Комплексні препарати антибіотиків фармакологія. Антибіотики: класифікація, правила і особливості застосування

Антибіотики широкого спектра сьогодні є найбільш затребуваними лікарськими препаратами. Таку популярність вони заслужили завдяки власній універсальності і здатності боротися відразу з декількома подразниками, що роблять негативний вплив на здоров'я людини.

Медики не рекомендують застосовувати подібні засоби без попередніх клінічних досліджень і без рекомендацій лікарів. Ненормований використання антибіотиків може погіршити ситуацію і стати причиною виникнення нових захворювань, а також зменшення на імунітет людини.

Антибіотики нового покоління

Ризик застосування антибіотиків завдяки сучасним медичним розробкам практично зведений до нуля. Нові антибіотики мають вдосконалену формулу і принцип дії, завдяки чому їх активні компоненти зачіпають виключно на клітинному рівні патогенного агента, не порушуючи корисної мікрофлори організму людини. І якщо раніше такі кошти використовувалися в боротьбі з обмеженою кількістю патогенних агентів, сьогодні вони будуть ефективні відразу проти цілої групи збудників.

Антибіотики діляться на наступні групи:

• тетрациклінова група - Тетрациклін;
• група аміноглікозидів - Стрептоміцин;
• амфеніколи антибіотики - Хлорамфеникол;
• пеніциліновий ряд препаратів - Амоксицилін, Ампіцилін, Білміцін або ж Тікарціклін;
• антибіотики групи карбапенеми - Имипенем, Меропенем або Ертапенем.

Вид антибіотика визначається лікарем після ретельного дослідження захворювання і дослідження всіх його причин. Лікування препаратом за призначенням лікаря проходить ефективно і без ускладнень.

Важливо: Навіть якщо раніше вживання того чи іншого антибіотика вам допомогло, це ще не означає, що при виникненні схожих або повністю ідентичних симптомів слід приймати той же препарат.

Кращі антибіотики широкого застосування нового покоління

тетрациклін

Володіє найбільш широким спектром застосування;

Тетрациклін від чого допомагає:

при бронхіті, тонзиліті, фарингіті, простатиті, екземі і різних інфекціях шлунково-кишкового тракту і м'яких тканин.

Найбільш ефективний антибіотик при хронічних і гострих захворюваннях;

Країна виробник - Німеччина (компанія Bayer);

Препарат має дуже широким спектром застосування і включений Міністерством охорони здоров'я РФ в список необхідних лікарських засобів;

Практично не має побічних ефектів.

амоксицилін

Найбільш нешкідливий і універсальний препарат;

Застосовується як при захворюваннях з характерним підвищенням температури, так і при інших захворюваннях;

Найбільш ефективний при:

• інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (у тому числі гайморит, бронхіт, ангіна, отит);
• інфекції шлунково-кишкового тракту;
• інфекції шкіри і м'яких тканин;
• інфекції сечостатевої системи;
• хвороба Лайма;
• дизентерія;
• менінгіт;
• сальмонельоз;
• сепсис.

Країна виробник - Великобританія;

Від чого допомагає?

бронхіту, тонзиліту, гаймориту, а також різних інфекцій дихальних шляхів.

Амоксиклав

Ефективний препарат з дуже широким спектром застосування, практично нешкідливий;

Основні переваги:

• мінімум протипоказань і побічних дій;
• приємний смак;
• швидкодія;
• не містить барвників.

Швидкодіючий препарат з дуже широким спектром применеия;

Найбільш ефективний при боротьбі з інфекціями, що вражають дихальні шляхи, такими як: ангіна, синусит, бронхіт, пневмонія. Також застосовується при боротьбі з інфекційними захворюваннями шкіри і м'яких тканин, сечостатевої, а також при кишкових захворюваннях.

Має високу активність відносно грамнегативних мікроорганізмів;

Країна виробник - Росія;

Найбільш ефективний при боротьбі з грампозитивними і грамнегативними бактеріями, мікоплазмами, легионеллами, сальмонелами, а також збудниками, що передаються статевим шляхом.

Авіказ

Швидкодіючий препарат, який практично не має побічних ефектів;

Країна виробник - США;

Найбільш ефективний при лікуванні захворювань сечовивідних шляхів та нирок.

Апарат поширюється в ампулах (уколи), один з найбільш швидкодіючих антибіотиків;

Найбільш ефективний препарат при лікуванні:

• пієлонефрити інф. сечовивідних шляхів;
• инфек. захворюваннях малого тазу, ендометритах, післяопераційних інф-ях і септичних абортах;
• бактеріальних ураженнях шкіри і м'яких тканин, включаючи діабетичну стопу;
• пневмоніях;
• септицеміях;
• абдомінальних інфекцій.

Доріпрекс

Синтетичний протимікробний препарат з бактерицидною активністю;

Країна виробник - Японія;

Даний препарат є найбільш ефективним при лікуванні:

• внутрішньолікарняних пневмоній;
• важких інтраабдомінальних інфекцій;
• ускладнених інф. сечовидільної системи;
• пієлонефритах, з ускладненим перебігом і бактеріємією.

Класифікація антибіотиків по спектру дії і цілям застосування

Сучасна класифікація антибіотиків по групах: таблиця

Основна група	підкласи
Бета-лактами
1. Пеніциліни	природні; антистафілококова; антісінегнойнимі; З розширеним спектром дійств .; Інгібіторозащіщённие; Комбіновані.
2. Цефалоспорини	4-ри покоління; Анти-MRSA цефем.
3. Карбапенеми	-
4. монобактами	-
аміноглікозиди	Три покоління.
макроліди	Чотирнадцяти-членні; П'ятнадцяти-членні (азоли); Шістнадцяти-членні.
сульфаніламіди	Короткого дійств .; Середній тривалості дійств .; Тривалого дійств .; сверхдлительного; Місцеві.
хінолони	Нефторірованние (1-е покоління); Друге; Респіраторні (3-е); Четверте.
протитуберкульозні	Основний ряд; Група резерву.
тетрацикліни	природні; Напівсинтетичні.

Далі представлені види антибіотиків цього ряду і їх класифікація в таблиці.

Група	За діючою речовиною виділяють препара .:	назви
природні	бензилпенициллина	Бензилпенициллина Na і K солі.
	феноксиметилпеніциліну	Метілпеніціллін
	З пролонгованим дейст.
	бензилпенициллина прокаїн	Бензилпенициллина новокаиновая сіль.
	Бензилпенициллина / Бензилпенициллина прокаин / Бензатин бензилпенициллин	Бензіціллін-3. Бициллин-3
	бензилпенициллина прокаїн / Бензатин бензилпенициллин	Бензіціллін-5. Бициллин-5
антистафілококова	оксациліну	Оксациллин АКОС, натрієва сіль Оксациліну.
Пеніцілліназорезістентние	Клоксапціллін; Алюклоксаціллін.
Що володіють розширеним спектром	ампіциліну	ампіцилін
	амоксициліну	Флемоксин солютаб, Оспамокс, Амоксициллин.
З антисинегнойной активністю	карбенициллина	Динатрієва сіль карбенициллина, Карфеціллін, Каріндаціллін.
	Уріедопеніцілліни
	пиперациллина	Піціллін, Піпраціл
	азлоциліну	Натрієва сіль азлоциліну, Секуропен, Мезлоциллін ..
Інгібіторозащіщённие	Амоксициліну / клавуланат	Ко-амоксиклав, Аугментин, Амоксиклав, Ранклав, Енханцін, Панклав.
	амоксициліну сульбактам	Тріфамокс ІБЛ ,.
	Амліцілліна / сульбактам	Сулаціллін, Уназин, Ампісід.
	Пиперациллина / тазобактам	тазоцін
	Тикарциліну / клавуланат	Тиментин
комбінація пеніцилінів	Ампіциліну / оксацилін	Ампіокс.

Антибіотики за часом дії:

Групи антибіотиків і назви основних препаратів покоління.

покоління	препара .:	Назва
1-е	цефазоліну	Кефзол.
	цефалексину *	Цефалексин-АКОС.
	цефадроксилу *	Дуроцеф.
2-е	цефуроксиму	Зинацеф, Цефурус.
	цефокситину	Мефоксин.
	цефотетану	Цефотетан.
	Цефаклор *	Цеклор, Верцеф.
	Цефуроксим-аксетил *	Зіннат.
3-е	цефотаксима	Цефотаксим.
	цефтріаксона	Рофецін.
	цефоперазону	Медоцеф.
	цефтазидиму	Фортум, Цефтазидим.
	Цефоперазону / сульбак-тама	Сульперазон, Сульзонцеф, Бакперазон.
	Цефдіторена *	Спектрацеф.
	цефіксиму *	Супракс, Сорцеф.
	цефподоксима *	Проксетил.
	цефтібутена *	Цедекс.
4-е	цефепіму	Максипім.
	цефпірому	Кейтен.
5-е	цефтобіпрол	Зефтера.
	Цефтароліна	Зінфоро.

Під поняттям інфекційних захворювань мають на увазі реакцію організму на присутність патогенних мікроорганізмів або інвазію ними органів і тканин, яка виявляється запальною відповіддю. Для лікування застосовуються антибіотики, що вибірково діють на ці мікроби, з метою їх ерадикації.

Мікроорганізми, що призводять до інфекційно-запальних захворювань в організмі людини, поділяються на:

• бактерії (справжні бактерії, рикетсії і хламідії, мікоплазми);
• гриби;
• віруси;
• найпростіші.

Тому, протимікробні засоби поділяють на:

• антибактеріальні;
• противірусні;
• протигрибкові;
• протипротозойні.

Важливо пам'ятати, що один препарат може володіти декількома видами активності.

Наприклад, Нитроксолин ®, преп. з вираженим антибактеріальним і помірним протигрибковим ефектом - називають антибіотиком. Різниця між таким засобом і «чистим» протигрибковим в тому, що Нитроксолин ® має обмежену активність по відношенню до деяких видів Candida, зате має виражений ефект щодо бактерій, на які протигрибковий засіб не подіє взагалі.

У 50-х роках двадцятого століття Флемінг, Чейн і Флорі отримали Нобелівську премію в галузі медицини і фізіології за відкриття пеніциліну. Ця подія, стало справжньою революцією в фармакології, повністю перевернувши базові підходи до лікування інфекцій і істотно збільшивши шанси пацієнта на повне і швидке одужання.

З появою антибактеріальних препаратів, багато захворювань викликали епідемії, що спустошували раніше цілі країни (чума, тиф, холера), перетворилися з «смертного вироку» в «хвороба, ефективно піддається лікуванню» і в даний час, практично, не зустрічаються.

Антібіотікі- це речовини біологічного або штучного походження, здатні вибірково пригнічувати життєдіяльність мікроорганізмів.

Тобто, відмінною рисою їх дії є те, що вони впливають тільки на клітини прокаріотів, не пошкоджуючи клітини організму. Це пов'язано з тим, що в тканинах людини немає мішені-рецептора для їх дії.

Антибактеріальні ср-ва призначають при інфекційно-запальних захворюваннях, обумовлених бактеріальної етіологією збудника або при важких вірусних інфекціях, з метою придушення вторинної флори.

При виборі адекватної протимікробної терапії, необхідно враховувати не тільки основне захворювання і чутливість патогенних мікроорганізмів, але також і вік хворого, наявність вагітності, індивідуальної непереносимості компонентів препарату, супутніх патологій і прийом преп., Що не поєднуються з рекомендованим ліками.

Також, важливо пам'ятати, що при відсутності клінічного ефекту від терапії протягом 72 годин, проводиться заміна лікарського ср-ва, з урахуванням можливої \u200b\u200bперехресної стійкості.

На важкі інфекції або з метою емпіричної терапії з неуточнених збудником, рекомендована комбінація різних видів антибіотиків, з урахуванням їх сумісності.

За впливом на хвороботворні мікроорганізми, виділяють:

• бактеріостатичні - пригнічують життєдіяльність, зростання і розмноження бактерій;
• бактерицидні антибіотики - це речовини, повністю знищують збудника, в наслідок необоротного зв'язування з клітинної мішенню.

Однак, такий поділ, є досить умовним, так як багато Антіб. можуть проявляти різну активність, в залежності від призначеної дози і тривалості застосування.

Якщо пацієнт нещодавно застосовував протимікробний засіб, необхідно уникати його повторного застосування, мінімум, шість місяців - для профілактики виникнення антибіотико-резистентної флори.

Як розвивається резистентність до лікарських препаратів?

Найбільш часто спостерігається стійкість внаслідок мутації мікроорганізму, що супроводжується видозміною мішені всередині клітин, на яку впливають різновиди антибіотиків.

Діюча речовина, призначеного ср-ва, проникає в бактеріальну клітину, однак не може зв'язатися з необхідною мішенню, тому що порушується принцип зв'язування по типу «ключ-замок». Отже, механізм придушення активності або знищення патологічного агента не активується.

Іншим ефективним методом захисту від ліків є синтез бактеріями ферментів, що руйнують основні структури Антіб. Такий тип резистентності найчастіше виникає до бета-лактамів, за рахунок продукції флорою бета-лактамаз.

Набагато рідше зустрічається підвищення стійкості, за рахунок зменшення проникності клітинної мембрани, тобто ліки проникає всередину в занадто малих дозах, для надання клінічно значущого ефекту.

В якості профілактики розвитку препаратоустойчівой флори, необхідно також враховувати мінімальну концентрацію пригнічення, яка має кількісну оцінку ступеня та спектру дії, а також залежність від часу і концентр. у крові.

Для дозо-залежних засобів (аміноглікозиди, метронідазол) характерна залежність ефективності дії від концентр. в крові і вогнищі інфекційно-запального процесу.

Ліки, що залежать від часу, вимагають повторних введень протягом доби, для підтримки ефективної терапевтичної концентр. в організмі (всі бета-лактами, макроліди).

Класифікація антибіотиків за механізмом дії

• ліки, інгібуючі синтезування клітинної стінки бактерій (антібіот.пеніціллінового ряду, всі покоління цефалоспоринів, Ванкомицин ®);
• руйнують нормальну організацію тканини на молекулярному рівні і перешкоджають нормальному функціонуванню мембрани бак. клітин (Поліміксин ®);
• ср-ва, що сприяють пригнічення синтезу білків, які гальмують утворення нуклеїнових кислот і інгібуючі синтез білка на рибосомальному рівні (препарати хлорамфенікол, ряд тетрацикліну, макроліди, Линкомицин ®, аміноглікозиди);
• інгібі. рибонуклеїнових кислот - полімерази і ін. (Рифампіцин ®, хінол, нітроімідазол);
• ингибирующие процеси синтезу фолатів (сульфаніламіди, діамінопіріди).

Класифікація антибіотиків за хімічною будовою і походженням

1. Природні - продукти життєдіяльності бактерій, грибів, актиноміцетів:

• Граміцидини ®;
• поліміксини;
• Еритроміцин ®;
• Тетрациклін ®;
• бензилпеніциліну;
• Цефалоспорини і т.д.

2. Напівсинтетичні - похідні природних Антіб .:

• Оксациллин ®;
• Ампіцилін ®;
• Гентаміцин ®;
• Рифампіцин ® і т.д.

3. Синтетичні, тобто, отримані в наслідок хімічного синтезу:

• Левоміцетин ®;
• Амікацин ® і т.д.

Класифікація антибіотиків по спектру дії і цілям застосування

Діючі переважно на:		Антибактеріальні ін. З широким спектром дійств .:	Протитуберкульозні ср-ва
Грам +:	грам-:
биосинтетические пеніциліни і 1-е покоління цефалоспоринів; макроліди; лінкозаміди; препарати Ванкомицина ®, Лінкоміцину ®.	монобактами; циклич. поліпептиди; 3-е пок. цефалоспоринів.	аміноглікозиди; левоміцетин; тетрациклін; полусінтетіч. пеніциліни мають розширений спектр (Ампіцилін ®); 2-е пок. цефалоспоринів.	Стрептоміцин ®; Рифампіцин ®; Флоріміцін ®.

Сучасна класифікація антибіотиків по групах: таблиця

Основна група	підкласи
Бета-лактами
1. Пеніциліни	природні; антистафілококова; антісінегнойнимі; З розширеним спектром дійств .; Інгібіторозащіщённие; Комбіновані.
2. Цефалоспорини	4-ри покоління; Анти-MRSA цефем.
3. Карбапенеми	—
4. монобактами	—
аміноглікозиди	Три покоління.
макроліди	Чотирнадцяти-членні; П'ятнадцяти-членні (азоли); Шістнадцяти-членні.
сульфаніламіди	Короткого дійств .; Середній тривалості дійств .; Тривалого дійств .; сверхдлительного; Місцеві.
хінолони	Нефторірованние (1-е покоління); Друге; Респіраторні (3-е); Четверте.
протитуберкульозні	Основний ряд; Група резерву.
тетрацикліни	природні; Напівсинтетичні.

Що не мають підкласів:

• Лінкозаміди (лінкоміцин ®, кліндаміцин ®);
• нітрофурани;
• оксихинолином;
• Хлорамфенікол (дана група антибіотиків представлена \u200b\u200bЛевоміцетином ®);
• стрептограміни;
• Рифаміцин (Рімактан ®);
• Спектиномицин (Тробіцін ®);
• нітроімідазол;
• Антіфолати;
• Циклічні пептиди;
• Глікопептиди (ванкоміцин ® і тейкопланін ®);
• кетоліди;
• диоксидин;
• Фосфоміцин (Монурал ®);
• Фузідани;
• Мупіроцин (Бактобан ®);
• оксазолідінони;
• Еверніноміціни;
• Гліцілцікліни.

Групи антибіотиків і препарати в таблиці

пеніциліни

Як і всі бета-лактамні ср-ва, пеніциліни мають бактерицидний ефект. Вони впливають на завершальний етап синтезу біополімерів, що утворюють клітинну стінку. В наслідок блокування синтезу пептідогліканов, за рахунок дії на пеніцілліносвязивающіе ферменти, вони викликають загибель паталогической мікробної клітини.

Низький рівень токсичності для людини обумовлений відсутністю клітин-мішеней для Антіб.

Механізми бактеріальної стійкості до цих препаратів подолані створенням захищених засобів, посилених клавулановою кислотою, сульбактамом і т.д. Ці речовини пригнічують дію бак. ферментів і захищають лікарський засіб від руйнування.

ПріродниеБензілпеніціллінаБензілпеніцілліна Na і K солі.

Група	За діючою речовиною виділяють препара .:	назви
феноксиметилпеніциліну	Метілпеніціллін ®
З пролонгованим дейст.
бензилпенициллина прокаїн	Бензилпенициллина новокаиновая сіль ®.
Бензилпенициллина / Бензилпенициллина прокаин / Бензатин бензилпенициллин	Бензіціллін-3 ®. Бициллин-3 ®
бензилпенициллина прокаїн / Бензатин бензилпенициллин	Бензіціллін-5 ®. Бициллин-5 ®
антистафілококова	оксациліну ®	Оксациллин АКОС ®, натрієва сіль Оксациліну ®.
Пеніцілліназорезістентние	Клоксапціллін ®, Алюклоксаціллін ®.
Що володіють розширеним спектром	ампіциліну ®	ампіцилін ®
	амоксициліну ®	Флемоксин солютаб ®, Оспамокс ®, Амоксициллин ®.
З антисинегнойной активністю	карбенициллина ®	Динатрієва сіль карбенициллина ®, Карфеціллін ®, Каріндаціллін ®.
	Уріедопеніцілліни
	пиперациллина ®	Піціллін ®, Піпраціл ®
	азлоциліну ®	Натрієва сіль азлоциліну ®, Секуропен ®, Мезлоциллін ®.
Інгібіторозащіщённие	Амоксициліну / клавуланат ®	Ко-амоксиклав ®, Аугментин ®, Амоксиклав ®, Ранклав ®, Енханцін ®, Панклав ®.
	Амоксициліну сульбактам ®	Тріфамокс ІБЛ ®.
	Амліцілліна / сульбактам ®	Сулаціллін ®, Уназин ®, Ампісід ®.
	Пиперациллина / тазобактам ®	тазоцін ®
	Тикарциліну / клавуланат ®	Тиментин ®
комбінація пеніцилінів	Ампіциліну / оксацилін ®	Ампіокс ®.

цефалоспорини

За рахунок малої токсичності, добру переносимість, можливості використовувати вагітним жінкам, а також широкого спектру дії - цефалоспорини є найбільш часто використовуваними засобами з антибактеріальною дією в терапевтичній практиці.

Механізм впливу на мікробну клітину аналогічний пеніцилінів, проте є більш стійким до впливу бак. ферментів.

Преп. цефалоспоринового ряду мають високу біодоступність і хорошу засвоюваність при будь-якому способі введення (парентеральний, пероральний). Добре розподіляються у внутрішніх органах (виняток становить передміхурова залоза), крові і тканинах.

Створювати клінічно дієві концентрації в жовчі здатні тільки Цефтриаксон ® і Цефоперазон ®.

Високий рівень прохідності через гематоенцефалічний бар'єр і ефективність при запаленні мозкових оболонок, відзначають у третього покоління.

Єдиний захищений сульбактамом цефалоспорін- Цефоперазону / сульбактам ®. Має розширений спектр впливу на флору, за рахунок високої стійкості до впливу бета-лактамаз.

У таблиці представлені групи антибіотиків та назви основних препаратів.

покоління	препара .:	Назва
1-е	Цефазолін	Кефзол ®.
	Цефалексину ® *	Цефалексин-АКОС ®.
	Цефадроксилу ® *	Дуроцеф ®.
2-е	цефуроксиму ®	Зинацеф ®, Цефурус ®.
	цефокситину ®	Мефоксин ®.
	цефотетану ®	Цефотетан ®.
	Цефаклор ® *	Цеклор ®, Верцеф ®.
	Цефуроксим-аксетил ® *	Зіннат ®.
3-е	цефотаксима ®	Цефотаксим ®.
	цефтріаксона ®	Рофецін ®.
	цефоперазону ®	Медоцеф ®.
	цефтазидиму ®	Фортум ®, Цефтазидим ®.
	Цефоперазону / сульбактаму ®	Сульперазон ®, Сульзонцеф ®, Бакперазон ®.
	Цефдіторена ® *	Спектрацеф ®.
	Цефіксиму ® *	Супракс ®, Сорцеф ®.
	Цефподоксима ® *	Проксетил ®.
	Цефтібутена ® *	Цедекс ®.
4-е	цефепіму ®	Максипім ®.
	цефпірому ®	Кейтен ®.
5-е	цефтобіпрол ®	Зефтера ®.
	Цефтароліна ®	Зінфоро ®.

* Мають оральну форму випуску.

карбапенеми

Є препаратами резерву і застосовуються для лікування важких нозокоміальних інфекцій.

Високоустойчіви до бета-лактамаз, ефективні для терапії препаратоустойчівой флори. При жизнеугрожающих інфекційних процесах, є першочерговими засобами для емпіричної схеми.

Виділяють преп .:

• Дорібаксу ® (Доріпрескс ®);
• Іміпенему ® (Тиенам ®);
• Меропенему ® (Меронем ®);
• Ертапенема ® (Інванз ®).

монобактами

• Азтреонам ®.

Преп. має обмежений спектр застосування і призначається для усунення запально-інфекційних процесів, асоційованих грам-бактеріями. Ефективний в терапії інфек. процесів сечовивідних шляхів, запальних захворювань органів малого таза, шкіри, септичних станах.

аміноглікозиди

Бактерицидну дію на мікроби залежить від рівня концентрації середовищ-ва в біологічних рідинах і обумовлено тим, що аміноглікозиди порушують процеси синтезу білків на рибосомах бактерій. Мають досить високий рівень токсичності і безліч побічних ефектів, однак, рідко стають причиною алергічних реакцій. Практично не ефективні при пероральному прийомі, за рахунок поганої всмоктуваності в шлунково-кишковому тракті.

У порівнянні з бета-лактамами, рівень проходження через тканинні бар'єри набагато гірше. Не мають терапевтично значущих концентрацій в кістках, лікворі та секреті бронхів.

покоління	препара .:	Торг. назва
1-е	канаміцин ®	Канаміцин-АКОС ®. Канамицина моносульфат ®. Канамицина сульфат ®
	неоміцин ®	Неоміцину сульфат ®
	стрептоміцин ®	Стрептоміцину сульфат ®. Стрептоміцину-хлоркальциевого комплекс ®
2-е	гентаміцин ®	Гентаміцин ®. Гентаміцин-АКОС ®. Гентаміцин-К ®
	нетилміцин ®	Нетроміцин ®
	тобраміцин ®	Тобрекс ®. Бруламіцин ®. Небцін ®. тобраміцин ®
3-е	амікацин ®	Амікацин ®. Амікін ®. Селеміцін ®. Хемацін ®

макроліди

Забезпечують гальмування процесу зростання і розмноження патогенної флори, обумовлене пригніченням синтезування білків на рибосомах кліть. стінки бактерій. При збільшенні дозування, можуть давати бактерицидний ефект.

Також, існують комбіновані преп .:

1. Пілобакт ® - комплексне середовищ-во для терапії хелікобактер пілорі. Містить в своєму складі кларитроміцин ®, омепразол ® і тинидазол ®.
2. Зінеріт ® - середовищ-во для зовнішнього застосування, з метою лікування вугрового висипу. Чинними компонентами є еритроміцин і ацетат цинку.

сульфаніламіди

Пригнічують процеси росту і розмноження хвороботворних мікроорганізмів, за рахунок структурної схожості з параамінобензойної кислотою, яка бере участь в життєдіяльності бактерій.

Мають високий показник резистентності до своєю дією у багатьох представників грам-, Грам +. Застосовуються в складі комплексної терапії ревматоїдних артритів, зберігають хорошу протималярійну активність, ефективні проти токсоплазми.

Класифікація:

Для місцевого використання застосовують Сульфатіазол срібла (Дермазин ®).

хінолони

За рахунок пригнічення ДНК-гідрази мають бактерицидний ефект, є концентраціоннозавісімимі середовищ-ми.

• До першого покоління відносяться нефторірованние хінолони (налидиксовая, оксолінова та піпемідіновие кислоти);
• Друге пок. представлено грам- засобами (Ципрофлоксацин ®, Левофлоксацин ® і т.д.) .;
• Третє - це, так звані, респіраторні средст. (Ліво- і Спарфлоксацин ®);
  Четверте - преп. з антіанаеробной активністю (Моксифлоксацин ®).

тетрацикліни

Тетрациклін ®, чия назва було присвоєно окремій групі Антіб., Вперше отриманий хімічним шляхом в 1952 році.

Діючі речовини групи: метациклин ®, міноціклін ®, тетрациклін ®, доксициклін ®, окситетрациклін ®.

На нашому сайті Ви можете познайомитися з більшістю груп антибіотиків, повними списками входять до них препаратів, класифікаціями, історією та іншої важливої \u200b\u200bінформації. Для цього створено розділ «» в верхньому меню сайту.

зміст

Людський організм щодня піддається атаці безлічі мікробів, які намагаються оселитися і розвиватися за рахунок внутрішніх ресурсів тіла. Імунітет, як правило справляється з ними, але іноді стійкість у мікроорганізмів висока і доводиться приймати ліки для боротьби з ними. Існують різні групи антибіотиків, які мають певний спектр впливу, відносяться до різних поколінь, але всі види цього препарату ефективно вбивають патологічні мікроорганізми. Як і всі потужні медикаменти, це засіб має свої побічні ефекти.

Що таке антибіотик

Це група препаратів, які мають здатність блокувати синтез білків і тим самим пригнічувати розмноження, зростання живих клітин. Всі види антибіотиків застосовуються для лікування інфекційних процесів, які викликані різними штамами бактерій: стафілокок, стрептокок, менінгокок. Вперше медикамент був розроблений в 1928 Олександром Флемінгом. Призначають антибіотики деяких груп при лікуванні онкологічних патологія в складі комбінованої хіміотерапії. У сучасній термінології цей вид медикаменту називають частіше антибактеріальними препаратами.

Класифікація антибіотиків за механізмом дії

Першими лікарськими препаратами цього виду стали медикаменти на основі пеніциліну. Існує класифікація антибіотиків по групам і за механізмом дії. Деякі з препаратів маю вузьку спрямованість, інші - широкий спектр дії. Цей параметр визначає наскільки сильно впливатиме ліки на здоров'я людини (як в позитивному, так і негативному плані). Медикаменти допомагають впоратися або знизити летальність таких серйозних захворювань:

• сепсис;
• гангрена;
• менінгіт;
• пневмонія;
• сифіліс.

бактерицидні

Це один з видів з класифікації антимікробних засобів по фармакологічній дії. Бактерицидні антибіотики є лікарський препаратом, які викликають лізис, загибель мікроорганізмів. Медикамент пригнічує синтез мембран, пригнічують продукцію компонентів ДНК. Цими властивостями володіють такі групи антибіотиків:

• карбапенеми;
• пеніциліни;
• фторхінолони;
• глікопептиди;
• монобактами;
• фосфоміцин.

бактеріостатичні

Дія даної групи медикаментів направлено на пригнічення синтезу білків клітинами мікроорганізмів, що не дає їм далі розмножуватися і розвиватися. Результатом дії лікарського засобу стає обмеження подальшого розвитку патологічного процесу. Дана дія характерно для наступних груп антибіотиків:

• лінкозаміни;
• макроліди;
• аміноглікозиди.

Класифікація антибіотиків за хімічним складом

Основне поділ препаратів проводиться за хімічною структурою. Кожен з них грунтується на різному активній речовині. Такий поділ допомагає боротися цілеспрямовано з певним типом мікробів або надавати широкий спектр дії на велику кількість різновидів. Це ж не дає бактеріям виробити резистентність (опір, несприйнятливість) до конкретного виду медикаменту. Нижче описані основні види антибіотиків.

пеніциліни

Це найперша група, яка була створена людиною. Антибіотики групи пеніцилінів (penicillium) має широкий спектр впливу на мікроорганізми. Усередині групи існує додатковий розподіл на:

• природні Пеніцилінові кошти - виробляються грибами в нормальних умовах (феноксиметилпенициллин, бензилпенициллин);
• напівсинтетичні пеніциліни, мають більшу стійкість проти пеніциліназ, що істотно розширює спектр дії антибіотика (медикаменти метициллина, оксациллина);
• розширене дію - препарати ампіциліну, амоксициліну;
• ліки з широким спектром дії - медикамент азлоциліну, мезлоцилін.

Для того, щоб знизити опірність бактерій цього виду антибіотиків, додають інгібітори пеніциліназ: сульбактам, тазобактам, клавуланова кислота. Яскравими прикладами таких медикаментів є: тазоцін, Аугментин, Тазробіда. Призначають засоби при наступних патологіях:

• інфекції дихальних шляхів: пневмонія, синусит, бронхіт, ларингіт, фарингіт;
• сечостатевої: уретрит, цистит, гонорея, простатит;
• травної: дизентерія, холецистит;
• сифіліс.

цефалоспорини

Бактерицидну властивість даної групи має широкий спектр дії. Виділяють наступні покоління цефлафоспорінов:

• I-е, препарати цефрадін, цефалексину, цефазоліну;
• II-е, засоби з цефаклор, цефуроксиму, цефокситин, цефотіамом;
• III-е, медикаменти цефтазидима, цефотаксима, цефоперазону, цефтріаксону, цефодізіма;
• IV-е, засоби з цефпірому, цефепіму;
• V-е, медикаменти фетобіпрола, цефтароліна, фетолозана.

Існує велика частина протибактерійних медикаментів цієї групи тільки в формі ін'єкцій, тому застосовують їх частіше в поліклініках. Цефалоспорини - найпопулярніший вид антибіотиків при стаціонарному лікуванні. Призначають цей клас протибактерійних коштів у разі:

• пієлонефриті;
• генералізації інфекції;
• запаленні м'яких тканин, кісток;
• менінгіті;
• пневмонії;
• лімфангіті.

макроліди

1. Природні. Були синтезовані вперше в 60-х роках XX століття, до них відносяться кошти спирамицина, еритроміцину, мідекаміціна, джозамицина.
2. Проліків, активна форма приймається після метаболізму, наприклад, тролеандоміцин.
3. Напівсинтетичні. Це кошти кларитроміцину, телітроміцину, азитроміцину, дірітроміціна.

тетрацикліни

Цей вид був створений у другій половині XX століття. Антибіотики тетрациклінової групи мають протимікробну дію проти великої кількості штамів мікробної флори. При високій концентрації виявляється бактерицидний ефект. Особливість тетрацикліну - здатність накопичуватися в емалі зубів, кісткової тканини. Це допомагає при лікуванні хронічного остеомієліту, а й порушує розвиток скелета у маленьких дітей. Дана група заборонена для прийому вагітним дівчатам, дітям до 12 років. Дані антибактеріальні медикаменти представлені такими препаратами:

• окситетрациклін;
• Тігеціклін;
• доксициклін;
• Міноциклін.

До протипоказань відносять гіперчутливість до компонентів, хронічні патології печінки, порфірію. Показанням до застосування виступають такі патології:

• хвороба Лайма;
• кишкові патології;
• лептоспіроз;
• бруцельоз;
• гонококові інфекції;
• риккетсиоз;
• трахома;
• актиномікоз;
• туляремія.

аміноглікозиди

Активне застосування даного ряду медикаментів проводиться при лікуванні інфекцій, які викликали грамотрицательная флора. Антибіотики мають бактерицидну дію. Препарати показують високу ефективність, яка не пов'язана з показником активності імунітету пацієнта, робить ці медикаменти незамінними при його ослабленні і нейтропенії. Існують наступні покоління даних антибактеріальних засобів:

1. Препарати канаміцину, неоміцину, левоміцетину, стрептоміцину відносяться до першого покоління.
2. У другу входять кошти з гентаміцином, тобраміцином.
3. До третього відносять препарати амікацину.
4. Четверте покоління представлено ізепаміціном.

Показаннями для застосування даної групи медикаментів стають такі патології.

(Мерон), доріпенем (доріпрекс), ертапенем (інванз).

аміноглікозиди

II покоління - гентаміцин, тобраміцин, нетилмицин.

Хінолони / фторхінолони:

I покоління - нефторірованние хінолони (налидиксовая кислота, оксолінова кислота, піпемідіевая кислота)

II покоління - Грам-негативні фторхінолони (ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин,).

III покоління - респіраторні фторхінолони (, спарфлоксацин).

IV покоління - респіраторно-антіанаеробние фторхінолони (моксифлоксацин, геміфлоксацін).

Розподіл макролідів за хімічною структурою

Цілі антибактеріальної терапії - терапевтична ефективність; запобігання стійкості збудників до протимікробних засобів (обмеження селекції резистентних штамів мікроорганізмів).

До призначення антибіотика потрібно зробити забір матеріалу (мазок, секрет і т.д.) і направити на бактеріологічне дослідження. З урахуванням результатів бактеріологічного дослідження матеріалу з оцінкою чутливості виділеного збудника до антибіотиків проводиться цілеспрямована антибактеріальна терапія.

Емпіричне призначення антибіотика доводиться проводити по передбачуваної мікрофлорі, оскільки результати бактеріологічного дослідження лікар отримає не раніше ніж через 4-5 днів. При виборі антибактеріального препарату враховуються тропность мікроорганізму до тканин. Наприклад, бешиха частіше викликають стрептококи; м'яких тканин, гнійний мастит, - стафілококи; пневмонію - пневмококи,, мікоплазми; - кишкова паличка.

Вирішивши питання про передбачуване збудника, лікар проводить вибір антибактеріального препарату, до якого мікроорганізм повинен мати чутливість. В даний час рекомендується віддавати перевагу препаратам вузького спектра дії, що дозволяє обмежити формування резистентності мікрофлори.

1. Напівсинтетичні пеніциліни вузького спектру дії (антистафілококова, пеніцілліназостабільние): по спектру активності аналогічний такому природних пеніцилінів, але препарат стійкий до дії пеніциліназ і активний відносно пеніцилін штамів Staphylococcus aureus (PRSA). На метицилін стафілококи (MRSA) не діє.

III. Напівсинтетичні пеніциліни широкого спектра дії (амінопеніцилінів): і, на відміну від природних і антистафілококових пеніцилінів, діють на деякі аеробні Грам-негативні ентеробактерії (кишкову паличку, сальмонелу, шигели) і на гемофільної палички (). активний відносно Helicobacter pylory.

Однак штами стафілококів, що виробляють бета-лактамази, не чутливі до амінопеніцилінів, тому виникла нова генерація пеніцилінових антибіотиків, суміщених з інгібіторами бета-лактамаз (клавуланавая кислота, сульбактам, тазобактам).

1. Інгібіторзащіщенние пеніциліни: амоксицилін / клавуланова кислота діє на всі мікроорганізми, чутливі до амоксициліну. Препарат має більш високу антистафилококковой активністю (включаючи пеніціллінрезістентие штами Staphylococcus aureus), активний щодо грамнегативних бактерій, які продукують бета-лактамази (наприклад,, кишкова паличка, протей).

Ампіцилін / сульбактам по антимікробним спектром аналогічний амоксицилін / клавуланової кислоти.

Спектр антимікробної дії цефалоспоринів

I покоління - активні до Грам-позитивної флорі (стрептококи, стафілококи, включаючи PRSA). До препаратів резистентні MRSA, а також більшість штамів ентеробактерій і анаероби.

II покоління: спектр дії близький до цефалоспоринів I покоління.

IV покоління - в порівнянні з цефалоспоринами III покоління, більш активні щодо Грам-позитивних коків, мають антисинегнойной активністю. діє на стрептококи, стафілококи (крім MRSA), менінгококи, Н. influenzae. До препарату високочутливі ентеробактерії (кишкова паличка, протей, клебсієли, серрація і ін.).

Спектр антимікробної дії карбапенемов

У порівнянні з іншими бета-лактамними антибіотиками мають більш широкий спектр антимікробної активності, що включає штами Грам-негативних бактерій (кишкова паличка, клебсієли, серрація, ентеробактерій, цитробактер і ін.)., І анаероби. Препарати діють на стафілококи (крім MRSA), стрептококи, більшість пеніцилін пневмококів, менінгококи, гонококи.

Відмінною особливістю ертапенема є відсутність активності щодо синьогнійної палички.

Спектр антимікробної дії хінолонів / фторхінолонів

I покоління (хінолони) діє переважно на Грам-негативні бактерії сімейства Enterobacteriaceae.

Фторхінолони II покоління мають значно ширший спектр, вони активні відносно ряду Грам-позитивних аеробних бактерій (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. Та ін.), Більшості Грам-негативних бактерій і внутрішньоклітинних збудників (Chlamydia spp., Mycoplasma spp.).

Фторхінолони III і IV покоління (респіраторні) високоактивні щодо пневмококів і стафілококів, а також більш активні, ніж препарати II покоління щодо внутрішньоклітинних збудників.

Спектр антимікробної дії аміноглікозидів

Для аміноглікозидів II і III поколінь характерна бактерицидна активність проти Грам-негативних мікроорганізмів сімейства Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Та ін.) А також неферментуючих Грам-негативних паличок (P. aeruginosa ). активні щодо стафілококів, крім MRSA. і діють на М. tuberculosis. не активні щодо пневмококів і анаеробів (Clostridium spp. та ін.).

Спектр антимікробної дії макролідів

- в легенях, бронхіальному секреті (макроліди, пеніциліни, респіраторні фторхінолони, цефалоспорини);

- в ЦНС (цефалоспорини III і IV поколінь);

- в шкірі, слизових оболонках (пеніциліни, макроліди, лінкозаміди) і т.д.

Режим дозування антибіотиків багато в чому залежить від швидкості їх елімінації, яка складається з процесів печінкової біотрансформації і нирки. У печінці відбувається перетворення макролідів (і ін.), Проте основний шлях екскреції антибіотиків - нирки, через які виводяться пеніциліни, цефалоспорини, фторхінолони, карбапенеми, аміноглікозиди.

При нирковій недостатності потрібна корекція режиму дозування вищеперелічених препаратів з урахуванням величини креатиніну сироватки. Якщо кліренс ендогенного креатиніну менше 80 мл / хв (ниркова недостатність I-II ст.), Необхідно зменшити разову дозу і / або кратність призначення наступних антибіотиків - аміноглікозиди, цефалоспорини I покоління, тетрацикліни (крім доксицикліну), глікопептиди, карбапенеми. Якщо кліренс ендогенного креатиніну менше 30 мл / хв (ниркова недостатність III ступеня), існує небезпека застосування таких антибіотиків, як амінопеніцилінів, цефалоспорини, карбапенеми.

У клінічній практиці індивідуальний режим дозування препаратів у хворих з хронічною нирковою недостатністю (ХНН) здійснюється після розрахунку кліренсу креатиніну (КК). Розроблено спеціальні формули, за якими з урахуванням маси тіла, віку і статі пацієнта можна розрахувати КК у дорослих пацієнтів. Найбільш відомою і загальновизнаною є формула Кокрофта:

для чоловіків

для жінокпоказник додатково множиться на 0.85

Наведені формули застосовні у пацієнтів, що мають нормальну або знижену масу тіла. У хворих з ожирінням КК розраховується за тими ж формулами, але замість фактичної маси використовується належна маса тіла.

наприклад : хвора А ., 76 років, поступила у відділення інтенсивної терапії з діагнозом: позалікарняна двостороння нижнедолевая полісегментарна, важкий перебіг. ДН III. У зв'язку з важким клінічним станом, хворий був призначений меронем. Для розрахунку режиму дозування враховувалися вік (76 років), вага (64 кг), креатинін сироватки (180 мкмоль / мл) -

З урахуванням відомостей, поданих в довідковій літературі, у хворої з порушенням елімінує функції нирок визначено режим дозування препарату «меронем» - при величині КК \u003d 28,4 мл / хв, індивідуальний режим дозування препарату по 1 г кожні 12 годин, 2 рази на добу .

Режим дозування препарату «меропенем» (довідник «Відаль», 2007)

Слід підкреслити, що швидкість ниркової екскреції антибіотиків може зменшуватися при дегідратації, хронічній недостатності кровообігу, гіпотонії, затримки сечі. У зв'язку з тим, що при нирковій недостатності період виведення лікарських засобів, що виводяться нирками подовжується, добову дозу препарату зменшують або зниженням разової дози, або збільшенням інтервалу між прийомами. Навпаки, в клінічній практиці при нирковій недостатності не потребують корекції дози окремі препарати (,) в зв'язку з їх подвійним шляхом виведення з організму (нирковий і печінковий кліренс), які забезпечують їх елімінацію.

Для збереження середньої терапевтичної концентрації антибіотиків важливо враховувати їх фармакокінетична взаємодія з препаратами інших груп. Наприклад, антациди зменшують всмоктування тетрацикліну; впливають на швидкість екскреції аміноглікозидів, які виводяться нирками в незміненому вигляді.

Оцінка ефективності та побічні ефекти антибактеріальної терапії

Оцінка ефективності антибактеріальної терапії включає клінічні та лабораторно-інструментальні показники:

1. динаміка симптомів захворювання (зменшення і, зниження вираженості ознак органного ураження);
2. динаміка показників активності запального процесу (клінічний аналіз крові, аналіз сечі та ін.);
3. динаміка бактеріологічних показників (посіви патологічного матеріалу з визначенням чутливості флори до антибіотиків).

При відсутності позитивної динаміки через 3 дня необхідна зміна препарату. Дане питання вирішується з урахуванням спектра дії призначеного раніше антибіотика і найбільш ймовірного збудника, на якого не могла вплинути проведена раніше фармакотерапія.

Побічні ефекти антибактеріальної терапії

1. Алергічні реакції (можлива перехресна алергічна реакція між бета-лактамними антибіотиками групи пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів).
2. Пряма токсична дія препаратів на органи:

а) ураження шлунково-кишкового тракту (,, ерозії і виразки). Зокрема, прийом тетрацикліну може привести до стоматиту і коліту, лінкоміцину - до псевдомембранозному коліту, амоксицилін / клавуланату (амоксиклавом) - до антибіотик-асоційованої діареї;

б) нейротоксичность (поліневрити), можливість уповільнення нейро-м'язової провідності характерна для аміноглікозидів і лінкозамідов, судомний синдром здатний викликати антибіотик групи карбапенемів тиенам;

в) нефротоксичність (гломерулонефрити, ниркова недостатність) виникає при використанні аміноглікозидів, глікопептидів, цефалоспоринів;

г) гепатотоксичность з появою холестазу характерна для макролідів і лінкозамідов;

д) гематотоксичность (пригнічення лейкопоезу, тромбоцітопоеза, еритропоезу, гемолітичні реакції,, Гемокоагуляційні розлади) частіше зустрічається при застосуванні тетрацикліну, левоміцетину;

е) кардиотоксичность (подовження інтервалу QT) - на тлі прийому фторхінолонів;

ж) ураження кісткової тканини (уповільнення зростання), порушення структури емалі зубів викликають тетрациклін;

з) несприятливий вплив на зростання хрящової тканини надають фторхінолони;

і) фотосенсибілізація () відзначається при терапії фторхінолонами, тетрациклінами.

1. Порушення мікрофлори кишечника з розвитком дисбактеріозу викликає більшість антибактеріальних препаратів, що впливають на Грам-негативну флору.
2. Кандидоз локальний і / або системний.

Можливі помилки при проведенні антибактеріальної терапії:

1. необґрунтоване призначення антибіотика (вірусна інфекція; виділений мікроорганізм не може виступати в причиною хвороби);
2. лікарська стійкість (або вторинна);
3. неправильний режим дозування препаратів (пізно почате лікування, використання низьких доз, недотримання кратності введення, переривання курсу терапії);
4. неправильно обраний шлях введення;
5. незнання фармакокінетичних параметрів (небезпека кумуляції);
6. недостатнє врахування супутньої патології (реалізація небажаних ефектів);
7. нераціональна комбінація декількох антибіотиків;
8. нераціональний вибір препарату у хворих з фоновим станом (вагітність, лактація);
9. несумісність (фармакодинамічна, фармакокінетична та фізико-хімічна) антибіотика з іншими лікарськими засобами при одночасному призначенні.