Ціклоферон® інструкція із застосування. Заласта Ку-Таб: інструкція із застосування таблеток Таблетки від кашлю показання до застосування

Трохи фактів про товар:

Інструкція із застосування

Ціна в інтернет-аптеці сайт: від 302

трохи фактів

Активний компонент ліки є рисперидон. Він належить до групи антипсихотичних засобів і є похідним бензізоксазола. Його хімічна формула складається з двадцяти трьох молекул вуглецю, двадцяти семи молекул водню, однієї молекули фтору, чотирьох молекул азоту і двох молекул кисню.

Торендо Ку-таб використовується в симптоматичної терапії поліморфного психічного розладу, в тому числі гострого психозу, хронічної шизофренії.

Фармакологічні властивості

Торендо Ку-таб проявляє антипсихотичну дію. Він є антагоністом Д2 рецепторів. Ліки ефективно в терапії рецидивів і терапії поведінкового розлади. Препарат використовується для терапії психічних захворювань, які проявляються у вигляді агресії, галюцинацій, соціальної відчуженості та порушення мислення. Ліки добре переноситься організмів без важких наслідків. Активне речовина здатна зв'язуватися з одним або декількома відразу рецепторами, такий зв'язок допомагає в терапії шизофренії. Після вживання ліки надходить в травний тракт, де піддається процесам метаболізму. Перший процес метаболізму починається в печінкової системі. Печінка засвоює медикамент добре. Всмоктується лікарська речовина легко, максимальна концентрація ліків настає вже через дві години. Продукти розпаду легко виводяться з організму. Вони мають малу активність і не мають фармакологічної значущості. Виводиться з організму ліки тільки в вигляді продуктів розпаду. Мінімальний час для періоду напіввиведення становить двадцять чотири години. Основна частина виводиться з калом, жовчю, незначна кількість виводиться з сечею. Концентрація лікарського речовини у осіб з патологією печінки залишається в нормі.

Склад і форма випуску

Торендо Ку-таб випускається у вигляді таблеток сублінгвального прийому. Доза становить 0.5 міліграмів, один або два міліграмів. До складу входить активний компонент рисперидон і допоміжні компоненти. Дозування рисперидона 0.5 мул 1 або 2 міліграмів. Ліки упаковано в коробочку з інструкцією із застосування, кількість таблеток тридцять штук.

Показання до застосування

Показання Торендо Ку-таб є лікування психічних розладів. Показано ліки при гострій і хронічній шизофренії, афективних розладах, поведінкових розладах, розладі з підвищеною агресією і гнівом, зі схильністю до насильства. Призначається пацієнтам з маячними ідеями і для терапії манії. Можна використовувати для терапії дорослих з порушенням інтелектуального розвитку, у дітей з п'ятнадцяти років з поведінковим розладом.

Побічні ефекти

Побічна дія Торендо Ку-таб проявляється у вигляді наступних порушень: появи сонливості і порушення сну, тремтіння кистей рук, кружляння голови, зменшення працездатності, появи спутаного свідомості, посилення панічних розладів. Небажаний вплив може вплинути на органи зору, порушити чіткість. У деяких осіб відзначається підвищення маси тіла і підвищення апетиту. Рідко, але зустрічається м'язова хворобливість і порушення сечовипускання, аж до затримки сечі. З боку органів статевої системи відзначається порушення сексуального потягу, зниження кількість насінної рідини, поява в молочних залозах виділень (по типу молозива). Ліки можуть несприятливо позначитися на шлунково-кишковому тракті. З'являється нудота, підвищеного потовиділення, знижується апетит, приєднуються запори і хворобливість печінки. У крові відзначається зниження тромбоцитів. У деяких пацієнтів з початком прийому відзначається алергія. Вона проявляється у вигляді висипів на шкірному покриві, почервоніння, приєднання свербіння. У деяких випадках затяжна алергія може спровокувати набряк Квінке. При появі перших ознак зміни загального самопочуття або явних симптомів побічної дії потрібно звернутися за допомогою до лікаря.

Протипоказання

Протипоказання таблеток наступні: вагітність і лактація, дитячий вік до п'ятнадцяти років, підвищена сенсибілізація або алергія, манія у дітей до вісімнадцяти років, шизофренія у дітей до вісімнадцяти років, афективні розлади у дітей до п'ятнадцяти років.

Застосування при вагітності

Вживання антипсихотичного засобу при вагітності не рекомендується. Діюча речовина легко проникає через плацентарний бар'єр і впливає на ріст і розвиток майбутнього малюка. Не слід приймати таблетки під час лактації. Ліки проникає в грудне молоко. Тому на час терапії слід вирішити питання про припинення лактації з лікарем.

Спосіб і особливості застосування

Препарат має сублінгвального прийому (прийом ліків шляхом розміщення його під язиком або на мові). Пігулка має ламку структуру, тому роздруковувати ліки з фольги потрібно, слідуючи підказкам, які вказані на упаковці. Пігулка розміщується на мові і розсмоктується пару хвилин і проковтує. Ліки можна запити водою, але не рекомендується вживати разом з їжею. Продукти харчування впливають на фармакологічні властивості. Тривалість прийому і додаткові відомості ліки встановлює лікуючий лікар.

Сумісність з алкоголем

Взаємодія з іншими ліками

Ліки поєднується не з усіма медикаментами. Ліки знижує ефективність агоністів дофаміну. Карбамезепін і клозапин знижують концентрацію активної речовини в плазмі крові. Індуктори печінкових ферментів знижують біологічну доступність і концентрацію ліки. А флуоксетин підвищує лікарську концентрацію в плазмі. Якщо одночасно використовується два ліки, які максимально зв'язуються з білками плазми, то ліки не витісняють один одного, не впливають на зв'язок з білками. Ліки на тлі прийому гіпотензивних засобів знижує кров'яний тиск, потрібне коригування гіпотензивної терапії. Циметидин підвищує концентрацію ліки, але не покращує фармакологічні властивості. Не бажано поєднувати прийом з антиаритмічними або іншими антипсихотичними засобами, якщо поєднання неминуче, потрібно проводити контроль стану крові. Небажано комбінувати активний компонент з діуретиками, вони знижують рівень калію в крові і призводять до порушення роботи серця. Якщо пацієнт спостерігається крім психіатра в іншого лікаря, то потрібно повідомити психіатра про всіх прийнятих ліках.

Передозування

Якщо порушена дозування або інструкція прийому може виникнути передозування. Вона проявляється у вигляді сонливості, порушення свідомості, зниження частоти дихання і серцебиття, зміна кров'яного тиску, нудота і розлад травлення. При появі передозування пацієнту потрібно звернутися за допомогою до лікаря. Лікар призначить симптоматична терапія. У терапію входить промивання шлунка, призначення абсорбентів, проносних ліків. У важких випадках призначається терапія для підтримки життєво важливих функцій.

аналоги

Торендо Ку-таб має кілька аналогів, складовими компонентами яких також є рисперидон. Це Рісполепт, Лептінорм, Резален, Сперідан. Лікарські засоби використовують для терапії психічних розладів тільки за рекомендацією лікаря.

Умови продажу

Торендо Ку-таб відпускається для продажу за рецептом.

Умови зберігання

Торендо Ку-таб зберігається при температурному режимі не вище тридцяти градусів в захищеному від дітей місці. Ліки зберігає корисні фармакологічні властивості тридцять шість місяців. Після завершення терміну зберігання ліки використовувати заборонено.

З часів холодної війни в кожній аптечці, що видавалася солдатам, було протиотруту, яке могло уберегти від згубного впливу радіації. Найбільш дієвим вважалося засіб «Тарен». Таблетки від радіації використовуються і сьогодні. Застосовувати їх без рекомендації фахівця не вдасться. Медикамент не можна знайти у відкритому продажі.

властивості

Препарат має виражену психотропною дією. Засіб служить антидотом, протиотрутою при впливі хімічних речовин. Його принцип заснований на гальмуванні в організмі людини обмінних процесів, завдяки чому сповільнюється дію інтоксикації і поширення по тканинах і органах зараженого. Вперше препарат почали виробляти в Індії.

Виробляється препарат в герметично упакованої капсулі. У кожній з них знаходиться 6 таблеток. Така унікальна капсула входила в комплект військової аптечки для індивідуального користування АІ-1. Також вона є в медичній аптечці АІ-2. Медикамент призначений для цивільного населення на випадок атомної війни. Фахівці стверджують, що таблетка «Тарен» повинна в першу чергу знімати у людини стан шоку, якщо він потрапив в зону, де застосували ядерну зброю.

Де можна знайти таблетки?

Препарат є протиотрутою на все фосфорсодержащие елементи. Такі ліки широко застосовувалося за часів війни в Афганістані. Зразки аптечок знаходяться у всіх навчальних закладах, де викладається предмет «допризовна підготовка».

Ще АІ-2 можна зустріти на великих підприємствах і заводах у відділах цивільної оборони. Такий комплект розрахований на всіх працівників підприємства без винятку. За сигналом цивільної оборони про майбутню дорослим людям необхідно прийняти одну таблетку, а дітям, залежно від вікової категорії, половину або четверту частину. Скільки таблеток «тарена» можна пити в день? Все залежить від ступеня хімічної небезпеки.

Чи небезпечна таблетка «Тарен»?

На думку багатьох вчених, ці таблетки мають дуже сильним психотропною дією на організм і згубно впливають на здоров'я в подальшому. Уже в кінці дев'яностих років цей засіб почали виробляти в меншій кількості. Був випущений Указ президента, згідно з яким в негайному порядку всім організаціям необхідно було вилучити зі складів сильнодіючий препарат і знищити його. Багато керівників організацій аптечки із засобом анулювали. Однак були і проігнорували наказ. На деяких підприємствах аптечки з небезпечним препаратом зберігаються й донині.

Зараз представники правоохоронних органів стикаються з проблемами, пов'язаними з препаратом «Тарен». Психотропний засіб становить небезпеку для людей, які страждають на наркотичну залежність. Використання ліки не за призначенням може призвести до серйозних проблем зі здоров'ям. Необхідно строго по інструкції приймати засіб «Тарен». Скільки можна пити таблеток в конкретному випадку, може вирішити лише лікар. Ліки використовується в медицині і сьогодні. Однак дістати його не так вже й просто.

Чим може бути замінена таблетка «Тарен»?

Лікарський засіб створено на основі апрофена. Цей компонент відноситься до сильнодіючих речовин 3 класу. У медицині використовується також препарат «Апрофен», який має схожий з таблетками «Тарен» склад. Медикамент має широкий спектр дії. Це засіб вперше виготовили вітчизняні наукові співробітники на фармацевтичному заводі імені Орджонікідзе.

Дія «апрофена» починається через півгодини після його прийому і триває протягом 4 годин. З'являються такі неприємні симптоми, як запаморочення, сухість у роті. Суттєво погіршується зір. Не завжди вдається сфокусувати погляд на одному предметі.

Препарат «Тарен» і наркотична залежність

Медикамент здатний викликати галюцинації. Досить прийняти всього дві таблетки, щоб відчути ейфорію. У такому стані у пацієнта порушується мова і координація рухів. При цьому хворий залишається в свідомості. Не випадково препарат використовується любителями гострих відчуттів. Варто відзначити, що таблетки не викликають залежності. Однак любителі ейфорії нерідко повертаються до прийому препарату.

Варто пам'ятати, що повинен використовуватися суворо за призначенням «Тарен» (таблетки). Клініка отруєння, лікування аналогічні іншим При отруєнні з'являється біль в животі, голові, починаються судоми. Допомога надається тільки в умовах спеціального медичного закладу, самостійно діяти не можна.

Побічні дії

Як і багато інших груп психотропних речовин, це засіб згубно впливає на організм людини. Перш за все, це стосується нервової системи, яка після такого сильного збудження значно виснажується. Після прийому кошти в надмірній кількості у пацієнта спостерігаються агресивність, перепади настрою. У разі передозування може наступити смерть.


Характерними є такі побічні ефекти, як сухість у роті, запаморочення, нудота, блювота. У рідкісних випадках спостерігаються збої в роботі шлунково-кишкового тракту, серця і нирок. Підвищується внутрішньочерепний тиск, порушується зір. Протипоказанням для застосування вважаються глаукома, ниркова недостатність, гіпертонія і підвищена чутливість до діючої компоненту. Далеко не нешкідливими є «Тарен» таблетки. Фото кошти представлено в статті.

Таблетки від кашлю (саме так вони і називаються) - це доступне ліки, яке допомагає позбутися від поширеного симптому хвороб дихальних шляхів, кашльового рефлексу, супроводжуваного відділенням слизу або так званого сухого.

Вони присутні на фармацевтичному ринку не один десяток років. У радянські часи упаковка препарату коштувала всього кілька копійок і була в кожній домашній аптечці. Сьогодні таблетки з термопсисом все так само доступні і користуються попитом, вони випускаються з натуральної рослинної сировини і не містять хімічних компонентів.

Діюча речовина таблеток від кашлю трава термопсису. Це лікарська багаторічна рослина з сімейства бобових, що виростає на території Приуралля, Сибіру, \u200b\u200bМонголії і Тибету. Лікувальні властивості рослини обумовлений його складом. Листя і стебла термопсисом містять п'ять різновидів алкалоїдів, сапоніни, слизисті з'єднання, дубильні речовини, ефірні масла, смоли, аскорбінову кислоту.

Клініко-фармакологічна група

Фітопрепарат з відхаркувальну дію.

Умови продажу з аптек

Можна купити без рецепта лікаря.

Ціна

Скільки стоzn nаблеткі від кашлю в аптеках? Середня ціна знаходиться на рівні 30 рублів.

Склад і форма випуску

Засіб випускається в таблетованій вигляді. Кожна таблетка сірого (іноді зеленуватого) кольору виготовлена \u200b\u200bіз спресованого порошку, що містить:

  • Термопсис (0,0067 г);
  • Гідрокарбонат натрію (0,25 г).

Термопсисом називається виростає по всій території Північної Америки і в країнах Азії рослина. Воно здавна відомо як дієвий засіб проти кашлю і часто застосовується в фармацевтиці при створенні якісних ліків. У таблетках від кашлю міститься достатня кількість витяжок з даної трави, що і пояснює терапевтичний ефект.

Фармакологічна дія

  • усунення атонії кишечника, що особливо корисно при хронічних запорах, синдромі роздратованої кишки, після оперативних втручань на черевній порожнині;
  • стимулювання апетиту - використовується при анорексії соматичної і неврогенного природи, в разі погіршення апетиту при інфекційно-запальних захворюваннях;
  • підвищення системного тиску - саме тому траву використовують при артеріальній гіпотензії;
  • відходження мокроти - речовини, що входять до рослина, не тільки трансформують непродуктивний кашель у вологий, але і допомагають вивести слиз і мокроту з бронхів і альвеол;
  • розширення дрібних судин, купірування головного болю - в даному випадку фітопрепарат здатний усунути цефалгію внаслідок судинного спазму або м'язового напруги;
  • седативний ефект - корисний в лікуванні депресивних станів, тривожності, психозів.
  • рослина здатна підвищити тонус матки, має протизапальну дію, полегшує симптоми лихоманки (слабкість, озноб).

Що стосується натріюгідрокарбонату, то він сприяє зменшенню в'язкості мокротиння, тим самим стимулюючи секрецію бронхіальних залоз.

Всі компоненти даних таблеток ідеально засвоюються травним трактом. Максимальний ефект ліків спостерігається через тридцять-сорок хвилин після перорального застосування, а триває - протягом двох-шести годин. Виводиться медикамент з організму бронхіальнимизалозами, слизових шаром дихальних шляхів і нирками.

Показання до застосування

Від чого допомагають? Таблетки від кашлю призначаються пацієнтам перорально для симптоматичного лікування захворювань дихальних шляхів, що супроводжуються нав'язливим пріступообразним і непродуктивним кашлем, а саме:

  1. ларинготрахеїт;
  2. бронхиолит;

Протипоказання

Будь-які форми препарату, що містять екстракт термопсису протипоказані при наступних станах:

  • бронхіальна астма;
  • дихальна недостатність;
  • періоди вагітності і лактації;
  • індивідуальна непереносимість компонентів препарату;
  • виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки (в тому числі в анамнезі);
  • легеневі хвороби зі схильністю до кровохаркання (туберкульоз, рак легенів);
  • гостра форма пієлонефриту або гломерулонефриту.

З особливою обережністю до прийому препаратів на основі термопсису слід підходити гіпертонікам, так як в процесі лікування велика ймовірність підвищення артеріального тиску. Під контролем лікаря і тільки за показаннями препарат призначають дітям молодше 12 років.

Призначення при вагітності і лактації

Дані щодо безпеки Таблеток від кашлю для вагітних жінок і плоду не були надані і невідомо, чи може негативно вплинути лікування на внутрішньоутробний розвиток дитини. З огляду на ці дані Таблетки від кашлю протипоказані до застосування на всіх термінах вагітності.

Активні діючі речовини препарату можуть виділятися з грудним молоком і потрапляти в організм немовляти, тому таблетки від кашлю можна приймати годуючим матерям. При необхідності лікування препаратом слід вирішити питання про припинення лактації або звернутися до лікаря для підбору іншого ефективного і безпечного ліки від кашлю.

Дозування і спосіб застосування

Як зазначено в інструкції по застосуванню дозування таблеток від кашлю для різних вікових груп наступна:

  • Дітям старше 12 років препарат призначається по таблетці від 2 до 3 разів протягом доби. Час лікування зазвичай не перевищує п'яти діб. Якщо курс завершено, а кашель залишився, рішення про продовження терапії може прийняти тільки лікар.
  • Дорослі також приймають по таблетці тричі на добу, курс лікування триває від 3 до 5 діб. З дозволу лікаря кількість таблеток може бути збільшено під постійним контролем медичного персоналу.

Так як трава термопсису має дією, дратівливим слизову шлунка і нервові закінчення, передозування препарату здатна спровокувати сильну нудоту і блювоту.

Для усунення проблеми використовується промивання шлунка. Маленьким дітям цей препарат не призначається, так як вони можуть відреагувати на його склад, а також у малюків дуже висока чутливість до різних засобів, що викликають нудоту. Чи не сформувався остаточно блювотний центр швидко реагує на подразник і ліки стають причиною сильної блювоти і появи алергічних реакцій.

Побічна дія

Наявність у пацієнта індивідуальної нестерпності активних компонентів ліки на травах термопсису, а також вживання доз, що перевищують рекомендовані, може призвести до розвитку таких небажаних реакцій з боку організму:

  • нудота блювота;
  • болі у животі (верхній його частині і околопупочной області);
  • алергічні реакції (висип, гостра кропив'янка, ангіоневротичний набряк, рідше - анафілактичний шок).

Якщо тривалий час або в неправильних дозах вживати траву з солодкою в сиропі, то підвищується ймовірність виникнення явищ «бромізму»: частий кашель, млявість, закладеність носа і ринорея, апатичного стан, зниження властивостей пам'яті, гострий кон'юнктивіт, блювота, шкірні висипання. В даному випадку проводиться скасування медикаменту і призначається симптоматична терапія.

Передозування

При передозуванні препаратом у дорослих і дітей спостерігаються розлади травлення, включаючи нудоту і блювоту. У подібних ситуаціях потрібно симптоматична терапія.

особливі вказівки

Для поліпшення розрідження і відділення мокротиння рекомендується призначати рясне тепле питво.

Застосування препарату не впливає на виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (керування автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера і оператора).

Взаємодія з іншими препаратами

Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби можуть зменшити всмоктування алкалоїдів, які входять до складу трави термопсису, в шлунково-кишковому тракті.

Таблетки від кашлю не слід застосовувати одночасно з препаратами, що містять кодеїн та інші протикашльові лікарські засоби, так як це ускладнює відкашлювання мокроти.

У таблицях представлені побічні ефекти, частота яких виражена у відсотках і відображає кількість пацієнтів, у яких відзначався хоча б один випадок окремого побічного ефекту за період спостережень. Для угруповання побічних ефектів, зазначених у різних дослідженнях, використана стандартна термінологія ВООЗ.
Побічні ефекти, що зумовили припинення лікування.

За результатами подвійних сліпих плацебо-контрольованих випробувань у хворих депресією 6% з 715 пацієнтів, які отримували есциталопрам, перервали лікування через виникнення побічних ефектів, в порівнянні з 2% з 592 пацієнтів, які отримували плацебо.
У дослідженнях з фіксованими дозами частка пацієнтів, які отримували 10 мг / сут есциталопраму і перервали лікування через виникнення побічних ефектів, значуще не відрізнялася від такої серед пацієнтів, які отримували плацебо. Частка пацієнтів, які отримували фіксовану дозу есциталопраму 20 мг / сут і припинили лікування, склала 10%, що значимо відрізнялося від такої серед пацієнтів, які отримували 10 мг / добу (4%) і плацебо (3%). Побічні ефекти, які з'явилися причиною припинення лікування есциталопраму принаймні у 1% пацієнтів, з частотою виникнення в 2 рази більше плацебо - нудота (2%), порушення еякуляції (2% пацієнтів-чоловіків).

За результатами подвійних сліпих плацебо-контрольованих випробувань у хворих ГТР, 8% з 429 пацієнтів, які отримували 10-20 мг / сут есциталопраму, перервали лікування через виникнення побічних ефектів, в порівнянні з 4% з 427 пацієнтів, які отримували плацебо. Побічні ефекти, які з'явилися причиною припинення лікування есциталопраму принаймні у 1% пацієнтів, з частотою виникнення в 2 рази більше плацебо - нудота (2%), інсомнія (1%), стомлюваність (1%).
Побічні ефекти, що спостерігалися в плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях.
Велике депресивний розлад.
У таблиці 1 представлені побічні ефекти, які спостерігалися у пацієнтів, які отримували есциталопрам в дозах 10-20 мг / сут (вказані несприятливі ефекти, відмічені не менше ніж у 2% пацієнтів і перевищують по частоті плацебо).
Слід мати на увазі. Що дані про побічні ефекти. Отримані в плацебо-контрольованих дослідженнях. Не можуть бути використані для прогнозування виникнення побічних ефектів у звичайній медичній практиці. тд; стан пацієнтів і інші чинники можуть відрізнятися від тих. Які превалювали в клінічних випробуваннях. Подібним чином приведена в таблицях частота народження побічних ефектів (у відсотках) може відрізнятися від отриманої іншими клінічними дослідниками, тд; кожне випробування ЛЗ може проводитися з різним набором умов. Однак наведені цифри дають лікаря уявлення про відносне внесок самого речовини та інших факторів (не пов'язаних з ЛЗ), в розвиток побічних ефектів при застосуванні ЛЗ в популяції.
Таблиця 1.
Побічні явища, що спостерігалися в плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях при лікуванні хворих на депресію.
Відсоток (%) пацієнтів
Есциталопрам (N \u003d 715) Плацебо (N \u003d 592)
Сухість в роті 6 5
підвищена пітливість 5 2
запаморочення 5 3
нудота 15 7
діарея 8 5
запор 3 1
диспепсія 3 1
абдомінальний біль 2 1
загальні
грипоподібні симптоми 5 4
стомлюваність 5 2
Психічні розлади
інсомнія 9 4
сонливість 6 2
зниження апетиту 3 1
зниження лібідо 3 1
Розлади респіраторної системи
риніт 5 4
синусит 3 2
сечостатеві розлади
9
імпотенція * 3
аноргазмия ** 2

* Фіксувалося тільки у чоловіків: N \u003d 225 (есциталопрам), N \u003d 188 (плацебо).
** Фіксувалося тільки у жінок: N \u003d 490 (есциталопрам), N \u003d 404 (плацебо).
Найбільш частими побічними ефектами. Пов'язаними з прийомом есциталопраму (частота народження 5% і більше). Чи не рівнозначними по частоті в групі плацебо. тд; спостерігалися при прийомі есциталопраму принаймні в 2 рази частіше. Чим в групі плацебо. Були инсомния. Порушення еякуляції (головним чином затримка) у чоловіків. Нудота. Підвищена пітливість. Стомлюваність і сонливість.
Несприятливі ефекти, відмічені в цих клінічних випробуваннях принаймні у 2% пацієнтів і які спостерігалися рідше, ніж плацебо: головний біль, інфекція нижніх дихальних шляхів, біль в спині, фарингіт, травма, тривога.
Генералізований тривожний розлад.
У таблиці 2 представлені побічні ефекти, які спостерігалися в плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів, які отримували есциталопрам в дозах 10-20 мг / сут (вказані несприятливі ефекти, відмічені не менше ніж у 2% пацієнтів і перевищують по частоті плацебо).
Найбільш частими побічними ефектами. Пов'язаними з прийомом есциталопраму (частота народження 5% і більше). Чи не рівнозначними по частоті в групі плацебо. тд; при прийомі есциталопраму спостерігалися по крайней мере в 2 рази частіше. Чим в групі плацебо. Були нудота. Порушення еякуляції (головним чином затримка) у чоловіків. Інсомнія. Стомлюваність. Зниження лібідо і аноргазмія.
Таблиця 2.
Побічні явища, що спостерігалися в плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях при лікуванні хворих ГТР.
Системи організму / Побічні ефекти Відсоток (%) пацієнтів
Есциталопрам (N \u003d 429) Плацебо (N \u003d 427)
Розлади автономної нервової системи
Сухість в роті 9 5
підвищена пітливість 4 1
Розлади центральної та периферичної нервової системи
Головний біль 24 17
парестезія 2 1
Шлунково-кишкові розлади
нудота 18 8
діарея 8 6
запор 5 4
диспепсія 3 2
блювота 3 1
абдомінальний біль 2 1
метеоризм 2 1
Зубний біль 2 0
загальні
стомлюваність 8 2
грипоподібні симптоми 5 4
Розлади кістково-м'язової системи
Біль у шиї / плечі 3 1
Психічні розлади
сонливість 13 7
інсомнія 12 6
зниження лібідо 3 1
незвичайні сновидіння 3 2
зниження апетиту 3 1
летаргія 3 1
позіхання 2 1
сечостатеві розлади
Порушення еякуляції * (головним чином затримка) 14 2
аноргазмия ** 6
менструальні розлади 2 1

* Фіксувалося тільки у чоловіків: N \u003d 182 (есциталопрам), N \u003d 195 (плацебо).
** Фіксувалося тільки у жінок: N \u003d 247 (есциталопрам), N \u003d 232 (плацебо).
Несприятливі ефекти, відмічені в цих клінічних випробуваннях принаймні у 2% пацієнтів і які спостерігалися рідше, ніж плацебо: запаморочення, біль в спині, інфекція нижніх дихальних шляхів, риніт, фарингіт і тд;
Залежність побічних ефектів від дози.
Залежність від дози частих побічних ефектів (частота народження ≥5% в групах, які отримували 10 або 20 мг) досліджувалася в 2 випробуваннях з фіксованою дозою. Сумарна частота несприятливих ефектів в групі пацієнтів, які отримували 10 мг, склала 66% і була порівнянна з тим же показником в групі, що отримувала плацебо (61%), тоді як в групі, що отримувала 20 мг, частота побічних ефектів була вищою і становила 86% .
У таблиці 3 представлені поширені побічні ефекти (≥5%), що спостерігалися в групі, що отримувала 20 мг / сут есциталопраму, з частотою приблизно в 2 рази перевищує частоту побічних ефектів у групі, що отримувала 10 мг / сут, і приблизно в 2 рази перевищувала плацебо .
Таблиця 3.
Побічні явища, що спостерігалися у пацієнтів з депресією, які отримували плацебо, 10 або 20 мг / сут есциталопраму.
Сексуальна дисфункція у чоловіків і жінок при прийомі СІЗЗС.
У таблиці 4 представлена \u200b\u200bчастота побічних явищ, пов'язаних з порушеннями сексуальної функції у пацієнтів з депресією і ГТР (дані плацебо-контрольованих випробувань).
Таблиця 4.
Побічні явища в сексуальній сфері, що спостерігалися в плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях.
Спеціальних досліджень з вивчення сексуальної дисфункції при лікуванні есциталопраму не проводилося.
Зміна життєво важливих функцій.Не виявлено клінічно значущих змін показників життєво важливих функцій (пульс, САТ, ДАТ) на тлі лікування есциталопраму в порівнянні з плацебо, в тч ортостатичних змін при зміні положення тіла.
Зміна маси тіла.У контрольованих випробуваннях не виявлено зміни маси тіла у пацієнтів, які отримували есциталопрам, в порівнянні з плацебо.
Зміна лабораторних показників.Клінічно значущих змін лабораторних тестів не спостерігалося.
Зміна ЕКГ.Порівняння ЕКГ у пацієнтів. Отримували есциталопрам (N \u003d 625). Рацемат циталопрама (N \u003d 351) і плацебо (N \u003d 527). Виявило зниження ЧСС на 2. 2 хв-1 на тлі прийому есциталопраму і на 2. 7 хв-1 для рацемату циталопрама. У порівнянні з підвищенням на 0. 3 хв-1 для плацебо. А також збільшення QT інтервалу на 3. 9 мсек на тлі прийому есциталопраму і 3. 7 мсек для рацемату циталопрама в порівнянні з 0. 5 мсек для плацебо. Ні есциталопрам, ні рацемат циталопрама не викликали розвитку клінічно значущих змін ЕКГ.

Візарсін Ку-таб: інструкція із застосування і відгуки

Візарсін Ку-таб - лікарський засіб для лікування еректильної дисфункції; ФДЕ5 інгібітор.

Форма випуску та склад

Випускають Візарсін Ку-таб в формі таблеток, діспергіруемих в порожнині рота: злегка двоопуклі, круглі, майже білого або білого кольору, з м'ятним запахом, можливо наявність темних вкраплень (по 1 шт. В блістері, в картонній пачці 1 або 2 блістери; по 4 шт. в блістері, в картонній пачці 1, 2 або 3 блістери).

Склад 1 таблетки:

  • активна речовина: силденафіл - 25, 50 або 100 мг;
  • додаткові компоненти: аспартам, неогесперідін дігідрохалкон (Е959), кальцію силікат FM1000, кросповідон тип А, манітол, гипролоза, ароматизатор м'ятний, магнію стеарат, ароматизатор м'яти перцевої (масло польовий м'яти, акації камедь, вода, левоментол, сорбітол, мальтодекстрин).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Силденафіл відноситься до потужних селективних інгібіторів циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) - специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ-5). Речовина відновлює порушену еректильну функцію в умовах сексуальної стимуляції за допомогою посилення кровотоку в судинах статевого члена.

Фізіологічний механізм, що приводить до ерекції статевого члена полягає у вивільненні в запалі тілі окису азоту (NO) при сексуальній стимуляції.

Активуючи фермент гуанілатциклазу, NO викликає зростання рівня цГМФ і подальше розслаблення гладких клітин печеристих тканини, що сприяє її наповненню кров'ю.

Чи не надаючи прямого розслабляючого впливу на ізольоване кавернозне тіло людини, силденафіл підсилює дію NO внаслідок придушення ФДЕ5, відповідальної за розпад цГМФ. В ході активування системи NO / цГМФ, що виникає при сексуальної стимуляції, пригнічення силденафилом ФДЕ5 призводить до зростання концентрації цГМФ у кавернозному тілі. Тому для позитивного фармакологічного впливу Візарсіна Ку-таб необхідна сексуальна стимуляція.

Проведені in vitro дослідження продемонстрували, що силденафіл селективен щодо ФДЕ5, що причетна до процесу розвитку ерекції. Даний ефект речовини відносно ФДЕ5 значно перевершує його активність до інших відомих ФДЕ. Стосовно бере участь в фотопередаче в сітківці фосфодіестерази-6, селективність дії силденафілу в 10 разів менше. При використанні кошти в максимальних рекомендованих дозах його селективність до ФДЕ-5 перевищує таку до ФДЕ-1 в 80 разів, а до ФДЕ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 і 11 - в 700 разів і більше. Що відзначається активність силденафілу до ФДЕ3 (цАМФ-специфічна ізоформа ФДЕ), яка бере участь в контролі скоротливості серцевого м'яза, приблизно в 4000 разів слабкіше активності до ФДЕ5.

Засіб може викликати тимчасове незначне зниження артеріального тиску (АТ), як правило, не має клінічних проявів. Після прийому Візарсіна Ку-таб в дозі 100 мг максимальне зниження систолічного артеріального тиску в положенні лежачи приблизно становило 8,3 мм рт. ст., а діастолічного АТ - 5,3 мм рт. ст. Цей ефект пов'язаний з вазодилатирующим дією силденафілу, імовірно обумовленим зростанням рівня цГМФ в гладком'язових клітинах стінок судин. У здорових добровольців одноразове використання кошти в дозі менше 100 мг не викликало клінічно значущих змін на електрокардіограмі (ЕКГ). Силденафіл не чинив вплив на серцевий викид і не приводив до порушення кровотоку через стенозірованних артерії.

При наявності порушень ерекції і стабільної стенокардії у пацієнтів, регулярно отримували антиангінальні засоби (за винятком нітратів), після прийому Візарсіна Ку-таб в порівнянні з плацебо істотних відмінностей в інтервалі часу до розвитку нападу стенокардії при проведенні проби з фізичним навантаженням не було відзначено.

У деяких випадках через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою 100-оттеночного тесту Фарнсворта Манселла у пацієнтів виявлялося тимчасова зміна здатності розрізняти певні відтінки кольорів (синій / зелений). Через 2 години після прийому препарату ці зміни не виявлялись. Передбачається, що порушення розпізнавання кольорів обумовлено пригніченням фосфодіестерази-6. Вплив кошти на сприйняття контрастності, гостроту зору, електроретинограму, діаметр зіниці або внутрішньоочний тиск не відзначалося. У пацієнтів з діагностованою ранньою стадією вікової дегенерації макули Візарсін Ку-таб в дозі 100 мг при одноразовому прийомі не приводив до клінічно значущих змін зору, оцінюваним за відповідними тестами (гострота зору, колірне сприйняття, решітка Амслера, фотострес і периметрия Хемфрі).

При прийомі 100 мг силденафілу у здорових добровольців не спостерігалося змін морфології або рухливості сперматозоїдів.

В ході проведення досліджень з використанням фіксованих доз силденафілу, число чоловіків, які повідомили про поліпшення ерекції, склало 62% - в дозі 25 мг, 74% - в дозі 50 мг, 82% - в дозі 100 мг в порівнянні з 25% в групі плацебо . Аналіз міжнародного індексу еректильної дисфункції продемонстрував, що крім поліпшення ерекції, застосування засобу також підвищувало якість оргазму і забезпечувало досягнення задоволення від статевого акту. Ефективність та безпечність Візарсіна Ку-таб зберігалися при тривалому використанні.

Фармакокінетика

Силденафіл відрізняється швидким всмоктуванням. Після перорального прийому натщесерце максимальна концентрація (Сmах) речовини в плазмі крові досягається протягом 30-120 хвилин (медіана 60 хвилин). Абсолютна біодоступність, становить приблизно 41% (від 25 до 63%). У діапазоні доз 25-100 мг фармакокінетика силденафілу [Сmах і площа під кривою «концентрація-час» (AUC)] носить лінійний характер. Прийом кошти під час їжі зменшує швидкість всмоктування, при цьому період досягнення максимальної концентрації (Т Сmах) збільшується приблизно на 60 хвилин, а Сmах зменшується приблизно на 29%.

Обсяг розподілу (Vd) препарату в стані рівноважної концентрації в середньому становить 105 л, після перорального одноразового прийому в дозі 100 мг Сmах може дорівнювати 440 нг / мл (коефіцієнт варіації становить 40%). У зв'язку з тим, що зв'язування з білками плазми крові активної речовини і його головного циркулюючого метаболіту досягає 96%, середня плазмова концентрація вільної фракції силденафілу може становити 18 нг / мл (38 нмоль). Через 1,5 години після перорального прийому 100 мг Візарсіна Ку-таб у здорових добровольців у спермі було виявлено менш 0,0002% дози (в середньому 188 нг).

Процес метаболічної трансформації силденафілу протікає переважно в печінці за участю мікросомальних ізоферментів цитохрому P450: CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9 (додатковий шлях). За допомогою N-деметилювання силденафілу утворюється його головний циркулюючий метаболіт. Вибірковість дії метаболіту по відношенню до ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, активність метаболіту до ФДЕ5 in vitro може становити 50% від активності речовини у вихідній дозі. У плазмі крові здорових добровольців рівень даного продукту метаболізму дорівнює 40% від рівня силденафілу, і він піддається подальшій біотрансформації, період його напіввиведення (Т 1/2) - приблизно 4 години.

Загальний кліренс силденафілу - 41 л на годину, кінцевий T 1/2 - 3-5 годин. Екскреція речовини в формі метаболітів відбувається переважно кишечником - близько 80% дози, і в меншій кількості нирками - близько 13% дози.

Показання до застосування

Для прояву ефекту препарату потрібно сексуальне збудження.

Протипоказання

абсолютні:

  • інфаркт міокарда або порушення мозкового кровообігу (інсульт), перенесені в останні 6 місяців;
  • артеріальна гіпотензія (АТ нижче 90/50 мм рт. ст.);
  • серцева недостатність тяжкого ступеня, нестабільна стенокардія та інші важкі форми серцево-судинних уражень, при наявності яких чоловікам не рекомендується сексуальна активність;
  • виражені функціональні порушення печінки;
  • вроджена непереносимість фруктози (оскільки до складу Візарсіна Ку-таб включений сорбітол);
  • фенілкетонурія (т. к. аспартам, що міститься в засобі, є джерелом фенілаланіну);
  • втрата зору на одне око, обумовлена \u200b\u200bнеартеріітіческой формою передньої ішемічної нейропатії зорового нерва (неартеріітіческая AION), в незалежності від того, чи пов'язана ця патологія чи ні з попереднім використанням інгібіторів фосфодіестерази-5;
  • спадкові дегенеративні захворювання сітківки (спадкові ретинальні дистрофії), такі як пігментний ретиніт (з можливою наявністю генетичних порушень ФДЕ сітківки), т. к. профіль безпеки силденафілу у таких пацієнтів не вивчався;
  • одночасне застосування з донаторамі NO (включаючи амилнитрит) або нітратами в будь-якій формі внаслідок того, що силденафіл може посилити антигіпертензивний ефект нітратів (опосередковано через NO / цГМФ);
  • поєднане застосування з іншими засобами для терапії порушень ерекції, т. к. ефективність і безпеку Візарсіна Ку-таб в даній комбінації була вивчена;
  • вік до 18 років;
  • комбінація з ритонавіром;
  • гіперчутливість до будь-якого зі складових препарату.

Візарсін Ку-таб не призначений для застосування у жінок.

Відносні протипоказання (силденафіл потрібно використовувати вкрай обережно при наявності наступних станів / захворювань):

  • аритмії загрожує життю характеру;
  • синдром множинної системної атрофії або обструкція вихідного тракту лівого шлуночка серця [гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГОКМП), стеноз аорти];
  • показання АТ вище 170/100 мм рт. ст .;
  • стану, що призводять до виникнення пріапізму (лейкемія, множинна мієлома, серповидно-клітинна анемія);
  • анатомічна деформація статевого члена (кавернозний фіброз, ангуляция або хвороба Пейроні);
  • період загострення виразкової хвороби шлунка або 12-палої кишки, хвороби, що супроводжуються кровотечею (через відсутність інформації про безпеку застосування);
  • вказівки в анамнезі на епізоди розвитку неартеріітіческой AION;
  • одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.

Інструкція по застосуванню Візарсіна Ку-таб: спосіб і дозування

Візарсін Ку-таб приймають всередину.

Таблетки діспергіруемие в порожнині рота можуть бути застосовані в якості альтернативної форми пацієнтами, у яких виникають труднощі при ковтанні таблеток препарату Візарсін, вкритих плівковою оболонкою. Оскільки діспергіруемие в порожнині рота таблетки тендітні і легко ламаються, їх не рекомендується видавлювати через фольгу упаковки. Не слід брати таблетку мокрими руками внаслідок того, що вона може почати розчинятися.

Перед прийомом потрібно взяти блістер з препаратом і зігнути його по лінії розриву. Для розкриття блістери слід акуратно потягнути за край фольги і обережно витягти таблетку, витрусивши її на долоню. Після цього таблетку потрібно негайно покласти на мову, і з метою полегшення проковтування, тримати протягом декількох секунд у роті до повного розчинення. Потім Візарсін Ку-таб можна запити рідиною.

Не слід змішувати Диспергованість таблетку у роті з їжею. При використанні препарату з жирною їжею його ефект може спостерігатися пізніше, ніж при прийомі натще.

Для більшості дорослих чоловіків рекомендована доза становить 50 мг, які при необхідності слід приймати приблизно за 1 годину до сексуальної активності. Дозу Візарсіна Ку-таб з урахуванням його переносимості і ефективності можна підвищити до 100 мг або зменшити до 25 мг. Максимально допустима доза не повинна перевищувати 100 мг, що приймаються не частіше 1 разу на добу.

Побічні дії

  • нервова система: дуже часто - головний біль; часто - запаморочення; нечасто - гіпестезія, сонливість; рідко - непритомність, порушення мозкового кровообігу; з невідомої частотою - судоми, транзиторна ішемічна атака, рецидив судом;
  • шлунково-кишковий тракт: часто - диспепсія; нечасто - нудота, сухість у роті, блювання;
  • кістково-м'язова і сполучна тканина: нечасто - біль у м'язах;
  • молочна залоза і статеві органи: нечасто - кровотеча з статевого члена, гематоспермія; з невідомої частотою - тривала ерекція, пріапізм;
  • сечовидільна система: нечасто - гематурія;
  • шкіра і підшкірні тканини: нечасто - висипання на шкірі; з невідомої частотою - токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона;
  • серцево-судинна система (ССС): часто - відчуття припливів; нечасто - тахікардія, серцебиття; рідко - фібриляція передсердь, підвищення / зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда; з невідомої частотою - нестабільна стенокардія, шлуночкова аритмія, раптова серцева смерть;
  • лабіринтові порушення і орган слуху: часто - шум у вухах, вертиго; рідко - глухота;
  • орган зору: часто - порушення зору, хроматопсія (порушення сприйняття кольору); нечасто - порушення сльозотечі, ураження кон'юнктиви; з невідомої частотою - дефект поля зору, оклюзія судин сітківки, неартеріітіческая AION;
  • органи грудної клітки та середостіння, дихальна система: часто - закладеність носа; рідко - носова кровотеча;
  • імунна система: рідко - реакції гіперчутливості;
  • лабораторні та інструментальні дані: нечасто - підвищення частоти серцевих скорочень;
  • інші порушення: нечасто - підвищена стомлюваність, біль у грудях.

Передозування

При одноразовому прийомі Візарсіна Ку-таб в дозах менше 800 мг побічні ефекти були подібними до таких при використанні силденафілу в більш низьких дозах, але при цьому частота і тяжкість цих порушень зростали. Застосування засобу в дозі 200 мг не призводило до посилення його дії, однак викликало збільшення частоти небажаних реакцій, таких як закладеність носа, диспепсія, головний біль, запаморочення, припливи крові, порушення з боку органу зору.

При передозуванні проводять симптоматичне лікування. Гемодіаліз неефективний, оскільки у силденафілу міцний зв'язок з білками плазми крові і він не виводиться нирками.

особливі вказівки

Перед початком лікарської терапії з метою діагностики порушень ерекції і визначення можливих причин їх розвитку необхідно вивчити анамнез пацієнта і провести ретельне клінічне обстеження.

Оскільки з боку серцево-судинної системи є певний ризик, обумовлений сексуальною активністю, до початку будь-якого курсу лікування еректильної дисфункції потрібно оцінити стан пацієнта. Показники смертності від хвороб серцево-судинної системи і частота розвитку інфаркту міокарда при застосуванні силденафілу не відрізнялися від таких у порівнянні з пацієнтами з групи плацебо.

В ході постмаркетингового використання силденафілу були повідомлення про серйозні серцево-судинні ускладнення (пов'язаних у часі з прийомом даного засобу), включаючи раптову серцеву смерть, інфаркт міокарда, шлуночкову аритмію, нестабільну стенокардію, транзиторну ішемічну атаку, цереброваскулярні крововиливи, артеріальну гіпертензію / гіпотензію. У більшості пацієнтів з цієї групи відзначалося наявність серцево-судинних факторів ризику. Багато з подібних випадків відбувалися під час або відразу після сексуального навантаження, і невелике число протягом короткого періоду після прийому силденафілу без сексуальної активності. Встановити прямий зв'язок розвитку цих патологій з будь-якими факторами неможливо.

З огляду на те що Візарсіна Ку-таб має судинорозширювальний ефект, що призводить до тимчасового і невеликого зниження артеріального тиску, перед початком його прийому необхідно ретельно оцінити можливу загрозу цих небажаних проявів на тлі певних супутніх захворювань, особливо при сексуальній активності. Підвищена сприйнятливість до -вазодилататорну дію відзначається у хворих з ГОКМП, стенозом аорти або з рідкісним синдромом множинної системної атрофії, що супроводжується тяжким порушенням автономної регуляції артеріального тиску.

Оскільки альфа-адреноблокатори відносяться до вазодилататорам, при їх комбінації з інгібіторами ФДЕ-5 посилюється загроза надмірного зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які отримують альфа-адреноблокатори, слід приймати Візарсін Ку-таб з обережністю, т. К. При індивідуальної схильності це може стати причиною появи симптоматичної гіпотензії, зазвичай спостерігається протягом 4 годин після прийому силденафілу.

Щоб звести до мінімуму ймовірність розвитку цього ускладнення, приступати до прийому Візарсіна Ку-таб на тлі лікування альфа-адреноблокаторами необхідно тільки після досягнення стабілізації показників гемодинаміки. Також в даному випадку рекомендується зменшити початкову дозу силденафілу до 25 мг. Пацієнтам вже отримують силденафіл при призначенні терапії альфа-адреноблокаторами, застосування останніх доцільно починати з низької дози. Подальше зниження артеріального тиску при цій комбінації може бути викликано поступовим підвищенням дози альфа-адреноблокаторів. Пацієнт повинен бути поінформований про те, як йому слід діяти в разі виникнення ознак ортостатичноїгіпотензії.

На тлі лікування всіма інгібіторами фосфодіестерази-5 (в т. Ч. Силденафилом) надходили рідкісні повідомлення про виникнення неартеріітіческой AION, що протікає з погіршенням або з втратою зору. Розвиток цієї патології зазначалося у пацієнтів, більшість з яких мало такі фактори ризику, як гіперліпідемія, цукровий діабет, вік старше 50 років, поглиблення (екскавація) головки зорового нерва, ішемічна хвороба серця (ІХС), артеріальна гіпертензія. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком цього ускладнення і використанням інгібіторів фосфодіестерази-5 визначити не вдалося. У разі раптової втрати зору необхідно припинити прийом Візарсіна Ку-таб і негайно проконсультуватися з фахівцем.

При терапії інгібіторами фосфодіестерази-5, включаючи силденафіл, реєструвалися випадки втрати або раптового зниження слуху, переважно у пацієнтів, які мали фактори ризику розвитку цих побічних реакцій. Встановити, чи пов'язані втрата або раптове погіршення слуху з прийомом силденафілу, неможливо. При розвитку даних порушень потрібно відмовитися від прийому препарату і негайно звернутися за медичною допомогою.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і складними механізмами

Відомостей про негативний вплив Візарсіна Ку-Таб на здатність працювати зі складними механізмами та керувати автомобілем немає. Однак, т. К. На тлі прийому препарату можлива поява запаморочення, зниження артеріального тиску, нечіткості зорового сприйняття, хроматопсія і інших подібних ефектів, в зазначених ситуаціях пацієнтам потрібно визначити індивідуальну сприйнятливість на використання силденафілу, особливо на початку терапії і при коригуванні дози.

Застосування при вагітності та лактації

Візарсін Ку-таб за зареєстрованим показанням не призначений для використання у жінок.

Застосування в дитячому віці

Візарсін Ку-таб не застосовують під педіатричній практиці.

При порушеннях функції нирок

При наявності легких або помірних функціональних порушень нирок [кліренс креатиніну (КК) 30-80 мл / хв] фармакокінетичні показники силденафілу після його разового прийому в дозі 50 мг не змінювалися. При порівнянні зі здоровими ровесниками середні значення Сmах і AUC N-деметильованого метаболіту підвищувалися на 73 і 126% відповідно. На тлі ниркової недостатності тяжкого ступеня (КК нижче 30 мл / хв) відзначалося зниження кліренсу силденафілу, що приводить до збільшення значення Сmах і AUC приблизно в 2 рази (на 88 і 100% відповідно) при порівнянні з пацієнтами без порушень діяльності нирок з тієї ж вікової групи.

При нирковій недостатності легкого і середнього ступеня тяжкості (КК 30-80 мл / хв) в корекції дози немає необхідності.

Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю дозу Візарсіна Ку-таб потрібно зменшити до 25 мг. Залежно від переносимості та ефективності препарату в подальшому вона може бути збільшена до 50 і 100 мг.

При порушеннях функції печінки

При наявності цирозу печінки класу А і В за класифікацією Чайлда - П'ю кліренс силденафілу зменшується, що викликає підвищення Cmax і AUC (на 47 і 84% відповідно) в порівнянні з пацієнтами тієї ж вікової групи з нормальною діяльністю печінки. У хворих з порушенням функції печінки тяжкого ступеня фармакокінетика препарату не вивчалася.

При наявних печінкових патологіях (зокрема, при цирозі) дозу Візарсіна Ку-таб необхідно зменшити до 25 мг, з можливим подальшим підвищенням до 50 і 100 мг, з урахуванням переносимості та результату терапії.

Застосування в похилому віці

У здорових пацієнтів у віці від 65 років і старше кліренс силденафілу знижений, а рівень вмісту в плазмі крові цієї речовини і його активного N-деметильованого метаболіту приблизно на 90% вище, ніж у молодих чоловіків 18-45 років. Плазмова концентрація вільного силденафілу з урахуванням вікових особливостей зв'язування з білками, збільшується приблизно на 40%.

Літнім пацієнтам корекція дози Візарсіна Ку-таб не потрібно.

лікарська взаємодія

Можливий вплив інших лікарських речовин / засобів на фармакокінетичні параметри силденафілу:

  • ізоферменти Р450 (згідно з дослідженнями in vitro): може спостерігатися зменшення кліренсу;
  • інгібітори ізоферменту CYP3A4 (включаючи циметидин, еритроміцин, кетоконазол): відзначається зниження кліренсу препарату, але частота небажаних реакцій не підвищується (прийом силденафілу слід починати з дози 25 мг);
  • ритонавір (потужний інгібітор цитохрому Р450), інгібітор ВІЛ-протеази (2 рази / добу в дозі 500 мг): AUC і Cmax в плазмі крові зростає в 11 і 4 рази відповідно, через 24 години рівень силденафілу в плазмі дорівнює приблизно 200 нг / мл (при прийомі одного силденафілу - 5 нг / мл; комбінація протипоказана);
  • саквінавір (інгібітор ізоферменту CYP3A4), інгібітор ВІЛ-протеази (3 рази / добу в дозі 1200 мг): AUC і Cmax силденафілу (1 раз / добу в дозі 100 мг) збільшується на 210 і 140% відповідно;
  • ітраконазол і кетоконазол (потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4): можливо виражений вплив на фармакокінетику препарату;
  • еритроміцин (5 днів по 2 рази / добу в дозі 500 мг): AUC зростає на 182%;
  • азитроміцин (3 дні по 500 мг на добу): AUC, Tmax, Cmax, Т ½ силденафілу або його основного метаболіту не змінюються;
  • циметидин (800 мг): плазмова концентрація силденафілу (50 мг) збільшується на 56%;
  • алюмінію / магнію гідроксид: при одноразовому прийомі біодоступність препарату не змінюється;
  • нікорандил (гібрид нітрату і активатора калієвих каналів): існує ймовірність серйозної взаємодії цих коштів;
  • тіазиди і споріднені діуретики, петльові та калійзберігаючі діуретики, інгібітори ізоферменту CYP2C9 (фенітоїн, варфарин, толбутамід), інгібітори ізоферменту CYP2D6 (трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну), індуктори ізоферменту CYP450 (барбітурати, рифампіцин), антагоністи кальцію, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), бета-адреноблокатори: зміни фармакокінетичних параметрів кошти не були виявлені;
  • грейпфрутовий сік: можливо незначне збільшення рівня активної речовини в плазмі крові.

Можливий вплив Візарсіна Ку-таб на фармакокінетику інших лікарських речовин / засобів:

  • ізоферменти цитохрому P450 2С9, 1А2, 2С19, 2Е1, 2D6, і 3А4 [концентрація напів-максимального інгібування (IC 50) ≥150 мкмоль]: згідно з дослідженнями in vitro вплив препарату на кліренс субстратів цих ізоферментів малоймовірно;
  • доксазозин (альфа-адреноблокатор) в дозах 4/8 мг: у пацієнтів з доброякісну гіперплазію передміхурової залози і досягнутої при застосуванні доксазозину стабільною гемодинамікою можливі поодинокі випадки виникнення симптоматичної ортостатичноїгіпотензії, що виявляється запамороченням, але без непритомних станів;
  • варфарин (40 мг), толбутамід (250 мг): взаємодія з силденафілом (50 мг) не виявлено;
  • ацетилсаліцилова кислота (150 мг): додаткове подовження часу кровотечі при комбінації з препаратом (50 мг) не встановлено;
  • етанол: при поєднанні з силденафілом (50 мг) у здорових добровольців гіпотензивну дію етанолу не збільшується (Cmax етанолу в сироватці крові - близько 80 мг / дл);
  • альфа-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів, блокатори адренергічних нейронів, препарати центральної дії, вазодилататори, антагоністи рецепторів ангіотензину II, інгібітори АПФ, бета-адреноблокатори, діуретики та інші гіпотензивні засоби: відмінностей побічних ефектів при даних комбінаціях від ефектів у пацієнтів, що приймали плацебо , не відзначено;
  • амлодипін: на тлі артеріальної гіпертензії встановлено додаткове зниження артеріального тиску, яке можна порівняти з таким при використанні тільки силденафілу;
  • саквінавір та ритонавір (інгібітори ВІЛ-протеази): не відмічено змін фармакокінетичних показників цих коштів.

аналоги

Аналогами Візарсіна Ку-таб є: Сілафіл, Візарсін, Віасан-ЛФ, Динаміко, Силденафіл, Ріджамп, Вілдегра, Таксіер, Віатайл, Ерексезіл, Ревацио, Максігра, Силденафіл ВЕРТЕКС, Віагра, Силденафіл СЗ, Торнетіс, Олмакс Стронг, Сілд.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці в місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності - 2 роки.