвищує ризик виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо судомного синдрому.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
Попередити або зменшити токсичну дію циклосерина можна, призначаючи в період лікування глутамінової кислоти по 0,5 г 3-4 рази на добу (до їжі), і щоденним в / м введенням натрієвої солі АТФ (1 мл 1% розчину), піридоксину 200 300 мг / сут. Слід обмежити психічне напруження хворих і виключити можливі фактори перегріву (перебування на сонці з непокритою головою, гарячий душ). У зв'язку з швидким розвитком стійкості при монотерапії циклосерином рекомендується його поєднання з іншими протитуберкульозними препаратами.
Вплив на здатність керування автомобілем і використання механізмов.Не встановлено.

ФОРМА ВИПУСКУ
Капсули 250 мг. За 100 капсул у флакон з поліетилену високої щільності з нагвинчується кришкою (із зображенням схематичного малюнка - інструкції щодо розкриття флакона), забезпеченою захистом першого розтину у вигляді кільця і \u200b\u200bіндукційної запаюванням фольги. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.

ТЕРМІН ПРИДАТНОСТІ
2 року.На використовувати пізніше дати, зазначеної на упаковці.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.

Умови відпуску
За рецептом.

ПІДПРИЄМСТВО-ВИРОБНИК
ЗАТ "Біоком", Росія,