Тамоксифен-Ебеве - інструкція із застосування. Відгуки: "Тамоксифен" в бодібілдингу та медицині

Цей препарат широко відомий і успішно працює вже дуже давно. Багато жінок завдяки йому, отримали практично друге життя. Особливістю препарату є розпізнання пухлинних клітин і доведення їх до повного знищення.

Призначається Тамоксифен найчастіше жінкам, у яких поставлений діагноз рак молочної залози.

Однак завдяки здатності знищувати клітини з гормональними рецепторами сприйнятливими до тамоксифеном, цей препарат призначають хворим і з іншими формами раку, такими як:

• рак яєчників;
• ендометрія;
• при певних формах раку шкіри, нирок і м'яких тканин.

Природно, такий серйозний препарат вимагає призначення тільки лікарем, після певної консультації та обстеження.

Як приймати Тамоксифен?

Тамоксифен (Нопвадекс, Тамоксімед) - складається в групі гормональних препаратів, призначених для перорального прийому у вигляді таблеток. Таблетки Тамоксифен приймаються щодня по схемі, призначеної лікарем.

Курс розробляє тільки доктор, який дивиться на загальний стан пацієнтки, схеми лікування, аналізи. Якщо жінка має пухлину молочної залози, ендометрію нирок, то починаючи з 10 - 20 мг / день (1-2 рази на день), дозу можна довести до 30 - 40 мг / день (2 рази на день), а в деяких випадках і до 60 мг / день (3 рази в день). Повторення курсу можна провести тільки через 1-2 місяці. Але тривалість повного курсу лікування найчастіше становить 2-3 роки.

Ановуляторні стану у жінок і олігоспермія у чоловіків лікуються за іншою схемою. Так само застосовується інша дозування і відповідно тривалість курсу. У разі ановуляторного безпліддя початковою дозою є 10 мг 2 рази на день. При необхідності можна застосовувати до 40 мг 2 рази на день. Курс триватиме всього 4 дні.

Тамоксифен не може в повній мірі припинити ароматизацію стероїдів. Він може тільки на певний період припиняти дію рецепторів естрогену.

У зв'язку з цим після його застосування може спостерігатися різкий стрибок рівня естрогенів в крові. На допомогу приходять інгібітори ароматази, які приймаються разом з курсом антиестрогенних препаратів. Найбільш ефективним вважається Провирон, який попереджає ароматизацію стероїдів на фоні дії Тамоксифену, дезактивуючий рецептори естрогенів.

Такий комплекс поєднання препаратів, вважають фахівці, є найоптимальнішим і відповідним більшості пацієнток. При використанні Тамоксифену в період радіотерапії або цитостатичної терапії існує ризик тромбоутворення. Якщо ж проводити одночасний прийом цього препарату з алопуринолом, виникає ймовірність порушення функціонування печінки. Значно знижують дію Тамоксифену гормоносодержащіх препарати, особливо ті які містять естроген.

Тамоксифен дуже чутливий до сонячного світла. Його активні речовини руйнуються від прямих променів. Найбільш підходящим місцем для зберігання є шафка або темне місце в кутку кімнати.

Послекурсовая терапія є необхідною умовою, незважаючи на те важко проходив курс або легко. Тамоксифен - це препарат, який слід застосовувати для профілактики і гормонального порушення. У зв'язку з цим, звичайне дозування - 10-30 мг / день. У деяких випадках дозування можна збільшити до 40 мг / день. Прийом препаратів триває протягом двох трьох тижнів.

Тамоксифен категорично забороняється використовувати по закінченню курсу стероїдів, що містять Тренболон або нандролон.Цей період характеризується підвищенням рівня естрогену в крові, що провокує розвиток побічних ефектів.

Протипоказання препарату

Тамоксифен досить агресивний препарат. Застосування його пов'язано з рядом ускладнень здоров'я, що спостерігаються практично у кожного пацієнта. Крім того, у Тамоксифену існують індивідуальні протипоказання.

Найчастіше фахівці спостерігають:

• важкий ступінь тромбоцитопенії;
• гиперкальциемію:
• лейкопению;
• ниркові захворювання;
• підвищену згортання крові;
• цукровий діабет;
• порушення на гормональному рівні;
• печінкові кольки.

Заборонено застосовувати цей препарат під час вагітності або лактаційний період. Ліки Тамоксифен впливає на багато систем життєдіяльності людини. Але в більшості випадків розладу здоров'я мають перехідний, непостійний характер.

Менструальний цикл в більшості випадків порушується, пропадає його регулярність. Однак жодного разу не спостерігалося клінічне зміна складу крові.

Після закінчення прийому ліків найчастіше перераховані вище розлади йдуть. Але не рекомендується припиняти прийом Тамоксифену і навіть не варто міняти схему, по якій цей препарат приймається. Однак існують випадки, коли застосування препарату слід припинити, наприклад:

• вагінальні кровотечі;
• зміни в різних пробах крові і печінкових в першу чергу.
• підвищене згортання крові і, як наслідок, тромбофлебіти і тромбоемболії, частіше зустрічаються у жінок, що палять.

Тамоксифен - препарат, який варто приймати дуже акуратно, так як він може викликати побічні ефекти. Треба обов'язково пройти комплекс обстежень у фахівців, провести необхідні аналізи.

Особливу увагу слід приділити хворим на серцево-судинними захворюваннями, зокрема тромбофлебіт і навіть якщо вона вже пройшла. Ще одним пунктом здоров'я, який необхідно брати до уваги, є всілякі офтальмологічні порушення. Сам препарат може викликати зміни кон'юнктиви і сітківки очей, спровокувати ретробульбарний неврит.

Відносно шлунково-кишкового тракту, Тамоксифен викликає нудоту і навіть блювоту, знижується апетит, виникає запор. Центральна нервова система проявляє себе головним болем, запамороченням, депресією, сонливістю, сплутаністю думок.

У багатьох випадках шкіра під час прийому препарату покривається висипом, почервонінням, стає сухою, спостерігається свербіж в області геніталій, відбувається випадання волосся. У деяких випадках спостерігаються кровотечі і збільшення яєчників.

Позитивним при всіх цих побічні ефекти є той факт, що прийнятий Тромбофлебіт викликає їх далеко не у кожної людини. У той же час у жінок, які страждають на рак, корисний коефіцієнт від прийому препарату - величезний.

Всі знають, що під час прийому лікарських засобів розпивання спиртних напоїв не приносить користь. Однак, етанол, що входить до складу Тамоксифену дозволяє вживання деяких доз алкоголю. Звичайно ж, пацієнт зобов'язаний проконсультуватися з лікарем.

зміст

Сучасна медицина накопичила величезний досвід боротьби з онкологічними захворюваннями. Медикаментозна терапія є одним з дуже ефективних напрямків. Дуже часто для придушення раку лікарі онкологи призначають Тамоксифен. Дізнайтеся подробиці застосування таблеток.

Склад і форма випуску

Медикамент представлений на фармацевтичному ринку форматом плоскоциліндричної таблеток біло-кремового, або білого кольору (іноді з сіруватим відтінком). Таблетки дозуванням 10 мг мають фаску; 20 мг фаску і ризику. Склад медикаменту:

Тамоксифен (діюча речовина)
Допоміжні компоненти:
магнію стеарат
моногідрат лактози		103,1
Крохмаль кукурудзяний	40

Механізм дії препарату

Інструкція по застосуванню Тамоксифену (Tamoxifenum) включає відомості, що препарат володіє антиестрогенами і протипухлинними діями. Це нестероїдний препарат, який конкурентно інгібує (пригнічує) периферичні естрогенні рецептори в органах-мішенях і пухлинах. В результаті утворюється з'єднання з рецепторами і кофакторами перенесення, яке транслюється в ядро ​​клітини і не дає розвиватися гіпертрофії. Одноразовий прийом дози призводить до збереження здатності блокування естрогену протягом декількох тижнів.

Медикамент призводить до вивільнення гіпофізарних гонадотропних гормонів, викликає овуляцію. При олігоспермії у чоловіків він призводить до підвищення сироваткової концентрації естрогенів, лютеотропін, тестостерону, фоллитропина. Речовина і деякі його метаболіти є потужними інгібіторами оксидаз, виявляють змішані функції монооксигеназ системи цитохрому печінки.

За даними досліджень, у деяких пацієнтів медикамент проявляє ефект по відношенню до естрогеннезавісімим пухлин. Речовина частково естрогеноподібні діє на жировий склад плазми крові, кісткову тканину і ендометрій. Активний компонент має високу абсорбцію, досягає максимальної концентрації через 4-7 годин після прийому.

Стійка плазмова концентрація розвивається через місяць постійного прийому 40 мг препарату на добу. Діюча речовина зв'язується з білками плазми (альбумінами) на 99%, проходить метаболізм в печінці, деметилюється, гідроксилюється і кон'югується. Метаболіти після кон'югації виводяться з калом, сечею в два етапи. Початковий період триває 7-14 годин, кінцевий повільний інтервал дорівнює тижня.

Вплив Тамоксифену на печінку

Під час прийому препарату вкрай рідко зустрічаються твердження про те, що порушується робота печінки. Це пов'язано з високою активність діючої компонента. Побічними ознаками від лікування тамоксифеном є гепатит, холестаз, жирова інфільтрація органу. Якщо приймати ліки тривалий час, є ризик розвитку раку печінки.

Показання до застосування

Призначення Тамоксифену обумовлено його здатністю надавати виражений терапевтичний ефект при наступних патологіях:

• онкологія ендометрія;
• злоякісні трансформації тканин грудей (особливо часто у жінок в період клімаксу);
• протоковий рак грудей;
• естроген-чутливі пухлини;
• рак грудей у ​​жінок і чоловіків (після кастрації);
• як складова комплексної терапії при онкології молочної залози (поєднання хірургічного, медикаментозного і променевого лікування);
• для лікування гінекомастії у чоловіків (ефективно на ранніх стадіях і за умови, що патологія викликана прийомом анаболічних стероїдів).

Як приймати Тамоксифен

Інструкція виробника підкреслює, що при призначенні Тамоксифену необхідно взяти до уваги ряд індивідуальних чинників. Професійно і коректно це здатний зробити тільки лікар. Курс терапії займає тривалий період, аж до фіксації симптомів відступу хвороби. Це обумовлено тим, що результативність від прийому медикаменту зберігається за умови постійного прийому і потрібної кислотності шлункового соку.

Максимум на добу можна вжити 40 мг. Таблетку ковтають цілими, запиваючи водою. Бажаний час одноразового прийому - ранкові години. Стандартні схеми прийому:

• при злоякісному ураженні клітин молочної залози денна доза складе 20-40 мг за один або два прийоми;
• при онкології ендометрія дозування 20-30 мг з частотою 1-2 рази за добу;
• для протидії побічних ефектів від анаболічних стероїдів доза складе 30-40 мг за день (7 пачок по 30 таблеток).

Інструкція по прийому Тамоксифену при вживанні андрогенів і анаболічних стероїдів бодибилдерами (ААС) говорить, що приймати препарат потрібно з другого тижня стероїдного циклу і завершувати після 2-4 тижнів після його завершення. Рекомендована доза в бодібілдингу знаходиться в межах 20-60 мг, 2-3 рази за день. Більш точне дозування розраховується за наступною схемою:

• при загальній дозі ААС менше 0,5 г на тиждень доза медикаменту складе 20 мг в день;
• при дозі від 0,5 до 1 г - 40 мг за день;
• більше 1 г в тиждень - 60 мг в день.

особливі вказівки

В інструкції до тамоксифеном є розділ особливих вказівок. У ньому розповідається про корисні правилах і рекомендаціях для пацієнта:

1. За даними досліджень, препарат має генотоксичним і мутагенну ефектами, тому під час лікування жінки репродуктивного віку повинні ретельно охоронятися від небажаної вагітності.
2. Якщо жінка в період пременопаузи почала приймати таблетки, перед їх прийомом слід пройти медичне обстеження для виключення вагітності. Через 8 тижнів з моменту завершення курсу можна скасувати контрацепцію.
3. Рідко, коли прийом препарату може придушити менструації. Під час терапії підвищується частота зміни ендометрія, можливе утворення поліпів, розвиток ракових пухлин, гіперплазії тканин.
4. Якщо під час лікування з'являються аномальні кровотечі, то потрібно звернутися до лікаря.
5. У хворих з метастазами в кістки високий ризик розвитку гіперкальціємії.
6. Викликає овуляцію.
7. Під час лікування необхідний контроль рівня кальцію, лейкоцитів і тромбоцитів в крові, артеріального тиску, стану зору. При гіперліпідемії до цього списку додаються аналізи на холестерин і тригліцериди.
8. Під час терапії не можна керувати транспортними засобами, механізмами, засіб впливає на гіпоталамус.

при вагітності

В результаті проведених фармацевтичними компаніями наукових досліджень було встановлено, що діюча речовина препарату здатне надавати тератогенна (паплюжить) вплив на плід. Приймати Тамоксифен під час вагітності заборонено. У період грудного вигодовування препарат приймати також заборонено, в іншому випадку годування груддю слід зупинити.

лікарська взаємодія

Таблетки Тамоксифен можуть поєднуватися не з усіма ліками. Існують комбінації, на які потрібно звернути пильну увагу. Вони вказані в інструкції:

1. Одночасний прийом ліків з цитостатиками, діуретиками призводить до тромбоутворення.
2. Поєднання препарату з алопуринолом призводить до гепатотоксичної дії, з аміноглутетимід - до зниження концентрації активної речовини в плазмі і глобулін.
3. Ліки призводить до пролонгації нервово-м'язової блокади, яка викликана атракурієм.
4. При прийомі бромокриптину посилюється допамінергічного дію.
5. Поєднання кошти з антикоагулянтом Варфаріном призводить до ризику розвитку гематурії, гематом, збільшення протромбінового часу.
6. За рахунок Рифампіцину скорочується концентрація тамоксифену в плазмі крові.
7. Зменшити ефект кошти можуть естрогени.

Тамоксифен і алкоголь

Згідно з інструкцією, препарат Тамоксифен небажано поєднувати з прийомом алкогольних напоїв. Це пов'язано з тим, що етиловий спирт може негативно впливати на розвиток побічних ефектів медикаменту, посилювати його токсичність або сповільнювати всмоктування органами шлунково-кишкового тракту. Це призводить до скорочення ефективності кошти і лікування в цілому.

Побічні дії Тамоксифену

Під час лікування препаратом нерідко розвиваються побічні дії. Інструкція виділяє наступні можливі:

• гепатит, нудота, холестаз, блювання, жирова інфільтрація печінки, анорексія, панкреатит;
• атеросклероз;
• ретробульбарний неврит, гепатонекроз;
• катаракта, ретинопатія, кератопатія;
• лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія;
• зниження лібідо, гіперплазія ендометрію, імпотенція, вагінальні кровотечі, збільшення маси тіла, припливи, набряк вульви;
• парапемфігус (пухирчатка);
• еритема;
• порушення роботи яєчників, збій виходу яйцеклітини;
• проліферація простагландинів;
• гиперрефлексия, гіпокоагуляція білка;
• гипертриглицеридемия;
• маскулінізація;
• судоми;
• міастенія;
• порушення запліднення;
• флебіт, набряки, тромбоемболія;
• висип, свербіж, алопеція, жовтяниця.

Передозування

Якщо прийняти ліки Тамоксифен в підвищеній дозі або вживати його тривалий час, можливий розвиток передозування. Вона супроводжується запамороченням, гиперрефлексией, тремором, хиткість ходи. При появі ознак передозування слід припинити лікування, звернутися до лікаря за призначенням симптоматичної терапії і невідкладною допомогою.

Протипоказання

Препарат з обережністю призначається при хворобах очей, печінки, катаракті, тромбоемболії в анамнезі, гіперліпідемії, вираженому тромбофлебіті. Протипоказаннями, згідно з інструкцією, є:

• підвищена чутливість до компонентів;
• карцинома;
• цироз печінки;
• важкі форми лейкопенії, тромбоцитопенії, гіперкальціємії;
• тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен;
• вагітність, грудне вигодовування.

Умови продажу та зберігання

Тамоксифен - це безрецептурний препарат, який повинен зберігатися при кімнатній температурі протягом двох років.

аналоги Тамоксифену

Препарат може замінюватися схожими за властивостями і активного компоненту медикаментами. До таких належать Кломид, Провирон і інші:

• Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Гексал, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Ферейн, Тамоксифен-Ебеве - це один і той же препарат з тим же складом і дією, але випускається різними компаніями.
• Фазлодекс - розчин для ін'єкцій, що містить фулвестрант цитрат, який використовується для лікування раку молочної залози.
• Фарестон - протипухлинні таблетки на основі тареміфона і ферментів, що володіють антиестрогенну дією.

Ціна

Купити Тамоксифен в аптеці або на інтернет-сайті можна за цінами, на які впливають концентрація активної речовини на дозу, обсяг упаковки. Орієнтовна вартість в московських мережах.

Якщо пацієнтам призначений Тамоксифен, побічні ефекти можуть проявитися з різною симптоматикою і наслідками. Це стосується випадків, якщо препарат приймається жінками або чоловіками при заняттях бодібілдінгом. Категорично заборонено приймати самостійно такі ліки.

особливості ліки

Препарат випускається у вигляді таблеток для перорального застосування. Відноситься до групи протипухлинних медикаментів, які пригнічують продукцію естрогену. Це жіночий гормон, але він в незначній кількості виробляється і в чоловічому організмі. Оскільки при заняттях бодібілдінгом у чоловіків може підвищуватися кількість такого гормону в крові, то Тамоксифен ефективно бореться з порушеннями.

Головне діюча речовина - тамоксифена цитратна сіль. Дія є досить сильним. Саме ж ліки здатні викликати побічні ефекти навіть при правильному використанні, про що вказує інструкція із застосування.

Тому прийом такого сильнодіючого медикаменту повинен відбуватися тільки за призначенням лікаря, в ряді випадків - і під його ретельним контролем. Від пацієнта потрібно і неухильне дотримання схеми прийому, дозування. І жінкам, і чоловікам вона підбирається тільки в індивідуальному порядку, залежно від вираженості симптомів і інших змін в організмі.

Іноді паралельно з цим лікарським засобом показаний прийом інгібіторів ароматази.

Дія в бодібілдингу

При застосуванні такого препарату під час занять спортом Тамоксифен впливає:

1. Збільшує силові показники.
2. Підвищує твердість і рельєфність м'язів.
3. Сприяє швидкому і вираженого приросту м'язової маси.
4. Має виражену протівоестрогенное дію.
5. Бореться з жировими відкладеннями, сприяє зниженню жирової маси.
6. Запобігає явища фемінізації.
7. Знижує ризик розвитку атеросклерозу.
8. Покращує роботу печінки.

Дія на жіночий організм

Ці ліки блокує активацію жіночими статевими гормонами клітин - мішеней раку (вони знаходяться в залізистої тканини грудей). Є антагоністом естрогенових гормонів. У матці посилює активність жіночих естрогенів.

Це пояснює, чому даний препарат призначається для профілактики і лікування раку грудей у ​​жінок.

У жінок побічні ефекти від лікування цими ліками можуть бути наступними:

1. Ракове ураження матки. Доведено, що активна речовина цього препарату здатне підвищувати ризик утворення ракової пухлини ендометрія. Причина криється в тому, що Тамоксифен має здатність активізувати зростання цього препарату. Особливо небезпечно пити такі таблетки жінкам, які страждають на рак молочної залози.
2. Ендометріоз.Це доброякісне розростання слизової оболонки матки. Незалежно від стадії захворювання, Тамоксифен здатний загострити його перебіг.
3. Існують дослідження, які показують, що цей препарат може викликати саркому матки- 1% випадків.
4. Часто у жінок зростає ризик проблем з фертильністю. Жінки, що приймають Тамоксифен, скаржаться на безпліддя. Клінічні дані показують, що якщо у пацієнтки зберігається регулярний менструальний цикл, то після закінчення прийому такого препарату можна завагітніти.
5. витончення волосся. Це пов'язано з тим, що препарат знижує кількість гормону естрогену, що опосередковано впливає на стан шкіри. Рекомендується застосування спеціальних лаків, які можуть зберегти нігті.
6. Деякі жінки відзначають, що коли вони почали застосовувати Тамоксифен, у них почалися проблеми з пам'яттю.
7. До дуже рідкісним і не завжди доведеним побічних ефектів прийому Тамоксифену відноситься порушення зору. Найбільш часто таке зустрічається, якщо пацієнтка перевищувала рекомендовану дозу або займалася самолікуванням.
8. Ракове ураження печінки, Якщо жінка приймає такий препарат у великих дозах.
9. Тривалий прийом Тамоксифену здатний викликати явища маскулінізаціїу жінок. Характерно розвиток вірилізації, посилення росту волосся над верхньою губою.

Побічний ефект - витончення волосся

тамоксифен чоловікам

Тамоксифен для чоловіків застосовується для лікування гінекомастії. Особливість таких ліків в тому, що воно не є ні андрогенним, ні анаболічним. Тамоксифен соло володіє і антіестроенним дією, тому фахівці рекомендують приймати такий засіб у бодібілдингу та пауерліфтингу.

Тамоксифен в бодібілдингу корисний, але він здатний викликати ряд побічних ефектів. Про них повинен знати будь-який атлет, особливо початківець. Через антіестроненного ефекту можливі такі небажані явища при прийомі цього препарату:

• різкі приливи жару;
• зростання маси тіла;
• порушення складу крові;
• неприємні сверблячі відчуття в області промежини;
• випадання волосся, іноді за типом андрогенетичного алопеції;
• зниження вираженості статевого потягу, еректильна дисфункція, в ряді випадків - порушення еякуляції.
• розлади процесів мінералізації кісткової тканини, що може сприяти розвитку остеопорозу.

Гідність такого ліки для чоловіків, що займаються спортом, в тому, що він не допускає появи ефекту «гино» (так на мові бодібілдерів називається гінекомастія). Дуже рідко з'являються і такі неприємні симптоми, пов'язані з прийомом Тамоксифену:

• запаморочення, іноді досить сильні;
• нудота, посилюється в ряді випадків до блювоти;
• підвищення температури тіла до субфебрильних значень, іноді і вище;
• підвищена сонливість в денний час;
• накопичення рідини в організмі, що призводить до набряків;
• посилення депресій;
• іноді зниження апетиту аж до анорексії;
• запори;
• неврит по ретробульбарному типу;
• підвищена стомлюваність;
• поява різко вираженого висипу на шкірі;
• ураження очей (ретинопатія);
• помутніння кришталика - катаракта.

У дуже рідкісних випадках у пацієнтів можливе порушення нормальної роботи печінки, жовчного міхура. Можливий розвиток холестазу, гострого гепатиту, затуманення свідомості аж до його втрати.

У здорового чоловіка тривале застосування Тамоксифену здатне завдати шкоди. Використання ліки в інших цілях категорично заборонено.

Тамоксифен від гінекомастії

Цей препарат сприяє попередженню появи у чоловіків гинекомастии. Цей ефект досягається тим, що у представників сильної статі нівелюється дія естрогенів, тобто жіночих статевих гормонів. Причому препарат можна приймати і незалежно від причин появи такого захворювання (наприклад, у підлітків, під час старіння організму).

Тамоксифен при гінекомастії у чоловіків призначається по строго індивідуальною схемою. Сьогодні серед медиків немає єдиної виробленої схеми лікування за допомогою цього препарату. Чоловікам необхідно звернути увагу на такі нюанси:

1. Починати лікування рекомендується на будь-якій стадії розвитку патології. Ефективність його в такому випадку не змінюється. Щоб не виникали побічні явища, потрібно старанно дотримуватися всіх рекомендацій терапевта.
2. Його можна призначати і для профілактики гинекомастии.
3. Якщо хвороба вже сформована, то слід пити такі ліки щодня. У запущених випадках дозування може бути дещо збільшена, а після досягнення необхідного ефекту знижена.
4. Пацієнту забороняється самостійно змінювати дозу і схему прийому ліків, щоб уникнути розвитку побічних ефектів.

Коли заборонено приймати Тамоксифен

Ні в якому разі не можна вживати ці ліки при наявності таких захворювань і станів:

• підвищена сприйнятливість до активного чинному компоненту;
• важкі форми тромбоцитопенії (можливий розвиток гострого тромбозу та інших небезпечних патологій);
• гіперкальціємія (підвищений вміст в крові кальцію);
• лейкопенія (зниження кількості білих кров'яних тілець);
• діабет будь-якого типу;
• вагітність і період лактації;
• важкі патології нирок;
• тромбоемболічні порушення;
• офтальмологічні патології (допускається застосування цих ліків тільки під суворим контролем лікаря).

Таблетки - 1 таб .:

• Активна речовина: тамоксифена цитрат 30.4 мг, що еквівалентно змісту тамоксифена 20 мг.
• Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний - 100 мг, лактоза - 103.1 мг, повідон К30 - 14 мг, магнію стеарат - 2.5 мг, натрію крохмальгліколят - 20 мг.

100 шт. - банки полімерні (1) з контролем першого розкриття - пачки картонні.

Опис лікарської форми

Таблетки від білого з жовтуватим до білого з кремово-жовтуватим відтінком кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "20" на одному боці.

Фармакологічна дія

Протипухлинний засіб. Антиестроген. Блокує рецептори естрогенів і таким чином гальмує прогресування пухлинного захворювання, що стимулюється естрогенами.

Фармакокінетика

Тамоксифен метаболізується в печінці, піддається кишково-печінкової рециркуляції. Виводиться з жовчю у вигляді метаболітів.

клінічна фармакологія

Антіестрогенний препарат з протипухлинною дією.

Показання до застосування Тамоксифен

Рак молочної залози у жінок в менопаузі, рак грудної залози у чоловіків після кастрації, рак нирки, меланома (містить естрогенні рецептори), рак яєчників; рак передміхурової залози при резистентності до інших лікарських засобів.

Протипоказання до застосування Тамоксифен

Тромбофлебіт.

Тамоксифен Застосування при вагітності та дітям

Тамоксифен протипоказаний до застосування при вагітності. При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

В експериментальних дослідженнях встановлено тератогенну дію тамоксифену.

Тамоксифен Побічні дії

З боку травної системи: нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ; в окремих випадках - жирова інфільтрація печінки, холестаз, гепатит.

З боку центральної нервової системи: рідко - депресія, запаморочення, головний біль, ретробульбарний неврит.

З боку органу зору: рідко - ретинопатія, кератопатія, катаракта.

З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку ендокринної системи: у жінок - гіперплазія ендометрію, вагінальні кровотечі, припливи, збільшення маси тіла; у чоловіків - імпотенція, зниження лібідо.

З боку серцево-судинної системи: набряки, тромбоемболія, флебіт.

Дерматологічні реакції: алопеція, висип, свербіж.

Інші: болі в кістках і осередках ураження, підвищення температури тіла.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами похідними кумарину підвищується ризик посилення антикоагулянтної дії; з цитостатиками - можливе підвищення ризику тромбоутворення.

При одночасному застосуванні з алопуринолом можлива гепатотоксична дія; з аміноглутетимід - зменшення концентрації тамоксифену в плазмі, мабуть, внаслідок підвищення його метаболізму.

У пацієнтів, які отримують тамоксифен, можливо пролонгування нервово-м'язової блокади, викликаної атракурієм.

При одночасному застосуванні бромокриптину можливе посилення допамінергічного дії бромокриптину.

У пацієнтів, які отримують тамоксифен, при застосуванні варфарину виникає ризик розвитку загрозливою клінічної ситуації: можливі пролонгування протромбінового часу, гематурія, гематома.

При одночасному застосуванні з мітоміцином підвищується ризик розвитку гемолітико-уремічного синдрому.

Можливе зменшення концентрації тамоксифену в плазмі крові, що, мабуть, обумовлено індукцією ізоферменту CYP3A4 під дією рифампіцину.

Естроген може зменшувати терапевтичний ефект тамоксифену.

дозування Тамоксифен

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, стану пацієнта і застосовуваної схеми протипухлинної терапії.

Запобіжні заходи

З обережністю застосовують при лейкопенії, тромбоцитопенії, гіперкальціємії, у пацієнтів з катарактою, гіперліпідемією.

У процесі лікування слід регулярно контролювати картину периферичної крові (особливо кількість тромбоцитів); рівень кальцію і глюкози в крові; при тривалому застосуванні показано спостереження окуліста (кожні 3 міс).

Не слід поєднувати з препаратами, що містять гормони, особливо естрогени.

При одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на систему згортання крові, необхідна корекція дози тамоксифену.

В експериментальних дослідженнях встановлено канцерогенну дію тамоксифену.

Брутто-формула

C 26 H 29 NO

Фармакологічна група речовини Тамоксифен

Нозологічна класифікація (МКБ-10)

код CAS

10540-29-1

Характеристика речовини Тамоксифен

Протипухлинний засіб (антиестроген). Тамоксифену цитрат - білий кристалічний порошок без запаху. Дуже мало розчинний у воді (1: 5000), легко - в гарячій (1: 2), розчинний в етанолі, метанолі, ацетоні. Гігроскопічний при високій вологості, чутливий до ультрафіолету. Молекулярна маса 563,65.

фармакологія

Фармакологічна дія- протипухлинну, антиестрогенна.

Конкурентно зв'язується з естрогенними рецепторами в органах-мішенях, подібно естрогенів транслоціруется разом з рецептором в ядро ​​пухлинної клітини і блокує таким чином дію естрогенів.

Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, T max - 4-7 год, час досягнення C ss - 3-4 тижні. Зв'язування з білками плазми - 99%. Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та деметилювання. Основний метаболіт - N-десметил-тамоксифен - володіє активністю, подібна до такої тамоксифена. Виведення має двофазний характер з початковим T 1/2 - 7-14 год і подальшим повільним термінальним T 1/2 - 7 днів. Виводиться переважно через кишечник, в основному у вигляді метаболітів, незначна кількість - нирками.

Застосування речовини Тамоксифен

Рак молочної залози: особливо у жінок в менопаузі, у чоловіків після кастрації, карцинома in situпротоки молочної залози; ад'ювантна терапія раку молочної залози. Естрогенчувствітельних пухлини; рак ендометрія.

Протипоказання

Гіперчутливість, вагітність, годування груддю.

Обмеження до застосування

Тромбоз глибоких вен і тромбоемболія легеневої артерії в анамнезі на тлі лікування непрямими антикоагулянтами кумаринового ряду, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперкальціємія, гіперліпідемія, катаракта або порушення зору.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності (перед початком лікування вагітність повинна бути виключена).

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (невідомо, чи проникає тамоксифен в грудне молоко).

Побічні дії речовини Тамоксифен

З боку нервової системи та органів чуття:головний біль, запаморочення, стомлюваність, депресія, сплутаність свідомості, порушення зору, зміни рогівки, катаракта і ретинопатія.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз):тромбофлебіт, тромбоемболія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:біль в животі, нудота, блювота, втрата апетиту, запор, збільшення рівня печінкових ферментів, тяжкі порушення функції печінки (холестаз, гепатит).

З боку сечостатевої системи:кровотеча або виділення з піхви, аменорея або нерегулярність настання менструацій у пацієнток в передклімактеричному періоді, виникнення оборотної кістозної пухлини яєчників, затримка рідини, свербіж в області геніталій.

Алергічні реакції:шкірний висип.

Інші:алопеція, біль в області осередку ураження та / або в кістках, збільшення розміру м'якотканинних утворень (що супроводжується вираженою еритемою уражених ділянок і прилеглих областей), гіперкальціємія, приступообразное відчуття жару, підвищення температури тіла; при тривалому застосуванні - випадки зміни ендометрія, що включають гіперплазію, поліпи, внутрішньоматкову фиброму і в одиничних випадках - рак ендометрія.

взаємодія

При поєднанні з цитостатиками підвищується ризик тромбоутворення. Естрогени можуть знижувати терапевтичний ефект тамоксифену. Може використовуватися в комбінації з прогестинами. Потенціює ефект антикоагулянтів непрямої дії.

шляхи введення

Всередину.

Запобіжні заходи речовини Тамоксифен

До початку лікування жінки повинні пройти ретельне гінекологічне обстеження. Тамоксифен викликає овуляцію, що підвищує ризик вагітності, тому жінкам репродуктивного віку необхідно використовувати надійні методи контрацепції (негормональні) в період лікування і протягом 3 місяців після закінчення лікування.

Прийом препарату слід припинити при появі кров'яних виділень з піхви або вагінальних кровотечах, появі ознак тромбозу вен нижніх кінцівок (біль в ногах або їх набряклість), тромбоемболії гілок легеневої артерії (задишка).

У процесі лікування необхідний контроль показників згортання крові, картини крові (лейкоцити, тромбоцити), показників функції печінки. До початку і періодично під час лікування рекомендується офтальмологічне дослідження.

У хворих з метастазами в кістки періодично під час початкового періоду лікування слід визначати концентрацію кальцію в сироватці крові (у випадку вираженої гіперкальціємії прийом тамоксифену слід тимчасово припинити). У хворих з гіперліпідемією в процесі лікування необхідно контролювати концентрацію холестерину та тригліцеридів у сироватці крові.

Малоефективний при лікуванні хворих з метастазами (особливо в печінку).

Взаємодії з іншими діючими речовинами

торгові назви

Назва	Значення Індексу Вишківського ®
	0.0087