» »

Тіапрідал. Тіаприд - інструкція із застосування, дози, побічні дії, протипоказання, ціна, де купити - лікарський довідник ГЕОТАР Протипоказання до застосування

Субстанція-порошок

  • - Розчин для прийому всередину
  • - Таблетки
  • - Розчин для внутрішньом'язового введення
  • - Капсули 50 мг
  • - Розчин для внутрішньом'язового введення 100 мг / 2 мл; 50 мг / мл
  • - Розчин для прийому всередину 0.5%
  • - Таблетки 200 мг

    • Показання до застосування препарату тіаприд

    таблетки

    дорослим:

    Психомоторне збудження і агресивні стану, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому віці;

    Інтенсивний хронічний больовий синдром.

    Дорослим і дітям старше 6 років:

    Різні типи хореї;

    Синдром Жиля де ла Туретта.

    Дітям старше 6 років: розлади поведінки з ажитацією і агресивністю.

    Гіперкінетичний і діскінетіческій синдром (в т.ч. при застосуванні антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), паркінсонізмі, судинного походження, пізні дискінезії):

    Гостра і хронічна хорея;

    Нервовий тик;

    Сенільна моторна нестійкість;

    Головний біль (нейрогенного походження);

    Порушення поведінки (алкоголізм);

    Психомоторне збудження;

    Розлади поведінки в літньому віці;

    Алкогольний психоз;

    Абстинентний синдром (алкоголізм, наркоманія);

    Хронічний больовий синдром (в т.ч. артралгії, спастичний біль в кінцівках, болі в онкологічних хворих, болі невротичного походження).

    Форма випуску препарату тіаприд

    таблетки 100 мг; банку (баночка) темного скла 30, пачка картонна 1;

    Таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;

    Лікарська форма і склад
    Таблетки 1 табл.
    активна речовина:
    тіаприд гідрохлорид (в перерахунку на тіаприд підставу) 100 мг
    допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза); крохмаль картопляний; ПВП низькомолекулярний медичний (повідон); магнію стеарат
    Розчин для ін'єкцій 1 мл
    активна речовина:
    тіаприд гідрохлорид (в перерахунку на тіаприд) 50 мг
    допоміжні речовини: натрію хлорид; вода для ін'єкцій

    Фармакодинаміка препарату тіаприд

    Антипсихотичний засіб (нейролептик), надає снодійну, седативну, болезаспокійливу дію. Усуває дискінезії центрального походження. Має виражену аналгетичну ефектом як при интероцептивной, так і при екстероцептивні болю. Антипсихотична дія обумовлена \u200b\u200bблокадою дофамінових D2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена \u200b\u200bблокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

    Фармакокінетика препарату тіаприд

    Біодоступність становить 75%. Призначення безпосередньо перед прийомом їжі підвищує біодоступність на 20%, а Cmax в плазмі - на 40%. Абсорбція в літньому віці сповільнюється.

    Після прийому всередину тіаприд в дозі 200 мг Cmax в плазмі становить 1,3 мкг / мл і досягається за 1 год; після внутрішньом'язового введення 200 мг (2,5 мкг / мл) - за 30 хв.

    Зв'язування з білками плазми і еритроцитами слабке. Розподіл в організмі відбувається швидко (менше 1 ч). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. При прийомі таблеток кумуляція не відбувається. У тварин при вивченні у вигляді таблеток зазначалося проникнення в молоко, із співвідношенням концентрацій в молоці і в крові 1: 2; при застосуванні розчину для ін'єкцій тіаприд також проникає в грудне молоко (концентрація становить 50% від плазмової).

    Метаболізується в печінці. Метаболізм тіаприд дуже невеликий - 70% дози виявляється в сечі в незміненому вигляді. Т1 / 2 з плазми становить 2,9 год у жінок і 3,6 ч у чоловіків. Виведення відбувається переважно з сечею, а нирковий Cl досягає 330 мл / хв. При хронічній нирковій недостатності ступінь зниження виведення співвідноситься з величиною Cl креатиніну.

    Використання препарату тіаприд під час вагітності

    Препарат протипоказаний в I триместрі вагітності і в період лактації.

    Щодо впливу нейролептиків, що застосовуються під час вагітності, на мозок плода даних немає (переважно не застосовувати тіаприд в ході вагітності).

    Однак, якщо препарат все ж застосовується під час вагітності, рекомендується по можливості обмежити дозу і тривалість лікування.

    При тривалому лікуванні і / або застосуванні високих доз і / або при пізніх термінах вагітності виправданий контроль неврологічних функцій новонародженого.

    Невідомо, чи проникає тіаприд в грудне молоко, тому годування груддю рекомендується припинити на час прийому препарату.

    Протипоказання до застосування препарату тіаприд

    Підвищена чутливість до тіаприд або до інших компонентів препарату;

    Відома чи підозрювана феохромоцитома;

    Вагітність (I триместр);

    Період лактації;

    Дитячий вік (для таблеток - до 6 років; - до 7 років);

    Гіпертонічний криз;

    Виражена ниркова і / або печінкова недостатність.

    Відомі або підозрювані пролактінзавісімие пухлини, наприклад пролактінома гіпофіза і рак грудей;

    Комбінація з сультопридом;

    Комбінація з дофаминергическими агоністами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголид, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол), за винятком хворих, які страждають на хворобу Паркінсона;

    Комбінація з ЛЗ, які можуть викликати порушення ритму серця: антиаритмічні препарати Iа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і III класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякі нейролептики (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, амісульпірід, сульпірид, пімозид, галоперидол, дроперидол), а також з наступними препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин, мізоластин, вінкамін для в / в введення, спарфлоксацин, моксифлоксацин (див. «Взаємодія»).

    З обережністю:

    Загальні для обох лікарських форм:

    Хронічна ниркова недостатність. При застосуванні необхідно знизити дозу і посилити спостереження (див. «Спосіб застосування та дози»);

    Епілепсія, в зв'язку з можливістю зниження судомного порога;

    Серцево-судинні захворювання в стадії декомпенсації;

    Хвороба Паркінсона;

    Похилий вік.

    Для таблеток (додатково):

    Спільне застосування ЛЗ, що містять спирт;

    При брадикардії (рідше 55 уд / хв), гіпокаліємію, природженому подовженні інтервалу QT, а також при спільному застосуванні препаратів, здатних спричиняти виражену брадикардію (менше 55 уд / хв), гіпокаліємію, зниження серцевої провідності або подовження інтервалу QT.

    Побічні дії препарату тіаприд

    для таблеток

    Астенія, стомлюваність, сонливість, безсоння, ажитація, психомоторне збудження, апатичні стани, запаморочення, головний біль, підвищення артеріального тиску, синдром Паркінсона - тремор, брадикінезія, гіперсалівація. Значно рідше: рання дискінезія і дистонія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), акатизія. Ці симптоми зазвичай є оборотними після відміни препарату або призначення антихолінергічних протипаркінсонічних засобів. Пізня дискінезія (стереотипні мимовільні рухи язика, обличчя і кінцівок), що виникає при тривалому застосуванні (антихолінергічні протипаркінсонічні засоби, які призначаються в якості коректорів, можуть погіршити стан хворого). Гиперпролактинемия і пов'язані з нею розлади (менше 0,2%): аменорея, галакторея, набухання грудних залоз, біль у грудях, імпотенція або порушення еякуляції; збільшення маси тіла, подовження інтервалу QT, миготлива аритмія, постуральна гіпотензія, злоякісний нейролептичний синдром.

    Для розчину для ін'єкцій

    Сонливість, підвищена стомлюваність, зниження м'язового тонусу, порушення, екстрапірамідні симптоми, злоякісний нейролептичний синдром, ранні дискінезії (спастична кривошия, тризм, окорухові порушення) і пізні дискінезії; явища гіперстимуляції (посилення тривоги або загострення галюцинаторно-божевільною симптоматики у пацієнтів з шизофренією); шкірні алергічні реакції, ортостатичнагіпотензія, збільшення маси тіла, гіперпролактинемія, зниження потенції, гінекомастія, аменорея, галакторея, фригідність, гіпертермія.

    Спосіб застосування та дози препарату тіаприд

    таблетки

    Всередину, тільки для дорослих і дітей старше 6 років. Необхідно завжди підбирати мінімальну ефективну дозу. Якщо дозволяє стан хворого, лікування слід починати з низької дози, поступово підвищуючи її.

    Психомоторне збудження і агресивні стану, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому віці: дорослим - 200-300 мг / сут, курс лікування 1-2 міс; в літньому віці - 50 мг 2 рази на добу. Дозу можна поступово збільшувати на 50-100 мг кожні 2-3 дні до максимальної добової дози 300 мг.

    Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: дорослим - 300-800 мг / сут. Лікування слід починати з дози 25 мг / добу, потім повільно підвищувати її до досягнення мінімальної ефективної дози.

    У хворих з порушенням функції нирок: якщо Cl креатиніну<20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11–20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин.

    Інтенсивний хронічний больовий синдром: дітям старше 6 років - 3-6 мг / кг / сут. Звичайна доза для дорослих становить 200-400 мг / сут.

    Розлади поведінки з ажитацією і агресивністю у дітей у віці старше 6 років: доза становить 100-150 мг / сут.

    Розчин для ін'єкцій

    В / в або в / м.

    Некупирующейся болю: -200-400 мг / сут.

    При деліріозним (пределіріозних) стані: кожні 4-6 год у добовій дозі 400-1200 мг (максимально до 1800 мг).

    При Cl креатиніну<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин - в 4 раза.

    Дітям у віці 7 років і старше - по 100-150 мг / сут. Можна збільшити цю дозування максимально до 300 мг / сут.

    Передозування препаратом тіаприд

    для таблеток

    Симптоми: надмірна седація, сонливість, пригнічення свідомості аж до коми, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоматика.

    Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, симптоматична і дезінтоксикаційна терапія, моніторинг життєво важливих функцій організму (особливо серцевої діяльності - ризик подовження інтервалу QT) до повного зникнення симптомів інтоксикації. При появі тяжких екстрапірамідних симптомів - антихолинергическое лікування. Оскільки тіаприд слабо піддається діалізу, для видалення речовини не рекомендується застосовувати гемодіаліз. Антидот тіаприд невідомий.

    Для розчину для ін'єкцій

    Симптоми: виражений седативний ефект, екстрапірамідні розлади.

    Лікування: відміна препарату, призначення холіноблокаторів.

    Взаємодії препарату тіаприд з іншими препаратами

    для таблеток

    При застосуванні разом з антиаритмічними препаратами, а також препаратами, що викликають брадикардію і гіпокаліємію, можливе підвищення ризику розвитку шлуночкових аритмій, а також миготливої \u200b\u200bаритмії. Спільний прийом з антигіпертензивними засобами збільшує ризик постуральної гіпертензії.

    Спостерігається взаємний антагонізм дії леводопи та нейролептиків. У хворих, які страждають на хворобу Паркінсона, рекомендується застосовувати мінімальні ефективні дози леводопи і тіаприд.

    Дофамінергічні агоністи можуть викликати або посилювати психотичні порушення. Якщо лікування нейролептиками необхідно хворому, який страждає хворобою Паркінсона, яка отримує дофамінергічний препарат, дозу останнього слід поступово знизити до відміни (раптова відміна може призвести до розвитку злоякісного нейролептичного синдрому).

    Препарати, які пригнічують функцію ЦНС при одночасному прийомі з тіаприд, сприяють посиленню гнітючої дії.

    Алкоголь підсилює седативну дію нейролептиків.

    Для розчину для ін'єкцій

    Підсилює дію ЛЗ, що пригнічують ЦНС (наркотичні анальгетики, барбітурати, антигістамінні ЛЗ, бензодіазепіни), а також інгібіторів АПФ та інших гіпотензивних ЛЗ. Несумісний з леводопою і етанолом.

    Особливі вказівки при прийомі препарату тіаприд

    для таблеток

    Злоякісний нейролептичний синдром: характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією периферичної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції периферичної нервової системи, такі як підвищене потовиділення і лабільність АТ, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, представляти собою ранні попереджувальні сигнали. Деякі фактори ризику, такі як зневоднення або органічне ураження мозку, незважаючи на те що така дія нейролептиків може пояснюватися ідіосинкразією, мабуть, є сприятливими.

    Подовження інтервалу QT: тіаприд викликає дозозалежне подовження інтервалу QT. Відомо, що цей ефект збільшує ризик серйозних шлуночкових аритмій; він посилюється на тлі брадикардії, при гіпокаліємії, а також в разі вродженого або набутого довгого інтервалу QТ (комбінація з препаратами, які подовжують інтервал QTc). Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування препарату, крім того, слід забезпечити контроль клінічної картини, електролітного балансу і ЕКГ.

    При екстрапірамідному синдромі, спричиненому нейролептиками, замість застосування дофамінергічних агоністів слід призначати антихолінергічні препарати.

    В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

    Для розчину для ін'єкцій

    В період лікування необхідно утримуватися від прийому етанолу і дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

    Умови зберігання препарату тіаприд

    Список Б .: В сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

    Термін придатності препарату тіаприд

    Належність препарату тіаприд до ATX-класифікації:

    N Нервова система

    N05 психолептиків

    N05A Антипсихотические препарати

    Заборонено при вагітності

    Заборонено при грудному вигодовуванні

    заборонено дітям

    Має обмеження для літніх людей

    Має обмеження при проблемах з печінкою

    Має обмеження при проблемах з нирками

    У зв'язку з широкою поширеністю неврологічних і психічних захворювань виникла необхідність в розробці сучасних препаратів для лікування цих патологій. Такі лікарські засоби повинні не тільки ефективно усувати симптоми основного захворювання, але і бути безпечними. Повністю відповідають таким критеріям атипові антипсихотики. Вони мають м'яку дію і легше переносяться хворими.

    Одним з найбільш популярних препаратів цієї групи є тіаприд - сучасний препарат, який використовують в психіатрії та неврології. Придбати тіаприд можна тільки при наявності рецепта, так як, згідно з інструкцією із застосування, при неправильному застосуванні він може викликати важкий нейролептичний синдром.

    Загальна інформація про препарат тіаприд

    При підборі нейролептиків враховують декілька чинників: відсутність впливу на екстрапірамідну систему, низький ризик розвитку гіперпролактинемії, позитивно впливає на емоційний стан і когнітивні функції. Цими якостями володіє тіаприд.

    Лікарська група, МНН, сфера застосування

    За фармакологічними властивостями тіаприд відноситься до атипових нейролептиків, за хімічною структурою є зміщенням бензамідів, блокатором рецепторів допаміну.

    Згідно анатомо-терапевтичної класифікації є представником групи N 05 A «Психотропні і антипсихотичні засоби». У міжнародних джерелах має непатентована назва Tiapride. Застосовується для усунення психомоторного збудження і психозів різної етіології, а також для лікування шизофренії.

    Форми випуску і ціна

    Даний лікарський засіб виробляється в Російській федерації фармацевтичною компанією «Органіка» (м Новокузнецьк, Кемеровська область). Існує кілька форм випуску, що дозволяє підібрати більш точне дозування і зручний спосіб застосування в кожному конкретному випадку залежно від показань:

    1. У продажу є упаковки №20 і 30. Вони можуть містити пластикові флакони по 30 таблеток або фольговані пластини по 10 таблеток.
    2. Розчин для ін'єкцій. У кожній пачці є 2 пластикові коміркові упаковки, що містять 5 ампул. Обсяг однієї ампули - 2 мл. Суміш призначена для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення.

    Ціна на тіаприд в аптеках Росії відрізняється в залежності від конкретного регіону і аптечної мережі, але залишається в доступних для широкого кола споживачів межах.

    Склад і фармакосвойства

    Активним діючою речовиною незалежно від форми випуску є гідрохлорид тіаприд, що володіє високим ступенем впливу на допамінергічні рецептори центральної нервової системи. В одній таблетці, так само як і в ампулі об'ємом 2 мл, міститься 100 мг речовини. В якості основи для таблеток використовують картопляний крохмаль, стеарат магнію, лактозу і мікроцелюлозу. Розчинником в ампулах є вода для ін'єкцій і фізіологічний розчин натрію хлориду в рівних кількостях.

    Тіаприд має здатність блокувати рецептори допаміну типу Д2, розташовані в провідних шляхах центральної нервової системи, які відповідають за формування поведінки, когнітивні функції, емоційні реакції, пам'ять, контролюють рухові реакції.

    Крім цього медпрепарат здатний надавати седативний і снодійний ефект за рахунок пригнічення діяльності лімбічної системи. Впливає на гіпоталамічний центр терморегуляції, знижує температуру тіла. Володіє протиблювотні властивості. Усуває вісцеральний біль.

    При органічних захворюваннях ЦНС, при епілепсії знижує судомну активність і продуктивну симптоматику, покращує пам'ять, концентрацію уваги. Даний лікарський речовина володіє високою біодоступністю (70-78%), практично не зв'язується з білками крові. Чи не чинить токсичного впливу на печінку, в організмі не метаболізується і не накопичується. 90% ліків виводитися з сечею і потім в незміненому вигляді.

    Показання та протипоказання

    У психіатрії призначають тіаприд для усунення продуктивної симптоматики у хворих на шизофренію, а також для лікування депресивних розладів і психозів різного походження, у літніх людей для нормалізації когнітивних функцій. У наркології використовують в комплексному лікуванні алкоголізму і наркоманії для запобігання розвитку абстинентного синдрому.

    У неврології широко поширене призначення цього препарату для лікування таких патологій:

    • гіперкінези;
    • дискінезії;
    • синдром Туретта;
    • хорея;
    • нервові тики;
    • синдром паркінсонізму;
    • виражені вісцеральні болі;
    • неврогенна головний біль.

    Забороняється використовувати тіаприд для лікування вагітних жінок, а також у період лактації. Вікове обмеження відповідно до рекомендацій виробника - 18 років. Однак при наявності гострої необхідності допускається використання в педіатричній практиці для лікування дітей старше 6 років під постійним контролем лікаря.

    Серед протипоказань до призначення цих ліків наступні захворювання:

    1. Новоутворення, залежні від рівня пролактину (пухлини гіпофіза і молочної залози).
    2. Індивідуальна гіперчутливість.
    3. Феохромоцитома.
    4. Виражена анемія, хвороби крові та кісткового мозку.

    Інструкція із застосування

    Підбір дозування та способу введення препарату здійснюється лікуючим лікарем з урахуванням багатьох факторів: вік і вагу пацієнта, вираженість патологічних симптомів, наявність супутніх захворювань.

    Згідно з офіційною інструкції, наданої виробником, існують особливості використання тіаприд у людей різних вікових груп. Починають лікування з максимально низькою дозування. Добову дозу ділять на 2-3 прийоми. Допускається комбінація ін'єкційної і пероральної форм.

    Таблетки бажано приймати під час їжі, їх не рекомендується розсмоктувати і розжовувати. Для кращого всмоктування їх потрібно запивати достатньою кількістю води. Уколи роблять внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Додаткове розведення потрібно в разі використання у дітей.

    Для дітей

    Для усунення підвищеної збудливості і агресивності, а також розладів поведінки, які супроводжуються нападами паніки для дітей використовують короткочасну терапію тіаприд. Добову дозу 3-5 мг / кг, але не більше 100-150 мг, поділяють на кілька прийомів з рівними проміжками часу.

    У дорослих

    Добова доза підбирається індивідуально з мінімального значення з поступовим підвищенням до досягнення терапевтичного ефекту. Середні дозування для лікування найбільш поширених хвороб у дорослих:

    1. Хорея і синдром Туретта - 400-800 мг.
    2. Психомоторне збудження і абстиненція при хронічному алкоголізмі і наркоманії - 250-350 мг.
    3. Головний і вісцеральний біль - 350-450 мг.

    Тривалість курсу терапії індивідуальна, але не повинна перевищувати 30 днів.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами

    Тіаприд підсилює дію наступних ліків:


    Можливі побічні дії та передозування

    Препарат має м'яку дію і зазвичай добре переноситься пацієнтами. Більшість небажаних ефектів мають короткочасний характер і зникають після корекції дозування. Серед небажаних реакцій на фоні лікування тіаприд відзначають:

    • запаморочення, затуманення свідомості;
    • зниження артеріального тиску;
    • загальна слабкість і втома;
    • сонливість або безсоння;
    • галакторея;
    • порушення менструального циклу;
    • імпотенція;
    • підвищення рівня пролактину;
    • порушення потенції і лібідо;
    • зміна харчових звичок, поява надлишкової маси тіла;
    • алергія з розвитком кропив'янки, свербежу.

    Небезпечним є розвиток гострого нейролептического синдрому, який може мати злоякісний перебіг. Найбільш часто він є результатом передозування і проявляється підвищенням температури тіла, судомами, ригідністю м'язів. У разі появи таких симптомів потрібно припинити прийом препарату, промити шлунок, звернутися до лікаря. Специфічне лікування - введення холінолітиків (атропін, скопаламін).

    аналоги медикаменту

    В аптеках Росії є повний структурний аналог тіаприд, який проводиться у Франції фармацевтичною фірмою «Санофі-Вінтроп Індастрі» під торговою назвою тіапрідала. Цей препарат має дві форми випуску: таблетки № 20 і ампули №12, що містять по 2 мл розчину для ін'єкцій.

    Володіє анксиолитическим, снодійним, заспокійливим і аналгетичну ефектом. Не має негативного впливу на екстрапірамідну систему, що дозволяє використовувати його для лікування паркінсонізму. Ціна значно вище вітчизняного препарату, проте на даний момент тіапрідала тимчасово відсутній у продажу в зв'язку з перереєстрацією.

    В якості замінників тіаприд можна використовувати інші препарати групи бензамидов, які надають аналогічний терапевтичний ефект, але відрізняються активною дійовою компонентом:

    1. ( «Гриндекс», Латвія): випускається тільки у формі таблеток, що містять 50, 100, 200 мг сульпірид. Надає стійкий ефект при лікуванні делириозного синдрому, шизофренії, депресії, головного болю неврогенного походження.
    2. Ліміпраніл ( «Рівофарм СА», Швейцарія): таблетки з щільною плівковою оболонкою, кишковорозчинні, що містять 50, 100, 200, 400 мг амісульприду. На відміну від тіаприд, впливають не тільки на допамінергічні рецептори типу Д2, а й типу Д3, що дозволяє використовувати цей засіб для лікування гострих нападів шизофренії з галюцинаторні, маячних синдромом, а також негативною симптоматикою (відхід від суспільства, пригнічення емоційності).
    3. Соліан (Sanofi-Aventis, Франція): в продажу є таблетки по 100, 200, 400 мг амісульприду - блокатора дофамінергічних рецепторів. Надає нейролептический, анальгезирующий і помірно седативний ефект. Особливістю є наявність спеціального розчину для прийому всередину, який випускається в скляному флаконі об'ємом 60 мл в комплекті зі спеціальним шприцом-дозатором. Це дозволяє точно розрахувати дозу для використання у дітей.

    Антипсихотичний засіб (нейролептик) з групи заміщених бензамидов. Антипсихотична дія обумовлена \u200b\u200bблокадою дофамінових D 2 -рецепторів мезолимбической або мезокортикальної системи. Надає болезаспокійливу дію при интероцептивной і екстероцептивні болю. Має седативну дію, яка зумовлена \u200b\u200bблокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію, пов'язаних з блокадою дофамінових D 2 -рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічному дію, яка зумовлена \u200b\u200bблокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

    Фармакокінетика

    Після прийому всередину швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. C max в плазмі крові досягається через 1 год. Зв'язування з білками плазми низьке. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. T 1/2 становить 3-4 ч. Виводиться нирками переважно в незміненому вигляді.

    При нирковій недостатності сповільнюється виведення тіаприд з організму.

    Показання активних речовин препарату тіаприд

    Ажитація, агресивність, особливо при хронічному алкоголізмі, у осіб похилого віку; стійкий до терапії, виражений больовий синдром; хорея, тики при хворобі Туретта, тяжкі порушення поведінки, що супроводжуються агресивністю і ажитацією.

    режим дозування

    Спосіб застосування та дози конкретного препарату залежать від його форми випуску і інших чинників. Оптимальний режим дозування визначає лікар. Слід строго дотримувати відповідність використовуваної лікарської форми конкретного препарату показаннями до застосування і режиму дозування.

    Індивідуальний, залежно від показань, віку пацієнта і застосовуваної лікарської форми.

    Побічна дія

    З боку центральної нервової системи: сонливість, порушення сну, ажитація, байдужість, запаморочення, головний біль, синдром паркінсонізму; рідко - спастична кривошия, окулогірні кризи, акатизія, пізня дискінезія; в окремих випадках - ЗНС.

    З боку ендокринної системи: рідко - симптоми, обумовлені гіперпролактинемією (аменорея, галакторея, збільшення молочних залоз, болі в молочних залозах, імпотенція, порушення досягнення оргазму.

    З боку серцево-судинної системи: збільшення інтервалу QT, ортостатичнагіпотензія; в окремих випадках - аритмії типу "пірует".

    Протипоказання до застосування

    Наявність або підозра на пролактінзавісімие пухлини, феохромоцитому; підвищена чутливість до тіаприд.

    Застосування при вагітності та годуванні груддю

    При вагітності тіаприд застосовують тільки за абсолютними показаннями в мінімальних ефективних дозах. Новонародженим, матері яких при вагітності отримували тіаприд, рекомендується провести моніторинг функцій ЦНС і ШКТ.

    Невідомо, чи виділяється тіаприд з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

    Застосування при порушеннях функції нирок

    З обережністю застосовувати при нирковій недостатності.

    Застосування у літніх пацієнтів

    З обережністю застосовувати у пацієнтів похилого віку.

    особливі вказівки

    З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з епілепсією через можливе зниження порога судомної готовності.

    З обережністю застосовувати при важких серцево-судинних захворюваннях, паркінсонізмі, ниркової недостатності, а також у пацієнтів похилого віку.

    Парентеральне введення проводять під контролем лікаря.

    В період лікування тіаприд не слід застосовувати леводопу, агоністи дофамінових рецепторів (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголид, пірибедил, праміпексол, хінаголід), сультоприд; лікарські засоби, здатні викликати аритмії типу "пірует" (антиаритмічні засоби IA і III класів, хлорпромазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, сультоприд, дроперидол, галоперидол, пімозид, бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин для в / в введення, вінкамін для в / в введення, а також галофантрин, морфлоксацін, пентамідин, спарфлоксацин).

    Не допускати вживання алкоголю.

    Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

    З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких вимагає концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.

    лікарська взаємодія

    При одночасному застосуванні засобів, що пригнічують ЦНС (в т.ч. опіоїдних анальгетиків, антигістамінних засобів, барбітуратів, бензодіазепінів), можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС.

    При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення гіпотензивного ефекту.

    Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

    Тіаприд таблетки - інструкція із застосування

    Інструкція для медичного застосування препарату

    Реєстраційний номер:

    Торгова назва препарату:

    Тіапрідал ®.

    Міжнародна непатентована назва:

    Тіаприд.

    Лікарська форма:

    таблетки.

    склад

    В 1 таблетці міститься:

    Діюча речовина:
    тіаприд гідрохлорид - 111,1 мг (в перерахунку на тіаприд -100 мг).

    Допоміжні речовини:
    манітол, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний водний, магнію стеарат.

    ОпісаніеБелие або кремуватим-білі круглі плоскі таблетки зі скошеними по обидва боки краями, з хрестоподібної рискою на одному боці та гравіруванням «Т 100» на інший, без запаху або зі слабким запахом.

    Фармацевтична група:

    антипсихотичний (нейролептическое) засіб.

    код ATX

    N05AL03.

    Фармакологічні властивості

    Фармакодинаміка
    Антипсихотичний засіб - атиповий нейролептик, in vitro селективно блокує підтипи D2 і D3 дофамінових рецепторів без наявності якої-небудь значущої аффинности до рецепторів основних центральних нейротрансмітерів (включаючи серотонін, норадреналін, гістамін). Дослідження нейрохімічних і поведінкових реакцій, проведені in vivo, підтвердили ці властивості тіаприд, показавши наявність антідофамінергіческім ефектів при відсутності значущих седації, каталепсії і зниження когнітивних здібностей.

    Тіаприд здатний впливати на дофамінові рецептори, попередньо вже сенсибілізовані до дофаміну при застосуванні будь-яких інших антипсихотичних засобів, і з цим пов'язують його антідіскінетіческіе ефекти.

    У деяких експериментальних моделях стресу на тварин, включаючи алкогольну т абстиненцію у мишей і приматів, була підтверджена анксіолітичну активність тіаприд.

    Тіаприд не показав формування фізичної або психологічної залежності.

    Цим атиповим фармакодинамическим профілем пояснюється клінічна ефективність тіаприд при багатьох розладах, включаючи гіпердофамінергіческіе стану, такі як дискінезії і псіхоповеденческіе порушення, що спостерігаються у пацієнтів з деменцією або у осіб, що зловживають алкоголем, з меншою кількістю неврологічних побічних ефектів у порівнянні з типовими нейролептиками.

    Тіаприд має виражену аналгетичну (як при интероцептивной, так і при екстероцептивні болю), протиблювотну за рахунок блокади дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру, гіпотермічному дією за рахунок блокади дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

    Фармакокінетика
    Абсорбція тіаприд швидка. Після прийому всередину 200 мг тіаприд максимальна концентрація препарату в плазмі досягається за 1 годину і становить 1,3 мкг / мл.

    Біодоступність становить 75%. При прийомі таблеток безпосередньо перед прийомом їжі біодоступність збільшується на 20%, а максимальна концентрація в плазмі - на 40%. Абсорбція в літньому віці сповільнюється.

    Розподіл в організмі відбувається швидко (менше 1 години). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і через плаценту без накопичення. Обсяг розподілу становить 1,43 л / кг. У тварин відзначали проникнення препарату в грудне молоко, із співвідношенням концентрацій в молоці і в крові, що становить 1,2: 1.

    Чи не зв'язується з білками плазми, дуже слабо зв'язується з еритроцитами. Тіаприд метаболізується незначно (до 15%), метаболіти в основному неактивні. Чи не виявлено кон'югованих метаболітів. 70% введеної дози виявляється в сечі в незмінному вигляді. Період напіввиведення з плазми становить 2,9 години у жінок і 3,6 години у чоловіків. Виведення відбувається переважно нирками шляхом гломерулярної фільтрації та канальцевої секреції, нирковий кліренс становить 330 мл / хвилину.

    У хворих з порушеною функцією нирок, виведення залежить від кліренсу креатиніну, при зниженні якого виведення тіаприд сповільнюється (див. «Спосіб застосування та дози»).

    Показання до застосування:

    У дорослих:
    - Купірування психомоторного збудження і агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому віці.
    - Наполегливий інтенсивний больовий синдром.

    У дорослих і дітей старше 6 років:
    - Різні типи хореї, синдром Жилля де ла Туретта.

    У дітей старше 6 років:
    - Розлади поведінки з ажитацією і агресивністю.

    Протипоказання:

    - Підвищена чутливість до тіаприд або до інших компонентів препарату.
    - Відомі або підозрювані пролактин-залежні пухлини, наприклад: пролактінома гіпофіза і рак молочної залози.
    - Феохромоцитома, підозра на феохромоцитому.
    - Хвороба Паркінсона (крім випадків нагальної необхідності застосування тіаприд).
    - Дитячий вік до 6 років (небезпека розвитку задухи при попаданні таблетки в дихальне горло).
    - Період лактації (див. Вагітність і період лактації »).
    - Одночасний прийом леводопи (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
    - Одночасний прийом каберголина, хінаголід (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»),

    З обережністю

    У пацієнтів з сприятливими факторами для розвитку аритмій (з брадикардією менше 55 ударів в хвилину; з порушеннями електролітного рівноваги, зокрема, з гіпокаліємією, гіпомагніємією; з вродженим подовженням інтервалу QT; з супутньою терапією препаратами, здатними викликати виражену брадикардію (менше 55 ударів в хвилину), порушення електролітного рівноваги, уповільнювати внутрисердечную провідність або подовжувати інтервал QT, так як тіаприд може подовжувати інтервал QT і збільшувати ризик розвитку важких шлуночкових порушень ритму, включаючи розвиток шлуночкової тахікардії типу «пірует» (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами», "Особливі вказівки"),
    - У поєднанні з дофаминергическими антипаркінсонічними препаратами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лісурід, перголид, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін) у пацієнтів з хворобою Паркінсона, якщо є нагальна потреба в застосуванні тіаприд (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами ", "Особливі вказівки").
    - У пацієнтів з тяжкими серцево-судинними захворюваннями (через можливість посилення ішемічних розладів при зниженні артеріального тиску).
    - У осіб похилого віку (підвищений ризик седації, ортостатичноїгіпотензії).
    - У пацієнтів похилого віку з деменцією (див. «Особливості застосування»).
    - У пацієнтів з факторами ризику розвитку інсульту (див. «Особливості застосування»),
    - У пацієнтів з нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування, див. «Спосіб застосування та дози»).
    - У пацієнтів з епілепсією (нейролептики можуть знижувати епілептогенний поріг, хоча цей ефект у тіаприд не вивчалось).
    - У пацієнтів з факторами ризику розвитку тромбоемболій (див. «(Особливі вказівки»),
    - У дітей (недостатня вивченість застосування препарату у цієї категорії пацієнтів),
    - У підлітків в період статевого дозрівання (через можливість небажаних ефектів з боку ендокринної системи, див. "Побічна дія").
    - Під час вагітності (див. «Вагітність і період лактації»).
    - При одночасному застосуванні лікарських засобів, що містять етанол (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

    Вагітність і період лактації

    вагітність
    При призначенні тіаприд вагітним жінкам слід дотримуватися обережності, так як є обмежена кількість даних щодо застосування тіаприд при вагітності, а у новонароджених, матері яких протягом тривалого часу отримували лікування нейролептиками, в рідкісних випадках спостерігався розвиток екстрапірамідних розладів. Аналіз вагітностей, під час яких приймався тіаприд, не виявив у нього тератогенних ефектів.

    період лактації
    Дослідження на тваринах показали, що тіаприд проникає в грудне молоко, однак чи проникає тіаприд в грудне молоко людини не відомо. Грудне вигодовування під час його прийому не рекомендується.

    Спосіб застосування та дози:

    Тільки для дорослих і дітей старше 6 років.
    Необхідно завжди підбирати мінімально ефективну дозу. Якщо дозволяє стан хворого, лікування слід починати з низьких доз, з поступовим їх покроковим підвищенням. Добова доза препарату ділиться на 2-3 прийоми.

    Купірування психомоторного збудження і агресивних станів, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому віці:
    Тільки у дорослих: не більше 200 - 300 мг / добу протягом 1 -2 місяців.
    У пацієнтів похилого віку доза 200-300 мг / добу повинна досягатися поступово. Лікування слід починатися з дози 50 мг 2 рази на добу. Потім доза може поступово збільшуватися на 50-100 мг кожні 2-3 дні. Середня доза, яка використовується у пацієнтів похилого віку, становить 200 мг / добу, а максимальна доза - 300 мг / добу.

    Хорея, синдром Жилля де ла Туретта
    У дорослих: 300 - 800 мг / добу.
    Лікування слід починати з дуже низької дози - 25 мг на добу, з її подальшим поступовим збільшенням до досягнення мінімальної ефективної дози.
    У дітей старше 6 років: 3-6 мг / кг / добу. Максимальна доза становить 300 мг / добу.
    У дорослих і дітей тривалість лікування визначається в кожному конкретному випадку лікарем і залежить від клінічного перебігу захворювання.

    Наполегливий інтенсивний больовий синдром.
    Тільки для дорослих: 200 - 400 мг / добу.

    Розлади поведінки з ажитацією і агресивністю у дітей у віці старше 6
    Доза становить 100 - 150 мг / добу.

    Пацієнти з порушенням функції нирок
    У пацієнтів з нирковою недостатністю екскреція тіаприд корелює з кліренсом креатиніну. Тому при кліренсі креатиніну 30-60 мл / хв. доза знижується на 25%, при кліренсі креатиніну 10-30 мл / хв. доза знижується в 2 рази, при кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв. доза знижується в 4 рази в порівнянні з дозами при нормальній функції нирок.

    Пацієнти з порушенням функції печінки
    Препарат мало метаболізується, зміни режиму дозування не потрібна.

    Побічна дія

    Частота виникнення несприятливих реакцій була представлена \u200b\u200bу відповідності з наступними градаціями: дуже часто (≥ 10%), часто (≥1%,<10); иногда (≥0,1%, < 1%); редко (≥0,01%, < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

    Побічні ефекти, що спостерігалися під час контрольованих клінічних досліджень
    Слід зазначити, що в деяких випадках були труднощі при диференціюванні несприятливих явищ і симптомів основного захворювання.

    З боку центральної і периферичної нервової системи
    часто
    - Запаморочення, головний біль.

    екстрапірамідні розлади
    часто
    - Паркінсонізм і пов'язані з ним симптоми тремор, м'язовий гіпертонус, гіпокінезія та гіперсалівація. Ці симптоми зазвичай піддаються зворотному розвитку при одночасному прийомі антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.

    іноді
    - Гострі дискінезії, такі як акатизія, м'язова дистонія (спазм, кривошия, окулогірний криз, тризм). Ці симптоми зазвичай піддаються зворотному розвитку при одночасному прийомі антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.

    рідко
    - Інші види гострих дискінезій, зазвичай піддаються зворотному розвитку при одночасному прийомі антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.

    Розлади з боку психіки
    часто
    - Сомноленция / сонливість, безсоння, порушення сну, ажитація, стан апатії.

    ендокринні розлади
    іноді
    - тіаприд викликає збільшення плазмової концентрації пролактину, що є оборотним після відміни препарату. Гиперпролактинемия може призводити до розвитку галактореи, аменореї, гінекомастії, збільшення молочних залоз, появі болю в молочних залозах, фригідності, оргазмической дисфункції і імпотенції.

    загальні розлади
    часто
    - Астенія / слабкість, підвищена стомлюваність.
    - Збільшення маси тіла.

    Постмаркетіноговие дані
    На додаток до перерахованих вище побічних ефектів дуже рідко і тільки з спонтанних повідомлень надходили відомості про перерахованих нижче несприятливі реакції.

    З боку центральної і периферичної нервової системи
    Невідома частота
    - Пізня дискінезія, що характеризується стереотипними мимовільними рухами, головним чином мови і / або лицьових м'язів (як і при прийомі всіх інших нейролептиків після їх прийому протягом більше 3-х місяців). Протипаркінсонічні препарати не ефективні або можуть викликати посилення симптомів.
    - Злоякісний нейролептичний синдром (див. «Особливості застосування»), який є потенційно фатальним ускладненням, і виникнення якого можливо при застосуванні будь-яких нейролептиків.

    З боку серця
    Невідома частота
    - Подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, такі як шлуночкова тахікардія типу «пірует», шлуночковатахікардія, здатні переходити в фібриляцію шлуночків і призводити до зупинки серця і розвитку раптової смерті (див. «Особливості застосування»)

    З боку вегетативної нервової системи
    Невідома частота
    - Ортостатична гіпотензія.

    З боку судин
    Невідома частота
    - Тромбоемболія, включаючи тромбоемболію легеневої артерії, іноді зі смертельним результатом, тромбоз глибоких вен (див. «Особливості застосування»).

    З боку імунітету
    Невідома частота
    - Алергічні реакції.

    Передозування

    симптоми: надлишкова седация, сонливість, пригнічення свідомості аж до коми, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоматика.

    лікування: відміна препарату, симптоматична і дезінтоксикаційна терапія, моніторинг життєво важливих функцій організму (особливо серцевої діяльності (ризик подовження інтервалу QT і розвитку шлуночкових порушень ритму) до повного зникнення симптомів інтоксикації. При появі тяжких екстрапірамідних симптомів - застосування антихолінергічних засобів.

    Оскільки тіаприд слабо піддається діалізу, для його видалення з організму не рекомендується застосовувати гемодіаліз (див. «Фармакокінетика»).

    Специфічного антидоту тіаприд немає.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами

    протипоказані комбінації
    - З леводопою
    Взаємний антагонізм леводопи та нейролептиків

    З каберголіном, хінаголід
    Взаємний антагонізм між цими дофаминергическими препаратами і нейролептиками.

    Спричиняють брадикардію препарати, такі як бета-адреноблокатори; урежающіе число серцевих скорочень блокатори «повільних» кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем); клонідин, гуанфацин; препарати дигіталісу;
    - спричиняють гіпокаліємію препарати, такі як калій-які виведуть діуретики; стимулюють перистальтику кишечника проносні; амфотерицин В при внутрішньовенному застосуванні, глюкокортикоїди, тетракозактид (перед прийомом тіаприд гіпокаліємія повинна бути скоригована);
    - антиаритмічні засоби 1А класу, такі як хінідин, дизопірамід;
    - антиаритмічні засоби III класу, такі як аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід;
    - інші препарати, такі як пімозид, сультоприд, сульпірид, галоперидол, тіоридазин, метадон, амісульприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, ціамемазин, піпотіазін, сертіндол, вераліпрід; антидепресанти, похідні имипрамина; препарати літію; бепридил; цизаприд, дифеманіл метілсульфат, що вводиться внутрішньовенно еритроміцин, що вводиться внутрішньовенно спирамицин, мізоластин, що вводиться внутрішньовенно вінкамін, галофантрин, лумефантрін, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

    Якщо у пацієнтів не можна уникнути одночасного призначення цих препаратів з тіаприд, то за ними слід проводити ретельне клінічне, лабораторне (контроль електролітного складу крові) і електрокардіографічне спостереження.

    З дофаминергическими антипаркінсонічними препаратами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лісурід, перголид, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін)
    Взаємний антагонізм дофаминергических противопаркинсонических препаратів і нейролептиків. Дофамінергічні агоністи можуть викликати або посилити психотичні симптоматику (див. «Особливості застосування»).

    З етанолом
    Етанол посилює седативну дію нейролептиків. Тому під час лікування тіаприд не можна вживати спиртні напої і лікарські препарати, що містять етанол.

    Комбінації, що вимагають дотримання обережності
    - З інгібіторами холінестерази: донепезилом, ривастигмін, галантамін, пиридостигмина бромидом, неостигміну бромидом.
    Через здатність цих препаратів викликати брадикардію підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень ритму.

    Комбінації, які слід брати до уваги
    - З гіпотензивними препаратами (всіма)
    Аддитивное гіпотензивну дію, збільшення ризику ортостатичноїгіпотензії.

    З нітратами
    Збільшення ризику зниження артеріального тиску, і зокрема, розвитку ортостатичноїгіпотензії.

    З препаратами, що пригнічують функцію центральної нервової системи: похідні морфіну (аналгетики, протикашльові препарати); барбітурати; бензодіазепіни та інші анксиолитики; снодійні препарати; антидепресанти з седативною дією (амітриптилін, доксепин, миансерин, міртазапін, тримипрамин); блокатори H1-гістамінових рецепторів з седативною дією; гіпотензивні засоби центральної дії (для кпонідіна і гуанфацину см. також «Нерекомендовані комбінації»); баклофен; талідомід і пизотифен.
    Можливо кумулятивне пригнічення центральної нервової системи і зниження реакції.

    особливі вказівки

    Злоякісний нейролептичний синдром
    Злоякісний нейролептичний синдром характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією вегетативної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як підвищене потовиділення і лабільність артеріального тиску і пульсу, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, бути ранніми, попереджуючими симптомами. У разі незрозумілого підвищення температури тіла лікування тіаприд має бути припинено. Генез розвитку злоякісного нейролептичного синдрому залишається не з'ясованим, передбачається, що в його механізмі грає роль блокада дофамінових рецепторів в смугастому тілі і гіпоталамусі, не виключається вроджена схильність (ідіосинкразія). Розвитку синдрому можуть сприяти інтеркурентних інфекція, порушення водно-електролітного балансу (зокрема дегідратація, гіпонатріємія), одночасне призначення препарату літію, органічне ураження мозку.

    Подовження інтервалу QT
    Тіаприд може викликати подовження інтервалу QT. Відомо, що цей ефект збільшує ризик розвитку серйозних шлуночкових аритмій, таких як шлуночкова тахікардія типу «пірует» (див. "Побічна дія").

    Перед призначенням терапії нейролептиками, якщо дозволяє стан пацієнта, необхідно виключити наявність чинників, що сприяють розвитку цих важких порушень ритму (брадикардія менше 55 ударів в хвилину, гіпокаліємії, гіпомагніємії, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності і вродженого подовженого інтервалу QT або подовження інтервалу QT при застосуванні інших препаратів , які подовжують інтервал QT) (див. «Протипоказання», «З обережністю», «Побічна дія»).

    Пацієнтам з перерахованими вище факторами ризику, що призводять до подовження інтервалу QT, при необхідності призначення тіаприд необхідно дотримуватися особливої \u200b\u200bобережності. Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування препарату, крім того, слід забезпечити медичне спостереження, контроль за електролітами крові і ЕКГ.

    екстрапірамідний синдром
    При екстрапірамідному синдромі, спричиненому нейролептиками, слід призначати антихолінергічні препарати (а не дофаминергические агоністи) (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

    інсульт
    У рандомізованих клінічних дослідженнях у порівнянні деяких атипових нейролептиків з плацебо, проведених у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних подій. Механізм цього ризику невідомий. Не можна виключити збільшення такого ризику при прийомі інших нейролептиків або в інших популяціях пацієнтів, тому тіаприд слід з обережністю призначати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту.

    Пацієнти похилого віку з деменцією
    У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, при лікуванні антипсихотичними препаратами спостерігалося підвищення ризику настання смерті. Аналіз 17-ти плацебо-контрольованих досліджень (середньою тривалістю більше 10 тижнів) показав, що більшість пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, мали в 1,6-1,7 разів більший ризик смерті, ніж пацієнти, які отримували плацебо. Хоча причини смерті в клінічних дослідженнях з атиповими антипсихотичними препаратами варіювали, більшість причин смертей було або серцево-судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційними (наприклад, пневмонія) за своєю природою. Спостережні дослідження підтвердили, що подібно лікуванню атиповими антипсихотичними засобами, лікування звичайними антипсихотичними засобами також може збільшувати смертність. Ступінь, до якої збільшення смертності може бути обумовлено антипсихотическим препаратом, а не деякими особливостями пацієнтів, не ясна.

    тромбоемболія
    При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозної тромбоемболії, іноді фатальною. Тому тіаприд слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з факторами ризику розвитку тромбоемболії, див. «Побічна дія».

    Пацієнти з епілепсією
    У зв'язку з тим, що тіаприд може знижувати епілептогенний поріг, при призначенні тіаприд пацієнтам з епілепсією, останні повинні знаходитися під пильним медичним наглядом.

    Пацієнти з хворобою Паркінсона, які отримують дофаминергические агоністи
    Якщо є нагальна необхідність лікування нейролептиками пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують дофаминергические агоністи, слід провести поступове зниження доз останніх до повної відміни (раптова відміна дофамінергічних препаратів може підвищити ризик розвитку у пацієнта злоякісного нейролептичного синдрому) (див. «Протипоказання», «З обережністю» ; «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

    діти
    Застосування тіаприд у дітей вивчено недостатньо. Тому при призначенні тіаприд дітям слід дотримуватися обережності. У зв'язку з відсутністю клінічних даних рекомендується дотримуватися обережності при призначенні цього лікарського препарату дітям. Більш того, рекомендується щорічно перевіряти у дітей здатності до навчання, так як препарат може впливати на когнітивні функції. Необхідно регулярно коригувати дозу залежно від клінічного стані дитини.

    Вплив на здатність керування автомобілем або іншими механізмами

    В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може мати седативну дію (навіть при його прийомі в рекомендованих дозах).

    Форма випуску:

    Таблетки 100 мг.
    По 10 таблеток в блістер з ПВХ і фольги алюмінієвої.
    По 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.

    Умови зберігання:

    Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
    Зберігати в недоступному для дітей місці.
    Список Б.

    Термін придатності:

    5 років.
    Не вживати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

    Умови та термін зберігання:

    За рецептом.

    Власник реєстраційного посвідчення

    САНОФІ-АВЕНТІС ФРАНС
    1-13, бульвар Ромен Роллан 75014 Париж, Франція

    Фірма виробник:

    Санофі Вінтроп Індустрія
    6 бульвар де л "Юроп 21800 кетіньї, Франція

    Претензії споживачів надсилати на адресу:

    115035, г. Москва, ул. Садовницька, будинок 82, стр. 2.

    Трохи фактів про товар:

    Інструкція із застосування

    Ціна в інтернет-аптеці сайт: від 896

    трохи фактів

    Препарат має характерний снодійним, седативний ефект. Використовується для м'якого усунення хворобливих відчуттів, викликаних патологіями центральної нервової системи. Актуально для лікування гіпер порушення, больових синдромів. Використовується, як підтримка для профілактики алкоголізму.

    Фармакологічні властивості

    Тіаприд впливає на причину дискомфорту, зменшує чутливість рецепторів дофаміна. Блокується робіт мезокортикальних, мезолимбической системи. Призначається, як потужне анти психотичний засіб для усунення болю екстерцептівного, интероцептивного походження.

    Засіб блокує механізм сприйняття дофаміну в області гіпоталамуса, тригерній зоні. При тривалому прийомі, спостерігається додатковий гіпотермічний, протиблювотний ефект.

    Загальна блокада адренорецепторів, в області стволових структур головного мозку впливає на тривалість седативного ефекту. Дана властивість актуально для лікування дискінезії і гиперкинезии.

    Препарат відноситься до групи бензамидов, заміщеного походження. Фармакологічна дія - універсальне. Застосовується, як самостійне ліки, надає наступну дію на центральну нервову систему:

    • антипсихотичний;
    • нейролептическое;
    • снодійне, яскраво виражене;
    • знеболююче, є анальгетиком;
    • анксиолитическое, як частина комплексної терапії.

    Склад розроблений для нормалізації когнітивних функцій організмів. У поєднанні з нейролептиками, підсилює ефект активних компонентів. Показань до екстра симптоматиці не виявлено.

    Тіаприд засвоюється в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація активної речовини, в плазмі крові, залежить від способу прийому:

    • перорально - через 1 годину;
    • в формі внутрішньом'язової ін'єкції, дозування 200 мг - через 30 хвилин (середнє значення 2,5 мкг на мл).

    Засіб не зв'язується з білковими структурами, еритроцитами. Швидкість розподілу в тканинах, органах не перевищує 1 години. Рівень біотрансформації, при стандартній дозі становить понад 70%. Зберігається в сечі, в незмінному стані. Напівперіод виведення з організму варіюється від 2,9 до 3,5 годин.

    Ліки виводиться через нирки. Швидкість і якість екскреції залежить від порушення видільної функції. В даному випадку, рівень концентрації залежить від кліренсу креатиніну. Активні компоненти проходять через плаценту, минаючи гематоплацентарний і гематоембріональний бар'єри.

    Для тіаприд характерно прямий вплив на судомну активність пацієнтів, які страждають епілептичними припадками легкого та середнього ступеня тяжкості.

    Склад і форма випуску

    Круглі таблетки, масою 100 мг. Поставляються в блістерах, контурних упаковках ячеистой форми, скляних, полімерних ємностях (по 30 таблеток в одній баночці). Ліки поміщається в картонну упаковку. Діюча речовина - тіаприд гідрохлорид.

    Для внутрішньом'язового, внутрішньовенного використання застосовується розчин. Стандартна кількість - 50 мг діючої речовини на 1 мл ліки. Реалізується в ампулах по 2 мл. Комплектація - картонна упаковка, комірчасті блістери, скарифікатор, ніж для ампул, інструкція.

    Спосіб і особливості застосування

    Для зниження агресії, перезбудження використовують таблетки. Максимально дозволена кількість, для дорослих, становить 200-300 мг за день. Доза збільшується поступово від 0,05 до 0,1 г діючої речовини, з урахуванням можливих протипоказань. Оптимальний інтервал не перевищує 2-3 рази на день.

    При хронічних больових синдромах, кількість діючої речовини збільшується до 0,4 грама на добу (максимальне значення) .Максимальний курс терапії становить 2 місяці. Можливо повторне використання після узгодження з лікуючим лікарем.

    Побічні ефекти

    При регулярному використанні тіаприд можлива підвищена сонливість, незначне запаморочення. Відзначено скарги на помітне підвищення артеріального тиску. У рідкісних випадках, проявляються симптоми дистонії, астазии, дискінезії оборотного характеру.

    При тривалому використанні активних компонентів ліки можливі ускладнення, в формі пізньої дискінезії і подібних захворювань. В одиничних випадках, застосування таблеток провокує хронічну гіперпролактинемію, включаючи супутні порушення:

    • імпотенція, фригідність;
    • аменореї різної етіології;
    • стрибкоподібний набір ваги.

    Згідно з інструкцією із застосування, парентеральневведення впливає на тонус м'язів, викликає алергічні реакції, збільшує збудливість в стані спокою, сну. Можливі симптоми ортостатичноїгіпотензії.

    Протипоказання

    Розчин тіаприд не призначають пацієнтам з вираженим гіпертонічним кризом, нирковою недостатністю. Не рекомендується використовувати таблетки дітям до 6 років, уколи призначають з 7 річного віку. Термін терапії і кількість обумовлюються, безпосередньо, з лікуючим лікарем.

    Особлива увага приділяється людям, що страждають:

    • епілепсію;
    • серцево-судинними патологіями під час Декомпенсаціонний процесів;
    • загальними фізіологічними розладами, характерними для літніх людей.

    Ліки, призначається, строго, лікуючим лікарем при вираженій бродікардіі, гіпокаліємії, різким збільшенням QT інтервалу.

    при вагітності

    Ліки не використовуються в перші 10-12 тижнів вагітності. Клінічні дослідження не довели прямого впливу активного компонента на грудне молоко і плід. При комплексній терапії, бажано утриматися від тривалого прийому цих ліків.

    Показання до застосування

    Тіаприд призначають в якості відновлювальної, підтримуючої терапії і профілактики таких хвороб:

    \
    • хорея, включаючи синдром Геттінгтона, гостра і хронічна форма;
    • синдром Туретта;
    • дискінезія судинного походження;
    • сильний головний біль, що супроводжується тремором кінцівок;
    • дискомфорт нейрогенной етіології;
    • неврівноваженість, викликана психомоторними розладами. Актуально для літнього віку;
    • частина захворювань, які є наслідком алкоголізму, наркоманії, реактивного неврозу, гострої залежності з вегетативними дисфункціями.

    Ліки успішно застосовується для профілактики нервового тику, стану абстиненції, психозу, сенильной нестійкості.