Хімічно сульфаніламіди є похідними аміду сульфаниловой кислоти. В основі лежить параамінобензосульфоновая кислота.

Все сульфаніламіди - білі або жовтуваті порошки без запаху, деякі гіркого смаку. Більшість з них погано розчиняються у воді, краще в розбавлених кислотах і водних розчинах лугів. Хорошою розчинність володіє тільки сульфацил.

Препарати цієї групи відносяться до хіміотерапевтичних засобів широкого антибактеріального спектра дії, тому що вони пригнічують життєдіяльність багатьох видів Гр і Гр бактерій: стрептококів, стафілококів, менінгококів, гонококів, бактерій кишково-тифозних-дизентерійної групи і багатьох інших. Активні у відношенні великих вірусів (збудників трахоми), кокцидий, плазмодій малярії і токсоплазм, актиноміцет і т. Д.

Сульфаніламідні препарати в невеликих концентраціях затримують ріст і розвиток бактерій, т. Е. Діють бактеріостатично. Бактерицидну вплив вони надають лише при впливі таких високих концентрацій, які є небезпечними для макроорганізму.

Механізм антимікробної дії сульфаніламідів пов'язаний з їх конкурентним антагонізмом з параамінобензойної кислотою (ПАБК). ПАБК включається в структуру дигидрофолиевой кислоти, яку синтезують багато мікроорганізмів. Завдяки хімічному спорідненості з ПАБК сульфаніламіди перешкоджають її включенню в дигідрофолієву кислоту. Крім того, вони конкурентно пригнічують дигідроптероатсинтетази. Порушення синтезу дигідрофолієвої кислоти зменшує утворення з неї тетрагидрофолиевой кислоти, яка необхідна для синтезу пуринових і піримідинових основ. В результаті цього пригнічується синтез нуклеїнових кислот, внаслідок чого зростання і розмноження мікроорганізмів придушуються.

Деякі сульфаніламіди виявляють конкурентний антагонізм і щодо інших ферментних систем, зокрема вони порушують процес декарбоксилювання піровиноградної кислоти, окислення глюкози.

Білкові речовини (гній, мертві тканини), які містять велику кількість ПАБК, а також деякі лікарські препарати, в молекулу яких входить залишок ПАБК (новокаїн, анестезин), є інгібіторами активності сульфаніламідів.

Для отримання терапевтичного ефекту їх необхідно призначати в дозах, достатніх для попередження можливості використання мікроорганізмами ПАБК, що міститься в тканинах. Прийом сульфаніламідів в недостатніх дозах або занадто раннє припинення лікування може призвести до появи стійких штамів збудників.

Вплив сульфаніламідів на макроорганізм (жарознижуючий ефект, діють протизапально, стимулюють процес фагоцитозу, підвищують стійкість організму до токсинів) і мікроорганізм доповнюють один одного, забезпечуючи добре виражений терапевтичний ефект.

Більшість сульфаніламідів легко всмоктується з шлунково-кишкового тракту і швидко накопичується в крові, органах і тканинах в бактеріостатичних концентраціях. Дуже добре всмоктуються натрієві солі препаратів. Деякі, важко всмоктуються, відносно довго знаходяться в кишечнику у високих концентраціях і виділяються переважно з фекаліями.

У крові, органах і тканинах сульфаніламіди знаходяться в вигляді вільних з'єднань і в пов'язаному з білками плазми стані.

У різних органах і тканинах вони розподіляються нерівномірно. Найбільша кількість їх виявляють у нирках, легенях, стінках шлунка і кишечника, серце, печінки. Сульфаніламіди добре проникають через плаценту.

Більшість сульфаніламідів порівняно швидко виводяться з організму тварин. Вони елімінуються в основному нирками, молочними, потовими, слинними, бронхіальнимизалозами і кишковими залозами, а також печінкою.

Сульфаніламіди застосовують для лікування інфекційних захворювань дихальних шляхів (трахеїти, бронхіти, пневмонії, гнійних плевритів і т. Д.), Шлунково-кишкових захворювань різної етіології (диспепсії, еймеріоза, дизентерії, гастроентероколітів і т. Д.); бешихи, мита, післяпологового сепсису, пиелита, циститу, сальмонельозу, колібактеріозу, пастерельозу, ранових та інших інфекцій.

Сульфаніламідні препарати малотоксичні. Однак тривале застосування їх в завищених дозах може призвести до розвитку небажаних, т. Е. Токсичних ефектів: пригнічення корисної мікрофлори шлунково-кишкового тракту, ціаноз, лейкопенії, анемії, В-авітамінозу, агранулоцитозу, загальним пригнічення. При недостатній функції нирок або при призначенні великих доз препаратів можуть виникати явища кристалурії.

Протипоказання до застосування: загальний ацидоз, захворювання кровотворної системи, гепатити.

Класифікація сульфаніламідів:

• 1. Препарати швидко і повно всмоктуються з шлунково-кишкового тракту (сульфаніламіди резорбтивної дії). Відносять стрептоцид, норсульфазол, сульфазин, сульфадимезин та ін.
• 2. Препарати, погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту і створюють високу концентрацію в просвіті кишечника (діючі в просвіті кишечника). Відносять фталазол, сульгин, фтазин.
• 3. Препарати, що застосовуються місцево (профілактика і лікування інфекцій очей, ранової інфекції, опіки і рани) - сульфацил-натрій, Сульфаргин.
• 4. Сульфаніламіди спеціального призначення - салазосульфапірідін, салазопірідазін (застосовуються при неспецифічний виразковий коліт), сульфантрол (протівопіроплазмідозное засіб), діакарб (сечогінний).
• 5. Комбіновані препарати сульфаніламідів з триметопримом (тріметосул, трімеразін і ін.).

Сульфаніламіди резорбтивної дії відрізняються за тривалістю антибактеріального ефекту.

• 1. Препарати короткої тривалості дії (4 -6 годин). Стрептоцид норсульфазол, етазол, сульфадимезин;
• 2. Препарати середньої тривалості дії (12 годин) Сульфазин;
• 3. Препарати тривалої дії (24 - 48 годин) Сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин;
• 4. Препарати наддовго дії (5 - 7 днів) Сульфален.

Стрептоцид Streptocidum.

Білий кристалічний порошок без запаху і смаку. Мало розчинний у воді, легко в киплячій воді, розчинах кислот і лугів.

Застосовують при ангінах, Миті, бронхопневмонії та ін.

Стрептоцид розчинний Strepticidum solubile.

Білий кристалічний порошок, розчинний у воді, стерилізується. Несумісний з новокаїном, анестезином, барбітуратами.

Призначають в / м і п / к в формі 5% розчину, приготованого на воді для ін'єкцій або ізотонічному розчині натрію хлориду. В / в - 10% на фізіологічному розчині натрію хлориду, або 1 - 5% розчині глюкози.

Норсульфазол Norsulfazolum.

Білий або злегка жовтуватий порошок, мало розчинний у воді. Несумісний з новокаїном, анестезином. Це один з найбільш активних СА препаратів, але токсичність може проявлятися через 7 - 9 днів - гематурія, агранулоцитоз.

Призначають всередину 2 - 3 рази на добу:

Норсульфазол-натрій Norsulfazolum-natrium.

Пластинчасті, блискучі, безбарвні або зі злегка жовтуватим відтінком кристали без запаху. Легко розчинний у воді. Витримує стерилізацію.

Завдяки добрій розчинності в воді його можна застосовувати не тільки всередину, але і парентерально, а так само у вигляді очних крапель.

Призначають при септичних процесах, коли необхідно швидко створити високу концентрацію препарату в крові в / в у формі 5 - 15% розчинів (вводять повільно). П / к і в / м вводять розчини не вище 0,5 - 1% концентрації (потрапляння п / к міцніших розчинів викликає роздратування тканин, аж до некрозу.

Етазол Aethazolum.

Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком порошок без запаху. Не розчинний у воді.

Форма випуску: порошок, таблетки по 0,25 і 0,5 р

Перевершує багато сульфаніламіди по антибактеріальній дії

В організмі собак не ацетилюється, а у інших тварин піддається ацетилювання в незначній мірі (5 - 10%), тому його застосування не призводить до утворення кристалів в сечових шляхах.

Для профілактики ранової інфекції вводять в порожнину рани у формі пудри, 5% мазі. Одночасно препарат призначають всередину.

Протипоказання: ацидоз, гострі гепатити, гемолітична анемія, агранулоцитоз.

Сульфадимезин Sulfadimezinum.

Білий або злегка жовтуватий порошок без запаху. Не розчиняється в воді.

Форма випуску - порошок, таблетки по 0,25 і 0,5 г;

Виділяється з організму повільно, головним чином нирками. У зв'язку з відносно невеликою швидкістю елімінації він більш безпечний в порівнянні з швидко виділяються препаратами.

При лікуванні ран, виразок, опіків препарат застосовують зовнішньо у формі малого порошку.

Уросульфан Urosulfanum.

Білий кристалічний порошок без запаху, кислого смаку, мало розчинний у воді.

Має високу антибактеріальну активність відносно стафілококів і кишкової палички.

Ацетилюється незначно, циркулює і виділяється в основному у вільній формі. Швидке виділення забезпечує створення високих концентрацій вільної форми препарату в сечі, що сприяє прояву його антимікробних властивостей при інфекціях сечових шляхів; ускладнень в сечових шляхах не відзначається.

Особливо ефективним є застосування його при пиелитах і циститах без без порушення сечовиділення.

Сульфаніламіди тривалої дії.

Сульфамонометоксин Sulfamonomethoxinum.

Білий або білий з жовтуватим відтінком кристалічний порошок, мало розчинний у воді.

Фома випуску - порошок і таблетки по 0,5 г.

Препарати застосовують при інфекціях дихальних шляхів, гнійних інфекціях вуха, горла, носа, дизентерії, ентероколітах, інфекціях желче- і сечовивідних шляхів, гнійних менінгітах.

Сульфадиметоксин Sulfadimethoxinum.

Білий кристалічний порошок без смаку і запаху.

Мало токсичний для тварин, володіє великою широтою терапевтичної дії. Застосування аналогічно.

СА наддовго дії (5 - 7 днів).

Сульфален Sulfalenum.

Білий кристалічний порошок, малорозчинний у воді.

Форма випуску - порошок, таблетки по 0,2; 0,5 і 2,0 г,

флакони по 60 мл 5% суспензії.

Виводиться з організму дуже повільно.

Добре переноситься тваринами.

СА погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту (препарати кишкової дії).

Фталазол Phthalazolum.

Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком порошок, нерозчинний у воді.

Форма випуску - порошок, таблетки по 0,5 г.

Висока концентрація фталазолу в травному тракті забезпечує його ефективну дію на кишкову мікрофлору. Відрізняється малою токсичністю, добре переноситься тваринами.

Застосовують при дизентерії, гастроентеритах, колітах, диспепсії новонароджених, кокцидіоз.

Сульгин Sulginum.

Білий кристалічний порошок, без запаху, малорозчинний у воді.

Форма випуску - порошок, таблетки по 0,5 г.

Має високу антимікробну активність відносно кишкової групи мікроорганізмів і деяких Гр форм.

Фтазин Phtazinum.

Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок, нерозчинний у воді.

Форма випуску - порошок, таблетки по 0,5 г.

Застосовують з лікувальною і профілактичною метою при дизентерії, диспепсії, новонароджених, ентероколітах, колітах, кокцидіоз.

сульфаніламід хіміотерапевтичний антимікробний триметоприм

При тривалому застосуванні сульфаніламідів до них поступово развивается стійкість мікроорганізмів. Висловлюється припущення, щовона може бути пов'язана з підвищенням інтенсивності синтезу мікроорганизме дигидрофолиевой кислоти. В даному випадку виникає перехрещенняная стійкість (до всіх сульфаніламідів).

сульфаніламіди

ДЛЯ резорбтивної дії

Препарати цієї групи швидко і повно всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. Сульфаніламіди частково зв'язуються з альбумінамиплазми. Розподіляються по всіх тканинах, в тому числі проходять через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту, накопичуються в серозних порожнинах тіла. Основний шлях перетворення сульфаніламідів в організмі-ацетилювання (поN 4 ), Яке відбувається в печінці. Утворені при цьому з'єднанняпозбавлені антибактеріальної активності, але володіють токсичністю. некоториє ацетильовані похідні гірше розчинні, ніж вихідні сульфаніл аміди, і можуть бути причиною утворення в сечі кристалів (кристаллурии). Ступінь ацетилювання для різних препаратів неоднакова. меншевсього ацетилюється уросульфан, сульфацил-натрій, етазол. Виділяються сульфаніламіди і їх метаболіти головним чином нирками шляхом фільтрації. Частина сульфаніламідів піддається реабсорбції. невеликі количества речовин виводяться кишечником, потовими і слинних залоз і другими шляхами.

Сульфаніламіди, призначені для резорбтивної дії, разлиються переважно за тривалістю антибактеріального ефекту.Препарати нетривалої дії добре всмоктуютьсяі відносно швидко виділяються.При їх ентеральному введенні максіформальні концентрації в плазмі накопичуються через 2-3 ч. Зниженняконцентрації цих препаратів в плазмі на 50% відбувається через 8-20 год.Для підтримки бактериостатических концентрацій їх призначають через4-6 ч.

З сульфаніламідів нетривалої дії найбільш часто истовують сульфадимезин (Сульфадимідин, сульфаметазин, Діаз, суперсептил), етазол (Сульфаетідол, сульфаетілтіадіазол), сульфазин (сульфадіазін), уросульфан (Сульфакарбамід, еуверніл, урамід). До цієї ж групи належитьстрептоцид (Стрептоцид білий, сульфаніламід). однадо нині стрептоцид практично не застосовують, так як вінменш активний і частіше, ніж інші сульфаніламіди, викликає побічніефекти.

сульфадимезина ( Sulfadimezinum).

2- (пара-Амінобензолсульфамідо) -4,6- діметілпірімідін:

Білий або злегка жовтуватий крисметалевого порошок. практично нерозчинний у воді, легко розчинний в кислотах і лугах.

Пріменяютпріпневмококкових,стрептококових, менінгококової інфекції, сепсисі, гонореї, а також пріінфекціях викликаних кишковоюпаличкою і другімімікробамі.Препарат бистровсасивающуюся,відносно мало токсичний.

Вища доза для дорослихразова 2 г, добова 7 р . Дітям призначають з розрахунку 0,1 г / кгна перший прийом, потім 0,025 г / кгкожні 4-6-8 год.

При лікуванні дизентерії сульфадімезін призначають дорослим за наступною схемою: в 1-й і 2-й день хвороби - по 6 гна добу (кожні 4.ч по 1 г); в 3-й і 4-й день - по 4 г на добу (кожні6 год по 1 г); в 5-й і 6-й день - по 3 г на добу (кожні 8 год по 1 г).На курс лікування застосовують від 25до 30 г препарату. після Перерива 5-6 днів проводять другий цикл лікування: в 1-й і 2-й день призначають по 1 г через 4 год (вночі через 8 год), всьогопо 5 г на добу; в 3-й і 4-й день - по 1 г кожні 4 год (вночі не дають), всьогопо 4 г на добу; в 5-й день - по 1 гчерез 4 год (вночі не дають), всього 3 г вдобу. Протягом усього другого циклу дають 21 г препарату; при легкому течеванні захворювання дозу можна зменшитидо 18 м

Дітям сульфадимезин призначають прилікуванні дизентерії в наступних дозах: до 3 років - з розрахунку до 0,2 г / кг в день;добову дозу ділять на 4 прийоми і звпочаток протягом дня, не порушуючи ноч- иого сну. У зазначеній дозі препаратдають протягом 7 днів. дітям старше3 років призначають 4 рази на добу вразовій дозі від 0,4 до 0,75 г в завиності від віку.

Сульфадимезин, як і інші сульфаніламідние препарати, часто приміють спільно з антибіотиками.У поєднанні з хлоридином сульфадімезін застосовують при токсоплазмозе. При лікуванні сульфадимезином назнають рясне лужне пиття. необходимо систематично проводити исслідування крові, какіпрілеченіі іншими сульфаніламідними препаратами.

Зберігання: список Б. У добре купишренной тарі, що оберігає від дії світла.

Rp .: Tab. Sulfadimezini 0,5 N. 20

D.S.За таблетки 4-6 разів на день

Етазол (Aethazolum). 2 - (пара - Амінобензолсульфамідо) - 5 -етил-1,3,4-тіадіазол. Білий або білий зі злегка жовтоватим відтінком порошок. практичноне розчиняється у воді, важко розчиннийв спирті, легко - в розчинах лугів,мало - в розведених кислотах.

Етазол має антибактеріальнуактивністю щодо стрептококів, пневмококів, менінгококів, гонококков, кишкової палички, збудника дизентерії, патогенних анаеробних мікроорганізмов. Препарат малотоксичний,добре переноситься хворими. швидковсмоктується, виділяється головним образом з сечею. Ацетилюється менше,ніж інші сульфаніламіди, і його застосування не призводить до утвореннякристалів в сечових шляхах: зазвичай не викликає змін з бокукрові.

Застосовують при дизентерії, пиелитах,циститах, пневмоніях, бешиховому воспалення, ангіні, перитоніті, ранових інфекции. Призначають всередину. зазвичай дорослимдають по 1 г 4-6 разів на день.

Вищі дози для дорослихвсередину: разова 2 г, добова 7 р

Дітям препарат призначають в слідующих дозах: до 2 років -по 0,1-0,3 г кожні 4 год, від 2 до 5 років - по 0,3 0,4 г кожні 4 год, від 5 до 12 роківпо 0,5 г кожні 4 год.

У хірургічній практиці для пропрофілактику ранової інфекції можна вводить етазол (пудру) в порожнину рани, вчеревну порожнину і т. п. в дозі до 5 мОдночасно призначають препаратвсередину. При інфекційних захворюваньях, в тому числі при трахомі, можутьзастосовуватися мазь (5%) і порошок (пудра) етазол, що вводяться в кон'юнктівальний мішок.

У рідкісних випадках при прийомі етазолможуть спостерігатися нудота і блювота.Якщо ці явища не проходять, необходимо зменшити дозу або скасуватипрепарат.

Форма випуску: порошок і таблеткипо 0,25 і 0,5 г в упаковці по 10 штук.

Зберігання: список Б. У добре укупоренной тарі.

До препаратам тривалої діївідносятьсясульфапірідазін (Сульфаметоксіпірідазін, спофадазін, квіносептіл, депосул, деповерніть) і сульфадиметоксин (Мадрібон, мадроксін). Вони добревсмоктуються з шлунково-кишкового тракту, але повільно виділяються.Максимальні концентрації їх в плазмі визначаються через 3-6 ч.Зниження концентрації цих препаратів в плазмі на 50% відбувається через24-48 ч.

Тривале збереження в організмі бактериостатических концентраційпрепаратів, мабуть, залежить від їх ефективної реабсорбції в нирках. Може мати значення і виражений ступінь зв'язування з білкамиплазми крові (наприклад, для сульфапиридазина вона приблизно відповіднимиет 85%).

Таким чином, при використанні препаратів тривалої діїв організмі створюються стабільні концентрації речовини. це єбезперечною перевагою препаратів при їх оцінці для антибактериальной терапії. Однак, якщо виникають побічні явища, продовжвальний ефект відіграє негативну роль, так як при вимушеній відмене речовини повинно пройти кілька днів, перш ніж закінчиться йогодія.

Слід враховувати також, що концентрація сульфапиридазина і сульфадіметоксіна в спинномозковій рідині невелика (5-10% від концентраціїв плазмі крові) на відміну від сульфаніламідів нетривалого действія, які накопичуються в лікворі в досить великих кількості(50-80% від їх концентрацій в плазмі).

сульфадиметоксин (Sulfadi methoxhuim)

4- (лв / га-Амііобензолсульфамідо) -2,6-диметоксипіримідин:

Білий або білий з кремовим відтенков кристалічний порошок без запаху. Практично не розчиняється у воді,мало розчинний в спирті, легко - в раз додану соляній кислоті і в розчинірах їдких лугів.

Відноситься до групи сульфаніламідних препаратів тривалої дії.За антибактеріальній дії близок до сульфапірідазііу.

Ефективний відносно грамположітільних і грамнегативних бактерий; діє на пневмококи, стрептококи, стафілококи, кишкову паличку,паличку Фридлендера, збудників дизентерії; менш активний щодо протея; активний відносно вірусу трахоми; не діє на штами бактерий, стійкий до інших сульфаніламідних препаратів.

Препарат відносно повільно ВСАсива з шлунково-кишкового трак та. Після прийому всередину він обнаружиється в крові через 30 хв, протемаксимальна концентрація досягаєсячерез8-12 ч.Необходімо терапевтіческаяконцентраціяв крові (удорослих) досягається при прийомі препарата в перший день в дозах1 -2 гі по 0,5-1 г в последующіедні.У порівнянні з іншими длительале діючими сульфаніламідами(Сульфапиридазина, сульфамонометок сином) сульфадиметоксин гірше проникає через гематоенцефалічний бар'єр,і його застосування при гнійний менінгіт тахпоетому недоцільно. іншіпоказання до застосування сульфадіметоксину гострі респіраторні заболеваня, пневмонія, бронхіт, ангіна, гайморить, отит, менінгіт, дизентерія, запальні захворювання жовчних і сечових шляхів, бешиха,піодермія, ранові інфекції, трахома, гонорея та ін. Застосовують також в зчетанія протималярійними препаратамі (при стійких формах малярії).

Застосовують всередину (в таблетках). Суточну дозу дають в один прийом. Інтер вали між прийомами 24 год. При лігких формах захворювання призначають вперший день 1 г, п наступні дніпо 0,5 г; при середньо формах -в перший день 2 г, в наступні - по 1 г. Дітям призначають з розрахунку 25 мг / кг в перший день і по 12,5 мг / кг в слідующие дні. При важких формах захворювань сульфадиметоксин рекомендується застосовувати в поєднанні з антибиотиками (групи пеніциліну, еритроміцин та ін.) Або призначати другії длітельнодействующіе сульфаніламіди.

Форми випуску: порошок і таблеткипо 0,2 і 0,5 г в упаковці по 15 штук.

Зберігання: список Б. У захищеномувід світла місці.

Найбільш тривало діючим препаратом єсуль ф а льон (келфізін, сульфаметопіразін), Який в бактериостатических кінціції затримується в організмі до 1 тижня.

За антимікробної активності сульфаніламіди значно поступаютьсяантибіотиків, тому сфера їх застосування досить обмежена. їх призначають ють головним чином при непереносимості антибіотиків або розвиткудо них звикання. Нерідко сульфаніламіди комбінують з деякимиантибіотиками.

Сульфаніламіди для резорбтивної дії застосовують при коковоїх інфекціях, особливо при менінгококової менінгіті, захворюваннях органів дихання, при інфекції сечовивідних і жовчовивідних шляхів та ін.

Для лікування інфекцій сечових шляхів (при пієлонефриті, пиелите, циститі) особливо показанийуросульфан, який швидко виділяється нирками. при майново в незміненому вигляді (Т. Е. В активній формі), при цьому в сечістворюються високі концентрації речовини. Негативного впливу на функцію нирок уросульфан практично не робить.

Препарати тривалої дії найбільш доцільно використовуватипри хронічних інфекціях і для профілактики інфекції (наприклад, в післяопераційному періоді).

При резорбтивном дії сульфаніламіди викликають багато побочні ефекти. При їх застосуванні можуть спостерігатися диспепсичні явища(Нудота, блювота), головний біль, слабкість, порушення з боку ЦНС,ураження системи крові (гемолітична анемія, тромбоцитопенія, метгемоглобинообразование). Можлива кристалурія. імовірність випадання кристалів в нирках можна зменшити шляхом введеннявеликих обсягів рідин, особливо лужних (Тому що кисле середовище сприяє випало ня в осад сульфаніламідів і їх ацетильованих похідних).

Алергічні реакції відносно рідкі, але тим не менше вони інодівиникають і вираженість їх може бути різною. спостерігаються шкірнівисипу, лихоманка, іноді гепатит, агранулоцитоз, апластична анемія. навідмінність в анамнезі алергічних реакцій на сульфаніламіди є протипоказанням до їх повторного застосування.

дія сульфаніламідів

Сульфаніламіди, ЩО ДІЮТЬ У просвіті кишечника

Основною відмінністю цих препаратів є їх погана всмоктуваністьз шлунково-кишкового тракту, тому в просвіті кишечника створюютьсявисокі концентрації таких сульфаніламідів. З них найбільш часто истовують фталазол (Фталілсульфатіазол, талісульфазол). з кишечникапрепарат всмоктується в незначній мірі. У сечі виявляється лише5% від введеної речовини. Антимікробну дію фталазолу розвиваєтьсяпісля відщеплення фталевої кислоти (відN 4 ) І звільнення аміногрупи.У підсумку діє виділяється при цьому норсульфазол.

Застосовують фталазол при лікуванні кишкових інфекцій - бацилярнихдизентерії, ентероколітів, колітів, для профілактики кишкової інфекціїв післяопераційному періоді. З огляду на, що мікроорганізми при цихзахворюваннях локалізуються не тільки в просвіті, але і в стінці кишечника,фталазол доцільно поєднувати з добре всмоктуються сульфаніламідами (Сульфадимезином, етазол та ін.). Часто фталазол комбінують з антібіотікамі (наприклад, з тетрациклінами).Приймають його через 4-6 ч. Переноситься фталазол добре. Токсичність у нього низька. застосування ФТАлазола бажано поєднувати з вітамінами групи В. це доцільнов зв'язку з придушенням фталазол зростання і розмноження кишкової палички,бере участь в синтезі вітамінів.

Для лікування кишкових інфекцій використовують і ряд інших погано усмоктувющихся препаратів-сульгин (Сульфагуанідін),фтазин.

сульфаніламіди

ДЛЯ МІСЦЕВОГО ЗАСТОСУВАННЯ

Особливе значення має місцеву дію сульфаніламідів для лікуванняі профілактики інфекцій очей. З цією метою найчастіше використовують растворений в воді сульфацил-натрій . Він досить ефективний і неволодіє дратівливою дією. його застосовують для лікування і профілактичноїтики гонорейного поразки очей у новонароджених і дорослих, при кон'юнктівітах, блефаритах, виразках рогівки та ін.

бактеріальний кон'юнктивіт

Сульфаніламіди можуть бути використані при ранової інфекції (звиале шляхом припудривания ран). При цьому слід враховувати, що в присутностігною, ранового, некротичних мас, що містять великі кількості параамінобензойноїкислоти, сульфаніламіди мало або зовсім неефективні. Їх слід застосовувати тільки після первинної обробки рани або в умовах «чистої» рани.

Синтезований сульфадіазин срібла (Сульфаргин), що маєв своїй молекулі атом срібла. Препарат застосовується тільки місцево як антисептик при опікових ранах. Вивільняється з препарату сріблосприяє загоєнню ран. Входить до складу мазі «Д е р м а з і н».

КОМБІНОВАНІ ПРЕПАРАТИ сульфаніламіди
З триметоприму

Цікавим є поєднання сульфаніламідів з препаратами, які, пригнічуючи дигідрофолатредуктазу, блокують перехід дигидрофолиевой кислоти в тетрагідрофолієву кислоту. До таких речовин відноситьсятри метопрен.

Гнітюче дію подібної комбінації, що виявляється на двохрізних етапах, істотно підвищує антимікробну активність - ефект стає бактерицидною.

випускається препаратбактрим (бісептол , Септрин, Суметролім ®), зтримає триметоприм і сульфаметоксазол. Він має високу антибакматеріальних активністю. Виявляє бактерицидну дію.

Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові визначається через 3 ч. Тривалість ефекту-6-8 ч. Виділеноються обидва компонента бактрима в основному нирками. При використаннібактрима спостерігаються різні побічні ефекти. Найбільш часті диспепсіческіе явища (Нудота, блювота, анорексія, пронос) і алергічні реакції з боку шкіри (Еритематозна висип, кропив'янка, свербіж). можливопригнічення кровотворення (Лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластіческая анемія і ін.). Іноді виникає порушення функції печінки,нирок.

Описані випадки суперінфекції (кандидоз порожнини рота). при длительном застосуванні бактрима необхідно контролювати склад периферичеський крові.

Бактрим протипоказаний при виражених порушеннях функції печінки,нирок і кровотворення. Не слід призначати бактрим дітям до 6 років.

Аналогічними препаратами єсульфатон (Містить сульфамонометоксин і триметоприм)іпотесептіл (Сульфадимезин + триметоприм).Показання, побічні ефекти і протипоказання для обох препаратівтакі ж, як для бактрима.

Фталазол від проносу

Повна інструкція фталазолу

Чинне активна речовина: Фталілсульфатіазол

Назва речовини на латинській мові Phthalazolum

Форма випуску: таблетки 100,200,500 мг.

Характеристики хімічної будови 2- (пара-Фталіламінобензолсульфамідо) -тіазол

Формула сполуки: C17H13N3O5S2 Препарати з заявленим аналогічним складом: Фталілсульфатіазолін, Фталілсульфатіазол, Сульфаталідін, Талеудрон, Талісульфазол, Талазол, Талазон, Талістатіл. Порошкове речовина являє собою масу жовто-білого або білого кольору, відрізняється низькою розчинністю у водному середовищі, спиртах. Добре розчинний в розчині карбонату натрію.

Фармакологічна сімейство: сульфаніламідні препарати.

застосування фталазолу

Даний препарат застосовується при таких захворюваннях:

• Інфекційний гастроентерит з вираженою діарейним синдромом
• Виразковий і виразково-некротичний коліт
• гостра дизентерія
• Загострення хронічно протікає дизентерії
• Ентероколіт інфекційної природи
• Дизентерія, викликана найпростішими
• В якості профілактики інфекційних і гнійних ускладнень після оперативних втручань на органах шлунково-кишкового тракту, черевної порожнини
• Сальманеллезние паратіфозние інфекції
• Харчова токсикоінфекція

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фталілсульфатіазол відноситься до антимікробних препаратів сульфаніламідної групи. Надає на збудника виражену бактеріостатичну дію, тобто зупиняє ріст і розмноження мікроорганізму. Обумовлений цей ефект порушенням клітинних процесів синтезу факторів розмноження і росту бактеріальної клітини, а саме фолієвої кислоти і дигідрофолієвої кислоти. Сульфатіазол проникає в клітину збудника через клітинну стінку, пригнічує обмін фолієвої кислоти, який необхідний більшості бактерій для синтезу компонентів нуклеїнових кислот, а саме пуринових і піримідинових азотистих основ, що зупиняє синтез дочірніх ДНК і робить розмноження неможливим. Препарат всмоктується повільно після прийому всередину, більша його частина затримується в просвіті кишечника, чим і обумовлена \u200b\u200bдоцільність його застосування при кишкових інфекціях і інвазіях. В просвіті травного тракту речовина зазнає хімічне руйнування з вивільненням активної частини - сульфаніламідної групи молекули, в результаті чого молекула трансформується в сульфатіазол, який надає запропоноване фармакологічна дія.

Фталазол активний відносно наступної групи мікроорганізмів:

• Shigella dysenteriae (шигелла, класичний збудник дизентерії)
• Eschericha coli (кишкова паличка, яка входить до складу здорової кишкової флори, є патогенні та умовно-патогенні штами)
• Різні види коків: стафілококи, пневмококи, стрептококи, менінгококи, гонококи
• Pseudomonas aeruginosa (синьогнійна паличка)
• Proteus vulgaris (протей)

Додатково препарат здатний надавати протизапальний ефект у зв'язку з деяким обмеженням міграційної здатності лейкоцитів, зменшенням їх загальної кількості в слизовій оболонці кишечника. Відзначено здатність частково підвищувати виділення глюкокортикостероїдів, які мають виражену протизапальну дію. Фармакокінетика: препарат приймається перорально. Після прийому всмоктування з просвіту шлунка і кишечника практично не відбувається, в результаті чого виникає активно діюча концентрація фталілсульфатіазолу в області інфекційного ураження. Поступове розщеплення на активні компоненти обумовлює ефективність при мікробних ураженнях шлунково-кишкового тракту. Процес виведення відбувається природним шляхом з вмістом кишечника в незміненому вигляді. Всмокталася фталазолу становить близько 10% від прийнятої дози. Він з кровотоком надходить в печінку, метаболізується до нетоксичних залишків в печінці шляхом ацетилювання, виводиться через нирки. У тканинах навіть при тривалому застосуванні не накопичується, випадків зниження ефективності після повторного застосування виявлено не було, звикання і лікарської залежності не викликає.

Протидіарейні ефект фталазолу

Протидіарейні ефект при застосуванні фталазолу і його аналогів виникає на другу-третю добу прийому, обумовлений його переважною впливом на патогенну флору. В результаті інактивації патогенів переривається ланцюжок патогенезу діарейного синдрому, так як зменшується кількість бактеріальних токсинів, інвазивного вплив дизентерійної амеби. В результаті лікування нормалізуються показники роботи травного тракту, водно-сольового обміну, і вираженість діареї значно зменшується.

Спосіб застосування та дози

Фталазол приймають всередину за півгодини-годину до їжі. Препарат запивають водою або рідиною з лужною реакцією, приготувати яку можна при використанні питної соди з розрахунку 2.5 грама на 250 мл води. Під час лікування препаратом фталазолу необхідно збільшити обсяг споживаної рідини в добовому раціоні до 3 літрів, а при тяжкій формі діарейного синдрому і більш.

При гострій дизентерії:

Курс №1 Дорослим з першого дня по 6 г на добу з поділом на 6 прийомів, з третього дня по 4 г на добу з поділом на 4 прийоми, з п'ятого дня по 3 г з поділом на 3 прийоми. Доза на курс лікування має становити близько 25-30 г.

Курс №2 Починають через 6-7 днів після закінчення першого. З першого дня 5 г на добу (через кожні 4 години з нічною перервою о 8 годині), з третього дня 3 г добу з поділом на три прийоми в денний час. Доза на курс лікування 21 г, при легкій і стертою формах скоротити до 18 г. Не перевищувати разову дозу 2 г, добову 7 г. При дизентерії у дітей застосовується з розрахунку в дитини до трьох років 2ОО мг на кілограм маси тіла протягом доби, доза поділяється на три прийом в денний час. Курс терапії перевищує 7 діб, одноразовий. При віці дитини старше трьох років, доза становить від 400 мг до 750 мг на один прийом (в залежності від ваги і віку дитини), розділити на 4 рази в денний час. При інших захворюваннях: Дорослим з першого по третій день по 2 г кожні чотири години, з четвертого дня доза зменшується вдвічі. Дітям з першого дня з розрахунку добової дози 100 мг на кілограм маси тіла, прийом розбивається на 4 рази без прийому в нічний час. З четвертого дня по 200-500 мг 3-4 рази на добу в залежності від віку та стану дитини.

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість до компонентів препарату
• Гіперчутливість до сульфаніламідних препаратів в минулому
• Базедова хвороба (дифузний тиреотоксический зоб) Захворювання системи крові, порушення згортання крові
• гострий гепатит
• Гостра ниркова недостатність
• Коліти, ентероколіти грибкової етіології

побічні реакції

У зв'язку з невисокою усмоктуваністю препарату в системний кровотік і внаслідок цього низькою токсичністю побічні ефекти спостерігаються вкрай рідко, в основному це реакції гіперчутливості. Можуть протікати як висип, кропив'янка, набряк Квінке, гарячка, супроводжуватися явищами свербіння, гіперемією, атипическим дерматитом, везикулезная висипаннями. Так як фіалазол діє на кишкову флору, то при тривалому застосуванні можливі явища дисбактеріозу. При значному пригніченні кишкової мікрофлори можуть виникнути гіповітаміноз В. При тривалому застосуванні препарату, підвищення допустимих доз можливі реакції пригнічення розмноження клітин крові, що обумовлює випадки агранулоцитозу, апластичні анемій.

особливі вказівки

Застосування фталазолу слід уникати у пацієнтів з нирковою недостатністю, печінковою патологією, запальними захворюваннями нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит, сечокам'яна хвороба), порушення кровотворення, гемофілії. Необхідно побоюватися можливості явища перехресної алергічної реакції при наявності гіперчутливості пацієнта до тіазидних діуретиків, фуросеміду, сульфонілсечовину.

Взаємодія фталазолу з іншими препаратами

Можливе застосування при обгрунтованої необхідності з антибактеріальними препаратами. Ефективно поєднання фталазолу з іншими речовинами групи сульфаніламідів, що характеризуються високими показниками системного всмоктування, а саме сульфадимезином, Сульфаетідол. Фталілсульфатіазол є несумісним з похідними саліцилової кислоти, ПАСК (парааминосалициловую кислотою, протитуберкульозним засобом), дифеніном, так як подібні поєднання роблять продукти метаболізму фталазолу більш токсичними і підвищують ризик інтоксикації. Неприпустимо поєднання з оксациллином, так як терапевтичний ефект буде втрачено в результаті комплексоутворення. Значно підвищується ризик анемії і освіти підвищеного рівня метгемоглобіну в крові при одночасному призначенні з препаратами нітрофуранового ряду. З обережністю призначаються сульфаніламіди, в тому числі і фталазол, при прийомі стероїдних гормонів, чоловічих і жіночих, так як можливе пригнічення функціонування і гормональної активності статевих залоз. Слід брати до уваги можливість гноблення процесів згортання крові при одночасному застосуванні з хлоридом Са, препаратами вітаміну К. Застосування спільно з анестетиками групи новокаїну може значно знизити лікувальний ефект від прийому сульфаніламідного препарату.

Застосування фталазолу під час вагітності та годування груддю

У період виношування вагітності застосування фталазолу дозволено тільки в разі потреби, коли користь для матері перевищує ризик для плода. Препарат необхідно повністю виключити в перший триместр вагітності. Через низьку всмоктуваності і токсичності вплив препарату на плід не визначено, тератогенного і пригнічувала розвиток дії не виявлено, але можливі реакції з боку материнського організму. Випадків порушення перебігу вагітності та пологів після прийому препарату виявлено не було. В період лактації застосування фталазолу допустимо при крайній необхідності, так як частина препарату, що всмоктався з потоком крові потрапляє в грудне молоко і може викликати при тривалому застосуванні порушення біоценозу кишечника дитини. При лікуванні препаратом під час годування грудьми необхідно намагатися приймати його безпосередньо після годування, можливо доцільно застосування еубіотиків у харчуванні дитини як профілактики порушень мікрофлори. Дуже рідкісні випадки виникнення у дитини ядерної жовтяниці і гемолітичної реакції у дітей, які страждають дефіцитом глюкозо 6-ФДГ.

Особливості застосування фталазолу в дитячому віці

У зв'язку з низькою токсичністю і виведенні основної частини препарату природним шляхом застосування у дітей допустимо вже з ранніх термінів життя при вираженому діарейним синдромі і виділення збудника з калових мас. Фталазол призначається після визначення чутливості патогена до антибіотиків. Лікування повинно в обов'язковому порядку бути погоджено з лікарем. Розрахунок дози ведеться, виходячи з наведених рекомендаціях щодо дозування, при необхідності кількість діючої речовини коригується лікарем. Дітям до двох місяців прийом препарату протипоказаний, його використання можливе тільки при виявленні вродженого токсоплазмозу, при якому сульфаніламіди є препаратом вибору.

Передозування фталазол

При передозуванні описано виникнення макроцитарной реакції, явищ панцитопении. Для корекції стану приймаються препарати фолієвої кислоти

Синтетичні АНТИБАКТЕРІАЛЬНІ ЗАСОБИ РІЗНОГО ХІМІЧНОГО БУДІВЛІ

похідні хінолону

Один з найцікавіших представників цієї групи-фторованими ве похідне хінолонкарбоновой кислотиофлоксацин. Я вляется високоактивним антибактеріальним засобом широкого спектрадії. Виявляє бактерицидну дію на грампозитивні і грам негативні бактерії, включаючи синьогнійну паличку, облігатних анаеробних бактерій, а також хламідій, мікоплазм.

Механізм дії офлоксацину полягає в пригніченні синтезу білка. Він пригнічує бактеріальний фермент ДНК-гіразу, необхідну для размножения бактерій.

Препарат добре і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту.Біодоступність-94-99%. Легко проникає через тканинні бар'єри.t l/ 2 відповідає 6-7 ч. Близько 6 -10% препарату зв'язується з білками плазмими. Метаболізується в незначній кількості (близько 2%). Основна частина (90-94%) виділяється в активному стані нирками.

Метаболізм похідних хіноліну

Застосовують офлоксацин при різних інфекціях. Він показав високуефективність при інфекціях дихальних шляхів, сечового міхура, жовчнихшляхів, пріпораженіяхкожіімягкіхтканейідругіхлокалізаціяхінфекційного процесу. Приймають офлоксацин всередину натщесерце 2 разина добу з інтервалом в 12 ч. Зазвичай проводять курс лікування в 7 10 днів.

Препарат добре переноситься. З побічних ефектів, які в ціломувиникають рідко, можливі алергічні реакції (Зазвичай шкірні реакції),диспепсичні розлади, головний біль, запаморочення, порушеннясну та ін.

До похідних хінолону відноситься також кислотаналидиксовая (Невиграмон, неграм). Основний спектр її дії включає грамотріцательні бактерії (Звідси одна з назв «неграм»). Вона ефективна щодо кишкової палички, протея, капсульних бактерій (клебсієл). шигелл,сальмонел . Синьогнійна паличка стійка до кислоти налідиксової. хутранізм її антимікробної дії пов'язують з пригніченням синтезу ДНК.Стійкість бактерій до препарату розвивається досить швидко (іноді через кілька днів після початку лікування).

Із шлунково-кишкового тракту препарат всмоктується добре. Хіміческим перетворенням піддається приблизно 20% від введеної дози речовини.Виводиться кислота налидиксовая (і її метаболіти) головним чином нирками, внаслідок чого в сечі створюються досить високі концентрації речовини.

Основне застосування-інфекції сечовивідних шляхів, викликані кишечної паличкою, протеєм та іншими мікроорганізмами, чутливими до кислотіналидиксовой. Цінним якістю препарату є його ефективність в відно шеніі штамів, стійких до антибіотиків і сульфаніламідних препаратів.

Побічна дія

Сульфаніламіди - протимікробні засоби, похідні пара (π) -амінобензолсульфаміда - аміду сульфаниловой кислоти (пара-амінобензосульфокіслоти). Багато з цих речовин з середини двадцятого століття вживаються в якості антибактеріальних препаратів.

Амінобензолсульфамід - найпростіше з'єднання класу - також називається білим стрептоцид і застосовується в медицині досі. Кілька більш складний за структурою сульфаніламід пронтозил (червоний стрептоцид) був першим препаратом цієї групи і взагалі першим в світі синтетичним антибактеріальним препаратом.

Протибактерійні властивості пронтозила в 1934 році виявив Г. Домагк. У 1935 році вчені Пастерівського інституту (Франція) встановили, що антибактеріальну дію має саме сульфаніламідна частина молекули пронтозила, а не структура, що надає йому забарвлення. Було встановлено, що «чинним початком» червоного стрептоциду є сульфаніламіди, що утворюється при метаболізмі (стрептоцид, білий стрептоцид). Червоний стрептоцид вийшов з ужитку, а на основі молекули сульфаниламида було синтезовано велику кількість його похідних, з яких частина отримала широке застосування в медицині.

Фармакологічна дія

Сульфаніламіди мають бактеріостатичний ефект. Будучи за хімічною структурою аналогами ПАБК, вони конкурентно інгібують бактеріальний фермент, відповідальний за синтез дигідрофолієвої кислоти - попередника фолієвої кислоти, яка є найважливішим чинником життєдіяльності мікроорганізмів. У середовищах, що містять велику кількість ПАБК, таких як гній або продукти розпаду тканин, антимікробну дію сульфаніламідів значно послаблюється.

Деякі препарати сульфаніламідів для місцевого застосування містять срібло (сульфадіазин срібла, сульфатіазол срібла). В результаті дисоціації іони срібла повільно вивільняються, роблячи бактерицидну дію (за рахунок зв'язування з ДНК), яке не залежить від концентрації ПАБК в місці застосування. Тому ефект даних препаратів зберігається в присутності гною і некротизованої тканини.

спектр активності

Спочатку сульфаніламіди були активні щодо широкого спектра грампозитивних (S.aureus, S.pneumoniae і ін.) І грамнегативних (гонококи, менінгококи, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., Сальмонели, шигели та ін.) Бактерій. Крім того, вони діють на хламідії, нокардии, пневмоцистами, актиноміцети, малярійні плазмодії, токсоплазми.

В даний час багато штамів стафілококів, стрептококів, пневмококів, гонококів, менінгококів, ентеробактерій характеризуються високим рівнем придбаної резистентності. Природну стійкість мають ентерококи, синьогнійна паличка та більшість анаеробів.

Препарати, що містять срібло, активні проти багатьох збудників ранових інфекцій - Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Грибів Candida.

Фармакокінетика

Сульфаніламіди добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті (70-100%). Більш високі концентрації в крові відзначаються при використанні препаратів короткої (сульфадимідин і ін.) І середньої тривалості (сульфадіазин, сульфаметоксазол) дії. З білками плазми крові більшою мірою зв'язуються сульфаніламіди тривалої (сульфадиметоксин та ін.) І наддовго (сульфален, сульфадоксин) дії.

Широко розподіляються в тканинах і рідинах організму, включаючи плевральнийвипіт, перитонеальну і синовіальну рідини, ексудат середнього вуха, камерну вологу, тканини урогенітального тракту. Сульфадіазин і сульфадиметоксин проходять через гематоенцефалічний бар'єр, досягаючи в спинномозковій рідині 32-65% і 14-30% сироваткових концентрацій відповідно. Проходять через плаценту і проникають в грудне молоко.

Метаболізуються в печінці, в основному шляхом ацетилювання, з утворенням мікробіологічно неактивних, але токсичних метаболітів. Екскретуються нирками приблизно наполовину в незміненому вигляді, при лужної реакції сечі виведення посилюється; невеликі кількості виводяться з жовчю. При нирковій недостатності можлива кумуляція сульфаніламідів і їх метаболітів в організмі, що призводить до розвитку токсичної дії.

При місцевому застосуванні сульфаніламідів, що містять срібло, створюються високі локальні концентрації активних компонентів. Системна абсорбція через пошкоджену (раневую, опікову) поверхню шкіри сульфаніламідів може досягати 10%, срібла - 1%.

види

Сульфаніламіди поділяються на такі групи:

1. Препарати, повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті і швидко виводяться нирками: сульфатіазол (норсульфазол), Сульфаетідол (етазол), сульфадимідин (сульфадимезин), сульфакарбамід (уросульфан).
2. Препарати, повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, але повільно виводяться нирками (довготривалі): сульфаметоксіпірідазін (сульфапірідазін), сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфален.
3. Препарати, погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту і діючі в просвіті кишечника: Фталілсульфатіазол (фталазол), сульфагуанідін (сульгин), фталілсульфапірідазін (фтазин), а також сульфаніламіди, кон'юговані з саліцилової кислотою - салазосульфапірідін, тесалазін (салазопірідазін), салазодіметоксін.
4. Препарати для місцевого застосування: сульфаніламід (стрептоцид), сульфацетамід (сульфацил-натрій), сульфадіазин срібла (Сульфаргин) - останній, розчиняючись, вивільняє іони срібла, що забезпечують антисептичний і протівовоспалітельнийеффект.
5. Комбіновані препарати: ко-тримоксазол (бактрим, бісептол), що містить триметоприм з сульфаметоксазолом або сульфамонометоксин з триметопримом (сульфатон), є також протимікробними засобами з широким спектром дії.

Перша і друга групи, добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, застосовуються для лікування системних інфекцій; третя - для лікування кишкових захворювань (препарати не всмоктуються і діють в просвіті травного тракту); четверта - місцево, а п'ята (комбіновані препарати з триметопримом) ефективно діють при інфекціях дихальних і сечовивідних шляхів, шлунково-кишкових захворюваннях.

Показання до застосування сульфаніламідів

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцистна пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені)
• інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, ларингіт, ангіна, фарингіт, тонзиліт)
• скарлатина
• інфекції сечостатевих органів (пієлонефрит, пієліт, епідидиміт, цистит, уретрит, сальпінгіт, простатит, гонорея у чоловіків і жінок, м'який шанкр, венерична лімфогранульома, пахова гранульома)
• інфекції шлунково-кишкового тракту (дизентерія, холера, черевний тиф, сальмонелоносійстві, паратифи, холецистит, холангіт, гастроентерит, спричинений ентеротоксічнимі штамами E. coli)
• інфекції шкіри і м'яких тканин (акне, фурункульоз, піодермія, абсцес, ранові інфекції)
• остеомієліт (гострий і хронічний)
• бруцельоз (гострий)
• сепсис
• перитоніт
• менінгіт
• абсцес головного мозку
• остеоартікулярние інфекції
• південноамериканський бластомікоз
• малярія
• коклюш (у складі комплексної терапії).
• фолікуліт, рожістие запалення
• імпетиго
• опіки 1 і 2 ступеня
• піодермія, карбункули, фурункули
• гнійно-запальні процеси на шкірі
• інфіковані рани різного походження
• тонзиліт
• очні захворювання.

Інструкція по застосуванню сульфаніламіди (спосіб і дозування)

10% і 5% мазь, лінімент або порошок наносять на уражені поверхні або на марлеву пов'язку. Перев'язки роблять один раз на добу.

При лікуванні глибоких ран засіб вносять у порожнину рани у вигляді подрібненого (у пил) простерилізованого порошку. Дозування від 5 до 15 грам. Паралельно проводять системне лікування, призначають антибіотики для прийому всередину.

Також засіб часто поєднують з ефедрином, сульфатіазолу і бензилпенициллином для лікування риніту. Його використовують у вигляді порошку. Порошок (ретельно подрібнений) вдихають через ніс.

Всередину Сульфаніламід можна застосовувати в добовому дозуванні від 0,5 до 1 грама, розподіляючи на 5-6 прийомів. Для дітей рекомендується скорегувати добове дозування в залежності від віку.

Максимальна кількість антибіотика, яке можна прийняти в день - 7 грам, за раз - 2 грами.

Побічні ефекти сульфаніламідних препаратів

З спостережуваних іноді побічних явищ частіше відзначаються диспепсичні та алергічні.

алергія

При алергічних реакцій призначають антигістамінні засоби і препаратикальція, особливо глюконат і лактат. При незначних алергічних явищах сульфаніламіди часто навіть не скасовують, що обов'язково при більш виражених симптомах або більш наполегливих ускладненнях.

Вплив на Центральну Нервову Систему

Можливі явища з боку центральної нервової системи:

• головний біль;
• запаморочення та ін.

порушення крові

Іноді спостерігаються зміни з боку крові:

• анемія;
• агранулоцитоз;
• лейкопенія та ін.

крісталлоурія

Всі побічні явища можуть бути більш стійкими при введенні препаратів тривалої дії, більш повільно виділяються з організму. Оскільки ці слаборозчинні препарати виводяться із сечею, вони можуть утворювати в ній кристали. При кислій реакції сечі можлива крісталлоурія. Для профілактики цього явища слід сульфаніламідні препарати запивати значною кількістю лужного пиття.

Протипоказання сульфаніламідів

Головні протипоказання до застосування сульфаніламідних препаратів є: підвищена індивідуальна чутливість окремих осіб до сульфаніламідів (як правило, до всієї групи).

На це можуть вказувати анамнестичні дані про колишню непереносимості і інших лікарських засобів різних груп.

Токсична дія на кров з іншими препаратами

Не слід приймати сульфаніламіди спільно з іншими лікарськими препаратами, які мають токсичну дію на кров:

• левоміцетином;
• гризеофульвіном;
• препаратами амфотерицина;
• сполуками миш'яку та ін.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При системної абсорбції сульфаніламід може швидко проходити через плаценту і виявлятися в крові плоду (концентрація в крові плода становить 50-90% від концентрації у крові матері), а також викликати токсичні ефекти. Безпека застосування сульфаниламида при вагітності не встановлена. Невідомо, чи може сульфаніламід мати шкідливий ембріональний вплив при прийомі вагітними жінками. В експериментальних дослідженнях у щурів і мишей, які отримували в період вагітності деякі сульфаніламіди (включаючи сульфаніламіди) короткого, середнього та тривалої дії всередину у високих дозах (в 7-25 разів перевищують терапевтичну пероральну дозу для людини), показано значне збільшення частоти розвитку вовчої пащі і інших вад розвитку кісток у плода. Проникає в грудне молоко, може викликати ядерну жовтяницю у новонароджених.

Що не можна споживати з сульфаніламідами?

Сульфаніламіди несумісні з такими ліками, через те що підвищують їх токсичність:

• амідопірин;
• фенацетин;
• похідні нітрофурану;
• саліцилати.

Сульфаніламіди несумісні з деякими продуктами харчування, що містять такі хімічні речовини:

• сірка:
• яйця.
• фолієва кислота:
• томати;
• квасоля;
• боби;
• печінку.

Ціна на сульфаніламідні препарати

Ліки цієї групи не проблема купити в інтернет-магазині або в аптеці. Різниця у вартості буде відчутною, якщо замовити по каталогу в інтернеті відразу кілька препаратів. Якщо купувати ліки в одиничному варіанті, то доведеться додатково заплатити за доставку. Недорого обійдуться сульфаніламіди вітчизняного виробництва, тоді як імпортні ліки коштують на порядок дорожче. Орієнтовна ціна на сульфаніламідні препарати:

• Сульфаніламід (Білий стрептоцид) 250 г Швейцарія 1900 руб.
• Бісептол 20 шт. по 120 мг Польща 30 руб.
• Сінерсул 100 мл Республіка Хорватія 300 руб.
• Суметролім ® 20 шт. по 400 мг Угорщина 115 руб.

У даній статті можна ознайомитися з інструкцією із застосування лікарського препарату сульфаніламід. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів даного ліки, а також думки лікарів фахівців з використання сульфаніламіди в своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогло або не допомогло ліки позбутися захворювання, які спостерігалися ускладнення і побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги сульфаніламіди при наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування ангіни, пики, циститу та інших інфекційних захворювань у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю. Склад препарату.

сульфаніламід - антибактеріальний засіб широкого спектра дії. Сульфаніламід (стрептоцид) - один з перших представників хіміотерапевтичних засобів групи сульфаніламідів. Виявляє бактеріостатичну дію. Механізм дії обумовлений конкурентним антагонізмом з ПАБК і конкурентним пригніченням ферменту дигідроптероатсинтетази. Це призводить до порушення синтезу дигідрофолієвої, а потім тетрагідрофолієвої кислоти і в результаті - до порушення синтезу нуклеїнових кислот.

Сульфаніламід активний відносно грампозитивних і грамнегативних коків, Escherichia coli (кишкова паличка), Shigella spp. (Шигелла), Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, а також відносно Chlamydia spp. (Хламідія), Actinomyces spp., Toxoplasma gondii (токсоплазма).

При місцевому застосуванні сприяє швидкому загоєнню ран.

Раніше сульфаніламід застосовували всередину для лікування ангіни, бешихи, циститу, пиелита, ентероколіту, профілактики та лікування ранової інфекції. Сульфаніламід (Стрептоцид розчинний) в минулому використовували у вигляді 5% водних розчинів для внутрішньовенного введення.

Чи не є антибіотиком.

склад

Сульфаніламід + допоміжні речовини.

Фармакокінетика

При прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в крові створюється через 1-2 год і знижується на 50% зазвичай менш ніж за 8 год. Проходить через гістогематичні, включаючи гематоенцефалічний (ГЕБ), плацентарний бар'єри. Розподіляється по тканинах, через 4 години виявляється в спинномозковій рідині. У печінки ацетилюється з втратою антибактеріальних властивостей. Виводиться переважно (90-95%) нирками.

Інформація про канцерогенну, мутагенну дію і вплив на фертильність при тривалому використанні у тварин і людини відсутня.

показання

• тонзиліт (ангіна);
• синусит (гайморит);
• бронхіт;
• пневмонія;
• гнійно-запальні ураження шкіри (абсцес шкіри);
• інфіковані рани різної етіології (в т.ч. виразки, тріщини);
• фурункул;
• карбункул;
• піодермія;
• фолікуліт;
• рожа;
• вульгарні вугри;
• імпетиго;
• гострий і хронічний холецистит;
• холангіт;
• цистит;
• уретрит і уретральний синдром;
• запальні хвороби передміхурової залози (простатит);
• сальпінгіт і оофорит;
• опіки (1 і 2 ступеня).

форми випуску

Таблетки 0,3 г і 0,5 г.

Порошок для зовнішнього використання 2 г і 5 р

Лінімент 5%.

Інструкція по застосуванню і спосіб використання

Всередину - по 0,5 г 5-6 разів на день; дітям до 1 року - 0,05-0,1 г на прийом, 2-5 років - 0,2-0,3 г, 6-12 років - 0,3-0,5 м

При глибоких ранах вводять в порожнину рани у вигляді ретельно подрібненого простерилізованого порошку (5-15 г), одночасно призначаючи антибактеріальні препарати всередину.

При зовнішньому застосуванні наносять на уражені ділянки шкіри і слизових оболонок.

Максимальні дози для дорослих при прийомі всередину: разова 2 г, добова - 7 г.

Побічна дія

• нудота блювота;
• діарея;
• еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпопротромбінемія, агранулоцитоз;
• порушення зору;
• головний біль;
• запаморочення;
• периферична нейропатія;
• ціаноз;
• атаксія;
• шкірні алергічні реакції;
• нефротоксические реакції (найбільш вірогідні у пацієнтів з порушеннями функції нирок);
• гипотиреоидизм.

Протипоказання

• тяжка ниркова недостатність;
• захворювання крові;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• нефрози, нефрити;
• гостра порфірія;
• тиреотоксикоз;
• 1 і 2 триместри вагітності;
• лактація;
• підвищена чутливість до сульфаніламідів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Сульфаніламід протипоказаний до застосування в 1 і 2 триместрах вагітності та в період лактації.

Застосування у дітей

Застосування у дітей можливо відповідно до режиму дозування.

особливі вказівки

З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції нирок. В період лікування необхідно збільшити обсяг споживаної рідини.

При появі реакцій підвищеної чутливості лікування слід припинити.

лікарська взаємодія

Не відмічено.

Аналоги лікарського препарату Сульфаніламід

Структурні аналоги за діючою речовиною:

• стрептоцид;
• Стрептоцид розчинний;
• Стрептоциду таблетки;
• Стрептоцидовая мазь 10%.

Аналоги по фармакологічній групі (сульфаніламіди):

• Аргедин;
• Аргосульфан;
• бактрим;
• Бактрим форте;
• бісептол;
• Гросептол;
• Двасептол;
• Дермазин;
• Ингалипт;
• Ко-тримоксазол;
• Котріфарм 480;
• Лідапрім;
• Мафенід ацетату мазь 10%;
• Метосульфабол;
• Оріпрім;
• септрін;
• Сінерсул;
• Стрептонітол;
• стрептоцид;
• Сулотрім;
• сульгин;
• сульфадимезин;
• сульфадиметоксин;
• сульфален;
• сульфаметоксазол;
• Сульфаргин;
• сульфасалазин;
• Сульфатіазол натрію;
• Сульфацетамід;
• Сульфацил натрію;
• Суметролім ®;
• Трімезол;
• фталазол;
• Фталілсульфатіазол;
• Ціплін;
• Етазол.

При відсутності аналогів ліки за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, і подивитися наявні аналоги по лікувальній дії.

Брутто-формула

C 6 H 8 N 2 O 2 S

Фармакологічна група речовини Сульфаніламід

Нозологічна класифікація (МКБ-10)

код CAS

63-74-1

Характеристика речовини Сульфаніламід

Відноситься до сульфаніламідних ЛС короткої дії. Сульфаніламід - білий кристалічний порошок без запаху, злегка гіркого смаку з солодким присмаком. Легко розчинний у киплячій воді (1: 2), важко - в етанолі (1:37), розчинний в розчинах соляної кислоти, їдких лугів, ацетоні (1: 5), гліцерині, пропіленгліколь; практично не розчиняється в ефірі, хлороформі, бензолі, петролейном ефірі. Молекулярна маса - 172,21.

Застосовується також у вигляді метансульфата натрію (Стрептоцид розчинний) - білий кристалічний порошок; розчинний у воді, практично не розчиняється в органічних розчинниках.

фармакологія

Фармакологічна дія - протимікробний.

Механізм антимікробної дії сульфаниламида пов'язаний з антагонізмом ПАБК, з якої він має хімічну подібність. Сульфаніламід захоплюється мікробною клітиною, перешкоджає включенню ПАБК в дигідрофолієву кислоту і, крім того, конкурентно пригнічує бактеріальний фермент дигідроптероатсинтетази (фермент, відповідальний за вбудовування ПАБК в дигідрофолієву кислоту), в результаті порушується синтез дигідрофолієвої кислоти, зменшується утворення з неї метаболічно активної тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для освіти пуринів і піримідинів, зупиняється ріст і розвиток мікроорганізмів (бактеріостатичний ефект).

Активний відносно грампозитивних і грамнегативних коків (в т.ч. стрептококів, пневмококів, менінгококів, гонококів), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

При місцевому застосуванні сприяє швидкому загоєнню ран.

При прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. C max в крові створюється через 1-2 год і знижується на 50% зазвичай менш ніж за 8 год. Проходить через гістогематичні, включаючи гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єри. Розподіляється по тканинах, через 4 години виявляється в спинно-мозкової рідини. У печінки ацетилюється з втратою антибактеріальних властивостей. Виводиться переважно (90-95%) нирками.

Інформація про канцерогенну, мутагенну дію і вплив на фертильність при тривалому використанні у тварин і людини відсутня.

Раніше сульфаніламід застосовували всередину для лікування ангіни, бешихи, циститу, пиелита, ентероколіту, профілактики та лікування ранової інфекції. Сульфаніламід (Стрептоцид розчинний) в минулому використовували у вигляді 5% водних розчинів для в / в введення, які готували ex tempore; в даний час використовують тільки у вигляді лініменту для зовнішнього застосування.

Застосування речовини Сульфаніламід

місцево: Тонзиліт, гнійно-запальні ураження шкіри, інфіковані рани різної етіології (в т.ч. виразки, тріщини), фурункул, карбункул, піодермія, фолікуліт, бешиха, вульгарні вугри, імпетиго, опіки (I і II ступеня).

Протипоказання

Гіперчутливість (в т.ч. до інших сульфон- і сульфаніламідів), захворювання кровотворної системи, анемія, ниркова / печінкова недостатність, вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, азотемія, порфірія.

Обмеження до застосування

Вагітність, годування груддю.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При системної абсорбції сульфаніламід може швидко проходити через плаценту і виявлятися в крові плоду (концентрація в крові плода становить 50-90% від концентрації у крові матері), а також викликати токсичні ефекти. Безпека застосування сульфаниламида при вагітності не встановлена. Невідомо, чи може сульфаніламід мати шкідливий ембріональний вплив при прийомі вагітними жінками. В експериментальних дослідженнях у щурів і мишей, які отримували в період вагітності деякі сульфаніламіди (включаючи сульфаніламіди) короткого, середнього та тривалої дії всередину у високих дозах (в 7-25 разів перевищують терапевтичну пероральну дозу для людини), показано значне збільшення частоти розвитку вовчої пащі і інших вад розвитку кісток у плода.

Проникає в грудне молоко, може викликати ядерну жовтяницю у новонароджених.

Побічні дії речовини Сульфаніламід

Алергічні реакції; при тривалому місцевому застосуванні у великих кількостях - системна дія: головний біль, запаморочення, парестезія, тахікардія, нудота, блювання, диспепсія, лейкопенія, агранулоцитоз, кристалурія, ціаноз.

взаємодія

Мієлотоксичності ЛЗ посилюють гематотоксичность.

шляхи введення

місцево.

Запобіжні заходи речовини Сульфаніламід

При тривалому застосуванні необхідно періодично проводити аналіз периферичної крові.

торгові назви

Назва	Значення Індексу Вишківського ®