Труксал - це нейролептик, що використовується для і деяких психічних захворювань.

Труксал - це нейролептик, що використовується для лікування абстинентного синдрому і деяких психічних захворювань.

Міжнародна непатентована назва

АТС і реєстраційний номер

Код АТС - N05A F03. Реєстраційний номер - П N012057 / 01.

Фармакотерапевтична група

Похідні тіоксантена психолептического дії.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Хлорпротиксен, що лежить в основі даного засобу, є похідним тіоксантена. Головні ефекти цієї речовини - антипсихотический, седативний і.

Антипсихотичний дія пов'язана з впливом на рецептори до дофаміну і, можливо, до гидрокситриптамину. Молекула хлорпротиксена має спорідненості з дофаміновими рецепторами типу D1 і D2, а також рецепторами 5-HT2, а1-адренорецепторами, мускариновими рецепторами. Речовина блокує той же спектр рецепторів, що і клозапін, одночасно надаючи в 10 разів сильніший вплив на рецептори до дофаміну.

Протипоказаний одночасний прийом з антиаритмічними засобами на кшталт аміодарону, деякими антипсихотичними препаратами (), макролідами і хінолонами.

Сумісність з алкоголем

Хлорпротиксен підсилює седативний ефект спиртних напоїв. Вживання алкоголю під час лікування не рекомендується в зв'язку з ризиком підвищення частоти побічних явищ.

Умови та термін зберігання

За рецептом.

Ціна

Залежить від місця покупки, дозування і кількості таблеток.

Умови зберігання

Зберігати при температурі до + 25 ° С в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Виробник

Компанія «Лундбек», Данія.

аналоги

У разі необхідності Труксал можна замінити одним з його аналогів.

хлорпротиксен

Препарат діє аналогічно, оскільки в його основі також лежить хлорпротиксен.

клопіксол

Використовується в якості психолептического кошти при терапії шизофренії, маніакально-депресивного психозу, розладах поведінки. Головне діюча речовина - зуклопентиксол.

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Труксал - інструкція із застосування

Реєстраційний номер:

П N012057 / 01

Діюча речовина:

хлорпротиксен

Лікарська форма:

таблетки вкриті плівковою оболонкою

склад:

активна речовина - хлорпротиксена гідрохлорид 25 мг / 50 мг.

Допоміжні речовини - крохмаль кукурудзяний 43,8 мг / 27,7 мг,

лактозимоногідрат 87,7 мг / 55,4 мг, коповідон 10 мг / 8,5 мг, гліцерин 85% 4 мг / 3,4 мг, целюлоза мікрокристалічна 20 мг / 17 мг, кроскармелоза натрію 4 мг / 3,4 мг, тальк 4 мг / 3,4 мг, магнію стеарат 1,5 мг / 1,28 мг.

Оболонка - Опадрай OY-S-9478 коричневий 4 мг / 3,4 мг (гіпромелоза, макрогол 400, оксид заліза чорний (Е 172), оксид заліза червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171)).

опис:

25 мг - круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, темно-коричневого кольору;

50 мг - овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, темно-коричневого кольору.

Фармакотерапевтична група:

антипсихотичний (нейролептическое) засіб. АТС
N.05.A.F.03

Фармакодинаміка:

Труксал є нейролептиком, похідним тіоксантена. Надає антипсихотичний, виражену седативну та помірну антидепресивну дію.

Антипсихотичний дію нейролептиків пов'язують з блокадою дофамінових рецепторів, а також, можливо, блокадою 5-НТ (5 гідроксітріптамінових) рецепторів. In vivo
хлорпротиксен володіє високою спорідненістю до дофамінових рецепторів D1 і D2.
Хлорпротиксен також володіє високою спорідненістю до 5-НТ 2 рецепторів, a1-адренорецепторів, гістамінових (Н1) холінергічних мускаринових рецепторів. Профіль рецепторного зв'язування хлорпротиксена дуже схожий з таким у клозапина, однак він має приблизно в 10 разів вищою спорідненістю до дофамінових рецепторів.

Хлорпротиксен зменшує вираженість або усуває тривогу, обсессии, психомоторне збудження, занепокоєння, безсоння, а так само галюцинації, марення і інші психотичні симптоми. Дуже низька частота розвитку екстрапірамідних ефектів (близько 1%) і пізньої дискінезії (близько 0,05%) свідчать, що Труксал може з успіхом використовуватися для підтримуючої терапії пацієнтів із психотичними розладами. Низькі дози хлорпротиксена мають антидепресивну ефектом, що робить корисним застосування препарату при психічних розладах, що характеризуються тривогою, депресією і неспокоєм. Також при терапії хлорпротиксеном зменшуються асоційованих психосоматичних симптомів.
Хлорпротиксен не викликає звикання, залежності або формування толерантності. Крім того,
хлорпротиксен посилює дію анальгетиків. володіє власним аналгетичний ефект, а також протисвербіжну і протиблювотну дію.

Фармакокінетика:

Біодоступність хлорпротиксена при пероральному прийомі становить близько 12%. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається приблизно через 2 години.

Час напіввиведення становить близько 16 годин.
Хлорпротиксен проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком.

Метаболіти не мають нейролептической активності.

Показання до застосування

Шизофренія та інші психози протікають з психомоторнимзбудженням, ажитацією і тривожністю.

Абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманії.

Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади з тривогою, напругою, занепокоєнням, безсонням порушеннями сну. Епілепсія та олігофренія, що поєднуються психічними порушеннями: порушенням, ажитацією, лабільністю настрою і порушеннями поведінки.

Больовий синдром (в комбінації з анальгетиками).

Гіперактивність, збудження, дратівливість, сплутаність свідомості, тривожність, порушення поведінки і сну у літніх.

Порушення поведінки і сну у дітей.

Протипоказання

Підвищена чутливість до хлорпротиксеном або будь-якого з допоміжних речовин. Судинний колапс, пригнічення свідомості будь-якого походження (в тому числі викликане прийомом алкоголю, барбітуратів або опіатів), кома. Некоррегіруемая гіпокаліємія або гіпомагніємія.

Труксал протипоказаний при наявності в статусі або анамнезі хворих клінічно значущих серцево-судинних захворювань (брадикардія (менше 50 ударів в хвилину), недавно перенесений інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, серцева гіпертрофія, аритмії, при яких призначають антиаритмики IA і III класів), шлуночкові аритмії або розвиток полиморфной піруетної шлуночкової тахікардії (Torsade de Pointes).

Труксал не повинен призначатися хворим з вродженим синдромом подовженого QT інтервалу або у випадках набутого подовженого QT інтервалу (понад 450 мсек у чоловіків і 470 мсек у жінок).

Одночасний прийом з препаратами, які подовжують QT інтервал.

Спадкова непереносимість галактози, недостатність лактази

Лаппа, порушення абсорбції глюкози і галактози.

З обережністю:

органічні захворювання головного мозку розумова відсталість, наявність в статусі хворих серцево-судинних захворювань, наявність в сімейному анамнезі випадків подовження QT інтервалу, судомні розлади, важка печінкова і ниркова недостатність, внутриглазная гіпертензія (у осіб з локальним анатомічним нахилом - вузьким кутом передньої камери), важка псевдопаралітична міастенія, доброякісна гіпертрофія передміхурової залози, наявність факторів ризику розвитку інсульту, зловживання опіатами та алкоголем; вагітність, період грудного вигодовування.

Вагітність і лактація:

Під час вагітності Труксал слід застосовувати, тільки якщо передбачувана

користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

У новонароджених, чиї матері приймали нейролептичні засоби, на останніх стадіях вагітності або під час пологів, можуть спостерігатися ознаки інтоксикації, такі як летаргія; тремор і надмірна збудливість. Крім того, у таких новонароджених може відзначатися низький бал за шкалою Апгар.

Під час лікування Труксалом допускається годування грудьми, якщо це визнано клінічно необхідним. Проте, рекомендується спостерігати за станом новонародженого, особливо в перші 4 тижні після народження.

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи водою.

Дозування підбирається індивідуально в залежності від стану пацієнта. Як правило, на початку лікування призначаються невеликі дози, які збільшуються до оптимального ефективного рівня так швидко як це можливо в залежності від терапевтичного відгуку.

Шизофренія та інші психози.

Маніакальні стани.

Лікування починають з 50 - 100 мг / добу, поступово нарощуючи дозу до досягнення оптимального ефекту, зазвичай до 300 мг / добу. В окремих випадках доза може бути збільшена до 1200 мг / добу.

Підтримуюча доза зазвичай становить 100 - 200 мг / добу.

Добову дозу хлорпротиксена зазвичай ділять на 2 - 3 прийоми, враховуючи виражену седативну дію хлорпротиксена, рекомендується призначати меншу частину добової дози в денний час, а більшу частину - увечері.

Абстинентний синдром, при алкоголізмі і наркоманії.

Добова доза, розділена на 2 - 3 прийоми, становить 500 мг. Курс лікування зазвичай триває 7 днів. Після зникнення проявів абстиненції доза поступово знижується. Підтримуюча доза 25 - 75 мг / добу дозволяє стабілізувати стан, зменшує ризик розвитку чергового запою.

Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади. Труксал може застосовуватися при депресіях, особливо поєднаних з тривогою, напругою, як доповнення до терапії антидепресантами або самостійно. Труксал може призначатися при неврозах і психосоматичних порушеннях, що супроводжуються тривогою і депресивними розладами, до 75 мг / сут. Добова доза, як правило, ділиться на 2-3 прийоми. Оскільки прийом хлорпротиксена не викликає розвитку звикання або лікарської залежності, він може застосовуватися тривало.

Максимальна доза при лікуванні таких станів становить 150 мг / сут.

Епілепсія та олігофренія, що поєднуються з психічними порушеннями.

Добова доза становить 50 мг і, як правило, ділиться на 2-3 прийоми. Добова доза може бути збільшена до 75-100 мг / сут.

У літніх пацієнтів доза становить 25 - 75 мг / добу.

У дітей для корекції порушень поведінки
хлорпротиксен призначається з розрахунку 0,5 - 2 мг на 1 кг ваги.

Безсоння.

За 25 мг за 1 годину до сну.

Хронічний біль.

Здатність хлорпротиксена потенціювати дію анальгетиків може бути використана при лікуванні пацієнтів з болями. У цих випадках
хлорпротиксен призначають в дозах від 75 до 300 мг, можливе застосування, спільно з анальгетиками.

Знижена функція нирок:

Пацієнтам зі зниженою функцією нирок слід призначати меншу дозу, а також по можливості проводити моніторинг рівня препарату в сироватці крові.

Знижена функція печінки:

Пацієнтам зі зниженою функцією печінки слід призначати меншу дозу, а також по можливості проводити моніторинг рівня препарату в сироватці крові.

Побічна дія

Більшість побічних ефектів залежать від вживаної дози препарату. Частота виникнення побічних ефектів і їх тяжкість найбільш виражені на початку лікування і знижуються у міру продовження терапії.

Інформація про частоту виникнення побічних ефектів представлена \u200b\u200bна підставі даних літератури і спонтанних повідомлень. Частота вказана як: дуже часто (\u003e або \u003d 1/10), часто (від\u003e або \u003d 1/100 до<1/10), нечасто (от 1/1000 до <1/100), редко (>або \u003d 1/10000 до<1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных).

З боку нервової системи:

дуже часто - сонливість, запаморочення

часто - дистонія, головний біль;

нечасто - пізня дискінезія, паркінсонізм, судоми, акатизія;

дуже рідко - злоякісний нейролептичний синдром.

З боку психічної діяльності:

часто - безсоння, нервозність, ажитація, зниження лібідо.

З боку серцево-судинної системи:

часто - тахікардія, серцебиття;

нечасто - гіпотензія, припливи;

рідко - подовження QT інтервалу на електрокардіограмі;

дуже рідко - венозна тромбоемболія.

З боку органів кровотворення:

рідко - тромбоцитопенія,

нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз.

З боку органів зору:

часто - порушення акомодації, порушення зору;

нечасто - рух очних яблук

З боку дихальної системи:

рідко - задишка.

З боку травної системи:

дуже часто - сухість у роті, підвищене слиновиділення;

часто - запор, диспепсія, нудота;

нечасто - блювання, діарея.

Порушення метаболізму і розлади харчування:

часто - підвищення апетиту, збільшення ваги;

нечасто - зниження апетиту, зменшення ваги;

рідко - гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози.

З боку ендокринної системи:

рідко - гіперпролактинемія.

З боку сечовидільної системи:

нечасто - затримка сечі, хворобливе сечовипускання.

З боку репродуктивної системи:

нечасто - порушення еякуляції, еректильна дисфункція;

рідко - гінекомастія, галакторея, аменорея.

Печінкові і гепатобіліарні порушення:

нечасто - зміни лабораторних показників функції печінки;

дуже рідко - жовтяниця.

З боку імунної системи:

рідко - гіперчутливість, анафілактичні реакції.

Порушення кістково-м'язової системи та сполучної тканини:

Часто - біль у м'язах;

нечасто-м'язова ригідність.

З боку шкірних покривів і підшкірної клітковини:

часто - гіпергідроз;

нечасто - висипання на шкірі, свербіж, фотосенсибілізація, дерматит.

З боку організму в цілому:

часто - астенія, стомлюваність.

При прийомі нейролептиків існує можливість розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС). Основними симптомами ЗНС є гіпертермія, м'язова ригідність і порушення свідомості в поєднанні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайного припинення прийому нейролептиків вкрай необхідне використання загальних підтримуючих заходів та симптоматичного лікування.

У пацієнтів, які перебувають на тривалому лікуванні, може розвиватися пізня дискінезія. Антипаркінсонічні препарати не усувають її симптомів і можуть їх посилювати. Рекомендується зниження дози або, якщо це можливо, припинення лікування хлорпротиксеном.

При персистуючої акатизии можуть виявитися корисними бензодіазепіни або
пропранолол.

При прийомі хлорпротиксена, як і при прийомі інших нейролептиків, також були зареєстровані наступні рідкісні побічні ефекти: подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії - фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, раптова смерть і піруетная шлуночковатахікардія (Torsade de Pointes).

Різке припинення прийому хлорпротиксена може супроводжуватися виникненням реакцій скасування. Найбільш часті симптоми - нудота, блювота, анорексія, діарея, ринорея, потовиділення, міалгії, парестезії, безсоння, нервозність, тривога і ажитація. Пацієнти можуть також відчувати запаморочення, додаткове відчуття тепла і холоду і тремор. Симптоми, як правило, починаються протягом 1-4 днів після скасування і зменшуються протягом 7-14 днів.

Передозування:

Симптоми.

Сонливість, кома, судоми, шок, екстрапірамідні симптоми, гіпертермія / гіпотермія. У важких випадках можлива, ниркова недостатність.

При передозуванні і одночасному прийомі з препаратами що впливають на серцеву діяльність, повідомлялося про розвиток змін на ЕКГ,

подовженні QT інтервалу, поліморфної піруетної шлуночкової тахікардії, випадках зупинки серця і шлуночкової аритмії.

Симптоматичне і підтримуюче. Якнайшвидше має бути здійснене промивання шлунка, рекомендується застосування активованого вугілля. Повинні бути вжиті заходи, спрямовані на підтримку діяльності дихальної й серцево-судинної систем. Не слід використовувати адреналін, тому що це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна купірувати діазепамом, а екстрапірамідні розлади біперіденом.

взаємодія

Труксал може посилити седативну дію алкоголю, ефекти барбітуратів та інших засобів, що пригнічують ЦНС.

Труксал не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, так як нейролептики можуть посилювати чи послаблювати ефект антигіпертензивних засобів; антигіпертензивнудію гуанетидину та аналогічно діючих препаратів знижується.

Одночасне застосування нейролептиків та літію підвищує ризик нейротоксичності.

Трициклічніантидепресанти і нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного.

Труксал може знижувати ефективність леводопи та дію адренергічних препаратів і посилювати дію антихолінергічних засобів.

Одночасне застосування з метоклопрамідом і піперазином збільшує ризик розвитку екстрапірамідних порушень.

Антигістамінний ефект хлорпротиксена може пригнічувати або усувати реакцію алкоголь / дисульфірам.

Збільшення QT інтервалу, характерне для терапії антипсихотичними засобами, може бути посилена при одночасному прийомі препаратів, значно подовжують QT інтервал: антиаритмічних лікарських засобів IA і III класів (
хінідин,
аміодарон,
соталол, дофетилід), деяких антипсихотичних засобів (
тіоридазин), деяких антибіотиків-макролідів (
еритроміцин) і антибіотиків хінолонового ряду (
гатифлоксацин,
моксифлоксацин), деяких антигістамінних засобів (терфенадин,
астемізол), а також цизаприда, літію та інших лікарських засобів, що збільшують QT інтервал. Слід уникати одночасного прийому Труксал і зазначених вище препаратів.?

Труксал слід з обережністю призначати одночасно з препаратами, що викликають електролітні порушення (тіазидні і споріднені діуретики), і препаратами, здатними підвищити концентрацію хлорпротиксена в плазмі крові, через можливе збільшення ризику подовження QT інтервалу і виникнення небезпечних для життя аритмій.

Особливі вказівки:

При тривалій терапії, особливо у великих дозах, необхідно проводити ретельний контроль, періодично оцінюючи стан пацієнтів, щоб прийняти рішення про зменшення підтримуючої дози.

При супутньому лікуванні цукрового діабету призначення Труксал може зажадати корекції дози інсуліну.

Через ризик виникнення злоякісних аритмій Труксал необхідно призначати з обережністю пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями в шк. анамнезі і пацієнтам наявністю випадків подовженого QT інтервалу в сімейному анамнезі.

Перед початком лікування Труксалом необхідно провести ЕКГ обстеження. При QT інтервалі понад 450 мсек у чоловіків і 470 мсек у жінок Труксал призначати не слід.

Протягом терапії необхідність проведення ЕКГ дослідження оцінюється лікарем індивідуально на підставі стану пацієнта.

При подовженні QT інтервалу необхідно застосовувати менші дози Труксал, при подовженні QT інтервалу понад 500 мсек терапію слід припинити.

У зв'язку з тим, що пацієнти, які перебувають на лікуванні нейролептиками, часто, входять до групи ризику розвитку венозної тромбоемболії, до початку і під час лікування Труксалом необхідно визначити фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії і вжити заходів обережності.

Труксал не зареєстрований для лікування поведінкових розладів у літніх хворих з деменцією.

Вплив на здатність керувати транспортним засобом:

В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Форма випуску:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 і 50 мг.

упаковка:

За 50 або 100 таблеток у пластиковий контейнер з кришкою, що загвинчується і контролем першого розтину.

Контейнер з інструкцією із застосування в картонну пачку.

Умови зберігання:

При температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступних для дітей місцях.

Термін придатності:

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці

Умови та термін зберігання:

За рецептом

Власник реєстраційного посвідчення:

Власник Реєстраційного посвідчення: Х. Лундбек А / С

Загальні характеристики. склад:

Діюча речовина: 5 мг, 15 мг, 25 мг або 50 мг хлорпротиксена гідрохлориду.

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, коповідон, гліцерин 85%, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеарат.

Оболонка: опадрай OY-S-9478 коричневий (Е 172; Е 171) RM 1030.

Труксал є нейролептиком, похідним тіоксантена. Надає антипсихотичний, виражену седативну та помірну антидепресивну дію.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Антипсихотичний дію Труксал пов'язано з його блокуючим впливом на дофамінові рецептори. З блокадою цих рецепторів пов'язані також антиеметики і аналгезивну властивості препарату. Труксал здатний блокувати 5-НТ 2 - рецептори, α1 - адренорецептори, а також Н1 - гістамінові рецептори, ніж визначаються його адреноблокирующєє, гіпотензивну і антигістамінні властивості.

Фармакокінетика. Біодоступність хлорпротиксена при пероральному прийомі становить близько 12%. Хлорпротиксен швидко абсорбується з кишечника, максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2 години. Час напіввиведення становить близько 16 годин. Хлорпротиксен проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептической активності, виділяються з калом і сечею.

Показання до застосування:

Труксал є седативним нейролептиком з широким спектром показань, в які входять:

Психози, включаючи шизофренію і маніакальні стани, що протікають з психомоторнимзбудженням, ажитацією і тривогою,
- похмільний при алкоголізмі та наркоманії,
- гіперактивність, дратівливість, збудження, сплутаність свідомості у літніх пацієнтів,
- порушення поведінки у дітей,
- депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади,
- безсоння,
- болі (в комбінації з анальгетиками).

Важливо! Ознайомся з лікуванням,,

Спосіб застосування та дози:

Психози, включаючи шизофренію і маніакальні стани. Лікування починають з 50 - 100 мг / добу, поступово нарощуючи дозу до досягнення оптимального ефекту, зазвичай до 300 мг / добу. В окремих випадках доза може бути збільшена до 1200 мг / добу. Підтримуюча доза зазвичай становить 100 - 200 мг / добу.

Добову дозу Труксал зазвичай ділять на 2 - 3 прийоми, враховуючи виражену седативну дію Труксал, рекомендується призначати меншу частину добової дози в денний час, а більшу частину - увечері.

Похмільний абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманії.Добова доза, розділена на 2 - 3 прийоми, становить 500 мг. Курс лікування зазвичай триває 7 днів. Після зникнення проявів абстиненції доза поступово знижується. Підтримуюча доза 15 - 45 мг / добу дозволяє стабілізувати стан, зменшує ризик розвитку чергового запою.

У літніх пацієнтів при наявності гіперактивності, дратівливості, порушення, сплутаність свідомості призначається 15 - 90 мг / добу. Добова доза, як правило, ділиться на 3 прийоми.

У дітей для корекції порушень поведінки Труксал призначається з розрахунку 0,5 - 2 мг на 1 кг ваги.

Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади. Труксал може застосовуватися при депресіях, особливо поєднаних з тривогою, напругою, як доповнення до терапії антидепресантами або самостійно. Труксал може призначатися при неврозах і психосоматичних порушеннях, що супроводжуються тривогою і депресивними розладами, до 90 мг / сут. Добова доза, як правило, ділиться на 2-3 прийоми. Оскільки прийом Труксал не викликає розвитку звикання або лікарської залежності, він може застосовуватися тривало.

Безсоння. За 15 - 30 мг ввечері за 1 годину до сну.

Болі. Здатність Труксал потенціювати дію анальгетиків може бути використана при лікуванні пацієнтів з болями. У цих випадках Труксал призначають спільно з анальгетиками в дозах від 15 до 300 мг.

Особливості застосування:

Труксал повинен з обережністю призначатися пацієнтам, які страждають на епілепсію, паркінсонізм, при вираженому атеросклерозі судин головного мозку, при схильності до колапсів, при вираженій серцево-судинної і дихальної недостатності, при виражених порушеннях функції печінки і нирок, цукровому діабеті, гіпертрофії передміхурової залози.

Застосування Труксал може привести до помилкового позитивного результату при проведенні імунобіологічного тесту сечі на вагітність, помилковому підвищення рівня білірубіну в крові, зміни інтервалу QT на електрокардіограмі.

Прийом Труксал чинить негативний вплив на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).

Побічні дії:

Сонливість, сухість у роті, підвищена пітливість або труднощі акомодації. Ці побічні ефекти, як правило виникають на початку терапії, часто зникають у міру її продовження.

Може спостерігатися ортостатична гіпотензія, особливо при застосуванні Труксал в високих дозах. , Шкірні висипання, запори зустрічаються рідко.

Екстрапірамідні симптоми особливо рідкісні. Описані поодинокі випадки зниження судомного порога, виникнення транзиторної доброякісної і.

При тривалому застосуванні, особливо у високих дозах, можуть спостерігатися: холестатичнажовтуха, ослаблення потенції і лібідо, підвищення апетиту, збільшення маси тіла.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Гнітюче дію хлорпротиксена на ЦНС може посилюватися при одночасному прийомі з етанолом і етанолвмісними препаратами, анестетиками, опіоїдними анальгетиками, седативними, снодійними, нейролептическими засобами.

Антихолінергічну дію хлорпротиксена посилюється при одночасному застосуванні антихолінергічних, протигістамінних і протипаркінсонічних засобів.

Препарат підсилює дію гіпотензивних засобів.

Одночасне застосування хлорпротиксена і адреналіну може призвести до артеріальної гіпотензії і тахікардії.

Застосування хлорпротиксена призводить до зниження порога судомної активності, що вимагає додаткової корекції дози протиепілептичних засобів у хворих на епілепсію.

Здатність хлорпротиксена блокувати дофамінові рецептори знижує ефективність дії леводопи.

Можлива поява екстрапірамідних розладів при одночасному застосуванні фенотіазинів, метоклопраміду, галоперидолу, резерпіну.

Протипоказання:

Пригнічення ЦНС будь-якого походження (в тому числі викликане прийомом алкоголю, барбітуратів або опіатів), судинний, захворювання органів кровотворення,.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Труксал не повинен, по можливості, призначатися вагітним жінкам і в період грудного вигодовування.

Передозування:

Симптоми. Сонливість, гіпо- або гіпертермія, екстрапірамідні симптоми, судоми, шок, кома.

Лікування. Симптоматичне і підтримуюче. Якнайшвидше має бути здійснене, рекомендується застосування сорбенту. Повинні бути вжиті заходи, спрямовані на підтримку діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слід використовувати адреналін, тому що це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. можнакупірувати диазепамом, а екстрапірамідні симптоми біперіденом.

Умови зберігання:

Список Б. При температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступних для дітей місцях.

Умови відпустки:

За рецептом

упаковка:

Таблетки, вкриті оболонкою 5, 15, 25 і 50 мг. Упаковка: по 50 або 100 таблеток у пластиковий контейнер з прозорим дном і контролем першого розкриття, закупорені пластиковою кришкою, що має порожнину, в яку вкладається інструкція із застосування.

діюча речовина: chlorprothixene;

1 таблетка містить 25 мг або 50 мг хлорпротиксена гідрохлориду

допоміжні речовини:крохмаль кукурудзяний, лактоза моногідрат, кополівідон; гліцерин (85%); целюлоза мікрокристалічна натріюкроскармелоза; тальк магнію стеарат покриття OPADRY OY-S-9478 коричневий.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 25 мг - круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, темно-коричневого кольору таблетки по 50 мг - овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, темно-коричневого кольору.

фармакологічна група

Психолептичні засоби. Похідні тіоксантена.

Код АТС N05A F03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Хлорпротиксен - нейролептик з групи тіоксантена.

Антипсихотичний ефект нейролептиків пов'язаний з блокадою дофамінових рецепторів, але також з імовірним залученням в цей процес блокади 5-НТ (5-гідрокси) рецепторів.

Хлорпротиксен має високу спорідненість з 5-НТ 2 рецепторами і α 1 -адреноцепторами і в цьому відношенні подібний високодозових фенотиазинов, левомепромазину, хлорпромазину, тиоридазина і атипової нейролептика клозапіну. Він має високу гістамінну (Н 1) афінність, що дорівнює афінності дифенгідраміну. Хлорпротиксен демонструє високу афінність до холінергічних мускаринових рецепторів. Профіль зв'язування з рецепторами досить подібний профілю клозапина, хоча хлорпротиксен має майже в 10 разів більшу афінність до рецепторів дофаміну.

Хлорпротиксен - седативний нейролептик з широким діапазоном показань.

Хлорпротиксен послаблює або усуває тривогу, нав'язливі стани, психомоторне збудження, занепокоєння, нервозність і безсоння, а також галюцинації, манії та інші психотичні симптоми. У низьких дозах надає антидепресивну дію, що робить його прийнятним для лікування психічних розладів, що супроводжуються синдромом неспокою-тривоги-депресії; психосоматичних розладів.

Хлорпротиксен не викликає звикання, залежності і розвитку толерантності. Таким чином хлорпротиксен ефективний при лікуванні як психотичних станів, так і широкого спектру інших психічних розладів.

Крім того, хлорпротиксен підсилює дію анальгетиків, має власний знеболювальну дію, протисвербіжні і нудоти властивості.

Фармакокінетика.

При прийомі хлорпротиксена максимальні рівні в плазмі спостерігаються приблизно через 2:00 (діапазон 0,5-6 годин). Біодоступність при прийомі становить 12% (діапазон 5-32%). Зв'язування з білками плазми\u003e 99%. Хлорпротиксен проходить через плацентарний бар'єр.

Метаболізм хлорпротиксена проходить, головним чином, шляхом сульфокіслення і N-деметилювання.

Період напіввиведення (Т 1/2 β) становить приблизно 16 годин (від 4 до 33 годин). Системний кліренс (Cl s) - приблизно 1,2 л / хв. Екскреція відбувається з калом і сечею.

Хлорпротиксен проникає в малих кількостях в молоко годуючих грудьми. Співвідношення концентрації молоко / плазма крові становить 1,2-2,6.

Немає інформації про фармакокінетику при зниженій функції печінки, нирок і у пацієнтів літнього віку.

Відмінностей між концентраціями хлорпротиксена в плазмі крові або швидкості елімінації у пацієнтів контрольної групи і хворих на алкоголізм не встановлено, незалежно від наявності або відсутності алкогольної інтоксикації в останній групі.

показання

Шизофренія та інші психози з психомоторним неспокоєм, тривогою і порушенням.

Лікування абстиненції у алкоголіків та наркоманів.

Депресивні синдроми, неврози, психосоматичні розлади, що супроводжуються тривогою, напруженістю, невгамовністю, безсонням, порушенням сну.

Епілепсія та олігофренія, пов'язані з психічними розладами, такими як еретизм, збудження, лабільність настрою та порушення поведінки.

Хронічний біль (доповнення до аналгетиків).

Геріатрія: гіперактивність, збудження, дратівливість, сплутаність свідомості, тривожність, порушення поведінки і сну.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату або коштів групи тіоксантена.

Циркуляторний колапс, пригнічення центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад, алкогольна, барбітуратного або опіоїдна інтоксикація), кома.

Хлорпротиксен може привести до пролонгації інтервалу QT. Стійка пролонгація інтервалу QT може підвищувати ризик злоякісних аритмій. Тому хлорпротиксен протипоказаний пацієнтам з анамнезом значущих серцево-судинних розладів (наприклад, брадикардія

Хлорпротиксен протипоказаний пацієнтам з некоррігірованной гипокалиемией і гіпомагніємією.

Хлорпротиксен протипоказаний пацієнтам зі спадковим синдромом подовженого інтервалу QT або встановленим набутим подовженим інтервалом QT (QTc більше 450 мс у чоловіків і 470 мсек у жінок).

Спільне застосування з лікарськими засобами, які значно подовжують інтервал QT.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Комбінації, що вимагають обережності при застосуванні.

Хлорпротиксен може посилювати седативну дію алкоголю, барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи.

Нейролептики можуть посилювати або зменшувати ефект антигіпертензивних засобів; гіпотензивну дію гуанетидину та аналогічно діючих засобів послаблюється.

Спільне застосування нейролептиків та літію підвищує ризик нейротоксичності.

Трициклічніантидепресанти і нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного.

Хлорпротиксен може знижувати ефективність леводопи та адренергічних засобів, а комбінація з метоклопрамідом і піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.

Антигістамінний ефект хлорпротиксена може послаблювати або усунути реакцію алкоголь / дисульфірам.

Збільшення інтервалу QT, пов'язане із застосуванням антипсихотичних засобів, може загостритися під час спільного застосування з іншими засобами, здатними значно подовжувати QT-інтервал.

Комбінація таких коштів протипоказана. Відповідні класи включають:

• клас Іа і ІІІ антиаритмічних засобів (наприклад, хінідин, аміодарон, соталол, дофетиліду)
• деякі антипсихотичні засоби (наприклад, тіоридазин)
• деякі макроліди (наприклад, еритроміцин)
• деякі антигістамінні засоби (наприклад, терфенадин, астемізол)
• деякі хінолони (наприклад, гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перелік, наведений вище, неповний, слід уникати комбінації з іншими окремими препаратами, які здатні значно подовжувати QT-інтервал (наприклад, цизапридом, літієм).

Засоби, які змінюють електролітний баланс, наприклад, тіазиди (гіпокаліємія), і кошти, які підвищують концентрацію хлорпротиксена, також необхідно застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик пролонгації інтервалу QT і злоякісних аритмій.

Нейролептичні засоби метаболізуються системою цитохрому Р 450 печінки. Засоби, які є інгібіторами системи цитохрому CYP 2D6 (наприклад, пароксетин, флуоксетин, хлорамфенікол, дисульфірам, ізоніазид, інгібітори МАО, оральні контрацептиви, в меншій мірі буспирон, сертралін або циталопрам), можуть підвищити рівень хлорпротиксена в плазмі крові.

Одночасне застосування хлорпротиксена і засобів з антихолінергічною активністю підсилює антихолінергічні ефекти.

особливості застосування

Імовірність розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, порушення свідомості, дисфункція вегетативної нервової системи) існує при застосуванні будь-якого нейролептика. Ризик потенційно вищий при застосуванні кількох засобів. Серед пацієнтів, у яких спостерігалися летальні випадки, переважають пацієнти з наявним органічним синдромом, розумовою загальмованістю, зловживанням опіатами та алкоголем.

Лікування: припинення застосування нейролептиків, симптоматичні та загальні підтримуючі заходи. Можна застосовувати дантролен і бромокриптин.

Напади гострої глаукоми завдяки розширенню зіниці можуть виникати у пацієнтів з рідкісним станом малої глибини передньої камери і вузьким кутом камери.

Хлорпротиксен слід з обережністю застосовувати пацієнтам з серцевими хворобами в анамнезі або спадковим синдромом пролонгації QT-за ризику злоякісних аритмій.

До початку лікування хлорпротиксеном моніторинг ЕКГ є обов'язковим. Хлорпротиксен протипоказаний, якщо QT c інтервал при такого обстеження у чоловіків\u003e 450 мс або\u003e 470 мс у жінок. Під час лікування необхідність моніторингу ЕКГ встановлюють індивідуально для пацієнта, дозу знижують, якщо QT збільшується, і припиняють терапію, якщо QT c\u003e 500 мсек.

Сумісного застосування з іншими нейролептиками слід уникати.

Подібно до інших нейролептиків, хлорпротиксен потрібно застосовувати з обережністю пацієнтам з органічним мозковим синдромом, судомами або з прогресуючими захворюваннями нирок, печінки і серцево-судинної системи; крім того, у пацієнтів з тяжкою формою міастенії, гіпертрофією простати.

З обережністю застосовують у пацієнтів з такою патологією:

• феохромоцитома;
• пролактінзалежні новоутворення
• тяжка гіпотензія або ортостатичні порушення;
• хвороба Паркінсона
• хвороби кровотворної системи;
• гіпертиреоз
• розлади сечовипускання, затримка сечі, стеноз воротаря, кишкова непрохідність.

Як і інші психотропні засоби, хлорпротиксен може змінювати чутливість організму до інсуліну і глюкози, що вимагає корекції протидіабетичної терапії у пацієнтів з діабетом.

Пацієнти, які проходять тривалий курс лікування, особливо у великих дозах, повинні підлягати ретельному спостереженню та періодичному обстеженню з метою зниження дозування.

Про випадки венозного тромбоемболізму (ВТЕ) повідомлялося при застосуванні антипсихотичних засобів. Оскільки у пацієнтів, яким застосовують антипсихотичні засоби, часто присутні набуті фактори ризику ВТЕ, необхідно виявити всі можливі фактори ризику ВТЕ до початку і під час лікування хлорпротиксеном і вжити заходів.

При застосуванні деяких атипових антипсихотиків в рандомізованих плацебо-контрольованих дослідженнях серед популяції пацієнтів з деменцією спостерігали підвищення ризику цереброваскулярних негативних явищ приблизно втричі. Механізм цього підвищеного ризику невідомий. Підвищений ризик не можна виключити для інших антипсихотиків та інших популяцій пацієнтів. Хлорпротиксен необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з факторами ризику інсульту.

Пацієнти похилого віку особливо чутливі до постуральноїгіпотензії.

Клінічні дослідження показали, що пацієнти літнього віку з деменцією, яким застосовують антипсихотичні засоби, мають незначно підвищений ризик летального результату в порівнянні з тими, кому антипсихотичні засоби не застосовували.

Даних для оцінки величини ризику недостатньо, причина підвищеного ризику невідома.

Хлорпротиксен не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією.

При застосуванні антипсихотичних засобів з ефектами α-адренергічної блокади повідомлялося про випадки розвитку пріапізму, і, можливо, хлорпротиксен також може розділяти таку здатність. Важкий приапизм може зажадати медичного втручання. Пацієнти повинні бути проінформовані про необхідність невідкладної медичної допомоги в разі розвитку ознак і симптомів приапізму.

Допоміжні речовини.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Клінічний досвід застосування вагітним обмежений. Хлорпротиксен не слід призначати в період вагітності, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує можливого ризику для плода.

Новонароджені, матері яких приймали антипсихотичні засоби (в тому. Ч. Хлорпротиксен) на останньому триместрі вагітності, можуть мати ризик побічних явищ, в т. Ч Екстрапірамідні симптоми або симптоми відміни, які можуть відрізнятися за тяжкості і тривалості після пологів. Повідомлялися випадки збудливості, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистресу або труднощі з вигодовуванням. Отже, новонароджені потребують ретельного догляду.

Даних доклінічних досліджень недостатньо для оцінки репродуктивної токсичності.

Хлорпротиксен виявляється в грудному молоці в низьких концентраціях, його вплив на немовля при застосуванні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, яку отримує немовля з молоком, становить приблизно 2% від материнської щоденної дози, зв'язаної з масою тіла. Грудне вигодовування може тривати в період лікування хлорпротиксеном, якщо це клінічно важливим, але рекомендується вести спостереження за немовлям, особливо в перші чотири тижні після народження.

Фертильність.

Повідомлялися випадки гіперпролактинемії, галакторее, аменореї, відсутність еякуляції і еректильної дисфункції. Ці стани можуть мати негативний вплив на жіночу і / або чоловічу статеву функцію і фертильність.

Якщо виникає клінічно значуща гиперпролактинемия, галакторея, аменорея або сексуальна дисфункція, слід розглянути можливість зниження дози (якщо можливо) або скасування.

Ефекти після припинення прийому препарату є оборотними.

Потенційний вплив на фертильність на тваринах не вивчався.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Хлорпротиксен - седативний засіб. Пацієнти, яким призначені психотропні лікарські засоби, можуть відчувати деяке зниження загальної уваги та концентрації і повинні бути попереджені про можливість впливу їх лікування на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

дорослі .

Дози встановлювати індивідуально, відповідно до стану пацієнта. Загалом, спочатку призначати невеликі дози, які слід збільшувати до оптимального ефективного рівня так швидко, як це можливо, грунтуючись на терапевтичному відгуку.

Шизофренія та інші психотичні стани, манія.

Початкова доза 50-100 мг / добу з поступовим збільшенням до досягнення оптимального ефекту. Звичайна оптимальна доза 300 мг на добу в окремих випадках може досягати 1200 мг / добу за потребою.

Підтримуюча доза зазвичай становить 100-200 мг / сут.

Через седативну дію дозу слід розділити на кілька прийомів: з меншими дозами вдень і більше - ввечері.

Лікування стану абстиненції у хворих на алкоголізм і наркоманію.

500 мг на добу в розділених дозах протягом 7 діб. Після подолання періоду абстиненції дозу слід повільно зменшувати.

Підтримуюча доза 25 + 25 + 50 мг (1 + 1 + 2 таблетки по 25 мг) може стабілізувати стан і зменшувати ризик рецидиву. Згодом можливо подальше зменшення дози.

Депресивні синдроми, неврози, психосоматичні розлади.

Мінімальна доза - 25 мг / добу. Дозу поступово підвищити до 75-100 мг / сут, у важких випадках - до 150 мг / сут. Добову дозу розділити на три прийоми, таким чином, застосовувати вранці 1/3 вечірньої дози.

Порушення сну.

25 мг о 1:00 до сну.

Епілепсія та олігофренія з психічними порушеннями.

Застосовувати до 100-125 мг / сут. Хворим на епілепсію необхідно підтримувати адекватну дозу протисудомних препаратів.

Хронічний біль.

Можливе застосування в комбінації з анальгетиками. Дозу поступово збільшити від 75-100 мг до 200-300 мг / сут.

Геріатрія.

Індивідуальний підбір дози в діапазоні 25-75 мг / сут.

Порушення функції нирок і печінки.

Бажано ретельне дозування і, якщо можливо, визначення рівня в сироватці.

Таблетки ковтають, запиваючи водою.

Передозування

симптоми: сонливість, кома, шок, екстрапірамідні симптоми, гіпер- або гіпотермія. У важких випадках - ушкодження нирок.

При одночасному передозуванні разом із засобами, здатними впливати на серцеву діяльність, бували випадки змін на ЕКГ, пролонгації QT, Torsade de Pointes, серцевої зупинки та шлуночкових аритмій.

лікування: симптоматична і підтримуюча терапія. Після прийому всередину якомога швидше потрібно провести промивання шлунка; можна призначити активоване вугілля. Слід вжити заходів для підтримки дихальної та серцево-судинної системи. Не слід застосовувати адреналін, оскільки може відбутися зниження артеріального тиску. Судоми можуть бути усунені за допомогою діазепаму, а екстрапірамідні симптоми - за допомогою біперидену.

Для дорослих летальними можуть бути дози 2,5-4 г, для дітей - приблизно 4 мг / кг маси тіла. Дорослі виживали після 10 г, а трирічна дитина - після прийому 1000 мг.

побічні реакції

Побічні ефекти в більшості випадків залежать від дози. Їх частота і тяжкість виражені на початку терапії і зменшуються при подальшому лікуванні.

Можливий розвиток екстрапірамідних симптомів, особливо в початковій фазі терапії. У більшості випадків вони коригуються зниженням дозувань і / або протипаркінсонічними препаратами. Регулярне профілактичне застосування останніх не рекомендується. Рекомендується зниження дози або, якщо можливо, припинення терапії хлорпротиксеном. У разі стійкої акатизии рекомендується застосовувати бензодіазепін або пропранолол.

Частота побічних реакцій, наведена нижче в таблиці, визначається як:

дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до<1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до <1/1000) или очень редкие (<1/10000).

З боку серця		Тахікардія, посилене серцебиття.
		Подовження інтервалу QT на ЕКГ.
З боку системи крові та лімфатичної системи		Тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз.
З боку нервової системи	дуже часто	Сонливість, запаморочення.
		Дистонія, головні болі.
		Пізня дискінезія, паркінсонізм, судоми, акатизія.
	дуже рідкісні	Злоякісний нейролептичний синдром.
зорові порушення		Порушення акомодації, зору.
		Рухи очей.
З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння
З боку шлунково-кишкового тракту	дуже часто	Сухість у роті, гіперсекреція слини.
		Запор, диспепсія, нудота.
		Блювання, діарея.
З боку нирок і сечовивідних шляхів		Розлади сечовипускання, затримка сечі.
Вагітність, пологи, перинатальний період	Невідома	Синдром відміни у новонароджених.
З боку шкіри і підшкірної клітковини		Гіпергідроз.
		Висип, свербіж, фотосенсибілізація, дерматит.
Скелетно-м'язові порушення
		М'язова ригідність.
З боку ендокринної системи		Гиперпролактинемия.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Труксал, фармакологія якого заснована на властивостях активного речовини, в своєму складі містить хлорпротиксен - нейролептик з групи тіоксантена. Антипсихотичний ефект нейролептиків пов'язаний з блокадою дофамінових рецепторів, але також з імовірним залученням в цей процес блокади 5-НТ (5-гідрокси) рецепторів.

Хлорпротиксен має високу спорідненість з 5-НТ 2 рецепторами і α1-адренорецепторами і в цьому відношенні подібний до високодозової фенотіазину, левомепромазину, хлорпромазину, тіоридазин та атипові нейролептики клозапіну. Він має високу гістаміну (Н1) аффинностью, яка дорівнює афінності дифенгідраміну. Хлорпротиксен демонструє високу афінність до холінергічних мускаринових рецепторів. Профіль зв'язування з рецепторами досить подібний профілем клозапіну, хоча хлорпротиксен має майже в 10 разів більшу афінність до рецепторів дофаміну.

Хлорпротиксен - седативний нейролептик з широким діапазоном показань.

Препарат Труксал, механізм дії якого полягає в блокуванні дофамінових рецепторів, послаблює або усуває тривогу, нав'язливі стани, психомоторне збудження, занепокоєння, нервозність і безсоння, а також галюцинації, манії та інші психотичні симптоми. У низьких дозах надає антидепресивну дію, що робить його прийнятним для лікування психічних розладів, що супроводжуються синдромом неспокою, тривоги, депресії; психосоматичних розладів.

Хлорпротиксен не викликає звикання, залежності і розвитку толерантності. Таким чином, хлорпротиксен ефективний при лікуванні як психотичних станів, так і широкого спектру інших психічних розладів. Крім того, хлорпротиксен підсилює дію анальгетиків, має власне знеболювальну дію, володіє протисвербіжні і протиблювотні властивості.

Фармакокінетика

При прийомі хлорпротиксена максимальні рівні в плазмі спостерігаються приблизно через 2 години (діапазон 0,5-6 годин). Середня біодоступність при прийомі становить 12% (діапазон 5-32%). Зв'язування з білками плазми\u003e 99%. Хлорпротиксен проходить через плацентарний бар'єр.

Метаболізм хлорпротиксена проходить, головним чином, шляхом сульфокісленія і N-деметилювання.

Період напіввиведення (Т1 / 2β) становить приблизно 16 годин (від 4 до 33 годин). Системний кліренс (Cls) - приблизно 1,2 л / хв. Екскреція відбувається з калом і сечею.

Хлорпротиксен проникає в малих кількостях в молоко годуючих грудьми. Співвідношення концентрації молоко / плазма крові дорівнює 1,2-2,6.

Немає інформації про фармакокінетичні параметри при зниженій функції печінки, нирок і у пацієнтів літнього віку.

Відмінностей між концентраціями хлорпротиксена в плазмі крові або швидкості елімінації у пацієнтів контрольної групи і хворих на алкоголізм не встановлено, незалежно від наявності або відсутності алкогольної інтоксикації в останній групі.

Клінічні характеристики

Труксал призначення

• Шизофренія та інші психози з психомоторним неспокоєм, тривогою і порушенням.
• Лікування абстиненції у алкоголіків та наркоманів.
• Депресивні синдроми, неврози, психосоматичні розлади, що супроводжуються тривогою, напруженістю, невгамовністю, безсонням, порушенням сну.
• Епілепсія та олігофренія, пов'язані з психічними розладами, такими як еретизм, збудження, лабільність настрою та порушення поведінки.
• Хронічний біль (доповнення до аналгетиків).
• Геріатрія: гіперактивність, збудження, дратівливість, сплутаність свідомості, тривожність, порушення поведінки і сну.

Протипоказання до застосування препарату

Підвищена чутливість до компонентів препарату або засобам групи тіоксантена.

Циркуляторний колапс, пригнічення центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад, алкогольна, барбітуратной або опіоїдна інтоксикація), кома.

Препарат Труксал, інструкція до якого вказує, що хлорпротиксен може привести до пролонгації інтервалу QT, підвищує ризик злоякісних аритмій. Тому хлорпротиксен протипоказаний пацієнтам з анамнезом значущих серцево-судинних розладів (наприклад, брадикардія<50 уд / мин, недавний острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, сердечная гипертрофия, аритмии, если предназначены антиаритмические средства классов IA и III) и пациентам с анамнезом желудочковых аритмий или Torsade de Pointes.

Хлорпротиксен протипоказаний пацієнтам з некоррігірованной гипокалиемией і гіпомагніємією.

Хлорпротиксен протипоказаний пацієнтам зі спадковим синдромом подовженого інтервалу QT або встановленим набутим подовженим інтервалом QT (QTc більше 450 мс у чоловіків і 470 мсек у жінок).

Спільне застосування з лікарськими засобами, які значно подовжують інтервал QT.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Комбінації, що вимагають обережності при застосуванні

Хлорпротиксен може посилювати седативну дію алкоголю, барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи.

Нейролептики можуть посилювати або зменшувати ефект антигіпертензивних засобів; гіпотензивну дію гуанетидину та аналогічно діючих засобів послаблюється.

Спільне застосування нейролептиків та літію підвищує ризик нейротоксичності.

Трициклічніантидепресанти і нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного.

Ліки Труксал, характеристика якого заснована на властивостях активного компонента, може знижувати ефективність леводопи та адренергічних засобів, а в комбінації з метоклопрамідом і піперазином - підвищувати ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.

Антигістамінний ефект хлорпротиксена може послаблювати або усунути реакцію алкоголю / дисульфіраму.

Збільшення інтервалу QT, пов'язане із застосуванням антипсихотичних засобів, може загостритися під час спільного застосування з іншими засобами, здатними значно подовжувати QT-інтервал. Комбінація таких коштів протипоказана. Відповідні класи включають:

• клас Іа і III антиаритмічних засобів (наприклад, хінідин, аміодарон, соталол, дофетиліду);
• деякі антипсихотичні засоби (наприклад, тіоридазин);
• деякі макроліди (наприклад, еритроміцин);
• деякі антигістамінні засоби (наприклад, терфенадин, астемізол);
• деякі хінолони (наприклад, гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перелік, наведений вище, неповний, слід уникати комбінації з іншими окремими препаратами, які здатні значно подовжувати QT-інтервал (наприклад, цизапридом, літієм).

Засоби, які змінюють електролітний баланс, наприклад, тіазиди (гіпокаліємія), і кошти, які підвищують концентрацію хлорпротиксена, також необхідно застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик пролонгації інтервалу QT і злоякісних аритмій.

Нейролептичні засоби метаболізуються системою цитохрому Р450 печінки. Засоби, які є інгібіторами системи цитохрому CYP 2D6 (наприклад, пароксетин, флуоксетин, хлорамфенікол, дисульфірам, ізоніазид, інгібітори МАО, оральні контрацептиви, в меншій мірі буспирон, сертралін і циталопрам), можуть підвищити рівень хлорпротиксена в плазмі крові.

Одночасне застосування хлорпротиксена і засобів з антихолінергічну активність підсилює антихолінергічні ефекти.

особливості застосування

Імовірність розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, порушення свідомості, дисфункція вегетативної нервової системи) існує при застосуванні будь-якого нейролептика. Ризик потенційно вищий при застосуванні кількох засобів. Серед пацієнтів, у яких спостерігалися летальні випадки, переважають пацієнти з наявним органічним синдромом, розумовою загальмованістю, зловживанням опіатами та алкоголем.

Лікування: припинення застосування нейролептиків, симптоматичні та загальні підтримуючі заходи. Можна застосовувати дантролен і бромокриптин.

Напади гострої глаукоми завдяки розширенню зіниці можуть виникати у пацієнтів з рідкісним станом малої глибини передньої камери і вузьким кутом камери.

Хлорпротиксен слід з обережністю застосовувати пацієнтам з серцевими хворобами в анамнезі або спадковим синдромом пролонгації QT через ризик злоякісних аритмій.

До початку лікування хлорпротиксеном моніторинг ЕКГ є обов'язковим. Хлорпротиксен протипоказаний, якщо QTc інтервал під час такого обстеження у чоловіків\u003e 450 мс або\u003e 470 мс у жінок. Під час лікування необхідність моніторингу ЕКГ встановлюють індивідуально для пацієнта, дозу знижують, якщо QT збільшується, і припиняють терапію, якщо QTc\u003e 500 мс.

Сумісного застосування з іншими нейролептиками слід уникати.

Подібно до інших нейролептиків, хлорпротиксен потрібно застосовувати з обережністю пацієнтам з органічним мозковим синдромом, судомами або з прогресуючими захворюваннями нирок, печінки і серцево-судинної системи; крім того, у пацієнтів з тяжкою формою міастенії, гіпертрофією простати.

З обережністю застосовують у пацієнтів з такою патологією:

• феохромоцитома;
• пролактінзавісімие новоутворення;
• тяжка гіпотензія або ортостатичні порушення;
• хвороба Паркінсона;
• хвороби кровотворної системи;
• гіпертиреоз;
• розлади сечовипускання, затримка сечі, стеноз воротаря, кишкова непрохідність.

Як і інші психотропні засоби, хлорпротиксен може змінювати чутливість організму до інсуліну і глюкози, що вимагає корекції протидіабетичної терапії у пацієнтів з діабетом.

Пацієнти, які проходять тривалий курс лікування, особливо у великих дозах, повинні підлягати ретельному спостереженню та періодичному обстеженню з метою зниження дозування ліків.

Про випадки венозного ТРОМБОЕМБОЛІЗМ (ВТЕ) повідомлялося при застосуванні антипсихотичних засобів. Оскільки у пацієнтів, яким застосовують антипсихотичні засоби, часто присутні набуті фактори ризику ВТЕ, необхідно виявити всі можливі фактори ризику ВТЕ до початку і під час лікування хлорпротиксеном і вжити відповідних заходів.

При застосуванні деяких атипових антипсихотиків в рандомізованих плацебо-контрольованих дослідженнях серед популяції пацієнтів з деменцією спостерігали підвищення ризику цереброваскулярних негативних явищ приблизно втричі. Механізм цього підвищеного ризику невідомий. Підвищений ризик не можна виключити для інших антипсихотиків та інших популяцій пацієнтів. Хлорпротиксен необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з факторами ризику інсульту.

Пацієнти похилого віку особливо чутливі до постуральноїгіпотензії.

Клінічні дослідження показали, що пацієнти літнього віку з деменцією, яким застосовують антипсихотичні засоби, мають незначно підвищений ризик летального результату в порівнянні з тими, кому антипсихотичні засоби не застосовували. Даних для оцінки величини ризику недостатньо, причина підвищеного ризику невідома.

Хлорпротиксен не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією.

При застосуванні антипсихотичних засобів з ефектами α-адренергічної блокади повідомлялося про випадки розвитку пріапізму, і, можливо, хлорпротиксен також може мати таку здатність. Важкий приапизм може зажадати медичного втручання. Пацієнти повинні бути проінформовані про необхідність невідкладної медичної допомоги в разі розвитку ознак і симптомів приапізму.

Допоміжні речовини

Застосування в період вагітності або годування груддю

Клінічний досвід застосування вагітним обмежений. Хлорпротиксен не слід призначати в період вагітності, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує можливого ризику для плода.

Новонароджені, матері яких приймали антипсихотичні засоби (в т.ч. хлорпротиксен) в останньому триместрі вагітності, можуть мати ризик побічних явищ, в т.ч. екстрапірамідні симптоми або симптоми відміни, які можуть відрізнятися за тяжкості і тривалості після пологів. Повідомлялися випадки збудливості, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистресу або труднощі з вигодовуванням. Такі новонароджені потребують ретельного догляду.

Даних доклінічних досліджень недостатньо для оцінки репродуктивної токсичності.

Хлорпротиксен виявляється в грудному молоці в низьких концентраціях, його вплив на немовля при застосуванні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, яку отримує немовля з молоком, становить приблизно 2% від материнської щоденної дози, зв'язаної з масою тіла. Грудне вигодовування може тривати в період лікування хлорпротиксеном, якщо це клінічно важливо, але рекомендується вести спостереження за немовлям, особливо в перші чотири тижні після народження.

фертильність

Повідомлялися випадки гіперпролактинемії, галакторее, аменореї, відсутність еякуляції і еректильної дисфункції. Ці стани можуть мати негативний вплив на жіночу і / або чоловічу статеву функцію і фертильність.

Якщо виникає клінічно значуща гиперпролактинемия, галакторея, аменорея або сексуальна дисфункція, слід розглянути можливість зниження дози (якщо можливо) або скасування. Ефекти після припинення прийому препарату є оборотними.

Потенційний вплив на фертильність на тваринах не вивчалося.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Хлорпротиксен - седативний засіб. Пацієнти, яким призначені психотропні лікарські засоби, можуть відчувати деяке зниження уваги і концентрації і повинні бути попереджені про можливість впливу їх лікування на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Дозування і спосіб застосування

дорослі

Дози встановлюються індивідуально, відповідно до стану пацієнта. Загалом, спочатку слід призначати невеликі дози, які необхідно збільшувати до оптимального ефективного рівня так швидко, як це можливо, грунтуючись на терапевтичному відповіді.

Шизофренія та інші психотичні стани, манія

Початкова доза 50-100 мг / добу з поступовим збільшенням до досягнення оптимального ефекту. Звичайна оптимальна доза 300 мг на добу в окремих випадках може досягати 1200 мг / добу за потребою.

Підтримуюча доза зазвичай становить 100-200 мг / сут.

Через седативного дію дозу слід розділити на кілька прийомів: з меншими дозами вдень і великими - ввечері.

Лікування стану абстиненції у хворих на алкоголізм і наркоманію.

500 мг на добу в розділених дозах протягом 7 діб. Після подолання періоду абстиненції дозу слід повільно зменшувати.

Підтримуюча доза 25 + 25 + 50 мг (1 + 1 + 2 таблетки по 25 мг) може стабілізувати стан і зменшити ризик рецидиву. Згодом можливо подальше зменшення дози.

Депресивні синдроми, неврози, психосоматичні розлади

Мінімальна доза - 25 мг / добу. Дозу поступово підвищити до 75-100 мг / сут, у важких випадках - до 150 мг / сут. Добову дозу розділити на три прийоми, таким чином, застосовуючи вранці 1/3 вечірньої дози.

Порушення сну

25 мг за годину до сну.

Епілепсія та олігофренія з психічними порушеннями

Застосовувати до 100-125 мг / сут. Хворим на епілепсію необхідно підтримувати адекватну дозу протисудомних препаратів.

хронічний біль

Можливе застосування в комбінації з анальгетиками. Дозу поступово збільшити від 75-100 мг до 200-300 мг / сут.

геріатрія

Індивідуальний підбір дози в діапазоні 25-75 мг / сут.

Порушення функції нирок і печінки

Бажано ретельне дозування і, якщо можливо, визначення рівня в сироватці.

Таблетки ковтають, запиваючи водою.

Діти і препарат

Передозування при застосуванні препарату

Симптоми: сонливість, кома, шок, екстрапірамідні симптоми, гіпер- або гіпотермія. У важких випадках - ушкодження нирок.

При одночасній передозуванні разом із засобами, здатними впливати на серцеву діяльність, бували випадки змін на ЕКГ, пролонгації QT, Torsade de Pointes, серцевої зупинки та шлуночкових аритмій.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Після прийому всередину якомога швидше потрібно провести промивання шлунка; можна призначити активоване вугілля. Слід вжити заходів для підтримки дихальної та серцево-судинної системи. Не слід застосовувати адреналін, оскільки може відбутися зниження артеріального тиску. Судоми можуть бути усунені за допомогою діазепаму, а екстрапірамідні симптоми - за допомогою біперидену.

Для дорослих летальними можуть бути дози 2,5-4 г, для дітей - близько 4 мг / кг маси тіла. Дорослі виживали після 10 г, а трирічна дитина - після прийому 1000 мг.

Труксал побічні дії

Побічні ефекти в більшості випадків є дозозалежними. Їх частота і тяжкість виражені на початку терапії і зменшуються при подальшому лікуванні.

Можливий розвиток екстрапірамідних симптомів, особливо в початковій фазі терапії. У більшості випадків вони коригуються зниженням дозувань і / або протипаркінсонічними препаратами. Регулярне профілактичне застосування останніх не рекомендується. Рекомендується зниження дози або, якщо можливо, припинення терапії хлорпротиксеном. У разі стійкої акатизии рекомендується застосовувати бензодіазепін або пропранолол.

Частота побічних реакцій, наведена нижче в таблиці, визначається як:

дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до<1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000 до <1/1000) или очень редко (<1/10000).

З боку серця		Тахікардія, посилене серцебиття.
		Подовження інтервалу QT на ЕКГ.
З боку системи крові та лімфатичної системи		Тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз.
З боку нервової системи	Дуже часто	Сонливість, запаморочення.
		Дистонія, головний біль.
		Пізня дискінезія, паркінсонізм, судоми, акатизія.
	Дуже рідко	Злоякісний нейролептичний синдром.
зорові порушення		Порушення акомодації, зору.
		Рух очей.
З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння
З боку шлунково-кишкового тракту	Дуже часто	Сухість у роті, гіперсекреція слини.
		Запор, диспепсія, нудота.
		Блювання, діарея.
З боку нирок і сечовивідних шляхів		Розлади сечовипускання, затримка сечі.
Вагітність, пологи, перинатальний період	невідомо	Синдром відміни у новонароджених.
З боку шкіри і підшкірної клітковини		Гіпергідроз.
		Висип, свербіж, фотосенсибілізація, дерматит.
Скелетно-м'язові порушення
		М'язова ригідність.
З боку ендокринної системи		Гиперпролактинемия.
Розлади обміну речовин		Посилений апетит, збільшення маси тіла.
		Зменшення апетиту, зниження маси тіла.
		Гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози.
З боку судин		Артеріальна гіпотензія, припливи.
	Дуже рідко	Венозний тромбоемболізм.
Загальні розлади і порушення в місці введення		Астенія, стомлюваність.
З боку імунної системи		Гіперчутливість, анафілактичні реакції.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів		Порушення печінкових функціональних тестів.
	Дуже рідко
З боку репродуктивної системи та молочних залоз		Відсутність еякуляції, еректильна дисфункція.
		Гінекомастія, галакторея, аменорея.
Психічні розлади		Безсоння, тривожність, нервозність, зниження лібідо.

Є повідомлення про поодинокі випадки пролонгації QT, шлуночкових аритмій - фібриляції шлуночків, шлуночкової тахікардії, tоrsade de pointes і раптового летального результату при застосуванні лікарських засобів, що відносяться до терапевтичного класу антипсихотиків, в тому числі хлорпротиксена.

Раптове припинення застосування хлорпротиксена може викликати симптоми відміни, найчастішими з яких є нудота, блювота, анорексія, діарея, ринорея, пітливість, біль у м'язах, парестезії, безсоння, невгамовність, тривожність і збудження. Пацієнти також можуть відчувати запаморочення, змінні відчуття тепла або холоду і тремор. Симптоми зазвичай починаються протягом 1-4 днів після припинення та зменшуються протягом 7-14 днів.

Про випадки пріапізму, стійкої, як правило, болісної ерекції статевого члена, що може привести до еректильної дисфункції, повідомлялося при застосуванні лікарських засобів, що відносяться до терапевтичного класу антипсихотиків, частота цих випадків невідома (див. Розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності