Кордіпін ХЛ: тримати АТ під контролем стало просто! Кордіпін хл - інструкція із застосування Застосування в похилому віці.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, целюлоза, лактоза, гіпромелоза (метілгидроксипропілцеллюлоза), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Склад оболонки: гіпромелоза (метілгидроксипропілцеллюлоза), макрогол 6000, макрогол 400, заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е171), тальк.

10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Клініко-фармакологічна група

Блокатор кальцієвих каналів. Антиангінальний та антигіпертензивний препарат

Фармакологічна дія

Блокатор повільних кальцієвих каналів. Пригнічує ток іонів кальцію через мембрану клітин серцевого м'яза і гладких м'язів судин. Блокада надходження і накопичення іонів кальцію усередині клітин веде до розширення периферичних і коронарних судин, знижує ОПСС, зменшує постнавантаження на серце, зменшує коронарний кровотік і знижує потребу міокарда в кисні.

Переважно на початку терапії можливе зменшення ЧСС і серцевого викиду в результаті активації рефлексу барорецепторів.

При тривалій терапії ніфедипіном ЧСС і серцевий викид повертаються до значень, які були до початку терапії.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією спостерігається більш виражене зниження артеріального тиску.

Ефект препарату триває 24 год, тому достатньо одноразового його призначення на добу.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Вивільнення ніфедипіну з таблеток Кордіпін ® ХЛ повільне і практично лінійне, тобто вивільнення відбувається на постійному рівні. Після вивільнення ніфедипін швидко і практично повністю всмоктується.

C ss min досягається вже після прийому першої дози Кордіпін ХЛ (через 24 год), C ss max ніфедипіну в крові відзначається через 5.0 ± 2.7 ч.

Зв'язування ніфедипіну з білками плазми - 94-99%.

Метаболізм і виведення

Ніфедипін практично повністю метаболізується.

T 1/2 становить 14.9 ± 6 ч. Менше 1% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді, 70-80% дози - із сечею у вигляді метаболітів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При порушеннях функції нирок можливе уповільнення виведення ніфедипіну.

Показання до застосування препарату

- артеріальна гіпертензія;

- стабільна стенокардія (стенокардія напруги);

- ангіоспастична (вазоспастична) стенокардія.

режим дозування

Встановлюють індивідуально.

Препарат призначають в середній дозі 40 мг (1 таб.) 1 раз / сут як на початку терапії, так і при тривалому лікуванні. При необхідності дозу збільшують до максимальної - 80 мг (2 таб.) / Сут в 1 або 2 прийоми.

У разі пропуску прийому чергової дози препарату, при наступному прийомі не слід подвоювати дозу.

Препарат слід приймати після їди. Таблетки приймають цілими, не ламаючи і не розжовуючи, запиваючи склянкою води.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи:прояви надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару), тахікардія, серцебиття, аритмія, периферичні набряки, розвиток або посилення серцевої недостатності (частіше посилення вже наявної), загрудінні болю; рідко - надмірне зниження артеріального тиску, непритомність; в окремих випадках (особливо на початку лікування) - напади стенокардії (потрібна відміна препарату); в одиничних випадках - інфаркт міокарда.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи:головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, слабкість, сонливість; при тривалому застосуванні у високих дозах - парестезії в кінцівках, депресія, відчуття тривоги, екстрапірамідні (паркинсонические) порушення (атаксія, маскообразное особа, шаркающая хода, скутість рухів рук і ніг, тремор кистей і пальців рук, утруднене ковтання).

З боку травної системи:сухість у роті, зниження апетиту, диспепсія (нудота, діарея або запор); рідко - гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість); при тривалому прийомі - порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ).

З боку органів кровотворення:анемія, безсимптомний агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія.

З боку кістково-м'язової системи:артрит; рідко - артралгія, набряклість суглобів, міалгія, судоми верхніх і нижніх кінцівок.

З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у пацієнтів з нирковою недостатністю).

З боку дихальної системи: рідко - утруднення дихання, кашель; дуже рідко - набряк легенів, бронхоспазм.

З боку органів чуття: дуже рідко - порушення зору (в т. ч. транзиторная сліпота при максимальній концентрації ніфедипіну в плазмі крові).

З боку ендокринної системи: дуже рідко - гінекомастія (у пацієнтів похилого віку, повністю зникає після відміни препарату), галакторея.

З боку обміну речовин: дуже рідко - гіперглікемія, збільшення маси тіла.

Алергічні реакції:рідко - свербіж шкіри, ексфоліативний дерматит; дуже рідко - аутоімунний гепатит.

Дерматологічні реакції: рідко - висип, фотодерматоз.

Протипоказання до застосування препарату

- кардіогенний шок (ризик розвитку інфаркту міокарда);

- гострий період інфаркту міокарда (протягом перших 4 тижнів);

- виражений стеноз аортального клапана;

- хронічна серцева недостатність (у стадії декомпенсації);

- виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.);

- порфірія;

- I триместр вагітності;

- період лактації;

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- дефіцит лактази, галактоземія, синдром мальабсорбції;

- підвищена чутливість до ніфедипіну та інших компонентів препарату;

- підвищена чутливість до інших похідних дигідропіридину;

З обережністюслід застосовувати препарат при вираженому стенозі гирла аорти або мітрального клапана, гіпертрофічною обструктивній кардіоміопатії, вираженої брадикардії і тахікардії, Протипоказання, злоякісної артеріальної гіпертензії, при інфаркті міокарда з лівошлуночковою недостатністю, хронічною серцевою недостатності, нестабільної стенокардії, непрохідності шлунково-кишкового тракту, в II і III триместрах вагітності , при легкій або помірній гіпотензії, тяжких порушеннях мозкового кровообігу, порушеннях функції печінки і / або нирок, гемодіалізі (ризик виникнення артеріальної гіпотензії); одночасно з бета-адреноблокаторами, серцевимиглікозидами, рифампіцином; у пацієнтів похилого віку.

Застосування препарату при вагітності та годуванні груддю

Призначення препарату Кордіпін ® ХЛ в I триместрі вагітності протипоказано. У II і III триместрах застосування можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь терапії для матері, перевищує потенційний ризик для плоду.

Ніфедипін виділяється з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказано застосування препарату при порфірія.

Спостереження лікаря, особливо на початку лікування, потрібно перенесли інфаркт міокарда пацієнтам з важкими захворюваннями печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок

У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози звичайно не потрібна.

особливі вказівки

Припиняти лікування препаратом Кордіпін ® ХЛ рекомендується поступово.

Слід мати на увазі, що на початку лікування можливий розвиток стенокардії, особливо після недавньої різкої відміни бета-блокаторів (останні слід відміняти поступово). Одночасне призначення бета-блокаторів необхідно проводити під ретельним лікарським контролем, оскільки при цьому можливе надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках - посилення симптомів серцевої недостатності.

Діагностичними критеріями для призначення препарату при ангіоспастичних стенокардії є: класична клінічна картина, що супроводжується підвищенням сегмента ST, виникнення ергоновін-індукованої стенокардії або спазму коронарних артерій, виявлення коронароспазма при ангіографії або виявлення ангіоспастичний компонента без підтвердження (наприклад, при різному порозі напруги або при нестабільній стенокардії , коли дані ЕКГ свідчать про минущий ангіоспазм).

Для пацієнтів з тяжкою обструктивної кардіоміопатією існує ризик збільшення частоти, тяжкості прояви і тривалості нападів стенокардії після прийому ніфедипіну; в даному випадку потрібна відміна препарату.

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, з високим артеріальним тиском і незворотною нирковою недостатністю зі зменшеним ОЦК препарат слід застосовувати з обережністю, тому що може статися різке падіння артеріального тиску.

Слід ретельно контролювати стан пацієнтів з порушенням функції печінки і при необхідності зменшити дозу препарату і / або застосовувати інші лікарські форми ніфедипіну.

Якщо під час терапії пацієнту потрібно провести хірургічне втручання під загальною анестезією, необхідно інформувати лікаря-анестезіолога про характер терапії.

Під час лікування можливі позитивні результати при проведенні прямої реакції Кумбса і лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла.

З обережністю слід призначати препарат одночасно з дізопірамідом і флекаінамідом.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування, препарат може викликати запаморочення, що знижує здатність керувати автомобілем або іншими механізмами. Надалі ступінь обмежень визначають залежно від індивідуальної переносимості препарату.

Передозування

симптомиПрепарат викликає периферичну вазодилатацію з вираженою і, можливо, пролонгованої артеріальноюгіпотензією: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривалий виражене зниження артеріального тиску, пригнічення діяльності синусового вузла, брадикардія та / або тахікардія, брадиаритмия. При важкому отруєнні - втрата свідомості, кома.

лікування:стандартні заходи, спрямовані на виведення препарату з організму (призначення активованого вугілля, промивання шлунка), стабілізацію показників гемодинаміки; ретельний контроль діяльності серця, легенів і видільної системи.

Антидотом є препарати кальцію. Показано в / в введення 10% розчину кальцію хлориду або кальцію глюконату, з наступним переключенням на тривалу інфузію.

Внаслідок високого ступеня зв'язування з білками плазми крові, гемодіаліз не ефективний.

Кліренс ніфедипіну збільшується у пацієнтів з недостатністю функції печінки.

лікарська взаємодія

Виразність зниження АТ посилюється при одночасному застосуванні Кордіпін ХЛ з іншими гіпотензивними засобами, бета-адреноблокаторами, нітратами, циметидином (меншою мірою - з ранітидином), інгаляційними анестетиками, діуретиками, трициклічними антидепресантами.

Лікарські засоби з групи блокаторів повільних кальцієвих каналів можу ще більше посилювати негативну інотропну дію таких антиаритмічнихзасобів, як аміодарон і хінідин.

Ніфедипін викликає зниження концентрації хінідину в плазмі крові, після відміни ніфедипіну може статися різке підвищення концентрації хінідину.

Ніфедипін підвищує плазмові концентрації дигоксину і теофіліну (при комбінації потрібно контроль клінічного ефекту і концентрацій дигоксину і теофіліну в плазмі крові).

Індуктори ферментів (в т.ч. рифампіцин) знижують концентрацію ніфедипіну в плазмі крові

При одночасному застосуванні з нітратами посилюється тахікардія.

Гіпотензивний ефект знижують симпатоміметики, НПЗП, естрогени, препарати кальцію.

Ніфедипін здатний витісняти із зв'язку з білками плазми препарати, які характеризуються високим ступенем зв'язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти похідні кумарину та індандіону, протисудомні засоби, нестероїдні протизапальні засоби, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок цього можливе збільшення їх концентрацій в плазмі крові.

Ніфедипін уповільнює виведення вінкристину з організму і може викликати посилення побічної дії вінкристину (при даній комбінації в разі необхідності дозу вінкристину слід зменшити).

Препарати літію можуть посилити побічні ефекти ніфедипіну (нудоту, блювоту, діарею, атаксія, тремор, шум у вухах).

При одночасному призначенні цефалоспоринів (наприклад, цефіксим) і ніфедипіну підвищувалася біодоступність цефалоспорина на 70%.

Ніфедипін пригнічує метаболізм празозину та інших альфа-адреноблокаторів, внаслідок цього можливе посилення гіпотензивного ефекту.

Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.

Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну, тому під час лікування Кордіпін ХЛ його вживання протипоказано.

Умови та термін зберігання

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.

Інструкція Кордіпін ХЛ (CORDIPIN XL)

код ATX: C08CA05

компанія: КРКА

Термін придатності та умови зберігання:

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.

Умови та термін зберігання:

Препарат відпускається за рецептом.

Показання до застосування

- артеріальна гіпертензія;

- стабільна стенокардія (стенокардія напруги);

- ангіоспастична (вазоспастична) стенокардія.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Вивільнення ніфедипіну з таблеток Кордіпін ХЛ повільне і практично лінійне, тобто вивільнення відбувається на постійному рівні. Після вивільнення ніфедипін швидко і практично повністю всмоктується.

C ss min досягається вже після прийому першої дози Кордіпін ХЛ (через 24 год), C ss max ніфедипіну в крові відзначається через 5.0 ± 2.7 ч.

Зв'язування ніфедипіну з білками плазми - 94-99%.

Метаболізм і виведення

Ніфедипін практично повністю метаболізується.

T 1/2 становить 14.9 ± 6 ч. Менше 1% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді, 70-80% дози - із сечею у вигляді метаболітів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При порушеннях функції нирок можливе уповільнення виведення ніфедипіну.

Протипоказання

- кардіогенний шок (ризик розвитку інфаркту міокарда);

- гострий період інфаркту міокарда (протягом перших 4 тижнів);

- виражений стеноз аортального клапана;

- хронічна серцева недостатність (у стадії декомпенсації);

- виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.);

- порфірія;

- I триместр вагітності;

- період лактації;

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- дефіцит лактази, галактоземія, синдром мальабсорбції;

- підвищена чутливість до ніфедипіну та інших компонентів препарату;

- підвищена чутливість до інших похідних дигідропіридину;

З обережністюслід застосовувати препарат при вираженому стенозі гирла аорти або мітрального клапана, гіпертрофічною обструктивній кардіоміопатії, вираженої брадикардії і тахікардії, Протипоказання, злоякісної артеріальної гіпертензії, при інфаркті міокарда з лівошлуночковою недостатністю, хронічною серцевою недостатності, нестабільної стенокардії, непрохідності шлунково-кишкового тракту, в II і III триместрах вагітності , при легкій або помірній гіпотензії, тяжких порушеннях мозкового кровообігу, порушеннях функції печінки і / або нирок, гемодіалізі (ризик виникнення артеріальної гіпотензії); одночасно з бета-адреноблокаторами, серцевимиглікозидами, рифампіцином; у пацієнтів похилого віку.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи:прояви надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару), тахікардія, серцебиття, аритмія, периферичні набряки, розвиток або посилення серцевої недостатності (частіше посилення вже наявної), загрудінні болю; рідко - надмірне зниження артеріального тиску, непритомність; в окремих випадках (особливо на початку лікування) - напади стенокардії (потрібна відміна препарату); в одиничних випадках - інфаркт міокарда.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи:головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, слабкість, сонливість; при тривалому застосуванні у високих дозах - парестезії в кінцівках, депресія, відчуття тривоги, екстрапірамідні (паркинсонические) порушення (атаксія, маскообразное особа, шаркающая хода, скутість рухів рук і ніг, тремор кистей і пальців рук, утруднене ковтання).

З боку травної системи:сухість у роті, зниження апетиту, диспепсія (нудота, діарея або запор); рідко - гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість); при тривалому прийомі - порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ).

З боку органів кровотворення:анемія, безсимптомний агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія.

З боку кістково-м'язової системи:артрит; рідко - артралгія, набряклість суглобів, міалгія, судоми верхніх і нижніх кінцівок.

З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у пацієнтів з нирковою недостатністю).

З боку дихальної системи: рідко - утруднення дихання, кашель; дуже рідко - набряк легенів, бронхоспазм.

З боку органів чуття: дуже рідко - порушення зору (в т. ч. транзиторная сліпота при максимальній концентрації ніфедипіну в плазмі крові).

З боку ендокринної системи: дуже рідко - гінекомастія (у пацієнтів похилого віку, повністю зникає після відміни препарату), галакторея.

З боку обміну речовин: дуже рідко - гіперглікемія, збільшення маси тіла.

Алергічні реакції:рідко - свербіж шкіри, ексфоліативний дерматит; дуже рідко - аутоімунний гепатит.

Дерматологічні реакції: рідко - висип, фотодерматоз.

Інструкція по застосуванню

Форма випуску, склад і упаковка


Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з модифікованим вивільненням червонувато-коричневого кольору, круглі, двоопуклі.

	1 таб.
ніфедипін	40 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, целюлоза, лактоза, гіпромелоза (метілгидроксипропілцеллюлоза), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Склад оболонки: гіпромелоза (метілгидроксипропілцеллюлоза), макрогол 6000, макрогол 400, заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е171), тальк.

10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Клініко-фармакологічна група:Блокатор кальцієвих каналів. Антиангінальний та антигіпертензивний препарат

Реєстраційні №№:


• таблетки, вкриті плівковою обол., з модиф. вивільненим. 40 мг: 20 шт. - П N013467 / 01, 19.11.07

  дозування

  Встановлюють індивідуально.

  Препарат призначають в середній дозі 40 мг (1 таблетки) 1 раз / добу. як на початку терапії, так і при тривалому лікуванні. При необхідності дозу збільшують до максимальної - 80 мг (2 таблетки) / добу. в 1 або 2 прийоми.

  У разі пропуску прийому чергової дози препарату, при наступному прийомі не слід подвоювати дозу.

  Препарат слід приймати після їди. Таблетки приймають цілими, не ламаючи і не розжовуючи, запиваючи склянкою води.

  Передозування

  симптомиПрепарат викликає периферичну вазодилатацію з вираженою і, можливо, пролонгованої артеріальноюгіпотензією: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривалий виражене зниження артеріального тиску, пригнічення діяльності синусового вузла, брадикардія та / або тахікардія, брадиаритмия. При важкому отруєнні - втрата свідомості, кома.

  лікування:стандартні заходи, спрямовані на виведення препарату з організму (призначення активованого вугілля, промивання шлунка), стабілізацію показників гемодинаміки; ретельний контроль діяльності серця, легенів і видільної системи.

  Антидотом є препарати кальцію. Показано в / в введення 10% розчину кальцію хлориду або кальцію глюконату, з наступним переключенням на тривалу інфузію.

  Внаслідок високого ступеня зв'язування з білками плазми крові, гемодіаліз не ефективний.

  Кліренс ніфедипіну збільшується у пацієнтів з недостатністю функції печінки.

  особливі вказівки

  Припиняти лікування препаратом Кордіпін ХЛ рекомендується поступово.

  Слід мати на увазі, що на початку лікування можливий розвиток стенокардії, особливо після недавньої різкої відміни бета-блокаторів (останні слід відміняти поступово). Одночасне призначення бета-блокаторів необхідно проводити під ретельним лікарським контролем, оскільки при цьому можливе надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках - посилення симптомів серцевої недостатності.

  Діагностичними критеріями для призначення препарату при ангіоспастичних стенокардії є: класична клінічна картина, що супроводжується підвищенням сегмента ST, виникнення ергоновін-індукованої стенокардії або спазму коронарних артерій, виявлення коронароспазма при ангіографії або виявлення ангіоспастичний компонента без підтвердження (наприклад, при різному порозі напруги або при нестабільній стенокардії , коли дані ЕКГ свідчать про минущий ангіоспазм).

  Для пацієнтів з тяжкою обструктивної кардіоміопатією існує ризик збільшення частоти, тяжкості прояви і тривалості нападів стенокардії після прийому ніфедипіну; в даному випадку потрібна відміна препарату.

  У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, з високим артеріальним тиском і незворотною нирковою недостатністю зі зменшеним ОЦК препарат слід застосовувати з обережністю, тому що може статися різке падіння артеріального тиску.

  Слід ретельно контролювати стан пацієнтів з порушенням функції печінки і при необхідності зменшити дозу препарату і / або застосовувати інші лікарські форми ніфедипіну.

  Якщо під час терапії пацієнту потрібно провести хірургічне втручання під загальною анестезією, необхідно інформувати лікаря-анестезіолога про характер терапії.

  Під час лікування можливі позитивні результати при проведенні прямої реакції Кумбса і лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла.

  З обережністю слід призначати препарат одночасно з дізопірамідом і флекаінамідом.

  Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

  У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування, препарат може викликати запаморочення, що знижує здатність керувати автомобілем або іншими механізмами. Надалі ступінь обмежень визначають залежно від індивідуальної переносимості препарату.

  застосування препарату

  Призначення препарату Кордіпін ХЛ в I триместрі вагітності протипоказано. У II і III триместрах застосування можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь терапії для матері, перевищує потенційний ризик для плоду.

  Ніфедипін виділяється з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

  Застосування при порушеннях функції нирок

  У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози звичайно не потрібна.

  Застосування при порушеннях функції печінки

  Протипоказано застосування препарату при порфірія.

  Спостереження лікаря, особливо на початку лікування, потрібно перенесли інфаркт міокарда пацієнтам з важкими захворюваннями печінки.

  лікарська взаємодія

  Виразність зниження АТ посилюється при одночасному застосуванні Кордіпін ХЛ з іншими гіпотензивними засобами, бета-адреноблокаторами, нітратами, циметидином (меншою мірою - з ранітидином), інгаляційними анестетиками, діуретиками, трициклічними антидепресантами.

  Лікарські засоби з групи блокаторів повільних кальцієвих каналів можу ще більше посилювати негативну інотропну дію таких антиаритмічнихзасобів, як аміодарон і хінідин.

  Ніфедипін викликає зниження концентрації хінідину в плазмі крові, після відміни ніфедипіну може статися різке підвищення концентрації хінідину.

  Ніфедипін підвищує плазмові концентрації дигоксину і теофіліну (при комбінації потрібно контроль клінічного ефекту і концентрацій дигоксину і теофіліну в плазмі крові).

  Індуктори ферментів (в т.ч. рифампіцин) знижують концентрацію ніфедипіну в плазмі крові

  При одночасному застосуванні з нітратами посилюється тахікардія.

  Гіпотензивний ефект знижують симпатоміметики, НПЗП, естрогени, препарати кальцію.

  Ніфедипін здатний витісняти із зв'язку з білками плазми препарати, які характеризуються високим ступенем зв'язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти похідні кумарину та індандіону, протисудомні засоби, нестероїдні протизапальні засоби, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок цього можливе збільшення їх концентрацій в плазмі крові.

  Ніфедипін уповільнює виведення вінкристину з організму і може викликати посилення побічної дії вінкристину (при даній комбінації в разі необхідності дозу вінкристину слід зменшити).

  Препарати літію можуть посилити побічні ефекти ніфедипіну (нудоту, блювоту, діарею, атаксія, тремор, шум у вухах).

  При одночасному призначенні цефалоспоринів (наприклад, цефіксим) і ніфедипіну підвищувалася біодоступність цефалоспорина на 70%.

  Ніфедипін пригнічує метаболізм празозину та інших альфа-адреноблокаторів, внаслідок цього можливе посилення гіпотензивного ефекту.

  Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.

  Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну, тому під час лікування Кордіпін ХЛ його вживання протипоказано.

  (Голосів: 2 . Рейтинг: 3.50 )
  

  Якщо ви користувалися препаратом Кордіпін ХЛ (CORDIPIN XL), не полінуйтеся залишити свій відгук про застосування ліків. Бажано оцінити Кордіпін ХЛ мінімум за двома параметрами: ціна і ефективність. Ви поможите іншим, якщо вкажіть захворювання, яке стало причиною прийому препарату.

Форма випуску

Таблетки з модифікованим вивільненням.

1 таб .:
- ніфедипін 40 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, целюлоза, лактоза, гіпромелоза (метілгидроксипропілцеллюлоза), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Склад оболонки: гіпромелоза (метілгидроксипропілцеллюлоза), макрогол 6000, макрогол 400, заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е171), тальк.

упаковка

Фармакологічна дія

Кордіпін ХЛ - блокатор повільних кальцієвих каналів. Пригнічує ток іонів кальцію через мембрану клітин серцевого м'яза і гладких м'язів судин. Блокада надходження і накопичення іонів кальцію усередині клітин веде до розширення периферичних і коронарних судин, знижує ОПСС, зменшує постнавантаження на серце, зменшує коронарний кровотік і знижує потребу міокарда в кисні.
Переважно на початку терапії можливе зменшення ЧСС і серцевого викиду в результаті активації рефлексу барорецепторів.
При тривалій терапії ніфедипіном ЧСС і серцевий викид повертаються до значень, які були до початку терапії.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією спостерігається більш виражене зниження артеріального тиску.
Ефект препарату триває 24 год, тому достатньо одноразового його призначення на добу.

показання

- артеріальна гіпертензія;
- стабільна стенокардія (стенокардія напруги);
- ангіоспастична (вазоспастична) стенокардія.

Протипоказання

- кардіогенний шок (ризик розвитку інфаркту міокарда);
- гострий період інфаркту міокарда (протягом перших 4 тижнів);
- виражений стеноз аортального клапана;
- хронічна серцева недостатність (у стадії декомпенсації);
- виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.);
- порфірія;
- I триместр вагітності;
- період лактації;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- дефіцит лактази, галактоземія, синдром мальабсорбції;
- підвищена чутливість до ніфедипіну та інших компонентів препарату Кордіпін ХЛ;
- підвищена чутливість до інших похідних дигідропіридину;
З обережністю слід застосовувати препарат при вираженому стенозі гирла аорти або мітрального клапана, гіпертрофічною обструктивній кардіоміопатії, вираженої брадикардії і тахікардії, Протипоказання, злоякісної артеріальної гіпертензії, при інфаркті міокарда з лівошлуночковою недостатністю, хронічною серцевою недостатності, нестабільної стенокардії, непрохідності шлунково-кишкового тракту, в II і III триместрах вагітності, при легкій або помірній гіпотензії, тяжких порушеннях мозкового кровообігу, порушеннях функції печінки і / або нирок, гемодіалізі (ризик виникнення артеріальної гіпотензії); одночасно з бета-адреноблокаторами, серцевимиглікозидами, рифампіцином; у пацієнтів похилого віку.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Призначення препарату Кордіпін® ХЛ в I триместрі вагітності протипоказано. У II і III триместрах застосування можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь терапії для матері, перевищує потенційний ризик для плоду.
Ніфедипін виділяється з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Встановлюють індивідуально.
Препарат Кордіпін ХЛ призначають в середній дозі 40 мг (1 таб) 1 раз / сут. як на початку терапії, так і при тривалому лікуванні. При необхідності дозу збільшують до максимальної - 80 мг (2 таб) / сут. в 1 або 2 прийоми.
У разі пропуску прийому чергової дози препарату, при наступному прийомі не слід подвоювати дозу.
Препарат Кордіпін ХЛ слід приймати після їди. Таблетки приймають цілими, не ламаючи і не розжовуючи, запиваючи склянкою води.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: прояви надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару), тахікардія, серцебиття, аритмія, периферичні набряки, розвиток або посилення серцевої недостатності (частіше посилення вже наявної), загрудінні болю; рідко - надмірне зниження артеріального тиску, непритомність; в окремих випадках (особливо на початку лікування) - напади стенокардії (потрібна відміна препарату); в одиничних випадках - інфаркт міокарда.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, слабкість, сонливість; при тривалому застосуванні у високих дозах - парестезії в кінцівках, депресія, відчуття тривоги, екстрапірамідні (паркинсонические) порушення (атаксія, маскообразное особа, шаркающая хода, скутість рухів рук і ніг, тремор кистей і пальців рук, утруднене ковтання).
З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, диспепсія (нудота, діарея або запор); рідко - гіперплазія ясен (кровоточивість, болючість, набряклість); при тривалому прийомі - порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ).
З боку органів кровотворення: анемія, безсимптомний агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія.
З боку кістково-м'язової системи: артрит; рідко - артралгія, набряклість суглобів, міалгія, судоми верхніх і нижніх кінцівок.
З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у пацієнтів з нирковою недостатністю).
З боку дихальної системи: рідко - утруднення дихання, кашель; дуже рідко - набряк легенів, бронхоспазм.
З боку органів чуття: дуже рідко - порушення зору (в т. Ч. Транзиторная сліпота при максимальній концентрації ніфедипіну в плазмі крові).
З боку ендокринної системи: дуже рідко - гінекомастія (у пацієнтів похилого віку, повністю зникає після відміни препарату), галакторея.
З боку обміну речовин: дуже рідко - гіперглікемія, збільшення маси тіла.
Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, ексфоліативний дерматит; дуже рідко - аутоімунний гепатит.
Дерматологічні реакції: рідко - висип, фотодерматоз.

особливі вказівки

Припиняти лікування препаратом Кордіпін® ХЛ рекомендується поступово.
Слід мати на увазі, що на початку лікування можливий розвиток стенокардії, особливо після недавньої різкої відміни бета-блокаторів (останні слід відміняти поступово). Одночасне призначення бета-блокаторів необхідно проводити під ретельним лікарським контролем, оскільки при цьому можливе надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках - посилення симптомів серцевої недостатності.
Діагностичними критеріями для призначення препарату при ангіоспастичних стенокардії є: класична клінічна картина, що супроводжується підвищенням сегмента ST, виникнення ергоновін-індукованої стенокардії або спазму коронарних артерій, виявлення коронароспазма при ангіографії або виявлення ангіоспастичний компонента без підтвердження (наприклад, при різному порозі напруги або при нестабільній стенокардії , коли дані ЕКГ свідчать про минущий ангіоспазм).
Для пацієнтів з тяжкою обструктивної кардіоміопатією існує ризик збільшення частоти, тяжкості прояви і тривалості нападів стенокардії після прийому ніфедипіну; в даному випадку потрібна відміна препарату.
У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, з високим артеріальним тиском і незворотною нирковою недостатністю зі зменшеним ОЦК препарат Кордіпін ХЛ слід застосовувати з обережністю, тому що може статися різке падіння артеріального тиску.
Слід ретельно контролювати стан пацієнтів з порушенням функції печінки і при необхідності зменшити дозу препарату і / або застосовувати інші лікарські форми ніфедипіну.
Якщо під час терапії пацієнту потрібно провести хірургічне втручання під загальною анестезією, необхідно інформувати лікаря-анестезіолога про характер терапії.
Під час лікування можливі позитивні результати при проведенні прямої реакції Кумбса і лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла.
З обережністю слід призначати препарат Кордіпін ХЛ одночасно з дізопірамідом і флекаінамідом.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування, препарат може викликати запаморочення, що знижує здатність керувати автомобілем або іншими механізмами. Надалі ступінь обмежень визначають залежно від індивідуальної переносимості препарату.

лікарська взаємодія

Виразність зниження АТ посилюється при одночасному застосуванні Кордіпін ХЛ з іншими гіпотензивними засобами, бета-адреноблокаторами, нітратами, циметидином (меншою мірою - з ранітидином), інгаляційними анестетиками, діуретиками, трициклічними антидепресантами.
Лікарські засоби з групи блокаторів повільних кальцієвих каналів можу ще більше посилювати негативну інотропну дію таких антиаритмічнихзасобів, як аміодарон і хінідин.
Ніфедипін викликає зниження концентрації хінідину в плазмі крові, після відміни ніфедипіну може статися різке підвищення концентрації хінідину.
Ніфедипін підвищує плазмові концентрації дигоксину і теофіліну (при комбінації потрібно контроль клінічного ефекту і концентрацій дигоксину і теофіліну в плазмі крові).
Індуктори ферментів (в т.ч. рифампіцин) знижують концентрацію ніфедипіну в плазмі крові
При одночасному застосуванні з нітратами посилюється тахікардія.
Гіпотензивний ефект знижують симпатоміметики, НПЗП, естрогени, препарати кальцію.
Ніфедипін здатний витісняти із зв'язку з білками плазми препарати, які характеризуються високим ступенем зв'язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти похідні кумарину та індандіону, протисудомні засоби, нестероїдні протизапальні засоби, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок цього можливе збільшення їх концентрацій в плазмі крові.
Ніфедипін уповільнює виведення вінкристину з організму і може викликати посилення побічної дії вінкристину (при даній комбінації в разі необхідності дозу вінкристину слід зменшити).
Препарати літію можуть посилити побічні ефекти ніфедипіну (нудоту, блювоту, діарею, атаксія, тремор, шум у вухах).
При одночасному призначенні цефалоспоринів (наприклад, цефіксим) і ніфедипіну підвищувалася біодоступність цефалоспорина на 70%.
Ніфедипін пригнічує метаболізм празозину та інших альфа-адреноблокаторів, внаслідок цього можливе посилення гіпотензивного ефекту.
Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.
Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну, тому під час лікування Кордіпін ХЛ його вживання протипоказано.

Склад і форма випуску

Таблетки - 1 таб .:

• Активна речовина: ніфедипін 40 мг.
• Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, целюлоза, лактоза, гіпромелоза (метілгидроксипропілцеллюлоза), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
• Склад оболонки: гіпромелоза (метілгидроксипропілцеллюлоза), макрогол 6000, макрогол 400, заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е171), тальк.

10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Опис лікарської форми

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з модифікованим вивільненням червонувато-коричневого кольору, круглі, двоопуклі.

характеристика

Кордіпін® ХЛ - лікарський препарат з групи БКК.

Фармакологічна дія

Селективний блокатор кальцієвих каналів II класу, похідне дигідропіридину. Гальмує надходження кальцію в кардіоміоцити і клітини гладкої мускулатури судин. Має антиангінальну та гіпотензивну дію. Знижує тонус гладкої мускулатури судин. Розширює коронарні і периферичні артерії, знижує загальний периферичний опір, артеріальний тиск і незначно - скоротливість міокарда, зменшує післянавантаження і потребу міокарда в кисні. Покращує коронарний кровотік. Практично не має антиаритмічну активність. Чи не пригнічує провідність міокарда.

Фармакокінетика

При прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Зв'язування з білками становить 92-98%. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. T1 / 2 - близько 2 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів і в невеликій кількості в незміненому вигляді; 20% виводиться через кишечник у вигляді метаболітів.

Фармакодинаміка

Кордіпін® ХЛ блокує потік іонів кальцію через мембрану клітин серцевого м'яза і гладких м'язів судин. Блокада надходження і накопичення іонів кальцію усередині клітин веде до розширення периферичних і коронарних судин, зниження ОПСС, зменшення навантаження на серце, збільшення коронарного кровотоку і зниження потреби міокарда в кисні. Переважно на початку терапії серцевий ритм і серцевий викид можуть знижуватися в результаті активації рефлексу барорецепторів. При тривалій терапії ніфедипіном серцевий ритм і серцевий викид повертаються до тих значень, які вони мали до початку терапії. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією спостерігається більш виражене зниження артеріального тиску.

клінічна фармакологія

Блокатор кальцієвих каналів. Антиангінальний та антигіпертензивний препарат.

Показання до застосування

Профілактика нападів стенокардії (в т.ч. вазоспастической стенокардії), в окремих випадках - купірування нападів стенокардії; артеріальна гіпертензія, гіпертонічні кризи; хвороба Рейно.

Протипоказання до застосування

Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.), колапс, кардіогенний шок, тяжка серцева недостатність, тяжкий аортальний стеноз; підвищена чутливість до ніфедипіну.

Застосування при вагітності та дітям

Адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки ніфедипіну при вагітності не проводилося. Застосування ніфедипіну при вагітності не рекомендується.

Оскільки ніфедипін виділяється з грудним молоком, слід уникати його застосування в період лактації або припинити грудне вигодовування під час лікування.

В експериментальних дослідженнях було виявлено ембріотоксичну, фетотоксіческое і тератогенну дію ніфедипіну.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: гіперемія шкірних покривів, відчуття тепла, тахікардія, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки; рідко - брадикардія, шлуночкова тахікардія, асистолія, посилення нападів стенокардії.

З боку травної системи: нудота, печія, діарея; рідко - погіршення функції печінки; в одиничних випадках - гіперплазія ясен. При тривалому прийомі у високих дозах можливі диспептичні симптоми, підвищення активності печінкових трансаміназ, внутрішньопечінковий холестаз.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль. При тривалому прийомі у високих дозах можливі парестезії, болі в м'язах, тремор, легкі розлади зору, порушення сну.

З боку системи кровотворення: в поодиноких випадках - лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу. При тривалому прийомі у високих дозах можливі порушення функції нирок.

З боку ендокринної системи: у поодиноких випадках - гінекомастія.

Алергічні реакції: шкірний висип.

Місцеві реакції: при в / в введенні можливо печіння в місці ін'єкції.

Протягом 1 хв після внутрікоронарного введення можливо прояв негативної інотропної дії ніфедипіну, збільшення частоти серцевих скорочень, артеріальна гіпотензія; ці симптоми поступово зникають через 5-15 хв.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами, діуретиками, похідними фенотіазину посилюється антигіпертензивна дія ніфедипіну.

При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам'яті та уваги у пацієнтів похилого віку.

При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами можливий розвиток вираженої гіпотензії; в окремих випадках - розвиток серцевої недостатності.

При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальний ефект ніфедипіну.

При одночасному застосуванні з препаратами кальцію зменшується ефективність ніфедипіну в зв'язку з антагоністичною взаємодією, обумовленим підвищенням концентрації іонів кальцію в екстрацелюлярний рідини.

Описані випадки розвитку м'язової слабкості при одночасному застосуванні з солями магнію.

При одночасному застосуванні з дигоксином можливе уповільнення виведення дигоксину з організму і, отже, підвищення його концентрації в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з дилтіаземом посилюється антигіпертензивна дія.

При одночасному застосуванні з теофіліном можливі зміни концентрації теофіліну в плазмі крові.

Рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм ніфедипіну, що призводить до зменшення його ефективності.

При одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном зменшується концентрація ніфедипіну в плазмі крові.

Є повідомлення про підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та збільшення його AUC при одночасному застосуванні з флуконазолом, ітраконазолом.

При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе посилення побічної дії ніфедипіну.

В окремих випадках при одночасному застосуванні з хінідином можливе зниження концентрації хінідину в плазмі крові, а при скасуванні ніфедипіну можливе значне підвищення концентрації хінідину, що супроводжується подовженням інтервалу QT на ЕКГ.

Циметидин і, в меншій мірі ранітидин, підвищують концентрацію ніфедипіну в плазмі крові та, таким чином, посилюють його антигіпертензивну дію.

Етанол може посилювати дію ніфедипіну (надмірна артеріальна гіпотензія), що викликає запаморочення і інші небажані реакції.

дозування

Індивідуальний. Для прийому всередину початкова доза - по 10 мг 3-4 рази / добу. При необхідності дозу поступово збільшують до 20 мг 3-4 рази / добу. В особливих випадках (варіантна стенокардія, тяжка артеріальна гіпертензія) на короткий час дозу можна збільшити до 30 мг 3-4 рази / добу. Для купірування гіпертонічного кризу, а також нападу стенокардії можна застосовувати сублінгвально по 10-20 мг (рідко 30 мг).

В / в для купірування нападу стенокардії або гіпертонічного кризу - по 5 мг протягом 4-8 ч.

Внутрікоронарного для купірування гострих спазмів коронарних артерій вводять болюсом 100-200 мкг. При стенозах великих коронарних судин початкова доза становить 50-100 мкг.

Максимальні добові дози: при прийомі всередину - 120 мг, при в / в введенні - 30 мг.

Передозування

Симптоми: викликає периферичну вазодилатацію з вираженою і, можливо, пролонгованої системної гіпотензією: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривалий виражене зниження артеріального тиску, пригнічення діяльності синусового вузла, брадикардія та / або тахікардія, брадиаритмия. При важкому отруєнні - втрата свідомості, кома. Лікування: стандартні процедури виведення препарату з організму (призначення активованого вугілля, промивання шлунка), відновлення стабільних показників гемодинаміки, ретельний контроль діяльності серця, легенів і видільної системи. Антидотом є препарати кальцію, показано в / в введення 10% розчину кальцію хлориду або кальцію глюконату, з наступним переключенням на тривалу інфузію. Внаслідок високого ступеня зв'язування з білками плазми крові, гемодіаліз не ефективний. Рекомендується проводити контроль за вмістом глюкози в крові (може знижуватися вивільнення інсуліну) та електролітів (калію, кальцію). Кліренс ніфедипіну збільшується у пацієнтів з недостатністю функції печінки.

Запобіжні заходи

Ніфедипін слід застосовувати тільки в умовах клініки під строгим контролем лікаря при гострому інфаркті міокарда, тяжких порушеннях мозкового кровообігу, цукровому діабеті, порушеннях функції печінки і нирок, при злоякісній артеріальній гіпертензії і гіповолемії, а також у хворих, які перебувають на гемодіалізі. У хворих з порушеннями функції печінки і / або нирок слід уникати застосування ніфедипіну у високих дозах. У пацієнтів похилого віку більш вірогідне зменшення церебрального кровотоку через різку периферичної вазодилатації.

При прийомі всередину для прискорення ефекту ніфедипін можна розжовувати.

При появі на фоні лікування болю за грудиною ніфедипін слід скасувати. Скасовувати ніфедипін слід поступово, оскільки при раптовому припиненні прийому (особливо після тривалого лікування) можливий розвиток синдрому відміни.

При внутрікоронарном введенні при наявності стенозу двох судин не можна вводити ніфедипін в третій відкритий посудину через небезпеку вираженого негативного інотропного дії.

У період курсового лікування не допускати вживання алкоголю внаслідок ризику надмірного зниження артеріального тиску.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

На початку лікування слід уникати керування транспортними засобами та інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають швидкої реакції. В процесі подальшого лікування ступінь обмежень визначають залежно від індивідуальної переносимості ніфедипіну.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, целюлоза, лактоза, гіпромелоза (метілгидроксипропілцеллюлоза), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Склад оболонки: гіпромелоза (метілгидроксипропілцеллюлоза), макрогол 6000, макрогол 400, заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е171), тальк.

10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Селективний II класу, похідне дигідропіридину. Гальмує надходження кальцію в кардіоміоцити і клітини гладкої мускулатури судин. Має антиангінальну та гіпотензивну дію. Знижує тонус гладкої мускулатури судин. Розширює коронарні і периферичні артерії, знижує загальний периферичний опір, артеріальний тиск і незначно - скоротливість міокарда, зменшує післянавантаження і потребу міокарда в кисні. Покращує коронарний кровотік. Практично не має антиаритмічну активність. Чи не пригнічує провідність міокарда.

Фармакокінетика

При прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Зв'язування з білками становить 92-98%. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. T 1/2 - близько 2 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів і в невеликій кількості в незміненому вигляді; 20% виводиться через кишечник у вигляді метаболітів.

показання

Профілактика нападів стенокардії (в т.ч. вазоспастической стенокардії), в окремих випадках - купірування нападів стенокардії; артеріальна гіпертензія, гіпертонічні кризи; хвороба Рейно.

Протипоказання

Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.), колапс, кардіогенний шок, важка недостатність, тяжкий аортальний стеноз; підвищена чутливість до ніфедипіну.

дозування

Індивідуальний. Для прийому всередину початкова доза - по 10 мг 3-4 рази / добу. При необхідності дозу поступово збільшують до 20 мг 3-4 рази / добу. В особливих випадках (варіантна стенокардія, тяжка артеріальна гіпертензія) на короткий час дозу можна збільшити до 30 мг 3-4 рази / добу. Для купірування гіпертонічного кризу, а також нападу стенокардії можна застосовувати сублінгвально по 10-20 мг (рідко 30 мг).

В / в для купірування нападу стенокардії або гіпертонічного кризу - по 5 мг протягом 4-8 ч.

Внутрікоронарного для купірування гострих спазмів коронарних артерій вводять болюсом 100-200 мкг. При стенозах великих коронарних судин початкова доза становить 50-100 мкг.

Максимальні добові дози: при прийомі всередину - 120 мг, при в / в введенні - 30 мг.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: гіперемія шкірних покривів, відчуття тепла, тахікардія, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки; рідко - брадикардія, шлуночкова тахікардія, асистолія, посилення нападів стенокардії.

З боку травної системи: нудота, печія, діарея; рідко - погіршення функції печінки; в одиничних випадках - гіперплазія ясен. При тривалому прийомі у високих дозах можливі диспептичні симптоми, підвищення активності печінкових трансаміназ, внутрішньопечінковий холестаз.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль. При тривалому прийомі у високих дозах можливі парестезії, болі в м'язах, тремор, легкі розлади зору, порушення сну.

З боку системи кровотворення: в одиничних випадках - лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу. При тривалому прийомі у високих дозах можливі порушення функції нирок.

З боку ендокринної системи: в одиничних випадках - гінекомастія.

Алергічні реакції: шкірний висип.

Місцеві реакції: при в / в введенні можливо печіння в місці ін'єкції.

Протягом 1 хв після внутрікоронарного введення можливо прояв негативної інотропної дії ніфедипіну, збільшення частоти серцевих скорочень, артеріальна гіпотензія; ці симптоми поступово зникають через 5-15 хв.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з, діуретиками, похідними фенотіазину посилюється антигіпертензивна дія ніфедипіну.

При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам'яті та уваги у пацієнтів похилого віку.

При одночасному застосуванні з можливий розвиток вираженої гіпотензії; в окремих випадках - розвиток серцевої недостатності.

При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальний ефект ніфедипіну.

При одночасному застосуванні з препаратами кальцію зменшується ефективність ніфедипіну в зв'язку з антагоністичною взаємодією, обумовленим підвищенням концентрації іонів кальцію в екстрацелюлярний рідини.

Описані випадки розвитку м'язової слабкості при одночасному застосуванні з солями магнію.

При одночасному застосуванні з можливе уповільнення виведення дигоксину з організму і, отже, підвищення його концентрації в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з дилтіаземом посилюється антигіпертензивна дія.

При одночасному застосуванні з можливі зміни концентрації теофіліну в плазмі крові.

Рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм ніфедипіну, що призводить до зменшення його ефективності.

При одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном зменшується концентрація ніфедипіну в плазмі крові.

Є повідомлення про підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та збільшення його AUC при одночасному застосуванні з флуконазолом, ітраконазолом.

При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе посилення побічної дії ніфедипіну.

В окремих випадках при одночасному застосуванні з хінідином можливе зниження концентрації хінідину в плазмі крові, а при скасуванні ніфедипіну можливе значне підвищення концентрації хінідину, що супроводжується подовженням інтервалу QT на ЕКГ.

Циметидин і, в меншій мірі ранітидин, підвищують концентрацію ніфедипіну в плазмі крові та, таким чином, посилюють його антигіпертензивну дію.

Етанол може посилювати дію ніфедипіну (надмірна артеріальна гіпотензія), що викликає запаморочення і інші небажані реакції.

особливі вказівки

Ніфедипін слід застосовувати тільки в умовах клініки під строгим контролем лікаря при гострому інфаркті міокарда, тяжких порушеннях мозкового кровообігу, цукровому діабеті, порушеннях функції печінки і нирок, при злоякісній артеріальній гіпертензії і гіповолемії, а також у хворих, які перебувають на гемодіалізі. У хворих з порушеннями функції печінки і / або нирок слід уникати застосування ніфедипіну у високих дозах. У пацієнтів похилого віку більш вірогідне зменшення церебрального кровотоку через різку периферичної вазодилатації.

При прийомі всередину для прискорення ефекту ніфедипін можна розжовувати.

При появі на фоні лікування болю за грудиною ніфедипін слід скасувати. Скасовувати ніфедипін слід поступово, оскільки при раптовому припиненні прийому (особливо після тривалого лікування) можливий розвиток синдрому відміни.

При внутрікоронарном введенні при наявності стенозу двох судин не можна вводити ніфедипін в третій відкритий посудину через небезпеку вираженого негативного інотропного дії.

У період курсового лікування не допускати вживання алкоголю внаслідок ризику надмірного зниження артеріального тиску.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

На початку лікування слід уникати керування транспортними засобами та інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають швидкої реакції. В процесі подальшого лікування ступінь обмежень визначають залежно від індивідуальної переносимості ніфедипіну.

Вагітність і лактація

Адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки ніфедипіну при вагітності не проводилося. Застосування ніфедипіну при вагітності не рекомендується.

Оскільки ніфедипін виділяється з грудним молоком, слід уникати його застосування в період лактації або припинити грудне вигодовування під час лікування.

В експериментальних дослідженнях було виявлено ембріотоксичну, фетотоксіческое і тератогенну дію ніфедипіну.

При порушеннях функції нирок

При порушеннях функції нирок Ніфедипін слід застосовувати тільки в умовах клініки під строгим контролем лікаря. У хворих з порушеннями функції нирок слід уникати застосування ніфедипіну у високих дозах.

При порушеннях функції печінки

При порушеннях функції печінки Нифедипин слід застосовувати тільки в умовах клініки під строгим контролем лікаря. У хворих з порушеннями функції печінки слід уникати застосування ніфедипіну у високих дозах.

Застосування в похилому віці

У пацієнтів похилого віку більш вірогідне зменшення церебрального кровотоку через різку периферичної вазодилатації.