Для чого призначають Рексетин. Рексетин інструкція із застосування, протипоказання, побічні ефекти, відгуки

Рексетин - лікарський засіб групи антидепресантів.

Використовується для лікування депресій, нав'язливих станів, тривожних і панічних розладів, соціально-тривожних розладів. Препарат можна комбінувати з антигіпертензивними, антидіабетичними та іншими лікарськими засобами, призначеними пацієнтові за життєвими показаннями.

Рексетин не викликає фармакологічної залежності, притаманною препаратів бензодіазепінового ряду і барбітуратів.

Клініко-фармакологічна група

Антидепресант.

Умови продажу з аптек

Можна купити за рецептом лікаря.

Ціна

Скільки коштує Рексетин в аптеках? Середня ціна знаходиться на рівні 800 рублів.

Склад і форма випуску

Випускають Рексетин в формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою: двоопуклі, круглі, майже білі або білі, з рискою на одному боці; на іншій стороні гравіювання «Х20» - для дози 20 мг, «Х30» - для дози 30 мг (по 10 шт. в блістерах; 3 блістери в пачці картонній).

До складу 1 таблетки входить:

• Діюча речовина: пароксетину гідрохлориду гемігідрат - 22,76 або 34,14 мг (відповідає змісту пароксетину - 20 або 30 мг);
• Допоміжні компоненти: магнію стеарат, карбоксиметилкрохмаль натрію, кальцію гідрофосфату дигідрат, гіпромелоза;
• Оболонка: титану діоксид, полісорбат 80, макрогол 6000, макрогол 400, гіпромелоза.

Фармакологічна дія

Рексетин, як було зазначено раніше, це сильний антидепресант. Він діє на центральну нервову систему (прим. ЦНС), пригнічуючи нейрональний захоплення серотоніну (гормон радості). Практично не діє на норадреналін (речовина виділяється головним мозком, що провокує почуття люті, відваги і т.п.) і допамін (гормон-попередник адреналіну, бажання щось робити). Також, крім ЦНС, впливає на речовини-психостимулятори в організмі людини.

Будь-який препарат має деякі стадії перебування в тілі людини, а саме:

1. Метаболізм. За рахунок неактивних метаболітів печінки розщеплюється і пізніше виводиться з організму, відпрацювавши свій ресурс.
2. Поширення. Приблизно 95% пароксетину зв'язується з білковими клітинами плазми крові, таким чином відбувається розподіл препарату по організму і вплив на необхідні речовини. Стабільно налагоджене дія настає через 1-2 тижні після початку терапії, надалі не змінюється.
3. Всмоктування. Потрапляючи в шлунково-кишковий тракт людини, Рексетин відмінно поширюється по організму. Прийом їжі або рідини ні краплі не впливає на цей процес.
4. Виведення. Активно діє препарат до 3 діб, але зазвичай це 24-30 годин. Близько 65% пароксетину виходить з організму з сечею (2-4% з яких в такому ж вигляді, як і поступив в організм, 58-62% - як метаболіти). Решта виводиться через кишечник, з яких менше одного відсотка в незмінній формі.

Збільшення концентрації пароксетину в крові відбувається при порушеннях в роботі нирок або печінки, а також у літніх людей. На це необхідно звертати увагу при застосуванні препарату.

Показання до застосування

Від чого призначають? Рексетин застосовують для лікування нервово-психічних розладів, в тому числі:

1. Лікування і профілактика рецидивів при обсесивно-компульсивних розладах;
2. Нервово-психічні розлади супроводжуються нападами паніки і агорафобії;
3. Депресії різного походження, в тому числі депресії, які супроводжуються постійним відчуттям тривоги;
4. Препарат також застосовують для лікування пацієнтів хворих синдромом социофобии;
5. Посттравматичні психічні розлади, пов'язані з сильним стресом, який виникає під час катастрофи і небезпечних для життя ситуацій.

Протипоказання

Рексетин протипоказано приймати:

1. У період грудного вигодовування;
2. При вагітності;
3. У комбінації з інгібіторами МАО і протягом 2 тижнів після припинення лікування;
4. Пацієнтам віком до 18 років (достовірних даних про безпеку та ефективність застосування засобу в педіатричній практиці немає);
5. При гіперчутливості до компонентів таблеток.

Рексетин не повинен призначатися з тіоридазином, оскільки пароксетин підвищує його концентрацію у плазмі і, отже, токсичність. Навіть призначення тільки тиоридазина може привести до подовження QT-інтервалу на ЕКГ і розвитку серйозної шлуночкової аритмії (наприклад, до піруетної шлуночкової тахікардії). У ряді випадків подібні стану стають причиною раптової смерті пацієнта.

Слід дотримуватися обережності, призначаючи Рексетин людям похилого віку, при печінковій або хронічної ниркової недостатності, гіперплазії простати, функціональну неповноцінність серцево-судинної системи, глаукомі (оскільки пароксетин спричиняє мідріаз).

З обережністю використовують Рексетин і для лікування хворих, в анамнезі яких є вказівки на епілепсію. Дослідження показали, що приблизно у 0,1% пацієнтів застосування пароксетину стає причиною розвитку епілептиформних нападів. При появі в ході лікування подібного розлади курс слід перервати.

Призначення при вагітності і лактації

Фармакологічний препарат Rexetin під час вагітності використовується тільки за абсолютними життєвими свідчення, так як застосування лікарського засобу може значно вплинути на внутрішньоутробний розвиток плода.

Так, наприклад, в першому триместрі катастрофічно зростає ризик розвитку вродженої аномалії кардіоваскулярної системи (особливо часто зустрічаються дефекти передсердно-шлуночкової перегородки). А при лікуванні майбутніх мам в останньому триместрі можливі передчасні пологи і інші пренатальні ускладнення дитини (респіраторний дистрес, великі ціаноз, епілепсія, гіперрефлексія, летаргія, артеріальна гіпотензія).

Якщо необхідно провести курс консервативного лікування Рексетину період лактації, то з лікуючим лікарем має вирішуватися питання про припинення грудного вигодовування, так як активні складові компоненти препарату протипоказані для застосування в дитячому віці, а в грудному молоці виявляються невелика кількість пароксетину.

Дозування і спосіб застосування

Як зазначено в інструкції по застосуванню таблетки Рексетин слід приймати 1 раз / сут, бажано вранці, під час їжі, не розжовуючи. Як і при терапії іншими антидепресантами, залежно від клінічного стану хворого через 2-3 тижні терапії дозу препарату можна змінити.

1. При панічних розладах рекомендована терапевтична доза становить 40 мг / сут. Терапію слід починати з невеликої (10 мг / добу) дози, з щотижневим збільшенням дози на 10 мг на тиждень до досягнення необхідного ефекту. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг. Рекомендована низька початкова доза препарату обумовлена \u200b\u200bможливістю тимчасового наростання інтенсивності симптомів захворювання на початку терапії.
2. При обсесивно-компульсивних розладах (синдром нав'язливості) початкова доза становить 20 мг / сут. Доза може бути збільшена на 10 мг до досягнення терапевтичної відповіді. Максимальна добова доза становить, як правило, 40 мг, але не повинна перевищувати 60 мг.
3. При депресії рекомендована добова доза становить 20 мг. Ефект в більшості випадків розвивається поступово. У деяких хворих можливе збільшення дози препарату. Добова доза може бути збільшена на 10 мг на тиждень до досягнення терапевтичного ефекту; максимальна добова доза становить 50 мг / сут.
4. При соціофобіях терапію можна починати з дози 20 мг / добу. Якщо після двотижневого курсу лікування не відмічається суттєвого поліпшення в стані хворого, дозу препарату можна підвищувати щотижнево на 10 мг до досягнення бажаного ефекту. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 50 мг. Для підтримуючої терапії препарат застосовують в дозі 20 мг / сут.
5. При посттравматичних стресових розладах рекомендована терапевтична доза становить 20 мг / сут. Залежно від реакції хворого на терапію, добова доза може бути збільшена на 10 мг, максимальна добова доза становить 50 мг.
6. При генералізованому тривожному розладі рекомендована терапевтична доза становить 20 мг / сут. Залежно від реакції хворого на терапію добова доза може бути збільшена поступово на 10 мг на тиждень; максимальна добова доза - 50 мг.

Залежно від клінічного стану хворого для запобігання можливості рецидивів необхідно проводити підтримуючу терапію. Курс підтримуючої терапії після зникнення симптомів депресії може скласти 4-6 міс, а при обсесивних і панічних розладах і більше. Як і при застосуванні інших психотропних препаратів, слід уникати різкої відміни препарату.

У ослаблених пацієнтів і осіб похилого віку концентрація пароксетину в сироватці крові може наростати швидше звичайного, тому рекомендована початкова доза становить 10 мг / сут. Цю дозу можна збільшувати на 10 мг щотижня в залежності від стану хворого. Максимальна доза не повинна перевищувати 40 мг / сут.

Дітям через відсутність клінічного досвіду препарат не показаний.

При нирковій (КК< 30 мл/мин) или печеночной недостаточности зростає концентрація пароксетину в плазмі крові, тому рекомендована добова доза препарату в цих випадках становить 20 мг. Цю дозу можна збільшувати в залежності від стану хворого, але необхідно прагнути підтримувати дозу на мінімально можливому рівні.

Побічна дія

Побічні ефекти препарату максимально сильно виражені на початку терапії, однак, в ході лікування їх інтенсивність і частота виникнення знижуються.

У пацієнтів можливий розвиток таких побічних ефектів:

1. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, кропив'янка, набряки обличчя і кінцівок, бронхоспазм, набряк Квінке;
2. З боку шкірних покривів: гіперемія шкіри, гематоми;
3. З боку сечостатевої системи: порушення сім'явиверження, зниження лібідо, утруднення сечовипускання;
4. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, порушення стільця (можливий як запор, так і діарея), підвищення активності печінкових ферментів, зниження апетиту, порушення роботи печінки;
5. З боку серцево-судинної системи: порушення ритму серця, зміна артеріального тиску (можлива як гіпертонія, так і гіпотонія), зміни електрокардіограми, вазодилатація, непритомність;
6. З боку периферичної та центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення режиму сну і неспання, сонливість, тремтіння кінцівок, підвищена стомлюваність, дратівливість, парестезії. Вкрай рідко можливі екстрапірамідні стану, орофаціальна дистонія, судоми. Сухість у роті, підвищена пітливість, порушення з боку зорової системи;
7. Інші побічні ефекти: порушення електролітного балансу, зокрема гіпонатріємія, підвищення синтезу антидіуретичного гормону. Міопатія, міалгія, гіпер- або гіпоглікемія, галакторея, грипоподібні симптоми, тромбоцитопенія.

При раптовій відміні препарату у пацієнтів відзначалися порушення режиму сну і неспання, тремор, нудота, блювота, парестезії, запаморочення, сплутаність свідомості.

Щоб уникнути цих побічних ефектів, відміняти препарат поступово.

Передозування

Зазвичай лікування Рексетин добре переноситься пацієнтами, так як має досить широкі межі безпечного застосування, однак при разовій дозі більше 2000 мг або в комплексі з лікарськими засобами, які містять Пароксетин можливо прояв токсичності основного діючого компоненту і розвиток гострого отруєння з такими симптомами:

• розширення зіниць;
• стан збудження або сонливості;
• головні болі або запаморочення;
• нудота блювота;
• інтенсивна тремтіння кінцівок;
• cухость в роті;
• почервоніння верхньої половини тіла, особливо шкірні покривів особи.

Специфічного антидоту для купірування передозування Рексетин не існує, тому застосовується тільки симптоматичне лікування проявів підвищеної концентрації фармакологічного препарату. Необхідно ретельно контролювати життєві функції, забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів. Рекомендується промивання шлунка в максимально короткі терміни і прийом ентеросорбентів. Добре себе показало додатково проведення оксигенотерапії при передозуванні Рексетин.

особливі вказівки

Перш ніж почати використовувати препарат ознайомтеся з особливими вказівками:

1. Немає достатнього досвіду одночасного застосування ЕСТ і пароксетину.
2. У зв'язку зі схильністю до суїцидальних спроб у хворих з депресією і хворих з наркоманією в період абстиненції за цією категорією хворих необхідний ретельний нагляд в процесі лікування.
3. У багатьох випадках відзначалася гіпонатріємія, особливо у літніх хворих, які отримують діуретики. Після скасування пароксетину рівень натрію в крові нормалізується.
4. У деяких випадках на тлі лікування пароксетином виникала підвищена кровоточивість (в основному екхімози та пурпура).
5. На тлі застосування пароксетину рідко відзначалися гіперглікемічні стану.
6. Протипоказаний прийом пароксетину одночасно з інгібіторами МАО і протягом 14 днів після їх відміни. Надалі пароксетин слід застосовувати з особливою обережністю, починаючи курс лікування з малих доз і поступово підвищуючи дозування до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Після закінчення терапії пароксетином протягом 14 днів не можна починати курс лікування інгібіторами МАО.
7. Якщо пацієнт раніше знаходився в маніакальному стані, під час прийому пароксетину слід враховувати можливість настання рецидиву (як і при прийомі інших антидепресантів).

Взаємодія з іншими препаратами

Вплив пароксетину на препарати / речовини при одночасному застосуванні:

1. Теофілін: може підвищувати його концентрацію в крові;
2. Проциклідин: збільшує його концентрацію в плазмі крові, в зв'язку з чим при появі антихолінергічних побічних ефектів потрібно зниження дози проциклідину;
3. Трициклічніантидепресанти: може пригнічувати їх метаболізм (за допомогою інгібування ізоферменту CYP2D6), через що слід знижувати їх дозу і дотримуватися обережності при використанні такої комбінації;
4. Ізофермент CYP2D6: гальмує його активність, у зв'язку з чим необхідно дотримуватися особливої \u200b\u200bобережності при одночасному використанні пароксетину з препаратами, метаболізм яких відбувається за допомогою даного ізоферменту, включаючи деякі антидепресанти (флуоксетин, дезипрамін, іміпрамін, амітриптилін, нортриптилін), фенотіазини (тіоридазин), антиаритмічні препарати класу 1 C (енкаїнід, флекаїнід, пропафенон) або з лікарськими засобами, що блокують його дію (кодеїн, циметидин, хінідин).

Вплив препаратів / речовин на пароксетин при одночасному застосуванні:

1. Циметидин: підвищує його рівень в плазмі крові на стадії рівноважного стану (оскільки циметидин інгібує деякі ізоферменти Р450);
2. Фенобарбітал: знижує його концентрацію в плазмі крові і вкорочує T 1/2 (оскільки фенобарбітал підвищує активність деяких ізоферментів цитохрому Р450);
3. Фенітоїн: знижує його концентрацію в плазмі крові (також можливе збільшення частоти побічних ефектів обох препаратів);
4. Препарати, які посилюють або гальмують активність ферментних систем печінки: можуть впливати на його метаболізм і фармакокінетику. При спільному використанні з інгібіторами метаболічних ферментів печінки слід застосовувати найменшу ефективну дозу пароксетину; з індукторами печінкових ферментів - зміни його початкової дози не потрібна; далі дозування змінюють залежно від клінічного ефекту.

При одночасному застосуванні пароксетину в комбінації з триптофаном спостерігалося поява запаморочення, підвищеного потовиділення, нудоти і головного болю (рекомендується уникати їх поєднання).

Внаслідок прийому Рексетину з суматриптаном можливі порушення координації, гіперрефлексія, загальна слабкість (потрібно медичний контроль).

Фармакодинамічна взаємодія передбачається між пароксетином та варфарином (при незмінному протромбіновому часу відзначається підвищена кровоточивість), в зв'язку з чим таку комбінацію слід застосовувати з обережністю.

Як і при використанні інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, між пароксетином та інгібіторами МАО в дослідах на тваринах було відзначено небажана взаємодія.

Пароксетин з обережністю слід використовувати в поєднанні з дигоксином (через відсутність достатнього клінічного досвіду).

Рексетин не посилює дію етанолу, однак через вплив пароксетину на ферментну систему печінки слід виключити вживання спиртних напоїв під час його прийому.

Оскільки пароксетин значною мірою зв'язується з білками плазми крові, при його одночасному використанні з препаратами, які також зв'язуються з білками плазми, можливе посилення побічних ефектів (на тлі підвищення концентрації пароксетину в плазмі крові).

Суїцид / Суїцидальна мислення

Депресія пов'язана зі збільшеним ризиком суїцидальних думок, аутоагрессией і самогубством. Цей ризик зберігається до тих пір, поки не настає ремісія. Оскільки поліпшення може не настати протягом перших кількох тижнів або більше від початку лікування, пацієнтів слід ретельно спостерігати, поки таке поліпшення не відбудеться. Існуючий клінічний досвід свідчить, що при лікуванні антидепресантами, ризик самогубства може збільшуватися на ранніх стадіях одужання.

Інші психіатричні стану, при яких призначається Рексетин, можуть також поєднуватися з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці стани можуть бути супутніми при великому депресивному розладі. Ті ж заходи безпеки, що і при лікуванні пацієнтів з великим депресивним розладом, повинні дотримуватися, коли мова йде про лікування пацієнтів з іншими психіатричними розладами. Пацієнти з анамнезом суїцидальної поведінки або думок, або демонструють істотну ступінь суїцидального мислення до початку лікування, більш схильні до ризику суїцидальних думок або спроб самогубства, і повинні ретельно спостерігатися протягом лікування. У таких пацієнтів у віці 18-29 років існує підвищений ризик самогубства, тому лікування препаратом повинно ретельно контролюватися.

Пацієнти (та ті, хто надає допомогу пацієнтам) повинні бути готові до необхідності контролю в екстрених ситуаціях - появи суїцидальних намірів / поведінки або думок про аутоагресії, для того, щоб звернутися за медичною допомогою негайно, якщо ці симптоми присутні.

Рексетин - угорський препарат групи, що здобув велику популярність в нашій країні. Але як будь-яке інше ліки, одним людям він підходить ідеально, а іншими переноситься досить важко. Як правильно приймати Рексетин, і чим його можна замінити при необхідності?

Характеристика препарату Рексетин

Засіб випускається у вигляді круглих опуклих таблеток, вкритих оболонкою білого кольору. Основна діюча речовина - пароксетину гідрохлорид гемігідрат. У продаж Рексетин надходить в блістерах, кожен з яких містить десять таблеток по 20 або 30 мг. У кожній упаковці медикаменту знаходиться по три блістери.

Препарат призначається людям з розладами психіки при наступних станах:

• різного роду (післяпологовий, маскованих, глибокої і т.д.) У більшості випадків добова доза Рексетину становить 20мг, максимально допустима - 50мг.
• Для лікування социофобии, стресових станів і тривалого синдрому безпідставною тривоги, початкова доза становить 20 мг на добу і щотижня збільшується на 10 мг на розсуд лікаря.
• При панічних розладах і синдромі нав'язливості стабільно діюча добова доза 40 мг, максимально допустима 60мг.
• У випадках порушення функцій печінки і нирок, концентрація препарату в організмі людини значно підвищується. Тому пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю, а також всім літнім людям, рекомендується починати лікування з дозування, що не перевищує 10 мг під постійним наглядом фахівців.

Рексетин відрізняється високою ефективністю і низку побічних проявів з боку травної, нервової, вегетативної, серцево-судинної та статевої систем. У більшості випадків це:

• і блювота, порушення стільця.
• Тремор кінцівок, підвищена дратівливість, збудливість, або навпаки слабкість і сонливість.
• Запаморочення, скроневі болю, підвищення тиску.
• Надмірне пото - і слиновиділення.
• Порушення еякуляції і розлади лібідо.
• Алергічні реакції.

Найчастіше організм людини негативно реагує на препарат в перші два-три тижні лікування, по закінченню яких зникають неприємні відчуття, пов'язані з важкою переносимість, і поступово відступають симптоми основного захворювання. Більшість пацієнтів відзначають поліпшення загального стану на двадцятий день прийому Рексетину.

Лікування психічних розладів - тривалий і копіткий процес, що займає місяці, а деколи і роки, вимагає постійного лікарського контролю. Починати і припиняти прийом антидепресивний препаратів самовільно не можна ні в якому разі.

Аналоги і замінники

Рексетин є сильнодіючим і аж ніяк не дешевим препаратом, в залежності від регіону його вартість коливається від 750 до 1100 рублів. У якості більш доступної альтернативи можуть застосовуватися його аналоги від російських і зарубіжних виробників. Деякі з них випускаються як в формі таблеток, так і у вигляді крапель, що набагато краще для багатьох пацієнтів.

Адепресс вважається найбільш вдалою з усіх існуючих копій Рексетину, проводиться в Росії. Відрізняється порівняно невисокою вартістю (від 420 до 580 рублів), широким діапазоном клінічного дії, малою кількістю побічних ефектів, легко переносяться на початковій стадії, і повністю відсутніх згодом. Випускається у вигляді таблеток і крапель для прийому всередину.

Плиз - хорватський препарат, випускається в таблетках і краплях. Дії, показання до застосування та протипоказання ідентичні Рексетину, але ціна більш приваблива 380-480 рублів.

Паксил - антидепресант, аналогічний Рексетину. Виробляється на основі того ж діючої речовини і в такий же лікарській формі. Використовується для лікування психічних розладів і затяжних депресій, його вартість в російських аптеках 700-800 рублів за упаковку в 30 таблеток. Країни виробники: Румунія, Польща, Великобританія, Франція.

Актапароксетін проводиться в Ісландії і на Мальті, в формі і таблеток по 20 мг або 30мг. На відміну від багатьох ідентичних препаратів, Актапароксетін не сприяє погіршенню і пригнічення когнітивних і психомоторних функцій. Його вартість 480 рублів за 30 таблеток по 20 мг, і 600-650 рублів за упаковку таблеток по 30 мг.

Сірестілл - італійський аналог Рексетину, випускається у вигляді таблеток, капсул і крапель з вираженим анісовим смаком. Найбільш поширена і доступна форма - це краплі в затемнених флаконах по 30мл або 60мл. Роздрібна ціна одного флакона в 30 мл коливається від 800 до 1100 рублів.

Всі аналоги Рексетину виробляються на основі діючої речовини пароксетину, мають ідентичними властивостями, побічними ефектами і протипоказаннями. Однак перед тим як замінити призначений препарат аналогом потрібна обов'язкова консультація лікаря.

Фахівці вважають Рексетин сильнодіючим препаратом і рекомендують приймати його тільки в разі виражених психічних розладів, що тривають тривалий час. Легкі форми депресивних і тривожних станів цілком можна вилікувати більш щадними засобами.

Прийом антидепресантів слід починати з мінімальних доз, поступово їх, підвищуючи, по складеної доктором схемою. У перші 15-20 днів прийому у 85% пацієнтів спостерігається порівняно важка переносимість препарату, дуже важливо пережити цей період і продовжити лікування.

Під час лікування лікарі рекомендують відмовитися від водіння автомобіля і інших небезпечних форм діяльності, що вимагають концентрації уваги і швидких реакцій. У стані важкої затяжний, багато людей схильні до імпульсивних вчинків і знаходяться в групі суїцидального ризику. Тому їм необхідна підтримка близьких і сеанси психотерапії.

Різкий відмова від антидепресантів не допустимо, лікування припиняється шляхом поступового зниження дозування за схемою, складеної лікарем. Дані лікарські засоби відпускаються в аптеках за рецептом, протипоказані жінкам у період вагітності і лактації, дітям до 18 років. Відповідно застосовувати їх слід строго за призначенням лікаря, а зберігати в надійних місцях, недоступних для дітей.

Рексетин: інструкція із застосування і відгуки

Рексетин - препарат з антидепресивну дію.

Форма випуску та склад

Випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою: майже білого або білого кольору, круглих, двоопуклих, на одній стороні - ризику, на інший - гравірування «Х20» або «Х30» (по 10 шт. В блістерах, в картонній пачці 3 блістери і інструкція із застосування Рексетину).

До складу 1 таблетки входить:

• Активна речовина: пароксетин - 20 або 30 мг (гемігідрат гідрохлориду пароксетину - 22,76 / 34,14 мг);
• Допоміжні компоненти: карбоксиметилкрохмаль натрію, гіпромелоза, дигідрат гідрофосфату кальцію, магнію стеарат;
• Оболонка: полісорбат 80, гіпромелоза, макрогол 6000, макрогол 400, діоксид титану.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Пароксетин є антидепресантом. Пригнічує зворотнє нейрональний захоплення серотоніну в центральній нервовій системі. На нейрональний захоплення допаміну і норадреналіну впливає мало.

Також виявляє анксіолітичну і психостимулюючу дію.

Фармакокінетика

Пароксетин після прийому всередину добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. На всмоктування і фармакокінетичні параметри пароксетину одночасний прийом їжі не впливає.

Речовина зв'язується з білками плазми крові на рівні 93-95%. Рівноважний стан пароксетину досягається за 7-14 днів після початку лікування, після чого фармакокінетика при тривалій терапії не змінюється.

Метаболізм відбувається, головним чином, в печінці, при цьому утворюються переважно неактивні метаболіти.

T 1/2 (період напіввиведення) пароксетину перебуває в діапазоні 6-71 години, але в середньому показник становить 24 години. Приблизно 64% \u200b\u200bречовини виводиться з сечею (в незміненому вигляді - 2%; як метаболіти - 62%). Приблизно 36% дози виділяється через кишечник, переважно у вигляді метаболітів, до 1% - з калом як незмінена речовина.

При порушенні функції печінки і нирок, а також у літніх пацієнтів концентрація пароксетину в плазмі крові збільшується.

Показання до застосування

• Депресії різного генезу, включаючи супроводжуються тривогою стану;
• Обсесивно-компульсивні розлади (синдром нав'язливості);
• Посттравматичні стресові розлади;
• Панічні розлади, включаючи протікають з агорафобією (острахом перебування в натовпі);
• Генералізовані тривожні розлади (ГТР);
• Социофобии.

Також таблетки Рексетин призначають при проведенні протирецидивного лікування.

Протипоказання

абсолютні:

• Одночасний прийом з інгібіторами моноаміноксидази і період 14 днів після їх відміни;
• Одночасне застосування з тіоридазином (можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ з супутніми серйозними шлуночковими аритміями, такими як піруетная шлуночковатахікардія (torsades de pointes), і раптова смерть);
• Вік до 18 років (клінічний досвід застосування Рексетину у цієї групи хворих відсутній);
• Вагітність і період лактації;
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Відносні (Рексетин призначають з обережністю при наявності таких захворювань / станів):

• Гіперплазія передміхурової залози;
• Порушення функції серцево-судинної системи;
• Хронічна ниркова недостатність;
• Печінкова недостатність;
• Епілепсія в анамнезі (можливий розвиток епілептиформних нападів, в цьому випадку лікування переривають);
• Одночасне застосування з нейролептиками, препаратами літію (через недостатність клінічного досвіду комбінованого застосування);
• Глаукома (можливий розвиток мідріазу);
• Похилий вік.

У період терапії Рексетин жінкам дітородного віку рекомендується використовувати контрацептивні засоби.

Рексетин, інструкція із застосування: спосіб і дозування

Таблетки Рексетин приймають всередину (ковтаючи цілими), краще - в ранковий час, під час їди.

Кратність прийому - 1 раз в день.

Корекцію дози Рексетину, як правило, проводять через 2-3 тижні терапії, грунтуючись на клінічному стані хворого.

• Депресія: 20 мг, як правило, ефект розвивається поступово. У деяких випадках може знадобитися підвищення дози препарату (в тиждень - на 10 мг, до досягнення терапевтичного ефекту). Максимально - 50 мг в день;
• Социофобии: 20 мг, якщо через 14 днів терапії поліпшення не настає, дозу поступово (на 10 мг 1 раз на тиждень) підвищують до досягнення бажаного ефекту. Максимально - 50 мг в день. В якості підтримуючої терапії Рексетин призначають по 20 мг у день;
• Панічні розлади: 10 мг (через ймовірне тимчасового наростання інтенсивності симптомів хвороби на початку лікування) з поступовим (на 10 мг 1 раз на тиждень) збільшенням до 40 мг. Максимально - 60 мг в день;
• Обсесивно-компульсивні розлади (синдром нав'язливості): 20 мг, можливе поступове (на 10 мг) збільшення дози. Максимально - 40-60 мг;
• Генералізовані тривожні і посттравматичні стресові розлади: 20 мг, можливе поступове (на 10 мг 1 раз на тиждень) збільшення до максимальної добової дози - 50 мг.

Для запобігання можливості рецидивів в залежності від клінічного стану хворого потрібно проводити підтримуючу терапію. Після зникнення симптомів депресії курс підтримуючого лікування може скласти 4-6 місяців, при панічних і обсесивних розладах можливо більш тривале застосування препарату. Різкої відміни Рексетину рекомендується уникати.

Добова доза для ослаблених хворих і пацієнтів похилого віку: початкова - 10 мг, максимальна - 40 мг (зі збільшенням на 10 мг 1 раз на тиждень).

Рекомендована добова доза для хворих з печінковою або нирковою (при кліренсі креатиніну<30 мл/мин) недостаточностью составляет 20 мг (из-за возрастания плазменной концентрации пароксетина). В зависимости от состояния эту дозу можно увеличивать, однако следует стремиться поддерживать дозу на наименьшем возможном уровне.

Побічні дії

Можливі побічні реакції (інтенсивність і частота їх прояву в процесі лікування зменшується, тому в більшості випадків описані нижче порушення до скасування терапії не приводять):

• Центральна і периферична нервова система: сонливість, тремор, безсоння, підвищена стомлюваність, загальна слабкість; в окремих випадках - підвищена дратівливість, головний біль, парестезії, сомнамбулізм, запаморочення, зниження концентрації уваги; рідко - орофаціальна дистонія, екстрапірамідні порушення (у більшості випадків при попередньому інтенсивному застосуванні нейролептиків); рідко - епілептиформні припадки, підвищення внутрішньочерепного тиску;
• Травна система: нудота; іноді - діарея, запор, зниження апетиту; рідко - підвищення показників печінкових функціональних проб; в окремих випадках - функціональні порушення печінки у тяжкому перебігу (між прийомом Рексетину і змінами активності ферментів печінки причинно-наслідковий зв'язок не доведена, але у випадках порушення функції печінки рекомендовано перервати терапію);
• Серцево-судинна система: в окремих випадках - зміни ЕКГ, запаморочення, тахікардія, лабільність артеріального тиску;
• Вегетативна нервова система: сухість у роті, підвищене потовиділення;
• Моделі людини анатомічні: рідко - утруднення сечовипускання;
• Статева система: розлад еякуляції; в окремих випадках - зміна лібідо;
• Орган зору: в окремих випадках - мідріаз, порушення зору; рідко - напад гострої глаукоми;
• Алергічні реакції: рідко - підшкірні крововиливи, гіперемія шкіри, набряки в області кінцівок і обличчя, свербіж шкіри, анафілактичні реакції (у вигляді кропивниці, бронхоспазму, ангіоневротичногонабряку);
• Водно-електролітний баланс: в окремих випадках - гіпонатріємія в поєднанні з периферичними набряками, епілептиформні симптоматикою або порушенням свідомості (рівень натрію в крові нормалізується після відміни Рексетину; іноді гіпонатріємія розвивається через гіперпродукції антидіуретичного гормону, як правило, у хворих похилого віку, які приймають Рексетин в комбінації з сечогінними та іншими ліками);
• Інші: в поодиноких випадках - гіперглікемія, міоклонія, міопатії, міастенія, міалгії; рідко - гіперпролактинемія, гіпоглікемія, галакторея, розвиток грипоподібного стану, підвищення температури, зміна смаку; рідко - тромбоцитопенія (причинно-наслідковий зв'язок з прийомом Рексетину не доведена), зміна (збільшення або зменшення) ваги, підвищена кровоточивість.

У порівнянні з трициклічними антидепресантами, Рексетин сухість у роті, сонливість і запор викликає рідше. Різка відміна терапії може привести до розвитку запаморочення, порушення чутливості (наприклад, парестезії), ажитації, почуття страху, порушень сну, нудоти, тремору, підвищеного потовиділення і сплутаність свідомості. У зв'язку з цим Рексетин скасовують поступово (рекомендовано зменшувати дозу кожен другий день).

Передозування

Застосування пароксетину безпечно в великому діапазоні доз. Ознаки передозування проявляються при одномоментному застосуванні пароксетину в дозі від 2000 мг на поєднанні з іншими препаратами або алкоголем. До симптомів відносяться: почервоніння шкіри обличчя, запаморочення, сонливість, тремор, блювота, нудота, розширення зіниць, ксеростомія, підвищене потовиділення, загальне збудження. Судоми або коматозний стан відзначені були. При цьому фатальний результат відзначався рідко, зазвичай у випадках одночасної передозування пароксетину та іншого лікарського засобу, що обумовлено несприятливою взаємодією.

Терапія включає:

• промивання шлунка;
• активоване вугілля по 20-30 г кожні 4-6 годин протягом перших 24-48 годин;
• звільнення дихальних шляхів, при необхідності показана оксигенація;
• постійний контроль серцевої та інших життєво важливих функцій, загальні заходи, які спрямовані на їх підтримку.

Специфічний антидот не відомий. Якщо велика доза пароксетину надійшла з крові в тканини, то форсований діурез, гемоперфузія або гемодіаліз малоефективні.

особливі вказівки

Після відміни інгібіторів моноаміноксидази Рексетин можна призначати з особливою обережністю (з малих доз і поступовим їх збільшенням до досягнення бажаного терапевтичного ефекту) через 14 днів. Після закінчення терапії інгібітори моноаміноксидази призначають з інтервалом 14 днів.

Якщо раніше спостерігалися маніакальні стани, під час прийому Рексетину потрібно враховувати можливість настання рецидиву.

Достатнього досвіду одночасного застосування з електросудорожної терапією немає.

Хворі з депресією і наркоманією в період абстиненції потребують ретельного медичного нагляду (існує схильність до суїцидальних спроб).

У багатьох випадках відзначається розвиток гіпонатріємії, особливо у літніх пацієнтів при одночасному застосуванні з діуретиками. Рівень натрію в крові нормалізується після відміни Рексетину.

Гіперглікемічні стану під час терапії відзначаються рідко.

Іноді в період лікування спостерігається підвищена кровоточивість (в основному пурпура та екхімоз).

Пацієнти з депресією потребують ретельного моніторингу стану до настання ремісії (через збільшеного ризику суїцидальних думок, аутоагресії і самогубства). Згідно клінічним досвідом, ризик самогубства при лікуванні антидепресантами може зростати на ранніх стадіях одужання.

При інших психіатричних станах, що є показаннями для призначення Рексетину, також існує підвищений ризик суїцидальної поведінки. Такі стани можуть супроводжувати великим депресивним розладам, тому пацієнти також мають потребу в медичному спостереженні. Крім того, в ретельному контролі потребують хворі з анамнезом суїцидальних думок або поведінки або демонструють до початку лікування істотну ступінь суїцидального мислення, особливо пацієнти 18-29 років.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і складними механізмами

На початку курсу лікування і протягом індивідуально встановленого терміну управляти автотранспортом або працювати в умовах підвищеної небезпеки не можна.

Застосування при вагітності та лактації

Рексетин під час вагітності / лактації не призначається.

Застосування в дитячому віці

Пацієнтам молодше 18 років препарат не призначається.

При порушеннях функції нирок

Рексетин при хронічній нирковій недостатності застосовується за призначенням лікаря.

При порушеннях функції печінки

Рексетин при печінкової недостатності застосовується за призначенням лікаря.

Застосування в похилому віці

Пацієнтам похилого віку терапію слід проводити з обережністю.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Рексетину з деякими лікарськими засобами / речовинами можуть спостерігатися такі ефекти:

• Інгібітори моноаміноксидази: розвиток небажаної взаємодії;
• Триптофан: поява нудоти, головного болю, запаморочення, підвищеного потовиділення (комбінація не рекомендована);
• Варфарин: фармакодинамічна взаємодія (відзначається підвищена кровоточивість при незмінному протромбіновому часу; комбінація вимагає обережності);
• Суматриптан: розвиток загальної слабкості, гіперрефлексії, порушень координації (комбінація вимагає обережності та медичного спостереження);
• Трициклічніантидепресанти: інгібування метаболізму (комбінація вимагає обережності і зниження дози трициклічнихантидепресантів);
• Препарати, які посилюють або гальмують активність ферментних систем печінки: вплив на фармакокінетику і метаболізм пароксетину (рекомендовано призначення мінімальних доз Рексетину);
• Препарати, метаболізм яких відбувається за участю ізоферменту CYP2D6 (деякі антидепресанти (наприклад, амітриптилін, нортриптилін, флуоксетин, іміпрамін, дезипрамін), фенотіазини (наприклад, тіоридазин), антиаритмічні препарати класу 1 C (наприклад, енкаїнід, флекаїнід, пропафенон), лікарські засоби , які блокують його дію (наприклад, циметидин, хінідин, кодеїн)): зниження їх активності (комбінація вимагає обережності);
• Циметидин: підвищення плазмового рівня пароксетину на стадії рівноважного стану;
• Фенобарбітал: зниження плазмової концентрація пароксетину, а також зменшення його періоду напіввиведення;
• Фенітоїн: зниження плазмової концентрації пароксетину, збільшення частоти побічних реакцій фенітоїну;
• Інші протисудомні препарати: збільшення частоти розвитку їх побічних реакцій;
• Препарати, які зв'язуються з білками плазми: посилення побічних ефектів;
• Дигоксин: можливий розвиток взаємодії (комбінація вимагає обережності);
• Проциклідин: збільшення його концентрації в плазмі (при розвитку антихолінергічних побічних реакцій потрібно зниження дози проциклідину);
• Теофілін: підвищення його концентрації (рекомендований регулярний контроль його рівня).

Під час терапії застосування алкоголю потрібно виключити (через вплив Рексетину на ферментну систему печінки).

аналоги

Аналогами Рексетину є: Адепресс, Паксил, плиз Н, Пароксетин.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 15-30 ° C.

Термін придатності - 5 років.

Гедеон Ріхтер А.О. Гедеон Ріхтер ВАТ

Країна походження

Угорщина

Група товарів

Нервова система

антидепресант

форми випуску

• 10 - блістери (3) - пачки картонні 10 - блістери (3) - пачки картонні.

Опис лікарської форми

• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою на одному боці та гравіруванням "Х20" - на іншій. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою на одному боці та гравіруванням "Х30" - на іншій.

Фармакологічна дія

Антидепресант. Пригнічує зворотнє нейрональний захоплення серотоніну в ЦНС. Мало впливає на нейрональний захоплення норадреналіну і допаміну. Володіє також анксиолитическим і психостимулирующим дією.

Фармакокінетика

Після перорального прийому пароксетин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування і фармакокінетику пароксетину. Розподіл Пароксетин зв'язується з білками плазми крові на 93-95%. Рівноважний стан досягається через 7-14 діб після початку терапії, надалі фармакокінетика при тривалій терапії не змінюється. Метаболізм Метаболізується в основному в печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виведення T1 / 2 пароксетину перебуває в межах від 6 до 71 год, але в середньому становить 24 год. Близько 64% \u200b\u200bпароксетину виводиться з сечею (2% - в незміненому вигляді, 62% - у вигляді метаболітів); приблизно 36% виділяється через кишечник, в основному у вигляді метаболітів, менше 1% - в незміненому вигляді з калом. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Концентрація пароксетину в плазмі крові зростає при порушенні функції печінки і нирок, а також у осіб похилого віку.

Особливі умови

Протипоказаний прийом пароксетину одночасно з інгібіторами МАО і протягом 14 днів після їх відміни. Надалі пароксетин слід застосовувати з особливою обережністю, починаючи курс лікування з малих доз і поступово підвищуючи дозування до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Після закінчення терапії пароксетином протягом 14 днів не можна починати курс лікування інгібіторами МАО. Якщо пацієнт раніше знаходився в маніакальному стані, під час прийому пароксетину слід враховувати можливість настання рецидиву (як і при прийомі інших антидепресантів). Немає достатнього досвіду одночасного застосування ЕСТ і пароксетину. У зв'язку зі схильністю до суїцидальних спроб у хворих з депресією і хворих з наркоманією в період абстиненції за цією категорією хворих необхідний ретельний нагляд в процесі лікування. У багатьох випадках відзначалася гіпонатріємія, особливо у літніх хворих, які отримують діуретики. Після скасування пароксетину рівень натрію в крові нормалізується. У деяких випадках на тлі лікування пароксетином виникала підвищена кровоточивість (в основному екхімози та пурпура). На тлі застосування пароксетину рідко відзначалися гіперглікемічні стану. Суїцид / Суїцидальна мислення Депресія пов'язана зі збільшеним ризиком суїцидальних думок, аутоагрессией і самогубством. Цей ризик зберігається до тих пір, поки не настає ремісія. Оскільки поліпшення може не настати протягом перших кількох тижнів або більше від початку лікування, пацієнтів слід ретельно спостерігати, поки таке поліпшення не відбудеться. Існуючий клінічний досвід свідчить, що при лікуванні антидепресантами, ризик самогубства може збільшуватися на ранніх стадіях одужання. Інші психіатричні стану, при яких призначається Рексетін®, можуть також поєднуватися з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці стани можуть бути супутніми при великому депресивному розладі. Ті ж заходи безпеки, що і при лікуванні пацієнтів з великим депресивним розладом, повинні дотримуватися, коли мова йде про лікування пацієнтів з іншими психіатричними розладами. Пацієнти з анамнезом суїцидальної поведінки або думок, або демонструють істотну ступінь суїцидального мислення до початку лікування, більш схильні до ризику суїцидальних думок або спроб самогубства, і повинні ретельно спостерігатися протягом лікування. У таких пацієнтів у віці 18-29 років існує підвищений ризик самогубства, тому лікування препаратом повинно ретельно контролюватися. Пацієнти (та ті, хто надає допомогу пацієнтам) повинні бути готові до необхідності контролю в екстрених ситуаціях - появи суїцидальних намірів / поведінки або думок про аутоагресії, для того, щоб звернутися за медичною допомогою негайно, якщо ці симптоми присутні.

склад

• пароксетину гідрохлориду гемігідрат 22.76 мг, що відповідає змісту пароксетину 20 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза, кальцію гідрофосфату дигідрат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 400, макрогол 6000, полісорбат 80, титану діоксид пароксетину гідрохлориду гемігідрат 34.14 мг, що відповідає змісту пароксетину 30 мг; допоміжні речовини: гіпромелоза, кальцію гідрофосфату дигідрат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат. Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 400, макрогол 6000, полісорбат 80, титану діоксид.

Рексетин показання до застосування

• - депресії різної етіології, у т.ч. стани, що супроводжуються тривогою; - обсесивно-компульсивні розлади (синдром нав'язливості); - панічні розлади, в т.ч. зі страхом перебування в натовпі (агорафобією); - социофобии; - генералізований тривожний розлад (ГТР); - посттравматичні стресові розлади. Застосовується також в рамках протирецидивного лікування.

Рексетин протипоказання

• - одночасний прийом інгібіторів МАО та період 14 днів після їх відміни; - вагітність; - лактація (грудне вигодовування); - дитячий і підлітковий вік до 18 років (через відсутність клінічного досвіду); - підвищена чутливість до компонентів препарату. Рексетін® не слід використовуватися в комбінації з тіоридазином, тому що подібно до інших препаратів, які пригнічують ізофермент CYP2D6, пароксетин може підвищувати плазмові рівні тиоридазина. Призначення одного тиоридазина може призводити до подовження інтервалу QT на ЕКГ з супутніми серйозними шлуночковими аритміями, такими як torsades de pointes (піруетная желулочковая тахікардія), і викликати раптову смерть. З обережністю слід застосовувати препарат при порушеннях функцій серцево-судинної системи, печінкової недостатності, хронічній нирковій недостатності, гіперплазії передміхурової залози, а також у пацієнтів похилого віку.

Рексетин дозування

• 20 мг 20мг 10шт., 30 мг

Рексетин побічні дії

• Побічні реакції представлені з відсотками виявленого співвідношення від загальної кількості отримували дане лікування хворих. З боку травної системи: нудота (12%); іноді - запор, діарея, зниження апетиту; рідко - підвищення показників печінкових функціональних проб; в окремих випадках - тяжке порушення функції печінки. Між прийомом пароксетину та зміною активності ферментів печінки не доведений причинно-наслідковий зв'язок, але в разі порушення функції печінки рекомендується припинення застосування пароксетину. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: сонливість (9%); тремор (8%); загальна слабкість і підвищена стомлюваність (7%), безсоння (6%); в окремих випадках - головний біль, підвищена дратівливість, парестезії, запаморочення, сомнамбулізм, зниження концентрації уваги; рідко - екстрапірамідні порушення, орофаціальна дистонія. Екстрапірамідні розлади відзначаються переважно при попередньому інтенсивному застосуванні нейролептиків. Рідко спостерігалися епілептиформні припадки (що властиво і терапії іншими антидепресантами); підвищення внутрішньочерепного тиску. З боку вегетативної нервової системи: підвищене потовиділення (9%), сухість у роті (7%). З боку органу зору: в окремих випадках - порушення зору, мідріаз; рідко - напад гострої глаукоми. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - тахікардія, зміни ЕКГ, лабільність артеріального тиску, запаморочення.

лікарська взаємодія

Їжа та антацидні препарати не впливають на всмоктування і фармакокінетику пароксетину. Подібно до інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, в дослідах на тваринах зазначалося небажана взаємодія між інгібіторами МАО і пароксетином. Одночасне застосування пароксетину з триптофаном призводить до появи головного болю, нудоти, підвищеного потовиділення і запаморочення, тому слід уникати застосування даної комбінації. Між пароксетином та варфарином передбачається фармакодинамічна взаємодія (при незмінному протромбіновому часу відмічена підвищена кровоточивість); застосування такої комбінації вимагає обережності. При одночасному застосуванні пароксетину з суматриптаном відзначається загальна слабкість, гіперрефлексія, порушення координації. При необхідності їх одночасного застосування слід дотримуватися особливої \u200b\u200bобережності (потрібно медичний контроль).

Передозування

терапія пароксетином безпечна у великому діапазоні доз. Ознаки передозування виявлялися при одномоментному застосуванні пароксетину в дозі 2000мг і більше з іншими препаратами, або з алкоголем: нудота, блювота, тремор, розширення зіниць, сухість у роті, загальне збудження, підвищене потовиділення,

Умови зберігання

• берегти від дітей

інформація надана

1 таблетка фармацевтичного препарату може містити або 22,76 мг, або 34,14 мг основної активної речовини - гемігідрату гідрохлориду пароксетину .

Дозування допоміжних засобів еквівалентна кількості основного діючого компоненту:

• дигідрат гідрофосфату кальцію - 244,24 / 366,36 мг;
• гіпромелоза - 15 / 22,5 мг;
• натрію карбоксиметилкрохмаль - 15 / 22,5 мг;
• стеарат магнію - 3 / 4,5 мг.

Складові частини плівкової оболонки таблетки розраховані виходячи з кількості біологічно активної речовини:

• гіпромелоза - 7,2 / 10,8 мг;
• діоксид титану - 1,03 / 1,545 мг;
• макрогол 400 - 0,07 / 0,105 мг;
• полісорбат 80 - 0,044 / 0,066 мг.

Форма випуску

Таблетки білого кольору, з поздовжньою борозною на верхній частині розраховані на 20 або 30 мг основної діючої компонента, виходячи з цього позначаються відповідною цифрою і хрестиком на її обороті. Таблетки покриті плівковою оболонкою, фасуються в блістери. Контурно-осередкові упаковки з алюмінію або ПВХ по 10 штук кожна. У картонній пачці - 3 блістери.

Фармакологічні дію

Рексетин - фармацевтичний антидепресант , Який відноситься до групи виборчих інгібіторів зворотного захоплення . Тобто основний діючий компонент пароксетин , Складна органічна сполука з Біциклічні структурою, гальмує можливість везикул пресинаптичної мембрани заповнювати втрати активного нейротрансмітера серотоніну, внаслідок чого він залишається в синаптичної щілини. Таким чином, на тлі основного фармакологічного дії здійснює виражене активуючий вплив на центральну нервову систему, адже передавач нервового імпульсу надає свої вплив набагато триваліше (стимуляція серотонинергической системи ).

Варто відмітити що пароксетин , Як основна хімічна складова препарату, також володіє анксіолітичну дію , так як , Перш за все, пов'язано з підвищеною збудливістю підкіркових структур головного мозку, на які активний компонент Рексетину поширює свій вплив. Завдяки пригніченню таких відділів центральної нервової системи, як лімбічна формація , і зменшуються прояви тривожного синдрому.

При застосуванні фармацевтичного препарату спостерігається зменшення обсесивно-компульсивних розладів . Це психічна патологія, описувана постійним появою нав'язливих ідей або різноманітних страхів, від яких пацієнт намагається позбутися за допомогою настільки ж нав'язливих і утомливих думок. Важке захворювання, що має своє місце в Міжнародній класифікації хвороб 10-го ого перегляду.

Активний компонент антидепресанту має високу специфічністю фармакологічної дії . пароксетин не робить вплив на мускаринові, опіоїдні, нікотинові або адренорецептори, тому не викликає генералізованого звикання і наркотичну залежність. Також не змінюється інтенсивність зворотного захоплення таких нейротрансмітерів, як норадреналін і.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Після прийому таблетки всередину (перорально), фармакологічний препарат швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не має значного впливу на здатність Рексетину до всмоктування. Лікарський засіб має високим ступенем связиваемості з білками плазми (Близько 93-95 відсотків пароксетина ), Що забезпечує тривалу циркуляцію активних компонентів в магістральному кровоносній руслі.

Метаболізується фармакологічний препарат у печінці з утворенням неактивних продуктів обміну. Після перетворення лікарський засіб у вигляді метаболітів виводяться переважно нирками в складі сечі. період напіввиведення коливається від 15 до 24 годин, в залежності від індивідуальної швидкості обміну. При нетривалому консервативному курсі лікування препарат незначно кумуліруєт, рівноважна концентрація досягається протягом тижня регулярного прийому таблеток Рексетину. При тривалому прийомі, фармацевтичний препарат втрачає здатність до кумуляції.

Показання до застосування Рексетину

• різного етіологічного походження (особливо патологічні стани, які ускладнюються постійним відчуттям тривоги);
• епізоди біполярного розладу або депресії на тлі ;
• лікування і профілактика обсесивно-компульсивного розладу (Лікарський засіб здатний попереджати активні рецидиви навіть при тривалому терапевтичному курсі);
• органічні ураження центральної нервової системи (в тому числі і глибоких структур головного мозку);
• санація епізодичного перебігу маніакально-депресивного синдрому в депресивній стадії;
• стан соціальної тривожності або генералізовані прояви ;
• посттравматичні психічні розлади , Які зазвичай виникають при катастрофі або надзвичайно небезпечною для життя ситуації;
• нервово-психічні розлади, що супроводжуються нападами агорафобії і паніки .

Останнім часом існують клінічні докази, що показання до застосування можна розширити медикаментозним лікуванням социофобии . Так фармацевтичні дослідження підтвердили, що при активній консервативної терапії можна досягти таких же позитивних результатів, як і від постійних прийомів у психіатра, адже раніше це була єдина схема санації душевнохворих соціофобією.

Протипоказання

• підвищена чутливість, ідіосинкразія , Спадкова або придбана непереносимість до складових компонентів фармацевтичного препарату;
• застосування препаратів, які пригнічують фермент моноаміноксидази (Лікарський засіб можна використовувати тільки після трьох тижнів після курсу лікування антидепресантами);
• консервативна терапія або його похідними;
• синдром подовженого інтервалу QT ;
• печінкова недостатність;
• закрито вугільна (Може призводить до надмірного підвищення внутрішньоочного тиску);
• шлуночкового походження;
• у чоловіків;
• дитяча вікова категорія до 18 років або похилий вік.

Побічні дії Рексетину

При активному консервативному лікуванні фармацевтичним препаратом можливий розвиток наступних небажаних реакцій:

• З боку центральної і периферичної нервової системи: або , Порушенням режиму неспання і сну, і тремтіння кінцівок, підвищена стомлюваність, , Дратівливість, сухість в роті , Порушення в роботі зорового апарату нервового генезу, посилена пітливість . Також досвідченими клініцистами описані екстрапірамідні стану і орофаціальна дистонія , Проте зустрічаються вони вкрай рідко.
• Травна система: , Порушення стільця (так само можливі, як , так і ), Зниження апетиту, підвищення активності печінкових ферментів і як наслідок порушення функціонування печінки.
• З боку серцево-судинної системи: , або гіпотонія , Виходячи з первинної схильності пацієнта, зміни показників електрокардіограми, вазодилатация , аж до непритомності внаслідок гострої недостатності кровообігу.
• З боку сечостатевої системи: зниження лібідо , Порушення активної еякуляції (Сім'явиверження), утруднення сечовипускання.
• В роботі інших систем організму: почервоніння шкіри , Як прояви гіперемії судинного русла, , Порушення електролітного балансу ( гіпонатріємія ), Підвищення вироблення і виділення (Антидіуретичного гормону), тромбоцитопенія , Грипоподібні симптоми (підвищення температури, ринореи і так далі), гіпер- або гіпоглікемія, м'язові болі і навіть міопатії.
• Також можуть відзначатися , Які проявляються у вигляді , Шкірної висипки або , Набряку верхньої половини тіла (обличчя і кінцівок), бронхоспазма , .

Слід зазначити, що побічні дії від застосування фармакологічного лікування набагато сильніше виражені на початку курсу медикаментозної терапії. В ході лікування, як правило, прояви небажаних реакцій в значній мірі знижуються.

При різкому припиненні прийому лікарського препарату може проявлятися синдром відміни , Який зазвичай описується такими симптомами:

• сильний ;
• нудота , блювота ;
• порушення периферичної чутливості;
• сплутаність свідомості ;
• порушення фізіологічного режиму сну і неспання.

Щоб уникнути синдрому відміни і проявів слід відміняти препарат поступово після проходження повного терапевтичного курсу.

Рексетин, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Таблетки Rexetin рекомендується використовувати вранці, перорально під час прийому їжі, однак не слід їх розжовувати, адже таким чином можна пошкодити оболонку. Залежно від клінічного стану дозування може бути змінена через 2-3 тижні після початку курсу терапії.

Інструкція по застосуванню Рексетину значною мірою варіюється відповідно до діагнозу пацієнта:

• при депресіях добове дозування препарату становить 20 мг. Фармакологічний ефект розвивається поступово, тому при особливо важких клінічних випадках може знадобитися збільшення кількості лікарського засобу. З інтервалом в 1 тиждень дозування може підвищуватися на 10 мг до досягнення терапевтичного ефекту. Максимальну добову кількість Рексетину - 50 мг.
• Початкова дозування при лікуванні обсесивно-компульсивного розладу становить 20 мг на добу. Як і у випадку з депресіями, якщо терапевтичний ефект досягається не відразу можна збільшити кількість одержуваного ліки на 10 мг з проміжком в тиждень, проте максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг.
• Терапію панічних розладів варто починати з невеликої добової дози (10 мг), а далі щотижня підвищувати до досягнення необхідного санаційного ефекту. Низька початкова доза обумовлена \u200b\u200bможливим наростання інтенсивності симптомів основної патології через побічні ефекти (небажані реакції максимально проявляються на початку консервативного курсу). Максимальна доза становить, як і при синдромі нав'язливості, 60 мг.
• лікування социофобии зазвичай починають з 20 мг на добу. Якщо після двотижневої медикаментозної терапії стан хворого якісне не поліпшився, то щотижня можна підвищувати кількість Рексетину на 10 мг до досягнення бажаного ефекту або максимальної дози в 50 мг добового прийому. Як правило, для підтримуючої санації достатня дозування - це 20 мг.
• схема консервативного лікування посттравматичних стресових розладів або генералізованого тривожного синдрому подібна до такої при терапії социофобии.

Після проходження активної стадії консервативної санації, коли провідні прояви основної патології центральної нервової системи в значній мірі знизилися необхідно проводити підтримуючу терапію для запобігання рецидивам. Такий курс зазвичай становить від 4 до 6 місяців. Також при закінченні лікування слід пам'ятати про можливий синдром відміни , Тому припиняти прийом таблеток слід поступово.

при печінкової або ниркової недостатності , Якщо кліренс креатиніну менше 30 мл / хв, здатність організму метаболизировать пароксетин , Основна діюча речовина фармацевтичного препарату, різко знижується, тому максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг. За абсолютними життєвими показаннями дозу можна збільшувати, однак необхідно прагнути, по можливості, підтримувати її на мінімальному рівні.

Передозування

Зазвичай лікування Рексетин добре переноситься пацієнтами, так як має досить широкі межі безпечного застосування, однак при разовій дозі більше 2000 мг або в комплексі з лікарськими засобами, які містять Пароксетин можливо прояв токсичності основного діючого компоненту і розвиток гострого отруєння з такими симптомами:

• нудота блювота;
• Сухість в роті;
• розширення зіниць;
• стан збудження або сонливості;
• або ;
• почервоніння верхньої половини тіла, особливо шкірні покривів особи.

Специфічного антидоту для купірування передозування Рексетин не існує, тому застосовується тільки симптоматичне лікування проявів підвищеної концентрації фармакологічного препарату. Необхідно ретельно контролювати життєві функції, забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів. Рекомендується промивання шлунка в максимально короткі терміни і прийом ентеросорбентів . Добре себе показало додатково проведення оксигенотерапии при передозуванні Рексетин.

взаємодія

Рексетин категорично не можна поєднувати разом з інгібіторами моноаміноксидази , Тому що така комплексна терапія призводить до взаємного посилення побічних ефектів. При недотриманні цього строго правила може спостерігатися летальний результат.

Одночасне застосування фармацевтичного препарату і лікарських засобів або біологічних добавок, що містять триптофан можливе збільшення сили прояви небажаних наслідків лікування. Як правило, з'являються інтенсивні головні болі, часте запаморочення, нудота і блювота. Подібним чином діють протиепілептичні препарати , антидепресанти різних груп ( нортриптилін , , та інші), якщо застосовувати їх паралельно з Рексетин.

дітям

Препарат строго протипоказаний для застосування в дитячому віці, так як до 18 років може вплинути на розвиток внутрішніх органів і становлення особистості.

Алкоголь і Рексетин

посилення дії етанолу при одночасному застосуванні з пароксетином не виявлено в клінічних дослідженнях, проте, як і у випадку з антидепресантами інших груп, алкоголь вживати під час консервативного лікування не рекомендується, так як це може привести до непередбачених обставин (відомі клінічні випадки загострення основного захворювання центральної нервової системи і навіть летальних випадків на тлі суїцидальних розладів).

При вагітності і лактації

Фармакологічний препарат Rexetin під час вагітності використовується тільки за абсолютними життєвими свідчення, так як застосування лікарського засобу може значно вплинути на внутрішньоутробний розвиток плода . Так, наприклад, в першому триместрі катастрофічно зростає ризик розвитку вродженої аномалії кардіоваскулярної системи (Особливо часто зустрічаються дефекти передсердно-шлуночкової перегородки). А при лікуванні майбутніх мам в останньому триместрі можливі та інші пренатальні ускладнення дитини ( респіраторний дистрес , великі , , гиперрефлексия , летаргія , Артеріальна гіпотензія).

Якщо необхідно провести курс консервативного лікування Рексетину період лактації , То з лікуючим лікарем має вирішуватися питання про припинення грудного вигодовування, так як активні складові компоненти препарату протипоказані для застосування в дитячому віці, а в грудному молоці виявляються невелика кількість пароксетина .