«Но-шпа» внутрішньом'язово: інструкція із застосування, призначення, дозування, склад, показання та протипоказання. Знімаємо больовий спазм уколами но-шпи Як довго можна робити уколи але шпа

Міжнародна непатентована назва

Дротаверин

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій 40 мг / 2 мл

склад

2 мл розчину містять:

активна речовина - дротаверину гідрохлорид 40,0 мг

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, етанол 96%, вода для ін'єкцій.

опис

Прозора рідина зеленувато-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група

Препарати для лікування функціональних розладів шлунково-кишкового тракту.

Папаверин і його похідні. Дротаверин.

Код АТС A03AD02

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Дротаверин швидко всмоктується як після перорального, так і після парентерального введення. Він у високому ступені зв'язується з альбуміном плазми (95-98%), альфа- і бета-глобулінами.

Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 45-60 хвилин після перорального прийому.

Після пресистемного метаболізму в системний кровотік в незміненому вигляді надходить 65% прийнятої дози дротаверина.

Дротаверин метаболізується в печінці, його біологічний період напіввиведення становить 8-10 годин. За 72 години препарат практично повністю виводиться з організму, при цьому приблизно 50% виводиться з сечею, і близько 30% з калом. Дротаверин виводиться в основному у вигляді метаболітів, незмінена форма препарату в сечі не виявляється.

Фармакодинаміка

Но-шпа являє собою похідне ізохіноліну, який чинить спазмолітичну дію безпосередньо на гладку мускулатуру. Інгібування ферменту фосфодіестерази і подальше підвищення рівня цАМФ є визначальними факторами механізму дії препарату і ведуть до розслаблення гладкої мускулатури за допомогою інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (ЛЦКМ).

Но-шпа пригнічує фермент фосфодіестеразу (ФДЕ) IV in vitro без інгібування ізоферментів ФДЕ III і ФДЕ V. Практично, ФДЕ IV грає важливу роль в зниженні скорочувальної здатності гладких м'язів; в зв'язку з цим селективні інгібітори ФДЕ IV можуть бути корисні при лікуванні гіперкінетичних порушень і різних захворювань, що супроводжуються спастичними станами гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту. Фермент ФДЕ III гидролизует цАМФ в клітинах гладкої мускулатури міокарда та судин; цим пояснюється той факт, що дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, що не викликає серйозних серцево-судинних побічних ефектів і не володіє вираженим терапевтичним дією на серцево-судинну систему.

Но-шпа ефективна при спазмах гладкої мускулатури як неврогенного, так і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації, Но-шпа однаково діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи і судин. Завдяки своєму судинорозширювальній дії вона покращує кровопостачання тканин.

Дія препарату Но-шпа сильніше, ніж у папаверину, а всмоктування більш швидке і повне, вона менше зв'язується з білками сироватки крові. Перевагою препарату Но-шпа є те, що він не має стимулюючу побічною дією на дихальну систему, яка спостерігається після парентерального введення папаверину.

Показання до застосування

C пазми гладкої мускулатури при захворюванняхжовчовивідних шляхів: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт

C пазми гладкої мускулатури мочевивовдящіх шляхів:нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура

В якості допоміжної терапії (коли пацієнт не може приймати таблетки):

При спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт

При гінекологічних захворюваннях: дисменорея (хворобливі менструації)

Спосіб застосування та дози

дорослі:звичайна доза становить 40-240 мг в день (розділена на 1-3 прийоми) в / м.

Для зняття гострих кольок при нирково-кам'яної або жовчно-кам'яної хвороби: 40-80 мг в / в.

Побічна дія

Рїдко

- головний біль, запаморочення, безсоння

- нудота, сильний запор

Прискорене серцебиття, зниження артеріального тиску

Алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, кропив'янка, висип, свербіж).

Реакції в місці введення ін'єкції

частота невідома

Летальний і нелетальний анафілактичний шок був зареєстрований у пацієнтів, які отримували лікування в формі ін'єкцій.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з допоміжних речовин препарату

Підвищена чутливість до бісульфітом натрію

Важка печінкова або ниркова недостатність

Важка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду)

Дитячий і підлітковий вік до 18 років

лікарські взаємодії

Інгібітори фосфодіестерази, подібні до папаверину, знижують протипаркінсонічний ефект леводопи. Тому при одночасному застосуванні Но-шпи® злеводопою можливе посилення тремору і ригідності.

особливі вказівки

Клінічні дослідження за участю дітей не проводилися.

При гіпотензії застосування препарату вимагає підвищеної обережності. У зв'язку з небезпекою колапсу при внутрішньовенному введенні препарату хворий повинен знаходитися тільки в положенні лежачи.

До складу препарату входить натрію бісульфіт, який може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні симптоми і бронхоспазм у чутливих осіб, особливо у осіб з бронхіальною астмою або алергічними реакціями в анамнезі.

Пацієнтам з підвищеною чутливістю до бісульфітом натрію не слід вводити ін'єкції (див. «Протипоказання»).

Застосування препарату під час вагітності вимагає особливої \u200b\u200bобережності.

вагітність і період лактації

При проведенні ретроспективних клінічних досліджень за участю людей, що приймали препарат перорально, і в доклінічних дослідженнях ні тератогенного, ні ембріотоксичної дії не було продемонстровано. Проте, застосування препарату під час вагітності вимагає підвищеної обережності. Дротаверин не слід застосовувати під час пологів.

виділення дротаверина в грудне молоко не досліджувався в доклінічних дослідженнях. Внаслідок цього прийом препарату в період грудного вигодовування не рекомендується.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами

При призначенні терапевтичних доз парентерально, особливо внутрішньовенно, пацієнтів слід попередити про те, що вони повинні уникати потенційно небезпечної діяльності, такої як керування автомобілем і іншими механізмами.

Передозування

Про випадки передозування дротаверину не повідомлялося. У разі передозування необхідно проводити ретельне спостереження за станом пацієнта, рекомендується проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.

Форма випуску і упаковка

По 2 мл препарату поміщають в ампули коричневого скла з однією точкою розлому.

На ампули наклеюють етикетки з паперу самоклеящейся.

За 5 ампул в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної.

По 1 або 5 блістерів разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами поміщають в картонну коробку.

Умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови та термін зберігання

За рецептом

Виробник

Хіноін Завод Фармацевтичних і Хімічних Продуктів ЗАТ, Угорщина

Адреса місцезнаходження: 3510 Miskolc, Csanyikvolgy, Hungary

Власник реєстраційного посвідчення

санофі-авентіс ЗАТ, Угорщина

Адреса організації, що приймає на території Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

Таблетки - 1 таб .:

• діюча речовина: дротаверину гідрохлорид - 40 мг;
• допоміжні речовини: магнію стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повідон - 6 мг, крохмаль кукурудзяний - 35 мг, лактоза - 52 мг.

Таблетки 40 мг.

За 6, 10, 12, 20 або 24 таблетки в блістер ПВХ / Алюміній.

По 1, 2, 4 або 5 блістерів по 6 таблеток з інструкцією із застосування в картонну пачку.

По 3 блістери по 10 таблеток з інструкцією із застосування в картонну пачку.

По 2 блістери по 12 таблеток з інструкцією із застосування в картонну пачку.

По 1 блістеру по 20 або 24 таблетки з інструкцією із застосування в картонну пачку.

По 10 таблеток в блістер Алюміній / Алюміній (ламіновані полімером).

По 2 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.

За 60 таблеток у флакон з поліпропілену з поліетиленовою пробкою, забезпеченою штучним дозатором.

За 100 таблеток у флакон з поліпропілену з поліетиленовою пробкою.

По 1 флакону з інструкцією із застосування в картонну пачку.

Опис лікарської форми

Круглі двоопуклі таблетки жовтого із зеленуватим або оранжуватим відтінком кольору, з гравіюванням spa на одній стороні.

Фармакологічна дія

Спазмолітичний засіб.

Фармакокінетика

Абсорбція: Після прийому всередину, дротаверин швидко і повністю абсорбується. Після пресистемного метаболізму в системний кроовоток надходить 65% прийнятої дози дротаверина. Максимальна плазмова концентрація (Сmах) досягається через 45-60 хвилин.

розподіл

In vitro дротаверин має високу зв'язок з білками плазми, (95-98%), особливо з альбуміном і у і в - глобулінами.

Дротаверин рівномірно розподіляється по тканинах, проникає в клітини гладеньких м'язів. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дротаверин і / або його метаболіти можуть незначно проникати через плацентарний бар'єр.

метаболізм

У людини дротаверин майже повністю метаболізується в печінці шляхом О-дезетілірованія. Його метаболіти швидко кон'югують з глюкуроновою кислотою.

Головним метаболітом є 4-дезетілдротаверін, крім якого були ідентіфіціррвани 6-дезетілдротаверін і 4-дезетілдротаверін.

виведення

У людини для оцінки показників фармакокінетики дротаверина використовувалася, двокамерна математична модель. Кінцевий період напіввиведення плазмової радіоактивності становив 16 годин.

Протягом 72 годин, дротаверин практично повністю виводиться з організму. Більше 50% дротаверину виводиться нирками і близько 30% - через шлунково-кишковий тракт (екскреція в жовч). Дротаверин головним чином виводиться у вигляді метаболітів, незмінений дротаверин в сечі не виявляється.

Фармакодинаміка

Дротаверин являє собою похідне ізохіноліну, яке виявляє потужне спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок пригнічення ферменту, фосфодіестерази (ФДЕ). Фермент фосфодіестерази необхідний, для гідролізу циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Інгібування ферменту фосфодіестерази призводить до підвищення концентрації цАМФ; яке запускає наступну каскадну реакцію: високі концентрації цАМФ активують цАМФг залежне фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ). Фосфорилювання КЛЦМ призводить до зниження її афінності, до Са2 + -калмодуліновому - комплексу, в результаті чого інактивована форма КЛЦМ підтримує м'язове розслаблення. цАМФ крім цього впливає на. цитозольні концентрацію іона Са2 + завдяки стимулюванню транспорту Са2 + в екстрацелюлярне простір і саркоплазматический ретикулум. Цей понижуючий концентрацію іона Са2 + ефект дротаверину через цАМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверину по відношенню до Са2 +.

In vitro дротаверин пригнічує ізофермент ФДЕ IV без інгібування ізоферментів ФДЕ III і ФДЕ V. Тому ефективність дротаверину залежить від концентрації ФДЕ IV у тканинах, зміст якої в різних тканинах розрізняється. ФДЕ IV найбільш важлива для придушення скорочувальної активності гладкої мускулатури, у зв'язку з чим селективне інгібування фосфодіестерази IV може бути корисним для лікування гіперкінетичних дискинезий і різних захворювань, що супроводжуються спастичним станом шлунково-кишкового тракту. Гідроліз цАМФ в міокарді і гладкої мускулатури судин відбувається, головним чином, за допомогою ізоферменту ФДЕ III, чим пояснюється, той факт, що при високій спазмолитической активності у дротаверина відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця і судин і виражені ефекти щодо серцево-судинної системи .

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, так і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної, иннерваций, дротаверин розслаблює, гладку мускулатуру, шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.

Показання до застосування Но-шпа

Спазми гладкої мускулатури при захворюваннях жовчовивідних шляхів: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт.

Спазми гладкої мускулатури сечового тракту: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, спазми сечового міхура.

В якості допоміжної терапії

При спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразкова, хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит / спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт, спастичний, коліт із запором і синдром роздратованого кишечника з метеоризмом після виключення захворювань, що проявляються синдромом "гострого живота" ( апендицит, перитоніт, перфорація виразки, гострий панкреатит і ін.).

При головних болях напруги.

При дисменореї.

Протипоказання до застосування Но-шпа

Гіперчутливість, до діючого, речовини або до будь-якого з допоміжних речовин препарату.

Важка печінкова або ниркова недостатність.

Важка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду).

Дитячий вік до 6 років.

Період годування груддю (відсутність клінічних даних).

Рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази і синдром мальабсорбції глюкози-галактози (через присутність в, складі препарату лактози).

З обережністю: при артеріальній гіпотензії; у дітей (недостатність клінічного досвіду застосування); у вагітних жінок.

Но-шпа Застосування при вагітності та дітям

Вагітність і період лактації

Як показали репродуктивні дослідження у тварин і ретроспективні дані з клінічного застосування дротаверину, застосування дротаверину в період вагітності не робило ні тератогенного, ні ембріотоксичної дії. Незважаючи на це при застосуванні препарату під час вагітності слід співвідносити потенційну користь для матері і можливий ризик для плоду.

У зв'язку з відсутністю необхідних клінічних даних, в період лактації, призначати не рекомендується.

Но-шпа Побічні дії

Нижче представлені несприятливі реакції, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, розділені по системам, органів із зазначенням частоти їх виникнення відповідно, з наступними градаціями: дуже часті (\u003e 10%), часті (\u003e 1%, 0,1%, 0,01% ,

З боку серцево-судинної системи: Рідкісні - почастішання серцебиття, зниження артеріального тиску.

З боку нервової системи: Рідкісні - головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку шлунково-кишкового тракту: Рідкісні - нудота, запор

З боку імунної системи: Рідкісні - алергічні реакції (ангіоневротичний набряк; кропив'янка; висип, свербіж).

лікарська взаємодія

З леводопою

Інгібітори фосфодіестерази, подібні до папаверину, знижують антипаркінсонічна дію леводопи. При призначенні дротаверина одночасно з леводопою можливе посилення ригідності і тремору.

З іншими спазмолітичними засобами, включаючи м-холіноблокатори

Взаємне посилення спазмолітичну дію.

Препарати, значно зв'язуються з білками плазми (понад 80%)

Дротаверин значно зв'язується з білками плазми, переважно альбуміном, у-і р-глобулінами.

Відсутні дані щодо взаємодії дротаверина з препаратами, значно зв'язуються з білками плазми, однак існує гіпотетична можливість їх взаємодії з дротаверином на рівні зв'язку з білком (витіснення одного з препаратів іншим зі зв'язку з білком і збільшення концентрації вільної фракції в крові препарату з менш сильною; зв'язком з білком), що гіпотетично може підвищувати ризик виникнення фармакодинамічних та / або токсичних побічних ефектів цього препарату.

Дозування Но-шпа

дорослі

Зазвичай середня добова доза у дорослих становить 120-240 мг (добова доза ділиться на 2-3 прийоми). Максимальна разова доза становить 80 мг. Максимальна добова доза становить 240 мг.

Клінічних досліджень з використанням дротаверина за участю дітей не проводилося.

У разі призначення дротаверина дітям:

• для дітей від 6-ти до 12-ти років максимальна, добова доза становить 80 мг, розділена на 2 прийоми.
• - для дітей старше 12 років максимальна, добова доза становить 160 мг, розділена на 2-4 прийоми.

Тривалість лікування без консультації з лікарем

При прийомі препарату без консультації з лікарем рекомендована тривалість, прийому препарату зазвичай становить 1-2 дня. Якщо протягом цього періоду больовий синдром не зменшується, пацієнту, слід звернутися до лікаря, щоб уточнити діагноз і при необхідності змінити терапію. У випадках, коли дротаверин використовується, в якості допоміжної терапії, тривалість лікування без консультації з лікарем може бути більше (2-3 дні).

При використанні флакона з поліетиленовою пробкою, забезпеченою штучним дозатором: перед використанням видалити захисну смужку з верхньої частини флакона і наклейку з дна флакона. Розташувати флакон в долоні таким чином, щоб дозуюче отвір на денці не впирається в долоню. Потім натиснути на верх флакона, в результаті чого одна таблетка випаде з дозуючого отвору на денці.

Метод оцінки ефективності

Якщо пацієнт може легко самостійно діагностувати симптоми свого захворювання, так як вони є для нього добре відомими, то ефективність лікування, а саме зникнення болю, також легко піддається оцінці пацієнтом. У разі якщо протягом декількох годин після прийому максимальної разової дози спостерігається помірне зменшення болю або відсутність зменшення болю, або якщо біль істотно не зменшується після прийому максимальної добової дози, рекомендується звернутися до лікаря.

Передозування

Передозування дротаверина асоціювалася з порушеннями серцевого ритму і провідності, включаючи повну блокаду ніжок пучка Г Іса і зупинку серця, яка може бути фатальною.

У разі передозування пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом; і при необхідності їм повинно проводиться симптоматичне і спрямоване на підтримання основних функцій організму лікування, включаючи штучне викликання блювоти або промивання шлунка.

Запобіжні заходи

Таблетки Но-шпа® 40 мг містять 52 мг лактози. Це може викликати шлунково-кишкові скарги у осіб, які страждають непереносимістю лактози. Дана форма є неприйнятною для хворих, які страждають дефіцитом лактози, галактоземією або синдромом порушеної абсорбції глюкози / галактози.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

При прийомі всередину в терапевтичних дозах дротаверин не впливає на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. При прояві будь-яких побічних дій питання про водіння транспорту і роботі з механізмами вимагає індивідуального розгляду.

У разі появи запаморочення після прийому препарату слід уникати заняття потенційно небезпечними видами діяльності, такими як керування автомобілем і робота з механізмами.

Но-шпа є, мабуть, першим за популярністю лікарським засобом від спазмів гладких м'язів швидкої дії. Спектр застосування даного спазмолитика надзвичайно широкий і включає в себе:

• Симптоматичну терапію, при якій застосування Но-шпи здійснюється для усунення спазму як симптому, що не несе змін в клінічній картині недуги;
• Етіотропне лікування - терапія, спрямована на усунення причини захворювання. В даному випадку причиною є безпосередньо спазм тканин гладкої мускулатури;
• Попередню медикаментозну підготовку як процедуру, що передує деяким медичним маніпуляціям.

Незаперечною перевагою Но-шпи, який забезпечив даного препарату надзвичайну затребуваність, є відносно невелика кількість побічних ефектів у порівнянні з, наприклад, холинолитическими спазмолітиками.

Дротаверин або Но-шпа, в чому різниця?

Рано чи пізно більшість людей стикається з необхідністю прийому невеликої таблетки жовтого кольору для якнайшвидшого полегшення неприємного стану спазму. Діюча речовина в Но-ШПЕ - це дротаверин. Дана назва багато хто не раз чули, це найбільш часто зустрічається в аптеках аналог Но-шпи. Які існують відмінності між цими двома ліками і чи є вони?

Людина купує одне лікарський засіб, потім купує інше. Після уважного ознайомлення з інструкцією до препаратів, стає ясно, що розбіжностей у фармакологічній дії, активних речовинах і впливі на організм немає. Тоді з якої причини Но-шпа коштує дорожче і чи є сенс купувати її, а не більш доступний за ціною Дротаверин?

Но-шпа є зареєстрованим торговим назвою лікарського препарату на основі дротаверину. Для отримання патенту на виробництво ліків необхідно провести безліч фармакологічних випробувань, в тому числі на якість використовуваних у виробництві матеріалів і повну безпеку застосування препарату в терапії. При всіх витратах на клінічні випробування, перевірки і різні сертифікації запатентувати лікарський препарат виявляється досить накладно для виробника. Тому при виробництві патентованого ліки в його вартість закладається і відсоток від патенту.

Дротаверин є дженерик. Це міжнародне найменування, використовувати його для виробництва дротаверин-містять препаратів може будь-яка фармацевтична компанія, без покупки дорогого патенту. Тому, безумовно, вартість дротаверина буде нижче. Але перш ніж йти в аптеку, варто мати на увазі, що до дженерика пред'являють менш жорсткі вимоги контролю і безпеки.

В результаті, при покупці дженерика, споживач сподівається на сумлінність компанії виробника. Однак, це не означає, що дженерики мають більш вираженими побічними ефектами або яким-небудь чином шкодять здоров'ю.

Фізико-хімічні властивості, склад, вартість

Но-шпа має дві форми випуску: таблетки для прийому всередину і ампули для ін'єкцій внутрішньовенно і внутрішньом'язово.

Форма випуску	Основна речовина	Допоміжні речовини	Фізико-хімічні характеристики
таблетки: 6, 20, 24 шт. - в алюмінієвих блістерах. 60, 100 шт. - у флаконах з поліпрпілена. Пачки з картона.№ 24: 180-220 руб. № 100: 230-280 руб.	Дротаверин гідрохлорид в кількості 40 мг / таблетка	Стеарат магнію - 3 мг, кукурудзяний крохмаль - 35 мг, тальк - 4 мг, повідон - 6 мг, лактозимоногідрат - 52 мг	Круглі таблетки жовтого кольору, із зеленим відтінком. Форма двоопуклої, марковані «spa» на одному боці
Розчин для ін'єкцій: В ампулах з темного скла з рискою для позначення місця розлому ампули - по 2 мл. В упаковці по 5/25 ампул. Пачки з картону. № 5: 100-120 руб. №25: 480-510 руб.	Дротаверин гідрохлорид в кількості 40 мг / ампула або 20 мг / мл	Бісульфіт натрію - 2 мг, 96% етанол - 132 мг, вода для ін'єкцій - до 2 мл	Прозорий розчин жовтувато-зеленого кольору

Фармакологічна дія

Дротаверин гідрохлорид відноситься до ізохіноліновие похідним. Дана речовина є дуже потужним спазмолитиком, прицільно чинним щодо гладких м'язів.

Свій терапевтичний ефект дротаверин має завдяки здатністю пригнічувати активність ферменту фосфодіестерази 4 типу (ФДА4). Даний ензим каталізує реакцію розпаду цАМФ (циклічного аденозинмонофосфату) до його нециклічного похідного АМФ. В результаті деактивації ферменту відбувається підвищення концентрації цАМФ. У клітці дана речовина є сигнальною молекулою, його накопичення призводить до запуску каскаду хімічних реакцій. Відбувається фосфорилування кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ) - ферменту, відповідального за активацію скорочувального циклу в клітинах гладкої мускулатури. Попутно цАМФ стимулює вихід іонів Ca2 + з клітини в міжклітинний простір. В результаті фосфорілірованний форма КЛЦП стає менш аффинной до кальцій-кальмодуліновому комплексу, що і є ініціації точкою релаксації м'язів.

Зміст різних типів фосфодіестераз неоднаково в різних типах тканин, тож і дія дротаверину на різні тканини має вариабельную ефективність. Дія виключно на 4 тип ФДЕ забезпечує даного лікарського препарату мінімальна кількість побічних ефектів з боку серцевого м'яза. В м'язових клітинах судин і серця локалізована ФДЕ 3 типу.

Зменшення активності фосфодіестерази 4 типу також сприяє зміні сприйнятливості клітин матки до гормонального впливу окситоцином. Завдяки цьому дротаверин здатний зменшувати тонус матки, запобігаючи передчасному родовий процес.

Дротаверин стимулює дегідратацію тканин мускулатури, зменшує прояви запалення. Розслаблення гладкої мускулатури судин сприяє кращому кровопостачанню внутрішніх органів. Речовина забезпечує відновлення природної перистальтики органів травлення і може позбавити від больових відчуттів.
При своїх виражених ефекти на організм дротаверин не змащувати клінічну картину захворювання і не впливає на механізми чутливості організму до болю як це відбувається в результаті прийому анальгетиків, наприклад.

Препарат ефективно справляється зі спазмами гладкої мускулатури будь-якої етіології. Особливо часто в медицині застосовується при болючих скорочень стінок травного тракту, сечових і жовчних проток

Фармакокінетика препарату

Після прийому дротаверину в формі таблетки відбувається ефективна абсорбція речовини в шлунково-кишковому тракті, після первинного метаболізму в системний кровотік надходить близько 65% спожитої дози. Через 45-60 хвилин концентрація дротаверину в крові досягає максимальних значень. Речовина здатна проходити через плацентарний бар'єр лише в невеликих кількостях. Гематоенцефалічний бар'єр препарат не перетинає, тому не впливає на нервову систему.

При введенні дротаверину внутрішньовенно ефект настає значно швидше, максимальних значень досягає через пів години після ін'єкції. Метаболізм здійснюється переважно в печінці. Потім у вигляді метаболітів препарат виводиться з організму. Половина дротаверина виводиться нирками, ще близько 30% за допомогою шлунково-кишкового тракту. Повне виведення речовини відбувається протягом 72 годин.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією до препарату, прийом Но-шпи рекомендований при наступних станах:

• Спазматичні стану, супроводжують патології жовчного міхура різної етіології;
• Спазми тканин гладкої мускулатури при захворюваннях сечовидільної системи запального і інфекційного характеру.

Крім вище перерахованих ситуацій Но-шпа застосовується також в якості симптоматичного лікування для полегшення загального стану людини при наступних станах:

• Спазматичні стану тканин травного тракту, викликані захворюваннями шлунка і кишечника;
• Головні болі напруги. Препарат не допомагає при мігрені і головних болях, викликаних підвищенням внутрішньочерепного тиску;
• Менструальні болі (дисменорея).

Протипоказання

Прийом Но-шпи протипоказаний при гострої серцевої, ниркової або печінкової видах недостатності, а також підвищеної чутливості до компонентів препарату.
Препарат у формі таблеток не можна приймати дітям до 6 років, ін'єкції Но-шпи прописують тільки особам старше 18 років.

Повна або часткова непереносимість лактози і / або галактози, а також порушення адсорбції галактози / глюкози теж є протипоказанням до призначення Но-шпи в таблетках. Якщо ж у вас підвищена чутливість до бісульфітом натрію, то слід утриматися від ін'єкцій даного лікарського засобу і проводити лікування за допомогою препаратів у формі таблеток.
Унаслідок малої вивченості питання про проникнення дротаверина в грудне молоко, Но-шпу не рекомендують приймати жінкам, які годують груддю.

особливі вказівки

Через недостатню кількість клінічних досліджень слід з обережністю ставиться до прийому дротаверину дітям і жінкам в період вагітності.
Людям зі зниженим артеріальним тиском рекомендують з обережністю ставитися до прийому даного препарату, щоб уникнути загрожує життю падіння кров'яного тиску. При внутрішньовенному введенні пацієнту рекомендують прийняти горизонтальне положення. Після застосування розчину Но-шпи не рекомендується працювати з механізмами та керувати автомобілем.

Но-шпа при вагітності

Фото: Rocketclips, Inc. / Shutterstock.com

На ранніх термінах вагітності прийом Но-шпи нерідко рекомендують для зниження рівня тонусу матки, сприяючи зменшенню загрози мимовільного переривання вагітності.
Проведені дослідження на тваринах і клінічні випробування препарату вказують на те, що дротаверин не викликає токсичних і тератогенних змін плода. Однак, доведено, що речовина здатна в деякій мірі проникати через гематоенцефалічний бар'єр. Тому перед застосуванням Но-шпи в першому триместрі вагітності обов'язково необхідно обговорити це питання з лікарем і оцінити всі переваги та можливі ризики для життя і здоров'я плоду і матері.
На більш пізніх термінах виношування дитини і в період родової діяльності прийом препарату протипоказаний, так як можливе виникнення кровотеч внаслідок гіпотонії тканин матки.

Спосіб застосування та дозування

Тривалість терапії визначається індивідуально. Самостійний прийом препарату без призначення лікаря можливий не більше 3 діб.

прийом таблеток

• Діти 6-12 років: 1 таблетка 1-2 рази на день. Максимальна добова доза - 80 мг.
• Діти старше 12 років: 1 таблетка 1-4 рази на день, або 2 таблетки 1-2 рази на день. Максимальна добова доза - 160 мг.
• Дорослі: 1-2 таблетки 2-3 рази на день. Максимальна добова доза - 240 мг.

ін'єкції розчину

Введення розчину дротаверину протипоказано особам, які не досягли 18 років. Для дорослих максимальна доза речовини в розчині така ж, як і в таблетках - 240 мг. Введення проводять в 1-3 прийоми.
Ефективність і дозування в межах максимального добової кількості визначають індивідуально по відчуттях полегшення пацієнта і вираженості больової симптоматики.

Побічні ефекти

Побічні дії на організм при прийомі дротаверина розвиваються рідко (частота народження ≥0,01%, але<0,1%) и включают следующие реакции:

• Головний біль, запаморочення, безсоння;
• Почастішання серцебиття, зниження артеріального тиску;
• Нудота, запори;
• Алергічні реакції різного ступеня вираженості, аж до анафілактичного шоку;
• Набряки тканин в області проведення ін'єкції.

Передозування

Передозування дротаверином може призводити до порушень серцевого ритму різного ступеня аж до повної зупинки серця, викликаної повною блокадою ніжок пучка Гіса.
Нейтралізація наслідків передозування препарату повинна проводитися під наглядом лікаря в медичній установі і включати в себе весь спектр необхідної симптоматичної терапії.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування Но-шпи може послаблювати протипаркінсонічний ефект препарату Ледопа. При введенні ін'єкцій Но-шпи в поєднанні з морфіном спостерігалося посилення спазмолитической активності препарату, при поєднанні з антидепресантами трициклічного ряду - ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Посилення спазмолитической активності також спостерігається при одночасному прийомі інших спазмолітиків.

аналоги

До аналогам препарату Но-шпа відносять Но-шпу форте, Дротаверин, Дротаверин форте, Спазмонет, спазмол.

Препарати, призначені для людей, нерідко знаходять застосування і в ветеринарії. Один з них - це Но-шпа, яку можна застосовувати для лікування тварин будь-яких порід.

Вона допомагає ефективно зняти спазми і коліки. Застосовується у вигляді таблеток або ін'єкцій. Побічні реакції препарат провокує вкрай рідко.

Но-шпа - популярний спазмолітик, який може використовуватися і самостійно, і в поєднанні з іншими медикаментами. Препарат широко застосовується в лікуванні домашніх тварин.

Препарат спрямований на зниження тонусу м'язів в органах шлунково-кишкового тракту, сечостатевої системи, жовчовивідних шляхів, сприяє розширенню кровоносних судин і нормалізує кровообіг.

Завдяки впливу на гладку мускулатуру він допомагає зняти хворобливі спазми і поліпшити стан тварини.

Но-шпу застосовують в наступних випадках:

• коліти;
• мочекам'яна хвороба;
• ниркові кольки;
• цистити;
• холецистити;
• виразка шлунку;
• запори;
• ускладнення після операції;
• підвищення тонусу матки у вагітних тварин.

Важливо! Засіб не впливає на роботу органів, не накопичується в нирках і печінці і не зачіпає ЦНС.

Препарат випускається у вигляді покритих оболонкою таблеток або розчинів, призначених для ін'єкцій.

дозування ін'єкцій

Дозування препарату визначається вагою вихованця. Таблетки дають собакам з масою понад 10 кг. Якщо тварина менше, показані внутрішньом'язові ін'єкції. В окремих випадках препарат вводять підшкірно.

При використанні ін'єкцій дозування становить 1 мл розчину на кожні 10 кг ваги собаки.

Як і куди колоти?

внутрішньом'язово

Ін'єкції вводяться внутрішньом'язово.

Також в деяких випадках можна колоти препарат в холку, підшкірно, в область лопаток. Це визначається наявною проблемою і вирішується ветеринаром.

Підшкірно в холку

Краще, щоб ін'єкцію чотириногого друга зробив фахівець. Якщо такої можливості немає, варто дотримуватися наступних рекомендацій:

1. Вводити укол потрібно тільки в розслаблену м'яз, інакше тварині буде боляче. Для цього можна зробити легкий масаж. Лапу треба злегка зігнути.
2. Використовувати знезаражувальне засіб не потрібно. Це потрібно тільки при наявності запалення.
3. Категорично не можна чіпати голку руками, інакше можна занести інфекцію в м'яз.
4. Використовуваний розчин не повинен бути ні занадто холодним, ні надмірно гарячим. Оптимальна температура тіла - тоді тварина майже нічого не відчує.
5. На нозі є місця, куди робити укол можна. У них знаходяться нервові стовбури, які можуть стати причиною маси неприємних відчуттів у тварини.

Увага! Важливо також правильно ставити шприц.

Розчин попередньо розводити не треба. Використовувати рекомендується інсулінові шприци, оснащені особливо тонкими голками.

внутрішньовенно

Внутрішньовенні ін'єкції призначаються вкрай рідко, тому що великий ризик побічних ефектів і ускладнень.

У таблетках

Таблетки зазвичай призначаються з розрахунку одна таблетка 40 мг на 10 кг ваги тварини.

Для собак більшого розміру можуть бути показані таблетки в 80 мг. Ця дозування розрахована на 20 кг ваги.

Як давати?

Таблетки можна або поміщати на корінь язика, або давати тварині разом з кормом. Перед цим варто заспокоїти тварину, погладити його.

Добова порція за вагою

Для дрібних порід

Як правило, таблетки призначаються для особин вагою від 10 кг, дрібнішим собакам показані ін'єкції.

Дозування становить 1 мл розчину на 10 кг ваги, всього ін'єкцій виконується не більш двох, відповідно, добове дозування - 1 або 2 мл. Але в кожному окремому випадку вона визначається лікарем індивідуально.

для великих

Великим собакам показані таблетки. Їх призначається максимум дві з розрахунку таблетка (40 мг активної речовини) на 10 кг ваги. При необхідності максимальна доза становить 80 мг основної речовини або 2 мл, якщо мова йде про ін'єкції.

Скільки разів?

Но-шпу, як у формі таблеток, так і у формі ін'єкцій не можна використовувати для собак більше двох разів в день.

Скільки днів?

Для зняття симптомів може бути достатньо одноразового прийому. При необхідності в більш тривалому лікуванні медикамент може застосовуватися кілька днів або навіть місяців. Точний курс лікування повинен визначати лікар в кожному конкретному випадку.

цуценятам

Оскільки препарат має мінімум побічних ефектів, його можна давати і найменшим собакам. Дозування при цьому розраховується аналогічним чином. Наприклад, якщо щеня важить 2 кг, то використовується 0,2 розчину або 1/5 частина таблетки.

Анальгін і Димедрол

Іноді препарат може поєднуватися з іншими, наприклад, анальгіном або димедролом. Але, як правило, в цьому немає необхідності.

Якщо но-шпа використовується в складі комплексного лікування, то всю інформацію про її взаємодії з іншими препаратами повинен дати ветеринар.

Якщо стало погано

Препарат має мінімум протипоказань, і може призначатися тваринам різного віку і стану.

Побічні ефекти проявляються вкрай рідко. Проте, в окремих випадках можливі такі явища:

• аритмія;
• різке зниження тиску;
• пригнічення дихального центру.

У найважчих випадках відзначалися колапси. Побічні ефекти в основному проявляються при введенні препарату внутрішньовенно, тому такі ін'єкції практично не використовуються.

Хоча препарат має низьку токсичність, він може представляти для собак небезпека.

Передозування препаратом може спровокувати нудоту і блювоту, пригнічення стану, втрату апетиту або короткочасні судоми. Специфічне лікування в даному випадку не потрібно - зазвичай симптоми проходять самі через 1-2 дня.

У деяких випадках може бути алергічна реакція. Якщо її ознаки були відзначені, прийом препарату припиняється. Для пом'якшення дії медикаменту можуть використовуватися холінолітики. Вони показані при лікуванні виразки шлунка або дванадцятипалої кишки.

Винятки та особливості

Дозування препарату переважно залежить тільки від ваги тварини і не відрізняється в залежності від його породи чи віку. Но-шпа може використовуватися для лікування літніх, ослаблених тварин.

Також препарат застосовується для лікування цуценят, вагітних і годуючих самок, але в цьому випадку особливо важливий контроль з боку ветеринара.

аналоги

Якщо в силу певних причин но-шпа тварині не підходить, варто проконсультуватися з фахівцем, який зможе підібрати аналог.

Основні замінники но-шпи - це Дротаверин, спазмол, Спазмомен. Вони діють аналогічним чином, і а дозування може відрізнятися в залежності від того, який стан здоров'я собаки, її вік і рівень розвитку наявної проблеми.

висновок

Лікування домашнього улюбленця - досить відповідальне завдання. Хоча но-шпа спочатку не призначена для собак, тим не менш, вона може цілком успішно використовуватися для їх лікування. При цьому важливо консультуватися з фахівцем і використовувати препарат чітко за призначеною ним схемою.

Вконтакте