Все про антибіотики фармакологія. Короткі характеристики груп антибіотиків

Макроліди містять у своїй структурі макроциклічні лактонное кільце, продукуються променистими грибами. До них відноситься еритроміцин. Спектр його антимікробної дії: спектр бензилпеніциліну, в тому числі стафілококи, які продукують пеніциліназу, а також збудники висипного тифу, поворотного тифу, катарральних пневмонії, збудники бруцельозу, хламідії: збудники орнітозу, трахоми, пахової лімфогранулематозу та ін.

Механізм дії еритроміцину: У зв'язку з блокадою пептидтранслокази порушує синтез білка.

вид дії: бактериостатический

Фармакокінетика. При прийомі всередину всмоктується в повному обсязі і частково інактивується, тому його необхідно вводити в капсулах або в таблетках, покритих оболонкою. Добре проникає в тканини, в тому числі через плаценту, погано - через гематоенцефалічний бар'єр. Виділяється головним чином з жовчю, в невеликій кількості з сечею, виділяється і з молоком, але таким молоком можна годувати, тому що у дітей до року він не всмоктується.

Недоліками еритроміцину є те, що до нього швидко розвивається лікарська стійкість і він мало активний, тому відноситься до антибіотиків резерву.

Показання до застосування: Еритроміцин застосовують при захворюваннях, викликаних чутливими мікроорганізмами до нього, але втратили чутливість до пеніцилінів та інших антибіотиків або при непереносимості пеніцилінів. Еритроміцин вводиться всередину по 0,25, в більш важких випадках по 0,5 4-6 разів на добу, місцево застосовується в мазі. Для в / в введення використовується еритроміцину фосфат. До цієї групи належить і олеандомицина фосфат, який ще менш активний, тому застосовується рідко.

В останні роки в практичну медицину впроваджено нові макроліди: спирамицин, рокситроміцин, кларитроміцин та ін.

азитроміцин - антибіотик з групи макролідів, виділений в нову підгрупу азалідів, тому що має дещо іншу структуру. Всі нові макроліди та азаліди більш широкого спектру антимікробної дії, більш активні, краще всмоктуються з шлунково-кишкового тракту, крім азитроміцину, повільніше виділяються (їх вводять 2-3 рази, а азитроміцин 1 раз на добу), краще переносяться.

Рокситроміцин вводиться всередину по 0,15 г 2 рази на добу.

Побічні ефекти: Можуть викликати алергічні реакції, суперінфекції, диспепсичні явища, деякі з них викликають ураження печінки та ін. Побічні ефекти. Їх не призначають жінкам, що годують, крім еритроміцину та азитроміцину. Загалом - це малотоксичні антибіотики.

тетрацикліни - продукуються променистими грибами. В основі їх будови лежать чотири шестичленних циклу, система під загальною назвою «тетрациклін»

Спектр антимікробної дії: Спектр бензилпеніциліну, в тому числі стафілококи, які продукують пеніциліназу, збудники висипного тифу, поворотного тифу, катарральних пневмонії (паличка Фридлендера), чуми, туляремії, бруцельозу, кишкова паличка, шигели, холерний вібріон, дизентерійна амеба, паличка інфлюенци, збудники коклюшу, м'якого шанкра , трахоми, орнітозу, пахового лімфогранулематозу та ін. Чи не діють на синьогнійну паличку, протей, сальмонели, туберкульозну паличку, віруси і гриби. На грамположительную мікрофлору вони діють менш активно, ніж пеніциліни.

Механізм дії:Тетрацикліни порушують синтез білка рибосомами бактерій, разом з тим тетрациклін утворюють хелатні сполуки з магнієм і кальцієм, пригнічуючи ферменти.

Вид дії: бактериостатический.

Фармакокінетика: Вони добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту, зв'язуються від 20 до 80% з білками плазми, добре проникають в тканини, через плаценту, погано через гематоенцефалічний бар'єр. Виділяються з сечею, жовчю, калом і молоком, таким молоком годувати не можна!

препарати: Залежно від приєднання різних радикалів до четирехцікліческіе структурі розрізняють натуральні: тетрациклін, тетрацикліну гідрохлорид, окситетрацикліну дигідрат, окситетрацикліну гідрохлорид; напівсинтетичні: метацикліну гідрохлорид (рондомицин), доксицикліну гідрохлорид (вибрамицин).

До всіх тетрацикліну виробляється перехресна стійкість, тому напівсинтетичні тетрацикліни не є резервом натуральних тетрацикліну, але вони більш тривалої дії. За активністю все тетрациклін подібні.

Показання до застосування: Тетрацикліни застосовують при захворюваннях викликаних невідомою мікрофлорою; при захворюваннях, викликаних мікроорганізмами, стійкими до пеніцилінів та ін. антибіотиків або при сенсибілізації хворого до цих антибіотиків: для лікування сифілісу, гонореї, бацилярних і амебної дизентерії, холери і т.д. (Див. Спектр антимікробної дії).

Шляхи введення: Основний шлях введення - всередину, деякі, добре розчинні Хлористоводнева солі - в / м і в / в, в порожнині, широко використовуються в мазях. доксицикліну гідрохлорид всередину і в / в вводять по 0,2 г (0,1 г  2 рази або 0,2  1 раз) в перший день, в наступні дні по 0,1  1 раз; при важких захворюваннях в перший і наступні дні по 0,2 м В / в крапельно призначають при важких гнійно-некротичних процесах, а також при скруті введення препарату всередину.

Побічні ефекти:

Тетрацикліни, утворюючи комплекси з кальцієм, відкладаються в кістках, зубах і їх зачатки, порушуючи в них синтез білка, що веде до порушення їх розвитку, затримання появи зубів до двох років, вони неправильної форми, жовтого кольору. Якщо вагітна і дитина до 6 місяців брали тетрациклін, то уражаються молочні зуби, а якщо після 6 місяців і до 5 років, то порушується розвиток постійних зубів. Тому вагітним жінкам і дітям до 8 років тетрациклін протипоказані. Вони мають тератогенну дію. Можуть викликати кандидоз, тому їх застосовують з протигрибковими антибіотиками, суперінфекції синьогнійної палички, стафілококом і протеєм. Гіповітаміноз, тому застосовують з вітамінами групи В. Через антіанаболіческого дії тетрациклін у дітей можуть викликати гіпотрофію. Можуть підвищити у дітей внутрішньочерепний тиск. Підвищують чутливість шкіри до ультрафіолетових променів (фотосенсибілізація), в зв'язку з чим виникають дерматити. Кумулируют в слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту, порушуючи всмоктування їжі. Мають гепатотоксичностью. Подразнюють слизові оболонки і викликають фарингіти, гастрити, езофагіти, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, тому їх застосовують після їди; при в / м введенні - інфільтрати, при в / в - флебіти. Викликають алергічні реакції і ін. Побічні ефекти.

Комбіновані препарати: ерициклін - комбінація окситетрациклина дигидрата і еритроміцину, олететрін і близький тетраолеан - комбінація тетрацикліну і олеандомицина фосфату.

Тетрацикліни в зв'язку зі зниженням до них чутливості мікроорганізмів і вираженими побічними ефектами в даний час стали застосовуватися рідше.

Фармакологія групи левоміцетину

Левоміцетин синтезується променистими грибами і отриманий синтетичним шляхом (хлорамфенікол).

такий же як у тетрацикліну, але на відміну від них він не діє на найпростіших, холерний вібріон, анаероби, зате високоактивний по відношенню сальмонел. Також як і тетрациклін не діє на протей, синьогнійну паличку, туберкульозну паличку, справжні віруси, гриби.

Механізм дії. Левоміцетин пригнічує пептіділтрансферазу і порушує синтез білка.

вид дії бактериостатический.

Фармакокінетика:він добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, значна частина його зв'язується з альбумінами плазми, добре проникає в тканини, в тому числі через плаценту, добре - через гематоенцефалічний бар'єр на відміну від більшості антибіотиків. Перетворюється головним чином в печінці і виводиться в основному нирками у вигляді кон'югатів і 10% в незміненому вигляді, частково з жовчю і калом, а також з молоком матері і таким молоком годувати не можна.

Препарати.Левоміцетин, левоміцетину стеарат (на відміну від левоміцетину не гіркий і менш активний), левоміцетину сукцинат розчинний для парентерального введення (п / к, в / м, в / в), для місцевого застосування мазь «Левоміколь», лінімент синтоміцину та ін.

Показання до застосування.Якщо раніше левоміцетин широко застосовувався, то зараз через високу токсичність, в першу чергу через пригнічення кровотворення він, застосовується як резервний антибіотик при неефективності інших антибіотиків. Його в основному застосовують при сальмонеллезах (черевний тиф, харчові токсикоінфекції) та рикетсіозах (висипний тиф). Іноді його використовують при менінгіті, викликаному паличкою інфлюенци і гемофільної палички, абсцес головного мозку, тому що він добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр і ін. захворюваннях. Левоміцетин широко використовують місцево для профілактики і лікування інфекційних та запальних захворювань очей і гнійних ран.

Побічні ефекти.

Левоміцетин пригнічує кровотворення, що супроводжується агранулоцитозом, ретикулоцитопенією, в важких випадках виникає апластична анемія зі смертельними наслідками. Причиною важких порушень кровотворення є сенсибілізація або ідіосинкразія. Пригнічення кровотворення залежить і від дози левоміцетину, тому довго і повторно його не можна застосовувати. Левоміцетин призначають під контролем картини крові. У новонароджених і у дітей до одного року в зв'язку з недостатністю ферментів печінки і повільним виведенням левоміцетину через нирки розвивається інтоксикація, супроводжується гострою судинною слабкістю (сірий колапс). Він викликає подразнення слизових оболонок шлунково-кишкового тракту (нудота, пронос, фарингіти, аноректальний синдром: роздратування навколо ануса). Може розвинутися дисбактеріоз (кандидоз, інфекції синьогнійної палички, протея, стафілококом); гіповітаміноз групи В. Гіпотрофія у дітей в зв'язку з порушенням захоплення заліза і зниженням залізовмісних ферментів, що стимулюють синтез білка. Нейротоксічен, може викликати психомоторні порушення. Викликає алергічні реакції; несприятливо впливає на міокард.

У зв'язку з високою токсичністю левоміцетин не можна призначати безконтрольно і в легких випадках, особливо дітям.

фармакологія аміноглікозидів

Вони називаються так, тому що в їх молекулі містяться аміноцукри, з'єднані гликозидной зв'язком з агліконовим фрагментом. Є продуктами життєдіяльності різних грибів, а також створюються полусинтетическим шляхом.

Спектр антимікробної діїширокий. Ці антибіотики ефективні відносно багатьох аеробних грамнегативних і ряду грампозитивних мікроорганізмів. Найбільш активно впливають на грамнегативну мікрофлору і розрізняються між собою за спектром антимікробної дії. Так, в спектрі стрептоміцину, канаміцину і похідного канаміцину амикацина є туберкульозна паличка, мономицина - деякі найпростіші (збудники токсоплазмозу, амебної дизентерії, шкірного лейшманіозу і ін.), Гентаміцину, тобраміцину, сізоміцін і амікацину - протей і синьогнійна паличка. Ефективні по відношенню мікробів не чутливі до пеніцилінів, тетрациклінів, левоміцетину та ін. Антибіотиків. Аміноглікозиди не діють на анаероби, гриби, спірохети, рикетсії, справжні віруси.

Стійкість до них розвивається повільно, але перехресна, крім амикацина, який стійкий до дії ферментів, що інактивують аміноглікозиди.

Механізм дії.Порушують синтез білка, а також є підстави вважати, що вони порушують синтез цитоплазматичної мембрани (див. Машковський 2000 г.)

вид діїбактерицидний.

Фармакокінетика. Вони не всмоктуються з шлунково-кишкового тракту, тобто погано всмоктуються, тому при прийомі всередину вони надають місцеву дію, при парентеральному введенні (основний шлях в / м, але широко вводяться і в / в) добре проникають в тканини, в тому числі через плаценту, гірше в легеневу тканину, тому при захворюваннях легенів поряд з ін'єкціями їх вводять і интратрахеально. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводяться з різною швидкістю головним чином через нирки в незміненому вигляді, створюючи тут діючу концентрацію, при введенні всередину - з калом. З молоком виділяються, годувати можна, тому що не всмоктується з шлунково-кишкового тракту.

Класифікація.Залежно від спектра антимікробної дії і активності вони діляться на три покоління. До першого покоління відносяться стрептоміцину сульфат, мономицина сульфат, канаміцин сульфат і моносульфат. До другого - гентаміцину сульфат. До третього покоління - тобрамицина сульфат, сізоміцін сульфат, амікацину сульфат, нетилмицин. До четвертого покоління - ізепаміцін (Маркова). Препарати другого і третього покоління діють на синьогнійну паличку і протей. За активністю вони розташовуються в такий спосіб: амікацин, сизомицин, гентаміцин, канаміцин, мономіцин.

Показання до застосування. Призначаються всередину з усіх аміноглікозидів тільки мономицин і канаміцину моносульфат при інфекціях шлунково-кишкового тракту: бацилярних дизентерії, дизентерійної носійство, сальмонеллезах і ін., А також для санації кишечника при підготовці до операції на шлунково-кишковому тракті. Резорбтивний ефект аміноглікозидів через їх високу токсичність використовують головним чином як резервних антибіотиків при важких інфекціях, викликаних грамнегативною мікрофлорою, в тому числі - синьогнійної палички і протея; змішаною мікрофлорою, яка втратила чутливість до менш токсичним антибіотиків; іноді використовують в боротьбі з полірезистентними стафілококами, а також при захворюваннях, викликаних невідомою мікрофлорою (пневмонії, бронхіти, абсцес легенів, плеврити, перитоніти, ранова інфекція, інфекції сечовивідних шляхів і ін.).

Доза і ритм введеннягентаміцину сульфату. Його вводять в / м і в / в (краплинно) Залежно від тяжкості захворювання разова доза для дорослих і дітей старше 14 років 0,4-1 мг / кг 2-3 рази на добу. Вища добова доза 5 мг / кг (порахувати).

Побічні ефекти: По-перше, ототоксичності, вражають слухову і вестибулярну гілки 8 пари черепно-мозкових нервів, тому що накопичуються в лікворі і структурах внутрішнього вуха, викликаючи в них дегенеративні зміни, внаслідок чого може бути необоротна глухота. У дітей раннього віку - глухонімота, тому у великих дозах і тривало їх не застосовують (не більше 5-7-10 днів), якщо повторно, то через 2-3-4 тижні). Аміноглікозиди не призначають в другій половині вагітності, тому що може народитися дитина глухонімим, обережно новонародженим і дітям молодшого віку.

За ототоксичності препарати розташовуються (за зменшенням) мономицин, тому дітям до одного року парентеральний не вводять канаміцин, амікацин, гентаміцин, тобраміцин.

По-друге, вони мають нефротоксичністю, накопичуючись в нирках вони порушують їх функцію, цей ефект є незворотнім, після їх скасування функція нирок відновлюється через 1-2 місяці, але якщо була патологія нирок, то порушення функції можуть посилитися і зберегтися. За нефротоксичности препарати розташовуються в порядку спадання: гентаміцин, амікацин, канаміцин, тобраміцин, стрептоміцин.

По-третє, вони пригнічують нервово-м'язову провідність, тому що знижують звільнення кальцію і ацетилхоліну із закінчень холінергічних нервів і знижують чутливість до ацетилхоліну Н-холінорецепторів скелетних м'язів. Через слабість дихальних м'язів може бути ослаблення дихання або його зупинка в ослаблених дітей перших місяців життя, тому при введенні цих антибіотиків не можна залишати дітей без нагляду. Для усунення нервово-м'язового блоку необхідно ввести в / в прозерин та глюконат або хлорид кальцію з попереднім введенням атропіну сульфату. Вони кумулируют в слизової шлунково-кишкового тракту, пригнічуючи її транспортні механізми та порушують всмоктування з кишечника їжі і деяких лікарських засобів (дигоксину та ін.). Викликають алергічні реакції, дисбактеріоз (кандидоз), гіповітаміноз групи В та ін. Побічні ефекти. Отже, аміноглікозиди дуже токсичні антибіотики і застосовуються головним чином в боротьбі з важкими захворюваннями, викликаними полірезистентною грамнегативною мікрофлорою.

Фармакологія поліміксинів.

Вони продукуються Bacilluspolimixa.

Спектр антимікробної дії.В спектрі грамнегативнімікроорганізми: збудники катарральних пневмонії, чуми, туляремії, бруцельозу, кишкової палички, шигели, сальмонельози, паличка інфлюенци, збудники коклюшу, м'якого шанкра, синьогнійна паличка та ін.

Механізм дії. Порушує проникність цитоплазматичної мембрани, сприяючи виведенню багатьох компонентів цитоплазми в навколишнє середовище.

вид діїбактерицидний.

Фармакокінетика. Погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту, створюючи тут діючу концентрацію. При в / в і в / м шляхах введення добре проникає в тканини, погано через гематоенцефалічний бар'єр, метаболізуються в печінці, виділяються з сечею у відносно високої концентрації і частково з жовчю.

Препарати.Поліміксину М сульфат є дуже токсичним, тому його призначають тільки всередину при кишкових інфекціях, викликаних чутливими мікроорганізмами до нього, а також для санації кишечника перед операцією на шлунково-кишкового тракту. Використовують місцево в мазі для лікування гнійних процесів головним чином, викликаних грамнегативними мікроорганізмами, і що дуже цінно синьогнійної палички. Резорбтивний ефект цього препарату не використовується. Доза і ритм введення всередину по 500 000 ОД 4-6 разів на добу.

Поліміксину В сульфат менш токсичний, тому вводиться в / м і в / в (краплинно), тільки в стаціонарі при важких захворюваннях, викликаних грамнегативною мікрофлорою, яка втратила чутливість до менш токсичним антибіотиків, в тому числі синьогнійної палички (сепсис, менінгіт, пневмонії, інфекції сечовивідних шляхів, інфікованих опіках та ін.) під контролем аналізу сечі.

До поліміксину стійкість розвивається повільно.

Побічні ефекти. При пероральному та місцевому застосуванні цих антибіотиків побічних ефектів зазвичай не відзначається. При парентеральному введенні поліміксин В сульфат може надати нефро- і нейротоксическое дію, в рідкісних випадках - викликати блокаду нервово-м'язової провідності, при в / м введенні - інфільтрати, при в / в - флебіти. Поліміксин В викликає алергічні реакції. Поліміксини викликають диспепсичні явища, іноді суперінфекції. Вагітним поліміксину В сульфат застосовують тільки за життєвими показаннями.

Профілактичне застосування антибіотиків.З цією метою їх застосовують для профілактики захворювань при контакті осіб з хворими на чуму, рикетсіозу, туберкульозом, скарлатину, вензахворювання: сіфіліфом і ін .; для профілактики атак ревматизму (біцилін); при стрептококових ураженнях носоглотки, придаткових порожнин, що знижує частоту виникнення гострого гломерулонефриту; в акушерстві при передчасному відходження вод та інших станах, що загрожують матері і плоду, їх призначають породіллі і новонародженого; при зниженні опірності організму до інфекції (гормонотерапія, променева терапія, злоякісні новоутворення і т.д.); престарілим особам зі зниженням реактивності, особливо важливо швидко призначити при загрозі інфекції; при пригніченні кровотворення: агранулоцитоз, ретікулези; при діагностичних і лікувальних ендоскопії сечових шляхів; при відкритих переломах кісток; обширних опіках; при трансплантації органів і тканин; при операціях на свідомо інфікованих областях (стоматологія, лороргани, легкі, шлунково-кишкового тракту); при операціях на серці, судинах, мозку (призначають перед операцією, під час і після операції 3-4 дні) і ін.

принципи хіміотерапії (Найбільш загальні правила). Застосування антибактеріальних хіміотерапевтичних засобів має свої особливості.

1.Необходімо визначити, показана чи хіміотерапія, для цього слід поставити клінічний діагноз. Наприклад, кір, бронхопневмонія. Причиною виникнення кору є вірус, на який не діють хіміотерапевтичні засоби, і тому проводити її немає сенсу. При бронхопневмонії необхідно провести хіміотерапію.

2.Вибор препарату. Для цього необхідно: а) виділити збудника і визначити його чутливість до того засобу, який для цього буде використано; б) визначити, чи немає у хворого протипоказань до цього засобу. Застосовують засіб, до якого чутливий мікроорганізм, що викликав захворювання, а у хворого немає до нього протипоказань. При невідомому збудника доцільно використовувати засіб з широким спектром антимікробної дії або комбінацію двох-трьох препаратів, сумарний спектр яких включає ймовірних збудників.

3.Поскольку хіміотерапевтичні засоби є засобами концентраційного дії, то необхідно створити і підтримати діючу концентрацію препарату в осередку ураження. Для цього треба: а) при виборі препарату врахувати його фармакокінетику і вибрати той шлях введення, що може забезпечити в осередку ураження необхідну концентрацію. Наприклад, при захворюваннях шлунково-кишкового тракту вводять всередину не всмоктується з нього препарат. При захворюваннях сечовивідних шляхів використовують той препарат, який виділяється в незміненому вигляді з сечею і при відповідному шляху введення може створити в них необхідну концентрацію; б) для створення і підтримання діючої концентрації призначають препарат у відповідній дозі (іноді починають з ударної дози, що перевищує наступні) і відповідним ритмом введення, тобто концентрація повинна бути строго постійною.

4.Необходімо комбінувати хіміотерапевтичні засоби, одночасно призначати 2-3 препарату з різним механізмом дії для того, щоб посилити їх ефект і уповільнити звикання мікроорганізмів до хіміотерапевтичних засобів. Слід враховувати, що при комбінації препаратів можливий не тільки синергізм, а й антагонізм речовин щодо антибактеріальної активності, а також підсумовування їх побічних ефектів. Слід врахувати, що найчастіше проявляється синергізм, якщо комбіновані засоби однакового виду антимікробної дії і антагонізм, якщо кошти з різним видом дії (в кожному разі комбінації необхідно користуватися літературою з цього питання). Не можна комбінувати засоби з однаковими побічними ефектами, що є одним з основних правил фармакології !!!

5.Назначіть лікування необхідно якомога раніше, тому що на початку захворювання мікробних тіл менше і вони знаходяться в стані енергійного зростання і розмноження. У цій стадії вони найбільш чутливі до хіміотерапевтичних засобів. І поки не відбулися більш виражені зміни з боку макроорганізму (інтоксикація, деструктивні зміни).

6.Очень важлива оптимальна тривалість лікування. Не можна припиняти прийом хіміотерапевтичного препарату відразу після зникнення клінічних симптомів захворювання (температури і ін.), Тому що може бути рецидив захворювання.

7. Для профілактики дисбактеріозу препарати призначають разом із засобами, що згубно діють на білу кандиду і інші мікроорганізми, які можуть викликати суперінфекції.

8.Вместе з хіміотерапевтичними засобами застосовують засоби патогенетичного дії (протизапальні препарати), що стимулюють опірність організму до інфекції імуномодулятори: тималін; вітамінні препарати, проводять дезінтоксикаційну терапію. Призначають повноцінне харчування.

Антибіотики - це група лікарських засобів, які здатні пригнічувати ріст і розвиток живих клітин. Найбільш часто їх використовують для лікування інфекційних процесів, викликаних різними штамами бактерій. Перший препарат був виявлений в 1928 році британським бактериологом Олександром Флемінгом. Однак, деякі антибіотики також призначають при онкологічних патологіях, як компонент комбінованої хіміотерапії. На віруси ця група лікарських засобів практично не діє, за винятком деяких тетрацикліну. У сучасній фармакології термін «антибіотики» все частіше замінюється «антибактеріальними препаратами».

Першими синтезували лікарські засоби з групи пеніцилінів. Вони допомогли істотно знизити летальність таких захворювань, як пневмонія, сепсис, менінгіт, гангрена і сифіліс. Згодом через активне використання антибіотиків у багатьох мікроорганізмів почала виникати стійкість до них. Тому важливим завданням став пошук нових груп антибактеріальних препаратів.

Поступово фармацевтичні компанії синтезували і почали випускати цефалоспорини, макроліди, фторхінолони, тетрацикліни, левоміцетин, нітрофурани, аміноглікозиди, карбапенеми і інші антибіотики.

Антибіотики і їх класифікація

Основною фармакологічною класифікації антибактеріальних препаратів є поділ за дією на мікроорганізми. За цією характеристикою розрізняють дві групи антибіотиків:

• бактерицидні - лікарські засоби викликають загибель і лізис мікроорганізмів. Це дія обумовлена \u200b\u200bздатністю антибіотиків пригнічувати синтез мембран або пригнічувати продукцію компонентів ДНК. Даним властивістю володіють пеніциліни, цефалоспорини, фторхінолони, карбапенеми, монобактами, глікопептиди і фосфоміцин.
• бактеріостатичні - антибіотики здатні пригнічувати синтез білків мікробними клітинами, що робить неможливим їх розмноження. Як результат, обмежується подальший розвиток патологічного процесу. Ця дія характерно для тетрацикліну, макролідів, аміноглікозидів, лінкозамінів і аміноглікозидів.

За спектром дії розрізняють також дві групи антибіотиків:

• з широким - препарат можна використовувати для лікування патологій, викликаних великим числом мікроорганізмів;
• з вузьким - медикамент впливає на окремі штами і види бактерій.

Ще існує класифікація антибактеріальних препаратів за їх походженням:

• природні - отримують з живих організмів;
• напівсинтетичні антибіотики є модифікованими молекулами природних аналогів;
• синтетичні - їх виробляють повністю штучно в спеціалізованих лабораторіях.

Опис різних груп антибіотиків

Бета-лактами

пеніциліни

Історично перша група антибактеріальних препаратів. Має бактерицидний ефект на широкий спектр мікроорганізмів. Пеніциліни розрізняють наступних груп:

• природні пеніциліни (синтезуються в нормальних умовах грибами) - бензилпеніцилін, феноксиметилпенициллин;
• напівсинтетичні пеніциліни, які мають велику стійкість проти пеніциліназ, що значно розширює їх спектр дії - медикаменти оксациллина, метициллина;
• з розширеним дією - препарати амоксициліну, ампіциліну;
• пеніциліни з широким дією на мікроорганізми - медикаменти мезлоцилін, азлоциліну.

Щоб зменшити резистентність бактерій і збільшити шанс успіху антибіотикотерапії, допеніцилінів активно додають інгібітори пеніциліназ - клавуланова кислота, тазобактам і сульбактам. Так з'явилися препарати «Аугментин», «Тазоцім», «Тазробіда» та інші.

Застосовують дані медикаменти при інфекціях дихальної (бронхіти, синусит, пневмоніях, фарингіті, ларингіті), сечостатевої (циститі, уретриті, простатиті, гонореї), травної (холециститі, дизентерії) систем, сифілісі і ураженнях шкіри. З побічних ефектів найбільш часто зустрічаються алергічні реакції (кропив'янка, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк).

Пеніциліни також є найбільш безпечними засобами для вагітних і немовлят.

цефалоспорини

Ця група антибіотиків має бактерицидну дію на велику кількість мікроорганізмів. Сьогодні виділяють наступні покоління цефалоспоринів:

Переважна більшість даних медикаментів існує тільки в ін'єкційній формі, тому їх використовують переважно в клініках. Цефалоспорини є найбільш популярними антибактеріальними засобами для використання в стаціонарах.

Дані препарати застосовують для лікування величезної кількості захворювань: пневмоній, менінгітів, генералізації інфекцій, пієлонефритів, циститів, запалення кісток, м'яких тканин, лімфангітов та інших патологій. При використанні цефалоспоринів часто зустрічається гіперчутливість. Іноді спостерігаються транзиторне зниження кліренсу креатиніну, болі в м'язах, кашель, підвищення кровоточивості (через зменшення вітаміну К).

карбапенеми

Є досить новою групою антибіотиків. Як і інші бета-лактами, карбапенеми мають бактерицидний ефект. До даної групи медикаментів залишаються чутливі величезна кількість різних штамів бактерій. Також карбапенеми проявляють стійкість проти ферментів, які синтезують мікроорганізми. дані властивості привели до того, що їх вважають препаратами порятунку, коли інші антибактеріальні засоби залишаються неефективними. Однак, їх використання суворо обмежена через побоювання розвитку стійкості бактерій. До цієї групи препаратів належать меропенем, доріпенем, ертапенем, іміпенем.

Використовують карбапенеми для лікування сепсису, пневмонії, перитоніту, гострих хірургічних патологій черевної порожнини, менінгіту, ендометриту. Також призначають ці препарати пацієнтам з імунодефіцитами або на тлі нейтропенії.

Серед побічних ефектів потрібно відзначити диспепсичні розлади, головний біль, тромбофлебіт, псевдомембранозний коліт, судоми і гіпокаліємію.

монобактами

Монобактами діють переважно лише на грамнегативну флору. У клініці використовується тільки одна діюча речовина з даної групи - азтреонам. З його переваг виділяється стійкість до більшості бактеріальних ензимів, що робить його препаратом вибору при неефективності лікування пеніцилінами, цефалоспоринами і аміноглікозидами. У клінічних рекомендаціях азтреонам рекомендується при ентеробактерной інфекції. Він застосовується тільки внутрішньовенно або внутрішньом'язово.

Серед показань до прийому потрібно виділити сепсис, позалікарняних пневмонію, перитоніт, інфекції органів таза, шкіри і опорно-рухового апарату. Застосування азтреонаму іноді призводить до розвитку диспепсичних симптомів, жовтяниці, токсичного гепатиту, головного болю, запаморочення і алергічної висипки.

макроліди

Медикаменти також відзначаються низькою токсичністю, що дозволяє їх застосовувати при вагітності та в ранньому віці дитини. Їх ділять на наступні групи:

• природні, які синтезували в 50-60-х роках минулого століття - препарати еритроміцину, спіраміцину, джозамицина, мідекаміціна;
• пролекарства (перетворюються в активну форму після метаболізму) - тролеандоміцин;
• напівсинтетичні - медикаменти азитроміцину, кларитроміцину, дірітроміціна, телітроміцину.

Макроліди застосовують при багатьох бактеріальних патологіях: виразковій хворобі, бронхіті, пневмонії, інфекціях ЛОР-органів, дерматози, хвороби Лайма, уретриті, цервіциті, пиці, імпентіго. Не можна використовувати цю групу медикаментів при аритміях, недостатності ниркової функції.

тетрацикліни

Вперше синтезували тетрациклін понад півстоліття тому. Дана група володіє бактеріостатичний ефект проти багатьох штамів мікробної флори. У високих концентраціях вони виявляють і бактерицидну дію. Особливістю тетрацикліну є їх здатність накопичуватися в кістковій тканині і емалі зубів.

З одного боку це дозволяє клініцистам активно використовувати їх при хронічному остеомієліті, а з іншого порушує розвиток скелета у дітей. Тому їх категорично не можна застосовувати при вагітності, лактації та у віці до 12 років. До тетрацикліну, крім однойменного препарату, відносять доксициклін, окситетрациклін, міноціклін і тігеціклін.

Використовують їх при різних кишкових патологіях, бруцельозі, лептоспірозі, туляремії, актиномикозе, трахомі, хвороби Лайма, гонококової інфекції та рикетсіозах. Серед протипоказань виділяють також порфирию, хронічні захворювання печінки і індивідуальну непереносимість.

фторхінолони

Фторхінолони є великою групою антибактеріальних засобів з широким бактерицидну дію на патогенну мікрофлору. Всі препарати є похідними налідиксової кислоти. Активне використання фторхінолонів почалося з 70-х років минулого століття. Сьогодні їх класифікують за їхніми:

• I - препарати налідиксової і оксоліновою кислоти;
• II - медикаменти з офлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, пефлоксацином;
• III - препарати левофлоксацина;
• IV - медикаменти з гатифлоксацином, моксифлоксацином, геміфлоксацином.

Останні покоління фторхінолонів отримали назву «респіраторних», що обумовлено їх активністю проти мікрофлори, яка найбільш часто стає причиною розвитку пневмонії. Також вони використовуються для лікування синуситів, бронхітів, кишкових інфекцій, простатиту, гонореї, сепсису, туберкульозу та менінгіту.

Серед недоліків необхідно виділити те, що фторхінолони здатні впливати на формування опорно-рухового апарату, тому в дитячому віці, при вагітності і в період лактації їх можна призначати тільки за життєвими показаннями. Перше покоління препаратів також відрізняється високою гепато- і нефротоксичність.

аміноглікозиди

Аміноглікозиди знайшли активне застосування в лікуванні бактеріальної інфекції, викликаної грамнегативною флорою. Вони надають бактерицидну дію. Їх висока ефективність, яка не залежить від функціональної активності імунітету пацієнта, зробила їх незамінними засобами, якщо він порушений і нейтропенії. Розрізняють наступні покоління аміноглікозидів:

Призначають аміноглікозиди при інфекціях дихальної системи, сепсис, інфекційний ендокардит, перитоніт, менінгіт, цистит, пієлонефрит, остеомієліті та інших патологіях. Серед побічних ефектів велике значення мають токсичний вплив на нирки і зниження слуху.

Тому під час курсу терапії необхідно регулярно проводити біохімічний аналіз крові (креатинін, ШКФ, сечовина) і аудіометрію. Вагітним, в період лактації, хворим з хронічною хворобою нирок або на гемодіалізі аміноглікозиди призначаються тільки за життєвими показаннями.

глікопептиди

Глікопептидні антибіотики володіють антибактеріальним ефектом широкого спектру дії. Найбільш відомі з них - блеомицин і ванкоміцин. У клінічній практиці глікопептиди є препаратами резерву, які призначаються при неефективності інших антибактеріальних засобів або специфічної чутливості до них збудника інфекції.

Їх часто комбінують з аміноглікозидами, що дозволяє збільшити сукупну дію відносно золотистого стафілокока, ентерококка і стрептокока. На мікобактерії і гриби глікопептидні антибіотики не діють.

Призначають дану групу антибактеріальних засобів при ендокардиті, сепсисі, остеомієліті, флегмони, пневмонії (в тому числі ускладненої), абсцес і псевдомембранозний коліт. Не можна застосовувати глікопептидні антибіотики при нирковій недостатності, підвищеній чутливості до препаратів, лактації, неврит слухового нерва, вагітність і в період лактації.

лінкозаміди

До лінкозамідів відносять линкомицин і кліндаміцин. Ці препарат проявляють бактеріостатичну дію на грампозитивні бактерії. Їх використовую переважно в комбінації з аміноглікозидами, як засоби другої лінії, для важких пацієнтів.

Лінкозаміди призначають при аспіраційної пневмонії, остеомієліті, діабетичної стопи, некротическом фасції і інших патологіях.

Досить часто під час їх прийому розвивається кандидозний інфекція, головний біль, алергічні реакції і пригнічення кровотворення.

Умови дії антибіотиків 1) Біологічно важлива для життєдіяльності бактерій система повинна реагувати на вплив низьких концентрацій препарату через певну точку прикладання (наявність «мішені») 2) Антибіотик повинен мати здатність проникати в бактеріальну клітину і впливати на точку прикладання; 3) Антибіотик не повинен инактивироваться раніше, ніж вступить у взаємодію з біологічно активною системою бактерії. Т D

Принципи раціонального призначення антибіотиків (4-5) Загальні принципи 6. М аксімальние дози до повного подолання хвороби; кращий спосіб введення препаратів парентеральний. Місцеве і інгаляційне застосування антибактеріальних препаратів повинно бути зведене до мінімуму. 7. Періодична заміна препаратів недавно створеними або рідко призначаються (резервними).

Принципи раціонального призначення антибіотиків (5-5) Загальні принципи 8. Проведення програми циклічної заміни антибактеріального препарату. 9. Комбіноване використання препаратів, до яких розвивається стійкість. 10. Не слід замінювати один антибактеріальний препарат на інший, до якого існує перехресна стійкість.

Напівсинтетичні: 1. Ізоксазолілпеніцілліни (пеніцілліназоста- бильні, антистафілококова): оксацилін 2. Амінопеніцилінів: ампіцилін, амоксицилін 3. Карбоксіпеніцілліни (антісінегнойнимі): карбенициллин, тикарциллин 4. Уреідопеніцілліни: азлоцилін, піперацилін 5. інгібіторозащіщеннимі пеніциліни: амоксицилін / клавуланат, ампіцилін / сульбактам гр «+» гр «-»

Механізм дії -лактамінов Мішень дії - пеніцілліносвязивающіе білки бактерій, які виконують роль ферментів на завершальному етапі синтезу пептидоглікану - биополимера, що є основним компонентом клітинної стінки бактерій. Блокування синтезу пептидоглікану призводить до загибелі бактерії. Ефект бактерицидний. Пептидогликан і пеніцілліносвязивающіе білки відсутні у ссавців \u003d\u003e специфічна токсичність по відношенню до макроорганізму для -лактамів не характерна. специфічна токсичність по відношенню до макроорганізму для -лактамів не характерна. "\u003e

Для подолання придбаної стійкості мікроорганізмів, що виробляють особливі ферменти - -лактамази (руйнують -Лактамами), розроблені незворотні інгібітори -Лактамаз - клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам, тазобактам. Вони використовуються при створенні комбінованих (інгібіторозахищених) пеніцилінів.

Лікарські взаємодії (1-2) Пеніциліни не можна змішувати в одному шприці або в одній інфузійній системі з аміноглікозидами зважаючи на їх фізико-хімічну несумісність. При поєднанні ампіциліну з алопуринолом підвищується ризик "ампіциліновий" висипки. Застосування високих доз бензилпеніциліну калієвої солі в поєднанні з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або інгібіторами АПФ зумовлює підвищений ризик гіперкаліємії.

Лікарські взаємодії (2-2) Потрібно бути обережними при поєднанні пеніцилінів, активних у відношенні синьогнійної палички, з антикоагулянтами і антиагрегантами через потенційний ризик підвищеної кровоточивості. Слід уникати застосування пеніцилінів в поєднанні з сульфаніламідами, так як при цьому можливе послаблення їх бактерицидного ефекту.

IV покоління Парентеральні Цефепим, Цефпіром Активні у відношенні деяких штамів, стійких до III поколінню цефалоспоринів. Більш висока стійкість до -лактамазам широкого і розширеного спектру дії. Показання - лікування важких нозокоміальних інфекцій, викликаних полірезистентною флорою; інфекцій на тлі нейтропенії.

Лікарські взаємодії При поєднанні з аміноглікозидами та / або петльових діуретиків, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок, можливе підвищення ризику нефротоксичності. Антациди знижують всмоктування пероральних цефалоспоринів в шлунково-кишковому тракті. Між прийомами цих препаратів повинні бути інтервали не менше 2 ч. При поєднанні цефоперазону з антикоагулянтами, тромболітиками і антиагрегантами зростає ризик кровотеч, особливо шлунково-кишкових. У разі вживання алкоголю на тлі лікування цефоперазоном може розвиватися дисульфірамоподібна реакція.

Лактамніантибіотики Карбапенеми: іміпенем, меропенем Препарати резерву, більш стійкі до дії бактеріальних -Лактамаз, більш швидко проникають через зовнішню мембрану грамнегативних бактерій, мають більш широким спектром активності і застосовуються при важких інфекціях різної локалізації, включаючи нозокоміальні (внутрішньолікарняні). Гр «+» Гр «-» Анаероби

Лактамніантибіотики монобактами: (моноциклічні -Лактамами) азтреонам Препарат резерву, вузького спектра дії, його слід призначати в поєднанні з препаратами, активними щодо грампозитивнихкоків (оксацилін, цефалоспорини, лінкосаміди, ванкоміцин) і анаеробів (метронідазол) ~ ~ ~ Гр «- »аероби

Механізм дії Бактерицидна дія, порушення синтезу білка рибосомами. Ступінь антибактеріальної активності аміноглікозидів залежить від їх концентрації. При спільному використанні з пеніцилінами або цефалоспоринами спостерігається синергізм відносно грамнегативних і грампозитивних аеробних мікроорганізмів.

Основне клінічне значення аміноглікозиди мають при лікуванні нозокоміальних інфекцій, викликаних аеробними грамнегативними збудниками, а також інфекційного ендокардиту. Стрептоміцин і канаміцин використовують при лікуванні туберкульозу. Неоміцин як найбільш токсичний серед аміноглікозидів застосовується тільки всередину і місцево.

Лікарські взаємодії можна змішувати в одному шприці або одній інфузійній системі з -Лактамних антибіотиками або гепарином внаслідок фізико-хімічної несумісності. Посилення токсичних ефектів при одночасному призначенні двох аміноглікозидівабо при їх поєднанні з іншими нефро- і ототоксичними препаратами: полимиксином В, амфотерицином В, етакриновою кислотою, фуросемідом, ванкоміцином. Посилення нервово-м'язової блокади при одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу, опіоїдних анальгетиків, магнію сульфату і переливанні великих кількостей крові з цитратними консервантами. Індометацин, фенілбутазон та інші нестероїдні протизапальні засоби, що порушують нирковий кровообіг, уповільнюють швидкість виведення аміноглікозидів.

Група аміноціклітолов (структурно схожі з аміноглікозидами) Природні: Спектиномицин Механізм дії Бактеріостатична дію, пригнічення синтезу білка рибосомами бактеріальних клітин. Вузький спектр антимікробної активності - гонококи, в тому числі - штами, резистентні до пеніциліну

Група хінолонів / фторхінолонів I покоління (нефторірованние хінолони): 3 кислоти - налидиксовая, оксолінова та піпемідинова (піпемідіевая) вузький спектр, препарати 2-го ряду при інфекції МВП і кишечника II покоління (фторхінолони): ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин . Гр «-» Гр «+»

Лікарські взаємодії (1-4) При одночасному застосуванні з антацидами та іншими препаратами, що містять іони магнію, цинку, заліза, вісмуту, може знижуватися біодоступність хінолонів унаслідок утворення невсасивающіхся хелатних комплексів. Можуть уповільнювати елімінацію метилксантинів і підвищувати ризик їх токсичних ефектів. При супутньому застосуванні НПЗЗ, похідних нітроімідазолу та метилксантинів підвищується ризик нейротоксичних ефектів.

Лікарські взаємодії (2-4) Хінолони проявляють антагонізм з похідними нітрофурану, тому слід уникати комбінацій цих препаратів. Хінолони I покоління, ципрофлоксацин і норфлоксацин можуть порушувати метаболізм непрямих антикоагулянтів в печінці, що призводить до збільшення протромбінового часу і ризику кровотеч. При одночасному застосуванні може знадобитися корекція дози антикоагулянту.

Лікарські взаємодії (3-4) Підвищують кардиотоксичность препаратів, які подовжують інтервал QT на електрокардіограмі, так як збільшується ризик розвитку серцевих аритмій. При одночасному призначенні з глюкокортикоїдами підвищується ризик розривів сухожиль, особливо у літніх людей.

Лікарські взаємодії (4-4) При призначенні ципрофлоксацину, норфлоксацину і пефлоксацина спільно з препаратами, олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію бікарбонат), збільшується ризик кристалурії та нефротоксичних ефектів. При одночасному застосуванні з азлоциліном і циметидином в зв'язку зі зниженням канальцевої секреції сповільнюється елімінація фторхінолонів і підвищуються їх концентрації в крові.

Група макролідів 14-членні: Природні - Еритроміцин Напівсинтетичні - Кларитроміцин, Рокситромицин 15-членні (азаліди): Напівсинтетичні - Азитроміцин 16-членні: Природні - Спіраміцин, Джозаміцин, Мидекамицин Напівсинтетичні - мідекаміціна ацетат Гр «+»

Механізм дії Макроліди тимчасово припиняють розмноження грампозитивнихкоків. Ефект обумовлений порушенням синтезу білка рибосомами мікробної клітини. Як правило, макроліди надають бактеріостатичну дію, але у високих концентраціях здатні діяти бактерицидно на бета-гемолітичний стрептокок групи А, пневмокок, збудників коклюшу та дифтерії. Володіють помірною імуномодулюючу та протизапальну активність. Угнететают цитохром Р-450 в печінці.

Лікарські взаємодії (1-2) Макроліди пригнічують метаболізм і підвищують концентрацію в крові непрямих антикоагулянтів, теофіліну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, дизопіраміду, препаратів ріжків, циклоспорину. Небезпечно поєднувати макроліди з терфенадином, астемізолом і цизапридом через небезпеку розвитку важких порушень серцевого ритму, зумовлених подовженням інтервалу QT. Макроліди збільшують біодоступність дигоксину при прийомі всередину за рахунок ослаблення його інактивації кишкової мікрофлорою.

Лікарські взаємодії (2-2) Антациди знижують всмоктування макролідів, особливо азитроміцину, в шлунково-кишковому тракті. Рифампіцин посилює метаболізм макролідів в печінці і знижує їх концентрацію в крові. Макроліди не слід поєднувати з лінкосамідамі зважаючи східного механізму дії і можливої \u200b\u200bконкуренції. Еритроміцин, особливо при в / в введенні, здатний підсилювати всмоктування алкоголю в шлунково-кишковому тракті і підвищувати його концентрацію в крові.

Група тетрацикліну Природні: тетрациклін Напівсинтетичні: доксициклін Зберігають клінічне значення при хламідійних інфекціях, рикетсіозах, бореліоз і деяких особливо небезпечних інфекціях, важкої вугрової висипки. Механізм дії Мають бактеріостатичний ефект, порушуючи синтез білка в мікробній клітині. Гр «+» Гр «-»

Лікарські взаємодії (1-2) При прийомі всередину одночасно з антацидами, що містять кальцій, алюміній і магній, з натрію гідрокарбонатом і холестираміном може знижуватися їх біодоступність внаслідок утворення невсасивающіхся комплексів і підвищення рН шлункового вмісту. Тому між прийомами перерахованих препаратів і антацидів необхідно дотримуватися інтервали 1-3 ч. Не рекомендується поєднувати тетрацикліни з препаратами заліза, оскільки при цьому може порушуватися їх взаємне всмоктування.

Лікарські взаємодії (2-2) Карбамазепін, фенітоїн і барбітурати підсилюють печінковий метаболізм доксицикліну і знижують його концентрацію в крові, що може потребувати корекції дози даного препарату або заміни його на тетрациклін. При поєднанні з тетрациклінами можливе зниження надійності естрогенсодержащих пероральних контрацептивів. Тетрацикліни можуть посилювати дію непрямих антикоагулянтів внаслідок пригнічення їх метаболізму в печінці, що вимагає ретельного контролю протромбінового часу.

Група лінкосаміди Природні: лінкоміцин Його напівсинтетичний аналог: кліндаміцин Механізм дії Надають бактеріостатичну дію, що обумовлено пригніченням синтезу білка рибосомами. У високих концентраціях можуть проявляти бактерицидний ефект. Вузький спектр антимікробної активності - (коки (в якості препаратів другого ряду) і неспорообразующие анаеробна флора. Гр «+»

Лікарські взаємодії Антагонізм з хлорамфеніколом і макролідами. При одночасному використанні з опіоїдними анальгетиками, інгаляційними наркотичними засобами або міорелаксантами можливе пригнічення дихання. Каолін- і аттапульгит-містять протидіарейні препарати знижують всмоктування лінкосаміди в шлунково-кишковому тракті, тому між прийомами цих препаратів необхідні інтервали 3-4 ч.

Група глікопептидів Природні: ванкоміцин і тейкопланін Механізм дії Порушують синтез клітинної стінки бактерій. Надають бактерицидну дію, проте відносно ентерококів, деяких стрептококів і коагулазонегатівних стафілококів діють бактеріостатично. Препарати вибору при інфекціях, викликаних MRSA, а також ентерококами, резистентними до ампіциліну та аміноглікозидів Гр «+»

Лікарські взаємодії При одночасному застосуванні з місцевими анестетиками збільшується ризик розвитку гіперемії і інших симптомів гистаминовой реакції. Аміноглікозиди, амфотерицин В, поліміксин В, циклоспорин, петльові діуретики збільшують ризик нейротоксичних ефектів глікопептидів. Аміноглікозиди і етакринова кислота підвищують ризик ототоксического дії глікопептидів.

Група поліміксинів Поліміксин В - парентеральний Поліміксин М - пероральний Механізм дії Надають бактерицидну дію, яке пов'язане з порушенням цілісності цитоплазматичної мембрани мікробної клітини. Вузький спектр активності, висока токсичність. Поліміксин В - резервний препарат, який застосовується при лікуванні синьогнійної інфекції, Поліміксин М - інфекції шлунково-кишкового тракту. Гр «-»

Група рифампіцинів Природні: рифаміцин SV, рифаміцин S Напівсинтетичні: рифампіцин, рифабутин Механізм дії Бактерицидний ефект, специфічні інгібітори синтезу РНК. Широкий спектр активності. Рифампіцин - ПТП (протитуберкульозний препарат) першого ряду, Рифабутин - ПТП другого ряду. Гр «-» Гр «+»

Лікарські взаємодії Рифампіцин - індуктор ферментів системи цитохрому P-450; прискорює метаболізм багатьох лікарських препаратів: непрямихантикоагулянтів, пероральних контрацептивів, глюкокортикоїдів, пероральних протидіабетичних засобів; дигитоксина, хінідину, циклоспорину, хлорамфеніколу, доксицикліну, кетоконазолу, ітраконазолу, флуконазолу. Піразинамід знижує концентрацію рифампіцину в плазмі крові в результаті впливу на печінковий або нирковий кліренс останнього.

Хлорамфенікол Природний: хлорамфенікол (левоміцетин) Механізм дії Бактеріостатична дію, через порушення синтезу білка рибосомами. У високих концентраціях має бактерицидний ефект щодо пневмокока, менингококка і H.influenzae. Використовується як препарат II ряду при лікуванні менінгіту, риккетсиозов, сальмонельозів і анаеробних інфекцій.

Лікарські взаємодії Антагоніст макролідів і лінкосаміди. Знижує ефективність препаратів заліза, фолієвої кислоти і вітаміну В12 за рахунок ослаблення їх стимулюючої дії на гемопоез. Інгібітор печінкових ферментів, підсилює ефекти пероральних протидіабетичних препаратів, фенітоїну, варфарину. Індуктори ферментів (рифампіцин, фенобарбітал і фенітоїн) знижують концентрацію хлорамфеніколу в сироватці крові.

Надіслати свою хорошу роботу в базу знань просто. Використовуйте форму, розташовану нижче

Студенти, аспіранти, молоді вчені, які використовують базу знань в своє навчання і роботи, будуть вам дуже вдячні.

Розміщено на http://www.allbest.ru/

Вступ

1. Класифікація антибіотиків

2. Бета-лактамні антибіотики

3. Пеніциліни

4. Група цефалоспоринів

5. Група карбапенемів

6. Група монобактами

7. Група тетрацикліну

8. Група аміноглікозидів

9. левоміцетин

10. Група глікопептидів

11. Група лінкозамідов

12. Протитуберкульозні хіміопрепарати

13. Класифікація протитуберкульозних препаратів Міжнародної спілки боротьби з туберкульозом

14. Поліпептиди

література

Вступ

антибіотики - це речовини, які пригнічують ріст живих клітин, найчастіше прокаріотичних і найпростіших. Антибіотики можуть бути природними (природного) походження і штучними (синтетичними і напівсинтетичними).

Антибіотики природного походження найчастіше продукуються актиноміцетами і пліснявими грибами, але їх також можна отримати з бактерій (поліміксини), рослин (фітонциди) і тканин тварин і риб.

Антибіотики, які пригнічують ріст і розмноження бактерій використовуються в якості лікарських препаратів. Широке використання антибіотики отримали і в онкологічній практиці, як цитостатических (протипухлинних) препаратів. При лікуванні захворювань вірусної етіології, застосування антибіотиків не доцільно, так як вони не здатні впливати на віруси. Однак, було відзначено, що ряд антибіотиків (тетрациклін) здатні впливати на великі віруси.

Антибактеріальні препарати - це синтетичні препарати, що не мають природних аналогів і надають подібне з антибіотиками переважна вплив на ріст бактерій.

Винахід антибіотиків можна назвати революцією в медицині. Першими антибіотиками були пеніцилін і стрептоміцин.

1. Класифікація антибіотиків

За характером впливу на бактеріальну клітину:

1. бактериостатические препарати (зупиняють ріст і розмноження бактерій)

2. бактерицидні препарати (знищують бактерії)

За способом отримання розрізняють антибіотики:

1. природні

2. синтетичні

3. напівсинтетичні

По спрямованості дії розрізняють:

1. антибактеріальні

2. протипухлинні

3. протигрибкові

За спектром дії розрізняють:

1. антибіотики широкого спектру дії

2. антибіотики вузького спектра дії

За хімічною структурою:

1. Бета-лактамні антибіотики

Пеніциліни - виробляються колоніями цвілеві грибки Penicillinum. Розрізняють: биосинтетические (пеніцилін G - бензилпеніцилін), амінопеніцилінів (амоксицилін, ампіцилін, бекампіціллін) і напівсинтетичні (оксацилін, метицилін, клоксацилін, діклоксаціллін, флуклоксациллин) пеніциліни.

Цефалоспорини - використовуються по відношенню до пеніциліностійких бактеріям. Розрізняють цефалоспорини: 1-го (цепорин, цефалексин), 2-го (цефазолін, цефамезін), 3-го (цефтриаксон, цефотаксим, цефуроксим) і 4-го (цефепім, цефпиром) поколінь.

Карбапенеми - антибіотики широкого спектру дії. Структура карбапенемів обумовлює їх високу резистентність до бета-лактамаз. До карбапенемам відносяться: меропенем (Мерон) і іміпінем.

Монобактами (азтреонам)

2. Макроліди - антибіотики зі складною циклічною структурою, що володіють бактеріостатичну дію. У порівнянні з іншими антибіотиками є менш токсичними. До них відносяться: еритроміцин, олеандоміцин, рокситроміцин, азитроміцин (сумамед), кларитроміцин та ін. Також до макролідів відносяться: азаліди і кетоліди.

3. Тетрацикліни - використовуються для лікування інфекцій дихальних і сечовивідних шляхів, лікування важких інфекцій типу сибірської виразки, туляремії, бруцельозу. Володіє бактеріостатичну дію. Відносяться до класу полікетідов. Серед них розрізняють: природні (тетрациклін, окситетрациклін) і напівсинтетичні (метациклин, хлортетрін, доксициклін) тетрациклін.

4. Аміноглікозиди - препарати даної групи антибіотиків високотоксичні. Використовуються для лікування важких інфекцій типу зараження крові або перитонитов. Володіє бактерицидною дією. Аміноглікозідиактівни в ставленні до грамнегативних аеробних бактерій. До них відносяться: стрептоміцин, гентаміцин, канаміцин, неоміцин, амікацин і ін.

5. левоміцетин - При використанні антибіотиків цієї групи, існує ризик виникнення серйозних ускладнень - ураженні кісткового мозку, який виробляє клітини крові. Володіє бактеріостатичну дію.

6. глікопептідних антибіотики порушують синтез клітинної стінки бактерій. Володіє бактерицидною дією, проте можливо бактеріостатичну дію антибіотиків цієї групи у відношенні до ентерококи, стрептококи і стафілококів. До них відносяться: ванкоміцин, тейкопланін, даптоміцином і ін.

7. Лінкозаміди мають бактеріостатичну дію. У високих концентраціях відносно високочутливих мікроорганізмів можуть проявляти бактерицидний ефект. До них відносяться: лінкоміцин і кліндаміцин

8. Протитуберкульозні препарати - Ізоніазид, Фтивазид, салюзіда, метазід, Етіонамід, Протіонамід.

9. Поліпептиди - антибіотики цієї групи в своїй молекулі містити залишки поліпептидних з'єднань. До них відносяться: граміцидин, поліміксини М і В, бацитрацин, колістин;

10. До Полієн відносяться: амфотерицин В, ністатин, леворин, натамицин

11. Антибіотики різних груп - Рифамицин, Ристомицина сульфат, Фузидин-натрій та ін.

12. Протигрибкові препарати - викликають загибель клітин грибків, руйнуючи їх мембранну структуру. Мають литическим дією.

13. протіволепрозних препарати - Діафенілсульфон, солюсульфон, Діуцифон.

14. Антраціклінновие антибіотики - до них відносяться протипухлинні антибіотики - доксорубіцин, карміноміцін, рубомицин, акларубіцін.

2. Бета-лактамні антибіотики

До в-лактамних антибіотиків (в-лактамів), які об'єднує наявність в структурі в-лактамного кільця, відносяться пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми і монобактами, які мають бактерицидну дію. Подібність хімічної структури зумовлює однаковий механізм дії всіх по-лактамів (порушення синтезу клітинної стінки бактерій), а також перехресну алергію до них у деяких пацієнтів.

Пеніциліни, цефалоспорини і монобактами чутливі до гідролізу дії особливих ферментів - в-лактамаз, що виробляються рядом бактерій. Карбапенеми характеризуються значно більш високу стійкість до загально-лактамаз.

З урахуванням високої клінічної ефективності та низькій токсичності в-лактамніантибіотики складають основу антимікробної хіміотерапії на сучасному етапі, займаючи провідне місце при лікуванні більшості інфекцій.

3. Пеніциліни

Пеніциліни є першими антимікробними препаратами, розробленими на основі біологічно активних субстанцій, що продукуються мікроорганізмами. Родоначальник всіх пеніцилінів, бензилпенициллин, був отриманий на початку 40-х років XX століття. В даний час група пеніцилінів включає більше десяти антибіотиків, які в залежності від джерел отримання, особливостей будови і антимікробної активності підрозділяються на кілька підгруп (табл. 1)

Загальні властивості:

1. Бактерицидна дія.

2. Низька токсичність.

3. Виведення в основному через нирки.

4. Широкий діапазон дозувань.

Перехресна алергія між усіма пенициллинами і частково цефалоспоринами та карбапенеми.

природні пеніциліни. До природних пеніцилінів відноситься, по суті, тільки бензилпенициллин. Однак, виходячи із спектру активності, пролонговані (бензілпеніціллінпрокаін, бензатинбензилпенициллин) іпероральние (феноксиметилпенициллин, бензатінфеноксіметілпеніціллін) похідні також можна віднести до цієї групи. Всі вони руйнуються в-лактамазами, тому їх не можна використовувати для терапії стафілококових інфекцій, так як в більшості випадків стафілококи виробляють в-лактамази.

Напівсинтетичні пеніциліни:

антистафілококова пеніциліни

Пеніциліни з розширеним спектром активності

антісінегнойнимі пеніциліни

4. Група цефалоспоринів

Цефалоспорини є представниками в-лактамів. Вважаються одним з найбільш великих класів АМП. За рахунок своєї низької токсичності і високої ефективності цефалоспорини використовують набагато частіше за інших АМП. Антимікробна активність і фармакокінетична характеристика визначають використання того чи іншого антибіотика групи цефалоспоринів. Оскільки цефалоспорини і пеніциліни мають структурну схожість, препарати даних груп характеризуються однаковим механізмом антимікробної дії, а також перехресної алергією у деяких пацієнтів.

Існує 4 покоління цефаллоспорінов:

І покоління - цефазолін (парентеральне використання); цефалексин, цефадроксил (пероральне використання)

ІІ покоління - цефуроксим (парентерально); цефуроксим аксетил, цефаклор (перорально)

ІІІ покоління - цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефоперазон / сульбактам (парентерально); цефіксим, цефтибутен (перорально)

IV покоління - цефепім (парентерально).

Механізм дії. Дія цефалоспоринів бактріцідное. Під вплив цефалоспоринів потрапляють пеніцілліносвязивающіе білки бактерій, які виконують роль ферментів на кінцевому етапі синтезу пептидоглікану (біополімер - основний компонент клітинної стінки бактерій). В результаті блокування синтезу пептидоглікану бактерія гине.

спектр активності. Цефалоспорини від I до III поколінню характеризуються тенденцією до розширення кола активності, а також підвищенням рівня антимікробної активності по відношенню грамнегативнихмікроорганізмів і зниженням рівня активності по відношенню грам позитивних бактерій.

Загальна для всіх цефалоспоринів - це відсутність вагомою активності по відношенню L.monocytogenes, MRSA і ентерококів. До цефалоспоринів проявляють меншу чутливість КНС, в порівнянні з S.aureus.

Цефалоспорини I покоління. Мають подібний антимікробний спектр активності з наступним відмінністю: діють більш сильно препарати, призначені для парентерального введення (цефазолін), ніж препарати для перорального прийому (цефадроксил, цефалексин). Дії антибіотиків схильні метіцілліночувствітельние Staphylococcus spp. і Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S.pyogenes). Цефалоспорини І покоління відрізняються меншою антипневмококковой активності, в порівнянні з амінопеніцилінами і більшістю цефалоспоринів наступних поколінь. Цефалоспорини взагалі не діють на лістерії і ентерококи, що є клінічно важливою особливістю даного класу антибіотиків. У цефалоспоринів виявлена \u200b\u200bстійкість до дії стафілококових в-лактамаз, але незважаючи на це в окремих штамів (гіперпродуцентов цих ферментів), може проявлятися до них помірна чутливість. Цефалоспорини І покоління і пеніциліни не активні щодо пневмококів. У цефалоспоринів I покоління вузький спектр дії і невисокий рівень активності по відношенню грамнегативнихбактерій. Їх дія поширяться на Neisseria spp., Проте клінічне значення цього факту обмежена. Клінічно незначущі активність цефалоспоринів І покоління щодо M.сatarrhalis і H.influenzae. На M.сatarrhalis діють природно досить активно, але проявляють чутливість до гідролізу в-лактамазами, що продукують практично 100-% штамів. Схильні до впливу цефалоспоринів І покоління представники сімейства Enterobacteriaceae: P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, до чого клінічне значення відсутній в активності по відношенню шигелл і сальмонел. Штами P.mirabilis і E.coli, які провокують позалікарняних (особливо нозокоміальних) інфекції, характеризуються широко поширеною набутою стійкістю, обумовленою продукцією в-лактамаз розширеного і широкого спектру дії.

У інших ентеробактерій, неферментуючих бактерій і Pseudomonas spp. виявлена \u200b\u200bрезистентність.

B.fragilis і родинні мікроорганізми проявляють стійкість, а представники ряду анаеробів - чутливість до дії цефалоспоринів І покоління.

цефалоспориниIIпокоління. Цефуроксим і цефаклор - два представника цього покоління - відрізняються між собою: маючи подібний антимікробний спектр дії, у цефуроксима, в порівнянні з цефаклор, виявлена \u200b\u200bвелика активність по відношенню Staphylococcus spp. і Streptococcus spp. Обидва препарати не виявляють активність щодо лістерій, ентерококів і MRSA.

У пневмококів проявляється ПР до пеніциліну і цефалоспоринів II покоління. Представники цефалоспоринів ІІ покоління відрізняються більш розширеним спектром впливу на грамнегативнімікроорганізми, ніж цефалоспорини І покоління. Як цефуроксим, так і цефаклор проявляють активність по відношенню Neisseria spp., Але тільки у дії цефуроксиму на гонококи позначена клінічна активність. На Haemophilus spp. і M. Catarrhalis впливає більш сильно цефуроксим, оскільки проявляє стійкість до гідролізу їх в-лактамазами, а дані ферменти частково руйнують цефаклор. З представників сімейства Enterobacteriaceae схильні до дії препаратів не тільки P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, а й C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. При продукції мікроорганізмами, перерахованими вище, в-лактамаз широкого спектра у них зберігається чутливість до цефуроксиму. У Цефаклор і цефуроксима є особливість: їх руйнують в-лактамази розширеного спектру. У деяких штамів P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. може проявлятися in vitro помірна чутливість до цефуроксиму, проте немає сенсу використовувати цей препарат при лікуванні інфекцій, збудниками яких є перераховані вище бактерії. Дія цефалоспоринів II покоління не поширюється на анаероби групи B.fragilis, псевдомонади і інші неферментуючі мікроорганізми.

Цефалоспорини III покоління. У цефалоспоринів III покоління нарівні із загальними рисами існують і певні особливості. Цефтриаксон і цефотаксим є базовими АМП даної групи і практично не відрізняються один від одного за своїми антимікробну дій. Обидва препарати активно діють на Streptococcus spp., І при цьому у значної частини пневмококів, а також у стрептококом, що виявляють резистентність до пеніциліну, зберігається чутливість до цефтриаксону і цефотаксиму. Дії цефотаксима і цефтриаксону схильні до S.aureus (крім MRSA), в дещо меншій мірі - КНС. У коринебактерій (крім C.jeikeium), як правило, проявляється чутливість. Стійкість проявляють B.сereus, B.antracis, L.monocytogenes, MRSA і ентерококи. Високу активність цефтриаксон і цефотаксим демонструють по відношенню H.influenzae, M.catarrhalis, гонококів і менінгококів, включаючи штами із зниженою чутливістю до дії пеніциліну, незалежно від механізму стійкості. Практично всі представники сімейства Enterobacteriaceae, в т.ч. мікроорганізми, які продукують в-лактамази широкого спектра, схильні до активного природного впливу цефотаксиму і цефтриаксону. E.coli і Klebsiella spp. володіють стійкістю, найчастіше зумовленої продукцією БЛРС. Гіперпродукція хромосомних в-лактамаз класу С зазвичай стає причиною стійкості P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Іноді активність цефотаксиму і цефтриаксону in vitro виявляється по відношенню певних штамів P.aeruginosa, ін. Неферментуючих мікроорганізмів, а також B.fragilis, але цього не достатньо для того, щоб їх можна було застосовувати при лікуванні відповідних інфекцій.

Між цефтазидимом, цефоперазон і цефотаксиму, цефтріаксоном існують подібності за основними антимікробним властивостям. Відмінні характеристики цефтазидима і цефоперазону від цефотаксима і цефтриаксону:

Проявляють високу чутливість до гідролізу БЛРС;

Виявляють істотно меншу активність по відношенню стрептококів, в першу чергу S.pneumoniae;

Виражена активність (особливо у цефтазидима) по відношенню P.aeruginosa і ін. Неферментуючих мікроорганізмів.

Відмінності цефіксиму і цефтібутена від цефотаксима і цефтриаксону:

Обидва препарати не діють або мало діють на P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp .;

Цефтибутен малоактивний по відношенню зеленящіх стрептококів і пневмококів мало схильні до дії цефтібутена;

Немає значущої активності по відношенню Staphylococcus spp.

Цефалоспорини IV покоління. Між цефепіму і цефалоспоринами III покоління багато спільного з багатьма параметрами. Однак особливості хімічної структури дозволяють цефепиму проникати з більшою впевненістю через зовнішню мембрану грамнегативних мікроорганізмів, а також мати відносну стійкість до гідролізу хромосомними в-лактамазами класу С. Тому разом зі своїми властивостями, що відрізняють базові цефалоспорини ІІІ покоління (цефтриаксон, цефотаксим), цефепім володіє наступними особливостями:

Висока активність по відношенню неферментуючих мікроорганізмів і P.aeruginosa;

Підвищена стійкість до гідролізу в-лактамаз розширеного спектру (цей факт не до кінця визначає своє клінічне значення);

Вплив на наступні мікроорганізми-гіперпродуценти хромосомних в-лактамаз класу С: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

інгібіторозащіщенние цефалоспорини. Цефоперазон / сульбактам - єдиний представник цієї групи в-лактамів. У порівнянні з цефоперазоном, комбінований препарат володіє розширеним спектром дії за рахунок впливу на анаеробні мікроорганізми. Також дії препарату схильні до більшість штамів ентеробактерій, які продукують в-лактамази розширеного і широкого спектра. Антибактеріальна активність сульбактаму дозволяє даному АМП проявляти високу активність по відношенню Acinetobacter spp.

Фармакокінетика. У пероральних цефалоспоринів встановлена \u200b\u200bхороша всмоктуваність в шлунково-кишковому тракті. Конкретний препарат відрізняється своєю біодоступністю, що варіює між 40-50% (у цефіксиму) і 95% (у Цефаклор, Цефадроксилу і цефалексину). Наявність їжі може дещо уповільнювати всмоктування цефтібутена, цефіксиму і Цефаклор. Їжа допомагає під час всмоктування цефуроксиму аксетил вивільняти активний цефуроксим. При введенні в / м спостерігається добре всмоктування парентеральних цефалоспоринів. Розподіл цефалоспоринів здійснюється в багатьох органах (крім передміхурової залози), тканинах і секретах. В перитонеальній, плевральній, перикардіальної і синовіальній рідинах, в кістках, м'яких тканинах, шкірі, м'язах, печінці, нирках і легенях відзначаються високі концентрації. Цефоперазон і цефтриаксон створюють в жовчі найвищі рівні. У цефалоспоринів, особливо цефтазидима і цефуроксима відзначається здатність добре проникати у внутрішньоочну рідина, і при цьому не створювати терапевтичні рівні в задній камері ока. Цефалоспорини ІІІ покоління (цефтазидим, цефтриаксон, цефотаксим) і ІV покоління (цефепім) мають в найбільшій мірі здатністю проходити через гематоенцефалічний бар'єр, а також створювати терапевтичні концентрації в спинномозковій рідині. Цефуроксим помірно долає гематоенцефалічний бар'єр виключно в разі запалення оболонок мозку.

У більшості цефалоспоринів (крім цефотаксиму, біотрасформірующегося з утворенням активного метаболіту) відсутня здатність метаболизироваться. Висновок препаратів здійснюється переважно через нирки, при цьому створюючи дуже високі концентрації в сечі. У цефтриаксона і цефоперазону подвійний шлях виведення - печінкою і нирками. У більшості цефалоспоринів період напіввиведення від 1 до 2 годин. Цефтибутен, цефіксим відрізняються більш тривалим періодом - 3-4 години, у цефтриаксону він збільшується до 8,5 годин. Завдяки цим показником дані препарати можна приймати 1 раз на добу. Ниркова недостатність тягне за собою корекцію режиму дозування антибіотиків групи цефалоспоринів (крім цефоперазону і цефтриаксону).

Цефалоспорини I покоління. В основному на сьогоднішній день цефазолін застосовують в якості періопераційної профілактики в хірургії. Також його застосовують при інфекціях м'яких тканин і шкіри.

Оскільки у цефазоліну вузький спектр активності, а серед потенційних збудників поширена резистентність до дії цефалоспоринів, то у рекомендацій до застосування цефазоліну для лікування інфекцій дихальних шляхів і МВП сьогодні немає достатніх обґрунтувань.

Цефалексин застосовують при лікуванні стрептококового тонзиллофарингита (як препарат другого ряду), а також позалікарняних інфекцій м'яких тканин і шкіри легкого та середнього ступеня тяжкості.

Цефалоспорини II покоління

цефуроксим використовується:

При пневмонії, що вимагає госпіталізації;

При позалікарняних інфекціях м'яких тканин і шкіри;

При інфекціях МВП (пієлонефриті середнього та тяжкого ступеня тяжкості); антибіотик цефалоспорин тетрациклін протитуберкульозний

Як періопераційної профілактики в хірургії.

Цефаклор, цефуроксим аксетил використовується:

При інфекціях ВДП і НДП (пневмонії, загостренні хронічного бронхіту, гострому синуситі, ВЗГ);

При позалікарняних інфекціях м'яких тканин і шкіри легкої, середнього ступеня тяжкості;

Інфекціях МВП (гострому циститі і пієлонефриті у дітей, пієлонефриті у жінок в період лактації, пієлонефриті легкого та середнього ступеня тяжкості).

Цефуроксим аксетил і цефуроксим можна використовувати як ступінчасту терапію.

Цефалоспорини III покоління

Цефтриаксон, цефотаксим застосовують при:

Позалікарняних інфекціях - гострої гонореї, ВЗГ (цефтриаксон);

Важких нозокоміальних і позалікарняних інфекціях - сепсис, менінгіт, генерализованном сальмонельозі, інфекціях органів малого таза, інтраабдомінальні інфекції, важких формах інфекцій суглобів, кісток, м'яких тканин і шкіри, важких формах інфекцій МВП, інфекцій НДП.

Цефоперазон, цефтазидим призначають при:

Лікуванні важких позалікарняних і нозокоміальних інфекцій різної локалізації в разі підтвердженого або можливого етіологічного впливу P.aeruginosa і ін. Неферментуючих мікроорганізмів.

Лікуванні інфекцій на тлі імунодефіциту і нейтропенії (в т.ч. нейтропенической лихоманки).

Цефалоспорини ІІІ покоління можуть застосовуватися парентерально у вигляді монотерапії або спільно з антибіотиками ін. Груп.

Цефтибутен, цефіксим ефективні:

Пріінфекціях МВП: гострому циститі і пієлонефриті у дітей, пієлонефриті у жінок в період вагітності та годування груддю, пієлонефриті легкого та середнього ступеня тяжкості;

У ролі перорального етапу ступеневої терапії різних важких нозокоміальних і позалікарняних інфекцій, викликаних грамнегативними бактеріями, після отримання стійкого ефекту від ЛЗ, призначених для парентерального прийому;

При інфекціях ВДП і НДП (прийом цефтібутена в разі можливої \u200b\u200bпневмококової етіології не рекомендується).

Цефоперазон / сульбактам застосовують:

При лікуванні важких (в основному нозокоміальних) інфекцій, спричинених змішаною (аеробно-анаеробної) і полірезистентною мікрофлорою - сепсису, інфекцій НДП (емпієми плеври, абсцес легені, пневмонії), ускладнених інфекцій МВП, інтраабдомінальних інфекцій малого таза;

При інфекціях на тлі нейтропенії, а також ін. Імунодефіцитних станів.

Цефалоспорини IV покоління. Застосовують при важких, в основному нозокоміальних, інфекціях, спровокованих полірезистентною мікрофлорою:

Інтраабдомінальні інфекції;

Інфекції суглобів, кісток, шкіри і м'яких тканин;

ОсложненниеінфекцііМВП;

Інфекції НДП (емпієма плеври, абсцес легені, пневмонія).

Також цефалоспорини IV покоління ефективні при лікуванні інфекцій на тлі нейтропенії, а також ін. Імунодефіцитних станів.

Протипоказання

Не можна застосовувати при алергічних реакціях на цефалоспорини.

5. Група карбапенемів

Карбапенеми (іміпенем і меропенем) відносяться до загально-лактамів. Порівняно з пенициллинами і цефалоспоринами, Вони більш стійкі до гідролізу дії бактеріальних в-лактамаз, в тому числі БЛРС, І мають більш широким спектром активності. Застосовуються при важких інфекціях різної локалізації, включаючи нозокоміальні, Частіше як препарати резерву, але при загрозливих для життя інфекціях можуть бути розглянуті в якості першочергового емпіричної терапії.

Механізм дії. Карбапенеми мають потужну бактерицидну дію, обумовлену порушенням освіти клітинної стінки бактерій. У порівнянні з іншими в -лактамами карбапенеми здатні швидше проникати через зовнішню мембрану грамнегативних бактерій і, крім того, надавати щодо них виражений ПАЕ.

спектр активності. Карбапенеми діють на багато грампозитивні, грамнегативні та анаеробні мікроорганізми.

До карбапенемам чутливі стафілококи (крім MRSA), Стрептококи, включаючи S.pneumoniae (За активністю щодо АРП карбапенеми поступаються ванкомицину), Гонококи, менінгококи. Имипенем діє на E.faecalis.

Карбапенеми високоактивні щодо більшості грамнегативних бактерій родини Enterobacteriaceae (Кишкова паличка, клебсієла, протей, ентеробактерій, цитробактер, ацинетобактер, Морганелла), в тому числі щодо штамів, резистентних до цефалоспоринів III-IV покоління і інгібіторозахищених пеніцилінів. Трохи нижче активність щодо протея, серрація, H.influenzae. більшість штамів P.aeruginosa спочатку чутливі, але в процесі застосування карбапенемів відзначається наростання резистентності. Так, за даними багатоцентрового епідеміологічного дослідження, проведеного в Росії в 1998-1999 рр., Резистентність до іміпенем нозокоміальних штамів P.aeruginosa в ОРИТ склала 18,8%.

Карбапенеми відносно слабко діють на B.cepacia, Стійким є S.maltophilia.

Карбапенеми високоактивні щодо спороутворюючих (крім C.difficile) І неспорообразующих (включаючи B. fragilis) Анаеробів.

Вторинна стійкість мікроорганізмів (крім P.aeruginosa) До карбапенемам розвивається рідко. Для стійких збудників (крім P.aeruginosa) Характерна перехресна резистентність до іміпенем і меропенем.

Фармакокінетика. Карбапенеми застосовуються тільки парентерально. Добре розподіляються в організмі, створюючи терапевтичні концентрації у багатьох тканинах і секретах. При запаленні оболонок мозку проникають через гематоенцефалічний бар'єр, створюючи концентрації в спинномозковій рідині, рівні 15-20% рівня в плазмі крові. Карбапенеми не метаболізується, виводяться переважно нирками в незміненому вигляді, тому при нирковій недостатності можливе значне уповільнення їх елімінації.

У зв'язку з тим, що іміпенем інактивується в ниркових канальцях ферментом дегідропептидази I і при цьому не створюється терапевтичних концентрацій в сечі, він використовується в комбінації з циластатином, який є селективним інгібітором дегідропептидази I.

При проведенні гемодіалізу карбапенеми і циластатин швидко видаляються з крові.

показання:

1. Важкі інфекції, переважно нозокоміальні, викликані полірезистентною і змішаною мікрофлорою;

2. Інфекціі НДП (Пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври);

3. Ускладнені інфекції МВП;

4. Інтраабдомінальние інфекції;

5. Інфекціі органів малого таза;

6. Зепсіс;

7. Інфекціі шкіри і м'яких тканин;

8. І нфекціі кісток і суглобів (Тільки имипенем);

9. Ендокардіт (Тільки имипенем);

10. Бактеріальні інфекції у пацієнтів з нейтропенією;

11. менінгіт (Тільки меропенем).

Протипоказання. Алергічна реакція на карбапенеми. Имипенем / циластатин не можна застосовувати також при алергічної реакції на циластатин.

6. Група монобактами

З монобактами, або моноциклических в-лактамів, в клінічній практиці застосовується один антибіотик - азтреонам. Він має вузький спектр антибактеріальної активності і використовується для лікування інфекцій, викликаних аеробного грамнегативною флорою.

Механізм дії.Азтреонам має бактерицидний ефект, який пов'язаний з порушенням утворення клітинної стінки бактерій.

спектр активності. Своєрідність антимікробної спектру дії азтреонаму обумовлено тим, що він стійкий до багатьох по-лактамаз, продукуються аеробного грамнегативною флорою, і в той же час руйнується в-лактамазами стафілококів, бактероїдів і БЛРС.

Клінічне значення має активність азтреонаму щодо багатьох мікроорганізмів сімейства Enterobacteriaceae (E.coli, Ентеробактерій, клебсиелла, протей, серрацій, цитробактер, провіденція, Морганелла) і P.aeruginosa, В тому числі щодо нозокоміальних штамів, стійких до аміноглікозидів, уреїдопеніциліни і цефалоспоринів.

Азтреонам не діє на ацинетобактер, S.maltophilia, B.cepacia, Коки і анаероби.

Фармакокінетика.Азтреонам застосовується тільки парентерально. Розподіляється в багатьох тканинах і середовищах організму. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр при запаленні оболонок мозку, через плаценту і проникає в грудне молоко. Дуже незначною мірою метаболізується в печінці, виводиться переважно нирками, на 60-75% в незміненому вигляді. Період напіввиведення при нормальній функції нирок і печінки становить 1,5-2 год, при цирозі печінки може збільшуватися до 2,5-3,5 ч, при нирковій недостатності - до 6-8 ч. При проведенні гемодіалізу концентрація азтреонаму в крові знижується на 25-60%.

Показання.Азтреонам є препаратом резерву для лікування інфекцій різної локалізації, викликаних аеробними грамнегативними бактеріями:

1. інфекції НДП (позалікарняна і нозокомиальная пневмонія);

2. інтраабдомінальні інфекції;

3. інфекції органів малого таза;

4. інфекції МВП;

5. інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів;

6. сепсис.

З огляду на вузький антимікробний спектр дії азтреонаму, при емпіричної терапії важких інфекцій його слід призначати в поєднанні з АМП, активними щодо грампозитивнихкоків (оксацилін, цефалоспорини, лінкозаміди, ванкоміцин) і анаеробів (метронідазол).

Протипоказання.Алергічні реакції на азтреонам в анамнезі.

7. Група тетрацикліну

Тетрацикліни є одним з ранніх класів АМП, перші тетрациклін були отримані в кінці 40-х років. В даний час у зв'язку з появою великої кількості резистентних до тетрацикліну мікроорганізмів і численними НР, які властиві цих препаратів, їх застосування обмежене. Найбільше клінічне значення тетрациклін (природний тетрациклін і напівсинтетичний доксициклін) зберігають при хламідійних інфекціях, рикетсіозах, деяких зоонозах, важкої вугрової висипки.

Механізм дії. Тетрацикліни мають бактеріостатичний ефект, який пов'язаний з порушенням синтезу білка в мікробній клітині.

Спектр активності. Тетрацикліни вважаються АМП з широким спектром антимікробної активності, проте в процесі їх багаторічного використання багато бактерії придбали до них резистентність.

Серед грампозитивнихкоків найбільш чутливий пневмокок (за винятком АРП). У той же час стійкі більше 50% штамів S.pyogenes, Більше 70% нозокоміальних штамів стафілококів і переважна більшість ентерококів. З грамнегативних коків найбільш чутливі менингококки і M.catarrhalis, А багато гонококи резистентні.

Тетрацикліни діють на деякі грампозитивні і грамнегативні палички - лістерії, H.influenzae, H.ducreyi, Иерсинии, кампілобактери (включаючи H.pylori), Бруцели, бартонелли, вібріони (включаючи холерний), збудників пахової гранульоми, сибірської виразки, чуми, туляремії. Більшість штамів кишкової палички, сальмонел, шигел, клебсієл, ентеробактерій стійкі.

Тетрацикліни активні щодо спірохет, лептоспір, боррелий, рикетсій, хламідій, мікоплазм, актиноміцетів, деяких найпростіших.

Серед анаеробної флори до тетрацикліну чутливі клостридії (крім C.difficile), Фузобактерии, P.acnes. Більшість штамів бактероїдів стійкі.

Фармакокінетика. При прийомі всередину тетрациклін добре всмоктуються, причому доксициклін краще, ніж тетрациклін. Біодоступність доксицикліну не змінюється, а тетрацикліну - в 2 рази зменшується під впливом їжі. Максимальні концентрації препаратів в сироватці крові створюються через 1-3 години після прийому всередину. При в / в введенні швидко досягаються значно вищі концентрації в крові, ніж при прийомі всередину.

Тетрацикліни розподіляються у багатьох органах і середовищах організму, причому доксициклін створює більш високі тканинні концентрації, ніж тетрациклін. Концентрації в спинномозковій рідині становлять 10-25% рівня в сироватці крові, концентрації в жовчі в 5-20 разів вища, ніж в крові. Тетрацикліни мають високу здатність проходити через плаценту і проникати в грудне молоко.

Екскреція гідрофільного тетрацикліну здійснюється переважно нирками, тому при нирковій недостатності його виведення значно порушується. Більш ліпофільний доксициклін виводиться не тільки нирками, але і шлунково-кишкового тракту, причому у пацієнтів з порушенням функції нирок цей шлях є основним. Доксициклін має в 2-3 рази більш тривалий період напіввиведення в порівнянні з тетрацикліном. При гемодіалізі тетрациклін видаляється повільно, а доксициклін не видаляється взагалі.

показання:

1. Хламідійні інфекції (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервіцит).

2. Мікоплазмові інфекції.

3. бореліоз (хвороба Лайма, поворотний тиф).

4. Рикетсіози (Ку-лихоманка, плямиста лихоманка Скелястих гір, висипний тиф).

5. Бактеріальні зоонози: бруцельоз, лептоспіроз, сибірська виразка, чума, туляремія (в двох останніх випадках - в поєднанні зі стрептоміцином ілігентаміціном).

6. Інфекції НДП: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія.

7. Кишкові інфекції: холера, иерсиниоз.

8. Гінекологічні інфекції: аднексит, сальпінгоофорит (при важкому теченіі- в поєднанні з в -лактамами, аміноглікозидами, метронідазолом).

9. Вугрової висип.

10. Рожеві вугри.

11. Раневая інфекція після укусів тварин.

12. ІПСШ: сифіліс (при алергії до пеніциліну), пахова гранульома, венерична лімфогранульома.

13. Інфекції очей.

14. Актиномікоз.

15. бацилярних ангиоматоз.

16. Ерадикація H.pylori при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки (тетрациклін в поєднанні з антисекреторними ЛЗ, вісмуту субцитрат та іншими АМП).

17. Профілактика тропічної малярії.

Протипоказання:

Вік до 8 років.

Вагітність.

Годування грудьми.

Важка патологія печінки.

Ниркова недостатність (тетрациклін).

8. Група аміноглікозидів

Аміноглікозиди є одним з ранніх класів антибіотиків. Перший аміноглікозид - стрептоміцин був отриманий в 1944 р В даний час виділяють три покоління аміноглікозидів.

Основне клінічне значення аміноглікозиди мають при лікуванні нозокоміальних інфекцій, викликаних аеробними грамнегативними збудниками, а також інфекційного ендокардиту. Стрептоміцин і канаміцин використовують при лікуванні туберкульозу. Неоміцин як найбільш токсичний серед аміноглікозидів застосовується тільки всередину і місцево.

Аміноглікозиди мають потенційну нефротоксичність, ототоксичність і можуть викликати нервово-м'язову блокаду. Однак облік факторів ризику, одноразове введення всієї добової дози, короткі курси терапії та ТЛМ можуть зменшити ступінь прояву НР.

Механізм дії. Аміноглікозиди мають бактерицидну дію, яке пов'язане з порушенням синтезу білка рибосомами. Ступінь антибактеріальної активності аміноглікозидів залежить від їх максимальної (пікової) концентрації в сироватці крові. При спільному використанні з пеніцилінами або цефалоспорінамінаблюдается синергізм щодо деяких грамнегативних і грампозитивних аеробних мікроорганізмів.

спектр активності. Для аміноглікозидів II і III покоління характерна дозозалежні бактерицидна активність щодо грамнегативних мікроорганізмів родини Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. і ін.), а також неферментуючих грамнегативних паличок ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Аміноглікозиди активні щодо стафілококів, крім MRSA. Стрептоміцин і канаміцин діють на M.tuberculosis, В той час як амікацин більш активний щодо M.avium і інших атипових мікобактерій. Стрептоміцин і гентаміцин діють на ентерококи. Стрептоміцин активний проти збудників чуми, туляремії, бруцельозу.

Аміноглікозиди неактивні щодо S.pneumoniae, S.maltophilia, B.cepacia, Анаеробів ( Bacteroides spp., Clostridium spp. та ін.). Більш того, резистентність S.pneumoniae, S.maltophilia і B.cepacia доаміноглікозидів може бути використана при ідентифікації цих мікроорганізмів.

Незважаючи на те, що аміноглікозиди in vitro активні щодо гемофілів, шигел, сальмонел, легіонел, клінічна ефективність при лікуванні інфекцій, викликаних цими збудниками, встановлено не було.

Фармакокінетика. При прийомі всередину аміноглікозиди практично не всмоктуються, тому застосовуються парентерально (крім неомицина). Після в / м введення всмоктуються швидко і повністю. Пікові концентрації розвиваються через 30 хв після закінчення в / в інфузії і через 0,5-1,5 год після в / м введення.

Пікові концентрації аміноглікозидів варіюють у різних пацієнтів, оскільки залежать від обсягу розподілу. Обсяг розподілу, в свою чергу, залежить від маси тіла, об'єму рідини і жирової тканини, стану пацієнта. Наприклад, у пацієнтів з обширними опіками, асцитом обсяг розподілу аміноглікозидів підвищений. Навпаки, при дегідратації або м'язової дистрофії він зменшується.

Аміноглікозиди розподіляються в позаклітинній рідині, включаючи сироватку крові, ексудат абсцесів, асцитичну, перикардіальну, плевральну, синовіальну, лімфатичну і перитонеальну рідини. Здатні створювати високі концентрації в органах з хорошим кровопостачанням: печінки, легенів, нирках (де вони накопичуються в кірковій речовині). Низькі концентрації відзначаються в мокроті, бронхіальному секреті, жовчі, грудному молоці. Аміноглікозиди погано проходять через гематоенцефалічний бар'єр. При запаленні мозкових оболонок проникність трохи збільшується. У новонароджених в спинномозковій рідині досягаються більш високі концентрації, ніж у дорослих.

Аміноглікозиди не метаболізується, виводяться нирками шляхом клубочкової фільтрації у незміненому вигляді, створюючи високі концентрації в сечі. Швидкість екскреції залежить від віку, функції нирок і супутньої патології пацієнта. У хворих з лихоманкою вона може збільшуватися, при зниженні функції нирок значно сповільнюється. У людей похилого віку в результаті зменшення клубочкової фільтрації екскреція також може сповільнюватися. Період напіввиведення всіх аміноглікозидів у дорослих з нормальною функцією нирок становить 2-4 год, у новонароджених - 5-8 ч, у дітей - 2,5-4 ч. При нирковій недостатності період напіввиведення може зростати до 70 год і більше.

показання:

1. емпірична терапія (В більшості випадків призначають в поєднанні з в -лактамами, глікопептидами або антианаеробними препаратами, в залежності від передбачуваних збудників):

Сепсис неясної етіології.

Інфекційний ендокардит.

Посттравматичні і післяопераційні менінгіти.

Лихоманка у пацієнтів з нейтропенією.

Нозокоміальна пневмонія (включаючи вентиляційну).

Пієлонефрит.

Інтраабдомінальні інфекції.

Інфекції органів малого таза.

Діабетична стопа.

Післяопераційні або посттравматичні остеомієліт.

Септичний артрит.

Місцева терапія:

Інфекції очей - бактеріальний кон'юнктивіт і кератит.

2. Специфічна терапія:

Чума (стрептоміцин).

Туляремія (стрептоміцин, гентаміцин).

Бруцельоз (стрептоміцин).

Туберкульоз (стрептоміцин, канаміцин).

антибіотикопрофілактика:

Деконтамінації кишечника перед плановими операціями на товстій кишці (неоміцин або канаміцин в поєднанні з еритроміцином).

Аміноглікозиди не можна використовувати для лікування пневмонії як в амбулаторних, так і в стаціонарних умовах. Це пов'язано з відсутністю активності цієї групи антибіотиків відносно основного збудника - пневмокока. При терапії нозокоміальної пневмонії аміноглікозиди призначають парентерально. Ендотрахеальної введення аміноглікозидів зважаючи непередбачуваною фармакокінетики не приводить до підвищення клінічної ефективності.

Помилковим є призначення аміноглікозидів для терапії шигеллезов і сальмонельозів (як всередину, так і парентерально), оскільки вони клінічно неефективні щодо збудників, локалізованих внутрішньоклітинно.

Аміноглікозиди не слід застосовувати для лікування неускладнених інфекцій МВП, за винятком випадків, коли збудник стійкий до інших, менш токсичним антибіотиків.

Аміноглікозиди також не слід використовувати для місцевого застосування при лікуванні інфекцій шкіри через швидке формування резистентності у мікроорганізмів.

Необхідно уникати використання аміноглікозидів для проточного дренування і іригації черевної порожнини через їх виражену токсичність.

Правила дозування аміноглікозидів. У дорослих пацієнтів можуть здійснюватися два режими призначення аміноглікозидів: традиційний, Коли їх вводять 2-3 рази на добу (наприклад, стрептоміцин, канаміцин і амікацин - 2 рази; гентаміцин, тобраміцин і нетилмицин - 2-3 рази), і одноразове введення всієї добової дози.

Одноразове введення всієї добової дози аминогликозида дозволяє оптимізувати терапію препаратами даної групи. Численні клінічні випробування показали, що ефективність лікування при одноразовому режимі призначення аміноглікозидів така ж, як і при традиційному, а нефротоксичність виражена в меншій мірі. До того ж при одноразовому введенні добової дози зменшуються економічні витрати. Однак такий режим призначення аміноглікозидів не повинен використовуватися при лікуванні інфекційного ендокардиту.

На вибір дози аміноглікозидів впливають такі чинники, як маса тіла пацієнта, локалізація і тяжкість інфекції, функція нирок.

При парентеральному введенні дози всіх аміноглікозидів повинні розраховуватися на кілограм маси тіла. З огляду на, що аміноглікозиди погано розподіляються в жировій тканині, у пацієнтів з масою тіла, що перевищує ідеальну більш ніж на 25%, повинна бути проведена корекція дози. При цьому розраховану на фактичну масу тіла добову дозу слід емпірично знизити на 25%. У той же час у виснажених пацієнтів доза збільшується на 25%.

При менінгіті, сепсисі, пневмонії та інших тяжких інфекціях призначають максимальні дози аміноглікозидів, при інфекціях МВП - мінімальні або середні. Максимальні дози не слід призначати людям похилого віку.

У пацієнтів з нирковою недостатністю дози аміноглікозидів обов'язково повинні знижуватися. Це досягається або зменшенням разової дози, або збільшенням інтервалів між введеннями.

Терапевтичний лікарський моніторинг. Оскільки фармакокінетика аміноглікозидів нестабільна і залежить від цілого ряду причин, для досягнення максимального клінічного ефекту при одночасному зменшенням ризику розвитку НР проводять ТЛМ. При цьому визначають пікові та залишкові концентрації аміноглікозидів у сироватці крові. Пікові концентрації (через 60 хв після в / м або через 15-30 хв після закінчення в / в введення), від яких залежить ефективність терапії, при звичайному режимі дозування повинні складати для гентаміцину, тобраміцину та нетилміцину не менше 6-10 мкг / мл , для канаміцину і амікацину - не менше 20-30 мкг / мл. Залишкові концентрації (перед черговим введенням), які свідчать про ступінь кумуляції аміноглікозидів і дозволяють контролювати безпеку терапії, для гентаміцину, тобраміцину та нетилміцину повинні бути менше 2 мкг / мл, для канаміцину і амікацину - менше 10 мкг / мл. Проведення ТЛМ перш за все необхідно у пацієнтів з важкими інфекціями і при наявності інших факторів ризику токсичної дії аміноглікозидів. При призначенні добової дози у вигляді одноразового введення зазвичай контролюють залишкову концентрацію аміноглікозидів.

Протипоказання: Алергічні реакції на аміноглікозиди.

9. левоміцетин

Левоміцетин - антибіотики з широким колом дії. До групи левоміцетину відносять Левоміцетин і Синтоміцин. Перший природний антибіотик-левоміцетин було отримано з культури променистого грибка Streptomyces venezualae в 1947 році, а в 1949-му встановлено хімічну будову. В СРСР цей антибіотик отримав назву «левоміцетин» в зв'язку з тим, що є лівообертаюча. Відносно бактерій не ефективний правообертальні ізомер. Антибіотик даної групи, отриманий синтетичним шляхом в 1950 році, був названий «Синтоміцина». До складу синтомицина увійшла суміш левовращающіх і правовращающих ізомерів, через що і дія синтомицина слабкіше в 2 рази, в порівнянні з левоміцетином. Синтоміцин застосовується виключно зовнішньо.

Механізм дії. Левоміцетінихарактерізуются бактерістатіческім дією, а конкретно порушують синтез білка, фіксуються на рибосомах, що призводить до пригнічення функції розмноження мікробних клітин. Це ж властивість в кістковому мозку стає причиною зупинки утворення еритроцитів і лейкоцитів (може привести до анемії і лейкопенії), а також пригнічення кровотворення. У ізомерів існує здатність надавати протилежну дію на центральну нервову систему: лівообертаюча пригнічує центральну нервову систему, а правообертальні - помірно її збуджує.

коло активності. Антибіотики-левоміцетин проявляють активність по відношенню багатьох грамнегативних і грампозитивних бактерій; вірусів: Chlamydia psittaci, Сhlamydia trachomatis; Spirochaetales, Rickettsiae; штамів бактерій, які чинять спротив дії пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів. Незначний вплив надають на кислотостійкі бактерії (збудників туберкульозу, деяких сапрофітів, прокази), Protozoa, Clostridium, Pseudomonas aeruginosa. Розвиток лікарської резистентності до антибіотиків цієї групи проходить відносно повільно. Левоміцетин не здатні викликати перехресну стійкість до інших хіміотерапевтичних ЛЗ.

Пнадання. Левоміцетин використовують при лікуванні трахоми, гонореї, різного виду пневмоній, менінгіту, коклюшу, риккетсиозов, хламидиозов, туляремії, бруцельозу, сальмонельозу, дизентерії, паратифів, черевного тифу і т.д.

10. Група глікопептидів

До глікопептидів відносяться природні антибіотики - ванкоміцин і тейкопланін. Ванкоміцин застосовується в клінічній практиці з 1958 р, тейкопланін - з середини 80-х років. Останнім часом інтерес до глікопептидів зріс у зв'язку зі збільшенням частоти нозокоміальних інфекцій, Викликаних грампозитивними мікроорганізмами. В даний час глікопептиди є препаратами вибору при інфекціях, викликаних MRSA, MRSE, а також ентерококами, резистентними до ампіциліну і аминогликозидам.

Механізм дії. Глікопептиди порушують синтез клітинної стінки бактерій. Надають бактерицидну дію, проте відносно ентерококів, деяких стрептококів і КНС діють бактеріостатично.

спектр активності. Глікопептиди активні щодо грампозитивних аеробних і анаеробних мікроорганізмів: стафілококів (включаючи MRSA, MRSE), стрептококів, пневмококів (включаючи АРП), ентерококів, пептострептококів, лістерій, коринебактерій, клостридій (включаючи C.difficile). Грамнегативнімікроорганізми стійкі до глікопептидів.

За спектром антимікробної активності ванкоміцин і тейкопланін подібні, проте є деякі відмінності в рівні природної активності і придбаної резистентності. тейкопланін in vitro більш активний щодо S.aureus (в тому числі MRSA), Стрептококів (включаючи S.pneumoniae) І ентерококів. ванкоміцин in vitro більш активний щодо КНС.

В останні роки в декількох країнах виділені S.aureus зі зниженою чутливістю до ванкоміцину або до ванкоміцину і тейкопланіну.

Для ентерококів характерно більш швидкий розвиток резистентності до ванкоміцину: в даний час в ВРІТ в США рівень резистентності E.faecium до ванкоміцину становить близько 10% і більше. При цьому клінічно важливо, що деякі VRE зберігають чутливість до тейкопланіну.

Фармакокінетика. Глікопептиди практично не всмоктуються при прийомі всередину. біодоступність тейкопланіну при в / м введенні становить близько 90%.

Глікопептиди не метаболізується, виводяться нирками в незміненому вигляді, тому при нирковій недостатності потрібна корекція доз. Препарати не видаляються при гемодіалізі.

період напіввиведення ванкомицина при нормальній функції нирок становить 6-8 год, тейкопланіну - від 40 год до 70 год. Тривалий період напіввиведення тейкопланіну дає можливість призначати його один раз на добу.

показання:

1. Інфекції, викликані MRSA, MRSE.

2. Стафілококові інфекції при алергії до загально-лактамів.

3. Важкі інфекції, викликані Enterococcus spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

4. інфекційний ендокардит, Викликаний стрептококом і S.bovis, При алергії до загально-лактамів.

5. інфекційний ендокардит, викликаний E.faecalis (В комбінації з гентамицином).

6. менінгіт, викликаний S.pneumoniae, Резистентним до пеніцилінів.

Емпірична терапія загрозливих для життя інфекцій при підозрі на стафілококову етіологію:

Інфекційний ендокардит трикуспідального клапана або протезувати клапана (в поєднанні з гентамицином);

подібні документи

Антибіотики з групи циклічних поліпептидів. Препарати групи пеніцилінів, цефалоспоринів, макролідів, тетрацикліну, аміноглікозидів і поліміксинів. Принципи комбінованого застосування антибіотиків, ускладнення, що виникають при лікуванні ними.

реферат, доданий 08.04.2012


Історія відкриття пеніциліну. Класифікація антибіотиків, їх фармакологічні, хіміотерапевтичні властивості. Технологічний процес отримання антибіотиків. Стійкість бактерій до антибіотиків. Механізм дії левоміцетину, макролідів, тетрацикліну.

реферат, доданий 24.04.2013


Класифікація антибіотиків за механізмом дії на клітинну стінку. Вивчення інгібіторів функцій цитоплазматичної мембрани. Розгляд антимікробної спектру тетрацикліну. Тенденції розвитку резистентності мікроорганізмів в даний час в світі.

реферат, доданий 08.02.2012


Історія відкриття антибіотиків. Механізм дії антибіотиків. Виборче дію антибіотиків. Резистентність по відношенню до антибіотиків. Основні групи відомих на сьогоднішній день антибіотиків. Основні побічні реакції на прийом антибіотиків.

доповідь, доданий 03.11.2009


Вивчення лікарських препаратів під загальною назвою "антибіотики". Антибактеріальні хіміотерапевтичні засоби. Історія відкриття антибіотиків, механізм їх дії та класифікація. Особливості застосування антибіотиків і їх побічні дії.

курсова робота, доданий 16.10.2014


Принципи раціональної антибіотикотерапії. Групи антибіотиків: пеніциліни, тетрациклін, цефалоспорини, макроліди і фторхінолони. Побічна дія напівсинтетичних пеніцилінів. Антимікробний спектр дії цефалоспоринів, основні ускладнення.

презентація, доданий 29.03.2015


Особливості використання антибактеріальних засобів для лікування та профілактики інфекційних захворювань, викликаних бактеріями. Класифікація антибіотиків по спектру антимікробної дії. Описи негативних наслідків застосування антибіотиків.

презентація, доданий 24.02.2013


Першовідкривачі антибіотиків. Поширення антибіотиків в природі. Роль антибіотиків у природних мікробіоценозах. Дія бактериостатических антибіотиків. Стійкість бактерій до антибіотиків. Фізичні властивості антибіотиків, їх класифікація.

презентація, доданий 18.03.2012


Класифікація антибіотиків по спектру біологічної дії. Властивості бета-лактамних антибіотиків. Бактеріальні ускладнення при ВІЛ-інфекції, їх лікування. Природні сполуки, які мають високу антибактеріальну активність і широким спектром дії.

реферат, доданий 20.01.2010


Хімічні сполуки біологічного походження, які надають шкідливу чи згубна дія на мікроорганізми в дуже низьких концентраціях за принципом антибиоза. Джерела отримання антибіотиків і спрямованість їх фармакологічної дії.

Антибіотики - величезна група бактерицидних препаратів, кожен з якої характеризується своїм спектром дії, показаннями до застосування і наявністю тих чи інших наслідків

Антибіотики - речовини, здатні пригнічувати ріст мікроорганізмів або знищувати їх. Згідно з визначенням ГОСТу, до антибіотиків відносяться речовини рослинного, тваринного або ж мікробного походження. В даний час це визначення дещо застаріла, тому що створено величезну кількість синтетичних препаратів, проте прообразом для їх створення послужили саме природні антибіотики.

Історія антимікробних препаратів починається з 1928 року, коли А. Флемінгом був вперше відкритий пеніцилін. Ця речовина була саме відкрито, а не створено, так як воно завжди існувало в природі. У живій природі його виробляють мікроскопічні гриби роду Penicillium, захищаючи себе від інших мікроорганізмів.

Менш ніж за 100 років створено понад сотні різних антибактеріальних препаратів. Деякі з них вже застаріли і не використовуються в лікуванні, а деякі тільки вводяться в клінічну практику.

Як діють антибіотики

Рекомендуємо прочитати:

Всі антибактеріальні препарати за ефектом впливу на мікроорганізми можна розділити на дві великі групи:

• бактерицидні - безпосередньо викликають загибель мікробів;
• бактериостатические - перешкоджають розмноженню мікроорганізмів. Чи не здатні рости і розмножуватися, бактерії знищуються імунною системою хворої людини.

Свої ефекти антибіотики реалізують безліччю способів: деякі з них перешкоджають синтезу нуклеїнових кислот мікробів; інші перешкоджають синтезу клітинної стінки бактерій, треті порушують синтез білків, а четверті блокують функції дихальних ферментів.

Групи антибіотиків

Незважаючи на різноманіття цієї групи препаратів, все їх можна віднести до декількох основних видів. В основі цієї класифікації лежить хімічна структура - ліки з однієї групи мають схожу хімічну формулу, відрізняючись один від одного наявністю або відсутністю певних фрагментів молекул.

Класифікація антибіотиків має на увазі наявність груп:

1. похідні пеніциліну. Сюди відносяться всі препарати, створені на основі самого першого антибіотика. У цій групі виділяють наступні підгрупи або покоління пеніцилінових препаратів:

• Природний бензилпенициллин, який синтезується грибами, і напівсинтетичні препарати: метицилін, нафциллин.
• Синтетичні препарати: карбпеніціллін і тикарциллин, що володіють більш широким спектром дії.
• Меціллам і азлоцилін, мають ще більш широкий спектр дії.

1. цефалоспорини - найближчі родичі пеніцилінів. Найперший антибіотик цієї групи - цефазолін С, виробляється грибами роду Cephalosporium. Препарати цієї групи в більшості своїй мають бактерицидну дію, тобто вбивають мікроорганізми. Виділяють кілька поколінь цефалоспоринів:

• I покоління: цефазолін, цефалексин, цефрадін і ін.
• II покоління: цефсулодін, цефамандол, цефуроксим.
• III покоління: цефотаксим, цефтазидим, цефодізім.
• IV покоління: цефпиром.
• V покоління: цефтолозан, цефтопіброл.

Відмінності між різними групами складаються в основному в їх ефективності - більш пізні покоління мають більший спектр дії і більш ефективні. Цефалоспорини 1 і 2 поколінь в клінічній практиці зараз використовуються вкрай рідко, більшість з них навіть не проводиться.

1. - препарати зі складною хімічною структурою, які надають бактеріостатичну дію на широкий спектр мікробів. Представники: азитроміцин, ровамицин, джозаміцин, лейкоміцін і ряд інших. Макроліди вважаються одними з найбезпечніших антибактеріальних препаратів - їх можна застосовувати навіть вагітним. Азаліди і кетоліди - різновиди макорлідов, що відрізняються в структурі активних молекул.

Ще одна перевага цієї групи препаратів - вони здатні проникати в клітини людського організму, що робить їх ефективними при лікуванні внутрішньоклітинних інфекцій:,.

1. аміноглікозиди. Представники: гентаміцин, амікацин, канаміцин. Ефективні щодо великого числа аеробних грамнегативних мікроорганізмів. Ці препарати вважаються найбільш токсичними, можуть привести до досить серйозних ускладнень. Застосовуються для лікування інфекцій сечостатевого тракту,.
2. тетрацикліни. В основному цій напівсинтетичні і синтетичні препарати, до яких відносяться: тетрациклін, доксициклін, міноціклін. Ефективні щодо багатьох бактерій. Недоліком цих лікарських засобів є перехресна стійкість, тобто мікроорганізми, що виробили стійкість до одного препарату, будуть малочутливі і до інших з цієї групи.
3. фторхінолони. Це повністю синтетичні препарати, які не мають свого природного аналога. Всі препарати цієї групи діляться на перше покоління (пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин) і друге (левофлоксацин, моксифлоксацин). Використовуються найчастіше для лікування інфекцій ЛОР-органів (,) і дихальних шляхів (,).
4. Лінкозаміди. До цієї групи належать природний антибіотик лінкоміцин і його похідне кліндаміцин. Надають і бактеріостатичну, і бактерицидну дії, ефект залежить від концентрації.
5. карбапенеми. Це одні з найсучасніших антибіотиків, що діють на велику кількість мікроорганізмів. Препарати цієї групи відносяться до антибіотиків резерву, тобто застосовуються в найскладніших випадках, коли інші ліки неефективні. Представники: іміпенем, меропенем, ертапенем.
6. поліміксини. Це вузькоспеціалізовані препарати, які використовуються для лікування інфекцій, викликаних. До поліміксину відносяться поліміксин М і В. Недолік цих ліків - токсичний вплив на нервову систему і нирки.
7. протитуберкульозні засоби. Це окрема група препаратів, що володіють вираженою дією на. До них відносяться рифампіцин, ізоніазид і ПАСК. Інші антибіотики теж використовують для лікування туберкульозу, але тільки в тому випадку, якщо до згаданих препаратів виробилася стійкість.
8. протигрибкові засоби. У цю групи віднесені препарати, які використовуються для лікування мікозів - грибкових уражень: амфотірецін В, ністатин, флюконазол.

Способи застосування антибіотиків

Антибактеріальні препарати випускаються в різних формах: таблетках, порошку, з якого готують розчин для ін'єкцій, мазі, краплях, спреї, сиропі, свічках. Основні способи застосування антибіотиків:

1. пероральний - прийом через рот. Прийняти ліки можна в вигляді таблетки, капсули, сиропу або порошку. Кратність прийому залежить від виду антибіотиків, наприклад, азитроміцин приймають один раз в день, а тетрациклін - 4 рази на день. Для кожного виду антибіотика є рекомендації, в яких зазначено, коли його потрібно приймати - до їжі, під час або після. Від цього залежить ефективність лікування і вираженість побічних ефектів. Маленьким дітям антибіотики призначають іноді у вигляді сиропу - дітям простіше випити рідину, ніж проковтнути таблетку або капсулу. До того ж, сироп може бути подслащен, щоб позбутися від неприємного або гіркого смаку самих ліків.
2. ін'єкційний- в виглядівнутрішньом'язових або внутрішньовенних ін'єкцій. При цьому способі препарат швидше потрапляє в осередок інфекції і активніше діє. Недоліком цього способу введення є болючість при уколі. Застосовують ін'єкції при середньотяжкому і тяжкому перебігу захворювань.

важливо:робити уколи повинна виключно медична сестра в умовах поліклініки або стаціонару! Вдома антибіотики колоти категорично не рекомендується.

1. місцевий- нанесення мазей або кремів безпосередньо на вогнище інфекції. Цей спосіб доставки препарату в основному застосовується при інфекціях шкіри - бешихове запалення, а також в офтальмології - при інфекційному ураженні очі, наприклад, тетрациклінової мазь при кон'юнктивіті.

Шлях введення визначає тільки лікар. При цьому враховується безліч факторів: всмоктуваність препарату в шлунково-кишковому тракті, стан травної системи в цілому (при деяких захворюваннях швидкість всмоктування знижується, а ефективність лікування зменшується). Деякі препарати можна вводити тільки одним способом.

При ін'єкційному введенні необхідно знати, чим можна розчинити порошок. Наприклад, Абактал можна розводити тільки глюкозою, так як при використанні натрію хлориду він руйнується, а значить, і лікування буде неефективним.

Чутливість до антибіотиків

Будь-який організм рано чи пізно звикає до самих суворих умов. Справедливо це твердження і по відношенню до мікроорганізмів - у відповідь на тривалий вплив антибіотиків мікроби виробляють стійкість до них. У лікарську практику було введено поняття чутливості до антибіотиків - з якою ефективністю впливає той чи інший препарат на збудника.

Будь-яке призначення антибіотиків повинно спиратися на знання про чутливості збудника. В ідеалі, перед призначенням препарату лікар повинен провести аналіз на чутливість, і призначити найдієвіший препарат. Але час проведення такого аналізу в найкращому випадку - кілька днів, а за цей час інфекція може призвести до самого сумного результату.

Тому при інфекції з нез'ясованим збудником лікарі призначають препарати емпіричним шляхом - з урахуванням найбільш ймовірного збудника, зі знанням епідеміологічної обстановки в конкретному регіоні і лікувальному закладі. Для цього використовують антибіотики широкого спектру дії.

Після виконання аналізу на чутливість лікар має можливість змінити препарат на більш ефективний. Заміна препарату може бути проведена і при відсутності ефекту від лікування на 3-5 добу.

Більш ефективно етіотропне (цільове) призначення антибіотиків. При цьому з'ясовується, чим викликане захворювання - за допомогою бактеріологічного дослідження встановлюється вид збудника. Потім лікар підбирає конкретний препарат, до якого у мікроба відсутня резистентність (стійкість).

Чи завжди ефективні антибіотики

Антибіотики діють тільки на бактерії і гриби! Бактеріями вважаються одноклітинні мікроорганізми. Налічується кілька тисяч видів бактерій, деякі з яких цілком нормально співіснують з людиною - в товстому кишечнику живе понад 20 видів бактерій. Частина бактерій є умовно-патогенними - вони стають причиною хвороби тільки при певних умовах, наприклад, при попаданні в нетипове для них місце проживання. Наприклад, дуже часто простатит викликає кишкова паличка, яка потрапляє висхідним шляхом в з прямої кишки.

Зверніть увагу: абсолютно неефективні антибіотики при вірусних захворюваннях. Віруси в багато разів менше бактерій, і у антибіотиків попросту немає точки прикладання своєї здатності. Тому ж антибіотики при застуді не роблять ефекту, так як застуда в 99% випадків викликана вірусами.

Антибіотики при кашлі і бронхіті можуть бути ефективні, якщо ці явища викликані бактеріями. Розібратися в тому, чим викликане захворювання може тільки лікар - для цього він призначає аналізи крові, при необхідності - дослідження мокротиння, якщо вона відходить.

важливо:призначати самому собі антибіотики неприпустимо! Це призведе лише до того, що частина збудників виробить резистентність, і наступного разу хвороба буде вилікувати набагато складніше.

Безумовно, ефективні антибіотики при - це захворювання має виключно бактеріальну природу, викликають її стрептококи або стафілококи. Для лікування ангіни використовують найпростіші антибіотики - пеніцилін, еритроміцин. Найважливіше в лікування ангіни- це дотримання кратності прийому препаратів і тривалість лікування - не менше 7 днів. Не можна припиняти прийом ліків відразу після настання стану, що зазвичай відзначається на 3-4 день. Не слід плутати справжню ангіну з тонзилітом, який може бути вірусного походження.

Зверніть увагу: недолікована ангіна може стати причиною гострої ревматичної лихоманки або!

Запалення легенів () може мати як бактеріальне, так і вірусне походження. Бактерії викликають пневмонію в 80% випадків, тому навіть при емпіричному призначення антибіотики при пневмонії надають хороший ефект. При вірусних ж пневмоніях антибіотики не мають лікувальну дію, хоча і перешкоджають приєднанню бактеріальної флори до запального процесу.

Антибіотики і алкоголь

Одночасний прийом алкоголю і антибіотиків за короткий проміжок часу ні до чого доброго не приводить. Деякі препарати руйнуються в печінці, як і алкоголь. Наявність в крові антибіотика і алкоголю дає сильне навантаження на печінку - вона просто не встигає знешкодити етиловий спирт. В результаті цього підвищується ймовірність розвитку неприємних симптомів: нудоти, блювоти, кишкових розладів.

важливо: ряд препаратів взаємодіє з алкоголем на хімічному рівні, в результаті чого безпосередньо знижується лікувальну дію. До таких препаратів належать метронідазол, левоміцетин, цефоперазон і ряд інших. Одночасний прийом алкоголю і цих препаратів може не тільки знизити лікувальний ефект, а й привести до задишки, судом і смерті.

Звичайно, деякі антибіотики можна приймати на тлі вживання алкоголю, але навіщо ризикувати здоров'ям? Краще ненадовго утриматися від спиртних напоїв - курс антибактеріальної терапії рідко перевищує 1,5-2 тижні.

Антибіотики при вагітності

Вагітні жінки хворіють на інфекційні хвороби нітрохи ні рідше, ніж всі інші. А ось лікування вагітних антибіотиками досить важко. В організмі вагітної зростає і розвивається плід - майбутня дитина, дуже чутливий до багатьох хімічних речовинами. Попадання в організм, що формується антибіотиків може спровокувати розвиток вад розвитку плоду, токсичне ушкодження центральної нервової системи плода.

У перший триместр бажано уникати застосування антибіотиків взагалі. У другій і третій триместри їх призначення більш безпечно, але теж, по можливості, повинно бути обмежено.

Відмовитися від призначення антибіотиків вагітній жінці не можна при наступних хворобах:

• пневмонія;
• ангіна;
• інфіковані рани;
• специфічні інфекції: бруцельоз, бореліоз;
• статеві інфекції:,.

Які ж антибіотики можна призначити вагітній?

Не роблять майже ніякого впливу на плід пеніцилін, препарати цефалоспоринового ряду, еритроміцин, джозаміцин. Пеніцилін, хоча і проходить через плаценту, не робить негативного впливу на плід. Цефалоспорин і інші названі препарати проникають через плаценту в украй низької концентрації і не здатні нашкодити майбутній дитині.

До умовно безпечним препаратів відносять метронідазол, гентаміцин і азитроміцин. Їх призначають тільки за життєвими показаннями, коли користь для жінки переважує ризик для дитини. До таких ситуацій відносять важкі пневмонії, сепсис, інші важкі інфекції, при яких без антибіотиків жінка може просто загинути.

Які з препаратів не можна призначати при вагітності

Не можна застосовувати у вагітних такі препарати:

• аміноглікозиди - здатні привести до вродженої глухоти (виняток - гентаміцин);
• кларитроміцин, рокситроміцин - в експериментах надавали токсичну дію на зародки тварин;
• фторхінолони;
• тетрациклін - порушує формування кісткової системи та зубів;
• левоміцетин - небезпечний на пізніх термінах вагітності за рахунок пригнічення функцій кісткового мозку у дитини.

За деякими антибактеріальних препаратів немає даних про негативну дію на плід. Пояснюється це просто - на вагітних жінках не проводять експериментів, що дозволяють з'ясувати токсичність препаратів. Експерименти ж на тваринах не дозволяють зі 100% упевненістю виключити всі негативні ефекти, так як метаболізм препаратів у людини і тварин може значно відрізнятися.

Слід врахувати, що перед слід також відмовитися від прийому антибіотиків або змінити плани по зачаття. Деякі препарати мають кумулятивним ефектом - здатні накопичуватися в організмі жінки, і ще деякий час після закінчення курсу лікування поступово метаболізуються і виводяться. Вагітніти рекомендується не раніше ніж через 2-3 тижні після закінчення прийому антибіотиків.

Наслідки прийому антибіотиків

Попадання антибіотиків в організм людини призводить не тільки до знищення хвороботворних бактерій. Як і всі сторонні хімічні препарати, антибіотики надають системну дію - в тій чи іншій мірі впливають на всі системи організму.

Можна виділити кілька груп побічних ефектів антибіотиків:

алергічні реакції

Практично будь-який антибіотик може стати причиною алергії. Виразність реакції буває різною: висип на тілі, набряк Квінке (ангіоневротичний набряк), анафілактичний шок. Якщо алергічний висип практично не є небезпечною, то анафілактичний шок може призвести до смертельного результату. Ризик шоку набагато вище при уколах антибіотиків, саме тому ін'єкції повинні робитися тільки в медичних установах - там може бути надана невідкладна допомога.

Антибіотики та інші антимікробні ЛЗ, що викликають перехресні алергічні реакції:

токсичні реакції

Антибіотики можуть пошкоджувати багато органів, але найбільше схильна до їх впливу печінку - на тлі антибактеріальної терапії може виникнути токсичний гепатит. Окремі препарати роблять виборчу токсичну дію на інші органи: аміноглікозиди - на слуховий апарат (викликають глухоту); тетрациклін пригнічують ріст кісткової тканини у дітей.

Зверніть увагу: токсичність препарату зазвичай залежить від його дози, але при індивідуальній непереносимості іноді досить і менших доз, щоб проявився ефект.

Вплив на шлунково-кишковий тракт

При прийомі деяких антибіотиків пацієнти часто скаржаться на болі в шлунку, нудоту, блювоту, розлади стільця (діарея). Обумовлені ці реакції найчастіше местнораздражающим дією препаратів. Специфічне вплив антибіотиків на флору кишечника веде до функціональних розладів його діяльності, що супроводжується найчастіше діареєю. Стан це так і називається - антибіотико діареєю, яка в народі більше відома під терміном дисбактеріоз після антибіотиків.

Інші побічні ефекти

До іншим побічних наслідків відносять:

• пригнічення імунітету;
• поява антибіотикорезистентних штамів мікроорганізмів;
• суперінфекція - стан, при якому активізуються стійкі до даного антибіотика мікроби, приводячи до виникнення нового захворювання;
• порушення обміну вітамінів - є результатом пригнічення природної флори товстої кишки, яка синтезує деякі вітаміни групи В;
• бактеріоліз Яриша-Герксгеймера - реакція.ю виникає при застосуванні антибактеріальних препаратів, коли в результаті одномоментної загибелі великої кількості бактерій в кров викидається велика кількість токсинів. Реакція схожа по клініці з шоком.

Чи можна використовувати антибіотики з профілактичною метою

Самоосвіта в сфері лікування призвела до того, що багато пацієнтів, особливо це стосується молодих мам, намагаються призначити самому собі (або своїй дитині) антибіотик при найменших ознаках застуди. Антибіотики не мають профілактичну дію - вони лікують причину захворювання, тобто усувають мікроорганізми, а при відсутності виявляються лише побічні ефекти препаратів.

Існує обмежена кількість ситуацій, коли антибіотики вводять до клінічних проявів інфекції, з метою її попередити:

• хірургічна операція - в цьому випадку антибіотик, що знаходиться в крові і тканинах, перешкоджає розвитку інфекції. Як правило, достатньо однієї дози препарату, введеної за 30-40 хвилин до втручання. Іноді навіть після апендектомії в післяопераційному періоді не колють антибіотики. Після «чистих» хірургічних операцій антибіотики взагалі не призначають.
• великі травми або рани (Відкриті переломи, забруднення рани землею). В цьому випадку абсолютно очевидно, що в рану потрапила інфекція і слід «задавити» її до того, як вона проявиться;
• екстрена профілактика сифілісу проводиться при незахищеному сексуальному контакті з потенційно хворою людиною, а також у медпрацівників, яких кров інфікованої людини або інша біологічна рідина потрапила на слизову оболонку;
• пеніцилін може бути призначений дітям для профілактики ревматичної лихоманки, що є ускладненням ангіни.

Антибіотики для дітей

Застосування антибіотиків у дітей в цілому не відрізняється від застосування їх у інших груп людей. Дітям маленького віку педіатри найчастіше призначають антибіотики в сиропі. Ця лікарська форма зручніше для прийому, на відміну від уколів абсолютно безболісна. Дітям більш старшого віку можуть призначатися антибіотики в таблетках і капсулах. При тяжкому перебігу інфекції переходять на парентеральний шлях введення - уколи.

важливо: головна особливість у використанні антибіотиків в педіатрії полягає в дозуваннях - дітям призначають менші дози, так як розрахунок препарату ведеться в перерахунку на кілограм маси тіла.

Антибіотики - це дуже ефективні препарати, що мають у той же час велика кількість побічних ефектів. Щоб вилікуватися з їх допомогою і не завдати шкоди своєму організму, приймати їх слід тільки за призначенням лікаря.

Які бувають антибіотики? В яких випадках прийом антибіотиків необхідний, а в яких небезпечний? Головні правила лікування антибіотиками розповідає педіатр, доктор Комаровський:

Гудков Роман, лікар-реаніматолог