Карведилол інструкція із застосування. Ліки від серцевої недостатності і гіпертонії Карведилол: інструкція із застосування, ціна, відгуки, аналоги

Антиаритмічним, антиангінальну, вазодилатирующим ліками є Карведилол. Інструкція по застосуванню повідомляє, що таблетки 12,5 мг і 25 мг мають антиоксидантну дію. За відгуками кардіологів, цей препарат допомагає в терапії серцевої недостатності і зниження тиску.

Форма випуску та склад

Карведилол випускається у вигляді таблеток білого кольору з рискою з одного боку, призначених для прийому всередину. У складі 1 таблетки міститься 12,5 або 25 мг головного діючої речовини - карведилолу.

Також до складу препарату входять допоміжні компоненти, в тому числі лактоза, що слід враховувати при призначенні пацієнтам з лактазной недостатністю або непереносимістю лактози.

Таблетки упаковані в блістери по 10 штук по 3 блістери в картонній коробці з доданим описом.

Фармакологічна дія

Карведилол чинить антиангінальну, антиаритмічну і вазодилатирующее дію. Препарат блокує α1-, β1 і β2-адренорецептори, зменшує перед- і постнавантаження на серце, має антиоксидантну дію і покращує гемодинамічні показники у хворих з дисфункцією лівого шлуночка.

Показання до застосування

Від чого допомагає Карведилол? Таблетки призначають для лікування легкої або помірної серцевої недостатності ішемічного або кардіоміопатіческого походження.

Крім цього Карведилол призначають при артеріальній гіпертензії в якості моно- або комбінованої терапії та при стенокардії.

Інструкція із застосування

Відповідно до інструкції Карведилол призначений для перорального застосування незалежно від прийому їжі. Хворим з серцево-судинною недостатністю рекомендується приймати препарат разом з їжею.

При хронічної серцево-судинної недостатності Карведилол призначається в якості допоміжної терапії, крім основних препаратів.

При артеріальній гіпертензії дорослим призначається початкова доза 12,5 мг в день протягом 2 днів. Далі слід приймати по 25 мг кратністю 2 рази в день. Максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 50 мг. Для пацієнтів похилого віку рекомендована разова доза - 12,5 мг.

При стабільній стенокардії протягом перших 2 днів дорослим призначається приймати по 12,5 мг 2 рази на день. Підтримуюча доза застосування Карведилолу дорівнює 25 мг кратністю 2 рази в день. Максимальна разова доза препарату не повинна перевищувати 50 мг, а у пацієнтів похилого віку - 25 мг.

Показанням до початку його прийому є стабільний стан пацієнта протягом 4 тижнів до лікування. Початкова доза дорівнює 6,25 мг в день. Якщо препарат добре переноситься організмом, можна поступово (протягом 14 днів) збільшити разову дозу до 25 мг. Лікування повинно проводитися під наглядом лікаря.

Відповідно до відгуками про Карведилолу, на початку терапії може спостерігатися погіршення стану пацієнта, що не потребує відміни або підвищення дозування. У тому випадку, якщо з якоїсь причини довелося перервати лікування, прийом препарату слід заново починати з мінімальної дози.

Для скасування Карведилолу призначений кількість лікарського засобу потрібно зменшувати поступово, протягом 1-2 тижнів.

Читайте також: як лікувати тиск за допомогою аналога.

Протипоказання

Ліки можна приймати всередину тільки за призначенням лікаря після ретельного обстеження. Пацієнтам слід знати, що препарат має протипоказання до застосування, до яких відносяться:

• Гостра серцева недостатність;
• Важкі порушення роботи печінки;
• Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• Кардіогенний шок;
• Лактазная недостатність;
• ЧСС менше 50 ударів в хвилину;
• Вагітність і період годування дитини грудьми;
• Індивідуальна гіперчутливість;
• гіпотензія;
• Вік менше 18 років.

З особливою обережністю ліки призначають пацієнтам з порушеннями в роботі щитовидної залози, псоріаз, ниркової недостатності, депресією, цукровим діабетом, а також особам, які нещодавно перенесли порожнинні оперативні втручання.

побічні явища

Застосування Карведилолу може викликати небажані ефекти:

• Болі в кінцівках, грипоподібний синдром, збільшення маси тіла, зменшення сльозовиділення;
• З боку серцево-судинної системи: стенокардія, брадикардія, AV-блокада, ортостатичнагіпотензія; рідко - прогресування серцевої недостатності, кульгавість, порушення периферичного кровообігу;
• З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія;
• З боку нервової системи: м'язова слабкість (частіше на початку лікування), головний біль, запаморочення, порушення сну, синкопальні стани, парестезії, депресія;
• Алергічні реакції: чхання, шкірні реакції (свербіж, висип, висип, кропив'янка), загострення псоріазу, бронхоспазм, закладеність носа, задишка (у схильних хворих);
• З боку сечовидільної системи: набряки, тяжкі порушення функції нирок;
• З боку травної системи: нудота, сухість у роті, блювання, діарея або запор, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів.

Дітям, при вагітності і годуванні грудьми

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Застосування у дітей

Препарат протипоказаний дітям і підліткам до 18 років. Безпека і ефективність застосування Карведилолу у дітей і підлітків у віці до 18 років не встановлені.

особливі вказівки

Змінювати дозування і припиняти прийом медпрепарату без попередньої консультації лікаря не рекомендується. При перериванні лікування карведилолом на 2 тижні і більше слід поновлювати з найменших доз.

При погіршенні стану пацієнта або відсутності очікуваного терапевтичного ефекту потрібно проконсультуватися з лікарем. В період лікування не бажано вживати спиртні напої.

При підвищенні дози і на початку терапії може з'явитися запаморочення, ортостатична гіпотензія, непритомність (особливо при комплексному застосуванні діуретиків або інших антигіпертензивних засобів, а також у літніх людей з серцевою недостатністю).

лікарська взаємодія

• Пироксикам - ризик пригнічення ниркових простагландинів;
• Адреналін - розвиток гіпертонії та брадикардії;
• Празосін - ризик розвитку гіпотензії на початку терапії;
• Клофелін- прояв гіпертонії;
• Дигідроерготамін, Ерготамін - ішемія з ризиком гангрени;
• Лідокаїн - може збільшити ефект і токсичність лідокаїну;
• Гліклазид, Гліпізид - може зменшити симптоми гіпоглікемії;
• Циталопрам - при одночасному прийомі з даним препаратом може проявитися брадикардія;
• Циклоспорин - Карведилол може підсилювати терапевтичні і побічні ефекти циклоспорину;
• Етравірин - при використанні одночасно Карведилолу і етравірину (інгібітору CYP2C9), може спостерігатися збільшення концентрації активної речовини в сироватці крові;
• Дигоксин - ефект Дигоксину при одночасному прийомі з описуваних лікарським засобом посилюється;
• Індометацин, Ібупрофен - ризик пригнічення ниркових простагландинів;
• Верапаміл - збільшення ефекту обох препаратів;
• - ризик пригнічення ниркових простагландинів;
• Ацетогексамід, Інсулін - Карведилол може зменшити симптоми гіпоглікемії.

Аналоги ліки Карведилол

За структурою визначають аналоги:

1. Карведігамма.
2. Коріол.
3. Рекардіум.
4. Акріділол.
5. Таллітону.
6. Багоділол.
7. Кредекс.
8. Карветренд.
9. Карвенал.
10. Карвіділ.
11. Ділатренд.
12. Ведікардол.
13. Карведилол Зентіва, Канон, Сандоз, Штада, Тева.
14. Кардівас.

Умови відпустки і ціна

Середня вартість Карведилол (таблетки 12,5 мг №30) в Москві становить 100 рублів. Таблетки продаються в аптеках за рецептом.

Ліки зберігають подалі від дітей при кімнатній температурі в оригінальній упаковці. Термін придатності препарату становить 24 місяці з дня дати виготовлення, по закінченню цього періоду ліки потрібно викинути.

Post Views: 359

• Інструкція по застосуванню Карведилол-мик
• Склад препарату Карведилол-мик
• Показання препарату Карведилол-мик
• Умови зберігання препарату Карведилол-мик
• Термін придатності препарату Карведилол-мик

Форма випуску, склад і упаковка

капс. 25 мг: 30 шт.

капсули тверді желатинові, розмір №1, циліндричної форми з напівсферичними кінцями, з корпусом білого кольору та кришечкою червоного кольору.

Допоміжні речовини:

Склад оболонки капсули:желатин, гліцерин, натрію лаурилсульфат, вода очищена, титану діоксид (Е171), барвник червоний чарівний (Е129).

капс. 12.5 мг: 30 шт.
Реєстр. №: 12/01/1417 від 12.01.2012 - Закінчився

капсули тверді желатинові, розмір №1, циліндричної форми з напівсферичними кінцями, білого кольору.

Допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, лактоза.

Склад оболонки капсули:желатин, гліцерин, натрію лаурилсульфат, вода очищена, титану діоксид (Е171).

10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.

капс. 6.25 мг: 30 шт.
Реєстр. №: 12/01/1417 від 12.01.2012 - Закінчився

капсули тверді желатинові, розмір №1, циліндричної форми з напівсферичними кінцями, з корпусом білого кольору та кришечкою зеленого кольору.

Допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, лактоза.

Склад оболонки капсули:желатин, гліцерин, натрію лаурилсульфат, вода очищена, титану діоксид (Е171), барвники діамантовий блакитний (Е133), хіноліновий жовтий (Е104).

10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.

Опис лікарського препарату Карведилол-МІК засноване на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню препарату і зроблено в 2009 році. Дата поновлення: 25.02.2009 р

Фармакологічна дія

Бета- і альфа-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Має антиангінальну, гіпотензивну, антиоксидантну, вазодилатуючу, антипроліферативну дію.

Знижує навантаження поста на серці завдяки артериолярной вазодилатації і гальмує нейрогуморальну констрикторную активацію судин і серця.

Гальмує проліферацію і міграцію гладком'язових клітин, очевидно, діючи на специфічні мітогеном рецептори. Можливо, карведилол здатний попереджати розвиток атероми. Не має вираженого впливу на ліпідний обмін і зміст К +, Na + і Mg 2+ в плазмі.

Антиоксидантна активність карведилолу і його метаболітів зумовлена \u200b\u200bздатністю гальмувати окислення норадреналіну з подальшим утворенням токсичних проміжних сполук, включаючи реактивні вільні радикали кисню, в міокарді. Тим самим, Карведилол-МІК надає кардиопротективное дію. Завдяки антиоксидантної активності препарат також блокує експресію декількох генів, зокрема ICAM-1 (внутрішньоклітинна молекула-1 адгезії), чий продукт - білок ICAM-1 - є ключовою адгезивной молекулою, відповідальної за прикріплення нейтрофілів до ендотеліальних і гладком'язових клітин. Ген ICAM-1 залучений в пошкодження міокарда і ремоделювання серця, а карведилол, пригнічуючи експресію цього гена, пригнічує тим самим інфільтрацію нейтрофілів в ішемізованих міокард. Карведилол гальмує активацію факторів транскрипції, індукованих вільними радикалами, попереджає вивільнення нейтрофілами кисневих радикалів і значно пригнічує апоптоз (програмовану смерть клітин), можливо, завдяки множинним механізмам, включаючи видалення кисневих радикалів, нейрогуморальний антагонізм і модуляцію транскрипції гена.

При артеріальній гіпертензії зниження артеріального тиску не супроводжується характерним для бета-блокаторів збільшенням ОПСС і зміною ниркового кровотоку. Тривале антиангінальну дію при ІХС пов'язано зі зменшенням перед- і післянавантаження. У пацієнтів із систолічною формою застійної серцевої недостатності препарат збільшує толерантність до фізичних навантажень, зменшує частоту серцевих скорочень, ОПСС, підвищує фракцію викиду лівого шлуночка, серцевий індекс, зменшує тиск заклинювання легеневих капілярів.

Застосування Карведилолу-МІК знижує ризик смерті пацієнтів з декомпенсованою серцевою недостатністю (на 65%) і частоту госпіталізацій (на 38%). При помірній хронічній серцевій недостатності застосування препарату зменшує ризик смерті на 28%. Ефективність застосування Карведилолу-МІК більш виражена у пацієнтів з тахікардією (ЧСС\u003e 82 уд. / Хв) і низькою фракцією викиду (23%). Терапевтичний ефект проявляється як при ішемічній етіології хронічної серцевої недостатності, так і у хворих з дилатаційною кардіоміопатією.

При лікуванні карведилолом-МІК в дозі 25 мг 1 раз / добу протягом 12 міс майже всім хворим з м'якою / помірною артеріальною гіпертензією потрібно приєднання диуретика гідрохлортіазиду (25 мг 1 раз / добу) для досягнення і підтримки діастолічного АТ менше 90 мм рт. ст.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину карведилол швидко і добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, піддається інтенсивному пресистемному метаболізму. Абсолютна біодоступність становить 25 - 35% (для S (-) - енантіомер 15%, для R (+) - енантіомер 31%). З max в плазмі крові після прийому в дозі 25 мг становить 5-99 мкг / мл і досягається в середньому через 1.46 ч (0.68-3.10 год).

розподіл

Зв'язування з білками плазми крові досягає 98-99% (в основному за рахунок R (+) - енантіомер, пов'язаного з альбумінами). V d становить 1.5-2 л / кг.

метаболізм

Біотрансформується шляхом деметилювання і гідроксилювання ароматичного кільця з наступною глюкуронізацією або сульфатами. Несинтетичних реакції метаболізму протікають за участю CYP2D6 (забезпечує 4 "і 5" -гідроксілірованіе фенольного кільця), CYP2C9 (забезпечує O-деметилювання S (-) - енантіомер), CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2E1. В процесі деметилирования тагідроксилювання утворюється 3 активних метаболіти, що володіють бета-адреноблокуючою активністю. Основний метаболіт - 4 "-гідроксіфеніл-карведилол як бета-адреноблокатор в 13 разів переважає вихідну сполуку, при цьому його концентрація в плазмі крові становить 10% від концентрації карведилолу.

виведення

Т 1/2 становить від 4 до 7 ч (можливі значні коливання в зв'язку з генетичним поліморфізмом CYP2D6 і збільшення Т 1/2 до 10 год у осіб з дефектною формою ізоферменту). Виводиться переважно з жовчю, з сечею виділяється не більше 2% введеного карведилолу. Загальний кліренс карведилолу становить 0.52 л / ч х кг.

Показання до застосування

• артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії і в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами);
• стенокардія напруги;
• хронічна серцева недостатність II-III функціонального класу за класифікацією NYHA (в комбінації з діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ).

режим дозування

при артеріальної гіпертензії в перші 2 дні препарат призначають в дозі 12,5 мг 1 раз / сут вранці. У наступні дні протягом 7-14 днів лікування підтримуюча доза становить 25 мг карведилолу (1 капс. 25 мг вранці або по 1 капс.12.5 мг 2 рази / добу вранці і ввечері).

У разі недостатнього клінічного ефекту, але не раніше ніж через 14 днів, дозу можна збільшити до максимальної - 50 мг / добу (по 1 капс. 25 мг 2 рази / добу вранці і ввечері). Максимальна разова доза - 25 мг, максимальна добова доза - 50 мг (по 25 мг 2 рази / добу).

при стенокардії напруги препарат призначають по 12,5 мг 2 рази / добу (вранці і ввечері) протягом 2 перших днів лікування. Далі призначають підтримуючу дозу - по 25 мг 2 рази / добу (вранці і ввечері). У разі недостатнього клінічного ефекту, але не раніше 14-го дня терапії, дозу можна збільшити до максимальної - по 50 мг 2 рази / добу. Максимальна добова доза при стенокардії становить 100 мг, розділених на 2 прийоми (по 50 мг 2 рази / добу). для пацієнтів старше 70 років добова доза не повинна перевищувати 50 мг (по 25 мг 2 рази / добу).

при хронічної серцевої недостатності дозу слід підбирати індивідуально, під час збільшення дози проводити ретельне моніторування. Необхідно спостерігати за станом пацієнта протягом 2-3 годин після першого прийому або після першої збільшеної дози. При поступовому збільшенні максимально переносима доза для пацієнтів з масою тіла до 85 кг - по 25 мг 2 рази / добу, для пацієнтів з масою тіла більше 85 кг - по 50 мг 2 рази / добу.

Хворим з серцевою недостатністю з метою запобігання ортостатичноїгіпотензії рекомендується приймати препарат під час їжі.

При пропуску одного прийому препарат слід застосовувати якомога швидше, однак якщо наближається час прийому наступної дози, то подвоювати дозу не треба. Відміну препарату необхідно проводити поступово протягом 1-2 тижнів. (Особливо при стенокардії).

Якщо препарат не приймався більше 2 тижнів, лікування необхідно відновлювати, починаючи з найменших доз.

Побічні дії

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, синкопальні стани, м'язова слабкість (частіше на початку лікування), порушення сну, депресія, парестезії.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, напади стенокардії, AV-блокада;

рідко - порушення периферичного кровообігу (холодні кінцівки), переміжна кульгавість, прогресування серцевої недостатності, виражене зниження артеріального тиску, периферичні набряки.

З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм;

рідко - закладеність носа.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, болі в животі, діарея;

рідко - запор, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія.

Алергічні реакції: алергічна екзантема, кропив'янка;

дуже рідко - анафілактоїдні реакції.

Дерматологічні реакції: свербіж, загострення псоріатичних висипань.

Інші: рідко - грипоподібний ефект, болі в кінцівках, зменшення сльозовиділення, подразнення очей, розлади сечовипускання, порушення функції нирок.

Протипоказання до застосування

• хронічні обструктивні захворювання легенів;
• бронхіальна астма;
• печінкова недостатність;
• виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд. / хв);
• порушення провідності (Протипоказання; синоатріальна блокада; AV-блокада II і III ступеня), за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму;
• серцева недостатність в стадії декомпенсації;
• кардіогенний шок;
• артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт. ст.);
• метаболічний ацидоз;
• вагітність;
• період лактації (грудного вигодовування);
• дитячий та підлітковий вік до 18 років;
• підвищена чутливість до препарату.

особливі вказівки

З обережністю слід призначати препарат при бронхоспастичним синдромі, хронічному бронхіті, емфіземі легенів, стенокардії Принцметала, цукровому діабеті, гіпоглікемії, гіпертиреозі, захворюваннях периферичних судин, AV-блокаді I ступеня, нестабільної стенокардії, при лікуванні альфа 1 -адреноблокаторами або альфа 2-адреноміметиків, при спільному застосуванні інгібіторів МАО, феохромоцитомі, депресії, міастенії, псоріазі, ниркової недостатності.

Хворі з важкою серцевою недостатністю (понад III функціонального класу за класифікацією NYHA), з порушеннями електролітного балансу, з артеріальною гіпотензією (менш 100 мм рт.ст.), а також пацієнти літнього віку повинні перебувати під ретельним медичним наглядом протягом 2 годин після прийому першої дози або після прийому першої збільшеної дози, у зв'язку з ризиком розвитку раптового падіння артеріального тиску, ортостатичноїгіпотензії і синкопе. Небезпека цих ускладнень може бути зменшена при призначенні препарату в малих початкових дозах і прийому його під час їжі.

У хворих із серцевою недостатністю, якщо у них вихідний рівень АТ менше 100 мм рт. ст. або є супутні захворювання (ІХС, ураження периферичних судин або порушення функції нирок), слід частіше контролювати функцію нирок. Якщо спостерігається порушення функції нирок, доза препарату повинна бути знижена або лікування повинно бути припинено.

Як і інші бета-адреноблокатори, карведилол може маскувати симптоми гіпоглікемії і несприятливо впливати на вуглеводний обмін. У зв'язку з цим призначення Карведилолу-МІК пацієнтам з цукровим діабетом слід проводити з особливою обережністю і під частим контролем рівня глюкози в крові.

Застосування препарату може маскувати симптоми гіперфункції щитовидної залози. При раптовій відміні препарату ймовірне посилення тиреотоксикозу і можливий тиреотоксичний криз.

У пацієнтів із порушенням установленої феохромоцитомой не слід починати застосування Карведилолу-МІК до відповідної терапевтичної блокади α-адреноблокатори.

Лікування карведилолом-МІК хворих на псоріаз вимагає оцінки користь / ризик, тому що застосування карведилолу може посилити захворювання або спровокувати появу його симптомів.

Можливо спотворення результатів алергічних проб, що проводяться на тлі застосування Карведилолу-МІК.

На тлі застосування карведилолу з обережністю слід проводити загальну анестезію з використанням препаратів з негативною інотропною дією (ефір, циклопропан, трихлоретилен). Перед великими хірургічними втручаннями рекомендується поступова відміна препарату.

Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату Карведилол-МІК в разі вираженого метаболічного ацидозу.

Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні бути попереджені про те, що карведилол зменшує продукцію слізної рідини.

У період застосування препарату слід уникати вживання алкоголю.

Скасовувати препарат Карведилол-МІК слід поступово зменшуючи дозу.

Використання в педіатрії

Безпека і ефективність застосування препарату Карведилол-МІК у дітей і підлітків у віці до 18 років не встановлені.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У період застосування препарату Карведилол-МІК слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

Передозування

симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення дихання (в т.ч. бронхоспазм), серцева недостатність;

у важких випадках - кардіогенний шок, порушення провідності аж до зупинки серця, порушення свідомості, аж до коми, генералізовані судоми.

лікування: протягом декількох годин після прийому препарату показано промивання шлунка або призначення блювотних засобів. Якщо пацієнт у свідомості, необхідно покласти його на спину зі злегка піднятими ногами і опущеною головою, пацієнта без свідомості слід укласти на бік.

Бета-адреноблокирующий ефект усувається в / в введенням орципреналіну або ізопреналіна в дозі 0.5-1 мг і / або глюкагону в дозі 1-5 мг (максимальна доза 10 мг).

При вираженій гіпотензії показано парентеральне введення рідини і введення адреналіну в дозі 5-10 мкг (або його в / в інфузія зі швидкістю 5 мкг / хв).

Для купірування вираженої брадикардії призначають атропін в / в в дозі 0.5-2 мг; при серцевій недостатності - глюкагон 1-10 мг в / в швидко за 30 с, після чого проводиться постійна інфузія з розрахунку 2-5 мг / год.

Якщо переважає периферичний судинорозширювальну дію (теплі кінцівки, окрім значної гіпотензії), необхідно призначити норадреналін в повторних введеннях по 5-10 мкг або у вигляді в / в інфузії зі швидкістю 5 мкг / хв.

Для купірування бронхоспазму призначають бета-адреноміметики (у вигляді аерозолю або в / в) або амінофілін в / в.

У важких випадках, коли домінують симптоми шоку, лікування повинно тривати до тих пір, поки не стабілізується стан хворого, з урахуванням Т 1/2 карведилолу (6-10 год).

лікарська взаємодія

При спільному застосуванні Карведилолу-МІК із засобами, які виснажують запаси катехоламінів (резерпін, інгібітори МАО), можлива тяжка брадикардія і артеріальна гіпотензія.

Блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) і протиаритмічні засоби (особливо I класу) на тлі прийому карведилолу можуть провокувати виражену артеріальну гіпотензію і серцеву недостатність. В / в введення цих препаратів спільно з прийомом карведилола протипоказано.

При одночасному застосуванні Карведилолу-МІК з альфа- і бета-адреноміметиками можливе виникнення артеріальної гіпертензії, вираженої рефлекторної брадикардії і асистолії, а також зменшення бета - адреноблокуючими дії карведилолу.

Колиндяни і карведилол можуть посилювати здатність один одного знижувати артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень. При спільному застосуванні скасування повинна проводитися поступово:

• спочатку виключається карведилол, потім, через кілька днів, може бути поступово припинено прийом клонідину.

При одночасному застосуванні Карведилолу-МІК з дигоксином сповільнюється AV-провідність.

Інсулін і пероральні гіпоглікемічні засоби збільшують гіпотензивну дію карведилолу і маскують симптоми гіпоглікемії.

Нітрати і гіпотензивні засоби (в т.ч. клонідин, гуанетидин, альфа-метилдопа, гуанфацин) підсилюють гіпотензивну дію карведилолу і знижують ЧСС.

Засоби для наркозу збільшують негативну інотропну дію і гіпотензивний ефект карведилолу.

Засоби, що впливають на центральну нервову систему (снодійні, транквілізатори, трициклічні антидепресанти та етиловий спирт), і карведилол взаємно підсилюють ефекти один одного.

НПЗЗ зменшують гіпотензивну дію карведилолу внаслідок зниження продукції простагландинів.

При спільному застосуванні Карведилолу-МІК з ерготаміном необхідно брати до уваги судинозвужувальну дію ерготаміну.

Похідні ксантину (амінофілін, теофілін) зменшують бета-адреноблокуючу дію карведилолу.

Оскільки карведилол зазнає окисного метаболізму, його фармакокінетика може змінитися при індукції або пригніченні ферментної системи цитохрому Р450, тому слід враховувати вплив:

• рифампіцину (відбувається 70% зниження концентрації карведилолу в сироватці крові);
• барбітуратів (знижують дію карведилолу);
• інгібіторів ізоферменту CYP2D6, в т.ч. хінідину, флуоксетину, пароксетину, пропафенону (можна припустити підвищення концентрації R (+) енантіомер карведилолу);
• циметидина (збільшує біодоступність карведилолу на 30%).

Карведилол затримує метаболізм циклоспорину, збільшує концентрацію дигоксину в плазмі крові.

Контакти для звернень

МІНСКІНТЕРКАПС УП, представництво, (Республіка Білорусь)

Карведилол відноситься до В-адреноблокатори. Але цей лікарський препарат відрізняється від більшості інших представників цієї групи, які найчастіше використовуються для лікування серцево-судинних захворювань.

Він блокує крім В2-адренорецепторів ще й В1- і альфа 1 адренорецептори. Завдяки цьому препарат має додаткові лікувальні ефекти, але і побічних реакцій через це також стає більше.

У цій статті ми розглянемо для чого лікарі призначають Карведилол, в тому числі інструкцію із застосування, аналоги і ціни на цей лікарський засіб в аптеках. Реальні ВІДГУКИ людей які вже скористалися Карведилол можна прочитати в коментарях.

Склад і форма випуску

Карведилол випускається у вигляді таблеток, вкритих оболонкою, по 12,5 і 25 мг. Мають плоскоцілліндріческую форму, білого кольору. Випускаються в блістері - 30 таблеток.

• До складу даного лікарського препарату входить карведилол, який є активною речовиною, а також ряд допоміжних речовин.

Клініко-фармакологічна група: бета1-, бета2-адреноблокатор. Альфа 1 адреноблокатор.

Показання до застосування

Від чого допомагає препарат? Показанням до призначення Карведилолу є:

• артеріальна гіпертонія (зазвичай разом з іншими ліками від тиску);
• стабільна стенокардія;
• хронічна серцева недостатність (II-III стадії по NYHA), разом з іншими препаратами - сечогінними засобами, дигоксином або інгібіторами АПФ.

Фармакологічна дія

Карведилол - неселективний блокатор бета-блокатори. Є також селективним блокатором альфа-рецепторів. Не має внутрішньої симпатоміметичної активності. Знижує загальну предсердечную навантаження за рахунок виборчого блокування альфа-адреноблокатори.

За рахунок неселективной блокади бета-блокатори спостерігається придушення ренінангіотензинової системи нирок (зменшення активності плазмового реніну), зменшення артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і серцевого викиду. Блокуючи альфа-рецептори, карведилол розширює периферійні судини, за рахунок чого зменшується судинний опір.

Комбінація вазодилатації і блокади бета-рецепторів супроводжується наступними ефектами: у пацієнтів з ішемічною хворобою серця - профілактика ішемії міокарда, больового синдрому; у пацієнтів з артеріальною гіпертензією - зниження артеріального тиску; у пацієнтів з недостатністю кровообігу і дисфункцією лівого шлуночка - поліпшення гемодинаміки, зменшення розмірів лівого шлуночка і збільшення фракції викиду з нього. Препарат не має впливу на ліпідний обмін.

Карведилол швидко і інтенсивно всмоктується після перорального введення з біодоступністю приблизно 25% - 35%. На Біодоступність активної речовини не впливає прийом їжі, але може сповільнити його всмоктування. Зв'язування з білками плазми практично абсолютна 98-99%. Кліренс - від 6 до 10 годин. Виводиться препарат з організму в основному з жовчю.

Інструкція із застосування

Згідно з інструкцією із застосування таблетки Карведилол приймають всередину, після їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Дозу препарату лікар призначає індивідуально з урахуванням клінічних показань.

• При артеріальній гіпертензії протягом перших 7-14 днів рекомендована початкова доза становить 12,5 мг / добу (1 таб.) Вранці після сніданку. Дозу можна розділити на 2 прийоми по 6.25 мг Карведилолу (1/2 таб. По 12.5 мг). Далі препарат призначають в дозі 25 мг (1 таб. 25 мг) в 1 прийом вранці, або розділити на 2 прийоми по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг). При необхідності через 14 днів можливо ще раз підвищити дозу.
• Стабільна стенокардія: початкова доза - по 12,5 мг 2 рази на добу. При гарній переносимості і недостатній ефективності перше підвищення дози можна проводити через 7-14 днів терапії на 12,5 мг, друге підвищення через 14 днів, не змінюючи кратності прийому. Добова доза препарату повинна бути не більше 50 мг і прийматися 2 рази на добу;
• При хронічній серцевій недостатності дозу підбирають індивідуально, під ретельним наглядом лікаря. Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг 2 рази / добу протягом 2 тижнів. При гарній переносимості дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6.25 мг 2 рази / добу, потім по 12.5 мг 2 рази / добу і далі - до 25 мг 2 рази / добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься пацієнтом. У пацієнтів з масою тіла менше 85 кг цільова доза становить 50 мг / сут, у пацієнтів з масою тіла більше 85 кг цільова доза становить 75-100 мг / сут. Якщо лікування переривається більше ніж на 2 тижні, то його відновлення починають з дози 3,125 мг 2 рази / добу, з подальшим збільшенням дози.

У разі пропуску чергового прийому таблетку слід прийняти відразу, як тільки згадали, але не можна подвоювати дозу при наступному прийомі. Якщо прийом препарату переривається на період більше 2 тижнів, то лікування слід відновлювати з початкової дози за рекомендованою схемою.

• Відміна препарату проводиться шляхом поступового (1-2 тижні) зниження прийнятої дози.

Для хворих похилого віку (старше 70 років) препарат призначається в добовій дозі не вище 25 мг з кратністю прийому 2 рази на добу.

Протипоказання

Протипоказання до застосування Карведилолу:

1. вагітність;
2. Період лактації;
3. Вік менше 18 років.
4. Індивідуальна непереносимість компонентів;
5. Бронхіальна астма;
6. Ниркова, печінкова недостатність;
7. Декомпенсована серцева недостатність;
8. Виражена брадикардія;
9. Передсердно-шлуночкова блокада;
10. Гострі порушення серцевої діяльності.

Згідно з інструкцією Карведилол вимагає обережного застосування при наявності:

1. Гормонально активної пухлини надниркових залоз;
2. Проблем з нирками;
3. псоріазу;
4. Цукрового діабету;
5. гіпертиреозу;
6. Депресивних станів;
7. Похилого віку;
8. Хронічної обструктивної пневмонії;
9. Ураження судин нижніх кінцівок.

Приймати Карведилол без призначення лікаря не можна, а лікування слід поводити під постійним контролем ниркових, печінкових показників, рівня цукру та інсуліну в крові.

Побічні дії

Карведилол може викликати такі побічні дії з боку органів і систем:

• Нервова система - головний біль, слабкість, запаморочення, порушення сну, депресія, синкопе, парестезії;
• Вплив на серцево-судинну систему проявляється значним урежением частоти скорочень серця, порушенням в провідній системі міокарда (АВ-блокада), зниженням тиску, болем в області серця, приступами стенокардії, наростанням серцевої недостатності, посиленням симптомів синдрому Рейно, погіршенням кровообігу на периферії, появою набряків.
• Система кровотворення - лейкопенія, тромбоцитопенія;
• Зміни в роботі травної системи: нудота, іноді блювота, частий рідкий стілець або запори, сухість у роті, болі в животі, збільшення в крові вмісту печінкових ферментів (трансаміназ).
• Моделі людини анатомічні - тяжкі порушення ниркової функції, набряки;
• Алергія може виявлятися виникненням кропив'янки, свербежу та різними висипаннями.

Інші побічні ефекти - грипоподібний синдром, біль у кінцівках, зменшення сльозовиділення, збільшення маси тіла.

аналоги Карведилол

Структурні аналоги за діючою речовиною:

• Акріділол;
• Багоділол;
• Ведікардол;
• Ділатренд;
• Карведігамма;
• Карвенал;
• Карветренд;
• Карвіділ;
• Кардівас;
• Коріол;
• Кредекс;
• Рекардіум;
• Таллітону.

Увага: застосування аналогів має бути погоджено з лікарем.

Пліва Краків, Фармацевтичний завод А.О. (Польща)

Фармакологічна дія

Антиангінальна, гіпотензивну, антиоксидантну, судинорозширювальну, антипроліферативну.

Блокує бета і альфа 1 адренорецептори.

Має виражений судинорозширювальний ефект.

Внаслідок артериолярной вазодилатації знижує навантаження поста на серці і гальмує нейрогуморальну вазоконстрикторної активацію судин і серця.

Активність реніну плазми знижується.

Не має власної симпатоміметичної активності.

При введенні всередину всмоктується швидко і досить повно.

Максимальна концентрація досягається через 1 годину.

Період напіввиведення - близько 6 годин.

Виводиться з жовчю.

Побічна дія Карведилол

Запаморочення, головний біль, слабкість, синкопальні стани, депресія, розлади сну, парестезії, брадикардія, порушення AV провідності, постуральна гіпертонія, набряки, погіршення периферичного кровообігу, прогресування серцевої недостатності, гостра ниркова недостатність, нудота, болі в животі, діарея, обстипація, блювота, закладеність носа, бронхоспастические реакції, болі в кінцівках, ксерофтальмія, підвищення рівня трансаміназ у крові, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, збільшення маси тіла, шкірні алергічні висипання.

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія, стенокардія напруги, хронічна серцева недостатність.

Протипоказання Карведилол

Підвищена чутливість, декомпенсована серцева недостатність (IV функціональний клас по NYHA), виражена брадикардія, AV блокада II-III ступеня, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла, шок, хронічні обструктивні захворювання легень, бронхіальна астма, тяжкі ураження печінки, вагітність, лактація, дитячий і юнацький вік (до 18 років).

Спосіб застосування та дозування

Всередину, після їди, з невеликою кількістю рідини.

Доза підбирається індивідуально.

Артеріальна гіпертензія:

• рекомендована доза в перші 7-14 днів - 12,5 мг / добу вранці після сніданку або розділена на 2 прийоми по 6,25 м,
• потім - 25 мг / добу одноразово вранці або розділена на 2 прийоми по 12,5 мг.

Через 14 днів доза може бути знову збільшена.

Стабільна стенокардія:

• початкова доза - 12,5 мг 2 рази на Добу,
• через 7-14 днів під контролем лікаря доза може бути збільшена до 25 мг 2 рази на добу.

Через 14 днів при недостатній ефективності і хорошою переносимості препарату дозу можна ще збільшити.

Загальна добова доза не повинна перевищувати 100 мг (по 50 мг 2 рази на добу), у віці старше 70 років - 25 мг.

При необхідності відміни препарату зниження дози необхідно проводити поступово протягом 1-2 тижнів.

Передозування

симптоми:

• виражена гіпертензія (сад 80 мм рт.ст. і нижче,
• брадикардія,
• серцева недостатність,
• кардіогенний шо,
• порушення дихальної функції.

лікування:

• кардіотоніків,
• моніторинг функції серцево-судинної і дихальної систе,
• функції нирок.

взаємодія

Можливо уповільнення AV провідності при застосуванні спільно з серцевими глікозидами або дилтіаземом.

Збільшує вміст дигоксину в сироватці крові.

Анестетики підсилюють негативний інотропний і гіпотензивний ефекти карведилолу.

Прискорюють метаболізм і знижують концентрацію в плазмі фенобарбітал, рифампіцин.

Діуретики та інгібітори АПФ потенціюють гіпотонію.

Несумісний з в / в введенням антагоністів кальцію.

особливі вказівки

З обережністю слід застосовувати у осіб похилого віку, при цукровому діабеті, недавньому погіршенні перебігу серцевої недостатності.

Дозу слід знижувати поступово для запобігання розвитку синдрому відміни.

В період лікування виключається вживання алкоголю.

З обережністю призначають пацієнтам, робота яких пов'язана з необхідністю підвищеної уваги і швидкості реакції.

Умови зберігання

Список Б.

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

До складу даного лікарського препарату входить карведилол , Який є активною речовиною, а також ряд допоміжних речовин:

• молочний цукор;
• сахароза;
• метилцелюлоза;
• поливидон К25;
• кроскармелоза натрію;
• кросповідон.

Форма випуску

Таблетки з вмістом активної речовини 12.5 і 25 мг в блістері 10 шт., В картонній пачці 3 упаковки.

Фармакологічна дія

карведилол є неселективних бета-адреноблокатором з альфа-1-блокуючими властивостями і показаний для лікування артеріальної гіпертензії , А також легкою або помірною серцевої недостатності ішемічного походження.

Фармакодинаміка і Фармакокінетика

Механізм дії Карведилолу є рацемическую суміш , в якій неселективні бета-адренорецептори блокують активність S (+) - енантіомер і альфа-адренергічні рецептори блокують активність R (+) і S (-) енантіомерів з рівною ефективністю. Карведилол також знижує системний судинний опір за допомогою блокування альфа-адренергічних рецепторів .

Діюча речовина препарату і його метаболіт BM-910228 (менш потужний бета-блокатор, але більш сильний антиоксидант) відновлює інотропний відгук по відношенню до Са 2+ в ОН - вільних радикалів в міокарді , А також знижує вміст активних індукованих радикалів в саркоплазматическом ретикулуме Са 2+ -АТФази. Таким чином, Карведилол і його метаболіти можуть бути корисні при хронічної серцевої недостатності і для запобігання пошкодження вільних радикалів.

Карведилол швидко і інтенсивно всмоктується після перорального введення з біодоступністю приблизно 25% - 35%. На Біодоступність активної речовини не впливає прийом їжі, але може сповільнити його всмоктування. Зв'язування з білками плазми практично абсолютна 98-99%. Кліренс - від 6 до 10 годин. Виводиться препарат з організму в основному з жовчю.

Показання до застосування

Даний лікарський засіб призначається для лікування легкої або помірної серцевої недостатності ішемічного або кардіоміопатіческого походження. Крім цього Карведилол призначають при артеріальної гіпертензії як моно- або комбінованої терапії та при.

Протипоказання

Карведилол протипоказаний пацієнтам з:

• бронхіальною астмою (Зареєстровано 2 випадки смерті від астматичного статусу у хворих) або споріднених їй бронхоспастических симптомів другого або третього ступеня;
• синдромом слабкості синусового вузла або вираженою брадикардією (Якщо постійний електрокардіостимулятор на місці);
• кардіогенний шок або декомпенсированной серцевою недостатністю , Що вимагають використання внутрішньовенних інфузій;
• клінічно явною печінковою недостатністю ;
• підвищеною чутливістю до будь-якого з компонентів препарату.

Побічні дії

У пацієнтів, що приймають даний лікарський препарат, може виникнути запаморочення , Головні болі і навіть непритомність.

Найбільш часті побічні ефекти при прийомі Карведилолу:

• гіперглікемія або підвищений вміст цукру в крові;
• надмірна спрага;
• почуття сильного голоду;
• помутніння зору .

Якщо пацієнти, що приймають цей препарат відчують будь-якої з перерахованих симптомів, вони повинні якомога швидше звернутися за консультацією до свого лікаря.

Побічні ефекти, що спостерігаються в окремих випадках:

• нудота ;
• блювота ;
• біль у суглобах;
• кашель ;
• погіршення зору;
• оніміння або поколювання в кінцівках;
• збільшення ваги;
• біль у грудях ;
• набряк рук і ніг;
• свербіж .

Карведилол, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Інструкція по застосуванню Карведилолу: препарат приймають всередину з великою кількістю рідини і бажано після прийому їжі. Дозування і тривалість прийому препарату підбирається в індивідуальному порядку в залежності тяжкості стану пацієнта.

при артеріальної гіпертензії лікарський засіб застосовується протягом 1 - 2-х тижнів в дозуванні 12,5 мг в день. Переважно приймати препарат після щільного сніданку. На розсуд лікаря добова доза може бути розділена на дві рівні частини - по 6,25 мг. Після дозування збільшується до 25 мг в день.

при стенокардії препарат призначається в дозуванні - 25 мг на добу. Дозування ділитися на 2 прийоми в рівних пропорціях. Через тиждень застосування препарату добова доза може бути збільшена до 50 мг на розсуд лікаря.

Передозування

Передозування Карведилолу може привести до прояву таких симптомів:

• виражене зниження артеріального тиску ;
• з низьким рівнем ЧСС;
• порушення дихальної функції;
• серцева недостатність ;
• лівошлуночкова недостатність крайнього ступеня;
• зупинка серця .

При перших проявах симптомів передозування необхідно терміново звернутися за кваліфікованою допомогою. Позбутися від симптомів передозування можна шляхом промивання шлунка і призначення агоністів адренорецепторів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• Ацетогексамід, - Карведилол може зменшити симптоми гіпоглікемії ;
• - при одночасному прийомі з даним препаратом може проявитися брадикардія ;
• - прояв гіпертонії ;
• - Карведилол може підсилювати терапевтичні і побічні ефекти циклоспорину;
• - ефект Дигоксину при одночасному прийомі з описуваних лікарським засобом посилюється;
• , Ерготамін - ішемія з ризиком гангрени ;
• - розвиток гіпертонії і брадикардії ;
• етравірин - при використанні одночасно Карведилолу і етравірину (інгібітору CYP2C9), може спостерігатися збільшення концентрації активної речовини в сироватці крові;
• , Гліпізид - може зменшити симптоми гіпоглікемії;
• , - ризик пригнічення ниркових простагландинів;
• - може збільшити ефект і токсичність лідокаїну;
• - ризик пригнічення ниркових простагландинів;
• Празосін - ризик розвитку гіпотензії на початку терапії;
• - збільшення ефекту обох препаратів.

Умови продажу

Даний лікарський препарат відпускається в аптеках строго за рецептом лікаря.

Умови зберігання

Зберігати даний препарат необхідно при температурі не вище 25 С і не нижче 15 за Цельсієм. Переважно вибирати темне місце зберігання з помірним рівнем вологості.

Термін придатності

Термін зберігання препарату 3 роки.

аналоги Карведилолу

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

До аналогам Карведилолу за кодом АТС і складу належать такі препарати:

• АТРАМ;
• Карветренд;
• Карвідекс;
• Амлодак-АТ;
• анаприлин;
• Аодак-АТ;
• Карведігамма;
• Карведилол Оболенський;
• Карведилол-КВ;
• Карведилол Гексал;
• Карведилол-Лугал;
• Карведилол Сандоз;
• Кардівас;
• Карвіділ;
• Кредекс;
• Таллітону;

Відгуки про Карведилолу

Відгуки про Карведилолу на форумах не можна назвати одностайними, але все ж основна їх частина носить позитивний характер.

Відгук одного з користувачів Інтернету:

« Моя мама перенесла 2 інфаркти, в зв'язку з чим регулярно виявляється в кардіологічному відділенні місцевої лікарні. Нещодавно її лікуючий лікар призначив прийом препарату Карведилол спочатку протягом 2 тижнів по половині таблетки (12,5 мг), а потім вже по 1 таблетці (25 мг) в день. Після вказаного терміну прийому ліків у мами намітилися помітні поліпшення стану здоров'я. По крайней мере, серцевих нападів не траплялося. Позитивна динаміка задовольнила лікуючого лікаря, але він порекомендував продовжити прийом препарату, але поступово знижувати дозу. Сподіваюся, що тепер все буде добре».

Ціна Карведилолу

Ціна Карведилолу відрізняється відносною доступністю, що вигідно виділяє Карведилол серед існуючих аналогів. Наприклад, таблетки 12,5 мг по 30 штук в упаковці стоять в аптеках від 99 рублів. А ось аналог препарату Карведилол-Тева (компанія Pliva Krakow, Польща) коштує 212 - 219 рублів.

• Інтернет-аптеки РосіїРосія
• Інтернет-аптеки УкраїниУкраїна

ЗдравСіті

Карведилол-акрихін таб. 6,25мг n30АТ Акрихин

Карведилол-акрихін таб. 12,5 мг n30АТ Акрихин

Карведилол Зентіва таб. 12,5 мг n30Зентіва к.с.

Карведилол Зентіва таб. 25мг n30Зентіва к.с.