Дроспіренон де міститься. Дроспіренон - що це за гормон? Дія і побічні ефекти дроспіренону

Оральні контрацептиви користуються популярністю у жінок. Широке різноманітність оральних протизаплідних засобів дозволяє жінці підібрати найбільш безпечний варіант для себе і свого партнера. Вони відрізняються за складом, за правилами прийому і з дозувань діючої речовини. Основним речовиною багатьох засобів від небажаної вагітності є Дроспіренон. Що це за гормон, докладно розказано в статті.

Як діють гормональні препарати?

Гормональні засоби контрацепції з групи КОК - це комбінація двох гормонів: естрогену і гестагена. Естроген представлений етінілестрадіолом і однаковий у всіх препаратах. Як прогестерону може виступати дросперінон або інше активну речовину.

До складу більшості контрацептивів входить гормон гестаген. Деякі з них мають антиандрогенним ефектом - нейтралізують тестостерон в організмі жінки і активно знижують його зміст. Препарати, що містять дроспіренон, мають антиандрогенним ефектом, що активно використовується в гінекологічній практиці.

Всі КОК діють за одним принципом: гальмують овуляцію і перешкоджають тим самим настанню вагітності. Після відміни препарату фертильність відновлюється. Засоби, що містять дросперінон, призначаються не тільки з метою контрацепції, а й для лікування деяких шкірних захворювань (акне).

Вибираючи ліки самостійно, можна завдати шкоди своєму здоров'ю. Слід звернутися до гінеколога для підбору КОК.

Підбір протизаплідних

Всі протизаплідні засоби класифікують:

  1. Гормональні: оральні комбіновані (КОК) і гестагенні, ін'єкційні;
  2. Внутрішньоматкові (ВМС);
  3. Бар'єрного дії: презервативи, сперміциди.

Найбільш ефективними вважають гормональні препарати. До них відносяться комбіновані оральні засоби. До складу цих протизаплідних входить естроген і гестаген (прогестаген, прогестин). Вважаються найбільш популярними і доступними.

КОК володіють важливими перевагами:

  • Мають високу надійність;
  • Усувають ПМС;
  • Нормалізують менструальний цикл;
  • Знижує ризик появи доброякісних новоутворень молочних залоз і яєчників;
  • Знижують випадки виникнення раку яєчників;
  • Сприяють поліпшенню стану шкіри.

Оральні контрацептиви з'явилися відносно недавно. Незважаючи на це, вони швидко змінюються в кращу сторону. Вченим вдалося знизити відсоток вмісту гормону в препаратах, не втративши при цьому ефективність і надійність.

На сучасному ринку з'явилося багато препаратів, що мають відміну за складом і діючих речовин. Вплив препарату на організм визначається за кількома показниками:

  • Гестагенну дію - вплив гормону на процес зачаття, в даному випадку захищають від нього;
  • Антиандрогенний ефект - зменшують кількість андрогенів в жіночому організмі;
  • Антимінералокортикоїдна активність;
  • Глюкокортикоидная активність.

На ринку можна зустріти невелику кількість препаратів з антиандрогенною еффектом.Оні дозволяють знизити рівень андрогену (чоловічого гормону) в організмі жінки. Ці кошти усувають прояви гіперандрогенії (надлишковий ріст волосся, акне та ін.), Що може застосовуватися при деяких захворюваннях.

Відмінні риси дроспіренону

Серед гестагенів дроспиренон має гарну антімінералкортікоідной активністю. Він допомагає блокувати з'єднання стероїдного гормону з минералкортикоидная рецепторами. В результаті регулюється рівень рідини в організмі, знижується ймовірність появи набряків і швидкого набору ваги на тлі прийому КОК.

Вдало скомбіновані етинілестрадіол і дроспіренон в протизачатковому препараті Ярина. Це засіб сприятливо впливає на водний баланс в організмі жінки, сприяє стабілізації або зниження маси тіла. Знижує набухання молочних залоз, знімає набряклість і прояви передменструального синдрому. Це властивість дроспіренону сприяє ослабленню гормонального впливу на кров'яний тиск, це важливо для жінок, які страждають на гіпертонію.

Схожим ефектом володіє препарат Джес. До його складу також входить дроспиренон, а ось частка етинілестрадіолу зменшена до 20 мкг. Джес підходить молодим родили женшинам. Якщо на тлі використання препарату відзначаються міжменструальні кров'янисті виділення, слід замінити його на засіб з більш високим вмістом естрогену.

Дроспіренон - утворений від спіронолактону. Препарат призначають при захворюваннях з гіперандрогенією гормональним фоном:

  • Андрогенна алопеція - виникає внаслідок підвищення рівня чоловічого гормону в крові. Основний симптом - випадання волосся. Захворювання такого характеру нерідко діагностують у жінок.
  • Акне (вугри) - висипання на шкірі обличчя. Поза пубертатного періоду відзначається у жінок з надлишком чоловічих статевих гормонів.
  • Себорея - підвищений саловиділення шкіри голови.

На основі проведених досліджень лікарі стверджують, що нормалізація тиску і втрата зайвої ваги відбувається вже на 4 місяці прийому препарату. Значно знижується ризик розвитку ракових захворювань кишечника і раку ендометрія у жінок після настання менопаузи.

Гормон не проявляє естрогенної або андрогенної активності, що не виявляє ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ дії. Чи не впливає на реакцію організму на інсулін і глюкозу. Якщо застосовувати препарат під час лікування, у пацієнта значно падає рівень холестерину і ліпопротеїнів в крові. Підвищує концентрацію джерела клітинної енергії - тригліцеридів.

Кому підходить препарат?

Лікарі призначають препарат:

  • Як гормонального контрацептиву (в поєднанні з естрогеном).
  • Для лікування гормональних розладів у жінок в репродуктивному періоді.
  • При яскраво вираженому ПМС.
  • При вугрових захворюваннях шкіри.

Коли не можна приймати

  • При появі алергічних реакцій на Дроспіренон;
  • У разі наявності порфириновой хвороби;
  • При різних захворюваннях печінки;
  • При важких тромбозним утвореннях;
  • При вагінальних кровотечах;
  • Якщо у жінки розвивається рак будь-якій стадії;
  • Заборонено приймати вагітним.

Негативна дія на організм

  • Може з'явитися алергія на препарат, запаморочення;
  • Освіта тромбу в легеневій артерії або судинах мозку;
  • Утворення тромбів сітківки очей;
  • Підвищений артеріальний тиск, регулярні головні болі;
  • Запальні процеси жовчного міхура;
  • Психологічна нестабільність;
  • Виділення молока, не пов'язане з грудним вигодовуванням,
  • нудота;
  • Болі в молочних залозах;
  • Міжменструальні кров'яні виділення;
  • Зниження сексуальної енергії;
  • Підвищена пігментація шкіри;
  • Варикозне розширення вен.

як приймати

В інструкції чітко вказано, що приймати препарати на основі дроспіренону потрібно кожні 24 години, один раз в день, в точний час. З метою контрацепції препарат використовується протягом 21 дня, після чого робиться перерва. Можливе застосування КОК за схемою 24 + 4.

Під час лікування можна відразу замінювати старе гормональний засіб на Дроспіренон, приймати можна після скасування попереднього. Прийом важливо узгодити з лікарем. Тривалість лікування залежить від індивідуальних особливостей організму пацієнта, проблеми, з якою він бореться і ефективності попередньої терапії.

важливі зауваження

Детальні дослідження дії препарату на організм показали, що він може спровокувати венозну тромбоемболію. Жінкам, які мають схильність до виникнення даного захворювання, Дроспіренон приймати не можна.

В ході терапії у пацієнта може розвинутися пухлинне захворювання злоякісного або доброякісного характеру. Якщо у пацієнта з'являються симптоми, лікування негайно припиняють.

Перед початком лікування потрібно проконсультуватися з лікарем.

Речовина, іменоване дроспиренон це хімічна сполука, що відноситься до прогестагенной, використовуваним для створення гормональних протизаплідних препаратів. Дане хімічна сполука може бути використано тільки в комбінації з естрогенамімі, і не може бути призначено в чистому вигляді з протизаплідної метою.

Крім протизаплідною активності, дроспіренон в контрацептивах має терапевтичний ефект при таких захворюваннях, як себорея і акне.

Властивості і відміну від інших гормонів

Відмінні властивості гормону дроспіренону полягають в тому, що дана хімічна сполука має терапевтичний ефект при так званих андрогензалежних хворобах. До таких захворювань відносять жирну себорею і вугровий висип. Крім того, дана речовина сприяє виведенню зайвої міжтканинної рідини з організму, тим самим усуває набряки, нормалізує показники артеріального тиску, знижує масу тіла і усуває хворобливі відчуття в молочних залозах.

Про кожного з перерахованих симптомів не з чуток знають жінки з вираженим передменструальним синдромом. Також, на всьому протязі замісної гормональної терапії, таблетки з дроспіреноном знижують в жіночому організмі рівень ліпопротеїдів низької щільності і збільшують вміст тригліцеридів.

Важливо! Оральні контрацептиви на основі дроспіренону, в період менопаузи, значно зменшують імовірність розвитку раку і гіперплазії ендометрія, а також онкології товстої кишки у жінок.

Дроспіренон або гестоден

Обидва хімічні сполуки відносяться до синтетичних гормонів останнього покоління. Гестоден і дроспіренон відрізняється високим рівнем ефективності і мінімальним ризиком виникнення побічних реакцій. Якщо говорити про відмінності гормону дроспіренону від гормону гестодена, то препарати на основі гестодену частіше призначаються пацієнткам з вираженими ознаками дисменореї з метою відновлення регулярності менструального циклу. Препарати на основі дроспіренону доцільно призначати з метою захисту від настання небажаної вагітності, а також для зменшення вираженості передменструального синдрому. Важливо пам'ятати, що терапія препаратами дроспіренону може викликати гіперкаліємію та тромбоемболічні ускладнення.

Дроспіренон або диеногест

Ці біологічно-активні сполуки, відносяться до категорії прогестинів, що входять до складу комбінованих оральних контрацептивів. Ключова відмінність гормону дроспіренону і дієногеста, полягає в тому, що диеногест комбінує в собі не тільки дію прогестерону, а й вплив тестостерону. Також, диеногест є єдиним аналогом прогестерону, здатним пригнічувати ефект 17-бета-естрадіолу на периферичному рівні, без помітного збитку на рівень фолікулостимулюючого і лютеїнізуючого гормонів.

Дроспіренон або дезогестрел

Обидва біологічно-активних з'єднання, є гормональними засобами контрацепції нового покоління. За аналогією з гестоденом, дезогестрел використовується для усунення клінічних ознак дисменореї.

Не можна однозначно сказати про те, що краще дроспиренон або гормон дезогестрел, так як обидва речовини відрізняються протизаплідною і терапевтичною ефективністю.

Єдиною відмінністю є те, що в порівнянні з дроспіреноном, дезогестрел не збільшує ризик набору зайвих кілограмів.

Дозування і правила прийому гормону

Протизаплідні контрацептиви з дроспіреноном можуть бути призначені для прийому за різними схемами, які підбираються лікарем в індивідуальному порядку. Як правило, стандартна схема прийому таких препаратів, зобов'язує вживати контрацептив по 1 таблетці, 1 раз на добу, в строго зазначений час. Незалежно від назви, препарати на основі дроспіренону відпускаються в аптеках тільки за лікарським рецептами.

лікарська взаємодія

Протизаплідні засоби на основі дроспіренону, істотно пригнічують вплив утеротоников і анаболічних стероїдів.

Також, дроспіренон негативно відбивається на рівні ефективності таких лікарських препаратів, як Примідон, Оскарбазепін, Карбамазепін, похідні барбітуратів, Рифампіцин, Фелбамат.

Контрацептиви з дроспіреноном

Всі контрацептивні препарати з дроспіреноном об'єднані в загальний перелік, що включає такі найменування:


Кожен з перерахованих вище препаратів, містить комбінацію з дроспіренону і етинілестрадіолу. Препарати Джес Плюс і Ярина Плюс, крім зазначених компонентів включають левомефолікат кальцію.

показання

З огляду на антимінералокортикоїдними, антигонадотропні, антиандрогенні і гестагенні властивості дроспіренону, даний вид контрацепції може бути призначений при наявності таких показань:

  1. Дефіцит фолатів.
  2. Жирна себорея і вугрі.
  3. У складі комплексної терапії постменопаузального остеопорозу.
  4. Важкі прояви передменструального синдрому.
  5. Хронічний застій рідини в організмі.
  6. Виражені прояви менопаузи.
  7. Для захисту від настання небажаної вагітності.

Протипоказання

Гормональні контрацептиви, в яких міститься дроспиренон, не можуть бути використані при наявності таких протипоказань:

Побічні дії контрацептивів з дроспіреноном

Беручи контрацептив, що складається з дроспіренону і естрадіолу, можна зіткнутися з переліком таких побічних реакцій з боку організму:

  1. Головний біль і запаморочення.
  2. Шкірні та системні алергічні реакції.
  3. Кров'янисті виділення зі статевих шляхів в міжменструальний періоді.
  4. Хлоазма.
  5. Алопеція.
  6. Варикозне розширення вен нижніх кінцівок.
  7. Збільшення або зниження маси тіла.
  8. Безсоння, сонливість, депресивні розлади і апатія.
  9. Освіта каменів у жовчному міхурі.
  10. Нудота і блювання.
  11. Зниження гостроти зору.
  12. Галакторея.

При порушенні режиму дозування контрацептиву, можуть виникати такі ускладнення, як маткова кровотеча, блювота і нудота.

важливі зауваження

Перед початком курсу терапії протизаплідними таблетками, що містять дроспіренон, необхідно звернути увагу на такі рекомендації:


Крім того, фармакологічний ефект двофазних гормональних КОК на основі дроспіренону значно зменшується при взаємодії з антибактеріальними препаратами пеніцилінового і тетрациклінового ряду.

Для того щоб уникнути розвитку серйозних ускладнень, вибір найменувань протизаплідних засобів і їх дозувань, повинен виконувати лікар гінеколог в індивідуальному порядку.

Препарати на основі дроспіренону (drospirenone) в поєднанні з естрадіолом використовуються в гормональної замісної терапії, як контрацептив і в терапії андрогенозавісімих станів (гірсутизм, себореї, акне, себорея). Дроспіренон і є основними діючими речовинами з антиандрогенной активністю, які прописують гінекологи при гірсутизмі. Торгові назви препаратів, що містять дроспіренон: Ярина / Yarina, Джес / Yaz, Сіміцу / Symicia, Даілла / Dailla, Мідіана / Midiana, Діміа / Dimia, Лея, Анабелла, Видора (дроспіренон + етинілестрадіол), Анжелік / Angeliq (дроспіренон + естрадіолу гемігідрат).

Дроспіренон - похідне 17α-спіролактона з прогестагенной, антимінералокортикоїдною і антиандрогенной активністю, імовірно не має естрогенної, андрогенної, глюкокортикостероидной і антіглюкокортікостероідной активності, не впливає на толерантність до глюкози та інсулінорезистентність, що в поєднанні з антимінералокортикоїдними і антиандрогенною дією забезпечує дроспіренону біохімічний і фармакологічний профіль, подібний з природним прогестероном.

Антиандрогенна активність обумовлена \u200b\u200bдвома механізмами: з одного боку, препарат знижує секрецію тестостерону в надниркових залозах і яєчниках за рахунок антигонадотропні дії, а з іншого - конкурує з андрогенами за місце на їх рецепторах. При цьому дроспиренон не втручається в процес перетворення вільного тестостерону в дигідротестостерон і ніяк не впливає на активність ферменту 5α-редуктази.

Як і ципротерон, препарати на основі дроспіренону заборонено приймати при надниркової недостатності через антимінералокортикоїдною активності. Однак на відміну від ципротерона, дроспірінон має сечогінну дію: збільшуючи виведення натрію і води, препарат може попереджати підвищення артеріального тиску, маси тіла, набряки, болючість молочних залоз і ін. Симптоми, пов'язані із затримкою рідини.

Ефективність Ярини при терапії гірсутизму спостерігали протягом року на 52 молодих жінках (25 ± 6 років). Результати оцінювали раз в 3-6-12 місяців по і гормонального дослідження крові (ЛГ, ФСГ, андростендіон, тестостерон, естрадіол, ГСПГ, ДГЕА-С; забір крові на 3-6 день від початку кровотеч). Результати на зображенні:

Бачимо, що за шкалою Феррімана-Повішеників жінки в середньому стали вдвічі менше волохатими. Гормональний профіль показує значне збільшення ГЗСГ (глобуліну, що зв'язує статеві гормони) і пов'язане з цим зниження вільного тестостерону. Решта гормони практично не змінилися. Автори роблять висновок, що використання препаратів на основі дроспіренону перспективно в терапії гірсутизму, оскільки крім зниження вільного тестостерону, препарат сприяє виведенню надлишок рідини і не має негативного впливу на обмін речовин, що особливо актуально для. Однак автори попереджають про ризики тромбоемболії, пов'язаних з прийомом дроспіренону.

В іншому дослідженні за участю 15 жінок з СПКЯ гормональні зміни в крові показали набагато більш суттєві зміни після початку прийому таблеток Ярини. Бачимо, що крім збільшення глобуліну, що зв'язує статеві гормони (SHBG), істотно зростає кортизол, падає 17-ОН-прогестерон (17OHP) і дегідроепіандростерона сульфату (DHEAS), знижується естрадіол і андростендіон (А). Тести на толерантність до глюкози не виявили ніяких змін, однак виявлена \u200b\u200bтенденція до збільшення холестерину, тригліцеридів і ліпопротеїдів високої і низької щільності.

Сліпий експеримент протягом 12 місяців за участю 91 жінки показав, що препарати на основі дроспірінона і ципротерону подібні за ефективністю. Автори дослідження, однак, вважають, що за рахунок сечогінного дії (і, отже, зниження тиску), дроспірінон-містять контрацептиви краще. Нижче приведена діаграма зниження оцінки волосатості за шкалою Феррімана-Повішеників на різних ділянках тіла:


Як і інші гормоно-замісні препарати з прогестогенов активністю, прийом дроспіренону підвищує ризики розвитку венозної тромбоемболії. Контрольовані рандомізовані дослідження показують, що гормон-замісна терапія збільшує ризики наступних захворювань: гіперплазія або карцинома ендометрія, доброякісні та злоякісні пухлини печінки, холелітіаз, інсульт, панкреатит, жовтяниця, маткові кровотечі та ін. Контрацептиви не застосовують за наявності будь-яких доброякісних або злоякісних пухлин. Повний список протипоказань дивіться в

Дроспіренон + Етінілестрадіол МНН (таблетки вкриті оболонкою)

Міжнародна назва: Етинілестрадіол + Дроспіренон

Лікарська форма: таблетки вкриті оболонкою

Фармакологічна дія:

Нізкодозірованний монофазний пероральний контрацептив з антіМКС і антиандрогенною дією.

показання:

Контрацепція.

Протипоказання:

Гіперчутливість, тромбоз (венозний і артеріальний) в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення), стану, що передують тромбозу (в т.ч. транзиторні ішемічні атаки, стенокардія ) в даний час і в анамнезі, цукровий діабет з судинними ускладненнями, наявність тяжких або множинних факторів ризику венозного або артеріального тромбозу, важкі захворювання печінки (до нормалізації "печінкових" проб) в даний час або в анамнезі, пухлини печінки (доброякісні або злоякісні) , в т.ч. в анамнезі; важка або гостра ниркова недостатність, гормонозалежні злоякісні захворювання статевих органів або молочних залоз або підозра на них, вагінальна кровотеча неясного генезу, вагітність або підозра на неї, період лактації обережністю. Схильність до тромбозу (спадкова або придбана), захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. артеріальна гіпертензія, клапанні пороки серця, фібриляція передсердь), ожиріння, дисліпопротеїнемія, гіпертригліцеридемія, тривала іммобілізація, хірургічне втручання, операції на нижніх кінцівках або велика травма, післяпологовий період , цукровий діабет, ВКВ, гемолітікоуреміческій синдром, хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, мігрень, гіперкаліємія, жовтяниця та / або свербіж, пов'язані з холестазом, з погіршенням під час колишньої вагітності, холелітіаз, порфірія, хорея Сиденгама, герпес вагітних в анамнезі, отосклероз (в т.ч. в анамнезі з погіршенням під час вагітності), хлоазма.

Режим дозування:

Всередину, по 1 таблетці, по порядку, зазначеному на упаковці, кожен день приблизно в один і той же час з невеликою кількістю води, безперервно протягом 21 дня. Прийом кожної наступної упаковки починається після 7-денної перерви, під час якого спостерігається кровотеча. Воно зазвичай починається на 2-3 день від прийому останньої таблетки і може не закінчитися до початку прийому нової упаковки. При відсутності прийому будь-яких гормональних контрацептивів в попередньому місяці прийом препарату починається в перший день менструального циклу (перший день менструальної кровотечі). Допускається початок прийому на 2-5 день менструального циклу, але в цьому випадку рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток з першої упаковки. При переході з прийому ін. Комбінованих оральних контрацептивів переважно почати прийом препарату на наступний день після прийому останньої активної таблетки з попередньої упаковки, але не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви в прийомі (для препаратів, що містять 21 таблетку) або після прийому останньої неактивній таблетки (для препаратів, що містять 28 таблеток в упаковці). При переході з контрацептивів, що містять тільки гестагени (міні-пілі, ін'єкційні форми, імплантат): з міні-пили можна перейти в будь-який день (без перерви), з імплантату - у день його видалення, з ін'єкційної форми - з дня, коли повинна була бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх випадках необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Після аборту в I триместрі вагітності можна почати прийом негайно. При дотриманні цієї умови немає необхідності в додатковій контрацептивної захисту. Після пологів або аборту в II триместрі вагітності прийом препарату рекомендується розпочати на 21-28 день. Якщо прийом розпочато пізніше, необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. У разі наявності статевого контакту до початку прийому препарату повинна бути виключена вагітність або треба дочекатися першої менструації. Прийом пропущених таблеток: якщо запізнення в прийомі таблетки склало менше 12 годин, контрацептивний захист не знижується. Необхідно прийняти таблетку якомога швидше, наступна приймається в звичайний час. Якщо запізнення в прийомі таблеток склало більше 12 ч (інтервал з моменту прийому останньої таблетки більше 36 ч), контрацептивний захист може бути знижена. У разі пропуску на 1-2 тижні прийому препарату необхідно прийняти останню пропущену таблетку якомога швидше (навіть якщо це означає прийом 2 таблеток одночасно). Наступну таблетку слід приймати у звичний час. Додатково повинен бути використаний бар'єрний метод контрацепції протягом наступних 7 днів. Якщо статеві зносини мало місце протягом 1 тижня перед пропуском таблетки, необхідно враховувати можливість виникнення вагітності. Чим більше таблеток пропущено і чим ближче цей пропуск до 7-денного перерви в прийомі препарату, тим вище ризик настання вагітності. У разі пропуску на 3 тижні прийому препарату, необхідно прийняти останню пропущену таблетку якомога швидше (навіть якщо це означає прийом 2 таблеток одночасно). Наступну таблетку слід приймати у звичний час. Додатково повинен бути використаний бар'єрний метод контрацепції протягом наступних 7 днів. Крім того, прийом таблеток з нової упаковки повинен бути початий, як тільки закінчиться поточна упаковка, тобто без перерви. Найімовірніше, кровотечі "скасування" не буде до кінця другої упаковки, але можуть спостерігатися "мажуть" кров'янисті виділення або маткова кровотеча "скасування" в дні прийому препарату з другої упаковки. У разі пропуску в прийомі таблеток і відсутності в перший вільний від прийому препарату інтервал кровотечі "скасування" необхідно виключити вагітність. У разі пропуску прийому препарату можна керуватися такими двома основними правилами: прийом препарату ніколи не повинен бути перерваний більш ніж на 7 днів; 7 днів безперервного прийому таблеток потрібні для досягнення адекватного пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи. У разі блювоти в межах 3-4 годин після прийому таблетки всмоктування може бути неповним. В цьому випадку необхідно дотримуватися правила прийому препарату в разі пропуску таблеток. Якщо жінка не хоче змінювати нормальний режим прийому препарату, вона повинна прийняти при необхідності додаткову таблетку (або кілька таблеток) з ін. Упаковки. Для відстрочки дня початку менструації необхідно продовжити прийом таблеток з нової упаковки відразу після того, як вжито всіх таблетки з попередньої, без перерви в прийомі. Таблетки з нової упаковки можна приймати максимально до тих пір, поки упаковка не закінчиться. На тлі прийому препарату з другої упаковки можуть відзначатися "мажуть" кров'янисті виділення з піхви або маткові кровотечі "прориву". Відновити прийом препарату з нової пачки слід після звичайної 7-денної перерви. Для перенесення дня початку менструації на ін. День тижня слід вкоротити найближчий перерву в прийомі таблеток на стільки днів, на скільки необхідно перенести початок менструації. Чим коротше інтервал, тим вище ризик кровотечі "скасування" і надалі "мажуть" виділень і "проривних" кровотеч під час прийому другої упаковки (так само як у разі відстрочення початку менструації).

Побічні ефекти:

Хворобливість молочних залоз, виділення з молочних залоз, головний біль, мігрень, зміна лібідо, зниження настрою, погана переносимість контактних лінз, нудота, блювота, зміни піхвової секреції, шкірні реакції, затримка рідини, зміна маси тіла, реакція гіперчутливості. Іноді - хлоазма, особливо при наявності в анамнезі хлоазми вагітних. Передозування. Симптоми: нудота, блювота і незначно виражене вагінальна кровотеча. Лікування - симптоматичне. Специфічного антидоту немає.

1,2-дігідроспіроренон, (6R, 7R, 8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 15S, 16S, 17S) -1,3 ', 4', 6,6a, 7,8,9,10,11, 12,13,14,15,15a, 16-гексадекагідро-10,13-діметілспіро-циклопентил [a] фенантрін-17,2 '(5H) -фуран] -3,5' (2H) -діон))

Хімічні властивості

Дроспіренон - що це таке? Дана речовина відноситься до групи пероральних контрацептивних засобів. Найчастіше його застосовують у комбінації з іншими гормонами. Ліки здатні надавати терапевтичну дію на андрогенозалежні хвороби .

Дроспіренон - що це за гормон? Дроспіренон - це синтетичний гормон, за своїми властивостями близький до натурального, похідне . Молекулярна маса хімічної сполуки \u003d 366,5 грам на моль. Щільність речовини \u003d 1,26 грам на см3, температура плавлення становить приблизно 200 градусів Цельсія.

Дроспіренон у Вікіпедії згадується в статтях про гормональної контрацепції і вплив лікарських засобів на статеву функцію людини.

Фармакологічна дія

гестагенну , антигонадотропну , антимінералокортикоїдними , антиандрогенное .

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Завдяки тому, що дана речовина має яскраво вираженими антиандрогенними властивостями, воно сприятливо впливає на перебіг андроген- захворювань , таких як , і. Дроспіренон стимулює виведення іонів натрію та інших рідин з організму, внаслідок чого нормалізується артеріальний тиск, спадає набряклість і хворобливість в молочних залозах, знижується маса тіла.

Клінічні дослідження показали, що вже після 4 місяців застосування ліків систолічний тиск знижується в середньому на 2-4 мм ртутного стовпа, а діастолічний - на 1-3 мм рт. ст., вага знижується на 1-2 кг. У жінок під час менопаузи значно знижується ймовірність виникнення, і раку ендометрія .

Синтетичний гормон не володіє естрогенної , андрогенної і глюкокортикостероидной активністю , Не змінює інсулінорезистентність і реакцію організму на глюкозу . В процесі лікування препаратом у пацієнта знижується рівень в крові і ЛПНЩ , Незначно підвищується концентрація тригліцеридів .

Після прийому таблеток, що містять Дроспіренон, активна речовина швидко і практично повністю засвоюється організмом. Біологічна доступність речовини становить близько 75-85%. Паралельний прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату . Концентрація ліки в плазмі крові має двофазний, період напіввиведення становить 35-40 годин. При систематичному, щоденному прийомі рівноважна концентрація засоби спостерігається через 10 діб.

У кошти велика ступінь зв'язування з білками плазми (сироватковий ) - близько 95-97%. Основні метаболіти гормону утворюються, не зачіпаючи систему цитохрому Р450 . Виводиться препарат в формі метаболітів з калом і сечею, незначна частина виводиться в незміненому вигляді.

Показання до застосування

Засіб призначають:

  • в складі комплексної терапії для профілактики постменопаузного;
  • при необхідності проведення гормональної контрацепції у жінок з дефіцитом фолатів або затримкою рідини в організмі;
  • в якості замісного гормонального лікування при клімактеричних розладах для усунення припливів , І інших вазомоторних симптомів;
  • при інволюційних змінах сечостатевого тракту у жінок з неудаленной маткою;
  • в поєднанні з іншими синтетичними гормонами для контрацепції;
  • для контрацепції при важкому ПМС ;
  • при важкій і помірній формі для контрацепції.

Протипоказання

Ліки протипоказано:

  • пацієнтам з на Дроспіренон;
  • при порфірії ;
  • особам зі схильністю до утворення;
  • при тяжкій печінковій недостатності;
  • під час лактації;
  • при або у важкій формі;
  • якщо у пацієнтки спостерігаються вагінальні кровотечі невідомого походження;
  • при або інших статевих органів;
  • вагітним жінкам.

Побічні дії

Під час лікування препаратом можуть розвинутися:

  • алергічні реакції різного ступеня тяжкості, запаморочення;
  • тромбоемболія легеневої артерії або судин головного мозку;
  • тромбофлебіт , Тромби у венах сітківки;
  • артеріальна гіпертензія , Набряклість, головний біль;
  • , апатія , ;
  • зниження гостроти зору, блювота, зростання або зниження ваги;
  • галакторея , Нудота,;
  • , Хворобливі відчуття і набухання молочних залоз;
  • кров'янисті або незвичайної консистенції вагінальні виділення;
  • зниження сексуального потягу, хлоазма ;
  • , Зниження судомного порога,.

Дроспіренон, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Залежно від того, в якій комбінації даний гормон знаходиться в таблетці, його призначають за різними схемами лікування. Згідно з інструкцією для дроспіренону в таблетках, його приймають один раз на добу, в один і той же час.

Терапію починають після скасування попереднього гормонального засобу, відповідно до рекомендацій лікаря. Тривалість лікування також встановлюється в індивідуальному порядку і часто залежить від ефективності проведення терапії.

Передозування

При передозуванні можуть виникнути нудота, вагінальна кровотеча, блювання. У зв'язку з тим, що у ліки немає специфічного, то лікування - симптоматичне.

взаємодія

При тривалому лікуванні препаратами, що індукують ферменти печінки ( барбітуратами , , оскарбазепіном , похідними гідантоїну , , , , фелбаматом ) Підвищує кліренс даної речовини і знижує їх ефективність. Як правило цей ефект проявляється через 2-3 тижні, після початку проведення терапії і зберігається протягом місяця після припинення прийому препаратів.

Ліки знижує ефективність препаратів, що стимулюють гладку мускулатуру матки і анаболічних стероїдів .

Умови продажу

Потрібен рецепт.

особливі вказівки

При проведенні ряду неконтрольованих рандомізованих досліджень був виявлений підвищений ризик розвитку венозної тромбоемболії під час лікування засобом. Необхідно з особливою обережністю призначати препарат жінкам, у яких є схильність до виникнення венозної тромбоемболії (Спадковість, вік). Необхідно уважно співвіднести показники "ризик - користь".

Рідко на фоні лікування виникали доброякісні, і ще рідше - злоякісні пухлини печінки . Якщо у пацієнта є які-небудь ознаки даного захворювання, болі в області під ребрами, збільшення органу та кровотеча у черевну порожнину, то лікування необхідно перервати.

У пацієнток з помірною і легким ступенем ниркової недостатності прийом даного синтетичного гормону може вплинути на концентрацію іонів калію в сироватці крові. Є невеликий ризик розвитку гиперкалиемии , Особливо, якщо пацієнт додатково приймає калійзберігаючі ліки .акне , Вивести зайву рідину з організму. Необхідно пам'ятати про підвищений ризик розвитку та гиперкалиемии під час лікування дроспіреноном.

Дезогестрел або Дроспіренон, що краще?

Дезогестрел, як і Дроспіренон відноситься до гормональних контрацептивами останнього покоління. За аналогією з Гестоденом, речовина застосовують для усунення дисменореї . Також слід зазначити, що в ході клінічних досліджень було встановлено, що ризик набору ваги вище під час лікування дроспіреноном. У будь-якому випадку, рішення про те, яке з перерахованих вище речовин слід вибрати, повинен приймати лікар.