Норваск: інструкція із застосування і для чого він потрібен, ціна, відгуки, аналоги. Норваск: інструкція із застосування препарату, ціна, відгуки та підбір аналогів Інші лікарські засоби

У даній статті можна ознайомитися з інструкцією із застосування лікарського препарату Норваск. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів даного ліки, а також думки лікарів фахівців з використання Норваску в своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогло або не допомогло ліки позбутися захворювання, які спостерігалися ускладнення і побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Норваску при наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування артеріальної гіпертензії і зниження тиску, стенокардії у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю. Склад препарату на основі амлодипіну.

Норваск - блокатор повільних кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Надає антигіпертензивний і антиангінальний ефект. Блокує повільні кальцієві канали, пригнічує трансмембранне перехід іонів кальцію всередину клітин (в більшій мірі - в клітини гладеньких м'язів судин, ніж в кардіоміоцити).

Антиангінальна дія обумовлена \u200b\u200bрозширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол.

При стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує постнавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи коронарні артерії і артеріоли в незмінених і в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії); запобігає спазм коронарних артерій (в т.ч. викликаний курінням).

У хворих стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток нападів стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів.

Надає тривалий дозозависимое антигіпертензивнудію, механізм якої зумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією разова доза Норваску забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні лежачи, так і стоячи.

Ортостатичнагіпотензія при застосуванні амлодипіну (діюча речовина препарату Норваск) зустрічається досить рідко.

Амлодипін не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує СКФ, має слабку натрійуретічеським дією. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не має будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові і може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом і подагрою.

Значуще зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту - 24 год.

У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3 і більше артерій і атеросклерозу сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда, чрескожную транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій (ТЛП) або страждають стенокардією, застосування Норваску попереджає розвиток потовщення інтими -Медіа сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, ТЛП, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності, знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку.

Норваск не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень, що призводять до смертельних наслідків у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (3-4 функціональний клас за класифікацією NYHA) на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ.

У хворих з хронічною серцевою недостатністю (3-4 функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легенів.

склад

Амлодипіну безілат + допоміжні речовини.

Фармакокінетика

Після прийому всередину Норваск добре абсорбується. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 97.5%. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці при відсутності значущого ефекту "першого проходження" через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться з сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді, а 20-25% - через кишечник з жовчю. Амлодипін не видаляється при гемодіалізі.

У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну загальмовано (Т1 / 2 - 65 ч) в порівнянні з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення.

показання

• артеріальна гіпертензія (як в якості монотерапії, так і в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами);
• стабільна стенокардія і ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (як в якості монотерапії, так і в поєднанні з іншими антиангінальними засобами).

форми випуску

Таблетки 5 мг і 10 мг.

Інструкція по застосуванню і режим дозування

Препарат приймають всередину 1 раз на добу, запиваючи необхідною кількістю води (100 мл).

При артеріальній гіпертензії і стенокардії початкова доза становить 5 мг, залежно від індивідуальної реакції пацієнта її можна збільшити до максимальної дози, що становить 10 мг.

Чи не потрібна корекція дози препарату Норваск при одночасному застосуванні тіазидних діуретиків, бета-блокаторів або інгібіторів АПФ.

Побічна дія

• відчуття серцебиття;
• периферичні набряки (щиколоток і стоп);
• приплив крові до обличчя;
• надмірне зниження артеріального тиску;
• непритомність;
• задишка;
• васкуліт;
• ортостатичнагіпотензія;
• розвиток або посилення перебігу хронічної серцевої недостатності;
• порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь);
• інфаркт міокарда;
• біль в грудній клітці;
• артралгія;
• судоми м'язів;
• міалгія;
• біль у спині;
• артроз;
• міастенія;
• головні болі;
• запаморочення;
• підвищена стомлюваність;
• сонливість;
• астенія;
• загальне нездужання;
• парестезії;
• периферична нейропатія;
• тремор;
• безсоння;
• незвичайні сновидіння;
• підвищена збудливість;
• депресія;
• тривожність;
• звін у вухах;
• спотворення смаку;
• мігрень;
• підвищене потовиділення;
• апатія;
• амнезія;
• біль в животі;
• нудота блювота;
• запор або діарея;
• метеоризм;
• диспепсія;
• анорексія;
• сухість в роті;
• спрага;
• гіперплазія ясен;
• підвищення апетиту;
• жовтяниця (зазвичай холестатична);
• гепатит;
• тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія;
• задишка;
• риніт;
• носова кровотеча;
• кашель;
• кон'юнктивіт;
• біль в очах;
• порушення зору;
• прискорене сечовипускання;
• хворобливе сечовипускання;
• порушення еректильної функції;
• гінекомастія;
• дерматит;
• алопеція;
• порушення пігментації шкіри;
• збільшення / зменшення маси тіла;
• шкірний свербіж;
• висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка);
• ангіоневротичнийнабряк;
• багатоформова еритема;
• озноб.

Протипоказання

• тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.);
• обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз);
• гемодинамически нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда;
• дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
• підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також допоміжних речовин, що входять до складу препарату.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування препарату Норваск при вагітності не встановлена, тому застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Дані, що свідчать про виведення амлодипіну з грудним молоком відсутні. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину) виділяються з грудним молоком. У зв'язку з цим при необхідності застосування препарату Норваск в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Застосування у дітей

Протипоказано призначення препарату дітям і підліткам у віці до 18 років, тому що ефективність і безпеку його застосування у даної групи пацієнтів точно не встановлені.

Застосування у літніх пацієнтів

особливі вказівки

Під час лікування препаратом необхідна підтримка гігієни порожнини рота і спостереження у стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен).

Ефективність та безпечність застосування препарату Норваск при гіпертонічного кризу не встановлена.

Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування препаратом Норваск бажано проводити, поступово зменшуючи дозу препарату.

На тлі застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас 3 і 4 за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Хоча на тлі прийому препарату Норваск будь-якого негативного впливу на здатність керувати автомобілем або іншими технічними засобами не спостерігалося, однак внаслідок можливого надмірного зниження артеріального тиску, розвитку запаморочення, сонливості і інших побічних явищ слід уважно ставитися до індивідуального дії препарату в зазначених ситуаціях, особливо в початку лікування і при зміні режиму дозування.

лікарська взаємодія

Амлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазиднимидіуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів зі стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткого дії, бета-адреноблокаторами.

На відміну від інших блокаторів повільних кальцієвих каналів клінічно значущої взаємодії амлодипіну (3 покоління блокаторів повільних кальцієвих каналів) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), в т.ч. і з індометацином.

Можливе посилення антиангінального та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними і "петльовими" діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а так само посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хоча при вивченні амлодипіну негативного інотропного дії зазвичай не спостерігали, проте, деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть підсилювати вираженість негативного інотропного дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин).

Амлодипін може також безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому всередину.

Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг у хворих на есенціальну гіпертензію не впливає на параметри фармакокінетики Норваску.

Повторне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і аторвастатину в дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину.

Одночасне багаторазове застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77%. У таких випадках слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг.

Амлодипін при одноразовому і повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу (алкоголю).

Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, в т.ч. амлодипіну.

Нейролептики і ізофлуран підсилюють антигіпертензивнудію похідних дигідропіридину.

Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів.

При спільному застосуванні блокаторів повільних кальцієвих каналів з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні), можливе посилення нейротоксичності останніх (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

Дослідження одночасного застосування амлодипіну і циклоспорину у здорових добровольців і всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводилися. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування даної комбінації може не призводити до будь-яких ефекту, або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину в різного ступеня до 40%. Слід брати до уваги ці дані і контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину і амлодипіну.

Амлодипін не впливає на концентрацію в сироватці крові дигоксину і його нирковий кліренс.

Норваск не робить істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час).

Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.

У дослідженнях амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину.

Одночасний одноразовий прийом 240 мл грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік і амлодипін одночасно, тому що при генетичного поліморфізму ізоферменту CYP3A4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну і, внаслідок цього, посилення гіпотензивного ефекту.

Одноразовий прийом алюміній / магній антацидів не чинить істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну.

При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг і амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну і еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути більш яскраво виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі крові більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін і інгібітори ізоферменту CYP3A4.

Лікарський засіб норваск (діюча речовина амлодипін) - це оригінальний препарат від американської фармацевтичної компанії «Пфайзер», що відноситься до групи блокаторів повільних кальцієвих каналів і використовується для лікування артеріальної гіпертензії. Незважаючи на те, що серцево-судинні захворювання нарекли епідемією ХХ \u200b\u200bстоліття, цю загрозливу сентенцію можна поширити і на століття XXI. Аж до цієї пори вони продовжують тероризувати населення земної кулі, проявляючи особливу жорстокість до громадян економічно розвинених країн. Сьогодні не можна навіть і уявити, що якихось півстоліття тому лікарі не надавали значення невеликого підвищення артеріального тиску і починали вживати заходів лише в тих випадках, коли вираженість серцево-судинних симптомів не залишала їм іншого вибору. Згідно зі статистикою Всесвітньої організації охорони здоров'я, на сьогоднішній день близько 15-20% дорослого населення Землі страждають на артеріальну гіпертензію, а значить піддають своє життя чималого ризику раптової серцево-судинної смертності в результаті розвилися ускладнень (ішемічна хвороба серця, ураження церебральних судин і т.д. ). Вибір оптимального препарату для лікування артеріальної гіпертензії однозначно є однією з найважчих завдань, що стоять перед клініцистами. Важких, тому що спеціальні покази в даному випадку відсутні, при цьому існує кілька класів антигіпертензивних засобів, з яких необхідно вибрати один або кілька препаратів, придатних конкретному пацієнту. Численні клінічні випробування не виявили істотних переваг у якого-небудь одного з шести класів антигіпертензивних препаратів в плані їхньої здатності знижувати артеріальний тиск. У методичних вказівках ВООЗ підкреслюється, що основними відмінностями між класами антигіпертензивних препаратів (бета-адреноблокатори, альфа-адреноблокатори, діуретики, блокатори кальцієвих каналів, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, блокатори ангіотензівних рецепторів) є наявність (або відсутність) доказів їхньої ефективності, отриманих в клінічних дослідженнях .

У зв'язку з цим у блокаторів кальцієвих каналів є певна перевага: ця група використовується в кардіології вже без малого півстоліття, за які було зібрано чимало доказів високої антигіпертензивної і антиангинальной активності її представників, включаючи, норваск. Головним об'єктом докладання зусиль останнього є повільні кальцієві канали, службовці для переміщення іонів кальцію з міжклітинного простору всередину гладком'язових судинних клітин, здатність яких скорочуватися визначається як раз таки наявністю цих іонів. Таким чином, норваск надає пряму міорелаксуючу дію на гладкі м'язи судин, в результаті чого зменшується постнавантаження на міокард і поліпшується його перфузія. Розширення судин на тлі прийому Норваску пов'язано не тільки з блокадою повільних кальцієвих каналів, але і з виділенням ендотеліальними клітинами вазодилатирующего фактора NO. Антигіпертензивна дія Норваску розвивається поступово, а його вираженість залежить від прийнятої дози. Звикання до препарату при тривалому використанні не виникає. У пацієнтів гіпертоніків разова доза Норваску забезпечує зниження артеріального тиску протягом усієї доби. Завдяки відносно повільному початку дії різкого зниження тиску препарат не викликає.

Норваск випускається в таблетках. Початкова доза препарату як при артеріальній гіпертензії, так і при стенокардії становить 5 мг, кратність прийому - 1 раз на добу.

фармакологія

Блокатор повільних кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Надає антигіпертензивний і антиангінальний ефект. Блокує повільні кальцієві канали, пригнічує трансмембранне перехід іонів кальцію всередину клітин (в більшій мірі - в клітини гладеньких м'язів судин, ніж в кардіоміоцити).

Антиангінальна дія обумовлена \u200b\u200bрозширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол.

При стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує постнавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи коронарні артерії і артеріоли в незмінених і в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії); запобігає спазм коронарних артерій (в т.ч. викликаний курінням).

У хворих стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток нападів стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів.

Надає тривалий дозозависимое антигіпертензивнудію, механізм якої зумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією разова доза Норваску забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні лежачи, так і стоячи.

Ортостатичнагіпотензія при застосуванні амлодипіну зустрічається досить рідко.

Амлодипін не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує СКФ, має слабку натрійуретічеським дією. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не має будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові і може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом і подагрою.

Значуще зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту - 24 год.

У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3 і більше артерій і атеросклерозу сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда, чрескожную транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій (ТЛП) або страждають стенокардією, застосування Норваску попереджає розвиток потовщення інтими -Медіа сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, ТЛП, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності, знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку.

Норваск ® не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень, що призводять до смертельних наслідків у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ.

У хворих з хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легенів.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Після прийому внутрішньо амлодипін добре всмоктується, C max в крові досягається через 6-12 годин після прийому. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну.

Середній V d дорівнює приблизно 21 л / кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться в тканинах, а менша - в крові. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 97.5%. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

C ss в плазмі досягається через 7-8 днів терапії.

Метаболізм і виведення

Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці при відсутності значущого ефекту "першого проходження" через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності.

Після одноразового прийому T 1/2 варіює від 35 до 50 год, при повторному призначенні Т 1/2 становить приблизно 45 год. Загальний кліренс препарату становить 0.116 мл / с / кг (7 мл / хв / кг, 0.42 л / ч / кг ).

Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться з сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді, а 20-25% - через кишечник з жовчю.

Амлодипін не видаляється при гемодіалізі.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну загальмовано (Т 1/2 - 65 год) в порівнянні з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення.

Подовження Т 1/2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні акумуляція препарату в організмі буде вище (Т 1/2 - до 60 год).

Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну.

Форма випуску

Таблетки білого або майже білого кольору, в формі смарагду (восьмигранник з нерівними сторонами), з гравіюванням "Pfizer" на одній стороні і "AML-5" - на іншій.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 124.056 мг, кальцію гідрофосфат - 63 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 4 мг, магнію стеарат - 2 мг.

10 шт. - блістери (3) - пачки картонні з контролем першого розкриття.
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні з контролем першого розкриття.

дозування

Препарат приймають всередину 1 раз / сут, запиваючи необхідною кількістю води (100 мл).

При артеріальній гіпертензії і стенокардії початкова доза становить 5 мг, залежно від індивідуальної реакції пацієнта її можна збільшити до максимальної дози, що становить 10 мг.

Чи не потрібна корекція дози препарату Норваск ® при одночасному застосуванні тіазидних діуретиків, бета-блокаторів або інгібіторів АПФ.

Незважаючи на те, що T 1/2 амлодипіну, як і всіх блокаторів кальцієвих каналів, збільшується у пацієнтів з порушеннями функції печінки, корекції дози препарату у даної категорії пацієнтів зазвичай не потрібно.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (існує ймовірність появи вираженої і стійкою гіпотензії, в т.ч. з розвитком шоку і летального результату).

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), горизонтальне положення на низьку подушку, активне підтримання функції серцево-судинної системи, моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль ОЦК і діурезу. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - в / в введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.

взаємодія

Амлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазиднимидіуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів зі стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткого дії, бета-адреноблокаторами.

На відміну від інших блокаторів повільних кальцієвих каналів клінічно значущої взаємодії амлодипіну (III покоління блокаторів повільних кальцієвих каналів) не було виявлено при спільному застосуванні з НПЗЗ в т.ч. і з індометацином.

Можливе посилення антиангінального та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними і "петльовими" діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а так само посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хоча при вивченні амлодипіну негативного інотропного дії зазвичай не спостерігали, проте, деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть підсилювати вираженість негативного інотропного дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин).

Амлодипін може також безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому всередину.

Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг у хворих на есенціальну гіпертензію не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну.

Повторне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і аторвастатину в дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину.

Одночасне багаторазове застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77%. У таких випадках слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг.

Амлодипін при одноразовому і повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу.

Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, в т.ч. амлодипіну.

Нейролептики і ізофлуран підсилюють антигіпертензивнудію похідних дигідропіридину.

Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів.

При спільному застосуванні блокаторів повільних кальцієвих каналів з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні), можливе посилення нейротоксичності останніх (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

Дослідження одночасного застосування амлодипіну і циклоспорину у здорових добровольців і всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводилися. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування даної комбінації може не призводити до будь-яких ефекту, або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину в різного ступеня до 40%. Слід брати до уваги ці дані і контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину і амлодипіну.

Амлодипін не впливає на концентрацію в сироватці крові дигоксину і його нирковий кліренс.

Норваск ® не робить істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час).

Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.

У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину.

Одночасний одноразовий прийом 240 мл грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік і амлодипін одночасно, тому що при генетичного поліморфізму ізоферменту CYP3A4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну і, внаслідок цього, посилення гіпотензивного ефекту.

Одноразовий прийом алюміній / магній антацидів не чинить істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну.

При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг і амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну і еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути більш яскраво виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі крові більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін і інгібітори ізоферменту CYP3A4.

Даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипін і індукторів ізоферменту CYP3A4.

Побічні дії

Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (\u003e 1/10), часто (від\u003e 1/100 до<1/10), нечасто (от >1/1000 до<1/100), редко (от >1/10 000 до<1/1000), очень редко (от <1/10 000), включая отдельные сообщения.

З боку серцево-судинної системи: часто - відчуття серцебиття, периферичні набряки (щиколоток і стоп), припливи крові до обличчя; нечасто - надмірне зниження артеріального тиску; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатичнагіпотензія, розвиток або посилення перебігу хронічної серцевої недостатності, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто - артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко - міастенія.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - астенія, загальне нездужання, гипестезии, парестезії, периферична невропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривожність, дзвін у вухах, спотворення смаку; дуже рідко - головний біль, підвищене потовиділення, апатія, ажитація, атаксія, амнезія.

З боку травної системи: часто - біль в животі, нудота; нечасто - блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість у роті, спрага; рідко - гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко - гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит.

З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку дихальної системи: нечасто - задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко - кашель.

З боку органу зору: нечасто - диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору.

З боку сечовидільної системи: нечасто - прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія; дуже рідко - дизурія, поліурія.

З боку статевої системи: нечасто - порушення еректильної функції, гінекомастія.

З боку шкірних покривів: рідко - дерматит; дуже рідко - алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри.

З боку обміну речовин: нечасто - збільшення / зменшення маси тіла; дуже рідко - гіперглікемія.

Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко - ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема.

Інші: нечасто - озноб; дуже рідко - паросмія.

показання

• артеріальна гіпертензія (як в якості монотерапії, так і в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами);
• стабільна стенокардія і ангіоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (як в якості монотерапії, так і в поєднанні з іншими антиангінальними засобами).

Протипоказання

• тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.);
• обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз);
• гемодинамически нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда;
• дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
• підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також допоміжних речовин, що входять до складу препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральнимстенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього) , Протипоказання (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальною гіпотензією, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.

особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування препарату Норваск ® при вагітності не встановлена, тому застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Дані, що свідчать про виведення амлодипіну з грудним молоком відсутні. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину) виділяються з грудним молоком. У зв'язку з цим при необхідності застосування препарату Норваск ® в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Застосування при порушеннях функції печінки

Незважаючи на те, що T 1/2 амлодипіну, як і всіх блокаторів кальцієвих каналів, збільшується у пацієнтів з порушеннями функції печінки, корекції дози препарату у даної категорії хворих зазвичай не потрібно.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосування у дітей

Протипоказано призначення препарату дітям і підліткам у віці до 18 років, тому що ефективність і безпеку його застосування у даної групи пацієнтів точно не встановлені.

особливі вказівки

Під час лікування препаратом необхідна підтримка гігієни порожнини рота і спостереження у стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен).

У пацієнтів похилого віку може збільшуватися T 1/2 і знижуватися кліренс препарату. Зміни доз не потрібно, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами даної категорії.

Ефективність та безпечність застосування препарату Норваск ® при гіпертонічного кризу не встановлена.

Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування препаратом Норваск ® бажано проводити, поступово зменшуючи дозу препарату.

На тлі застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III і IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Хоча на тлі прийому препарату Норваск ® будь-якого негативного впливу на здатність керувати автомобілем або іншими технічними засобами не спостерігалося, однак внаслідок можливого надмірного зниження артеріального тиску, розвитку запаморочення, сонливості і інших побічних явищ слід уважно ставитися до індивідуального дії препарату в зазначених ситуаціях, особливо на початку лікування і при зміні режиму дозування.

Норваск: інструкція із застосування і відгуки

Норваск - препарат, який надає антигіпертензивний та антиангінальну дію.

Форма випуску та склад

Препарат випускається у вигляді таблеток: білих або майже білих, в формі восьмигранника з нерівними сторонами, на одній стороні - логотип «Pfizer», на іншій (в залежності від дозування) - «AML-5» або «AML-10» (по 10 шт. в блістерах, по 1, 3, 4, 9 блістерів в картонній пачці; по 14 шт. в блістерах, по 1 блістеру в картонній пачці; в кожній пачці також міститься інструкція із застосування Норваску).

До складу 1 таблетки входить:

• Активна речовина: амлодипін - 5 або 10 мг (рівнозначно змістом безилату амлодипіну - 6,944 і 13,889 мг відповідно);
• Додаткові компоненти (5/10 мг активної речовини): стеарат магнію - 2/4 мг, мікрокристалічна целюлоза - 124,056 / 248,111 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 4/8 мг, гідрофосфат кальцію - 63/126 мг.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Діюча речовина Норваску - амлодипін, є блокатором повільних кальцієвих каналів, похідним дигідропіридину. Виявляє антигіпертензивну та антиангінальну дію. Блокує повільні кальцієві канали, а також інгібує трансмембранне перехід іонів кальцію всередину клітин (в клітини гладеньких м'язів судин в більшій мірі, ніж в кардіоміоцити).

Антиангінальний ефект пояснюється здатністю амлодипіну розширювати коронарні і периферичні артерії і артеріоли.

При стенокардії Норваск знижує загальний периферичний судинний опір (за рахунок розширення периферичних артеріол), зменшує вираженість ішемії міокарда, постнавантаження на серце і потребу міокарда в кисні. Запобігає спазм коронарних артерій, в тому числі викликаний палінням. Завдяки розширенню коронарних артерій і артеріол в незмінених і ішемізованих зонах міокарда Норваск збільшує надходження кисню в міокард, особливо при вазоспастичну стенокардії.

При стабільній стенокардії препарат дозволяє збільшити толерантність до фізичних навантажень і знизити споживання нітрогліцерину або інших нітратів, знижує частоту нападів стенокардії, уповільнює розвиток нападів стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST.

Норваск проявляє тривалий дозозависимое гіпотензивну дію, яке пояснюється його здатністю надавати пряме розслабляючий вплив на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза препарату забезпечує значуще зниження артеріального тиску (АТ) в положенні лежачи і стоячи протягом 24 год.

Ортостатичнагіпотензія (зниження артеріального тиску при переході з горизонтального положення у вертикальне) при застосуванні амлодипіну розвивається рідко.

Норваск зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не викликає зниження фракції викиду лівого шлуночка. Збільшує швидкість клубочкової фільтрації, гальмує агрегацію тромбоцитів, має слабку натрійуретічеським ефектом. Не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень. Не впливає на скоротність і провідність міокарда.

У пацієнтів з діабетичною нефропатією Норваск не збільшує вираженість мікроальбумінурії.

Чи не робить негативний вплив на концентрацію ліпідів плазми крові і обмін речовин. Може застосовуватися при наявності таких супутніх захворювань, як цукровий діабет, подагра, бронхіальна астма.

Клінічно значуще зниження артеріального тиску відбувається через 6-10 год і спостерігається протягом 24 год.

Застосування Норваску попереджає розвиток потовщення інтими-медії сонних артерій, зменшує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку, госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності, знижує летальність від аортокоронарного шунтування, черезшкірної транслюмінальної ангіопластики коронарних артерій (ТЛП), інсульту і інфаркту міокарда у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу трьох і більше артерій і атеросклерозу сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда або ТЛП, які страждають стенокардією.

Норваск не сприяє розвитку ускладнень і не підвищує показник смертності у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (III і IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на тлі терапії інгібіторами АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту), діуретиками та дигоксином. Однак при хронічній серцевій недостатності неішемічної етіології амлодипін підвищує ризик розвитку набряку легенів.

Фармакокінетика

Амлодипін, потрапляючи в шлунково-кишковий тракт, добре абсорбується. Максимальної концентрації в крові досягає через 6-12 ч. Середня абсолютна біологічна доступність варіює в межах від 64 до 80%. Їжа в разі одночасного прийому на абсорбцію речовини не впливає.

Обсяг розподілу становить в середньому 21 л / кг маси, що свідчить про переважне розподіл препарату в тканинах, ніж у крові. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Характеризується високою зв'язком з білками - близько 97,5%.

Рівноважна плазмова концентрація досягається через 7-8 днів після початку лікування.

Амлодипін повільно, але активно метаболізується в печінці, не володіє значущим ефектом першого проходження через печінку. Метаболіти речовини не виявляють суттєвої фармакологічної активності.

Загальний кліренс препарату становить 0,116 мл / с / кг (7 мл / хв / кг, 0,42 л / год / кг). Період напіввиведення (Т ½) після одноразового прийому Норваску становить 35-50 год, при повторних прийомах - близько 45 год.

Виводиться: приблизно 70% дози - нирками з сечею (60% - у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді), 20-25% - через кишечник з жовчю. Чи не видаляється при гемодіалізі.

У пацієнтів старше 65 років Т ½ амлодипіну збільшується до 65 год, проте клінічного значення це явище не має.

У пацієнтів з печінковою недостатністю при тривалому прийомі Норваску T ½ амлодипіну збільшується до 60 год.

Ниркова недостатність на фармакокінетику амлодипіну істотного впливу не робить.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія;
• Вазоспастична стенокардія (варіантна стенокардія або стенокардія Принцметала);
• Стабільна стенокардія.

Норваск можна застосовувати самостійно або в комбінації з іншими гіпотензивними або антиангінальними препаратами.

Протипоказання

абсолютні:

• Важкий перебіг артеріальної гіпотензії (систолічний тиск менше 90 мм рт.ст.);
• Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда;
• Обструкція вихідного тракту лівого шлуночка, включаючи тяжкий аортальний стеноз;
• Вік до 18 років (дослідження, що підтверджують безпеку і ефективність застосування Норваску для цієї вікової категорії хворих, не проводилися);
• Гіперчутливість до компонентів препарату, а також до інших похідних дигідропіридину.

Відносні (призначення Норваску вимагає обережності на тлі таких захворювань / станів):

• Хронічна серцева недостатність неішемічної етіології (за класифікацією NYHA - III-IV функціональний клас);
• Гострий інфаркт міокарда (додатково - на протязі 30 днів після нього);
• Печінкова недостатність;
• Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• Нестабільна стенокардія;
• Артеріальна гіпотензія;
• Аортальний і мітральний стеноз;
• Синдром слабкості синусового вузла, включаючи виражену тахікардію, брадикардію;
• Одночасне застосування з індукторами або інгібіторами ізоферменту CYP3A4.

Через відсутність відомостей про безпеку та ефективність застосування Норваску вагітним жінкам препарат призначають тільки після оцінки співвідношення користі і ризику для здоров'я матері та плоду. В період лактації на час терапії грудне вигодовування необхідно припинити.

Норваск, інструкція із застосування: спосіб і дозування

Таблетки Норваск слід приймати всередину, запиваючи водою в достатньому обсязі (100 мл).

Для пацієнтів похилого віку, хворих з функціональними порушеннями нирок або печінки, а також при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту і β-адреноблокаторами корекція схеми прийому Норваску не потрібно.

Побічні дії

Можливі побічні дії (більше 1/10 - дуже часто; більше 1/100 і менше 1/10 - часто; більше 1/1000 і менше 1/100 - нечасто; більше 1/10 000 і менше 1/1000 - рідко; менше 1/10 000 (з урахуванням окремих повідомлень) - дуже рідко):

• Нервова система: часто - сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль; нечасто - гипестезии, астенія, загальне нездужання, периферична нейропатія, парестезії, підвищена збудливість, тремор, лабільність настрою, безсоння, незвичайні сновидіння, депресія, дзвін у вухах, спотворення смаку, тривожність; дуже рідко - атаксія, головний біль, амнезія, підвищене потовиділення, ажитація, апатія;
• Серцево-судинна система: часто - припливи крові до шкіри обличчя, відчуття серцебиття, периферичні набряки (переважно стоп і щиколоток); нечасто - надмірне зниження артеріального тиску; дуже рідко - васкуліт, непритомність, болі в грудній клітці, задишка, ортостатичнагіпотензія, інфаркт міокарда, посилення перебігу або виникнення хронічної серцевої недостатності, порушення ритму серця (включаючи мерехтіння передсердь, брадикардію і шлуночкову тахікардію);
• Шлунково-кишковий тракт: часто - болі в животі, нудота; нечасто - спрага, блювота, діарея або запор, диспепсія, метеоризм, сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія; рідко - підвищення апетиту, фіброматоз ясен; дуже рідко - гастрит, панкреатит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гепатит, збільшення в сироватці крові кількості білірубіну, підвищення активності печінкових трансаміназ;
• Скелетно-м'язова система: нечасто - артроз, болі в спині, м'язові судоми, біль у суглобах, біль у м'язах; рідко - міастенія;
• Дихальна система: нечасто - риніт, задишка, носова кровотеча; дуже рідко - кашель;
• Кровотворна система: дуже рідко - лейкопенія, хвороба Верльгофа, тромбоцитопенія;
• Сечостатева система: нечасто - ніктурія, хворобливе і / або прискорене сечовипускання, еректильна дисфункція; дуже рідко - поліурія, дизурія;
• Шкірні покриви: рідко - дерматит; дуже рідко - холодний піт, пігментна ксеродерма, випадання волосся, порушення шкірної пігментації;
• Органи почуттів: нечасто - порушення акомодації і зору, диплопія, біль в очах, ксерофтальмія, кон'юнктивіт;
• Метаболізм: дуже рідко - гіперглікемія; нечасто - зміна (збільшення або зниження) маси тіла;
• Лабораторні дані: дуже рідко - збільшення вмісту глюкози в сироватці крові;
• Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висипання (включаючи кропив'янку, еритематозну, макуло висип); дуже рідко - мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк;
• Інші: нечасто - гінекомастія, озноб; дуже рідко - порушення нюху (паросмія).

Передозування

У разі передозування відзначається виражене зниження артеріального тиску, можливий розвиток рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації, що може привести до появи вираженої і стійкою гіпотензії, в тому числі з розвитком шоку і летального результату.

Рекомендовано промивання шлунка і прийом активованого вугілля, особливо якщо з моменту прийому Норваску пройшло не більше 2 ч. Пацієнту слід прийняти горизонтальне положення на низьку подушку. В умовах стаціонару показаний контроль об'єму циркулюючої крові, діурезу, показників роботи серця і легенів, підтримання функцій серцево-судинної системи. Гемодіаліз неефективний. Для відновлення тонусу судин призначають судинозвужувальні препарати (за умови відсутності протипоказань до їх застосування). Наслідки блокади кальцієвих каналів усувають внутрішньовенним введенням кальцію глюконату.

особливі вказівки

Щоб уникнути розвитку хворобливості, гіперплазії і кровоточивості ясен потрібно підтримувати гігієну зубів і спостерігатися у стоматолога.

Літні пацієнти потребують більш ретельного нагляду стану.

При гіпертонічному кризі Норваск не призначають (немає даних про його безпеки та ефективності).

При хронічній серцевій недостатності (клас III і IV за NYHA) неішемічного генезу відзначається збільшення частоти розвитку набряку легенів при відсутності ознак погіршення серцевої недостатності.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і складними механізмами

Через вірогідність розвитку сильно вираженого зниження артеріального тиску, виникнення сонливості, запаморочення та інших побічних дій при керуванні автотранспортом і виконання інших потенційно небезпечних робіт хворим потрібно дотримуватися обережності, особливо на початку курсу прийому Норваску і при збільшенні дозування.

Застосування при вагітності та лактації

Безпека амлодипіну при вагітності не встановлена, тому Норваск може бути призначений лікарем тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для жінки перевищує потенційні ризики для плода.

Проникає амлодипін у грудне молоко, невідомо. Однак встановлено, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів, які є похідними дигідропіридину, виділяються з молоком матері. З цієї причини необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування, якщо призначення Норваску в період лактації клінічно обгрунтовано.

У дослідженнях на щурах вплив амлодипіну на фертильність виявлено не було.

Застосування в дитячому віці

Безпека амлодипіну в дитячому та юнацькому віці точно не встановлена, тому Норваск не призначають пацієнтам молодше 18 років.

При порушеннях функції нирок

Корекція дози Норваску при наявності порушень функції нирок не потрібно, однак слід враховувати, що у пацієнта можливе незначне збільшення періоду напіввиведення амлодипіну.

При порушеннях функції печінки

Корекція дози препарату при наявності порушень функції печінки не потрібна, проте слід враховувати, що можливе збільшення періоду напіввиведення амлодипіну.

З обережністю таблетки Норваск необхідно застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю.

Застосування в похилому віці

Чи не потрібна корекція дози Норваску для пацієнтів похилого віку.

лікарська взаємодія

Норваск, в залежності від показань, можна безпечно застосовувати в поєднанні з наступними лікарськими засобами:

• Артеріальна гіпертензія: тіазидні діуретики, α-адреноблокатори, β-адреноблокатори або інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту;
• Стабільна стенокардія: інші антиангінальні засоби, включаючи β-адреноблокатори, нітрати короткого або пролонгованої дії.

При одночасному застосуванні Норваску з нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи індометацин), антибіотичні та пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами клінічно значущої взаємодії виявлено не було.

При комбінованому застосуванні Норваску з деякими препаратами можуть спостерігатися такі ефекти:

• Нейролептики, α 1 -адреноблокатори: посилення їх антигіпертензивної дії;
• Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, діуретики (тіазидні та петльові), β-адреноблокатори та нітрати: посилення антиангінального та антигіпертензивної дії;
• Симвастатин (багаторазовий одночасний прийом симвастатину в дозі 80 мг і амлодипіну в дозі 10 мг): підвищення експозиції симвастатину (потрібно обмежити його дозу до 20 мг);
• Антиаритмічні препарати, що викликають подовження інтервалу QT (хінідин, аміодарон): посилення вираженості негативного інотропного дії;
• Нейролептики і ізофлуран: посилення антигіпертензивної дії Норваску;
• Противірусні препарати (ритонавір): збільшення плазмової концентрації амлодипіну;
• Препарати літію: посилення прояву його нейротоксичності (у вигляді шуму у вухах, атаксія, нудоти, тремору, блювоти, діареї);
• Інгібітори ізоферменту СУР3A4: збільшення системної експозиції амлодипіну у хворих похилого віку на тлі артеріальної гіпертензії;

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності - 4 роки.

1 таблетка, як діючу речовину, містить 6.935 мг амлодипіну бесилата (5 мг Амлодипіну) або 13,87 мг амлодипіну бесилата (10 мг Амлодипіну).

В якості допоміжних речовин виступають:

• крохмалю натрію гліколат тип А ;
• мікрокристалічна целюлоза ;
• безводний кальцію гідрофосфат ;
• магнію стеарилт .

Форма випуску

Одна упаковка вміщує 14 або 30 таблеток по 5 або 10 мг.

Фармакологічна дія

Норваск має антигіпертензивну та антиангінальну дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Амлодипін є похідним дигидропиридина . Механізм дії пов'язаний з блокуванням кальцієвих каналів (БКК) і ингибировании трансмембранного переходу кальцію в клітини гладкої мускулатури судин (більшою мірою) і кардіоміоцитів (в меншій мірі). Тим самим виявляються гіпотензивний і антиангінальний ефекти.

Гіпотензивну дію визначається прямим релаксуючим впливом на гладком'язових тканина судин.

Застосування Норваску пацієнтами із серцево-судинними патологіями (в тому числі коронарний атеросклероз з ураженням 1-го судини і до стенозу 3-х і більше артерій, а також сонних артерій), які перенесли чрескожную ангіопластику , Або страждають на, запобігає зміни товщини інтими-медії сонних артерій і в значній мірі знижує частоту летальних випадків з цих причин. Також знижує кількість госпіталізацій з приводу прогресування ХСН і нестабільної стенокардії , Зменшує частоту можливих втручань, спрямованих на відновлення нормального коронарного кровотоку .

Чи не збільшує ризик смертельних випадків або розвитку ускладнень у пацієнтів з ХСН III-IV функціонального класу (за NYHA) , При лікуванні , Інгібіторами АПФ і діуретиками . Чи не впливає на провідність і скоротність міокарда, не призводить до рефлекторному збільшення ЧСС, позитивно впливає на швидкість клубочковоїфільтрації , Уповільнює агрегацію тромбоцитів, виявляє слабке натрійуретічеськоє дію. Чи не посилює вираженість мікроальбумінурії при діабетичної нефропатії . Чи не робить негативного впливу на ліпіди плазми і обмін речовин.

всмоктування:

При пероральному прийомі терапевтичних доз добре абсорбується.

У крові Cmax досягаючи через 6 - 12 годин.

Vd приблизно дорівнює - 21 л / кг.

Абсолютна біодоступність - 64 - 80%.

Зв'язок з білками плазми приблизно становить 97,5%.

Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, прийом їжі не впливає на всмоктування Амлодипіну.

Метаболізм і виведення:

Загальний кліренс - 0,43 л / год / кг.

T1 / 2 близько 35-50 годин. При важкій ХСН і печінкової недостатності збільшується до 56-60 годин.

У плазмі стабільна CSS спостерігається через 7-8 доби постійного прийому.

Перетворення до неактивних метаболітів відбувається в печінці.

10% незміненого препарату та 60% освічених метаболітів виводиться нирками.

Чи не видаляється під час гемодіалізу, виведення з молоком не вивчено.

Показання до застосування Норваску

Показання до застосування лікарського засобу Норваск відповідають рекомендаціям до похідних дигидропиридина , Які призначають:

• при артеріальної гіпертензії (Монотерапія або комбіноване лікування з іншими гіпотензивними лікарськими засобами);
• при стабільної стенокардії і стенокардії Принцметала (вазоспастична стенокардія) (Монотерапія або комбіноване лікування з іншими антиангінальними препаратами).

Протипоказання

• індивідуальна підвищена чутливість до компонентів Норваску;
• артеріальна гіпотензія (Важка форма).

З особливою обережністю:

• ХСН неішемічної природи III-IV класу ;
• артеріальна гіпотензія ;
• гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія ;
• аортальнийстеноз ;
• печінкова недостатність ;
• синдром слабкості синусового вузла ;
• мітральний стеноз ;
• вік до 18 років (безпека і ефективність не перевірялися);
• гострий інфаркт міокарда (1 місяць після).

Побічні дії

Серцево-судинна система:

• серцебиття;
• периферичні набряки (стоп і щиколоток);
• надлишкове зниження артеріального тиску;
• ортостатичнагіпотензія ;
• розвиток або посилення серцевої недостатності ;
• васкуліт ;
• порушення ритму серця (в тому числі брадикардія, шлуночкова тахікардія та мерехтіння передсердь);
• відчуття болю за грудиною;
• інфаркт міокарда .

Опорно-руховий апарат:

• артралгія ;
• міалгія ;
• м'язові судоми;
• артроз;
• біль у спині;

Периферична і центральна нервова система:

• приплив крові до обличчя;
• відчуття жару;
• підвищена стомлюваність;
• нездужання;
• підвищене потовиділення;
• непритомність;
• астенія ;
• гипестезии ;
• периферична нейропатія;
• лабільність настрою;
• нервозність;
• судоми;
• ажитація;
• атаксія .

Травна система:

• нудота;
• біль в черевній порожнині;
• блювота;
• запор або метеоризм;
• анорексія ;
• почуття спраги;
• сухість в роті;
• підвищення апетиту;
• гіперплазія ясен ;
• гіпербілірубінемія ;
• жовтяниця;
• підвищення активності печінкових трансаміназ.

Система кровотворення:

• тромбоцітопенія ;
• тромбоцитопенічна пурпура ;
• лейкопенія .

Дихальна система:

• кашель.

Сечостатева система:

• ніктурія ;
• гінекомастія ;
• поліурія ;
• дизурия .

Метаболічні порушення:

• гіперглікемія .

• висип і;
• мультиформна еритема ;

• звін у вухах;
• зміни в масі тіла;
• порушення зору;
• порушення акомодації;
• диплопия ;
• ксерофтальмия ;
• біль в очах;
• кон'юнктивіт ;
• спотворення смаку;
• носова кровотеча;
• озноб;
• паросмія ;
• холодний піт;
• ксеродермія ;
• пігментні порушення шкірних покривів.

Норвакс, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Необхідну дозу препарату Норваск, в залежності від індивідуальних особливостей організму, може встановити тільки лікар.

Відповідно до інструкції по застосуванню Норваску, початкова доза препарату становить 5 мг і може бути збільшена до 10 мг, в зв'язку з перенесенням організму і за рекомендацією лікаря.

Лікарський засіб показано до перорального застосування один раз протягом доби. Таблетку можна проковтнути цілою, запиваючи водою.

Коригування дози, при нирковій і печінковій недостатності (середнього ступеня тяжкості), а також в літньому віці, не потрібно.

При поєднанні з інгібіторами АПФ , тіазиднимидіуретиками , бета-адреноблокаторами режим дозування залишається незмінним.

Передозування

При перевищенні дози можливе різке зниження артеріального тиску з подальшим появою рефлекторної тахікардії і надлишкової периферичної вазодилатації (Є ймовірність розвитку стійкої вираженої гіпотензії з подальшим шоком і летальним результатом).

У перші дві години призначають прийом адсорбентів (наприклад,), в деяких випадках - промивання шлунка. Пацієнту рекомендують прийняти горизонтальне положення з піднятими вгору нижніми кінцівками. Активно підтримують функції серцево-судинної системи, проводять моніторинг показників в роботі легенів і серця, а також контролюють обсяг циркулюючої крові і.

При відсутності протипоказань застосовують судинозвужувальні препарати, для нормалізації тонусу судин і артеріального тиску. Внутрішньовенно вводять. неефективний.

взаємодія

Можливе посилення побічних ефектів інгібіторами мікросомального окислення , В зв'язку з підвищення концентрації Амлодипіну. Індуктори ферментів навпаки знижують вміст діючої речовини препарату.

При сумісне застосування амлодипіну та циметидина фармакокінетика першого залишається незмінною.

Грейпфрутовий сік в обсязі 240 мл і Амлодипин в дозі 10 мг не призводять до суттєвих змін у фармакокінетиці препарату.

Клінічно значущої взаємодії Норваску з НПЗП не виявлено.

Підвищення гіпотензивної і антиангінальної дії Норваску можливо при одночасному застосуванні з петльовими і тіазиднимидіуретиками, інгібіторами АПФ, верапамілом, нітратами і бета-адреноблокаторами . Також спостерігається посилення гіпотензивного ефекту при спільному прийомі нейролептиків і альфа 1 адреноблокаторів .

Негативного інотропного ефекту, при вивченні Норваску, не спостерігалося. Але варто пам'ятати, що БКК можуть сприяти посиленню даного ефекту для деяких антиаритмічних препаратів (наприклад, хінідин і аміодарон ).

Спільне застосування препаратів літію і БКК можуть посилити нейротоксичність перших (нудота, діарея, блювання, атаксія, шум у вухах, тремор).

Амлодипін (in vitro) не впливає на зв'язування , Дигоксину, індометацину з білками плазми.

Паралельний прийом алюминийсодержащих і магній антацидів, істотно не впливає на фармакокінетику Амлодипіну.

Можливий одноразовий прийом (100 мг) під час терапії норваск.

Повторне застосування в дозі 80 мг і Амлодипіну в дозі 10 мг і не супроводжується значущими змінами фармакокінетики першого.

Фармакокінетика при одночасному застосуванні з амлодипіном практично не змінюється.

Умови продажу

Норваск відпускається за рецептом.

Умови зберігання

В недоступному місці для дітей, при температурі не більше 25 ° C.

Термін придатності

особливі вказівки

При терапії артеріальної гіпертензії препарат Норваск можна комбінувати з альфа- і бета-адреноблокаторами, тіазиднимидіуретиками, сублінгвальним нітрогліцерином, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, НПЗП і гіпоглікемічними засобами для внутрішнього застосування.

Може використовуватися, як в монотерапії, так і в комбінованому лікуванні з іншими антиангінальними препаратами , Для терапії стенокардії .

Препарат не виявляє несприятливої \u200b\u200bдії на ліпіди плазми і обмін речовин, в зв'язку з чим, може призначатися хворим , І; артеріальної гіпертензії .

При вагітності (і лактації)

Слід припинити прийом лікарського засобу під час грудного годування або скасувати сам препарат.

препарат Норваск- антіангинальноє, антигіпертензивний лікарський засіб.
Похідне дигідропіридину - БКК, надає гіпотензивний і антиангінальний ефект. Блокує повільні кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити).
Антиангінальна дія обумовлена \u200b\u200bрозширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол:
- при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує постнавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні;
- розширюючи коронарні артерії і артеріоли в незмінених і ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії); запобігає спазм коронарних артерій (в т.ч. викликані курінням).
У хворих стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток нападів стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів.
Надає тривалий дозозависимое гіпотензивну дію. Гіпотензивну дію обумовлено прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого лежачи і стоячи).
Ортостатичнагіпотензія при застосуванні амлодипіну зустрічається досить рідко. Амлодипін не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Чи не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторне збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує СКФ, має слабку натрійуретічеським дією.
При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не має якесь несприятливий вплив на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові і може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом і подагрою. Значуще зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту - 24 год.
У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3 і більше артерій, атеросклероз сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда, чрескожную транслюмінальну коронарну ангіопластику (ЧТКА), або у пацієнтів зі стенокардією застосування амлодипіну попереджає розвиток потовщення інтіми- медії сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, ЧТКА, аортокоронарного шунтування; призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування ХСН; знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку.
Чи не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень і летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легенів.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо амлодипін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, Tmax в сироватці крові - 6-12 ч. Css досягаються після 7-8 днів терапії.
Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній Vd складає 21 л / кг, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться в тканинах, а менша - в крові. Більша частина препарату, що перебуває в крові (97,5%), зв'язується з білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці при відсутності значущого ефекту першого проходження. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності.
Після одноразового прийому T1 / 2 варіює від 35 до 50 год, при повторному призначенні T1 / 2 становить приблизно 45 год. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді, а 20-25% - через кишечник з жовчю. Загальний кліренс препарату становить 0,116 мл / с / кг (7 мл / хв / кг; 0,42 л / год / кг).
Похилий вік. У літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну загальмовано (T1 / 2 - 65 ч) в порівнянні з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення.
Печінкова недостатність. Подовження T1 / 2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні акумуляція препарату в організмі буде вище (T1 / 2 - до 60 год).
Ниркова недостатність. Ниркова недостатність не чинить істотний вплив на кінетику амлодипіну.
Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.

Показання до застосування

Показаннями до застосування препарату Норваскє:
- артеріальна гіпертензія (як в монотерапії, так і в поєднанні з іншими гіпотензивними засобами);
- стабільна стенокардія та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія) як в монотерапії, так і в поєднанні з іншими антиангінальними засобами.

Спосіб застосування

таблетки Норваскприймати всередину, 1 раз на добу, запиваючи необхідним обсягом води (100 мл).
При артеріальній гіпертензії і стенокардії звичайна початкова доза становить 5 мг, залежно від індивідуальної реакції хворого її можна збільшити до максимальної - 10 мг.
Літні пацієнти. Рекомендується застосовувати в звичайних дозах, зміна дози препарату не потрібна.
Порушення функції печінки. Незважаючи на те що T1 / 2 амлодипіну, як і всіх БКК, збільшується у хворих з даною патологією, корекція дози звичайно не потрібна (див. «Особливості застосування»).
Порушення функції нирок. Рекомендується застосовувати Норваск в звичайних дозах, однак необхідно враховувати можливе незначне збільшення T1 / 2.
Чи не потрібна корекція дози при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, β-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ.

Побічні дії

Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно наступного (класифікація ВООЗ): дуже часто - більше 1/10; часто - від понад 1/100 до менш 1/10; нечасто - від більш 1/1000 до менш 1/100; рідко - від більш 1/10000 до менш 1/1000; дуже рідко - від менш 1/10000, включаючи поодинокі випадки.
З боку серцево-судинної системи: часто - відчуття серцебиття, периферичні набряки (щиколоток і стоп), припливи крові до шкіри обличчя; нечасто - надмірне зниження артеріального тиску; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатичнагіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці.
З боку опорно-рухового апарату: нечасто - артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко - міастенія.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - астенія, загальне нездужання, гипестезии, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривожність, дзвін у вухах, спотворення смаку; дуже рідко - головний біль, підвищене потовиділення, апатія, ажитація, атаксія, амнезія; невідомо - екстрапірамідні порушення.
З боку травної системи: часто - нудота, болі в животі; нечасто - блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко - гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко - панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит.
З боку органів кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку дихальної системи: нечасто - задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко - кашель.
З боку органів чуття: нечасто - диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору.
З боку сечостатевої системи: нечасто - прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, порушення еректильної функції; дуже рідко - дизурія, поліурія.
З боку шкірних покривів: рідко - дерматит; дуже рідко - алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри.
Метаболічні порушення: дуже рідко - гіперглікемія; нечасто - збільшення / зменшення маси тіла.
Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний, кропив'янка); дуже рідко - ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема.
Лабораторні показники: дуже рідко - гіперглікемія.
Інші: нечасто - озноб, гінекомастія, біль неуточненої локалізації; дуже рідко - паросмія.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування препарату Норваскє: підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також допоміжних речовин, що входять до складу препарату; тяжка артеріальна гіпотензія (САТ менше 90 мм рт.ст.); обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз; шок (включаючи кардіогенний); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда, дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю: печінкова недостатність; хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA; нестабільна стенокардія; аортальнийстеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; гострий інфаркт міокарда (і період протягом 1 міс після нього); синдром слабкості синусового вузла (виражена тахікардія, брадикардія); артеріальна гіпотензія; одночасне застосування з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.

вагітність

Безпека застосування препарату Норваскпід час вагітності не встановлена, тому застосування під час вагітності можливо тільки в разі, коли користь для матері перевищує ризик для плода та новонародженого.
Дані, що свідчать про виділення амлодипіну в грудне молоко, відсутні. Однак відомо, що інші БКК - похідні дигідропіридину - виділяються в грудне молоко. Тому при необхідності застосування препарату Норваск в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Не було виявлено впливу амлодипіну на фертильність при дослідженні на щурах.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Амлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазиднимидіуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів зі стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад нітратами пролонгованої або короткого дії, β-адреноблокаторами.
На відміну від інших БКК, клінічно значуща взаємодія амлодипіну (III покоління БКК) не було виявлено при спільному застосуванні з НПЗЗ, в т.ч.

і з індометацином.
Можливе посилення антиангінального і гіпотензивної дії БКК при спільному застосуванні з тіазидними і петльових діуретиків, інгібіторами АПФ, β-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з α1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хоча при вивченні амлодипіну негативну інотропну дію зазвичай не спостерігали, проте, деякі БКК можуть посилювати вираженість негативного інотропного дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад аміодарон і хінідин).
Амлодипін може також безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому всередину.
Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у хворих на есенціальну гіпертензію не робить вплив на параметри фармакокінетики амлодипіну.
Повторне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і аторвастатину в дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину.
Симвастатин: одночасне багаторазове застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77%. У таких випадках слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг.
Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому і повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу.
Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БКК, в т.ч. і амлодипіну.
Нейролептики і ізофлуран: посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину.
Препарати кальцію можуть зменшити ефект БКК.
При спільному застосуванні БКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні), можливе посилення прояву їх нейротоксичності (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Дослідження одночасного застосування амлодипіну і циклоспорину у здорових добровольців і всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводилися. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування даної комбінації може не призводити до будь-яких ефекту або підвищувати Cmin циклоспорину в різного ступеня до 40%. Слід брати до уваги ці дані і контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину і амлодипіну.
Чи не впливає на концентрацію в сироватці крові дигоксину і його нирковий кліренс.
Чи не впливає на дію варфарину (ПВ).
Циметидин: не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину.
Грейпфрутовий сік: одночасний одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік і амлодипін одночасно, тому що при генетичного поліморфізму ізоферменту CYP3A4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну і внаслідок цього - посилення гіпотензивного ефекту.
Алюміній або магнийсодержащие антациди: їх одноразовий прийом не має суттєвий вплив на фармакокінетику амлодипіну.
Інгібітори ізоферменту СУР3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг і амлодипіну в дозі 5 мг у літніх пацієнтів (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну і еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те що клінічне значення цих ефектів до кінця не зрозуміло, вони можуть бути більш яскраво виражені у літніх пацієнтів.
Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі крові більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін і інгібітори ізоферменту CYP3A4.
Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3A4. У пацієнтів, які приймають одночасно кларитроміцин і амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується знаходитися під пильним медичним наглядом.
Індуктори ізоферменту CYP3A4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипін і індукторів ізоферменту CYP3A4.
Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу в плазмі крові. Для того щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу в плазмі крові пацієнтів і коригувати дозу такролімусу в разі потреби.

Передозування

Симптоми передозування препаратом Норваск: Виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (існує ймовірність появи вираженої і стійкою гіпотензії, в т.ч. з розвитком шоку і летального результату).
Лікування: призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), промивання шлунка, надання піднесеного положення нижніх кінцівок, активне підтримання функції серцево-судинної системи, моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль ОЦК і діурезу.
Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - в / в введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.

Умови зберігання

препарат Норваскслід зберігати при температурі не вище 25 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Форма випуску

Норваск - таблетки, 5 мг, 10 мг.
Упаковка: в блістері з ПВХ / алюмінієвої фольги, 10 або 14 шт. 3 блістери по 10 табл. або 1 бл. по 14 табл. в пачці картонній, на лицьовій стороні якої з метою контролю першого розкриття нанесена перфорована рядок.

склад

1 таблетка Норваскмістить активну речовину: амлодипін 5 мг або 10 мг (еквівалентно 6,944 і 13,889 мг амлодипіну безилату відповідно).
Допоміжні речовини: МКЦ - 124,056 / 248,111 мг; кальцію гідрофосфат - 63/126 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію - 4/8 мг; магнію стеарат - 2/4 мг

додатково

Необхідна підтримка гігієни зубів і спостереження у стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен).
У пацієнтів похилого віку може збільшуватися T1 / 2 і знижуватися кліренс препарату. Зміна доз не потрібно, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами даної категорії.
Ефективність та безпечність застосування препарату Норваск при гіпертонічного кризу не встановлена.
Незважаючи на відсутність у БКК синдрому відміни, припинення лікування препаратом Норваск бажано проводити, поступово зменшуючи дозу препарату.
На тлі застосування амлодипіну у пацієнтів з ХСН класу III і IV за NYHA неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Хоча на тлі застосування препарату Норваск будь-який негативний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими складними механізмами не спостерігалося, однак внаслідок можливого надмірного зниження артеріального тиску, розвитку запаморочення, сонливості і інших побічних реакцій слід дотримуватися обережності в перерахованих ситуаціях, особливо на початку лікування і при збільшенні дози.

Основні параметри

Назва:	норваск
Код АТС	C08CA01 -