Інструкція по застосуванню будесоніду для інгаляцій. Будесонід: інструкція із застосування і відгуки Будесонід для небулайзера

фото препарату

Латинська назва: Budesonide

Код ATX: R03BA02

Діюча речовина: Будесонід (Budesonide)

Виробник: Orion Corporation Orion Pharma, Еспоо, Фінляндія

Актуалізація опису: 09.10.17

Будесонід - бронходілатірующєє лікарський засіб, який надає ефективну розслаблюючий вплив на гладку мускулатуру бронхів, тим самим покращуючи прохідність дихальних шляхів. Це синтетичний аналог гормону кори надниркових залоз, функцією якого є регулювання вуглеводного і мінерального обміну в тканинах.

Діюча речовина

Будесонід (Budesonide).

Форма випуску та склад

Виробляється у вигляді порошку для інгаляцій білого кольору, практично нерозчинного в гептане і воді, добре розчиняються у хлороформі і помірно розчинної в етанолі.

Показання до застосування

Застосовується при астматичному бронхіті, бронхіальній астмі, вазомоторному, сезонному і алергічний риніт.

Препарат широко застосовується для профілактики зростання нових поліпів після проведеної Поліпектомія. Також лікарський засіб показано для лікування хвороби Крона із залученням висхідної ободової або клубової кишки.

Протипоказання

Застосування препарату протипоказано при наявності у пацієнта підвищеної чутливості до будесоніду, лактози, формотеролу та дітям до шести років. Препарат вкрай рідко призначають при бактеріальних вірусних або грибкових інфекціях дихальних шляхів, тиреотоксикозі, феохромоцітозе, туберкульозі легень, цукровому діабеті, важкої артеріальної гіпертензії, аневризмі, тахікардії, неконтрольованої гіпокаліємії, обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії, декомпенсованої серцевої недостатності хронічного перебігу, аневризмі, ІХС.

Інструкція по застосуванню Будесонід (спосіб і дозування)

Початкова доза розраховується наступним чином:

• 200-400 мкг на добу - для дорослих пацієнтів, у яких діагностована бронхіальна астма в легкій формі;
• 200-400 мкг на добу - для дітей у віці від шести до дванадцяти років (за показаннями лікаря допускається збільшення дози до 800 мкг на добу);
• до 1600 мкг на добу - для дорослих пацієнтів, у яких діагностована бронхіальна астма середньо-і важкої форми.

Дозу в період підтримуючої терапії підбирають, орієнтуючись на ступінь тяжкості захворювання і клінічний відповідь на призначене пацієнту лікування. Після досягнення контролю над астмою, дозу знижують до мінімально допустимої, при якій зберігається необхідний клінічний ефект.

Дітям старше шести років середня доза будесоніду становить 1-2 інгаляції не більш ніж два рази на день, по 50-200 мг на добу. Максимальна добова доза не повинна бути вище 400 мг.

Будесонід в формі назального аерозолю застосовується два рази на добу, вранці і ввечері, по 100 мг в кожну ніздрю.

Балончик перед використанням слід ретельно струсити. Ввести насадку в порожнину рота і натиснути на клапан в момент глибокого вдиху. Після інгаляції рот необхідно прополоскати. При такому способі введення лікарського засобу, виражений терапевтичний ефект спостерігається вже на п'ятий, сьомий день лікування.

Побічні ефекти

Застосування препарату може викликати такі побічні дії:

• Хрипота, кандидоз та подразнення слизової глотки, кашель.
• Головний біль, роздратування, тремор, збудження, запаморочення, порушення сну, неспокій, м'язові судоми, тахікардія.
• Кропив'янка, висип, бронхоспазм, свербіж.
• Порушення поведінки, депресія.
• Пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісток, затримка росту у дітей.
• Підвищення внутрішньоочного тиску, катаракта.

Формотерол може викликати зміни смаку, парадоксальний бронхоспазм, стенокардію, фібриляцію передсердь, тахікардію, аритмію, лабільність артеріального тиску, екстрасистолія, гіперглікемію.

Препарат необхідно застосовувати тільки за призначенням лікаря і в строго рекомендованих фахівцем дозах.

Передозування

Інформація відсутня.

аналоги

Аналоги за кодом АТС Бенакорт, БуденітСтері-Неб, БудесонітІзіхейлер, Будесоніт-Натів, Будіейр.

Не приймайте рішення про заміну препарату самостійно, проконсультуйтеся з лікарем.

Фармакологічна дія

Місцеву протизапальну дію будесоніду набагато ефективніше, ніж у кортизолу. При попаданні в кров, препарат пригнічує синтез ПГ і лейкотрієнів, активно гальмує продукцію цитокінів, не дає запальним клітинам мігрувати і активізуватися. Ефективно підвищує число активних бета-блокатори, тим самим відновлюючи реакцію організму на бронхорасширяющие бета-адрененргіческіе речовини після їх тривалого використання.

Дуже швидко всмоктується з легенів і шлунково-кишкового тракту і практично повністю руйнується в печінці, розпадаючись на метаболіти. Частково виводиться з організму з жовчю, частково з сечею. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 15-45 хв після інтраназального або інгаляційного прийому.

особливі вказівки

• Рекомендується уникати потрапляння будесоніду в очі.
• Після застосування препарату рекомендується полоскати рот водою.
• При пропуску дози слід використовувати препарат якомога швидше.
• Препарат не можна піддавати дії прямих сонячних променів і заморожувати. Балончик не можна проколювати, розбирати або кидати у вогонь, навіть якщо він порожній.
• Для хворих, які отримують також ГКС системної дії, зниження дозування будесоніду необхідно здійснювати дуже повільно і маленькими дозами, якщо хворий перебував на тривалої терапії ГКС системної дії (можливий синдром псевдоревматизму). Після повного скасування рекомендується тривале спостереження за хворим (недостатність надниркових залоз), а також оцінка функції зовнішнього дихання.

При вагітності і грудному вигодовуванні

У дитячому віці

Препарат протипоказаний в дитячому віці до 6 років. Високі дози можуть призвести до уповільнення швидкості росту і зменшення секреції гідрокортизону.

У літньому віці

Інформація відсутня.

лікарська взаємодія

• Попередня інгаляція бета-адреностимуляторов покращує надходження преаратаа в дихальні шляхи, розширює бронхи і підсилює терапевтичний ефект будесоніду.
• Фенобарбітал, рифампіцин і фенітоїн знижують ефективність ГКС системної дії препарату.
• Метандростенолон, естрогени посилюють вплив будесоніду.

Інші засоби інгаляційного застосування для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Глюкокортикоїди.
Код ATX: R03BA02

Фармакологічні властивості

В ході фармакологічних і клінічних досліджень було виявлено, що Будесонід має, в широкому діапазоні доз, сприятливим співвідношенням місцевої протизапальної активності і системних побічних ефектів кортикостероїдів. Це обумовлено тим, що будесонід швидко інактивується в печінці після надходження в системний кровотік. З іншого боку, будесонід має протиалергічну і протизапальну дію, що знижує бронхоспазму, викликаного негайними і відстроченими алергічними реакціями. Було також продемонстровано, що будесонід знижує гіперреактивність дихальних шляхів на гістамін і метахоліном.
Фармакодинаміка
Місцевий протизапальний ефект
Будесонід є не галогенізованого кортикостероїдом ефективним при лікуванні астми завдяки його протизапальним ефектом. В ході фармакологічних і клінічних досліджень було доведено, що будесонід володіє, в широкому діапазоні доз, сприятливим співвідношенням місцевої протизапальної активності і системних побічних ефектів кортикоидов. Це обумовлено тим, що будесонід швидко інактивується в печінці після надходження в системний кровотік. З іншого боку, будесонід має протиалергічну і протизапальну дію, що знижує бронхоконстрикции, викликаної негайними і відстроченими алергічними реакціями.
Реактивність дихальних шляхів
Було також продемонстровано, що будесонід знижує гіперреактивність дихальних шляхів на гістамін і метахоліном.
Фармакокінетика
Будесонід, що приймається перорально і інгаляційно, швидко абсорбується слизовою оболонкою і паренхіми легенів. Після інгаляційного застосування будесоніду він може швидко виявлятися в крові, що підтверджує, що лікарський засіб абсорбується у незміненому вигляді через респіраторний тракт. Така висока початкова концентрація в плазмі також вказує на мінімальний метаболізм лікарського засобу в легких. Період напіввиведення з плазми незміненого будесоніду становить 2,0 ± 0,2 години, що є аналогічним значенням, виявленому після внутрішньовенного введення лікарського засобу (2,8 ± 1,1 години).
Будесонід піддається екстенсивної (приблизно 90%) біотрансформації в печінці, з утворенням метаболітів з низькою глюкокортикостероидной активністю. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів, 6β-гідроксибудесонід і 16ά-гідроксипреднізолон, становить менше 1% активності будесоніду ». Метаболізм будесоніду переважно опосередкований CYP3A4, одним з ферментів цитохрому Р450.
Зв'язування з білками плазми становить 88%. Дослідження виведення препарату у людей вказують на те, що інгаляційно введений 3 Н-будесонид головним чином, виділяється з сечею (32%) і фекаліями (15%).
Встановлено що кетоконазол, який призначається в дозі 100 мг два рази на добу, збільшує рівні спільно прийнятого перорального будесоніду в плазмі. Інформації про таку взаємодію при застосуванні будесоніду інгаляційно мало, але виражене збільшення рівнів в плазмі може очікуватися.

Показання до застосування

Бронхіальна астма при відсутності ефективності в результаті лікування бронходилататорами і / або протиалергічні препаратами.

Спосіб застосування та дози

Будесонід-Інтел застосовують інгаляційно.
Разова доза містить 50 мкг або 200 мкг будесоніду.
Лікування має бути індивідуальним. Початкова доза завжди повинна бути знижена до мінімального рівня, що забезпечує хороший контроль бронхіальної астми.
Максимальна добова доза для дорослих становить 2000 мкг на добу.
Добова доза ділиться на 2-4 прийоми.
Діти у віці 2-7 років: 200-400 мкг щодня, в кілька прийомів (2-4 прийоми).
Діти старше 7 років: 200-800 мкг щодня, в кілька прийомів (2-4 прийоми). Максимальна добова доза для дітей становить 800 мкг на добу.
дорослі: на початку лікування, при важких приступах астми і в період зниження дози або припинення застосування пероральних глюкокортикостероїдів доза для дорослих повинна бути 200-1600 мкг щодня, розділена на 2-4 прийоми.
Тривалість курсу лікування від 3 до 12 місяців в залежності від тяжкості захворювання.

Вказівки щодо правильного застосування будесоніду-Інтел:
1. Переконатися, що аерозольний балон належним чином приєднаний до пластикового адаптера.
Струснути балон і зняти кришку.
2. Тримати балон в перевернутому положенні великим і вказівним пальцем. Помістити мундштук в рот, обхопивши його губами.
3. Зробити глибокий видих через ніс і негайно після цього глибоко вдихнути через рот, стиснувши балон між пальцями, зробивши випуск однієї дози.
4. Дістати інгалятор з рота і затримати дихання на кілька секунд. Повільно видихнути і закрити балон кришкою.
При бажанні можуть використовуватися інгаляційні камери для досягнення кращого використання дози і для полегшення надходження лікарського засобу в легені. Після кожного застосування пацієнт повинен промити рот водою.

Побічна дія

Клінічні дослідження, літературні звіти і досвід клінічного використання вказують на те, що можуть виникати такі небажані побічні ефекти:
Часто (\u003e 1/100,<1/10):
Легке подразнення слизової оболонки глотки.
Кандидоз ротоглотки.
Захриплість.
Кашель.
Рідко (\u003e 1 / 10,000,<1/1,000):
Підвищена збудливість, депресія, поведінкові порушення.
Негайні і відстрочені реакції гіперчутливості, включаючи висипання, кропив'янку, контактний дерматит, бронхоспазм.
Можлива поява синців на шкірі.
У рідкісних випадках застосування інгаляційних ГКС може викликати ознаки або симптоми типові для системних глюкокортикостероїдів, в тому числі зниження функції або атрофія кори надниркових залоз, що може залежати від дозування, тривалості лікування, супутнього або попереднього лікування іншими глюкокортикостероїдами.
При призначенні слід враховувати можливість виникнення парадоксального бронхоспазму зі посиленням хрипів. У такому випадку рекомендується негайно перервати терапію і призначити альтернативне лікування.

Протипоказання

Гіперчутливість до будесоніду або будь-якого з допоміжних речовин.
Активний туберкульоз легенів.
Дитячий вік до 3-х місяців.

Запобіжні заходи

Дані лікарські засоби повинні призначатися з особливою обережністю у пацієнтів з туберкульозом легень, грибковими або вірусними інфекціями дихальних шляхів.
* Після аналізу наявних даних, ЕМА підтвердило ризик розвитку пневмонії при застосуванні інгаляційних кортикостероїдів у пацієнтів з ХОЗЛ. В даний час відсутня кореляція між ризиками розвитку пневмонії і видом інгаляційного кортикостероїду.
Існує ряд доказів підвищеного ризику розвитку пневмонії при збільшенні дози стероїдів, проте це не було переконливо продемонстровано у всіх дослідженнях.
Пацієнтам і фахівцям необхідно бути пильними щодо ознак і симптомів розвитку пневмонії, так як клінічні прояви пневмонії частково збігаються з симптомами загострення основного захворювання.
Необхідно рекомендувати пацієнтам повідомляти про будь-якому погіршенні перебігу основного захворювання (зокрема, посилення утруднення дихання).
Застосування інгаляційних кортикостероїдів може викликати побічні ефекти, особливо у високих дозах, що призначаються протягом тривалого часу. При цьому набагато менш імовірно, що подібні реакції виникнуть при лікуванні пероральними ГКС, їх виникнення також залежить від пацієнта і від лікування іншими кортикостероїдами. В якості побічних ефектів можливий розвиток синдрому Кушинга, в тому числі кушингоїдного особи, супрессии функції кори надниркових залоз, затримки в розвитку у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракта, глаукома, рідше психологічні відхилення або розлади поведінки, зокрема психомоторна гіперактивність, розлад сну, неспокій, депресія, агресивність (особливо у дітей). Тому рекомендується знижувати дозу інгаляційного кортикостероїду до мінімального значення, при якому зберігається ефективний контроль бронхіальної астми.
У пацієнтів, які раніше отримували системні кортикостероїди протягом тривалого часу або у високих дозах, можливий розвиток симптомів супрессии функції кори надниркових залоз. У таких пацієнтів слід регулярно контролювати функцію кори надниркових залоз, дозу системних кортикостероїдів слід зменшувати з обережністю.
Пацієнти, які не брали ГКС: терапевтичний ефект, зазвичай досягається протягом 7 днів. Проте, для окремих пацієнтів з надлишковою секрецією бронхіальної слизової оболонки бронхів спочатку може бути призначений нетривалий (близько 2 тижнів) додатковий прийом пероральних кортикостероїдів. Загострення астми, викликаний бактеріальною інфекцією, має контролюватися за допомогою антибіотикотерапії і можливого збільшення дози будесоніду або, якщо необхідно, застосування системних кортикостероїдів.
Пацієнти, які брали ГКС: при переході з пероральних стероїдів на Будесонід пацієнт повинен бути у відносно стабільній фазі. Висока доза будесоніду застосовується в комбінації з раніше застосовуваної дозою перорального стероїду протягом близько 10 днів.
Після цього доза перорального стероїду повинна бути поступово знижена (наприклад, на 2,5 мг преднізолону або еквівалент щомісяця) до найменшого можливого рівня. У багатьох випадках можна повністю замінити пероральний стероїд на будесонід-Інтел. Перехід з перорального лікування кортикостероїдами на лікування інгаляційним будесонидом повинен бути проведений з особливими заходами безпеки, головним чином, через повільній нормалізації функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, раніше порушеною пероральним застосуванням кортикоидов. Може знадобитися кілька місяців, щоб досягти такої нормалізації. У процесі такого заміщення пероральних стероїдів у пацієнтів можуть виникнути вихідні симптоми (риніт, екзема) або вони можуть страждати від втоми, головного болю, болю в м'язах або суглобах і зрідка від нудоти і блювоти. У таких випадках необхідно почати додаткове симптоматичне лікування.
У пацієнтів, які раніше застосовували системні стероїди протягом тривалого періоду часу або у високих дозах, можуть виникнути ефекти кортикоидов-надниркової супресії. Кортикоидов-надниркова функція у таких пацієнтів повинна регулярно контролюватися, а доза системних стероїдів повинна знижуватися з обережністю.
Ці препарати не призначені для купірування гострого астматичного нападу. Лікування будесонидом не повинно припинятися раптово.
Отже, дуже важливо, щоб доза інгаляційних кортикостероїдів була знижена до найнижчої дози, при якій зберігається ефективний контроль астми.
In vivo дослідження продемонстрували, що пероральний прийом кетоконазолу і ітраконазолу (відомі інгібітори активності CYP3A4 в печінці і в слизовій оболонці кишечника) викликають посилення системної дії будесоніду. Необхідно уникати супутнього лікування кетоконазолом та ітраконазолом або іншими сильнодіючими інгібіторами CYP3A4 (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Якщо це неможливо, часовий інтервал між застосуванням взаємодіючих лікарських засобів повинен бути настільки великим, наскільки це можливо. Також необхідно розглянути можливість зниження дози будесоніду.
Спільний прийом інгібіторів CYP3A, включаючи кобіцістат-містять лікарські засоби, підвищує ризик розвитку системних небажаних реакцій. Слід уникати спільного застосування кортикостероїдів та інгібіторів CYP3A, за винятком випадків, коли користь застосування перевищує ризик розвитку системних небажаних реакцій. У таких випадках пацієнти повинні спостерігатися для виявлення ознак розвитку системних небажаних реакцій.
попередження:
Застосування цих препаратів спортсменами може дати позитивний результат аналізу на допінг.
Лікарський засіб містить 0,31% етанолу (спирту), що відповідає 0,1535 мг / доза.

Вагітність і період годування груддю

вагітність:
застосування будесоніду в період вагітності можливо, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. Інгаляційні глюкокортикоїди краще пероральних глюкокортикостероїдів, унаслідок меншої кількості системних ефектів при дозах необхідних для досягнення аналогічного легеневого відповіді.
Період годування груддю:
будесонид виділяється з грудним молоком, однак, при застосуванні препарату в терапевтичних дозах вплив на дитину не відзначено. При призначенні будесоніду годуючим жінкам необхідно враховувати терапевтичну користь лікарського засобу для матері по відношенню до можливого ризику для дитини.

зміст

При лікуванні важких захворювань дихальної системи - таких, як бронхіальна астма або хронічна обструктивна хвороба легень - важлива роль відводиться ліків, що допомагають швидко зняти запалення і зменшити вираженість симптоматики. Група глюкокортикоїдів або глюкокортикостероїдів в такій ситуації призначається особливо часто, і одним з її представників, показаним при астмі та ХОЗЛ, є Будесонід Easyhaler.

Що таке Будесонід

Даний лікарський засіб з категорії глюкокортикоїдів і бронходилататорів має протизапальну і протиалергічну властивостями. Допомагає усунути ускладненість дихання і задишка, полегшити стан особи з бронхіальною астмою. Деякими лікарями Будесонід рекомендований і пацієнтам, які перенесли поліпектомію. Клінічний ефект розвивається через тиждень з моменту початку місцевого застосування.

Склад і форма випуску

Будесонід в аптеках представлений в 2-х основних різновидах: порошок і вже готовий розчин з різною дозуванням чинного компонента. Всі лікарські форми орієнтовані на місцеве застосування. Якщо розглядати порошок, то він представлений кристалічними гранулами білого кольору, в упаковці 200 доз. Додається інгалятор, який має напис Easyhaler і лічильник залишилися доз збоку. За складом картина наступна:

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Будесонід є глюкокортикостероїдом, орієнтованим на місцеве застосування. Працює за рахунок збільшення вироблення липокортина: білка, який виступає в ролі інгібітора фосфоліпази А2 і через гальмування вивільнення арахідонової кислоти пригнічує синтез простагландинів і циклічних ендоперекісей. Додатково препарат:

• попереджає скупчення нейтрофілів у вогнищі запалення;
• впливає на процеси грануляції та інфільтрації (зменшує їх інтенсивність);
• знижує синтез цитокінів;
• зменшує виділення запального ексудату;
• пригнічує чутливість до гістаміну і серотоніну;
• підвищує сприйнятливість адреналіну;
• пригнічує вивільнення медіаторів запалення - огрядних клітин, пов'язаних з адаптивним імунітетом;
• має більш високу спорідненість до специфічних рецепторів глюкокортикоїдних стероїдів, ніж кортизол, і дає більш виражений протизапальний ефект.

Всмоктування місцевих лікарських форм відбувається в легенях (25% - при інгаляції в альвеоли), пероральних - в шлунку або кишечнику. Якщо введення интраназальное, зі слизових носових ходів системно абсорбується тільки 20% препарату. Руйнування препарату при попаданні в шлунково-кишковий тракт на 90% відбувається в печінці (за участю ферментів - системи цитохром Р450) з утворенням неактивних метаболітів. Виведення з сечею і частково з жовчю. Кілька моментів фармакокінетики:

• При місцевому застосуванні діючий компонент досягає максимальної концентрації в крові через 15 хв. При пероральному - цей термін коливається від 30 до 300 хв.
• У осіб з гранулематозним ентеритом і патологіями печінки системна доступність при одноразовому застосуванні ліків - 21%, у здорових осіб - 9%. Повторний прийом цю різницю нівелює (за допомогою підвищення біодоступності).
• Напіввиведення препарату з плазми у дітей відбувається швидше, ніж у дорослих.

Будесонід - гормональний чи ні

Активне однойменне речовина відноситься до групи глюкокортикостероїдів: це стероїдні гормони, які продукуються корою наднирників. Їх спектр дії широкий, навіть якщо розглядати тільки будесонид, що має високу глюкокортикоидную активність. Відносно захворювань дихальної системи він вивчений не повністю, але фахівцями встановлено, що він інгібує вплив на лімфоцити, тучні клітини, макрофагоцити, еозинофільні і нейтрофіли.

Показання до застосування

Місцеве застосування будесоніду у формі порошку для проведення інгаляцій доцільно при хронічної обструктивної хвороби легень і бронхіальній астмі. Щодо останнього захворювання - глюкокортикостероїд має сенс при всіх його формах, але призначається переважно як елемент базисної терапії для запобігання нападів або:

• з метою зниження дозування інших пероральних глюкокортикостероїдних гормонів;
• в разі незадовільного результату від використання кетотифену, бета2-адреностимуляторов, кромогліціевой кислоти.

Інструкція по застосуванню будесоніду

Призначати собі самостійно дозування і схему застосування цих ліків заборонено з огляду на високий ступінь ризику побічних ефектів. Всі нюанси терапії обговорюються з лікарем, тому представлена \u200b\u200bнижче інформація, що базується на офіційній інструкції, носить виключно ознайомчий характер і не є керівництвом до самолікування. Особливості застосування:

• Суспензія для небулайзера розлучається фізіологічним розчином 1: 3.
• Інгалятор Easyhaler замінюється, коли лічильник показує «0 доз», навіть якщо ви бачите присутність порошку.
• При проведенні процедури слід робити глибокі вдихи для глибокого проникнення лікарського засобу.
• Видихати через мундштук інгалятора можна, оскільки це знижує дозу надходить в легені речовини.
• Після використання інгалятора не забудьте закрити захисну кришку і протерти сухою тканинною серветкою мундштук.

Будесонід при бронхіальній астмі

Використання даного лікарського засобу в осіб, які страждають від бронхіальної астми, має носити регулярний характер, навіть якщо нападів не спостерігається. Інгаляції в цій ситуації є підтримуючої мірою, тому обов'язково комбінуються з системною терапією глюкокортикоїдами. У дорослих максимальна доза порошку (виняток: при важкій формі астми вона є початковою) - 1600 мкг / добу, ділиться на кілька процедур. Початкова дозування - до 400 мкг / добу. Для суспензії картина інша:

• Терапевтична: дорослим і дітям від 12-ти років - 1-2 мг / добу, поділити на 2 процедури.
• Підтримуюча: від 0,5 мг / добу до 4 мг / добу, залежить від картини захворювання.

При обструктивної хвороби легень

Суспензію для небулайзера при будь-яких показаннях використовують однаково - не перевищено дози в 4 мг / добу. Схему роботи з порошком, що застосовуються в доданому до нього інгалятори, при обструктивної хвороби повинен призначити лікар, але переважно тут дозування нижче, ніж при астмі. Максимальної вважається 800 мкг / добу (розділити на 2 рази), початкової - 100-400 мкг / добу.

особливі вказівки

При тривалому лікуванні скасування повинна проводитися через зниження дози, а пацієнт буде спостерігатися у лікаря кілька тижнів для контролю стану. Дітям та особам із захворюваннями печінки спостереження фахівця потрібно протягом усього терапевтичного курсу. Додатково враховуйте ще кілька чинників:

• глюкокортикостероїди НЕ комбінуються з антибіотиками і алкоголем;
• інгаляції повинні здійснюватися строго по графіку - при пропуску призначеного часу потрібно провести процедуру якомога швидше, але між наступними обов'язково зберегти рівні інтервали часу;
• в гострій формі знімати бронхоспазм, використовуючи препарат, не слід;
• після 10-тидневного лікування високими дозами рекомендовано спільно з лікарем знизити кількість використовуваного препарату до терапевтичного підтримує рівня.

при вагітності

На підставі проведених епідеміологічних досліджень лікарі встановили, що Будесонід інгаляційно не завдає шкоди плоду, але вводити його в терапевтичний курс вагітної жінки слід тільки при наявності серйозних показань. Дозування в цій ситуації підбираються мінімальні (200-400 мкг / добу) і обговорюються з лікарем. При грудному вигодовуванні Будесонід проникає в грудне молоко (тому рекомендовано на час відлучити дитину від грудей), хоча приблизно не завдає шкоди дитині, якщо застосовується в низьких дозах. Ще пара нюансів:

• Якщо жінка під час вагітності довго використовувала лікарський препарат у великих дозах, у новонародженого не виключена гіпофункція надниркових залоз, тому він повинен спостерігатися у лікаря.
• При тривалому лікуванні кортикостероїдними гормонами (і в період планування терапевтичного курсу) бажано не допускати вагітності, користуючись контрацептивами.

лікарська взаємодія

Одночасне використання кортикостероїдів з будь-якими лікарськими препаратами слід обговорювати з лікарем, оскільки не виключений негативний вплив на ефективність такої терапії, посилення побічних реакцій. Особливо важливо брати до уваги такі моменти:

• Препарати, що працюють на речовинах, що взаємодіють з ізоферментами системи цитохрому Р450 3А4 (до них відносяться кетоконазол, ітраконазол, етинілестрадіол, нелфінавір), стимулюють зростання плазмової концентрації діючої речовини.
• Системний ефект від використання глюкокортикостероїдні гормонів падає, якщо вони поєднуються з рифампіцином, фенобарбіталом (речовини, що індукують мікросомальне окислення).
• З низькими дозами контрацептивів, що застосовуються перорально, Будесонід можна поєднувати, але з високими дозами естрогенів або стероїдних протизаплідних краще не комбінувати, щоб уникнути підвищення його концентрації.
• Якщо Будесонід призначається одночасно з метандростенолоном або препаратами на естрогенів, ефект від його використання посилиться.

побічні ефекти

Терапія, що має на увазі великі дози препарату, може виступити причиною розвитку кандидозу ротоглотки: цього можна уникнути, якщо виконувати процедури перед прийомом їжі, а після проводити полоскання порожнини рота. При розвитку інфекції хворому призначають протигрибкові місцеві ліки, які не скасовуючи глюкокортикостероїди. На цьому перелік побічних ефектів не закінчується, оскільки Будесонід при інгаляційному використанні може провокувати:

• втрату голосу (зберігається можливість говорити пошепки);
• бронхоспазми;
• болю в горлі;
• захриплість;
• кашель;
• фарингіт;
• порушення смакових відчуттів;
• кропив'янку;
• гематоми;
• алергічний дерматит;
• депресію;
• зміни поведінки (підвищення тривожності, агресія, нервозність).

Передозування

На тлі тривалого застосування великих доз глюкокортикоїдів у пацієнтів розвиваються системні реакції, які виражаються в збоях роботи наднирників, загостренні реакції на інфекції (організм стає дуже сприйнятливий). При хронічному передозуванні спостерігаються симптоми гіперкортицизму: даний стан відомо як синдром Іценко-Кушинга та характеризується:

• відкладенням жирової клітковини;
• зміною обмінних процесів;
• підвищенням рівня глюкози в крові;
• порушеннями регенеративних властивостей шкіри;
• гирсутизмом (у жінок).

Рідше при передозуванні діагностують гіпокортицизм і атрофію кори надниркових залоз. Лікування не вимагає скасовувати Будесонід - тільки знизити дозування до мінімальної, що підтримує стан пацієнта. При неяскравих ознаках передозування робота гіпофіза, гіпоталамуса і кори надниркових залоз відновлюється через декілька днів. Більш важкі (стресові) випадки вимагають системний прийом гідрокортизону.

Протипоказання

Лікарський засіб не призначають пацієнтам, які мають чутливість до будь-якого з компонентів складу, дітям молодше 6-ти років. Небезпечно вводити порошок Будесонід в терапію і при непереносимості лактози, мальабсорбції глюкози і галактози, лактазной недостатності. До відносних протипоказань (обговорюваним з лікарем) офіційна інструкція відносить:

• цироз печінки;
• остеопороз;
• глаукому;
• туберкульоз легенів;
• гіпотиреоз;
• інфекційні захворювання органів дихальної системи, викликані грибками, вірусами або бактеріями.

Умови продажу та зберігання

Будесонід можна купити тільки при пред'явленні рецепта від лікаря з печаткою, як і інші глюкокортикоїди. Зберігати слід в прохолодному місці (температура нижче 30 градусів). Чи не розкритим Будесонід придатний до використання протягом 3-х років з дня випуску, після пакет зберігається не довше півроку. Важливо не допускати заморожування розчину або його потрапляння під прямі сонячні промені.

аналоги

Російськими та зарубіжними фармацевтичними компаніями випускається близько 10-ти препаратів, що мають у складі будесонид, але з різним принципом дії, що залежать від лікарської форми. В аптеках присутні не тільки гранули для суспензій, а й таблетки, капсули, ректальна піна. При захворюваннях бронхолегеневої системи лікарі радять пацієнтам звертати увагу на:

• Пульмикорт - суспензія інгаляційна, що містить 250 або 500 мкг активної речовини (на 1 дозу), тому ефект дає більш виражений, напади бронхіальної астми знімає швидше. Дозволено навіть дітям (від 2-х років), але відрізняється високою ціною.
• Бенакап - в форматі назальних крапель, на 1 мл яких припадає 500 мкг активної речовини. Застосовується в комплексній підтримуючої терапії бронхіальної астми, виразкового коліту. Дітям не призначається.
• Симбикорт Турбухалер - на відміну від інших ліків такого типу має комбінований склад (доповнено формотеролом), тому надає швидкий бронхолитический ефект (через 1-3 хв. Після використання). Випускається тільки порошком для інгаляцій. Аналогічний склад мають Фораділ Комбі, Формісонід-Натів, ДуоРесп Спіромакс.

ЗдравЗона

Міжнародна назва: Будесонід
1.Лекарственная форма: аерозоль для інгаляцій дозований, капсули з порошком для інгаляцій, порошок для інгаляцій дозований, розчин для інгаляцій, суспензія для інгаляцій дозована

Хімічна назва:
(11бета, 16альфа) - 16, 17 - (бутіліден - біс (окси) - 11, 21 - дігідроксіпрегна - 1, 4 - диен - 3, 20 - діон

Фармакологічна дія:
ГКС для місцевого застосування, має протизапальну, протиалергічну і імунодепресивну дію. Підвищує продукцію липокортина, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез продуктів метаболізму арахідонової кислоти - циклічних ендоперекісей і Pg. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує вираженість процесів інфільтрації і грануляції, утворення субстанції хемотаксису (що пояснює ефективність при "пізніх" реакціях алергії); гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення ( "негайна" алергічна реакція). Збільшує кількість "активних" бета-блокатори, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння і зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Підвищує мукоциліарний транспорт. Володіє фунгіцидною дією. Добре переноситься при тривалому лікуванні, не володіє МКС активністю, практично не має резорбтивної дії. Терапевтичний ефект розвивається в середньому через 5-7 діб. Інгаляція будесоніду здатна запобігти напад бронхіальної астми, але не зменшує гострий бронхоспазм.

Фармакокінетика:
Абсорбція - низька. Після інгаляції альвеол досягає 25% дози, близько 1/3 надійшов в альвеоли будесоніду всмоктується (значна частина осідає на слизової оболонки ротоглотки і проковтує, біодоступність - 10% від надходження в шлунок кількості). TCmax - 15-45 хв. Після інгаляції з використанням турбухалера альвеол досягає близько 40% від загальної дози. Після інгаляції 800 мкг будесоніду Cmax - 4 нмоль / л, TCmax - 30 хв. Після інгаляції з використанням небулайзера біодоступність - 15% від загальної дози і 40-70% від доставленої дози. Після інгаляції 1 і 2 мг будесоніду Cmax відповідно - 2.4 і 4 нмоль / л, TCmax - 10-30 хв. Системний кліренс інгаляційно введеного препарату - 0.5 л / хв. Обсяг розподілу - 3 л / кг. Зв'язок з білками плазми - 88%. Потрапила в шлунково-кишковому тракті частина піддається в значній мірі (близько 90%) метаболізму при "першому проходженні" через печінку (за участю ферментів) до 6-бета-гідроксибудесонід і 16-альфа-гідроксипреднізолон (системний кліренс - 1.4 л / хв). Метаболіти практично позбавлені біологічної активності (в 100 разів менше, ніж будесонід). T1 / 2 - 2-2.8 ч. Виводиться через кишечник у вигляді метаболітів - 10%, нирками - 70%. Концентрація будесоніду в плазмі крові підвищується у пацієнтів із захворюванням печінки.

показання:
Бронхіальна астма (в якості базисної терапії; при недостатній ефективності бета2-адреностимуляторов, кромогліціевой кислоти і кетотифену; для зниження дози пероральних ГКС), ХОЗЛ.

Протипоказання:
гіперчутливість; дитячий вік до 3 міс (суспензія), до 6 років (порошок), до 16 років (розчин для інгаляцій) .C обережністю. Туберкульоз, грибкові, бактеріальні та вірусні інфекції органів дихання, вагітність, період лактації.

Режим дозування:
Інгаляційно, за допомогою спеціального інгалятора (турбухалера, ціклохалер і ін.). Кожна капсула інгалятора містить 200 доз, одна порція порошку, відокремлювана з капсули дозатором інгалятора, містить 200 мкг будесоніду. Інгаліруется 200-800 мкг / добу за 2-4 вдиху. Порошок для інгаляцій. Якщо попереднє лікування бронхіальної астми здійснювалося тільки бета2-адреностимуляторами або інгаляційними ГКС - по 200-400 мкг (1-2 інгаляції) 2 рази на добу; якщо застосовувалися системні ГКС - по 400-800 мкг (2-4 інгаляції) 2 рази на добу. Максимальна доза для хворих, які отримували тільки бета 2 адреностимулятори, - 800 мкг / добу; для хворих, які лікувалися раніше інгаляційними або системними ГКС, - 1600 мкг / сут. Діти старше 6 років: по 1 інгаляції (200 мкг / добу), мксімально - по 2 інгаляції 2 рази на добу (400 мкг / добу). Суспензія для інгаляцій. Дорослим - по 1-2 мг, дітям 3 міс-12 років - по 0.25-1 мг, при необхідності попередньо розведених 2-4 мл розчину NaCl, 2 рази на добу. Після отримання ефекту дозу зменшують до ефективної найменшої дози, необхідної для збереження стабільного стану. У випадках, якщо хворий приймав ГКС всередину, переклад на лікування будесонидом можливий в стабільній фазі захворювання (протягом 10-14 днів поєднують інгаляції і прийом ГКС всередину, потім поступово знижують дози, призначувані усередину, аж до повного скасування).

Побічні ефекти:
Кашель, сухість слизової оболонки порожнини рота, дисфонія, подразнення слизової оболонки глотки, кандидозний стоматит, сухість слизової оболонки глотки, головний біль, нудота (суспензія і аерозоль для інгаляцій), блювота (капсули з порошком для інгаляцій), освіту синців або потоншення шкіри, неприємні смакові відчуття (аерозоль для інгаляцій), бронхоспазм, кандидоз ротоглотки, зміни психіки (нервозність, рухове занепокоєння, депресія або зміна поведінки), алергічні реакції (шкірний висип, контактний дерматит, кропив'янка). Спрей назальний: подразнення слизової оболонки порожнини носа і глотки, носова кровотеча, кашель, сухість слизової оболонки порожнини носа, чхання, стомлюваність, запаморочення, алергічні реакції (дерматит, кропив'янка, шкірний висип, ангіоневротичний набряк), перфорація носової перегородки, аносмия, тахікардія, уповільнення росту у дітей.

Особливі вказівки:
Рекомендується уникати потрапляння в очі. Дитячий вік до 6 років: безпека і ефективність не визначені. Високі дози препарату можуть призвести у дітей до уповільнення швидкості росту і зменшення секреції гідрокортизону, тому під час лікування рекомендується постійно контролювати ці показники. Після застосування препарату рекомендується полоскати рот водою для зниження ризику виникнення кандидозного стоматиту. При пропуску дози слід застосувати препарат якомога швидше і використовувати всі залишилися дози в той же день через рівні проміжки часу. Препарат не можна заморожувати і піддавати дії прямих сонячних променів. Балончик не можна проколювати, розбирати або кидати у вогонь, навіть якщо він порожній. При охолодженні балончика рекомендується дістати його з пластмасового корпусу і зігріти руками (при низьких температурах ефективність застосування препарату знижується). Для хворих, які отримують також ГКС системної дії, зниження дозування необхідно здійснювати дуже повільно і маленькими дозами, якщо хворий перебував на тривалої терапії ГКС системної дії (можливий синдром псевдоревматизму). Після повного скасування рекомендується тривале спостереження за хворим (недостатність надниркових залоз), а також оцінка функції зовнішнього дихання.

взаємодія:
Попередня інгаляція бета-адреностимуляторов розширює бронхи, покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи і підсилює його терапевтичний ефект. Прийом 200 мг кетоконазолу 1 раз в день збільшує концентрацію в плазмі перорально прийнятого будесоніду в дозі 3 мг в середньому в 6 разів. При призначенні кетоконазолу через 12 годин після прийому будесоніду концентрація в плазмі останнього підвищується в 3 рази. Інформація про подібному взаємодії з інгаляційними лікарськими формами будесоніду відсутня, однак слід очікувати помітного збільшення концентрації препарату в плазмі. Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин та ін. Індуктори мікросомального окислення знижують ефективність ГКС системної дії (індукція ферментів мікросомального окислення). Метандростенолон, естрогени посилюють дію будесоніду.

препарат:

2.Лекарственная форма: спрей назальний дозований

Хімічна назва:

Фармакологічна дія:
ГКС для місцевого застосування, має протизапальну і протиалергічну дію. Підвищує продукцію липокортина, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез продуктів метаболізму арахідонової кислоти - циклічних ендоперекісей і Pg. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує інтенсивність процесів інфільтрації і грануляції, утворення субстанції хемотаксису (що пояснює ефективність при "пізніх" реакціях алергії); гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення ( "негайна" алергічна реакція), що грає істотну роль у виникненні назальних симптомів алергічного генезу і розвитку хронічного риніту. Добре переноситься при тривалому лікуванні, не володіє МКС активністю, практично не має резорбтивної дії. Терапевтичний ефект розвивається через 2-21 діб.

Фармакокінетика:
Практично не всмоктується зі слизової оболонки порожнини носа. Незначна частина інгаляційної дози проковтується. Практично відразу метаболізується (90%) при "першому проходженні" через печінку. TCmax для спрея - 0.7 ч, для крапель - 15-45 хв, Cmax для спрея - 1 нмоль / л. Зв'язок з білками - 85-90%. Обсяг розподілу - 301 л, системний кліренс - 84 л / год. T1 / 2 для спрея - 2-3 ч, для крапель - 2.8 ч. Виводиться через кишечник у вигляді метаболітів - 10%, нирками - 70%.

показання:
Сезонний та цілорічний алергічний риніт. Для спрею (додатково) - вазомоторний риніт; профілактика зростання носових поліпів після поліпектомія; неінфекційні запальні процеси в порожнині носа.

Протипоказання:
Гіперчутливість, грибкові, бактеріальні та вірусні інфекції органів дихання, туберкульоз легенів, вагітність (краплі), період лактації, вік до 18 лет.C обережністю. Недавні хірургічні втручання в порожнині носа, недавня травма носа, вагітність.

Режим дозування:
Інтраназально. Спрей: 2 дози по 50 мкг в кожну ніздрю 2 рази на добу. Підтримуюча доза - 1 доза в кожну ніздрю 2 рази на добу або 2 дози в кожну ніздрю 1 раз на добу, вранці. Краплі: разова доза залежно від тяжкості захворювання - 50-150 мкг (2-3 кап) в кожну ніздрю. Максимальна разова доза - 200 мкг (по 100 мкг в кожну ніздрю), максимальна добова доза - 400 мкг. Тривалість лікування - не більше 3 міс. Якщо прийом дози пропущено, її слід прийняти якомога швидше, але не менше, ніж за 1 год до прийняття чергової дози.

Побічні ефекти:
Місцеві реакції (відчуття печіння, сухості, подразнення слизової оболонки порожнини носа), ринорея, носова кровотеча, чхання, першіння в горлі, головний біль, біль в горлі, алергічні реакції (в т.ч. дерматит, висип, кропив'янка); рідко - атрофія слизової оболонки, виразка слизової оболонки порожнини носа, перфорація носової перегородки, гіперемія кон'юнктиви, підвищення внутрішньоочного тиску, біль у м'язах, сонливість, кашель, аносмия, нудота, блювота, біль у шлунку, серцебиття, закладеність носа, кандидоз носової порожнини, кандидоз слизової оболонки глотки , уповільнення роста.Передозіровка. Симптоми (при хронічному передозуванні): вугрі, синдром Кушинга, дисменорея. Лікування: поступова відміна препарату.

Особливі вказівки:
Необхідно уникати потрапляння в очі. При переході з лікування системними ГКС на ГКС для місцевого застосування існує ризик розвитку надниркової недостатності, в зв'язку з чим потрібна обережність на період відновлення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Для досягнення терапевтичного ефекту при алергічних ринітах потрібно регулярне введення препарату.

взаємодія:
Фенітоїн, фенобарбітал, рифампіцин можуть знижувати ефективність, метандростенолон, естрогени, кетоконазол - підвищувати.

2.Лекарственная форма: капсули

Хімічна назва:
(11бета, 16альфа) - 16, 17 - (бутіліден - біс (окси) - 11, 21 - дігідроксіпрегна - 1, 4 - диен - 3, 2 0 - діон

Фармакологічна дія:
ГКС для місцевого застосування, має протизапальну протиалергічну і імунодепресивну дію. Індукція утворення деяких білків (наприклад, липокортина) можливо є одним із специфічних механізмів дії будесоніду. Інгібуючи фосфоліпазу А2, ліпокортинів бере участь в метаболізмі арахідонової кислоти і таким чином запобігає утворенню медіаторів запалення: лейкотрієнів і Pg, оскільки процес синтезу протеїнів вимагає деякого часу, повний терапевтичний ефект будесоніду розвивається поступово. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує інтенсивність процесів інфільтрації і грануляції, утворення субстанції хемотаксису (що пояснює ефективність при "пізніх" реакціях алергії); гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення ( "негайна" алергічна реакція).

Фармакокінетика:
Абсорбція - незначна, системна біодоступність - 15%. TCmax в крові - 1.5 ч. Зв'язок з білками плазми - 88%. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку з участю ферментів (близько 90%) до 6-бета-гідроксибудесонід і 16-альфа-гідроксипреднізолон. Метаболіти практично позбавлені біологічної активності (в 100 разів менше, ніж будесонід). T1 / 2 2-3 ч.

показання:
Хвороба Крона (легка і середньотяжкий форми з залученням клубової та / або висхідної ободової кишки).

Режим дозування:
Рекомендована добова доза становить 3 мг 3 рази на добу (вранці, опівдні і ввечері). Капсули необхідно приймати всередину приблизно за 30 хв до їди, ковтаючи їх цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини. Пацієнти з порушенням акту ковтання можуть відкрити капсули і безпосередньо проковтнути все мікросфери, запиваючи достатньою кількістю рідини. Курс лікування становить зазвичай 8 тижнів. Як правило, повний ефект настає через 2-4 тижні. Відміну препарату здійснюють поступово.

Побічні ефекти:
Частота розвитку побічних ефектів залежить від величини використовуваної дози, тривалості лікування, супутнього або попереднього лікування ін. ГКС та індивідуальної чутливості. З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, цукровий діабет, зниження функції або атрофія кори надниркових залоз, Синдром Кушинга (місяцеподібне особа, відкладення жиру в нижній частині обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм або гіпертрихоз, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, міастенія, Стрий, імпотенція). З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, панкреатит, біль в епігастральній ділянці, "стероїдна" виразка шлунка і 12-палої кишки, виразкова хвороба, булімія, метеоризм. З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, підвищений ризик розвитку гіперкоагуляції, тромбофлебіт, некротичний васкуліт (синдром "відміни" після тривалого лікування). У хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда - розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини). З боку нервової системи: психічні порушення, депресія, ейфорія, дратівливість; периферична невропатія, головний біль, запаморочення, підвищений внутрішньочерепний тиск, пресомніческіе розлади. З боку органів чуття: підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, катаракта, підвищення ризику розвитку вторинних бактеріальних, вірусних або грибкових інфекцій. З боку обміну речовин: гіпокаліємія, збільшення маси тіла, гіпергідроз, затримка рідини і Na + (периферичні набряки). З боку опорно-рухового апарату: остеопороз або переломи кісток, асептичний некроз кісток (стегнової та головки плечової); болю в спині, вторинний кіфоз. При тривалому застосуванні - пригнічення росту (у дітей). З боку шкірних покривів: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, "стероїдні" вугри, гіпер- або гіпопігментація, шкірний висип, витончення шкіри та волосся, сухість шкіри, фолікуліт. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка. При переведенні хворих з прийому системних ГКС на будесонид можуть посилюватися або знову виникати позакишкові симптоми (особливо ураження шкіри і суглобів) Передозування. Симптоми: надниркова недостатність, вторинний кіфоз, синдром Кушинга, глаукома, пригнічення росту (у дітей), погіршення загоєння ран, остеопороз, панкреатит, виразкова хвороба, психоз. Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічного антидоту не існує.

Особливі вказівки:
До початку лікування необхідно провести повне обстеження для виключення ін. Патології. При необхідності лікування проводиться спільно з дієтотерапією, призначенням анальгезирующих, протидіарейних, антибактеріальних ЛЗ і плазмозамінних розчинів (антихолінергічні, протидіарейні, протисудомні і спазмолітичні ЛЗ потрібно застосовувати з обережністю - ризик розвитку паралітичної кишкової непрохідності та токсичний мегаколон). Лікування слід відмінити при досягненні ремісії. Поліпшення стан досягається через 1-2 тижні (зменшення діареї і кровотечі, підвищення маси тіла, поліпшення апетиту, зменшення температури і лейкоцитів), що може ввести в оману і не повинно бути критерієм оцінки ефективності лікування. Якщо протягом 2-3 тижнів поліпшення стану не спостерігається, лікування повинно бути скасовано. При розвитку інфекції повинна бути призначена антибактеріальна терапія, в разі коли немає позитивного ефекту ГКС слід скасувати на час, поки проводиться антибактеріальне лікування. В ході лікування, особливо хворим, які знаходяться на тривалому лікуванні, рекомендована періодична оцінка функції надниркових залоз, вимірювання внутрішньоочного тиску (у хворих з глаукомою), гастроскопія (також у разі появи епігастральній болів, блювоти з домішкою крові), колоноскопії і дослідження калу. Будесонід може пригнічувати функцію гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи. Перед оперативним втручанням або впливом ін. Стресового чинника рекомендується додаткове призначення системних ГКС. Під час вагітності застосування препарату можливо тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. У жінок дітородного віку до початку терапії будесонидом повинна бути виключена можлива вагітність, а під час лікування повинні застосовуватися надійні методи контрацепції. До теперішнього часу невідомо, чи здатний будесонід проникати в грудне молоко, тому в період лікування необхідно відмовитися від грудного вигодовування. Адекватних і строго контрольованих досліджень у педіатрії не проведено. У дітей може відбуватися пригнічення росту і розвитку. Новонародженим, матері яких отримували ГКС, повинні проводити моніторування при перших ознаках пригнічення функції кори надниркових залоз.

взаємодія:
Не рекомендується одночасне застосування НПЗП і АСК (можливість виразки шлунково-кишкового тракту), особливо при використанні у хворих з гіпопротромбінемією. Фенітоїн знижує ефективність (індукція ферментів мікросомального окислення). Імунізація хворих не рекомендується, у зв'язку з можливістю посилення неврологічної симптоматики; крім того, вироблення антитіл в організмі хворого у відповідь на введення вакцини може знижуватися. Підвищує токсичність серцевих глікозидів (через що виникає гіпокаліємії підвищується ризик розвитку аритмій). Тіазиди підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, Інгібітори цитохрому P450 (циметидин, кетоназол, тролеандоміцин, еритроміцин, циклоспорин) можуть призводити до незначного підвищення концентрації будесоніду в плазмі (не має клінічного значення). Одночасне призначення омепразолу не впливає на фармакокінетику будесоніду. Не можна виключити взаємодію зі смолами, здатними зв'язувати ГКС (наприклад, колестираміном), а також антацидами. При одночасному прийомі цих препаратів з будесонидом в результаті взаємодії може зменшуватися лікувальний ефект останнього (препарати приймати з інтервалом в 2 ч).

3.Лекарственная форма: мазь для зовнішнього застосування

Хімічна назва:
(11бета, 16альфа) - 16, 17 - (бутіліден - біс (окси) - 11, 21 - дігідроксіпрегна - 1, 4 - диен - 3, 2 0 - діон

Фармакологічна дія:
ГКС для місцевого застосування, має протизапальну і протиалергічну дію. Підвищує продукцію липокортина, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез продуктів метаболізму арахідонової кислоти - циклічних ендоперекісей і Pg. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує інтенсивність процесів інфільтрації і грануляції, утворення субстанції хемотаксису (що пояснює ефективність при "пізніх" реакціях алергії); гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення ( "негайна" алергічна реакція). Добре переноситься при тривалому лікуванні, не володіє МКС активністю, практично не має резорбтивної дії.

Фармакокінетика:
Абсорбція з мазі відбувається повільніше, ніж з крему, і ефект зберігається більш тривалий час, тому для терапії хронічних процесів краще використовувати мазь.

показання:
Алергічний дерматит, псоріаз, екзема; червоний плоский лишай, атопічний дерматит.

Режим дозування:
Зовнішньо, на уражену область наносять тонкий шар мазі 1-2 рази на день; при проведенні підтримуючої терапії - 1 раз в день; курс лікування - 4 тижні.

Побічні ефекти:
Вугрі, відчуття печіння, свербіж, подразнення, сухість і атрофія шкіри, стриї, гіпертрихоз, вторинне інфікування ураженої ділянки шкіри, гіпопігментація.Передозіровка. При тривалому застосуванні і / або при нанесенні на великі поверхні можливий розвиток системних побічних ефектів.

взаємодія:
Значущих лікарських взаємодій не виявлено.

В останні роки такий препарат як Будесонід для інгаляцій використовується досить часто через високого зросту бронхообструктивним захворювань.

частим загостренням, що робить тему підбору базисної терапії особливо актуальною.

У статті докладно описаний склад препарату, його форми випуску, лікувальну дію, показання до призначення, можливі побічні реакції і як розводити для інгаляційної терапії.

Будесонід: що це таке? Механізм дії

Будесонід вважається ефективним синтетичним глюкокортікоїдним гормоном, який призначений для локального використання і має не одне торгове назва.

Фармакологічна група препарату представлена \u200b\u200bмісцевими глюкокортикоїдами. Практично чверть дози, введеної в легені, досягає дрібних бронхів.

В меншій кількості речовина проковтує і надходить в просвіт травної трубки, всмоктується в системний кровотік, після чого в клітинах печінки трансформується в неактивні метаболіти і виводиться за допомогою нирок.

Всі лікувальні ефекти будесоніду полягають в прямому впливі на запальні агенти. Крім того, речовина має унікальну здатність - зв'язування з жирними кислотами всередині будь-якої клітини.

Це призводить до того, що через деякий час будесонид виходить з них і знову проявляє пролонгований протизапальний ефект.

Основні ефекти препарату:

протиалергічний - зменшення вивільнення БАР (гістамін, простагландини) за допомогою блокування арахідонової кислоти;

протизапальний - зменшення запального набряку в бронхах, купірування скупчення нейтрофілів і синтезу цитокінів, зниження вивільнення медіаторів запалення;

імунодепресивний - пригнічення діяльності імунологічного ланки організму, яке надмірно активується при бронхообструктивним станах;

бронходілятаторним - збільшення числа бета-адренергічних рецепторів, відновлення відповідної реакції бронхів на введення селективних бронхолитиков, зниження продукції мокротиння.

Таким чином, медикамент ефективно купірує спазм бронхів, запобігає розвитку подальших загострень.

Будесонід форма випуску

Оскільки Будесонід - це не тільки діючий компонент і не запатентований міжнародна назва препаратів, виділяють кілька лікарських форм медикаменту:

Будесонід-Натів - крім чинного компонента містить макрогол, воду, бурштинову кислоту, пріпіленгліколь, ніпагін. Випускається у вигляді безбарвного або неяскраво жовтого розчину для інгаляцій. Не використовується у дітей, чий вік менше 16 років.

будесонід Ізіхайлер - спеціальний порошок для інгаляцій, склад якого представлений 200 мкг місцевого кортикостероїду та моногідратом лактози. Чи не застосовується для дітей.

Пульмикорт - дозована суспензія для лікування хронічних обструктивних захворювань. Випускається у флаконах для приготування розчину або відразу в аерозольних інгалятора. Одна доза може містити 500 або 250 мкг активного компонента.

Ще одна суспензія, яка укладена в невеликі поліетиленові ампули і має білий колір. До складу входить вода, лимонна кислота, хлорид натрію, полісорбат, цитрат натрію. В 1 мл суспензії може бути 0,5 або 0,25 гормону.

Отже, лікарський препарат виробляється фарм-компаніями у вигляді суспензії, порошку і готового розчину.
Джерело: сайт

Показання до застосування. Від чого допомагає?

Будесонід для інгаляцій інструкція із застосування містить детальну інформацію не тільки про склад і фармакодинамике препарату, а й про тих захворюваннях, при яких він регулярно призначається.

Показаннями до застосування служать:

• хронічні обструктивні захворювання легень (Хронічний обструктивний бронхіт, емфізематозних ураження легень) - патології респіраторного тракту, для яких характерно хронічне запалення, звуження просвіту бронхів, порушення
• зовнішніх функцій легких;
• бронхіальна астма, Починаючи з легкої персистуючої стадії - хронічне ураження легень, в основі якого лежить гіперреактивність бронхів, алергічне запалення і поправна бронхообструкція. Захворювання нерідко призводить до інвалідності;
• стенозирующий ларинготрахеобронхіт - найчастіше гостра патологія, яка протікає зі спазмом і набряком гортані, обструкцією, частим кашлем і задишкою.

Даний лікарський препарат слід використовувати тільки за призначенням. Завдяки наявності різних форм можна підібрати найбільш підходящу для кожного пацієнта.

Будесонід рецепт латинською

Для того, щоб пацієнт міг без праці придбати препарат в аптеці, лікар повинен виписати рецепт, за правилами - на латинській мові.

Як може і повинен виглядати рецепт на латині для придбання будесоніду:

Rp .: Aeros. Budesonidi 250d (1d-0,00025)

1. 1. Двічі в день (вранці і ввечері перед сном) виконувати по дві інгаляції.

При використанні медикаментів з комерційними назвами, будесонід рецепт латинською може мати дещо інший вигляд:

Rp .: Sus. «Pulmicorti» 2,0 ml (500mg-1ml)

1. 0,5 ml суспензії розвести в 1,5 ml 0,9% розчину натрію хлорид, здійснювати інгаляції протягом 7-10 хвилин через компресорний небулайзер двічі в день протягом 3-4 тижнів.

Лікарське призначення залежить від віку пацієнта, характеру та тривалості його патології, а також від очікуваного лікувального ефекту. Завдання лікаря полягає в тому, щоб провізор видав необхідний засіб, в потрібній формі і дозуванні,

Скільки коштує будесонид: ціна в аптеці

Форма випуску	упаковка	Виробник	Ціна
Будесонід-Натів р-р для інгаляцій 250 мкг / мл, 2 мл флакони 10 шт.		Натіва, Росія	320 руб.
Будесонід Ізіхейлер порошок для інгаляцій 200 мкг / доза, 200 доз		Оріон Корпорейшн, Фінляндія	1012 руб.
Будьонного стер-Неб \u200b\u200bсуспензія д / інгаляцій 0,25 мг / мл 1 доза 2 мл ампули 20 шт.		Айвекс Фармасьютікалс, Ізраїль	1020 руб.

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати лікарський засіб при наявності індивідуальної непереносимості через зростаючого ризику виникнення тяжких системних алергічних реакцій у вигляді анафілактичного шоку, гострої кропив'янки та ангіоневротичного набряку.

Деякі види медикаменту (Натів, Ізіхайлер) заборонені до використання в дитячому та підлітковому віці.

З особливою обережністю

Необхідно призначати інгаляційний препарат людям з активною формою туберкульозу, гострими інфекційними захворюваннями бронхолегеневої системи, грибкової патологією, в лактаційний період, в усі триместри вагітності.

Можливі побічні ефекти

Якщо безсистемно використовувати Будесонід розчин для інгаляцій, в тому випадку, коли була призначена доза понад рекомендованої підвищується ризик розвитку побічних реакцій з боку різних систем організму.

• набряк Квінке, сверблячі дерматити, анафілактичну реакцію, кропив'янку, спонтанний бронхоспазм;
• підвищену збудливість, нервозність, депресивний стан, нудоту;
• розвиток катаракти і глаукоми, частий кашель, захриплість, кандидозний інфекцію ротової порожнини, сухість у роті, подразнення слизових;
• сінячково висип на шкірі, остеопороз.

Описані вище реакції зустрічаються не часто, при системному впливі активної речовини. Для того, щоб їх уникнути після кожної інгаляції рекомендується ретельно полоскати порожнину рота.

Вкрай рідко системні реакції можливі у вигляді затримки росту у дітей, розвитку транзиторної надниркової недостатності.

Спосіб застосування та дозування дорослим

Ліки використовується тільки для інгаляційних процедур через компресорний інгалятор - небулайзер. Оптимальна терапевтична доза для дорослих коливається від 1-го до 2 мг на добу. При необхідності, лікар може її збільшити і розподілити на кілька прийомів (як правило, на два).

Слід пам'ятати, що в одному мл розчину може перебувати 0,25 або 0,5 мг діючої речовини. Потрібну кількість препарату за допомогою шприца додається в спеціальний контейнер в небулайзере, після чого розбавляється 1,0-2,0 мл хлориду натрію. Розведений розчин важливо використовувати протягом 20 хвилин.

Одна процедура повинна тривати 5-10 хвилин в нормі, після чого для профілактики виникнення кандидозу необхідно прополоскати порожнину рота звичайною водою. З метою запобігання роздратування і почервоніння шкіри від маски, рекомендується сполоснути обличчя. Не варто забувати і про чистку небулайзера.

Будесонід для інгаляцій для дітей

Найчастіше дітям призначають Пульмикорт, який дозволений з 6-місячного віку. Як розводити будесонид для інгаляцій з фізіологічним розчином: від 1-го до 4 мл медикаменту разом з 1-2 мл фізрозчину додати в небулайзер.

Дітям з 6 місяців призначають 0,25-0,5 мг (1-2 мл за добу). Максимально допустима доза дитині - 2 мг на добу.

Інструкція говорить про те, що, якщо доза не більше 1 мг, її можна вводити за один раз.

Будесонід-Натів для інгаляцій: інструкція із застосування

Доза Будесонід Натів для інгаляцій підбирається лікарем індивідуально. Початкова дозування у дорослих може становити від 1 до 2 мг в день. З метою підтримуючого лікування вона може бути збільшена до 4 мг.

Середній курс лікування триває від 10 до 14 днів. Спосіб застосування - інгаляційний через компресорний небулайзер (дихати один або два рази на день).

Інструкція до препарату містить відомості про те, що він заборонений для дітей у віці до 16 років.

Будесонід: аналоги для інгаляцій

У деяких випадках (при наявності протипоказань, розвитку алергічних реакцій) необхідна заміна препарату на інший з аналогічною спрямованістю.

Формотерол - селективний адреномиметик, який показаний для швидкого купірування бронхоспазму. Випускається у вигляді аерозолів, не заборонений в дитячому віці.

Беротек - агоніст бета-адренергічних рецепторів, спрямований на запобігання спазму і набряках в бронхіальному дереві. Є препаратом екстреної допомоги при розвитку приступу бронхіальної астми.

Буденофальк, Будостер - місцеві глюкокортикоїдних гормони різного виробництва.

Зважаючи на наявність значної кількості аналогів, можна легко знайти гідну заміну лікам.

Будесонід при вагітності. Чи можна?

Згідно з офіційними даними, діти тих жінок, які під час вагітності приймали цей препарат, не мали ознак тератогенної або ембріотоксичної дії на їх організм. Однак це не доводить повну безпеку медикаменту.

При призначенні ліків лікар повинен враховувати можливі ризики для вагітної і її малюка, а також використовувати лише мінімально допустимі дози.

Доведено, що діюча речовина проникає в материнське молоко, отже, при годуванні воно потрапить і в організм дитини. В даному випадку повинні призначатися мінімальні дози, які будуть безпечні для новонародженого.

Передозування

Ознак гострого передозування препаратом зареєстровано не було. У разі тривалого застосування медикаменту в надмірно високих дозах не виключається можливість виникнення системного ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ ефекту (надниркових залоз, Стрий, остеопороз).

Взаємодія з іншими ліками

Біодоступність і ефективність лікарського засобу значно підвищується після попереднього надходження в організм людини селективного бета-адреномиметика. Він розширює бронхи, зменшує набряк, покращує прохідність дихальних шляхів для інгаляційного гормону.

Такі препарати як фенобарбітал, рифампіцин зменшують лікувальний ефект гормонального засобу.

Одночасний прийом противогрибкового медикаменту - кетоконазолу практично в 5-6 разів підвищує концентрацію діючої речовини в периферичної крові.

Питання до лікаря

Серед дорослих пацієнтів, а також батьків дітей можна зустріти велику кількість питання щодо спрямованості, застосування і безпеки місцевого гормону для лікування бронхіальної астми та хронічних обструктивних захворювань легеневої системи.

Найбільш часті питання, які хвилюють пацієнтів:

Пульмикорт або Будесонід: що краще?

Дати однозначну відповідь на питання не можна, оскільки склад обох препаратів представлений абсолютно ідентичною діючою компонентів, відмінність полягає в лікарській формі (Пульмикорт - це суспензія для інгаляцій) і країні-виробники. Що краще підійде можна перевірити тільки після використання.

Будесонід - це гормон чи ні?

Однозначно, так. Варто відзначити, що це місцевий гормональний препарат, призначений тільки для інгаляційних процедур. При дотриманні всіх правил застосування речовина не потрапляє в системний кровотік і не викликає важких небажаних реакцій (на відміну т пероральних гормонів).