Авелокс: інструкція із застосування. Авелокс таблетки: інструкція із застосування авелокс таблетки інструкція із застосування

Препарат Авелокс, інструкція із застосування описує, як лікарський препарат широкого лікувального напряму, який має бактерицидні і антибактеріальними властивостями.

Даний медичний препарат від виробника Байєр, головною діючою речовиною якого є моксифлоксацин, чутливий до безлічі грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, проникаючим в організм людини.

Фармакокінетика ліки говорить, що після потрапляння в організм Авелокс пригнічує хвороботворні мікроорганізми і атипові анаероби. Він провокує порушення процесу розмноження мікробів і синтезу їх ДНК. Це в свою чергу, призводить до швидкої загибелі небезпечних мікроорганізмів і відновленню загального стану пацієнта.

В інструкції із застосування зазначено, що фармакологічний антибіотик Авелокс має дві форми випуску:

1. Таблетки овальні, рожевого забарвлення, зверху покриті плівковою оболонкою. На одній стороні таких таблеток є фірмовий знак «BAYER». На іншій - «М400» або «М500» (в залежності від дозування). На зламі таблетки мають білу однорідну масу. В одному блістері міститься по сім таблеток. В одну картонну упаковку входить один або два блістери.
2. Друга форма випуску препарату Авелокс - це розчин для інфузій. Він має дозування по 250 або 400 мл. Зовні такий розчин прозорий з легким жовтим відтінком.

Головною діючою речовиною в складі таблеток і розчину є моксифлоксацин.

Як зазначено в інструкції по застосуванню, Авелокс в таблетках має наступні додаткові речовини:

• лактоза;
• натрій хлорид;
• титан діоксид;

Фахівці стверджують, що препарат Авелокс можна призначати при терапії самих різних груп захворювань. Наприклад, дуже ефективним вважається застосування даного антибіотика при гострих формах синуситу, загостренні бронхіту, важкої пневмонії. Також досить часто Авелокс призначається при всіляких інфекційних ураженнях шкіри і м'язів.

Крім цього Авелокс інструкція із застосування рекомендує застосовувати в таких випадках:

• при внутрішньочеревних запаленнях і абсцесах;
• при різних гострих захворюваннях органів в малому тазу пацієнта;
• при ураженні полімікробні інфекціями.

Що стосується протипоказань, то Авелокс не можна приймати пацієнтам з віком до вісімнадцяти років.

Також антибіотик протипоказаний при індивідуальній непереносимості пацієнтом його речовин, а також гострою печінковою і нирковою недостатності.

Додатковими протипоказаннями до прийому даного лікарського засобу є:

1. Ослаблена імунна система.
2. Хвороби серця.
3. Гіпокаліємія.

З особливою обережністю Авелокс потрібно призначати пацієнтам з різними психічними захворюваннями та розладами ЦНС (особливо в період депресії і неврозу), а також людям зі схильністю до судом і на епілепсію. Інструкція по застосуванню засобу Авелокс вказує, що даний антибіотик здатний викликати у пацієнтів ряд побічних ефектів. Зазвичай такі неприємні симптоми і прояви спостерігаються при прийомі неправильних доз препарату або тривалому лікуванні ім. В системі кровотворення у хворого найчастіше розвивається такий стан як анемія, лейкопенія і тромбоцитопенія.

Рідше буває нейтропенія і підвищення микроконцентраций МНО. В системі обміну речовин у пацієнтів нерідко спостерігається гіпоглікемія або гіперглікемія. У центральній нервовій системі у людини можуть відбуватися порушення в вигляді депресивних станів, гіперреактивності, дратівливості, тривожності і порушення сну. Рідше буває емоційна нестійкість, плаксивість, спроби суїциду, гіперактивність і головний біль. Також є фіксовані випадки запаморочення та підвищення чутливості у пацієнтів, сплутаність свідомості, тремор і сонливості.

Дуже рідко у хворих спостерігаються судомні напади, галюцинації, порушення мови, невропатія і гіперестезія. При цьому характерно, що дані симптоми будуть проявлятися після прийняття надмірно великих доз препарату. У алергічному плані у хворого найчастіше розвивається висип, кропив'янка, свербіж шкіри. Рідше буває анафілактичний шок, набряки гортані і різні алергічні реакції в організмі. У зорової системі збої і порушення бувають вкрай рідко.

При цьому у хворого рідко може виникнути незначне порушення зору (зазвичай це спостерігається спільно з порушеннями в центральній нервовій системі). В органах слуху у людини нерідко спостерігається шум у вухах, загальне погіршення слуху і повна глухота. На щастя, дані прояви оборотні і усуваються шляхом припинення прийому препарату і заміни його аналогом. Дуже часто побічні ефекти проявляються в серцево-судинній системі хворого. При цьому в більшості випадків спостерігається почастішання серцебиття, брадикардія, аритмія, тахікардія і підвищення артеріального тиску.

Рідше бувають непритомність, гостра ішемія та повна зупинка серця. У дихальній системі іноді спостерігається задишка, кашель і схильність людини до астми. В системі травлення хворого найчастіше спостерігаються збої у вигляді нудоти і блювоти. Також часто виникають хворобливі відчуття в животі, коліт, здуття, діарея і порушення травлення. Нечасто можуть бути зниження апетиту, запори, метеоризм, ентероколіт, стоматит і диспепсія. Якщо ж хворий має хронічні хвороби шлунково-кишкового тракту, то у нього можуть загостритися виразка, гепатит, жовтяниця, холецистит, панкреатит і т.п.

З боку покривів шкіри дуже рідко виникають різні шкірні реакції (некроліз). У жовчовивідної системі та печінки нерідко порушується концентрація білірубіну і підвищення активності АЛТ.

Іноді також розвивається гостра печінкова недостатність, яка може загрожувати життю пацієнта. В опорно-руховому апараті хворого спостерігається розвиток артралгії, тендиніт, артриту і схильність до артрозу. Дуже рідко буває набряк суглобів і поява хворобливості в суглобових капсулах. Авелокс також може впливати і на сечовидільну систему пацієнта. При цьому препарат здатний викликати побічні реакції у вигляді порушення роботи нирок, болі при сечовипусканні і загострення хронічних патологій сечостатевої системи.

Особливо часто таке проявляється у літніх пацієнтів з вже існуючими порушеннями функцій нирок.Загальний стан організму в цілому також може погіршуватися. При цьому у пацієнта є ризик виникнення слабкості, підвищення температури, пригніченості, загального нездужання, підвищення пітливості, тіла і набряку кінцівок. Придбати Авелокс можна в будь-якій аптеці. Ціна на нього буде описана нижче. Що стосується відгуків про даний препарат, то в більшості випадків вони позитивні. Авелокс допомагає впоратися навіть з агресивними типами інфекцій.

Авелокс: антибіотик і особливості застосування дітям

Авелокс - антибіотик, який строго протипоказаний для застосування в дитячому віці (до вісімнадцяти років). Обґрунтовано це тим, що препарат здатний викликати у дитини серйозні порушення у функціях внутрішніх органів і систем.

Дане антибактеріальний засіб не має точної інформації щодо його використання в період виношування дитини. При цьому є фіксовані випадки виявлення патологій органів у новонароджених дітей, матері яких проходили терапію даними антибіотиком. При застосуванні бактерицидного препарату на тваринах було встановлено його токсичність на репродуктивну функцію. Незважаючи на це, резистентність людини до антибіотика Авелокс не доведена.

Більш того, слід знати, що Авелокс - антибіотик, який категорично не можна приймати в період лактації, оскільки його активна речовина здатне виводитися разом з грудним молоком (це вже довели вчені). З цієї причини, новонароджена дитина може випадково отримати небезпечну дозу препарату, що викликає в нього діарею та інші вкрай небажані наслідки.

Антибіотик Авелокс як макролідні засіб з широким лікувальним спектром має наступні фармакологічні аналоги:

1. Моксімак (може використовуватися для лікування діареї та бронхіту).
2. Моксін.
3. Плевіпокс (ефективний при важких формах пневмонії).
4. Моксифлоксацин.

Крім того, в якості альтернативи авелокс пацієнту може бути призначений антибіотик Азитроміцин (3 таблетки). Дана дозування використовується для швидкого купірування гострої інфекції. При прийомі препарату Азитроміцин, протипоказання якого схожі з авелокс, слід пам'ятати про те, що цей лікарський засіб може викликати серйозні порушення в роботі внутрішніх органів, тому загальне лікування завжди повинно проходити під лікарським наглядом. Що стосується вартості антибіотика Авелокс, то вона залежить від форми випуску препарату, дозування і конкретного виробника. В середньому, ціна на даний препарат становить 700-800 рублів.

Авелокс інструкція із застосування таблетки і розчину

Даний медикамент від виробника BAYER може використовуватися в двох формах випуску: таблетки і ампули для інфузій Авелокс (розчин).

Інструкція по застосуванню таблеток у блістерах передбачає наступне:

1. Препарат в даній формі випуску потрібно ковтати, не розжовуючи, при цьому, запиваючи великою кількістю чистої води без газу.

Якщо запивати таблетки молоком, газованою водою або кави, то препарат може погано засвоїтися або змінити свою лікувальну дію. Більш того, ще небезпечніша запивати таблетки спиртними напоями, оскільки їх реакція з алкоголем може зробити згубний вплив на роботу нирок, печінки і центральної нервової системи людини.

1. Дорослим пацієнтам (крім тих, які перебувають в періоді вагітності) на добу потрібно приймати по 400 мг ліки один раз в день. При цьому дуже важливо не перевищувати зазначену дозування навіть при прогресуванні інфекцій. Тривалість лікування повинна підбиратися індивідуально для кожного пацієнта лікарем (в залежності від типу патології, симптоматики, наявності хронічних захворювань, а також загальної занедбаності хвороби).
2. При легких формах шкірних інфекційних захворювань і м'яких тканин тривалість лікування препаратом Авелокс в таблетках (як свідчить інструкція із застосування) повинна становити сім діб. Після цього пацієнт повторно проходить обстеження і при відсутності позитивного результату лікар замінює препарат більш ефективним аналогом.
3. При складних запальних хворобах органів в малому тазу пацієнта, тривалість лікування повинна бути не менше чотирнадцяти днів.
4. При важких інфекційних ураженнях і пневмонії загальна тривалість лікування повинна контролюватися лікарем. В середньому, курс лікування становить від двох до трьох тижнів.

Якщо пацієнт похилого віку або хворий має порушення функцій нирок, то дозування препарату не змінюється, проте вся терапія повинна проходити в умовах госпіталю під ретельним лікарським наглядом. Більш того, хворому потрібно регулярно здавати аналізи крові на печінкові і печінкові показники, щоб доктор зміг контролювати загальний стан пацієнта і функції його організму.

Важливо знати, що якщо під час лікування у хворого виникне головний біль, запаморочення, суїцидальні думки, біль в животі, нудота або інші неприємні симптоми, про дані проявах людина повинна обов'язково повідомити лікаря. Після ряду тестів і аналізів доктор вирішить, чи варто припиняти терапію чи ні.

Інструкція по застосуванню розчину Авелокс передбачає наступне:

1. Розчин Авелокс можна комбінувати з подібними лікарськими засобами (антибіотиками) для спільного придушення активності інфекції у пацієнтів.
2. Даний препарат зберігає свою ефективність протягом доби в стабільному температурному режимі в тому випадку, коли будуть використовуватися такі розчинники:

• хлорид;
• глюкоза;
• Рінгер лактат;
• ксиліт;
• гідрохлорид.

Максимальна допустима доза для введення розчину становить 600 мг за один раз або 400 мл кожен день протягом семи-двадцяти днів (в залежності від типу і складності захворювання).

Препарат Авелокс (розчин інструкція із застосування рекомендує вводити тривало, не менше 60 хвилин) вводиться внутрішньовенно і завжди в розведеному вигляді. Більш того, якщо розчин Авелокс використовується спільно з іншими препаратами, то кожне з таких ліків потрібно вводити окремо, що не з'єднуючи їх.

Важливо знати

Розведений розчин Авелокс забороняється зберігати в холодильнику, оскільки тоді дія препарату може бути частково втрачено або змінено.

Зберігати препарат найкраще при кімнатній температурі і обов'язково у виробничій упаковці. Якщо перед введенням розчину в ньому з'явиться осад, зеленуваті розлучення і т.п., то використовувати такі ліки категорично забороняється. Швидше за все, воно вже зіпсувався через неправильне зберігання. Вводити пацієнтові дозволяється тільки прозорий розчин відразу ж після розведення.

Як і будь-який антибіотик, Авелокс робить негативний вплив на мікрофлору пацієнта, пригнічуючи не тільки «погані», а й також «хороші» бактерії.

З цієї причини спільно з початком лікування даним препаратом людині потрібно обов'язково призначати сильні біфідобактерії (пробіотики для нормалізації травлення). Кращими препаратами цього напрямку є Хілак Форте і Лінекс.

Іноді після декількох введень або одиничного використання даного розчину у пацієнта розвивається алергічна реакція. В такому випадку хворому потрібно проводити термінове лікування (в тому числі призначати протишокові препарати). Особливо уважно слід стежити за станом хворого при первинному введенні авелокс. Найбільше чутливі до розчину авелокс жінки, люди з ослабленим імунітетом і літні пацієнти.

Опис лікарської форми

Форма випуску, склад і упаковка

Пігулки покриті оболонкою рожевого кольору, матові, довгасті, опуклі, з напечаткой у вигляді фірмового знака "" BAYER "" з одного боку і "" М400 "" - зі зворотного; на зламі - однорідна маса від білого до світло-жовтого з зеленуватим відтінком кольору, оточена плівковою оболонкою рожевого кольору.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, заліза оксид червоний, макрогол 4000, титану діоксид.

5 штук. - блістери (1) - пачки картонні.
5 штук. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.

Розчин для інфузій прозорий, зеленувато-жовтого кольору.

Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, хлористоводнева кислота, вода д / і.

250 мл - флакони скляні (1) - коробки картонні.

Клініко-фармакологічна група

Антибактеріальний препарат групи фторхінолонів

Фармакологічна дія

Антибактеріальний препарат групи фторхінолонів. Виявляє бактерицидну дію. Механізм дії полягає в інгібуванні бактеріальних топоізомераз II і IV, що призводить до порушення синтезу ДНК мікробної клітини і, як наслідок, до загибелі мікробної клітини. Мінімальні бактерицидні концентрації препарату в цілому співпадають з його МІК.

In vitro препарат активний відносно широкого спектра грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких бактерій і атипових форм, таких як Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., А також бактерій, резистентних до β-лактамних і макролідних антибіотиків.

До авелокс чутливі грампозитивні аеробні бактерії: Streptococcus pneumoniae (включаючи штами, стійкі до пеніциліну та макролідів), Streptococcus pyogenes (група А) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus *, Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (включаючи чутливі до метициліну штами ) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи чутливі до метициліну штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (тільки штами, чутливі до ванкоміцину і гентаміцину) *; грамнегативні аеробні бактерії: Haemophilus influenzae (включаючи штами, які продукують і не продукують β-лактамази) *, Haemophilus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, які продукують і не продукують β-лактамази) *, Escherichia coli *, Enterobacter cloacae *, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis; анаеробні бактерії: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp. *, Porphyromonas spp. (В т.ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum; атипові бактерії: Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *, Legionella pneumophila *, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

моксифлоксацин менш активний відносно Staphylococcus aureus (штами, резистентні до метициліну / офлоксацину) *, Staphylococcus epidermidis (штами, резистентні до метициліну / офлоксацину) *, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea.

Механізми, що призводять до розвитку стійкості до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів і тетрациклінів, не порушують антибактеріальну активність моксифлоксацину. Перехресної стійкості між цими групами антибактеріальних препаратів і моксифлоксацином не відзначається. До сих пір також не спостерігалося випадків плазмідної стійкості. Загальна частота розвитку стійкості дуже незначна (10 -7 -10 -10). Резистентність до моксифлоксацину розвивається повільно шляхом множинних мутацій. Багаторазове вплив моксифлоксацину на мікроорганізми в концентраціях нижче МІК супроводжується лише незначним збільшенням МІК.

Відзначаються випадки перехресної стійкості до хінолонів. Тим не менш, деякі стійкі до інших хінолонів грампозитивні та анаеробні мікроорганізми чутливі до моксифлоксацину.

* Чутливість до моксифлоксацину підтверджена клінічними даними.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину моксифлоксацин абсорбується швидко і майже повністю. Після одноразового прийому моксифлоксацину в дозі 400 мг C max в крові досягається протягом 0,5-4 год і становить 3.1 мг / л. При прийомі моксифлоксацину разом з їжею відмічається незначне збільшення часу досягнення максимальної max (на 2 год) і незначне зниження С max (приблизно на 16%), при цьому тривалість абсорбції не змінюється. Однак ці дані не мають клінічного значення, і препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Після одноразової інфузії авелокс в дозі 400 мг протягом 1 ч C max досягається в кінці інфузії і становить 4.1 мг / л, що відповідає її збільшенню приблизно на 26% в порівнянні з величиною цього показника при прийомі всередину. При багаторазових в / в інфузій в дозі 400 мг тривалістю 1 год C max варіює в межах від 4.1 мг / л до 5.9 мг / л. Середні C ss, рівні 4.4 мг / л, досягаються в кінці інфузії.

Абсолютна біодоступність становить близько 91%.

Фармакокінетика моксифлоксацину при прийомі в одноразових дозах від 50 мг до 1200 мг, а також а дозі 600 мг / добу протягом 10 днів є лінійною.

розподіл

Рівноважний стан досягається протягом 3 днів.

Зв'язування з білками крові (головним чином з альбумінами) становить близько 45%.

Моксифлоксацин швидко розподіляється в органах і тканинах. V d становить приблизно 2 л / кг.

Високі концентрації препарату, що перевищують такі в плазмі, створюються в легеневій тканині (в т.ч. в альвеолярних макрофагах), в слизовій оболонці бронхів, в носових пазухах, в м'яких тканинах, шкірі і підшкірних структурах, осередках запалення. В інтерстиціальній рідині і в слині препарат визначається у вільній, не пов'язаному з білками вигляді, в концентрації вище, ніж в плазмі. Крім того, високі концентрації препарату визначаються в органах черевної порожнини і перитонеальній рідині, а також в тканинах жіночих статевих органів.

метаболізм

Біотрансформується до неактивних сульфосполук і глюкуронідів.

Моксифлоксацин не береться біотрансформації мікросомальними ферментами печінки системи Р450.

виведення

Після проходження 2-ий фази біотрансформації моксифлоксацин виводиться з організму нирками і через кишечник як в незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук і глюкуронідів.

Виводиться з сечею, а також з калом, як в незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних метаболітів. При одноразовій дозі 400 мг близько 19% виводиться в незміненому вигляді з сечею, близько 25% - з калом. T 1/2 становить приблизно 12 год. Середній загальний кліренс після прийому в дозі 400 мг становить від 179 мл / хв до 246 мл / хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Не встановлено відмінностей у фармакокінетичних параметрах моксифлоксацину в залежності від віку, статі та расової приналежності.

Дослідження фармакокінетики моксифлоксацину у дітей не проводилися.

Не виявлено суттєвих змін фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів з порушенням функції нирок (в т.ч. при КК<30 мл/мин/1.73 м 2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

У пацієнтів з незначними та помірними порушеннями функції печінки (клас А або В за шкалою Чайлд-П'ю) фармакокінетика моксифлоксацину не змінюється. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) даних щодо фармакокінетики моксифлоксацину немає.

Показання до застосування препарату

Інфекційно-запальні захворювання у дорослих, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

- гострий синусит;

- позалікарняна пневмонія (в т.ч. викликана штамами мікроорганізмів з множинною резистентністю до антибіотиків *);

- загострення хронічного бронхіту;

- неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин;

- ускладнені інфекції шкіри і підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу);

- ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції, в т.ч. внутрішньоочеревинні абсцеси;

- неускладнені запальні захворювання органів малого таза (в т.ч. сальпінгіти і ендометрити).

* - Streptococcus pneumoniae з множинною резистентністю до антибіотиків включають штами, резистентні до пеніциліну, і штами, резистентні до двох або більше антибіотиків з таких груп як пеніциліни (при мінімальної переважної концентрації ≥2 мг / мл), цефалоспорини II покоління (цефуроксим), макроліди , тетрациклін і триметоприм / сульфаметоксазол.

режим дозування

Препарат призначають всередину і в / в по 400 мг 1 раз / сут.

Тривалість лікування авелокс при прийомі всередину і в / в введенні визначається тяжкістю інфекції та клінічним ефектом і становить: при загостренні хронічного бронхіту - 5 днів; при пневмонії загальна тривалість ступінчастої терапії (в / в введення з подальшим прийомом всередину) - 7-14 днів спочатку в / в, потім всередину, або 10 днів всередину; при гострому синуситі і неускладнених інфекціях шкіри і м'яких тканин - 7 днів; при ускладнених інфекціях шкіри і підшкірних тканин- загальна тривалість ступінчатої терапії (в / в введення з наступним прийомом внутрішньо) складає 7-21 день; при ускладнених інтраабдомінальних інфекціях - загальна тривалість ступінчатої терапії (в / в введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) складає 5-14 днів; при неускладнених запальних захворюваннях органів малого таза -14 днів.

Тривалість лікування авелокс в / в може досягати 14 днів, всередину - 21 дня.

Пацієнтам похилого віку, пацієнтам з незначними порушеннями функції печінки (клас А або В за шкалою Чайлд-П'ю), пацієнтам з порушеннями функції нирок (в т.ч. при КК<30 мл/мин/1.73 м 2), а также

Таблетки слід приймати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, незалежно від прийому їжі.

Розчин для інфузій слід вводити в / в повільно протягом 60 хв. Препарат можна вводити як у розбавленому, так і в нерозбавленому вигляді. Розчин авелокс сумісний з наступними розчинами: вода для ін'єкцій, розчин натрію хлориду 0.9%, розчин натрію хлориду 1М, розчин глюкози 5%, розчин глюкози 10%, розчин глюкози 40%, розчин ксиліту 20%, розчин Рінгера, розчин Рінгер-лактату, розчин амінофузіна 10%, розчин Йоностеріл. Слід використовувати тільки прозорий розчин.

Побічна дія

Дані про побічні ефекти препарату моксифлоксацин 400 мг (при прийомі всередину і ступінчастою терапії) отримані з клінічних досліджень і постмаркетингових повідомлень.

Визначення частоти побічних реакцій: часто (\u003e 1%,<10%), иногда (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%).

Небажані явища, віднесені до категорії "" часто "" спостерігалися менш ніж у 3% пацієнтів, крім нудоти і діареї.

З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT (часто - у пацієнтів із супутньою гіпокаліємією, іноді - у інших пацієнтів); іноді - тахікардія і вазодилатація (припливи крові до обличчя); рідко - артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, непритомність, шлуночкові тахіаритмії; дуже рідко - неспецифічні аритмії (включаючи екстрасистолію), поліморфна шлуночкова тахікардія (шлуночкова аритмія типу "" пірует "") або зупинка серця, переважно в осіб зі схильними до аритмій станами, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда.

З боку дихальної системи: іноді - задишка, включаючи астматичний стан.

З боку травної системи:часто - нудота, блювота, болі в животі, діарея, минуще підвищення рівня трансаміназ; іноді - анорексія, запор, диспепсія, метеоризм, гастроентерит (крім ерозивного гастроентериту), підвищення рівня амілази, білірубіну, порушення функції печінки (включаючи підвищення рівня ЛДГ), підвищення активності ГГТ і ЛФ; рідко - дисфагія, стоматит, псевдомембранозний коліт (в дуже рідкісних випадках асоційований із загрозливими для життя ускладненнями), жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний); дуже рідко - блискавичний гепатит, потенційно призводить до жізнеугрожающих печінкової недостатності.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи:часто - запаморочення, головний біль; іноді - сплутаність, свідомості, дезорієнтація, вертиго, сонливість, тремор, парестезії, дизестезії, порушення сну, почуття тривоги, підвищення психомоторної активності, ажитація; рідко - гіпестезія, патологічні сновидіння, порушення координації (включаючи порушення ходи внаслідок запаморочення, в дуже рідкісних випадках ведуть до травм в результаті падіння, особливо у літніх пацієнтів), судомні напади з різними клінічними проявами (в т.ч. припадки grand mal), порушення уваги, розлади мови, амнезія, емоційна лабільність, депресія (у дуже рідкісних випадках можливо поведінку з тенденцією до самоушкодження), галюцинації; дуже рідко - гіперестезія, деперсоналізація, психотичні реакції (потенційно проявляються в поведінці з тенденцією до самоушкодження).

З боку органів чуття: іноді - розлади смаку, розлади зору (нечіткість, зниження гостроти зору, диплопія, особливо в поєднанні з запамороченням і сплутаністю свідомості); рідко - шум у вухах, порушення нюху, включаючи аносмію; дуже рідко - втрата смакової чутливості.

З боку системи кровотворення:іноді - анемія, лейкопенія (включаючи нейтропенію), тромбоцитопенія, тромбоцитоз, подовження протромбінового часу і зменшення МНО; рідко - зміна концентрації тромбопластину; дуже рідко - підвищення концентрації протромбіну і зменшення МНО, зміна концентрації протромбіну і МНВ.

З боку кістково-м'язової системи:іноді - артралгія, міалгія; рідко - тендиніт, підвищення м'язового тонусу і судоми; дуже рідко - розриви сухожиль, артрити, порушення ходи внаслідок пошкодження опорно-рухового апарату.

З боку статевої системи:часто - кандидозная суперінфекція, вагініт.

З боку сечовидільної системи: іноді - дегідратація (викликана діареєю або зменшенням прийому рідини); рідко - порушення функції нирок, ниркова недостатність в результаті дегідратації, що може привести до пошкодження нирок (особливо у пацієнтів похилого віку з супутніми порушеннями функції нирок).

Дерматологічні реакції: дуже рідко - бульозні шкірні реакції, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (потенційно небезпечний для життя).

Алергічні реакції: іноді - кропив'янка, свербіж, висип, еозинофілія; рідко - анафілактичні / анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані (потенційно загрожує життю); дуже рідко - анафілактичний шок (в т.ч. що загрожує життю).

З боку обміну речовин: Гіперліпідемія, гіперглікемія, гіперурикемія.

З боку організму в цілому:іноді - загальне нездужання (включаючи симптоми поганого самопочуття, неспецифічну біль і пітливість); рідко - набряки.

Протипоказання до застосування препарату

- вагітність;

- лактація (грудне вигодовування);

- дитячий і підлітковий вік до 18 років;

- підвищена чутливість до моксифлоксацину та інших компонентів препарату.

З обережністю застосовувати при захворюваннях ЦНС (в т.ч. при захворюваннях, підозрілих щодо залучення ЦНС), що привертають до виникнення судомних нападів і знижують поріг судомної готовності, при подовженні інтервалу QT, гіпокаліємії, брадикардії, гострій ішемії міокарда, при одночасному прийомі з препаратами, подовжують інтервал QT, і антиаритміками IА і III класів, при тяжкій печінковій недостатності.

Застосування препарату при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування авелокс при вагітності не встановлена, тому його застосування протипоказано.

Невелика кількість моксифлоксацину виділяється з грудним молоком. Дані про застосування моксифлоксацину у жінок в період лактації відсутні. Тому застосування авелокс в період грудного вигодовування також протипоказано.

В експериментальних дослідженняхпри вивченні впливу моксифлоксацину на репродуктивну функцію у щурів, кроликів і мавп доведено, що моксифлоксацин проникає через плацентарний бар'єр. Дослідження, що проводяться на щурах (при введенні моксифлоксацину всередину і в / в) і мавпах (при введенні моксифлоксацину всередину), не виявили тератогенної дії моксифлоксацину і його впливу на фертильність. При в / в введенні моксифлоксацину кроликам в дозі 20 мг / кг спостерігалися мальформації скелета. Виявлено збільшення кількості викиднів у мавп і кроликів при застосуванні моксифлоксацину в терапевтичній дозі. У щурів спостерігалося зменшення маси тіла плода, почастішання викиднів, невелике збільшення тривалості вагітності і збільшення спонтанної активності нащадків обох статей при застосуванні моксифлоксацину, доза якого в 63 рази перевищувала рекомендовану.

Застосування при порушеннях функції печінки

Пацієнтам з незначними порушеннями функції печінки (Клас А або В за шкалою Чайлд-П'ю) змін режиму дозування не потрібна.

З обережністю застосовувати при тяжкій печінковій недостатності.

Застосування при порушеннях функції нирок

Пацієнтам з порушеннями функції нирок (В т.ч. при КК<30 мл/мин/1.73 м 2), а также пацієнтам, які перебувають на безперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, змін режиму дозування не потрібна.

особливі вказівки

Слід враховувати, що при призначенні препарату Авелокс ® зростає ризик виникнення судомних нападів, тому з обережністю призначають препарат пацієнтам із захворюваннями ЦНС, що супроводжуються судомами або призводять до їх розвитку або зниження порога судомної готовності, а також при підозрі на такі захворювання і стану.

При застосуванні авелокс у деяких пацієнтів може відмічатися подовження інтервалу QT. У зв'язку з цим слід уникати призначення препарату пацієнтам з подовженням інтервалу QT, гіпокаліємією, а також на тлі лікування антиаритмічними препаратами класу I A (хінідин, прокаїнамід) або класу III (аміодарон, соталол), оскільки досвід застосування моксифлоксацину у цих пацієнтів обмежений. Слід з обережністю призначати Авелокс ® разом з препаратами, які подовжують інтервал QT (цизаприд, еритроміцин, антипсихотичні препарати, трициклічні антидепресанти), а також пацієнтам з привертає до аритмій станами, такими як брадикардія, гостра ішемія міокарда. Ступінь подовження інтервалу QT може наростати з підвищенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендовану дозу. Подовження інтервалу QT пов'язане з підвищеним ризиком шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну \u200b\u200bшлуночкову тахікардію. У пацієнтів з пневмонією не було виявлено кореляції між концентрацією моксифлоксацину в плазмі крові і подовженням інтервалу QT. У жодного з 9000 пацієнтів, які отримували моксифлоксацин, не відзначалося пов'язаних з подовженням QT серцево-судинних ускладнень і летальних випадків. Однак у пацієнтів зі схильними до аритмій станами при застосуванні моксифлоксацину може збільшуватись ризик розвитку шлуночкових аритмій.

На тлі терапії фторхінолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особливо у літніх і пацієнтів, які отримують ГКС, можливий розвиток тендиніту та розриву сухожилля. При появі болю або ознак запалення сухожилля припинити прийом авелокс і розвантажити уражену кінцівку.

Застосування антибактеріальних препаратів широкого спектра дії пов'язане з ризиком розвитку псевдомембранозного коліту. Це слід мати на увазі при виникненні на тлі лікування авелокс важкої діареї. В цьому випадку препарат слід відмінити і негайно призначити відповідну терапію.

Існує ризик розвитку реакцій гіперчутливості і анафілактичнихреакцій при первинному застосуванні препарату. Дуже рідко анафілактична реакція може прогресувати до анафілактичного шоку. У таких випадках слід негайно припинити введення препарату і провести відповідні реанімаційні заходи (в т.ч. протишокові).

При застосуванні хінолонів відзначаються реакціїфотосенсибілізації. Однак при проведенні доклінічних, клінічних досліджень, а також при застосуванні авелокс в клінічній практиці не відзначалося реакцій фотосенсибілізації. Проте, пацієнти в період прийому препарату повинні уникати прямих сонячних променів і УФ-опромінення.

Пацієнтам різних етнічних груп корекції дози не потрібно.

Використання в педіатрії

Ефективність та безпечність застосування препарату Авелокс ® у дітей і підлітків не встановлені.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Незважаючи на те, що моксифлоксацин рідко викликає побічні реакції з боку центральної нервової системи, питання про можливість керування автомобілем або механізмами, що рухаються вирішується індивідуально після оцінки реакції пацієнта на прийом препарату.

Результати експериментальних досліджень

Наступні патологічні зміни є проявами токсичного впливу моксифлоксацину, як і інших фторхінолонів: система кровотворення (гіпоплазія кісткового мозку у собак і мавп), ЦНС (судоми у мавп) і печінку (підвищення активності печінкових ферментів, поодинокі некрози гепатоцитів у щурів, собак і мавп) . Ці порушення виникають, як правило, після тривалого періоду введення моксифлоксацину у високих дозах.

Передозування

Не відмічено будь-яких побічних ефектів при застосуванні авелокс в дозі до 1200 мг одноразово і по 600 мг протягом понад 10 днів.

лікування: в разі передозування відповідно до клінічної ситуацією проводять симптоматичну терапію з ЕКГ-моніторингом. Застосування активованого вугілля доцільно тільки при передозуванні моксифлоксацину в формі таблеток.

лікарська взаємодія

Чи не потрібна корекція дози при одночасному застосуванні препарату Авелокс ® з атенололом, ранітидином, кальцийсодержащими добавками, з теофіліном, пероральними контрацептивними засобами, глібенкламідом, ітраконазолом, дигоксином, морфіном, пробенецидом (підтверджено відсутність клінічно значущої взаємодії з моксифлоксацином).

Спільне застосування всередину авелокс і антацидів, мінералів і вітамінно-мінеральних комплексів може порушити всмоктування моксифлоксацину внаслідок утворення хелатних комплексів з полівалентними катіонами, що містяться в цих препаратах, а отже, зменшити концентрацію моксифлоксацину в плазмі крові. У зв'язку з цим антацидні, антріретровірусние і інші препарати, що містять кальцій, магній, алюміній, залізо, сукральфат слід приймати як мінімум за 4 години до або через 2 години після прийому всередину авелокс.

При одночасному застосуванні авелокс з варфарином протромбіновий час та інші параметри згортання крові не змінюються.

У пацієнтів, які отримували антикоагулянти в поєднанні з антибіотиками, в т.ч. з моксифлоксацином, відмічаються випадки підвищення антикоагулянтної активності противосвертиваючих препаратів. Факторами ризику є наявність інфекційного захворювання (і супутній запальний процес), вік і загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, що взаємодії між моксифлоксацином і варфарином не виявляється, у пацієнтів, які отримують поєднане лікування цими препаратами, необхідно проводити моніторування МНО і при необхідності коректувати дозу пероральних противосвертиваючих препаратів.

Моксифлоксацин і дигоксин суттєво не впливають на фармакокінетичні параметри один одного. При повторному призначенні моксифлоксацину C max дигоксину збільшувалася приблизно на 30%. При цьому співвідношення AUC і C min дигоксину не змінюються.

При одночасному застосуванні активованого вугілля і моксифлоксацину всередину в дозі 400 мг системна біодоступність препарату знижується більш ніж на 80% в результаті уповільнення його абсорбції. У разі передозування застосування активованого вугілля на ранній стадії всмоктування перешкоджає подальшому підвищенню системного впливу.

Всмоктування моксифлоксацину не змінюється при одночасному прийомі їжі (включаючи молочні продукти). Моксифлоксацин можна приймати незалежно від прийому їжі.

Умови та термін зберігання

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Список Б. Таблетки слід зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років.

Список Б. Розчин для інфузій слід зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 8 ° до 25 ° С; Не заморожувати. Термін придатності - 5 років.

Після розведення сумісними розчинниками розчин авелокс залишається стабільним протягом 24 годин при кімнатній температурі. Оскільки розчин не можна заморожувати або охолоджувати, його не можна зберігати в холодильнику. При охолодженні розчин може преципітувати, однак при кімнатній температурі преципітат звичайно розчиняється. Розчин слід зберігати тільки в оригінальному контейнері.

"

Антибактеріальний бактерицидний препарат широкого спектра дії, 8-метоксіфторхінолон. Бактерицидну дію моксифлоксацину обумовлено пригніченням бактеріальних топоізомераз II і IV, що призводить до порушення процесів реплікації, репарації та транскрипції біосинтезу ДНК мікробної клітини і, як наслідок, до загибелі мікробних клітин.

Мінімальні бактерицидні концентрації препарату в цілому співпадають з його МІК.

механізми резистентності

Механізми, що призводять до розвитку стійкості до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів і тетрациклінів, не впливають на антибактеріальну активність моксифлоксацину. Перехресної стійкості між цими групами антибактеріальних препаратів і моксифлоксацином не відзначається. До сих пір також не спостерігалося випадків плазмідної стійкості. Загальна частота розвитку стійкості дуже незначна (10 -7 -10 -10). Резистентність до моксифлоксацину розвивається повільно шляхом множинних мутацій. Багаторазове вплив моксифлоксацину на мікроорганізми в концентраціях нижче МІК супроводжується лише її незначним збільшенням. Відзначаються випадки перехресної стійкості до хінолонів. Тим не менш, деякі стійкі до інших хінолонів грампозитивні та анаеробні мікроорганізми зберігають чутливість до моксифлоксацину.

Встановлено, що додавання в структуру молекули моксифлоксацину метоксігруппи в положенні С8 збільшує активність моксифлоксацину і знижує утворення резистентних мутантних штамів грампозитивних бактерій. Приєднання біціклоаміновой групи в положенні С7 попереджає розвиток активного Еффлюкс, механізму резистентності до фторхінолонів.

Моксифлоксацин in vitro активний відносно широкого спектра грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких бактерій і атипових бактерій, таких як Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., А також бактерій, резистентних до бета-лактамних і макролідних антибіотиків.

Вплив на кишкову мікрофлору людини

У двох дослідженнях, проведених на добровольцях, відзначалися такі зміни кишкової мікрофлори після перорального прийому моксифлоксацину: зниження концентрацій Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., А також анаеробів Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Ці зміни були оборотними протягом двох тижнів. Токсинів Clostridium difficile не виявлено.

Тестування чутливості in vitro

Спектр антибактеріальної активності моксифлоксацину включає наступні мікроорганізми:

чутливі	Помірно-чутливі	резистентні
грампозитивні
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae * (включаючи штами, стійкі до пеніциліну і штами з множинною резистентністю до антибіотиків), а також штами, стійкі до двох або більше антибіотиків, таким як пеніцилін (МІК≥2 мкг / мл), цефалоспорини II покоління (наприклад, цефуроксим) , макроліди, тетрацикліни, триметоприм / сульфаметоксазол
Streptococcus pyogenes (група А) *
Група Streptococcus milleri (S. anginosus *, S. constellatus * і S. intermedius *)
Група Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну штами) *		Staphylococcus aureus (резистентні до метициліну / офлоксацину штами) **
Коагулазонегатівние Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чутливі до метициліну штами		Коагулазонегатівние Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентні до метициліну штами
	Enterococcus faecalis * (тільки штами, чутливі до ванкоміцину і гентаміцину)
	Enterococcus avium *
	Enterococcus faecicum *
Грам
Haemophilus influenzae (включаючи штами, які продукують і не продукують β-лактамази) *
Haemophillus parainfluenzae *
Moraxella catarrhalis (включаючи штами, які продукують і не продукують β-лактамази) *
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii *
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae *
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae *
	Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
анаероби
	Bacteroides spp. (B. fragilis *, B. distasoni *, B. thetaiotaomicron *, B. ovatus *, B. uniformis *, B. vulgaris *)
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp. *
атипові
Chlamydia pneumoniae *
Chlamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila *
Coxiella burnettii

* Чутливість до моксифлоксацину підтверджена клінічними даними.

** застосування препарату Авелокс ® не рекомендується для лікування інфекцій, викликаних штамами Staphylococcus aureus, резистентними до метициліну (MRSA). У разі передбачуваних або підтверджених інфекцій, викликаних MRSA, слід призначити лікування відповідними антибактеріальними препаратами.

Для певних штамів поширення набутої резистентності може відрізнятися в залежності від географічного регіону і з плином часу. У зв'язку з цим при тестуванні чутливості штаму бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Якщо у пацієнтів, що перебувають на лікуванні в стаціонарі, значення AUC / MІK 90 перевищує 125, а C max / МІК 90 знаходиться в межах 8-10, то це передбачає клінічне поліпшення. У амбулаторних пацієнтів значення цих сурогатних параметрів зазвичай менше: AUC / МІК 90\u003e 30-40.

* AUIC - площа під інгібуючої кривої (співвідношення AUC / МІК 90).

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину моксифлоксацин абсорбується швидко і майже повністю. Абсолютна біодоступність становить близько 91%.

Фармакокінетика моксифлоксацину при прийомі в дозі від 50 до 1200 мг одноразово, а також по 600 мг / добу протягом 10 днів є лінійною.

Після одноразового прийому моксифлоксацину в дозі 400 мг C max в крові досягається протягом 0,5-4 год і становить 3.1 мг / л. Після прийому всередину моксифлоксацину в дозі 400 мг 1 раз / сут C ss max і C ss min складають 3.2 мг / л і 0.6 мг / л, відповідно.

При прийомі моксифлоксацину разом з їжею відмічається незначне збільшення часу досягнення максимальної max (на 2 год) і незначне зниження С max (приблизно на 16%), при цьому тривалість абсорбції не змінюється. Однак ці дані не мають клінічного значення, і препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

розподіл

Рівноважний стан досягається протягом 3 днів. Зв'язування з білками крові (головним чином з альбумінами) становить близько 45%. Моксифлоксацин швидко розподіляється в органах і тканинах. V d становить приблизно 2 л / кг.

Високі концентрації моксифлоксацину, що перевищують такі в плазмі, створюються в легеневій тканині (в т.ч. в епітеліальної рідини, альвеолярних макрофагах), в носових пазухах (верхнечелюстная і етмоідальние пазухи), в носових поліпах, осередках запалення (у вмісті пухирів при ураженні шкіри ). В інтерстиціальній рідині і в слині моксифлоксацин визначається у вільному, не пов'язаному з білками вигляді, в концентрації вище, ніж в плазмі. Крім того, високі концентрації моксифлоксацину визначаються в тканинах органів черевної порожнини, перитонеальній рідині, а також в тканинах жіночих статевих органів.

метаболізм

Моксифлоксацин піддається біотрансформації 2-ий фази і виводиться з організму нирками, а також через кишечник, як в незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук (M1) і глюкуронідів (М2). Моксифлоксацин не береться біотрансформації мікросомальної системою цитохрому Р450. Метаболіти M1 і М2 присутні в плазмі крові в концентраціях нижче, ніж вихідна сполука. За результатами доклінічних досліджень було доведено, що зазначені метаболіти не мають негативного впливу на організм з точки зору безпеки та переносимості.

виведення

T 1/2 становить приблизно 12 год. Середній загальний кліренс після прийому препарату всередину в дозі 400 мг становить 179-246 мл / хв. Нирковий кліренс становить 24-53 мл / хв. Це свідчить про часткову канальцевої реабсорбції препарату.

Баланс мас вихідного з'єднання і метаболітів 2-ї фази становить приблизно 96-98%, що вказує на відсутність окисного метаболізму. Близько 22% одноразової дози (400 мг) виводиться в незміненому вигляді нирками, близько 26% - через кишечник.

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

При дослідженні фармакокінетики моксифлоксацину у чоловіків і жінок були виявлені відмінності в 33% за показниками AUC і C max. Всмоктування моксифлоксацину не залежало від статі. Відмінності в показниках AUC і C max були обумовлені скоріше різницею в масі тіла, ніж підлогою і не вважаються клінічно значущими.

Не виявлено клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці моксифлоксацину у пацієнтів різних етнічних груп і різного віку.

Дослідження фармакокінетики моксифлоксацину у дітей не проводилися.

Не виявлено суттєвих змін фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів з порушенням функції нирок (в т.ч. при КК<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Не було суттєвих відмінностей в концентрації моксифлоксацину у пацієнтів з порушеннями функції печінки (класи А і В за шкалою Чайлд-П'ю) в порівнянні зі здоровими добровольцями та пацієнтами з нормальною функцією печінки.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, матові, довгасті, двоопуклі, з фаскою, з гравіюванням "BAYER" на одній стороні і "М400" - на іншій.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 136 мг, кроскармелоза натрію - 32 мг, лактоза - 68 мг, магнію стеарат - 6 мг.

Склад плівкової оболонки: гіпромелоза - 9-12.6 мг, барвник заліза оксид червоний - 300-420 мкг, макрогол 4000 - 3-4.2 мг, титану діоксид - 2.7-3.78 мг.

5 штук. - блістери (1) - пачки картонні.
5 штук. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.

дозування

Препарат призначають всередину по 400 мг 1 раз / сут. Таблетки слід приймати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі. Не слід перевищувати рекомендовану дозу.

Тривалість лікування авелокс при прийомі всередину визначається тяжкістю інфекції та клінічним ефектом і становить: при загостренні хронічного бронхіту - 5-10 днів; при пневмонії загальна тривалість ступінчастої терапії (в / в введення з подальшим прийомом всередину) - 7-14 днів спочатку в / в, потім всередину, або 10 днів всередину; при гострому синуситі і неускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин - 7 днів; при ускладнених інфекціях шкіри і підшкірних тканин загальна тривалість ступінчастої терапії (в / в введення з наступним прийомом внутрішньо) складає 7-21 день; при ускладнених інтраабдомінальних інфекціях загальна тривалість ступінчастої терапії (в / в введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) складає 5-14 днів; при неускладнених запальних захворюваннях органів малого таза - 14 днів.

Тривалість лікування авелокс може досягати 21 дня.

Зміни режиму дозування у пацієнтів літнього віку не потрібна.

Ефективність та безпечність застосування моксифлоксацину у дітей і підлітків не встановлена.

У пацієнтів з порушенням функції нирок (в т.ч. при важкому ступені ниркової недостатності з КК ≤30 мл / хв / 1,73 м 2), а також у пацієнтів, які перебувають на безперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, зміна режиму дозування не потрібно .

У пацієнтів різних етнічних груп зміни режиму дозування не потрібна.

Передозування

Є обмежені дані про передозування моксифлоксацину. Не відмічено будь-яких побічних ефектів при застосуванні авелокс в дозі до 1200 мг одноразово і по 600 мг протягом 10 днів і більше.

Лікування: у разі передозування відповідно до клінічної ситуацією проводять симптоматичну і підтримуючу терапію з ЕКГ-моніторингом.

Застосування активованого вугілля відразу після перорального прийому препарату може допомогти запобігти надмірному системний вплив моксифлоксацину у випадках передозування.

взаємодія

Чи не потрібна корекція дози при одночасному застосуванні препарату Авелокс ® з атенололом, ранітидином, кальцийсодержащими добавками, теофіліном, циклоспорином, пероральними контрацептивними засобами, глібенкламідом, ітраконазолом, дигоксином, морфіном, пробенецидом (підтверджено відсутність клінічно значущої взаємодії з моксифлоксацином).

Слід враховувати можливий адитивний ефект подовження інтервалу QT моксифлоксацину та інших препаратів, які впливають на подовження інтервалу QT. Внаслідок спільного застосування моксифлоксацину і препаратів, що впливають на подовження інтервалу QT, збільшується ризик розвитку шлуночкової аритмії, включаючи поліморфну \u200b\u200bшлуночкову тахікардію типу "пірует". Протипоказано одночасне застосування моксифлоксацину з наступними препаратами, що впливають на подовження інтервалу QT: антиаритмічні препарати класу IA (в т.ч. хінідин, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічні препарати класу III (в т.ч. аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); нейролептики (в т.ч. фенотіазін, пімозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд); трициклічніантидепресанти; протимікробні препарати (спарфлоксацин, еритроміцин в / в, пентамідин, протималярійні препарати, особливо галофантрин); антигістамінні препарати (терфенадин, астемізол, мізоластин); інші (цизаприд, вінкамін в / в, бепридил, дифеманіл).

Прийом всередину препарату Авелокс ® і антацидів, полівітамінів і мінералів може порушити всмоктування моксифлоксацину внаслідок утворення хелатних комплексів з полівалентними катіонами, що містяться в цих препаратах. В результаті концентрація моксифлоксацину в плазмі крові може бути значно нижче терапевтичної. У зв'язку з цим антацидні, антріретровірусние (наприклад, диданозин) та інші препарати, що містять магній, алюміній, сукральфат, залізо, цинк слід приймати як мінімум за 4 години до або через 4 години після прийому всередину моксифлоксацину.

При одночасному застосуванні авелокс з варфарином протромбіновий час та інші параметри згортання крові не змінюються.

У пацієнтів, які отримували антикоагулянти в поєднанні з антибіотиками, в т.ч. з моксифлоксацином, відмічаються випадки підвищення антикоагулянтної активності противосвертиваючих препаратів. Факторами ризику є наявність інфекційного захворювання (і супутній запальний процес), вік і загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, що взаємодії між моксифлоксацином і варфарином не виявляється, у пацієнтів, які отримують поєднане лікування цими препаратами, необхідно проводити моніторування МНО і при необхідності коректувати дозу непрямихантикоагулянтів.

Моксифлоксацин і дигоксин суттєво не впливають на фармакокінетичні параметри один одного. При повторному призначенні моксифлоксацину C max дигоксину збільшувалася приблизно на 30%. При цьому значення AUC і C min дигоксину не змінюються.

При одночасному застосуванні активованого вугілля і моксифлоксацину всередину в дозі 400 мг системна біодоступність препарату знижується більш ніж на 80% в результаті уповільнення його абсорбції. У разі передозування застосування активованого вугілля на ранній стадії всмоктування перешкоджає подальшому підвищенню системного впливу.

Побічні дії

Дані про несприятливі реакції, зареєстрованих при застосуванні моксифлоксацину в дозі 400 мг (всередину, при ступінчастою терапії [в / в введення препарату з подальшим його прийомом всередину] і тільки в / в), отримані з клінічних досліджень і постмаркетингових повідомлень (виділені курсивом). Несприятливі реакції, перераховані в групі "часто", зустрічалися з частотою нижче 3%, за винятком нудоти і діареї.

У кожній частотній групі небажані лікарські реакції перераховані в порядку убування значущості. Визначення частоти побічних реакцій: часто (від ≥1 / 100 до<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Інфекції: часто - грибкові суперінфекції.

З боку системи кровотворення: нечасто - анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитемія, подовження протромбінового часу / збільшення МНВ; рідко - зміна концентрації тромбопластину; дуже рідко - підвищення концентрації протромбіну / зменшення МНО.

З боку імунної системи: нечасто - алергічні реакції, кропив'янка, свербіж, висип, еозинофілія; рідко - анафілактичні / анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані (потенційно загрожує життю); дуже рідко - анафілактичний / анафілактоїдні шок (в т.ч. потенційно загрожує життю).

З боку обміну речовин: нечасто - гіперліпідемія; рідко - гіперглікемія, гіперурикемія; дуже рідко - гіпоглікемія.

Психічні розлади: нечасто - тривожність, психомоторна гіперреактивність, ажитація; рідко - емоційна лабільність, депресія (у дуже рідкісних випадках можливо поведінку з тенденцією до самоушкодження, таке як суїцидальні думки або суїцидальні спроби), галюцинації; дуже рідко - деперсоналізація, психотичні реакції (потенційно проявляються в поведінці з тенденцією до самоушкодження, такому як суїцидальні думки або суїцидальні спроби).

З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; нечасто - парестезія, дизестезії, порушення смакової чутливості (включаючи в дуже рідкісних випадках агевзія), сплутаність свідомості, дезорієнтація, порушення сну, тремор, вертиго, сонливість; рідко - гіпестезія, порушення нюху (включаючи аносмію), атипові сновидіння, порушення координації (включаючи порушення ходи внаслідок запаморочення або вертиго, в дуже рідкісних випадках ведуть до травм в результаті падіння, особливо у літніх пацієнтів), судоми з різними клінічними проявами (в т .ч. "grand mal" припадки), порушення уваги, порушення мови, амнезія, периферична невропатія, поліневропатія; дуже рідко - гіперестезія.

З боку органу зору: нечасто - порушення зору (особливо при реакціях з боку ЦНС); дуже рідко - минуща втрата зору (особливо при реакціях з боку ЦНС).

З боку органу слуху: рідко - шум у вухах, погіршення слуху, включаючи глухоту (зазвичай оборотне).

З боку серцево-судинної системи: часто - подовження інтервалу QT у пацієнтів із супутньою гіпокаліємією; нечасто - подовження інтервалу QT, відчуття серцебиття, тахікардія, вазодилатація; рідко - підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, непритомність, шлуночкові тахіаритмії; дуже рідко - неспецифічні аритмії, поліморфна шлуночкова тахікардія (типу "пірует"), зупинка серця (переважно в осіб зі схильними до аритмій станами, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда).

З боку дихальної системи: нечасто - задишка, включаючи астматичний стан.

З боку травної системи: часто - нудота, блювота, болі в животі, діарея; нечасто - знижений апетит і знижене споживання їжі, запор, диспепсія, метеоризм, гастроентерит (крім ерозивного гастроентериту), підвищення активності амілази; рідко - дисфагія, стоматит, псевдомембранозний коліт (в дуже рідкісних випадках асоційований із загрозливими для життя ускладненнями).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - підвищення активності печінкових трансаміназ; нечасто - порушення функції печінки (включаючи підвищення активності ЛДГ), підвищення концентрації білірубіну, підвищення активності ГГТ і ЛФ; рідко - жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний); дуже рідко - фульмінантний гепатит, потенційно призводить до жізнеугрожающих печінкової недостатності (включаючи фатальні випадки).

З боку шкірних покривів: дуже рідко - бульозні шкірні реакції, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (потенційно небезпечний для життя).

З боку кістково-м'язової системи: нечасто - артралгія, міалгія; рідко - тендиніт, підвищення м'язового тонусу і судоми, м'язова слабкість; дуже рідко - артрит, розриви сухожиль, порушення ходи внаслідок пошкодження опорно-рухового апарату, посилення симптомів міастенії.

З боку сечовидільної системи: нечасто - дегідратація (викликана діареєю або зменшенням прийому рідини); рідко - порушення функції нирок, ниркова недостатність в результаті дегідратації, що може привести до пошкодження нирок, особливо у пацієнтів похилого віку з раніше існуючими порушеннями функції нирок).

З боку організму в цілому: часто - реакції в місці ін'єкції / інфузії; нечасто - загальне нездужання, неспецифічний біль, пітливість.

Частота розвитку наступних небажаних реакцій була вищою в групі, що одержувала ступінчасту терапію: часто - підвищення активності ГГТ; нечасто - шлуночкові тахіаритмії, артеріальна гіпотензія, набряки, псевдомембранозний коліт (в дуже рідкісних випадках асоційований із загрозливими для життя ускладненнями), судоми з різними клінічними проявами (в т.ч. "grand mal" припадки), галюцинації, порушення функції нирок, ниркова недостатність (в результаті дегідратації, що може привести до пошкодження нирок, особливо у літніх пацієнтів з раніше існуючими порушеннями функції нирок).

показання

Інфекційно-запальні захворювання у дорослих, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

• гострий синусит;
• загострення хронічного бронхіту;
• позалікарняна пневмонія (в т.ч. викликана штамами мікроорганізмів з множинною резистентністю до антибіотиків *);
• неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин;
• ускладнені інфекції шкіри і підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу);
• ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції, в т.ч. внутрішньоочеревинні абсцеси;
• неускладнені запальні захворювання органів малого таза (в т.ч. сальпінгіти і ендометрити).

* Streptococcus pneumoniae з множинною резистентністю до антибіотиків включають штами, резистентні до пеніциліну, і штами, резистентні до двох або більше антибіотиків з таких груп як пеніциліни (при МІК ≥2 мг / мл), цефалоспорини II покоління (цефуроксим), макроліди, тетрацикліни і триметоприм / сульфаметоксазол.

Необхідно брати до уваги діючі офіційні керівництва про правила застосування антибактеріальних засобів.

Протипоказання

• наявність в анамнезі патології сухожиль, що виникла внаслідок лікування антибіотиками хінолонового ряду;
• в доклінічних і клінічних дослідженнях після введення моксифлоксацину спостерігалася зміна електрофізіологічних параметрів серця, що виражалося в подовженні інтервалу QT. У зв'язку з цим, застосування моксифлоксацину протипоказане у пацієнтів наступних категорій: вроджені чи набуті документовані подовження інтервалу QT, електролітні порушення, особливо Некорригированная гіпокаліємія; клінічно значуща брадикардія; клінічно значуща серцева недостатність зі зниженою фракцією викиду лівого шлуночка; наявність в анамнезі порушень ритму, що супроводжувалися клінічною симптоматикою;
• моксифлоксацин можна застосовувати з іншими препаратами, які подовжують інтервал QT;
• в зв'язку з наявністю у складі препарату лактози, його прийом протипоказаний при уродженій непереносимості лактози, дефіциті лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції (для таблеток);
• в зв'язку з обмеженою кількістю клінічних даних застосування моксифлоксацину протипоказане пацієнтам з порушенням функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) і пацієнтам з підвищенням трансаміназ більш ніж в 5 разів вище верхньої межі норми;
• вагітність;
• лактація (грудне вигодовування);
• вік до 18 років;
• підвищена чутливість до моксифлоксацину, інших хінолонів або будь-якого іншого компоненту препарату.

З обережністю слід призначати препарат при захворюваннях ЦНС (в т.ч. при захворюваннях, підозрілих щодо залучення ЦНС), що привертають до виникнення судомних нападів і знижують поріг судомної готовності; у пацієнтів з психозами і / або психіатричними захворюваннями в анамнезі; у пацієнтів з потенційно проаритмичними станами, такими як гостра ішемія міокарда і зупинка серця, особливо у жінок і пацієнтів похилого віку; при myasthenia gravis; при цирозі печінки; при одночасному прийомі з препаратами, що знижують вміст калію; у пацієнтів з генетичною схильністю або фактичним дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування моксифлоксацину при вагітності не встановлена \u200b\u200bі його прийом протипоказаний. Описані випадки оборотних ушкоджень суглобів у дітей, які отримують деякі хінолони, проте не повідомлялося про прояв цього ефекту у плода (при застосуванні матір'ю під час вагітності).

У дослідженнях на тваринах була показана репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий.

Як і інші хінолони, моксифлоксацин викликає ушкодження хрящів великих суглобів у недоношених тварин. У доклінічних дослідженнях було показано, що невелика кількість моксифлоксацину виділяється з грудним молоком. Дані про його застосування у жінок під час лактації відсутні. Тому призначення моксифлоксацину в період грудного вигодовування протипоказано.

Застосування при порушеннях функції печінки

Пацієнтам з порушеннями функції печінки зміни режиму дозування не потрібна.

З обережністю слід застосовувати препарат при цирозі печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок

Пацієнтам з порушеннями функції нирок (в т.ч. при КК<30 мл/мин/1.73 м 2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Застосування у дітей

Протипоказано: дитячий та підлітковий вік до 18 років.

Застосування у літніх пацієнтів

Пацієнтам похилого віку змін режиму дозування не потрібна.

особливі вказівки

У деяких випадках вже після першого застосування препарату може розвинутися гіперчутливість і алергічні реакції, про що слід негайно інформувати лікаря. Дуже рідко навіть після першого застосування препарату анафілактичні реакції можуть прогресувати до загрозливого життя анафілактичного шоку. У цих випадках лікування препаратом Авелокс ® слід припинити і негайно почати проводити необхідні лікувальні заходи (в т.ч. протишокові).

При застосуванні препарату Авелокс ® у деяких пацієнтів може відмічатися подовження інтервалу QT.

Авелокс ® слід застосовувати з обережністю у жінок і пацієнтів похилого віку. Оскільки жінки в порівнянні з чоловіками мають довший інтервал QT, вони можуть бути більш чутливі до препаратів, подовжують інтервал QT. Літні пацієнти також більш схильні до дії препаратів, що впливають на інтервал QT.

Ступінь подовження інтервалу QT може наростати з підвищенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендовану дозу. Подовження інтервалу QT пов'язане з підвищеним ризиком шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну \u200b\u200bшлуночкову тахікардію. Однак у пацієнтів з пневмонією кореляції між концентрацією моксифлоксацину в плазмі крові і подовженням інтервалу QT відзначено було. У жодного з 9000 пацієнтів, які отримували Авелокс ®, не відзначалося серцево-судинних ускладнень і летальних випадків, пов'язаних з подовженням інтервалу QT.

При застосуванні препарату Авелокс ® може збільшуватися ризик розвитку шлуночкових аритмій у пацієнтів зі схильними до аритмій станами. У зв'язку з цим Авелокс ® протипоказаний при:

Зміни електрофізіологічних параметрів серця, що виражаються в подовженні інтервалу QT (вроджених або придбаних документованих подовженнях інтервалу QT, електролітних порушеннях, особливо некоррігірованной гіпокаліємії, клінічно значущої брадикардії, клінічно значущою серцевої недостатності зі зниженою фракцією викиду лівого шлуночка, наявності в анамнезі вказівок на порушення ритму, що супроводжувалися клінічною симптоматикою);

Застосуванні з іншими препаратами, які подовжують інтервал QT.

Авелокс ® слід застосовувати з обережністю:

У пацієнтів з потенційно проаритмичними станами, такими як гостра ішемія міокарда;

У пацієнтів з цирозом печінки (тому що у даної категорії пацієнтів не можна виключити ризик розвитку подовження інтервалу QT).

При прийомі препарату Авелокс ® повідомлялося про випадки фульминантного гепатиту, потенційно призводить до розвитку печінкової недостатності (включаючи фатальні випадки). Пацієнта слід інформувати про те, що в разі появи симптомів печінкової недостатності необхідно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування препаратом Авелокс ®.

При прийомі препарату Авелокс ® повідомлялося про випадки розвитку бульозних уражень шкіри (таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз). Пацієнта слід інформувати про те, що в разі появи симптомів уражень шкіри або слизових оболонок необхідно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування препаратом Авелокс ®.

Застосування препаратів хінолонового ряду пов'язане з можливим ризиком розвитку судом. Авелокс ® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями ЦНС та порушеннями з боку ЦНС, що призводять до виникнення судом або знижують поріг судомної активності.

Застосування антибактеріальних препаратів широкого спектра дії, включаючи Авелокс ®, пов'язане з ризиком розвитку псевдомембранозного коліту. Цей діагноз слід мати на увазі у пацієнтів, у яких на фоні лікування препаратом Авелокс ® розвинулася важка діарея. В цьому випадку негайно слід призначити відповідну терапію. Препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику, протипоказані при розвитку важкої діареї.

Авелокс ® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з міастенією в зв'язку з можливим загостренням захворювання.

На тлі терапії хінолонами, в т.ч. моксифлоксацином, можливий розвиток тендиніту та розриву сухожилля, особливо у літніх і пацієнтів, які отримують ГКС. Описані випадки, які виникли протягом декількох місяців після завершення лікування. При перших симптомах болю або запалення в місці ушкодження прийом препарату слід припинити і розвантажити уражену кінцівку.

При застосуванні хінолонів відзначаються реакції фоточутливості. Однак при проведенні доклінічних і клінічних досліджень, а також при застосуванні препарату Авелокс ® в практиці не відзначалося реакцій фоточутливості. Проте, пацієнтам, які отримують Авелокс ®, слід уникати впливу прямих сонячних променів і ультрафіолетового випромінювання.

Застосування препарату в формі таблеток для прийому всередину не рекомендується у пацієнток з ускладненими запальними захворюваннями органів малого тазу (наприклад, пов'язаними з тубооваріальний або тазовими абсцесами).

Не рекомендується застосовувати моксифлоксацин для лікування інфекцій, викликаних штамами Staphylococcus aureus, резистентними до метициліну (MRSA). У разі передбачуваних або підтверджених інфекцій, викликаних MRSA, слід призначити лікування відповідними антибактеріальними препаратами.

Здатність препарату Авелокс ® пригнічувати ріст мікобактерій може стати причиною взаємодії in vitro моксифлоксацину з тестом на Mycobacterium spp., Що приводить до хибнонегативних результатів при аналізі зразків пацієнтів, яким в цей період проводиться лікування препаратом Авелокс ®.

У пацієнтів, яким проводилося лікування хінолонами, включаючи препарат Авелокс ®, описані випадки сенсорної або сенсомоторної поліневропатії, що приводить до парестезиям, гіпестезія, дизестезії або слабкості. Пацієнтів, яким проводиться лікування препаратом Авелокс ®, слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря перед продовженням лікування в разі виникнення симптомів невропатії, що включають біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість.

Реакції з боку психіки можуть виникнути навіть після першого призначення фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. У дуже рідкісних випадках депресія або психотичні реакції прогресують до виникнення суїцидальних думок і поведінки з тенденцією до самоушкодження, включаючи суїцидальні спроби. У разі розвитку у пацієнтів таких реакцій слід припинити застосування препарату Авелокс ® і вжити необхідних заходів. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Авелокс ® хворим психозами і / або психіатричними захворюваннями в анамнезі.

Через широкого поширення і зростаючої захворюваності інфекціями, викликаними резистентної до фторхінолонів Neisseria gonorrhoeae при лікуванні хворих із запальними захворюваннями органів малого тазу не слід проводити монотерапію моксифлоксацином, за винятком випадків, коли присутність резистентної до фторхінолонів N. gonorrhoeae виключено. Якщо немає можливості виключити присутність резистентної до фторхінолонів N. gonorrhoeae, необхідно вирішити питання про доповнення емпіричної терапії моксифлоксацином відповідним антибіотиком, який активний відносно N. gonorrhoeae (наприклад, цефалоспорин).

Як і у випадку з іншими фторхінолонами, при застосуванні препарату Авелокс ® зазначалося зміна концентрації глюкози в крові, включаючи гіпо- та гіперглікемія. На тлі терапії препаратом Авелокс ® дисглікемію виникала переважно у літніх пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, препаратами сульфонілсечовини) або інсуліном. При проведенні лікування у пацієнтів з цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози в крові.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть порушувати здатність пацієнтів керувати автомобілем і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції, внаслідок впливу на ЦНС і порушення зору.

Яке успішно справляється з бактеріями і відрізняється швидким і тривалою дією. Речовина прекрасно переноситься пацієнтами, а тому часто призначається лікарями. У будь-якому випадку фахівці категорично не радять займатися самолікуванням.

Склад, форма випуску, упаковка

Препарат випускають в 2 основних формах:

1. Таблетки, що мають рожевий колір і довгасту форму. В блістерах знаходиться 5 або 7 штук. У кожній пачці присутня 1-2 блістери.
2. Рідина жовто-зеленого кольору для ін'єкцій. Ліки знаходиться у флаконах по 250 мл або пакетах з поліетилену того ж обсягу.

В 1 таблетці присутній 436,8 мг гідрохлориду моксифлоксацину. У ній містяться і додаткові компоненти - діоксид титану, магнію стеарат, оксид заліза, целюлоза.

В 1 мл розчину присутній 1,6 мг головного компонента - моксифлоксацину. До додаткових інгредієнтів відносять хлорид натрію, воду.

Виробник

Засіб випускає німецька компанія Байєр Ваймар ГмбХ.

показання

Речовина використовують при виникненні інфекційно-запальних патологій, які провокують чутливі до головного інгредієнта мікроорганізми. До них відносять наступне:

• гостра форма синуситу, гаймориту;
• рецидив хронічного бронхіту,;
• інфекційні патології дерми і м'яких тканин;
• позалікарняна пневмонія;
• інтраабдомінальні патології інфекційного характеру, в тому числі полімікробні патології;
• запалення тазових органів, простатит.

Протипоказання

• вік менше 18 років - це обумовлено відсутністю потрібної кількості досліджень;
• на інгредієнти речовини і антибактеріальні засоби цього ряду;
• , Які супроводжуються збільшенням інтервалу QT;
• лактація;
• гіпокаліємія;
• непереносимість лактози;
• серйозні патології печінки.

Дуже обережним варто бути в таких ситуаціях:

• цироз печінки;
• гостра форма;
• патології нервової системи;
• психічні хвороби;
• застосування інших ліків, які впливають на роботу серця.

Механізм дії

Авелокс відноситься до з категорії фторхінолонів. Ліки успішно справляється з більшістю шкідливих мікроорганізмів. Після потрапляння в організм чинного інгредієнта ДНК аномальних клітин, що спричиняє їх загибель.

За допомогою препарату можна впоратися з багатьма бактеріями, уреаплазмою, мікоплазмою, хламідіями, анаеробними інфекціями. Ліки успішно усуває бактерії, які мають стійкість до пеніцилінів.

На антибактеріальну дію засоби не впливають механізми, які провокують стійкість до цефалоспоринів, тетрациклінів, макролідів. Стійкість до основної речовини авелокс виробляється поступово. Зазвичай до неї призводять тривалі мутації.

Інструкція по застосуванню

Таблетки потрібно приймати всередину, запиваючи водою. Препарат не потрібно розжовувати. Його прийом не залежить від їжі. За 1 раз показано застосування 400 мг речовини - саме така доза міститься в 1 таблетці.

Ліки у вигляді розчину застосовують внутрішньовенно. В добу показано по 400 мг речовини. Внутрішньовенне використання ліки показано 14 діб. Прийом таблеток можна здійснювати до 21 дня.

При невеликих проблемах в роботі печінки або нирок дозування не коригують. Це ж актуально і для пацієнтів, які знаходяться на від токсичних речовин.

Внутрішньовенний розчин використовують крапельним шляхом протягом години. Його можна застосовувати в чистому вигляді або комбінувати з іншими речовинами - водою для ін'єкцій або хлоридом натрію. У будь-якому випадку допускається застосовувати виключно прозорі рідини.

З великою обережністю засіб виписують при складних формах. У такій ситуації потрібно строгий лікарський контроль.

Побічні дії

Негативні наслідки виникають вкрай рідко. Вони зазвичай пов'язані з порушенням правил використання або дозування. У такій ситуації можуть з'являтися такі реакції:

1. , Болі в животі, порушення роботи смакових рецепторів, діарея.
2. , І частоти скорочень серця.
3. , Відчуття тривоги, безсоння, депресія.
4. Больові відчуття в м'язової тканини, спині,. Є ризик розривів сухожиль і розвитку тендовагініту.
5. Поява, і.
6. Гіперглікемія. Також є ризик виникнення гіперліпідемії і гіперурикемії.
7. в різних зонах.

Інструкція по застосуванню авелокс:

Передозування

Даних щодо передозування кошти мало. Побічні ефекти при одноразовому прийомі в кількості 1200 мл або 600 мг протягом 10 днів не виникали.

Якщо ж негативні наслідки все ж з'явилися, проводиться симптоматичне лікування. Також необхідно застосовувати ЕКГ-моніторинг.

Щоб знизити дію моксифлоксацину на організм, застосовують активоване вугілля відразу після вживання засобу.

особливі вказівки

Нешкідливість застосування речовини при вагітності не доведена, тому лікарі вважають за краще не виписувати препарат. Це ж стосується і лактації.

При появі больових відчуттів в сухожиллях або суглобах застосування засобу скасовують. Це допомагає запобігти розриву сухожиль.

У людей, які страждають, є ризик появи. Також засіб потрібно відмінити при виникненні тяжкої діареї. Препарат не використовують для лікування дітей.

лікарська взаємодія

Препарат відмінно поєднується з атенололом, морфіном, ліками на основі кальцію, теофіліном. Його можна комбінувати з ранітидином, дигоксином. Поєднання з непрямими коагулянтами має стати підставою для контролю МНО. При необхідності дозування антибактеріального препарату коригують.

При одночасному застосуванні з антацидами, мінералами і вітамінами можуть формуватися хелатні комплекси, які включають полівалентні катіони. В результаті рівень антибіотика в крові зменшується. Щоб уникнути цього, перерва між застосуванням засобів повинен становити 4 години.

При комбінації речовини з ентеросорбентами біодоступність засобу помітно знижується - приблизно на 80%. Якщо антибіотик вводиться внутрішньовенно, даний показник становить 20%.

• Інструкція по застосуванню Авелокс ®
• Склад препарату Авелокс ®
• Показання препарату Авелокс ®
• Умови зберігання препарату Авелокс ®
• Термін придатності препарату Авелокс ®

Форма випуску, склад і упаковка

таб., покр. оболонкою, 400 мг: 5 шт.
Реєстр. №: 9239/05/06/10/13/15 від 26.01.2015 - Чинне

Пігулки покриті оболонкою червоного кольору, матові, довгасті, опуклі, з маркуванням "BAYER" на одній стороні і "М400" на іншій стороні.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, лактоза, магнію стеарат, заліза оксид червоний (E172), гіпромелоза (15cP), макрогол 4000, титану діоксид (E171).

5 штук. - блістери (1) - пачки картонні.

Опис лікарського препарату авелокс ® створено в 2012 році на підставі інструкції, розміщеній на офіційному сайті Міністерства охорони здоров'я РБ. Дата поновлення: 22.01.2013 р

Фармакологічна дія

Фармакокінетика

Всмоктування і біодоступност'

При пероральному прийомі Моксифлоксацин всмоктується швидко і майже повністю.

Абсолютна біодоступність становить близько 91%.

Фармакокінетика моксифлоксацину при прийомі в дозі від 50 до 1200 мг одноразово, а також по 600 мг / добу протягом 10 днів є лінійною. Рівноважний стан досягається протягом 3 днів.

Після одноразового призначення 400 мг моксифлоксацину C max в крові досягається протягом 0,5-4 год і становить 3.1 мг / л. Пікова і мінімальна концентрації в плазмі в стабільному стані (400 мг одноразово щодня) були 3.2 та 0.6 мг / л, відповідно.

При прийомі моксифлоксацину разом з їжею відмічається незначне збільшення часу досягнення C max (на 2 год) і незначне зниження C max (приблизно на 16%), при цьому тривалість абсорбції не змінюється. Однак, ці дані не мають клінічного значення, оскільки співвідношення AUC / MIC більш прогнозує антимікробну активність хінолонів. Отже, препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

розподіл

Моксифлоксацин дуже швидко розподіляється у позасудинним руслі. Спостерігається велика AUC (AUCnorm \u003d 6 кг * год / л) з рівноважним обсягом розподілу (Vss) моксифлоксацину приблизно 2 л / кг. Пікова концентрація моксифлоксацину в слині вище, ніж в плазмі. У дослідженнях in vitro та in vivo в діапазоні концентрацій від 0.02 до 2 мл / л зв'язування моксифлоксацину з білками склало приблизно 45% незалежно від концентрації препарату. Моксифлоксацин в основному зв'язується з альбумінами плазми.

Спостерігається високий пік вільної концентрації\u003e 10хМIС в зв'язку з низьким об'ємом.

Високі концентрації препарату, що перевищують такі в плазмі, створюються в легеневій тканині (епітеліальна рідина, альвеолярнімакрофаги, біологічна тканина), в пазухах (верхнечелюстная пазуха і пазухи гратчастої кістки, носові поліпи), в осередках запалення (у вмісті пухирів при ураженні шкіри). В інтерстиціальній рідині (в слині, міжм'язової і підшкірної) визначається висока концентрація препарату в вільному стані.

Крім того, високі концентрації препарату визначаються в абдомінальних тканинах і рідинах і в жіночих статевих шляхах. Після разової дози моксифлоксацину 400 мг при обох шляхах введення спостерігалися порівнянні максимальні концентрації в порівнянні з плазмовими концентраціями в різних тканинах-мішенях.

метаболізм

Після проходження 2-ий фази біотрансформації моксифлоксацин виводиться з організму нирками і шлунково-кишкового тракту як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук (M1) і глюкуронідів (М2). Дані метаболіти застосовні тільки по відношенню до організму людей і не мають антимікробну активність. Вивчення метаболічних фармакокінетичних взаємодій з іншими препаратами показало, що моксифлоксацин не береться біотрансформації мікросомальної системою цитохрому Р450.

Незалежно від способу застосування метаболіти M1 і М2 виявляються в плазмі крові в концентрації низькою, ніж концентрація незміненого моксифлоксацину.

виведення

T 1/2 препарату з плазми становить приблизно 12 год. Середній загальний кліренс після прийому в дозі 400 мг становить від 179 до 246 мл / хв. Нирковий кліренс, що становить приблизно 24-53 мл / хв відбувається шляхом часткової канальцевої реабсорбції препарату в нирках. Одночасне застосування ранітидину і пробенесіда не впливає на нирковий кліренс препарату. Незалежно від шляху введення вихідна речовина моксифлоксацин майже повністю 96-98% метаболізується до метаболітів II стадії метаболізму без ознак оксидативного метаболізму.

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів

Вік. Розбіжностей у фармакокінетиці моксифлоксацину не встановлено.

Підлога. Виявлено відмінності (33%) в фармакокінетиці (AUC, C max) між особами чоловічої і жіночої статі. Виявлені відмінності в AUC і C max пояснювалися відмінностями в масі тіла, ніж статевою приналежністю. Таким чином, вони клінічно не значимі.

Етнічна приналежність. Можливі межетіческіе відмінності вивчалися у кавказців, японців, негрів і в інших етнічних групах. Не встановлено клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці моксифлоксацину.

Діти. Фармакокінетика моксифлоксацину у дітей не вивчалась.

Ниркова недостатність. Не виявлено суттєвих змін у фармакокінетиці моксифлоксацину у пацієнтів з порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів з кліренсом креатиніну< 30 мл/мин/1.73 м 2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Порушення функції печінки. Дослідження концентрації моксифлоксацину в плазмі крові у пацієнтів з порушеною функцією печінки (стадія А до стадії С) не виявило клінічно значущих відмінностей у порівнянні зі здоровими добровольцями або пацієнтами з нормальною функцією печінки, відповідно.

Показання до застосування

Моксифлоксацин показаний для лікування у дорослих наступних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

• гострий синусит;
• загострення хронічного бронхіту.

(Моксифлоксацин слід застосовувати при підтвердженому діагнозі гострого синуситу і загостренні хронічного бронхіту, коли первісна терапія іншими антибактеріальними препаратами виявилася невідповідною, або неефективною).

• позалікарняна пневмонія, включаючи позалікарняну пневмонію, збудниками якої є штами мікроорганізмів із множинною резистентністю до антибіотиків *.

(Моксифлоксацин слід застосовувати, коли первісна терапія іншими антибактеріальними препаратами виявилася невідповідною, або неефективною).

• неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин;
• ускладнені інфекції шкіри і підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу);
• ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції, в тому числі внутрішньоочеревинні абсцеси;
• неускладнені запальні захворювання органів малого таза (в т.ч. сальпінгіти і ендометрити).

*) Streptococcus pneumoniae з множинною резистентністю до антибіотиків включають штами, резистентні до пеніциліну і штами, резистентні до двох або більше антибіотиків з таких груп, як пеніциліни (при мінімальної переважної активності ≥ 2 мг / мл), 2-е покоління цефалоспоринів (цефуроксим) , макроліди, тетрацикліни і триметоприм / сульфаметоксазол.

Слід брати до уваги загальноприйняті рекомендації по відповідному використанню антибактеріальних засобів.

режим дозування

тривалість терапії

Тривалість лікування визначається тяжкістю показань або клінічним ефектом. Існують наступні загальні рекомендації для лікування інфекцій верхніх і ніжніхдихательних шляхів:

бронхіт: загострення хронічного бронхіту - 5 днів.

пневмонія: позалікарняна пневмонія - 10 днів.

синусит: гострий синусит - 7 днів.

Неускладнені інфекції шкіри і м'яких тканин - 7 днів.

Неускладнені запальні захворювання органів малого таза - 14 днів.

Ускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин - загальна тривалість ступінчастої терапії моксифлоксацином (в / в введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) складає 7-21 день.

Ускладнені внутрішньочеревні інфекції - загальна тривалість ступінчастої терапії (в / в введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) складає 5-14 днів. Не слід перевищувати рекомендовану тривалість лікування.

Таблетку, вкриту оболонкою слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини. Можливий прийом незалежно від прийому їжі.

Не потрібно змін режиму дозування у літніх пацієнтів.

Ефективність та безпечність моксифлоксацину у дітей і підлітків не встановлена.

Не потрібно змін режиму дозування у пацієнтів з порушенням функції печінки.

У пацієнтів з порушенням функції нирок (включаючи кліренс креатиніну ≤ 30 мл / хв / 1,73 м 2), а також у пацієнтів, що знаходяться на хронічному діалізі, Наприклад гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, зміна режиму дозування не потрібно.

Зміни режиму дозування у пацієнтів різних етнічних груп не вимагається.

Побічні дії

Нижче наведені побічні ефекти, отримані у всіх клінічних дослідженнях препарату моксифлоксацину при дозі 400 мг (при прийомі всередину і ступінчастою терапії), класифіковані за частотою:

Частота розвитку всіх побічних ефектів, крім нудоти і діареї, нижче 3%.

Часто (≥ 1/100 до< 1/10), нечасто(≥ 1/1000 до < 1/100), редко(≥ 1/10000 до < 1/1,000), очень редко(< 1/10,000).

Порушення з боку крові та лімфатичної системи:

• не часто -
анемія, лейкопенія (-і), нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, еозинофілія крові, збільшене протромбіновий час / збільшене INR;
• дуже рідко - збільшене протромбіновий час / зменшене INR, агранулоцитоз.

Порушення з боку імунної системи:нечасто - алергічна реакція;

• рідко - анафілаксія, в т.ч. дуже рідкісний загрожує життю шок, алергічний набряк / ангіоневротичний набряк (включаючи ларингеальний відтік, потенційно загрожує життю).

Порушення з боку обміну речовин і харчування:нечасто - гіперліпідемія;

• рідко - гіперглікемія, гіперурикемія.

Порушення психіки:нечасто - реакції тривожності, психомоторна гіперактивність / збудження;

• рідко - емоційна лабільність, депресія (у дуже рідкісних випадках можливо поведінку з тенденцією до самоушкодження, таке як суїцидальна мислення / думки, або спроби суїциду), галюцинації;
• дуже рідко - деперсоналізація, психотичні реакції (потенційно призводить до самоповреждающему поведінки, такого як суїцидальна мислення / думки, або спроби суїциду.

Порушення з боку нервової системи:часто - головний біль, запаморочення;

• нечасто - парестезія і дизестезия, порушення смакових відчуттів (в т.ч. агевзія в дуже рідкісних випадках), сплутаність і дезорієнтація, порушення сну (в основному безсоння), тремор, вертиго, сонливість;
• рідко - гіпестезія, розлади нюху (включаючи аносмію), незвичайні сновидіння, порушена координація (включаючи порушення ходи, особливо в результаті запаморочення і вертиго), судомні напади в т.ч. епілептичні припадки, порушення уваги, розлади мови, амнезія;
• дуже рідко - гіперестезія.

Порушення з боку органу зору:нечасто - розлади зору, в т.ч. диплопія і нечітке зір (особливо в поєднанні з реакціями ЦНС);

• дуже рідко - тимчасова втрата зору (особливо в поєднанні з реакціями ЦНС).

Порушення з боку органу слуху та рівноваги:рідко - тиннитус, порушення слуху, в т.ч. глухота (зазвичай оборотна).

Порушення з боку серцево-судинної системи:часто - подовження QTу пацієнтів з гіпокаліємією;

• нечасто - подовження QT, прискорене серцебиття, тахікардія, миготлива аритмія, стенокардія, вазодилятация;
• рідко - шлуночкова тахіаритмія, синкопа (тобто різка і нетривала втрата свідомості), гіпертензія, гіпотензія;
• дуже рідко - неспецифічна аритмія, двунаправленная тахікардія, зупинка серця.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:нечасто - задишка (у т.ч. астматичні стан).

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:часто - нудота, блювота, шлунково-кишкові та біль у животі, діарея;

• нечасто - анорексія, запор, диспепсія, метеоризм, гастрит, підвищення амілази;
• рідко - дисфагія, стоматит, коліт, пов'язані з прийомом антибіотиків (в т.ч. псевдомембранознийколіт, в дуже рідкісних випадках асоційований із загрозливими для життя ускладненнями).

Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів:часто - підвищення трансамінази;

• нечасто - порушення функції печінки (в т.ч. підвищення ЛДГ (лактат-дегідрогенази)), підвищення білірубіну, підвищення гамма-глутаміл-транспептидази, підвищення лужної фосфатази в крові;
• рідко - жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний);
• дуже рідко - фульмінантний гепатит, потенційно призводить до загрожує життю відмову печінки (в т.ч. фатальні випадки).

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:нечасто - свербіж, висип, кропив'янка, суха шкіра;

• дуже рідко - бульозні реакції шкіри, такі як синдрому Стівена-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (потенційно загрожує життю).

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:нечасто - артралгія, міалгія;

• рідко - тендиніт, м'язові судоми;
• дуже рідко - розрив сухожилля, артрит, м'язова ригідність, погіршення симптомів важкої міастенії.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів:нечасто - дегідратація;

• рідко - ниркова недостатність (в т.ч. підвищення азот сечовини крові і креатиніну), ниркова недостатність.

Загальні розлади і порушення в місці введення:нечасто - загальне нездужання (переважно астенія або стомлюваність), хворобливий стан (в т.ч. біль у спині, грудях, тазової області і кінцівках), пітливість;

• рідко - набряк.

Після лікування іншими фторхінолонами відзначалися дуже рідкісні випадки виникнення наступних побічних реакцій, які також можуть виникати при лікуванні моксифлоксацином:

• гипернатриемия, гіперкальціємія, гемолітична анемія, рабдоміоліз, реакціїфотосенсибілізації, периферична нейропатія.

Протипоказання до застосування

• відома гіперчутливість до моксифлоксацину і будь-якого іншого компоненту препарату;
• вік до 18 років;
• вагітність і період лактації.

Як в доклінічних дослідженнях, так і в випробуваннях на людях при введенні моксифлоксацину спостерігалися зміни в кардіоелектрофізіологіі, а саме подовження інтервалу QT. Унаслідок безпеки лікарського засобу моксифлоксацин протипоказаний пацієнтам з:

• вродженим або точно встановленим набутим подовженням інтервалу QT;
• порушеннями електролітного балансу, особливо при нескорректированной гіпокаліємії;
• клінічно значущою брадикардією;
• клінічно значущою серцевою недостатністю зі зниженою функцією викиду лівого шлуночка;
• симптоматичної аритмією в анамнезі.

Моксифлоксацин не слід використовувати в поєднанні з іншими препаратами, пролонгує інтервал QT.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека моксифлоксацину при вагітності не встановлена. Застосування моксифлоксацину в період вагітності протипоказано.

Як і інші хінолонові антибіотики, моксифлоксацин надає шкідливу дію на розвиток і зростання тканини хряща в опорних суглобах у статевонезрілих тварин.

Невелика кількість моксифлоксацину виділяється з грудним молоком. Дані про застосування моксифлоксацину у жінок в період лактації і годування відсутні. Тому застосування моксифлоксацину у годуючих жінок протипоказано.

Застосування при порушеннях функції печінки

Не потрібно змін режиму дозування у пацієнтів з порушенням функції печінки. Застосовувати з обережністю пацієнтам з цирозом печінки, оскільки наявність подовження інтервалу QT у них не може бути виключено.

Застосування при порушеннях функції нирок

У пацієнтів з порушенням функції нирок (включаючи кліренс креатиніну ≤ 30 мл / хв / 1,73 м 2), а також у пацієнтів, які перебувають на хронічному діалізі, наприклад гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, зміна режиму дозування не потрібно.

Застосування у літніх пацієнтів

Не потрібно змін режиму дозування у літніх пацієнтів.

Люди похилого віку проявляють велику сприйнятливість до ефектів препарату на інтервал QT. При призначенні пацієнтам, які приймають моксифлоксацин, препаратів, які можуть знижувати рівні калію, необхідно дотримуватися запобіжних заходів.

Необхідно дотримуватися запобіжних заходів при призначенні моксифлоксацину людям з поточними проаритмогенну станами (особливо людям похилого віку), наприклад, гострої міокардіальної ішемією або подовженням інтервалу QT, що може підвищувати ризик розвитку шлуночкових аритмій (включаючи двосторонню тахікардію) і зупинки серця. Ступінь пролонгації QT збільшується зі збільшенням концентрації препарату. Таким чином, не слід перевищувати рекомендовану дозу.

особливі вказівки

У деяких випадках вже після першого застосування препарату може розвинутися гіперчутливість і алергічні реакції. Дуже рідко анафілактичні реакції можуть прогресувати до загрозливого життя анафілактичного шоку навіть після першого застосування препарату. У цих випадках моксифлоксацин слід відмінити і провести необхідні лікувальні заходи (в тому числі протишокові).

При застосуванні моксифлоксацину у деяких пацієнтів може відмічатися подовження інтервалу QT.

З огляду на, що жінки мають тенденцію до подовження інтервалу QT в порівнянні з чоловіками, вони можуть бути більш чутливі до препаратів, подовжують інтервал QT. Літні пацієнти більш чутливі до препаратів, що впливає на інтервал QT. Ступінь подовження інтервалу QT може наростати з підвищенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендовану дозу. Подовження інтервалу QTсопряжено з підвищеним ризиком шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну \u200b\u200bшлуночкову тахікардію. Однак, у пацієнтів з пневмонією не було виявлено кореляції між концентрацією моксифлоксацину в плазмі крові і подовженням інтервалу QT. У жодного з 9000 пацієнтів, які отримували моксифлоксацин, не відзначалося пов'язаних з подовженням QT кардіоваскулярних ускладнень і летальних випадків. Однак, у пацієнтів зі схильними до аритмій станами при застосуванні моксифлоксацину може збільшуватись ризик розвитку шлуночкових аритмій.

У зв'язку з цим слід уникати призначення моксифлоксацину у пацієнтів з подовженням інтервалу QT, некорректірованного гипокалиемией, а також у тих, які отримують антиаритмічні препарати класу IA (хінідин, прокаїнамід) або класу III (аміодарон, соталол), оскільки досвід застосування моксифлоксацину у цих пацієнтів органічний. Моксифлоксацин слід призначати з обережністю, оскільки адитивний ефект моксифлоксацину не може бути виключений при наступних станах:

• у пацієнтів, які отримують супутнє лікування препаратами, які подовжують інтервал QT (цизаприд, еритроміцин, антипсихотичні препарати, трициклічні антидепресанти);
• у пацієнтів зі схильними до аритмій станами, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда;
• у пацієнтів з цирозом печінки, оскільки наявність подовження інтервалу QT у них не може бути виключено;
• у жінок або літніх пацієнтів, які можуть бути більш чутливі на препарати, що подовжують інтервал QT.

Повідомляється про випадки розвитку блискавичного гепатиту, потенційно призводить до жізнеугрожающих печінкової недостатності, в тому числі до летального результату. При появі ознак печінкової недостатності, перед тим як продовжити лікування пацієнтам слід негайно звернутися до лікаря.

Повідомлялося про випадки розвитку бульозних шкірних реакцій, наприклад, синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу (потенційно небезпечний для життя). При появі реакцій з боку шкіри і / або слизових оболонок також слід негайно проконсультуватися з лікарем перед тим, як продовжити лікування. Застосування препаратів хінолонового ряду пов'язане з можливим ризиком розвитку судомного нападу. Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями ЦНС і зі станами, підозрілими щодо залучення ЦНС, що призводять до виникнення судомних нападів або знижують поріг судомної активності.

Застосування антибактеріальних препаратів широкого спектра дії, включаючи моксифлоксацин, пов'язане з ризиком розвитку псевдомембранозного коліту, асоційованого з прийомом антибіотиків. Цей діагноз слід мати на увазі у пацієнтів, у яких на фоні лікування моксифлоксацином спостерігається тяжка діарея. В цьому випадку повинна бути призначена відповідна терапія негайно. Пацієнтам, у яких спостерігається тяжка діарея, протипоказані препарати, що інгібують перистальтику кишечника.

Авелокс слід використовувати з обережністю у хворих з міастенією Гравіс, оскільки препарат може загострювати симптоми даного захворювання.

На тлі терапії фторхінолонами, в тому числі моксифлоксацином, особливо у літніх і пацієнтів, які отримують глюкокортикостероїди, можливий розвиток тендиніту та розриву сухожилля. При перших симптомах болю або запалення в місці ушкодження прийом препарату слід припинити і розвантажити уражену кінцівку.

Для пацієнток з ускладненими запальними захворюваннями органів малого тазу (наприклад, пов'язаними з тубооваріальний або тазовими абсцесами), для яких показано в / в лікування, прийом авелокс в таблетках по 400 мг не рекомендується.

При застосуванні хінолонів відзначаються реакції фоточутливості. Однак, при проведенні доклінічних, клінічних досліджень, а також при застосуванні моксифлоксацину в практиці не відзначалося реакцій фоточутливості. Проте, пацієнти, які отримують моксифлоксацин, повинні уникати прямих сонячних променів і ультрафіолетового опромінення.

Подовження інтервалу QТс і потенційно пов'язані з цим клінічні стани

Встановлено, що моксифлоксацин подовжує інтервал QTc на електрокардіограма деяких пацієнтів. В ході аналізу ЕКГ, отриманих в рамках програми клінічних випробувань, пролонгація інтервалу QTc при прийомі моксифлоксацину склала 6 мілісекунд ± 26 мілісекунд, що дорівнює 1.4% в порівнянні з вихідним рівнем. З огляду на те, що вихідна довжина інтервалу QTc у жінок більше, ніж у чоловіків, жінки можуть бути більш сприйнятливі до дії препаратів, пролонгують QTc. Люди похилого віку також проявляють більшу сприйнятливість до ефектів препарату на інтервал QT. При призначенні пацієнтам, які приймають моксифлоксацин, препаратів, які можуть знижувати рівні калію, необхідно дотримуватися запобіжних заходів.

Необхідно дотримуватися запобіжних заходів при призначенні моксифлоксацину людям з поточними проаритмогенну станами (особливо жінкам і людям похилого віку), наприклад, гострої міокардіальної ішемією або подовженням інтервалу QT, що може підвищувати ризик розвитку шлуночкових аритмій (включаючи двосторонню тахікардію) і зупинки серця. Ступінь пролонгації QT збільшується зі збільшенням концентрації препарату. Таким чином, не слід перевищувати рекомендовану дозу.

При виникненні симптомів серцевої аритмії в період лікування моксифлоксацином слід припинити прийом препарату і зробити ЕКГ.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть призводити до порушення здатності керувати автомобілем або працювати з механізмами внаслідок реакцій з боку ЦНС.

Передозування

Є обмежені дані про передозування. Не відмічено будь-яких побічних ефектів при застосуванні моксифлоксацину в дозі до 1200 мг одноразово і по 600 мг протягом понад 10 днів у здорових людей.

У разі передозування слід орієнтуватися на клінічну картину і проводити симптоматичну підтримуючу терапію з ЕКГ-моніторингом через потенційного подовження інтервалу QT. Негайний прийом активованого вугілля після використання прийому таблеток препарату допомагає запобігти надмірне збільшення системного впливу моксифлоксацину.

лікарська взаємодія

Чи не потрібна корекція дозування при спільному застосуванні з атенололом, ранітидином, кальцій-містять добавками, теофіліном, пероральними контрацептивними засобами, глібенкламідом, ітраконазолом, дигоксином, морфіном, пробеніцидом (підтверджено відсутність клінічно значущої взаємодії з моксифлоксацином).

Антацидні засоби, полівітаміни та мінерали

Прийом моксифлоксацину разом з антацидними засобами, полівітамінами і мінералами може призводити до порушення всмоктування моксифлоксацину після прийому всередину, внаслідок утворення хелатних комплексів з багатовалентними катіонами, що містяться в цих препаратах. В результаті концентрація моксифлоксацину в плазмі може бути значно нижчою за бажане. Отже, антацидні препарати, антиретровірусні препарати (наприклад, диданозин) та інші препарати, що містять магній або алюміній, сукральфат і інші препарати, що містять залізо або цинк, слід призначати не менше ніж за 4 години до або через 4 години після прийому всередину моксифлоксацину.

варфарин

При одночасному застосуванні з варфарином фармакокінетика, протромбіновий час та інші параметри згортання крові не змінюються.

Зміна значення MHO (міжнародного нормалізованого відношення)

У пацієнтів, які отримували антикоагулянти в поєднанні з антибіотиками, в тому числі з моксифлоксацином, відмічаються випадки підвищення антикоагуляційної активності противосвертиваючих препаратів. Факторами ризику є наявність інфекційного захворювання (і супутній запальний процес), вік і загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, що взаємодії між моксифлоксацином і варфарином не виявляється, у пацієнтів, які отримують поєднане лікування цими препаратами, необхідно проводити моніторування MHO і при необхідності коректувати дозу пероральних противосвертиваючих препаратів.

дигоксин

Моксифлоксацин і дигоксин суттєво не впливають на фармакокінетичні параметри один одного. При призначенні повторних доз моксифлоксацину у здорових осіб максимальна концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 30%, при цьому співвідношення AUC і мінімальна концентрація дигоксину не змінюються.

Не можна виключати можливість адитивного ефекту моксифлоксацину та інших препаратів, пролонгують інтервал QTc. Це може збільшити ризик розвитку шлуночкових аритмій, в тому числі двобічної тахікардії. Як наслідок, прийом моксифлоксацину з будь-яким з нижчеперелічених препаратів протипоказаний:

• антиаритмічні препарати класу IA (наприклад, хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
• антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);
• нейролептические препарати (наприклад, фенотіазини, пімозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд);
• трициклічніантидепресанти;
• деякі протимікробні препарати (спарфлоксацин, в / в еритроміцин, пентамідин, протималярійні препарати, особливо галофантрин);
• деякі антигістамінні препарати (терфенадин, астемізол, мізоластин);
• інші (цісапрід, в / в вінкамін, бепридил, дифеманіл).

Активоване вугілля

При одночасному застосуванні активованого вугілля і моксифлоксацину всередину в дозі 400 мг системна біодоступність препарату знижується більш, ніж на 80% в результаті гальмування його абсорбції. У разі передозування застосування активованого вугілля на ранній стадії всмоктування перешкоджає подальшому підвищенню системного впливу.

Всмоктування моксифлоксацину не змінюється при одночасному прийомі їжі (включаючи молочні продукти). Моксифлоксацин можна приймати незалежно від прийому їжі.

Контакти для звернень

БАЙЕР ВР ТОВ, представництво, (Республіка Білорусь)