"No-shpa" par voie intramusculaire: mode d'emploi, rendez-vous, posologie, composition, indications et contre-indications. Nous soulageons les spasmes douloureux avec des injections de no-shpa Combien de temps pouvez-vous faire des injections mais shpa

Dénomination commune internationale

Drotavérine

Forme posologique

Solution injectable 40 mg/2 ml

Structure

2 ml de solution contiennent :

substance active- chlorhydrate de drotavérine 40,0 mg

Excipients : métabisulfite de sodium, éthanol 96 %, eau pour préparations injectables.

La description

Liquide jaune verdâtre transparent.

Groupe pharmacothérapeutique

Préparations pour le traitement des troubles fonctionnels du tractus gastro-intestinal.

Papavérine et ses dérivés. Drotavérine.

Code ATX A03AD02

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

La drotavérine est rapidement absorbée après administration orale et parentérale. Il se lie fortement à l'albumine plasmatique (95-98%), aux globulines alpha et bêta.

La concentration sérique maximale est atteinte 45 à 60 minutes après l'administration orale.

Après métabolisme présystémique, 65 % de la dose prise de drotavérine pénètre dans la circulation systémique sous forme inchangée.

La drotavérine est métabolisée dans le foie, sa demi-vie biologique est de 8 à 10 heures. Dans les 72 heures, le médicament est presque complètement excrété du corps, avec environ 50 % dans l'urine et environ 30 % dans les selles. La drotavérine est excrétée principalement sous forme de métabolites ; la forme inchangée du médicament n'est pas détectée dans l'urine.

Pharmacodynamique

No-shpa est un dérivé de l'isoquinoléine qui a un effet antispasmodique directement sur les muscles lisses. L'inhibition de l'enzyme phosphodiestérase et l'augmentation subséquente des taux d'AMPc sont les facteurs déterminants du mécanisme d'action du médicament et conduisent à la relaxation des muscles lisses par inactivation de la chaîne légère de la myosine kinase (LCKM).

No-spa inhibe l'enzyme phosphodiestérase (PDE) IV dans vitro sans inhibition des isoenzymes PDE III et PDE V. En pratique, la PDE IV joue un rôle important dans la réduction de la contractilité des muscles lisses ; par conséquent, les inhibiteurs sélectifs de la PDE IV peuvent être utiles dans le traitement des troubles hyperkinétiques et diverses maladies accompagnée d'affections spastiques des muscles lisses du tractus gastro-intestinal. L'enzyme PDE III hydrolyse l'AMPc dans les cellules musculaires lisses du myocarde et des vaisseaux sanguins ; Cela explique le fait que la drotavérine est un agent antispasmodique efficace qui ne provoque pas d'effets secondaires cardiovasculaires graves et n'a pas d'effet thérapeutique prononcé sur le système cardiovasculaire.

No-shpa est efficace pour les spasmes des muscles lisses d'origine neurogène et musculaire. Quel que soit le type d'innervation autonome, No-shpa a le même effet sur les muscles lisses du tractus gastro-intestinal, des voies biliaires, du système génito-urinaire et des vaisseaux sanguins. Grâce à son action vasodilatatrice, il améliore l'apport sanguin aux tissus.

L'action du médicament No-shpa est plus forte que celle de la papavérine, et l'absorption est plus rapide et plus complète, elle se lie moins aux protéines sériques. L'avantage du médicament No-shpa est qu'il n'a pas d'effet secondaire stimulant sur le système respiratoire, ce qui est observé après l'administration parentérale de papavérine.

Indications pour l'utilisation

C rainures musculaires lissesà maladiesvoies biliaires : cholécystolithiase, cholangiolithiase, cholécystite, péricholécystite, angiocholite, papillite

C sillons des muscles lisses des voies urinaires : néphrolithiase, urétrolithiase, pyélite, cystite, ténesme de la vessie

En traitement d'appoint (lorsque le patient est incapable de prendre les comprimés) :

Avec spasmes des muscles lisses du tractus gastro-intestinal: ulcère gastrique et duodénum, gastrite, spasmes du cardia et du pylore, entérite, colite

Pour les maladies gynécologiques : dysménorrhée (règles douloureuses)

Mode d'administration et posologie

Adultes: la dose habituelle est de 40 à 240 mg par jour (divisée en 1 à 3 doses) IM.

Pour le soulagement des coliques aiguës avec calculs rénaux ou lithiase biliaire : 40-80 mg IV.

Effets secondaires

Rcaustiquement

- maux de tête, vertiges, insomnie

- nausées, constipation sévère

Rythme cardiaque rapide, baisse de la pression artérielle

Réactions allergiques (œdème de Quincke, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons).

Réactions au site d'injection

Fréquence inconnue

Des chocs anaphylactiques mortels et non mortels ont été rapportés chez des patients traités par injection.

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients du médicament

Hypersensibilité au bisulfite de sodium

Insuffisance hépatique ou rénale sévère

Insuffisance cardiaque sévère (syndrome de faible débit cardiaque)

Enfants et adolescents de moins de 18 ans

Interactions médicamenteuses

Les inhibiteurs de la phosphodiestérase comme la papavérine réduisent l'effet antiparkinsonien de la lévodopa. Par conséquent, avec l'utilisation simultanée de No-shpy® avec la lévodopa, une augmentation des tremblements et de la rigidité est possible.

instructions spéciales

Aucune étude clinique avec des enfants n'a été menée.

En cas d'hypotension, l'utilisation du médicament nécessite une prudence accrue. En raison du risque d'effondrement lors de l'administration intraveineuse du médicament, le patient ne doit être qu'en décubitus dorsal.

Le médicament contient du bisulfite de sodium, qui peut provoquer des réactions allergiques, y compris des symptômes anaphylactiques et un bronchospasme chez les personnes sensibles, en particulier chez les personnes souffrant d'asthme bronchique ou ayant des antécédents de réactions allergiques.

Les patients présentant une hypersensibilité au bisulfite de sodium ne doivent pas recevoir d'injection (voir « Contre-indications »).

L'utilisation du médicament pendant la grossesse nécessite des soins particuliers.

Grossesse et période de lactation

Lors de la conduite d'essais cliniques rétrospectifs impliquant des personnes ayant pris le médicament par voie orale, et avant recherche clinique aucune action tératogène ou embryotoxique n'a été démontrée. Cependant, l'utilisation du médicament pendant la grossesse nécessite une prudence accrue. La drotavérine ne doit pas être utilisée pendant l'accouchement.

Mise en évidence La drotavérine dans le lait maternel n'a pas fait l'objet d'études précliniques. En conséquence, la prise du médicament pendant la période allaitement maternel Non recommandé.

Caractéristiques de l'influence du médicament sur l'aptitude à conduire un véhicule ou des mécanismes potentiellement dangereux

Lors de la prescription de doses thérapeutiques par voie parentérale, en particulier par voie intraveineuse, les patients doivent être avertis d'éviter les activités potentiellement dangereuses telles que la conduite automobile et d'autres mécanismes.

Surdosage

Aucun cas de surdosage en drotavérine n'a été rapporté. En cas de surdosage, il est nécessaire de surveiller étroitement l'état du patient, il est recommandé d'effectuer un traitement symptomatique et de soutien.

Formulaire de décharge et emballage

2 ml de la préparation sont placés dans des ampoules en verre brun avec un point de rupture.

Des étiquettes autocollantes en papier sont collées sur les ampoules.

5 ampoules sous blister en film polychlorure de vinyle.

1 ou 5 blisters, accompagnés d'instructions à usage médical en langues nationales et russe, sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage

A conserver dans un endroit sombre à une température de 15°C à 25°C.

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de vie

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de délivrance en pharmacie

Sur ordonnance

Fabricant

Usine de produits pharmaceutiques et chimiques HINOIN ZAO, Hongrie

Adresse de l'emplacement: 3510 Miskolc, Csanyikvolgy, Hongrie

Titulaire de l'autorisation de mise sur le marché

sanofi-aventis ZAO, Hongrie

L'adresse de l'organisation qui accepte les réclamations des consommateurs sur la qualité des produits (marchandises) en République du Kazakhstan

Comprimés - 1 onglet. :

• substance active: chlorhydrate de drotavérine - 40 mg;
• excipients: stéarate de magnésium - 3 mg, talc - 4 mg, povidone - 6 mg, amidon de maïs - 35 mg, lactose monohydraté - 52 mg.

Comprimés 40 mg.

6, 10, 12, 20 ou 24 comprimés sous blister PVC/Aluminium.

1, 2, 4 ou 5 plaquettes thermoformées de 6 comprimés avec mode d'emploi dans une boîte en carton.

3 plaquettes thermoformées de 10 comprimés avec mode d'emploi dans une boîte en carton.

2 plaquettes thermoformées de 12 comprimés avec mode d'emploi dans une boîte en carton.

1 blister de 20 ou 24 comprimés avec notice d'utilisation dans une boîte en carton.

10 comprimés par plaquette Aluminium/Aluminium (polymère laminé).

2 blisters avec mode d'emploi dans une boîte en carton.

60 comprimés dans un flacon en polypropylène avec un bouchon en polyéthylène équipé d'un doseur de pièces.

100 comprimés dans un flacon en polypropylène avec un bouchon en polyéthylène.

1 flacon avec notice d'utilisation dans une boîte en carton.

Description de la forme posologique

Comprimés ronds biconvexes, jaunes avec une teinte verdâtre ou orange, avec une gravure spa sur une face.

effet pharmacologique

Agent antispasmodique.

Pharmacocinétique

Absorption : Après administration orale, la drotavérine est rapidement et complètement absorbée. Après le métabolisme présystémique, 65% de la dose prise de drotavérine pénètre dans la circulation sanguine systémique. La concentration plasmatique maximale (Cmax) est atteinte après 45-60 minutes.

Distribution

In vitro, la drotavérine a une forte connexion avec les protéines plasmatiques (95-98%), en particulier avec l'albumine et les u et b - globulines.

La drotavérine est répartie uniformément dans les tissus et pénètre dans les cellules musculaires lisses. Ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique. La drotavérine et/ou ses métabolites peuvent pénétrer légèrement la barrière placentaire.

Métabolisme

Chez l'homme, la drotavérine est presque entièrement métabolisée dans le foie par O-déséthylation. Ses métabolites sont rapidement conjugués à l'acide glucuronique.

Le principal métabolite est la 4-déséthyldrotavérine, en plus de laquelle la 6-déséthyldrotavérine et la 4-déséthyldrotavérine ont été identifiées.

Retrait

Chez l'homme, un modèle mathématique à deux chambres a été utilisé pour évaluer les indicateurs de la pharmacocinétique de la drotavérine. La demi-vie finale de la radioactivité plasmatique était de 16 heures.

Dans les 72 heures, la drotavérine est presque complètement excrétée par le corps. Plus de 50 % de la drotavérine est excrétée par les reins et environ 30 % par le tractus gastro-intestinal (excrétion dans la bile). La drotavérine est principalement excrétée sous forme de métabolites, la drotavérine inchangée n'est pas détectée dans les urines.

Pharmacodynamique

La drotavérine est un dérivé de l'isoquinoléine qui présente un puissant effet antispasmodique sur les muscles lisses en inhibant une enzyme, la phosphodiestérase (PDE). L'enzyme phosphodiestérase est requise pour l'hydrolyse de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) en adénosine monophosphate (AMP). L'inhibition de l'enzyme phosphodiestérase conduit à une augmentation de la concentration d'AMPc ; qui déclenche la réaction en cascade suivante : des concentrations élevées d'AMPc activent la phosphorylation dépendante de l'AMPc de la kinase de la chaîne légère de la myosine (MLCK). La phosphorylation de la MLCK entraîne une diminution de son affinité pour le complexe Ca2 + -calmoduline, de sorte que la forme inactivée de la MLCK maintient la relaxation musculaire. L'AMPc affecte également. la concentration cytosolique de l'ion Ca2 + due à la stimulation du transport Ca2 + dans l'espace extracellulaire et le réticulum sarcoplasmique. Cet effet d'abaissement de la concentration en ions Ca2+ de la drotavérine via l'AMPc explique l'effet antagoniste de la drotavérine vis-à-vis du Ca2+.

In vitro, la drotavérine inhibe l'isoenzyme PDE IV sans inhiber les isoenzymes PDE III et PDE V. Par conséquent, l'efficacité de la drotavérine dépend de la concentration de PDE IV dans les tissus, dont la teneur diffère selon les tissus. La PDE IV est très importante pour supprimer l'activité contractile des muscles lisses et, par conséquent, l'inhibition sélective de la PDE IV peut être utile pour le traitement des dyskinésies hyperkinétiques et de diverses maladies accompagnées d'un état spastique du tractus gastro-intestinal. L'hydrolyse de l'AMPc dans le myocarde et le muscle lisse vasculaire se produit principalement à l'aide de l'isoenzyme PDE III, ce qui explique le fait qu'avec une activité antispasmodique élevée, la drotavérine manque de sérieux Effets secondaires de la part du cœur et des vaisseaux sanguins et des effets prononcés sur le système cardiovasculaire.

La drotavérine est efficace pour les spasmes des muscles lisses d'origine neurogène et musculaire. Quel que soit le type d'innervation autonome, la drotavérine détend les muscles lisses, le tractus gastro-intestinal, les voies biliaires, le système génito-urinaire.

Indications pour l'utilisation de No-shpa

Spasmes des muscles lisses dans les maladies des voies biliaires : cholécystolithiase, cholangiolithiase, cholécystite, péricholécystite, cholangite, papillite.

Spasmes des muscles lisses des voies urinaires : néphrolithiase, urétrolithiase, pyélite, cystite, spasmes de la vessie.

En thérapie d'appoint

Avec spasmes des muscles lisses du tractus gastro-intestinal : ulcère gastroduodénal, maladie de l'estomac et du duodénum, ​​gastrite/spasmes du cardia et du pylore, entérite, colite, spastique, colite avec constipation et syndrome du côlon irritable avec flatulence après exclusion des maladies se manifestant par le syndrome « ​​aigu syndrome de l'abdomen" (appendicite, péritonite, perforation d'ulcère, pancréatite aiguë, etc.).

Avec des céphalées de tension.

Avec dysménorrhée.

Contre-indications à l'utilisation de No-shpa

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients du médicament.

Insuffisance hépatique ou rénale sévère.

Insuffisance cardiaque sévère (syndrome de faible débit cardiaque).

Enfants de moins de 6 ans.

Période d'allaitement (manque de données cliniques).

Rare intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (en raison de la présence de lactose dans la préparation).

Avec précaution : avec hypotension artérielle ; chez l'enfant (manque d'expérience clinique d'utilisation) ; chez les femmes enceintes.

Application sans shpa pendant la grossesse et les enfants

Grossesse et allaitement

Comme le montrent les études de reproduction chez l'animal et les données rétrospectives sur l'utilisation clinique de la drotavérine, l'utilisation de la drotavérine pendant la grossesse n'a pas eu d'effets tératogènes ou embryotoxiques. Malgré cela, lors de l'utilisation du médicament pendant la grossesse, le bénéfice potentiel pour la mère et le risque possible pour le fœtus doivent être pesés.

En raison du manque de données cliniques nécessaires, pendant l'allaitement, il n'est pas recommandé de prescrire.

Effets secondaires sans shpa

Vous trouverez ci-dessous les effets indésirables observés dans les essais cliniques, répartis par systèmes, organes, en indiquant la fréquence de leur survenue selon les gradations suivantes : très fréquent (> 10 %), fréquent (> 1 %, 0,1 %, 0,01 %,

Du côté du système cardiovasculaire : Rare - augmentation de la fréquence cardiaque, diminution de la pression artérielle.

Du système nerveux : Rare - maux de tête, vertiges, insomnie.

Du tractus gastro-intestinal : Rare - nausées, constipation

Du système immunitaire : Rare - réactions allergiques (œdème de Quincke, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons).

Interactions médicamenteuses

Avec la lévodopa

Les inhibiteurs de la phosphodiestérase comme la papavérine réduisent l'effet antiparkinsonien de la lévodopa. Lorsque la drotavérine est prescrite simultanément avec la lévodopa, une augmentation de la rigidité et des tremblements est possible.

Avec d'autres antispasmodiques, y compris les m-anticholinergiques

Renforcement mutuel de l'action antispasmodique.

Médicaments qui se lient de manière significative aux protéines plasmatiques (plus de 80%)

La drotavérine se lie de manière significative aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine, aux - et -globulines.

Il n'y a pas de données sur l'interaction de la drotavérine avec des médicaments qui se lient de manière significative aux protéines plasmatiques, cependant, il existe une possibilité hypothétique de leur interaction avec la drotavérine au niveau de la liaison aux protéines (déplacement d'un des médicaments par un autre de la liaison protéique et une augmentation de la concentration de la fraction libre dans le sang d'un médicament ayant une liaison moins forte ; avec les protéines), ce qui peut hypothétiquement augmenter le risque d'effets secondaires pharmacodynamiques et/ou toxiques de ce médicament.

Posologie No-shpa

Adultes

Habituellement, la dose quotidienne moyenne chez l'adulte est de 120 à 240 mg (la dose quotidienne est divisée en 2-3 doses). La dose unique maximale est de 80 mg. La dose quotidienne maximale est de 240 mg.

Aucune étude clinique utilisant la drotavérine avec la participation d'enfants n'a été menée.

Dans le cas de la nomination de drotavérine aux enfants:

• pour les enfants de 6 à 12 ans, la dose quotidienne maximale est de 80 mg, répartie en 2 prises.
• - pour les enfants de plus de 12 ans, la dose quotidienne maximale est de 160 mg, répartie en 2 à 4 prises.

Durée du traitement sans consulter un médecin

Lorsque vous prenez le médicament sans consulter un médecin, la durée recommandée de prise du médicament est généralement de 1 à 2 jours. Si pendant cette période le syndrome douloureux ne diminue pas, le patient doit consulter un médecin pour clarifier le diagnostic et, si nécessaire, modifier le traitement. Dans les cas où la drotavérine est utilisée comme traitement d'appoint, la durée du traitement sans consulter un médecin peut être plus longue (2 à 3 jours).

Lors de l'utilisation d'un flacon avec un bouchon en polyéthylène équipé d'un doseur de pièces : avant utilisation, retirer la bande de protection du haut du flacon et l'autocollant du bas du flacon. Placez le flacon dans la paume de votre main afin que le trou de distribution du fond ne repose pas sur la paume. Appuyez ensuite sur le haut du flacon pour faire tomber un comprimé du trou de distribution situé en bas.

Méthode d'évaluation de l'efficacité

Si le patient peut facilement diagnostiquer de manière autonome les symptômes de sa maladie, puisqu'ils lui sont bien connus, alors l'efficacité du traitement, à savoir la disparition de la douleur, est également facile à évaluer par le patient. Si, quelques heures après la prise de la dose unique maximale, il y a une diminution modérée ou aucune diminution de la douleur, ou si la douleur ne diminue pas de manière significative après la prise de la dose quotidienne maximale, il est recommandé de consulter un médecin.

Surdosage

Un surdosage en drotavérine a été associé à des arythmies cardiaques et à des troubles de la conduction, y compris un bloc de branche complet et un arrêt cardiaque, qui peuvent être mortels.

En cas de surdosage, les patients doivent être sous surveillance médicale ; et, si nécessaire, ils doivent recevoir un traitement symptomatique et fonctionnel de base, y compris une induction artificielle de vomissements ou un lavage gastrique.

Précautions

Les comprimés No-shpa® à 40 mg contiennent 52 mg de lactose. Il peut provoquer des troubles gastro-intestinaux chez les personnes intolérantes au lactose. Cette forme est inacceptable pour les patients souffrant de carence en lactose, de galactosémie ou d'un syndrome d'altération de l'absorption du glucose/galactose.

Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle

Lorsqu'elle est prise par voie orale à des doses thérapeutiques, la drotavérine n'affecte pas la capacité de conduire et d'effectuer des travaux nécessitant une attention accrue. Si des effets secondaires apparaissent, la question de la conduite des transports et de l'utilisation des mécanismes nécessite une réflexion individuelle.

En cas de vertiges après la prise du médicament, vous devez éviter de vous engager dans des activités potentiellement dangereuses, telles que conduire et travailler avec des machines.

No-Shpa est peut-être le premier médicament le plus populaire pour les spasmes des muscles lisses à action rapide. Le domaine d'application de cet antispasmodique est extrêmement large et comprend :

• Thérapie symptomatique, dans laquelle l'utilisation de No-shpa est effectuée pour éliminer le spasme en tant que symptôme qui ne modifie pas le tableau clinique de la maladie;
• Le traitement étiotrope est une thérapie visant à éliminer la cause de la maladie. Dans ce cas, la cause est directement un spasme des tissus musculaires lisses ;
• Préparation médicamenteuse préliminaire en tant que procédure précédant certaines procédures médicales.

L'avantage incontestable du No-shpa, qui a fourni ce médicament avec une demande extrême, est un nombre relativement faible d'effets secondaires par rapport, par exemple, aux antispasmodiques anticholinergiques.

Drotavérine ou No-Shpa, quelle est la différence ?

Tôt ou tard, la plupart des gens sont confrontés à la nécessité de prendre une petite pilule jaune pour soulager le plus rapidement possible le spasme désagréable. L'ingrédient actif de No-Shpe est la drotavérine. Beaucoup ont entendu ce nom plus d'une fois, c'est l'analogue le plus courant de No-shpy dans les pharmacies. Quelles sont les différences entre ces deux médicaments et y en a-t-il ?

Une personne achète un médicament, puis en achète un autre. Après avoir lu attentivement les instructions pour les médicaments, il devient clair qu'il n'y a pas de divergences dans l'action pharmacologique, les substances actives et les effets sur le corps. Alors pourquoi le No-Shpa est-il plus cher et est-il logique de l'acheter, et pas le Drotaverin plus abordable ?

No-Shpa est le nom commercial déposé d'un médicament à base de drotavérine. Pour obtenir un brevet pour la production d'un médicament, il est nécessaire de procéder à de nombreux tests pharmacologiques, notamment la qualité des matériaux utilisés dans la production et l'innocuité totale du médicament en thérapie. Avec tous les coûts des essais cliniques, des inspections et des certifications diverses, il est très coûteux pour un fabricant de breveter un médicament. Par conséquent, dans la production d'un médicament breveté, un pourcentage du brevet est inclus dans son coût.

La drotavérine est un médicament générique. C'est un nom international ; n'importe quelle entreprise pharmaceutique peut l'utiliser pour la production de médicaments contenant de la drotavérine, sans acheter un brevet coûteux. Par conséquent, bien sûr, le coût de la drotavérine sera inférieur. Mais avant de se rendre à la pharmacie, il convient de garder à l'esprit que les génériques sont soumis à des exigences de contrôle et de sécurité moins strictes.

De ce fait, lors de l'achat d'un médicament générique, le consommateur espère la bonne foi de l'entreprise du fabricant. Cependant, cela ne signifie pas que les génériques ont des effets secondaires plus prononcés ou nuisent à votre santé de quelque manière que ce soit.

Propriétés physicochimiques, composition, coût

No-shpa a deux formes de libération : les comprimés pour administration orale et les ampoules pour injection intraveineuse et intramusculaire.

Formulaire de décharge	Substance de base	Excipients	Caractéristiques physicochimiques
Pilules : 6, 20, 24 pièces - sous blisters aluminium. 60, 100 pièces - dans des bouteilles en polypropylène. Emballages en carton № 24 : 180-220 roubles. N ° 100 : 230-280 roubles.	Chlorhydrate de drotavérine à raison de 40 mg / comprimé	Stéarate de magnésium - 3 mg amidon de maïs - 35 mg, talc - 4 mg, povidone - 6 mg, lactose monohydraté - 52 mg	Comprimés ronds de couleur jaune avec une teinte verte. Forme biconvexe, marquée "spa" sur une face
Injection: Dans des ampoules en verre foncé avec une encoche pour indiquer le point de rupture de l'ampoule - 2 ml chacune. En paquet de 5/25 ampoules. Paquets de carton. N ° 5: 100-120 roubles. N ° 25: 480-510 roubles.	Chlorhydrate de drotavérine à raison de 40 mg/ampoule ou 20 mg/ml	Bisulfite de sodium - 2 mg, 96% d'éthanol - 132 mg, eau pour injection - jusqu'à 2 ml	Solution transparente vert jaunâtre

effet pharmacologique

Le chlorhydrate de drotavérine appartient aux dérivés de l'isoquinoléine. Cette substance est un antispasmodique très puissant, ciblant les muscles lisses.

La drotavérine a son effet thérapeutique en raison de sa capacité à inhiber l'activité de l'enzyme phosphodiestérase de type 4 (PDA4). Cette enzyme catalyse la réaction de dégradation de l'AMPc (adénosine monophosphate cyclique) en son dérivé AMP non cyclique. À la suite de la désactivation de l'enzyme, une augmentation de la concentration d'AMPc se produit. Dans la cellule, cette substance est une molécule de signalisation, son accumulation entraîne le lancement d'une cascade de réactions chimiques. La phosphorylation de la myosine light chain kinase (MLCK), une enzyme responsable de l'activation du cycle contractile dans les cellules musculaires lisses, se produit. En cours de route, l'AMPc stimule la libération d'ions Ca2 + de la cellule dans l'espace extracellulaire. En conséquence, la forme phosphorylée de MLCP devient moins affine pour le complexe calcium-calmoduline, qui est le point de départ de la relaxation musculaire.

La teneur en différents types de phosphodiestérases n'est pas la même dans différents types de tissus. Par conséquent, l'effet de la drotavérine sur différents tissus a une efficacité variable. L'action exclusivement sur le 4ème type de PDE fournit à ce médicament un nombre minimum d'effets secondaires du muscle cardiaque. La PDE de type 3 est localisée dans les cellules musculaires des vaisseaux sanguins et du cœur.

Une diminution de l'activité de la PDE de type 4 contribue également à une modification de la sensibilité des cellules utérines aux effets hormonaux de l'ocytocine. Grâce à cela, la drotavérine est capable de réduire le tonus de l'utérus, empêchant ainsi le travail prématuré.

La drotavérine stimule la déshydratation du tissu musculaire, réduit l'inflammation. La relaxation des muscles lisses vasculaires contribue à un meilleur apport sanguin aux organes internes. La substance assure la restauration du péristaltisme naturel des organes digestifs et peut soulager la douleur.
Avec ses effets prononcés sur le corps, la drotavérine ne lubrifie pas le tableau clinique de la maladie et n'affecte pas les mécanismes de la sensibilité du corps à la douleur comme cela se produit à la suite de la prise d'analgésiques, par exemple.

Le médicament fait face efficacement aux spasmes des muscles lisses de toute étiologie. Elle est surtout souvent utilisée en médecine pour les contractions douloureuses des parois du tube digestif, des voies urinaires et biliaires.

Pharmacocinétique du médicament

Après avoir pris de la drotavérine sous forme de comprimé, la substance est efficacement absorbée dans le tractus gastro-intestinal. Après métabolisme primaire, environ 65% de la dose consommée pénètre dans la circulation systémique. Après 45 à 60 minutes, la concentration de drotavérine dans le sang atteint ses valeurs maximales. La substance n'est capable de traverser la barrière placentaire qu'en petites quantités. Le médicament ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique, il n'affecte donc pas le système nerveux.

Avec l'introduction de la drotavérine par voie intraveineuse, l'effet se produit beaucoup plus rapidement, atteignant des valeurs maximales une demi-heure après l'injection. Le métabolisme s'effectue principalement dans le foie. Ensuite, sous forme de métabolites, le médicament est excrété par le corps. La moitié de la drotavérine est excrétée par les reins, environ 30% de plus avec l'aide du tractus gastro-intestinal. L'élimination complète de la substance se produit dans les 72 heures.

Indications pour l'utilisation

Selon les instructions du médicament, la prise de No-Shpa est recommandée dans les conditions suivantes:

• Conditions spasmodiques accompagnant des pathologies de la vésicule biliaire d'étiologies diverses ;
• Spasmes des tissus musculaires lisses dans les maladies du système urinaire de nature inflammatoire et infectieuse.

En plus des situations ci-dessus, No-Shpa est également utilisé comme traitement symptomatique pour soulager l'état général d'une personne dans les conditions suivantes :

• Conditions spasmodiques des tissus du tube digestif causées par des maladies de l'estomac et des intestins;
• Céphalées de tension. Le médicament ne soulage pas les migraines et les maux de tête causés par l'augmentation de la pression intracrânienne;
• Douleurs menstruelles (dysménorrhée).

Contre-indications

La réception de No-Shpy est contre-indiquée en cas d'insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique aiguë, ainsi que d'hypersensibilité aux composants du médicament.
Le médicament sous forme de comprimés ne peut pas être pris par les enfants de moins de 6 ans, les injections No-Shpy ne sont prescrites qu'aux personnes de plus de 18 ans.

Une intolérance totale ou partielle au lactose et / ou au galactose, ainsi que des troubles de l'adsorption du galactose / glucose sont également une contre-indication à la nomination de No-shpa en comprimés. Si vous avez une hypersensibilité au bisulfite de sodium, vous devez vous abstenir de vous injecter ce médicament et traiter avec des médicaments sous forme de comprimés.
En raison du manque de connaissances sur la pénétration de la drotavérine dans le lait maternel, No-shpu n'est pas recommandé aux femmes qui allaitent.

instructions spéciales

En raison du nombre insuffisant d'études cliniques, des précautions doivent être prises lors de la prise de drotavérine chez les enfants et les femmes pendant la grossesse.
Il est conseillé aux personnes souffrant d'hypotension artérielle de prendre ce médicament avec prudence afin d'éviter une chute de la pression artérielle potentiellement mortelle. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il est recommandé au patient de prendre une position horizontale. Après avoir appliqué la solution No-Shpy, il n'est pas recommandé de travailler avec des mécanismes et de conduire une voiture.

No-shpa pendant la grossesse

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Au début de la grossesse, la prise de No-Shpy est souvent recommandée pour réduire le niveau de tonus utérin, contribuant ainsi à réduire le risque d'avortement spontané.
Les études animales et les essais cliniques du médicament indiquent que la drotavérine ne provoque pas de changements toxiques et tératogènes chez le fœtus. Cependant, il a été prouvé que la substance est capable de pénétrer quelque peu la barrière hémato-encéphalique. Par conséquent, avant d'utiliser No-shpa au cours du premier trimestre de la grossesse, il est impératif de discuter de cette question avec votre médecin et d'évaluer tous les avantages et les risques possibles pour la vie et la santé du fœtus et de la mère.
À une période ultérieure de procréation et pendant le travail, la prise du médicament est contre-indiquée, car des saignements peuvent survenir en raison d'une hypotension des tissus de l'utérus.

Mode d'administration et posologie

La durée du traitement est déterminée individuellement. L'auto-administration du médicament sans ordonnance du médecin est possible pendant 3 jours maximum.

Prendre des pilules

• Enfants 6-12 ans : 1 comprimé 1 à 2 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 80 mg.
• Enfants de plus de 12 ans : 1 comprimé 1 à 4 fois par jour, ou 2 comprimés 1 à 2 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 160 mg.
• Adultes : 1 à 2 comprimés 2 à 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 240 mg.

Injection de solution

L'introduction de la solution de drotavérine est contre-indiquée chez les personnes de moins de 18 ans. Pour les adultes, la dose maximale de la substance en solution est la même que dans les comprimés - 240 mg. L'introduction est réalisée en 1-3 doses.
L'efficacité et la posologie dans la dose journalière maximale sont déterminées individuellement en fonction des sensations de soulagement du patient et de la sévérité des symptômes douloureux.

Effets secondaires

Les effets secondaires sur le corps lors de la prise de drotavérine sont rares (la fréquence d'apparition est ≥ 0,01 %, mais<0,1%) и включают следующие реакции:

• Maux de tête, vertiges, insomnie ;
• Augmentation du rythme cardiaque, diminution de la pression artérielle ;
• Nausées, constipation;
• Réactions allergiques de gravité variable, jusqu'au choc anaphylactique ;
• Gonflement des tissus dans la zone d'injection.

Surdosage

Un surdosage de drotavérine peut entraîner des arythmies cardiaques à des degrés divers pouvant aller jusqu'à un arrêt cardiaque complet provoqué par un blocage complet du faisceau de His.
La neutralisation des conséquences d'un surdosage du médicament doit être effectuée sous la supervision d'un médecin dans un établissement médical et inclure toute la gamme de traitements symptomatiques nécessaires.

Interaction avec d'autres médicaments

L'utilisation de No-shpy peut affaiblir l'effet antiparkinsonien du médicament Ledopa. Avec l'introduction d'injections de No-Shpa en association avec la morphine, une augmentation de l'activité antispasmodique du médicament a été observée, lorsqu'il est associé à des antidépresseurs de la série tricyclique - le risque de développer une hypotension artérielle. Une augmentation de l'activité antispasmodique est également observée lors de la prise d'autres antispasmodiques.

Analogues

Les analogues du médicament No-shpa comprennent No-shpa forte, Drotaverin, Drotaverin forte, Spazmonet, Spazmol.

Les médicaments destinés à l'homme sont souvent utilisés en médecine vétérinaire. L'un d'eux est le No-Shpa, qui peut être utilisé pour traiter les animaux de toutes races.

Il aide à soulager efficacement les crampes et les coliques. Il est utilisé sous forme de comprimés ou d'injections. Les effets indésirables sont rarement provoqués par le médicament.

No-Shpa est un antispasmodique populaire qui peut être utilisé seul ou en combinaison avec d'autres médicaments. Le médicament est largement utilisé dans le traitement des animaux de compagnie.

Le médicament vise à réduire le tonus musculaire dans les organes du tractus gastro-intestinal, du système génito-urinaire, des voies biliaires, favorise l'expansion des vaisseaux sanguins et normalise la circulation sanguine.

Grâce à son effet sur les muscles lisses, il permet de soulager les spasmes douloureux et d'améliorer l'état de l'animal.

No-shpu est utilisé dans les cas suivants :

• colite;
• maladie de la lithiase urinaire;
• colique néphrétique;
• cystite;
• cholécystite;
• ulcère de l'estomac;
• constipation;
• complications après la chirurgie;
• augmentation du tonus utérin chez les femelles gravides.

Important! L'agent n'affecte pas le fonctionnement des organes, ne s'accumule pas dans les reins et le foie et n'affecte pas le système nerveux central.

Le médicament est disponible sous forme de comprimés enrobés ou de solutions injectables.

Dosage injectable

Le dosage du médicament est déterminé par le poids de l'animal. Les comprimés sont administrés aux chiens pesant plus de 10 kg. Si l'animal est plus petit, des injections intramusculaires sont indiquées. Dans certains cas, le médicament est administré par voie sous-cutanée.

Lors de l'utilisation d'injections, la posologie est de 1 ml de solution pour 10 kg de poids du chien.

Comment et où injecter ?

Intramusculaire

Les injections sont administrées par voie intramusculaire.

De plus, dans certains cas, vous pouvez injecter le médicament dans le garrot, par voie sous-cutanée, au niveau des omoplates. Ceci est déterminé par le problème et résolu par le vétérinaire.

Sous-cutanée au garrot

Il est préférable qu'un spécialiste fasse une injection à un ami à quatre pattes. Si cela n'est pas possible, vous devez suivre les recommandations suivantes :

1. Il suffit d'injecter une injection dans un muscle détendu, sinon l'animal aura mal. Pour ce faire, vous pouvez faire un léger massage. La patte doit être légèrement pliée.
2. Vous n'avez pas besoin d'utiliser de désinfectant. Ceci n'est nécessaire que si l'inflammation est présente.
3. Il est absolument impossible de toucher l'aiguille avec les mains, sinon vous pouvez infecter le muscle.
4. La solution utilisée ne doit être ni trop froide ni trop chaude. La température corporelle est optimale - alors l'animal ne ressentira presque rien.
5. Il y a des endroits sur la jambe où l'injection est interdite. Ils contiennent des troncs nerveux, ce qui peut causer beaucoup d'inconfort chez un animal.

Attention! Il est également important de positionner correctement la seringue.

Il n'est pas nécessaire de diluer la solution au préalable. Il est recommandé d'utiliser des seringues à insuline équipées d'aiguilles extra fines.

Par voie intraveineuse

Les injections intraveineuses sont rarement prescrites, car il existe un risque élevé d'effets secondaires et de complications.

En comprimés

Les comprimés sont généralement prescrits à raison d'un comprimé de 40 mg pour 10 kg de poids animal.

Pour les chiens de plus grande taille, des comprimés à 80 mg peuvent être indiqués. Cette posologie est basée sur un poids corporel de 20 kg.

Comment donner ?

Les comprimés peuvent être placés sur la racine de la langue ou donnés à l'animal avec de la nourriture. Avant cela, il vaut la peine de calmer l'animal, de le caresser.

Portion journalière en poids

Pour les petites races

En règle générale, les comprimés sont prescrits aux personnes pesant 10 kg ou plus, les injections sont indiquées pour les petits chiens.

La posologie est de 1 ml de solution pour 10 kg de poids corporel, au total pas plus de deux injections sont effectuées, respectivement, la posologie quotidienne est de 1 ou 2 ml. Mais dans chaque cas individuel, il est déterminé par le médecin individuellement.

Pour les grands

Gros plan sur des chiens montrant des pilules. Ils leur sont attribués au maximum deux à raison d'un comprimé (40 mg de substance active) pour 10 kg de poids. Si nécessaire, la posologie maximale est de 80 mg de la substance principale ou de 2 ml pour les injections.

Combien de fois?

No-shpu, à la fois sous forme de comprimés et sous forme d'injections, ne doit pas être utilisé sur les chiens plus de deux fois par jour.

Combien de jours?

Une seule dose peut être suffisante pour soulager les symptômes. Si un traitement plus long est nécessaire, le médicament peut être utilisé pendant plusieurs jours, voire plusieurs mois. Le déroulement exact du traitement doit être déterminé par le médecin dans chaque cas.

Pour les chiots

Étant donné que le médicament a moins d'effets secondaires, il peut être administré même aux plus petits chiens. Le dosage est calculé de la même manière. Par exemple, si un chiot pèse 2 kg, alors 0,2 solution ou 1/5 de comprimé est utilisé.

Analgine et Diphenhydramine

Parfois, le médicament peut être associé à d'autres, par exemple l'analgine ou la diphenhydramine. Mais, en règle générale, ce n'est pas nécessaire.

Si le no-shpa est utilisé dans le cadre d'un traitement complexe, toutes les informations sur son interaction avec d'autres médicaments doivent être fournies par un vétérinaire.

Si ça va mal

Le médicament a un minimum de contre-indications et peut être prescrit à des animaux d'âges et de conditions différents.

Les effets secondaires sont extrêmement rares. Néanmoins, dans certains cas, les phénomènes suivants sont possibles :

• arythmie;
• une forte baisse de pression ;
• oppression du centre respiratoire.

Dans les cas les plus graves, un collapsus a été noté. Les effets secondaires se manifestent principalement lorsque le médicament est administré par voie intraveineuse. Par conséquent, de telles injections ne sont pratiquement pas utilisées.

Bien que le médicament soit peu toxique, il peut être dangereux pour les chiens.

Un surdosage du médicament peut provoquer des nausées et des vomissements, une dépression, une perte d'appétit ou des convulsions à court terme. Dans ce cas, un traitement spécifique n'est pas nécessaire - généralement, les symptômes disparaissent d'eux-mêmes après 1 à 2 jours.

Dans certains cas, une réaction allergique est possible. Si ses signes ont été notés, le médicament est arrêté. Pour adoucir l'action du médicament, des anticholinergiques peuvent être utilisés. Ils sont indiqués dans le traitement des ulcères gastriques ou duodénaux.

Exceptions et fonctionnalités

La posologie du médicament ne dépend principalement que du poids de l'animal et ne diffère pas en fonction de sa race ou de son âge. No-shpa peut être utilisé pour traiter les animaux âgés et affaiblis.

En outre, le médicament est utilisé pour traiter les chiots, les femelles gestantes et allaitantes, mais dans ce cas, le contrôle par un vétérinaire est particulièrement important.

Analogues

Si, pour certaines raisons, le no-spa ne convient pas à l'animal, il vaut la peine de consulter un spécialiste qui peut choisir un analogue.

Les principaux substituts du no-shpa sont Drotaverin, Spazmol, Spazmomen. Ils fonctionnent de manière similaire, et la posologie peut différer selon l'état de santé du chien, son âge et le niveau de développement du problème.

Conclusion

Traiter un animal de compagnie est une tâche plutôt responsable. Bien que le no-spa ne soit pas destiné à l'origine aux chiens, il peut néanmoins être utilisé avec beaucoup de succès pour les traiter. Dans ce cas, il est important de consulter un spécialiste et d'utiliser le médicament clairement selon le schéma prescrit par lui.

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