Брутто-формула

C 16 H 24 N 2 O

Фармакологічна група речовини Оксиметазолін

Нозологічна класифікація (МКБ-10)

код CAS

1491-59-4

Характеристика речовини Оксиметазолін

Оксиметазоліну гідрохлорид легко розчинний у воді, спирті. Практично не розчиняється в ефірі, хлороформі, бензолі. Молекулярна маса 296,84.

фармакологія

Фармакологічна дія  - судинозвужувальну, антиконгестивну, альфа-адреномиметическое.

Стимулює альфа-адренорецептори: в низьких концентраціях виявляє в основному α 2 -адреноміметіческое дію, у високих діє і на α 1 -адренорецептори. Звужує судини в місці аплікації. При інтраназальному застосуванні зменшує набряк слизової оболонки верхніх відділів дихальних шляхів, полегшує носове дихання, знижує приплив крові до венозних синусів. При закапуванні в кон'юнктивальний мішок зменшує набряклість кон'юнктиви. Дія починається через 15 хв після аплікації, тривалість - 6-8 ч.

При місцевому застосуванні (спрей) оксиметазолин в невеликому ступені піддається системної абсорбції, тому його концентрація в плазмі крові незначна. Виводиться, в основному, в незміненому вигляді з сечею та калом. T 1/2 становить 5-8 діб.

Застосування речовини Оксиметазолін

Гострий риніт (у т.ч. алергічний), вазомоторний риніт, параназальні синусит, євстахіїт, середній отит; для звуження судин слизової оболонки з діагностичною метою (під наглядом лікаря).

Протипоказання

Гіперчутливість, в т.ч. до інших протинабряковою засобів для інтраназального застосування; атрофічний риніт, закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, виражений атеросклероз, порушення серцевого ритму, хронічна серцева недостатність, цукровий діабет, тиреотоксикоз, дитячий вік до 1 року (для крапель 0, 025 і 005%), дитячий вік до 6 років (для спрею 0,05%).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У період вагітності і грудного вигодовування не допускається перевищення рекомендованої дози. Застосування можливе після ретельної оцінки співвідношення користі для матері та ризику для плоду або дитини.

Побічні дії речовини Оксиметазолін

Місцеві реакції: сухість і відчуття печіння слизової оболонки порожнини носа, сухість у роті або глотці, чхання, «рикошетне» набряк слизової оболонки (посилення виділень з носа або закладеність носа).

Системні ефекти:  порушення сну, збудження, підвищена тривожність, запаморочення, головний біль, серцебиття, нудота, підвищення артеріального тиску.

Інші:  тахифилаксия, реактивна гіперемія слизової оболонки і атрофія слизової оболонки порожнини носа (при тривалому застосуванні).

взаємодія

Уповільнює системну абсорбцію місцевоанестезуючих засобів та пролонгує їх ефект. Спільне застосування з іншими судинозвужувальними препаратами підвищує ризик прояву побічних явищ. При одночасному застосуванні оксиметазолина і інгібіторів МАО або трициклічних антидепресантів можливе підвищення артеріального тиску.

Передозування

симптоми  (Після значного передозування або випадковому прийомі всередину): звуження зіниць, нудота, блювота, ціаноз, підвищення температури тіла, тахікардія, аритмія, судинна недостатність, артеріальна гіпертензія, дихальні розлади, набряк легенів, зупинка серця; крім того, можуть з'являтися психічні розлади, а також пригнічення функцій ЦНС, що супроводжується сонливістю, зниженням температури тіла, брадикардією, артеріальною гіпотензією, зупинкою дихання та можливим розвитком коми.

Латинська назва:Oxymetazoline
Код АТС  S01GA04
Діюча речовина:  оксиметазолін
Виробник:Фармстандарт-Лексредства, Росія
Умова відпустки з аптеки:  без рецепта

Оксиметазолін - фармакологічний засіб, яке використовується з метою зняття запального процесу і звуження судин в носовій порожнині.

Показання до застосування

Засіб на основі оксиметазолина застосовується при:

• Нежиті, викликаному інфекційними збудниками, а також різними алергенами
• евстахеіт
• Запальному процесі в носових пазухах
• Сінну лихоманку.

Також краплі на основі судинозвужувальних речовин застосовуються для зняття набряклості кон'юнктиви.

склад

Засіб від нежиті в формі крапель (100 мл) містить оксиметазолина гідрохлорид об'ємом 0.01 г, 0.025 г і 0.05 м

В 1 мл назального спрею є 500 мкг основної діючої речовини.

Додатково присутні:

• бензалконіюхлорид
• динатрію едетат
• Фосфат натрію двуводний однозаміщений і 12-водний двозаміщений
• Гідроксид натрію (розчин)
• Вода.

Лікувальні властивості

Назальні краплі і спрей з окісметазоліном (хімічна формула-C16H24N2O) сприяють локальному звуження судин і зниження вираженості набряку слизових дихальних шляхів. При цьому спостерігається краща прохідність носових шляхів, відновлюється нормальне носове дихання. У разі закапування кошти в кон'юнктивальний мішок вдається місцево зменшити вираженість набряку самої кон'юнктиви.

Терапевтичний ефект від застосування ліків (краплі, спрей) можна оцінити по закінченні 15 хв., Він зберігається наступні 8 годин.

Форма випуску

Ціна: від 40 до 65 руб.

Краплі в ніс з судинозвужувальну дію у вигляді 0.01% -ного, 0.025% -ного, 0.05% -ного розчину випускаються у флакончиках об'ємом 5 мл.

Дитячий аерозоль (спрей) 0.05% -ний проводиться у флаконах, обсяг яких становить 10 мл, 15 мл, 20 мл і 30 мл.

Всередині упаковки міститься 1 фл. препарату Оксиметазолін, інструкція.

Інструкція по застосуванню

Дорослим зазвичай призначають здійснювати по 2-3 впр .; для дітей 6-12 років - по 1 впр. в обидві ніздрі або ж по 1-2 кап. 0.025% -ного, 0.05% -ного назального розчину в кожний з носових ходів дворазово або трикратно за 24 години.

Дозування для немовлят протягом перших 4 тижнів життя: по 1 кап. 0.01% -ного кошти закопують в обидві ніздрі.

Грудничкам з 5 тижнів і до 12 міс. призначають капати по 1-2 кап. назального кошти 0.01% -ної концентрації.

Часовий проміжок між процедурами закапування ліків - 10-12 годин.

Тривалість використання 0.025% -ного і 0.05% -ного розчину - до 4 тижнів, а 0.01% -ного назального розчину - до 7 днів.

Застосування під час вагітності та ГВ

Препарат протипоказаний вагітним і годуючим, так як оксиметазолина гідрохлорид проникає крізь плаценту і потрапляє в грудне молоко.

Протипоказання

Препарати, що містять оксиметазолин, приймати не можна при таких захворюваннях і патологічних станах:

• Цукровий діабет
• Порушення функціонування нирок
• Дитячий вік (дитина до 1 року)
• Надмірна сприйнятливість до компонентів назального кошти.

Запобіжні заходи

Використання препарату в зазначених дозах рекомендується протягом 3 днів.

Препарат здатний знижувати гостроту зору, слід враховувати це при керуванні автотранспортом.

Перехресні лікарські взаємодії

Не слід застосовувати одночасно засоби, що містять оксиметазолин (Назол), для інтраназального введення.

Сумісність з іншими ЛЗ варто обговорити з лікарем.

Побічні ефекти

На тлі застосування назальних засобів з Оксиметазолін може спостерігатися:

• надмірна збудливість
• прискорене серцебиття
• Різкий стрибок артеріального тиску
• Сухість і відчуття печіння всередині носової, ротової порожнини
• безсоння
• Нудота.

Передозування

При локальному використанні ймовірність розвитку передозування малоймовірна.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати назальні препарати слід в сухому місці, захищеному від попадання сонячних променів. Потрібно дотримуватися температурного режиму при зберіганні (2-30С) протягом 2 років з моменту виробництва.

аналоги

Сегмел, США

Ціна  від 139 до 356 руб.

Назол Адванс - препарат, призначений для інтраназального застосування. Призначається при лікуванні риніту, фарингіту, а також гаймориту. Основним компонентом спрею є оксиметазолин.

плюси:

• зручно використовувати
• Швидко знімає набряк слизової
• Відновлює носове дихання.

мінуси:

• Спрей не призначається діткам до 6 років
• Протипоказаний при порушенні вуглеводного обміну
• Може провокувати надмірну пітливість.

; Нокспрей; оксиметазолін; Оксиметазоліну гідрохлорид; окуклятся; Санорінчік; Фазіні; Фервекс спрей від нежиті.

оксиметазолін  - антіконгестант; при інтраназальному введенні зменшує набряк слизової оболонки носа; при закапуванні в кон'юнктивальний мішок зменшує набряклість кон'юнктиви. Застосовується при простудних захворюваннях (гострий риніт), запаленні носових пазух (гострий синусит), алергічний риніт, алергічний і неінфекційному кон'юнктивіті.

Активне-діюча речовина:
Оксиметазолін / Оксиметазоліну гідрохлорид / Oxymetazoline.

Лікарські форми:
Краплі очні.
Краплі назальні.
Спрей назальний дозований.

оксиметазолін

Властивості / Дія:
Оксиметазолін - альфа-адреноміметик для місцевого застосування, антіконгестант.
Оксиметазолін надає судинозвужувальну дію на артеріоли при місцевому застосуванні, зменшує гіперемію, набряклість і ексудацію слизової. При інтраназальному введенні зменшується набряк слизової оболонки верхніх відділів дихальних шляхів. При закапуванні в кон'юнктивальний мішок зменшує набряклість кон'юнктиви.
Оксиметазолін чинить швидку (через 15 хв після застосування) і м'яку дію. Тривалість дії сягає 6-8 годин.

показання:
Назальні краплі і спрей:
Для зменшення набряку слизової оболонки носа, носоглотки і гайморових пазух при:

простудних захворюваннях (гострий риніт);

запаленні носових пазух (гострий синусит);

євстахіїті;

алергічний риніт (у т.ч. сінна лихоманка);

середнього отиту (як засіб допоміжної терапії, так як зменшує набряк слизової навколо отвору євстахієвої труби).
Застосовують також для полегшення огляду або хірургічних маніпуляцій у порожнині носа.
Очні краплі:
Застосовують для симптоматичного лікування алергічних та неінфекційних кон'юнктивітів, застійних явищ і набряку кон'юнктиви.

Спосіб застосування та дози:
Оксиметазолін слід застосовувати протягом обмеженого періоду часу, зазвичай не більше 7 - 10 днів.
інтраназально:
Дорослим і дітям 6 років і старше вводять 1-2 краплі 0.05% розчину Оксиметазоліну в кожну ніздрю 2-3 рази на добу.
Дітям у віці від 1 року до 6 років вводять 1-2 краплі 0.025% розчину Оксиметазоліну в кожну ніздрю 2-3 рази на добу.
Дітям у віці до 1 року вводять 1-2 краплі 0.01% розчину Оксиметазоліну в кожну ніздрю 2-3 рази на добу.
Спрей. Для дорослих і дітей 6 років і старше: по 2-3 вприскування в кожну ніздрю два рази в день - вранці і ввечері.
кон'юнктивальна:
Для дорослих і дітей старше 6 років: при застійних явищах і набряку кон'юнктиви закопують по 1-2 краплі в кожне око (в кон'юнктивальний мішок) три-чотири рази на день.

Передозування:
Симптоми: тахікардія, артеріальна гіпертензія, пригнічення центральної нервової системи. Передозування очних крапель може викликати роздратування, сухість кон'юнктиви, мідріаз з можливим підвищенням внутрішньоочного тиску у особливо чутливих пацієнтів.
Лікування: симптоматичне.

Протипоказання:

атрофічний риніт ( «сухий» риніт - запалення слизової носових ходів без виділення секрету);

закритокутова глаукома;

індивідуальна непереносимість (в т.ч. гіперчутливість в анамнезі) оксиметазолина;

гіпертонічна хвороба;

виражений атеросклероз;

порушення серцевого ритму;

хронічна серцева недостатність;

цукровий діабет;

тиреотоксикоз, гіпертиреоз;

вагітність, годування грудьми (на час лікування припиняють);

дитячий вік (до 1 року).

Побічна дія:
Зазвичай Оксиметазолін переноситься добре.
Можливо подразнення слизової оболонки носа, печіння, чхання, сухість у роті або глотці. При тривалому застосуванні препарату можлива поява реактивної гіперемії слизової.
Дуже рідко виникають симптоми подразнення ока і ретракція століття.
У деяких випадках можливі системні побічні ефекти при місцевому застосуванні препарату: порушення сну, збудження, гіпертензія, тахікардія, нудота, запаморочення.

Особливі вказівки і запобіжні заходи:
Чи не перевищувати запропонованих доз. Пацієнтам, які страждають на захворювання серцево-судинної системи, артеріальною гіпертонією, гіпертиреоз Оксиметазолін призначають з обережністю. Слід мати на увазі можливість розвитку системних побічних ефектів.
Зазвичай при застосуванні Оксиметазоліну в рекомендованих дозах для ліквідації симптомів риніту досить 3 днів. Якщо за цей період симптоми не зникнуть, необхідно проконсультуватися з лікарем.
Використання одного флакона декількома особами може призвести до поширення інфекції.
Не можна торкатися дозатором очі або будь-який інший поверхні. Не слід використовувати розчин для закапування в очі, якщо він змінив колір або помутнел.

Лікарська взаємодія:
Оксиметазолін уповільнює всмоктування місцевоанестезуючих засобів та пролонгує їх ефект.
Інші судинозвужувальні препарати сприяють прояву побічних явищ.
Оксиметазолін підсилює дію інгібіторів МАО на центральну нервову систему.

Умови зберігання:
При температурі від 2 до 30 ° С в недоступному для дітей місці.
Умови та термін зберігання - без рецепта лікаря.

«Оксиметазолін» являє собою адреноміметичного препарат місцевого застосування, який має судинозвужувальну ефектом. він застосовується для лікування нежиті.

При введенні в порожнину носа спостерігається значне зменшення набряклості слизової оболонки в верхньому відділі дихальних шляхів. Щоб позбутися від набряклості зовнішньої оболонки ока, краплі необхідно закопувати в кон'юнктивальний мішок.

Даний медикамент починає діяти вже через п'ятнадцять хвилин після використання, а ефект триває протягом приблизно восьми годин.

В якості активного компонента в «Оксиметазолін» використовується оксиметазолин гідрохлорид. Є й інші додаткові речовини: очищена вода, натрію хлорид з натрію гідроксидом, динатрію едетат з динатрію гідрофосфат, а також бензалконіюхлорид і натрію дигідрофосфат.

Інструкція по застосуванню

До свідчень до застосування «Оксиметазоліну» відносяться такі явища:

• утруднене дихання через ніс при простудних захворюваннях;
• запалення носових пазух;
• запалення слизової оболонки в слуховий трубі;
• сінна лихоманка;
• нежить алергічного характеру;
• набряк кон'юнктиви.

Лікарський препарат слід використовувати згідно з правилами, Зазначеним в інструкції до медикаменту. Розчин застосовується тільки інтраназально.

Так, дорослим особам і дітям дошкільного віку необхідно вводити по 1-2 краплі в кожну ніздрю не більше трьох разів на добу. Дітям віком 1-7 років, як правило, призначають щодня по дві краплі 1-3 рази.

Для дітей грудного віку протягом першого місяця життя призначають закапування по одній краплі в кожну ніздрю на добу. Починаючи з другого місяця і до кінця першого року життя, малюкам можна закопувати по 1-2 краплі 2-3 рази щодня.

зазвичай тривалість   використання препарату «Оксиметазолін» становить близько семи днів. У деяких індивідуальних випадках його застосовують довше, однак цей термін не повинен тривати довше чотирьох тижнів.

Якщо у людини виявлено набряк кон'юнктиви або ж застійне явище, то необхідно закопувати в кожне око по 1-2 краплі. Рекомендовану дозу лікарського засобу самостійно можна застосовувати максимум три дні. Для продовження лікування захворювання потрібно проконсультуватися з лікарем.

З особливостей застосування «Оксиметазоліну» слід зазначити, що його не слід вводити в занадто великих дозах, інакше може послабитися його ефект. Крім цього, часто виникає атрофія слизової оболонки носоглотки і дихальних шляхів, реактивна гіперемія, що характеризується медикаментозним ринітом. До того ж може сильно порушитися функція епітелію.

Необхідно враховувати і можливий розвиток цілого ряду різних побічних явищ. Адже досить тривале використання несприятливо позначається на функціонуванні серцево-судинної системи, а також центральної нервової системи.

«Оксиметазолін» випускають в поліетиленових флаконах, обсяг яких становить 10 або 20 мл. Для більш зручного користування вони оснащені спеціальною насадкою-розпилювачем. Завдяки цьому забезпечується глибоке проникнення кошти в носоглотку, що дозволяє слизовій оболонці швидше поглинати активні речовини.

При одночасному застосуванні «Оксиметазоліну» з іншими препаратами, що володіють судинозвужувальну ефектом, в деяких випадках простежується взаємне посилення всіляких побічних явищ.

Даний медикамент істотно уповільнює всмоктування різних анестезуючих ліків місцевого призначення, а також пролонгує їх ефект. Крім того, він підсилює вплив інгібіторів моноамінооксидази на роботу нервової системи.

Побічні дії

Препарат «Оксиметазолін» має деякі протипоказання і побічні ефекти.

Його заборонено застосовувати при запальних процесах слизової оболонки носоглотки, якщо не виділяється секрет. Так само він не може використовуватися людьми, страждаючими такими захворюваннями, як гіпертиреоз, цукровий діабет і хронічна серцева недостатність, атрофічний риніт з глаукому, явно виражені ознаки атеросклерозу і тиреотоксикоз.

Крім того, він не підходить вагітним жінкам і особам, у яких виявлена ​​підвищена чутливість до компонентів, що входять до складу лікарського засобу.

До побічних явищ препарату відносяться:

У більшості людей, які користуються даними ліками протягом тривалого проміжку часу, можливе виникнення реактивної гіперемії слизової оболонки носа.

Як правило, жінкам в період виношування дитини, а також грудного вигодовування «Оксиметазолін» використовувати не рекомендується. Однак його можна застосовувати, не допускаючи перевищення встановленої дози.

Перед цим необхідно проконсультуватися у лікаря і пройти ретельне обстеження, щоб встановити оцінку співвідношення користі для хворої жінки і всілякого ризику для її малюка.

Користуючись даними медикаментом, необхідно уважно дотримуватися інструкції, щоб уникнути різних ускладнень, пов'язаних з порушенням режиму.

Умови та термін зберігання

Зберігати «Оксиметазолін» необхідно в сухому місці, яке захищене від попадання прямих сонячних променів. Найбільш оптимальною температурою вважається від + 15 ° С до + 25 ° С. Так само слід забезпечити його недоступність для маленьких дітей.

Термін придатності становить три роки від дати виготовлення, зазначеної на упаковці. Після його закінчення препарат використовувати категорично забороняється.

Ціна

На території Росії  «Оксиметазолін» можна купити приблизно за 40-180 рублів. Вартість препарату залежить від компанії-виробника.

В Україні  цей медикамент коштує від 13 до 50 гривень.

аналоги

Якщо немає можливості придбати саме «Оксиметазолін», то його можна замінити препаратом-аналогом. Це може бути наступне лікарський засіб:

«4-Вей», «Афрін», «Афрін зволожуючий», «Афрін Екстра», «Вікс Актив Сінекс», «Називин», «Називин Аурум», «Назол», «Назол Адванс», «Назоспрей», «Нокспрей »,« Санорінчік »,« Фазіні »,« Нозакар »,« Несопін »,« Нозакар Менто »,« Фервекс спрей від нежиті ».

Адреномиметическое засіб для місцевого застосування. Надає судинозвужувальну дію. При інтраназальному введенні зменшується набряк слизової оболонки верхніх відділів дихальних шляхів. При закапуванні в кон'юнктивальний мішок зменшує набряклість кон'юнктиви.

Фармакокінетика

Дія проявляється через 15 хв після застосування і триває протягом 6-8 год.

показання

Утруднення носового дихання при простудних захворюваннях, запаленні носових пазух, євстахіїті, сінну лихоманку, алергічних ринітах, застійні явища та набряк кон'юнктиви.

Протипоказання

Запалення слизової носових ходів без виділення секрету, хронічна серцева недостатність, гіпертиреоз, цукровий діабет, вагітність, дитячий вік до 6 років (для очних крапель), підвищена чутливість до оксиметазоліну, атрофічний риніт, період лактації, аритмії, виражений атеросклероз, артеріальна гіпертензія, ХНН , закритокутова глаукома.

дозування

Застосовують місцево.

Побічні дії

З боку дихальної системи:  можливі минуща сухість і печіння слизової носових ходів, сухість в роті і горлі, чхання; при тривалому застосуванні можлива поява реактивної гіперемії слизової, атрофія слизової оболонки.

З боку серцево-судинної системи:  серцебиття; рідко - артеріальна гіпертензія.

З боку центральної нервової системи:  підвищена збудливість, запаморочення,