Les carbapènes se rapportent. Nouveaux antibiotiques dans la pratique clinique

Les carbapènes (impédés et meropénem) appartiennent à V-lactams. Comparé à pénicillines et céphalosporines, ils sont plus résistants aux effets hydrolysants de la bactérie en lactamaz, comprenant BLRSet avoir un spectre d'activité plus large. Utilisé dans des infections graves diverses localisation, comprenant nosocomialPlus souvent comme préparations de réserve, mais en cas de vie menaçant, les infections peuvent être considérées comme une thérapie empirique prioritaire.

Mécanisme d'action.Les carbapènes ont un puissant effet bactéricide en raison de la perturbation de la paroi cellulaire des bactéries. Par rapport aux autres b-lactams, les carbapènes sont capables de pénétrer la membrane externe de bactéries à gram-négatif et, en outre, d'avoir une PE prononcée à leur égard.

Spectre d'activité. Les carbapènes agissent sur de nombreux microorganismes gram-positifs, gram-négatifs et anaérobies.

Les carbapènes sont des staphylocoques sensibles (sauf Mrsa.), Streptocoques, y compris S.Pneumoniae. (Selon l'activité par rapport aux carbapénams d'ARMP, sont inférieurs inférieurs vancomycine), Gonocoques, méningocoques. L'imipenem agit sur E.faecalis.

Les carbapènes sont très actifs par rapport à la plupart des bactéries gram-négatives Enterobacteriaceae. (Baguette intestinale, Klebsiella, Protea, Enterobacter, Citrobacter, Asinobacter, Morganla), y compris par rapport aux souches résistantes à céphalosporines III-IV générations et inhibiteurs des pénicillines. Activité quelque peu plus faible par rapport à la protéée, la dentologie, H.influenzae.. La plupart des souches P.aeruginosa. Initialement sensible, mais dans le processus d'application des carburants, il y a une augmentation de la résistance. Donc, selon une étude épidémiologique multicentrique réalisée en Russie en 1998-1999, la résistance à l'imipénem des souches nosocomiales P.aeruginosa. Dans l'orit s'élevait à 18,8%.

Les carbapènes sont relativement mal agissant sur B.cepaacia.Durable est S.maltophilia.

Les carbapènes sont très actifs en ce qui concerne la formation de spores (sauf C.difficile) et n'aimer pas (y compris B. fragilis.) Anaerobov.

Stabilité secondaire des micro-organismes (sauf P.aeruginosa.) Il se développe rarement aux carbapènes. Pour agents pathogènes durables (sauf P.aeruginosa.) Il est caractérisé par une résistance croisée à imipenem et à Meropenem.

Pharmacocinétique.Les carbapènes s'appliquent uniquement par voie parentérale. Bien distribué dans le corps, créant des concentrations thérapeutiques dans de nombreux tissus et secrets. Avec une inflammation des coquilles de cerveau pénétrer dans le BGB, créant des concentrations dans la CME égale à 15-20% du niveau de plasma sanguin. Les carbapènes ne sont pas métabolisés, dérivés principalement par les reins inchangés, par conséquent, avec une défaillance rénale, il existe un ralentissement important de leur élimination.

En raison du fait que l'incarcarcation est inactivée dans les canaux rénaux de l'enzyme déshydropyptidase i et à la fois des concentrations thérapeutiques dans l'urine ne sont pas créées, il est utilisé en combinaison avec la cilastatine, un inhibiteur sélectif de déshydropyptidase I.

Lorsque vous effectuez une hémodialyse, des carbapénams et de la cilastatine sont rapidement éliminés du sang.

Les indications:

  • 1. Infections lourdes, principalement nosocomiales causées par une microflore polyérés et mixte;
  • 2. Infections NDP (pneumonie, abcès pulmonaire, empyème pleural);
  • 3. compliqué infections MVP;
  • 4. Infections intrabdoyales;
  • 5. Infections de petits organes de bassin;
  • 6. État septique;
  • 7. Infections de la peau et des tissus mous;
  • 8. I. nfecs de dos et joints (seulement par imipenem);
  • 9. Endocardite (seulement par imipenem);
  • 10. Infections bactériennes chez les patients atteints de neutropénie;
  • 11. Méningite (Meropène uniquement).

Contre-indications.Réaction allergique aux carbapènes. L'imipenem / la cilastatine ne peut pas être utilisé comme une réaction allergique à la cilastatine.

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Carbapenes dans la pratique clinique moderne

Résumé

La résistance des bactéries est un grave problème de traitement antibactérien et à cet égard peut avoir de graves conséquences sociales. Selon l'agence Reuters, en 2004, environ 70 000 patients présentant des infections nosocomiales sont morts aux États-Unis et, la moitié d'entre eux, les infections ont été causées par la flore résistante aux antibiotiques, qui sont généralement utilisées pour traiter de telles infections. Données publiées sur la mortalité la plus élevée des patients atteints d'infections causées par une flore résistante. Il existe des informations sur les coûts supplémentaires du système de santé liés à la résistance de la flore nosocomiale, qui, selon certaines estimations, vont de 100 millions à 30 milliards de dollars par an.

Les principaux mécanismes de la résistance des micro-organismes sont les produits d'enzymes qui inactivent les antibiotiques; Violation ou changement de la structure des récepteurs avec lesquels il est nécessaire de contacter des antibiotiques pour supprimer la croissance bactérienne; Réduire la concentration des antibiotiques à l'intérieur des bactéries associées à l'incapacité à entrer dans des cellules bactériennes en raison de la perturbation de la perturbabilité de la coque extérieure ou de l'enlèvement actif à l'aide de pompes spéciales.

La résistance aux antibiotiques est observée partout et a une tendance défavorable à augmenter. À ce jour, en plus de la résistance à une préparation ou à un groupe de médicaments particuliers, les bactéries polyérés sont isolées, c'est-à-dire Résistant aux groupes de base de médicaments antibactériens (β-lactames, aminoglycosides, fluoroquinolones) et étang, contre lequel, selon des études microbiologiques, il n'y a pas d'antibiotiques actifs.

L'histoire de la création de médicaments antibactériens a été directement liée à la solution de certains problèmes cliniques: la recherche de préparations avec une activité naturelle élevée pour supprimer les streptocoques (pénicilline, l'ampicilline), staphylococococuteur (oxacilline), flore gram-négatif (aminoglycosides); surmonter les effets secondaires (allergies aux pénicillines naturelles); Une augmentation de la pénétration des antibiotiques dans les tissus et les cellules (macrolides, fluoroquinolones). Cependant, l'utilisation d'antibiotiques a entraîné une activation des processus de protection de la microflore. Par conséquent, lorsque le développement de médicaments, qui sont actuellement largement utilisés dans la clinique, est devenu un problème urgent de surmonter la résistance naturelle et acquise de la flore nosocomiale. Les représentants les plus vifs de cette génération relativement nouvelle de médicaments sont des carbapènes.

Développement de carbapènes et de leurs caractéristiques structurelles et fonctionnelles

Comme des pénicillines et des céphalosporines, les carbapènes ont une source naturelle. Le premier carbapenem - Thiénamicine est un produit de Streptomyces Cattleya. La structure principale de la thionamicine et des carbapènes ultérieures, comme les pénicillines, est une bague de β-lactame à cinq chaînons. La caractéristique chimique des carbapènes les distinguant des pénicillines est le remplacement du carbone avec de l'azote dans la 1ère position et la présence de doubles liaisons entre 2 et 3 atomes de carbone, une résistance élevée à l'hydrolyse de la bague de β-lactame dans la 6ème position et la Présence d'un Thioger dans la 2e position de la pouliche. On pense que la dernière des différences énumérées est associée à l'activité anti-synthétique accrue des carbapènes.

Le premier des carbapènes - l'imipenem est apparu dans pratique clinique En 1986. Pour augmenter la stabilité de ce médicament contre le rein Dihydropeptidase-1, l'impét a commencé à se combiner avec l'inhibiteur de cette enzyme - Cilastatine, ce qui a considérablement amélioré sa pharmacocinétique dans les reins.

Meropenem est apparu dans la pratique clinique en 1996. La principale différence chimique par rapport à l'imipenem était la présence d'un groupe de transhifrideuxéthyle dans la 6ème position, qui a déterminé la stabilité du médicament à l'action de diverses β-lactamas, le caractère unique de microbiologie et caractéristiques pharmacologiques. L'apparition d'un côté diméthylcarbamylpyrrolidintio-groupe de la 2e position de la bague à cinq chaînons a fortement augmenté l'activité du médicament contre les pseudomonas aeruginosa et d'autres grandes bactéries gram-négatives. Le groupe méthyle de la 1ère position a créé la stabilité du médicament à l'action de la dihydroppedase-1 rénale, ce qui a permis d'utiliser le médicament sans la cilastatine.

Ertapenem est devenu un troisième médicament dans la ligne de Carbapenam en 2001. Comme un meropénem, \u200b\u200bil est stable pour la dihydropeépidase rénale-1 et diverses β-lactamases. La distinction chimique de ce médicament était la substitution du groupe méthyle de résidus d'acide benzoïque dans la 2e position de la bague à cinq chaînons, qui a fortement augmenté sa liaison à des protéines plasmatiques. Cet indicateur atteint 95%, à imipenem - 20% et 2% - en meropémie. En conséquence, la période de semi-anniversaire du médicament du plasma a augmenté, il était possible de l'introduire à son introduction 1 fois par jour. La modification de la structure chimique a eu un impact négatif sur son activité contre les bactéries non-enzymes gram-négatives, telles que Pseudomonas aeruginosa et Acinetobacter Baumannii. En ce qui concerne le psedomonas aeruginosa, il est supposé qu'un changement important de charge, une augmentation du poids moléculaire et de la lipophilistique violé la pénétration ertapenem à travers un canal de la pyrine membranaire (OPRD), le portail le plus important de la pénétration de la carbapène.

En 2010, une nouvelle Carbapen est apparue - Doripen. Sa structure chimique ressemble à meropène et à ertapenem, elle est distinguée par la présence de sulfamymmonylaminométhylpyrrolideinthroucoupe dans la 2e position de la bague à cinq chaînons. Ce changement a entraîné une augmentation de l'activité contre Staphylococcus aureus, tandis que l'activité contre la flore à Gram positif n'a pas changé de manière significative par rapport au meropénem.

Le mécanisme d'action et la valeur des protéines de liaison à la pénicilline

Les carbapènes, comme d'autres antibiotiques β-lactames, sont des inhibiteurs de synthèse de la synthèse de la paroi cellulaire bactéricide en raison de leur liaison aux protéines de liaison de la pénicilline (PSB). PSB est des protéines murales cellulaires cytoplasmiques, convertissant la synthèse de la peptidoglycane - squelette de la paroi cellulaire. Les carbapènes sont associés à toutes les principales bactéries PSB Gram négatives. La principale différence de liaison au PSB des carbapènes et d'autres β-lactames est une affinité élevée à la PSB-1A et au Pseudomonas Aeruginosa et à E. coli, ce qui conduit à un meurtre rapide de bactéries, augmente le nombre de bactéries mortes. Parmi les carbapènes, il existe à son tour des différences d'affinité aux bactéries PSB-2 et -3 grammes négatives. L'imipenem a une plus grande affinité pour le PSB-2 par rapport au PSB-3. Cela conduit au fait que, avant la survenue de la lyse, les bactéries acquièrent une forme sphérique ou ellipsis. Cependant, l'affinité à PSB-2 et -3 Pseudomonas aeruginosa est la même. L'affinité du Meropenem et de l'ertapenem à PSB-2 et -3 E. coli est nettement supérieure à celle de l'imipenem. De même, l'affinité à la PSB-2 Pseudomonas aeruginosa dans un merropénème est supérieure à celle de l'imipenem, cependant, par rapport au PSB-3, il est 3-10 fois plus élevé. Affinité à PSB-2, -3 dans Meropem et Doripenem est la même. Dans le même temps, il existe des différences individuelles de souches microbiennes dans l'affinité de la PSB à divers carbapènes.

Caractéristiques pharmacodynamiques des carbapènes

Plus Selon la multiplicité de l'introduction de médicaments que sur la concentration dans le sang, qui les distingue d'aminoglycosides et de fluoroquinolones, dont l'efficacité est directement liée à la concentration du médicament dans le plasma. L'effet bactéricide maximal des carbapénama est observé lorsque la concentration plasmatique est atteinte dépassant la concentration minimale accablante (MPK) 4 fois. Contrairement aux carbapènes, l'efficacité des aminoglycosides et des fluoroquinolones augmente proportionnellement à leurs concentrations plasmatiques et ne peuvent être limitées qu'à la dose unique maximale autorisée du médicament.

L'indicateur pharmacodynamique le plus important des carbapènes est le rapport du temps où la concentration du médicament dépasse l'IPC, jusqu'au moment de l'administration du médicament. Cet indicateur est exprimé en pourcentage (T\u003e MPK%). Théoriquement, idéalement, il serait de maintenir la concentration du carbapenem, tous 100% de l'intervalle entre les introductions du médicament. Cependant, cela n'est pas nécessaire d'atteindre un résultat clinique optimal. De plus, cet intervalle est différent dans divers antibiotiques β-lactames. Pour atteindre l'effet bactériostatique de l'antibiotique, un indicateur de 30 à 40% est requis pour les pénicillines et les céphalosporines et 20% pour les carbapènes. Pour atteindre l'effet bactéricide maximal, il est nécessaire d'obtenir un indicateur de 60 à 70% pour les céphalosporines, 50% pour les pénicillines et 40% pour les carbapènes. Malgré le fait que les pénicillines, les céphalosporines et les carbapènes tuent les bactéries avec un seul mécanisme, les différences entre les indicateurs de MPK reflètent les différences de vitesse de tuerie, qui sont les céphalosporines les moins rapides et les carbapènes les plus rapides. Les raisons moléculaires de la différence de ce processus dans les céphalosporines et les carbapènes peuvent être une affinité différente de ces médicaments à PSB-1A et -1B.

Une autre caractéristique importante de ces médicaments est la durée d'un effet post-libéotique (PE). PAE est l'effet du médicament qui continue après son retrait du système. Parmi les β-lactames PAE est le plus souvent observé dans les carbapènes. PAE IMIPENEM contre certains microbes, y compris P. Aeruginosa, dure 1 à 4,6 heures. Il convient de noter que cet indicateur peut varier de manière significative entre les souches appartenant à un genre. À Meropem PAE est similaire à celui de l'iMinem. La durée de PAE ertaPenem pour les bactéries à gram-positives est de 1,4 à 2,6 heures. Doripenem Pae contre S.Aueue, K.Pneumoniae, E. coli et P.Aeruginosa a été observé pendant environ 2 heures et uniquement en ce qui concerne les souches de S.AUREUS et P.Aeruginosa.

Spectre d'activité et efficacité clinique

Les carbapènes ont le plus large spectre d'activité parmi tous les médicaments antibactériens. Ils sont actifs contre les microbes gram-positif et gram-négatif, y compris des aérobones et des anaérobies. L'indicateur MPK50 nous permet d'estimer leur activité naturelle et leur résistance, selon cet indicateur, ils sont similaires aux fluoroquinolones et à l'aminoglycosides. Dans certaines bactéries, il n'y a pas de sensibilité naturelle aux carbapènes, par exemple, dans S.MALTOPHILA, B.CEPACIA, E.FAECIUM et résistant aux staphylocoques de méticilline. Il existe certaines différences entre les carbapènes par activité naturelle, qui peut être dû à la pénétration malvoyante de médicaments à travers la membrane cellulaire et à l'activité des pompes d'effouille. Les données sur l'activité comparative des 4 médicaments par rapport aux mêmes souches cliniques de microbes sont très limitées. Cependant, il existe des données expérimentales sur les études comparatives mondiales de l'activité de ces médicaments, qui ne sont également pas exhaustives. Par exemple, dans l'une d'entre elles, aucune estimation comparative de certaines valeurs de la CIPC: la concentration minimale pour le DORIPENEM et MEROPEM était de 0,008 μg / ml, pour ertapenem - 0,06 μg / ml, et pour imipenem - 0,5 μg / ml, donc 3023 Les souches E.Coli La comparaison du IPC90 n'était possible que dans les indicateurs ci-dessus. Néanmoins, il y a des données de comparaison directe sur le Doripenem, le Meropem et l'imipenem pour Enterobacteria, P.Aeruginosa, Haemophylus Influenza et Bordetella Perssis, qui indiquent leur activité naturelle similaire en termes de MPK50, similaire ou différente pour une-deux fois. reproduction. Seulement par rapport à Proteus Mirabilis, l'activité de la meropémie était 4 fois supérieure à celle de l'activité du Doripenem, et les deux médicaments étaient significativement plus actifs que l'imipenem, les mêmes tendances ont été préservées par rapport au IPC90. Les trois médicaments étaient également actifs contre sensibles et résistants à la pénicilline S.Pneumoniae. La résistance associée à la modification des protéines de liaison à la pénicilline a fourni un effet significatif sur l'activité des carbapènes: MPK50 et MPK90 résistant à la pénicilline des souches étaient de 32 à 64 fois supérieures à celles de sensibles, tandis que MPK90 est resté inférieur à 1 μg / ml. Doripenem avait une activité similaire avec un imipenem contre S.AUREUS et E.FAECALIS. L'ENTEROBACTERIA sensible à Ceftazidim, qui n'a pas produit de spectre prolongée β-lactamase (BRS), l'activité de l'ertapenem, de Meropenem et de Doripenem était égale et dépassait un tel imipénème. Cependant, l'activité de l'ertapenem était nettement inférieure à la flore à gram-négatif non intentionnelle (P.Aeruginosa, a.baumannii). S'agissant de S.Pneumoniae, S.Aueue, S.eepidermidis et E.Faecalis, l'activité des carbapènes était à peu près la même, y compris ertapène. En termes d'anaérobies gram-positifs et gram-négatifs, l'activité des carbapènes était également la même avec le IPC50 1 μg / ml et ci-dessous.

Carbapenes et mécanismes de résistance

La résistance aux β-lactames est disponible dans les microorganismes gram-négatifs et gram-positifs. Les bactéries à gram-positives ne disposent pas de mécanismes de résistance associés à la modification des propriétés d'une membrane externe ou d'enzymes pouvant détruire des carbapènes. L'émergence de la résistance des bactéries à gram-positives est associée à un changement de protéines de liaison à la pénicilline (PSB), par exemple avec l'avènement de la PSB-2A à faible affinité à tous les β-lactames de résistants à la méticilline S.Aueue (SARM ). Dans les bactéries à Gram négatif, la présence d'une membrane externe et de diverses β-lactamas ont entraîné l'apparition de la résistance associée aux produits d'enzymes inactivantes (β-lactamas), une violation de la structure PSB, une diminution de l'accumulation de la médicament dans l'espace périiplastique en raison de la diminution de la perméabilité des protéines-pincements de la membrane externe ou des pompes d'effuxe retirant divers antibiotiques de cellules microbiennes. Parmi ceux-ci, les produits de β-lactamas et une diminution de la perméabilité des cellules sont la plus grande valeur.

Beta Lactamase expansé spectre et classe AMPC

Les produits β-lactamas sont le mécanisme le plus fréquent de la résistance des bactéries à gram-négatif. L'emplacement du groupe hydroélectrique en position 6 détermine la haute stabilité des carbapènes par rapport aux céphalosporines et aux pénicillines à l'hydrolyse β-lactamase, en particulier de céphalosporines (BRS et AMPC). Par conséquent, la différence réelle de carbapènes d'autres antibiotiques de β-lactame est précisément la stabilité à l'action BRS et AMPC.

AMPC - Céphalosporinase avec une large gamme d'activités, détruisant des pénicillines (y compris protégées) et la plupart des céphalosporines. Une condition préalable à la destruction des antibiotiques est le niveau élevé de production de ce microbe enzyme. P.Aeruginosa et de nombreuses Enterobactéries (E. coli, k.pneumoniae) dans des chromosomes contiennent des informations sur la synthèse d'AMPC, mais la synthèse commence dans certaines conditions - lors de la mise en contact de l'antibiotique. Cette nature de la formation et de la séparation de l'enzyme est appelée inductible. Cependant, s'il existe une prédisposition congénitale à l'hyperproduction de l'enzyme à la suite de la mutation, elle peut être déprimée. AMPC Céphalosporinase est disponible sur les plasmides de certaines Enterobactéries, les plus souvent trouvés dans K.Pneumoniae et E. coli. Certains plasmides transmis par AMPC peuvent avoir un phénotype inductible. Que l'AMPC soit chromosomique ou plasmide, son hyperproduction dans Enterobacteria et P.Aeruginosa entraîne une résistance à presque tous les β-lactames. Néanmoins, de nombreuses entreprises d'Enterrobactéries - AMPC HyperProduce restent sensibles à cefepim et aux carbapènes, et la plupart des hyperproducs AMPC sont sensibles à imipenem, à la meropène et à Doripenem.

La production BLRS est le deuxième mécanisme de résistance aux β-lactames. Les produits de ces enzymes conduisent à une résistance aux pénicillines et aux céphalosporines. La source de ces enzymes pour Enterobacteria était Kluyvera spp. . Il convient de noter que ce type de β-lactamas peut être supprimé par des inhibiteurs de la β-lactamase (sulbactams, pelvobactames, acide clavulanique), donc les pénicillines protégées et les céphalosporines peuvent maintenir leur activité contre les producteurs BRS. Cependant, les carbapènes sont considérés comme préparés pour le traitement des infections causées par des entreprises d'Enterobacteriums - BRS Producteurs. Il est montré que E. coli et k.pneumoniae restent sensibles à tous les carbapènes, à l'exception de ertapenem, et le IPC90 ne change pas de manière significative. L'ertapenem mpk90 dans les producteurs BRS se révèle être environ 4 fois plus élevé que celui des souches sauvages.

Carbapenémie

En plus des BLR et AMPC, certaines bactéries ont des enzymes (carbapenémiases), des informations sur lesquelles sont codés sur le chromosome ou les plasmides. De telles enzymes sont capables de produire des entérobactéries, p.aeruginosa et acinetobacter spp. Les carbapénémiques représentent un problème complexe pour le traitement d'infections graves de carbapènes, mais la corrélation directe entre les produits de la carbapénémiase et la résistance aux carbapénams n'a pas pu être identifiée. Une explication de ce fait est la différence d'activité hydrolytique de la carbapénèse par rapport à divers substrats, qui sont les différentes préparations des carbapènes. D'autres raisons peuvent être une diminution simultanée de pénétration à travers une paroi bactérienne (changement de la structure des protéines poreuses) ou non disponibles de protéines de liaison à la pénicilline cible (la présence de la carbapénémiase dans l'espace périiplastique). En présence de produits, la carbapénémisation des situations cliniques ne doit pas être utilisée de carbapènes pour le traitement des infections causées par de tels microbes.

Résistance associée aux pyrennes

La diminution de la pénétration à l'intérieur de la cellule bactérienne est l'un des mécanismes de résistance aux carbapènes entérobactéries. La plus bien a étudié la résistance de P.Aeruginosa, associée au changement de la structure de la pyrina OPRD, qui effectue la capture passive des acides aminés principaux et des peptides courts, mais sert également de canal pour les carbapènes. C'est ce mécanisme de résistance caractéristique des carbapènes et n'affecte pas la sensibilité à un autre β-lactame AB. Dans P.Aeruginosa, ce mécanisme est associé à un certain nombre de mécanismes génétiques et conduit à une augmentation de l'IPC imipenem au 4-16 fois, le meropénem est de 4 à 32 fois, Doripenem est de 8 à 32 fois. Malgré l'avantage apparent de l'imipenem, son IPC devient au-dessus du niveau, considéré comme sensible (4 μg / ml) et le député de Doripenem et de Meropem reste inférieur à 4 μg / ml.

P.Aeruginosa Résistance associée à Effux

P.Aeruginosa potentiellement résistant au chromosome comporte des gènes codant des informations sur plusieurs pompes d'épaisseur qui sont hors de l'antibiotique cellulaire. Les plus étudiés sont MEX-OPRM, MEXCD-OPRJ, MEXEF-OPRN et MEXXY. Ces pompes sont capables de pomper diverses médicaments du cytoplasme et de l'espace périiplastique. À la suite de l'étude de ces pompes, les perspectives de développement de nouveaux médicaments antibactériens pouvant contrôler le processus de leur travail ont été ouverts. Dans cet esprit, il est devenu évident la nécessité d'une prise en compte distincte de leur rôle dans la résistance à imipenem, à Meropène et à Doripenem à P.Aeruginosa.

Exactement des pompes installées qui sont affichées par l'image. Cependant, il est montré qu'avec une expression élevée de deux pompes écoulées (MEXCD-OPRJ et MEXEF-OPRN), la sensibilité de P.Aeruginosa à l'imisène est une diminution significative de la sensibilité de P.Aeruginosa. Il est montré que ce mécanisme n'est pas associé à une combinaison d'une activité AMPC et OPRD β-Lactamase. Dans le même temps, une expression élevée de MexCD-OPRJ et de Mexef-OPRN conduit à une réduction significative de la sensibilité à l'impét, en réduisant l'expression de l'OPRD.

Contrairement à imipenem, Meropenem est un substrat approprié pour les pompes d'Effuxum: il est montré qu'il est affiché à partir des cellules à l'aide de MEXAB-OPRM, MEXCD-OPRJ et MEXEF-OPRN. Selon d'autres études, seule l'hyperproduction Mexab-OPRM détermine la résistance au meropène. L'influence de ce mécanisme explique la différence de résistance à imipenem et aux souches de Meropenem P.Aeruginosa ayant de telles pompes. Il est important de noter que la production accrue de Mexab-OPRM ne conduit pas nécessairement à la hausse de la CPI au-dessus du niveau de sensibilité, cependant, indique l'interaction probable de ce mécanisme avec d'autres (par exemple, la résistance associée à l'OPRD) et a donc une importante signification clinique. En ce qui concerne le Doripenem, il est montré qu'il s'agit d'un substrat pour les pompes Mexab-OPRM, MEXCD-OPRJ et MEXEF-OPRN EFFLUUX, aucune information plus détaillée dans la littérature. Ainsi, l'interaction des mécanismes associés aux troubles du licenciement, l'activité β-lactamase et la disponibilité de la PSB conduit à une résistance cliniquement significative aux carbapènes.

Dosage et pharmacocinétique clinique

Tous les carbapènes sont des substances hydrosolubles et sont introduites par voie intraveineuse ou intramusculaire en raison d'une faible aspiration du tractus gastro-intestinal. Les doses principales de médicaments sont présentées dans le tableau. une.

La magnitude de la liaison avec les protéines est un indicateur important Pharmacocinétique et activité antibactérienne des médicaments. L'analyse pharmacodynamique des médicaments antibactériens nécessite la comptabilisation de la liaison aux protéines et de discuter de la cinétique de la drogue «libre». Comme indiqué dans le tableau. 1, liant aux prêtres de l'imipenem (20%), Doripenem (8%) et le merropénème (3%) diffèrent de manière significative. La variation de la structure de l'ertapenem a considérablement augmenté la liaison dépendante de la dose aux protéines: jusqu'à 95% à une concentration plasmique inférieure à 100 mg / L et 85% - supérieur à 300 mg / l. Haute lien avec des protéines conduit à une élimination plus longue: la demi-vie de l'ertapenem est de 4 heures contre 1 heure pour d'autres carbapènes. Le profil pharmacocinétique de la drogue "libre" après l'administration d'une dose de 500 mg montre son équivalence à imipenem, Meropenem et ertapenem. Dans le même temps, le dédouanement prédominant du médicament est observé dans l'imipenem, Meropenem et Doripenem.

En raison de la demi-vie prolongée, ertapenem est le seul carbapenem, qui est introduit 1 fois par jour (500 mg ou 1 g). Meropenem est introduit dans 500 mg ou 1 g après 8 heures et avec un impénéigé de 500 mg ou 1 g après 6-8 heures. La réduction de la clairance rénale nécessite une réduction de la posologie des médicaments, cependant, lors de l'application de l'ertapenem, cette autorisation doit être inférieure à 30 ml / min, lors de l'utilisation d'un merropénem - en dessous de 51 ml / min. Le potentiel convulsif de l'imipenem nécessite une attention particulière lors du choix d'une posologie du médicament, en tenant compte de la fonction des reins et du poids corporel. La réduction du dosage de l'imipenem devrait commencer après une diminution de la clairance inférieure à 70 ml / min et chez des patients présentant un poids corporel inférieur à 70 kg.

Comme mentionné précédemment, l'efficacité des carbapènes dépend de la durée des intervalles entre l'administration du médicament, lorsque sa concentration est supérieure à la CIB. L'optimisation des paramètres pharmacodynamiques peut être obtenue en introduisant une dose plus élevée, raccourcissant la période entre les introductions et une augmentation de la durée de la perfusion de médicament. La méthode la plus attrayante consiste à augmenter la durée de la perfusion, car Cela vous permet d'optimiser les indicateurs pharmacodynamiques sans une augmentation significative des coûts économiques. Cependant, la durée de la perfusion est limitée à la stabilité du médicament dans la solution: Meropène et l'image à la température ambiante doivent être introduites dans les 3 heures; La stabilité Doripenem atteint 12 heures. Actuellement, la perfusion de carbapenem à long terme peut être considérée contre Meropenem et Doripenem. Cependant, la posologie maximale autorisée de Meropem est de 6 g de médicament par jour et Doripenem - 1,5 g / jour. Pour optimiser les indicateurs pharmacodynamiques, il est nécessaire d'utiliser la dose maximale et la perfusion à long terme du médicament. La modélisation pharmacodynamique a montré que l'utilisation d'un meropénem dans une dose de 6 g par jour et une infusion de 3 heures crée des conditions permettant de supprimer la flore, qui est interprétée pendant les essais microbiologiques, en tant que résistant (jusqu'à 64 μg / ml). La possibilité d'appliquer un doripenem dans de telles situations est la limite de sa faible dose quotidienne autorisée (1,5 g).

Carbapenes et crampes

Tous les β-lactames sont capables de provoquer des convulsions, notamment avec une dosage incorrecte dans des conditions de perturbation de la fonction rénale ou du poids basse corporel, de certaines pathologies chroniques ou d'une activité convulsive accrue. L'augmentation de l'activité convulsive a été révélée dans le processus de conduite de la phase III recherche clinique imipenem, et plus tard - Meropenem et ertapenem. Différents mécanismes peuvent entraîner des crampes, cependant, pour les carbapènes, le mécanisme principal est la suppression des récepteurs GABAA. Il est montré que la chaîne latérale de la 2e position des anneaux de 5 membres des carbapènes est responsable de cette complication. De plus, à la concentration la plus élevée (10 mmol / l), l'impénétus supprime 95% des récepteurs GABAA qui lient 3H-muscimol, le merropénéus supprime 49% et Doripenem est de 10%. Ce mécanisme explique l'apparition de saisies dans 1,5 à 6% des patients ayant reçu l'imipenem. Avec une étude rétrospective de l'effet dépendant de la dose, la valeur de faible poids corporel, une fonction réduite réduite a été représentée, la présence d'une antécédente d'histoire, la présence d'une pathologie différente du système nerveux central et des doses élevées d'imipénem / cilastatine , qui devrait être considéré comme un facteur de risque pour la survenue de convulsion. La dose excédentaire d'imipenem / cilastatine est celle qui dépasse la dose de la journée recommandée de 25% et la dose habituelle chez les patients souffrant de violation de la fonction rénale ou de la pathologie d'accompagnement du CNS. Un contrôle minutieux du dosage du médicament a permis de réduire la fréquence des crises de convulsions au niveau, qui est observée dans l'utilisation de meropénem et d'ertapenem (~ 0,5%).

Conclusion

Les carbapènes sont actuellement - les médicaments les plus fiables pour le traitement des infections nosocomiales chez les patients lourds, en particulier dans les cas d'infections causées par une flore résistante. Compte tenu en compte des tendances de croissance modernes et la propagation de la résistance de la flore nosocomiale des carbapénama sont les principales médicaments pour le traitement des infections causées par des microbes résistants à Gram négatif (Enterobacteria, P.Aeruginosa, ACINETOBACTER SPP.). Les doses quotidiennes autorisées et la possibilité d'une perfusion prolongée permettent de considérer le meropène comme une préparation unique, dont la pharmacodynamie peut être optimisée pour supprimer la flore, à partir de positions microbiologiques déterminées par le résistant aux carbapènes et autres carbapènes.


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Meropène ( Mcropenem)

Synonymes: mesurer.

Effet pharmacologique. Groupe antibiotique de carbapènes d'un large éventail d'action. Bactéricide appropriée (détruit les bactéries), perturbant la synthèse de la paroi cellulaire des bactéries. Actif en relation avec de nombreux aérobies cliniquement significatifs gram-positifs et gram-négatifs (en développement que en présence d'oxygène) et anaérobie (capable d'exister en l'absence d'oxygène) de microorganismes, y compris des souches produisant la bêta-lactamase (enzymes qui détruisent des pénicillines) .

Indications pour l'utilisation. Infections bactériennes causées par les agents de trajet sensibles au médicament: infections des parties inférieures des voies respiratoires et des poumons; infections du système urogénital, y compris des infections compliquées; infections des organes abdominaux; infections gynécologiques (y compris post-partum); Infections de la peau et des tissus mous; méningite (inflammation des coquilles de cerveau); Septicémie (forme d'infection sanguine par micro-organismes). Thérapie empirique (traitement sans détermination claire de la cause de la maladie), y compris la monothérapie initiale (traitement avec une drogue) à soupçonner d'une infection bactérienne chez les patients présentant une immunité affaiblie (forces de protection du corps) et chez les patients atteints de neutropénie (diminution dans le nombre de neutrophiles dans le sang).

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. Le médicament est administré par voie intraveineuse toutes les 8 heures. La dose unique et. La puissance de la thérapie est établie individuellement, en tenant compte de la localisation de l'infection et de la gravité de son flux. Adultes et enfants ayant un poids corporel de plus de 50 kg avec pneumonie (inflammation des poumons), les infections des voies urinaires, des infections gynécologiques, dans

y compris l'endométrite (inflammation de la membrane interne de l'utérus), les infections cutanées et les tissus mous sont prescrits dans une seule dose de 0,5 g. Avec pneumonie, péritonite (inflammation de péritoine), septicémie et une infection bactérienne soupçonnée chez les patients atteints de neutropénie, dose unique 1 g; Quand la méningite - 2G. Pour les enfants âgés de 3 mois à 12 ans, une dose ponctuelle est de 0,01 à 0,012 g / kg. Chez les patients présentant une fonction rénale altérée, le mode de dosage est défini en fonction des valeurs de dégagement de la créatinine (taux de purification du sang du produit final de l'échange d'azote-balcadinine). Meropenem est administré sous forme d'injection intraveineuse pendant au moins 5 minutes ou sous forme d'infusion intraveineuse pendant 15-30 minutes. Pour les injections intraveineuses, le médicament est dilué avec de l'eau stérile pour injection (5 ml de 0,25 g de médicament, ce qui garantit la concentration d'une solution de 0,05 g / ml). Pour la perfusion intraveineuse, le médicament est dilué avec une solution de chlorure de 0,9% de sodium, une solution de glucose de 5% ou 10%.

Effet secondaire. Urticaire, éruption cutanée, démangeaisons, douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée; mal de crâne, paresthésie (sentiment d'engourdissement dans les membres); Le développement de la superinfection (grave et en développement rapide de la maladie infectieuse causée par des microorganismes résistants au médicament, qui se manifestent auparavant dans le corps, mais ne se manifeste pas), y compris la candidose ( maladie fongique) cavité orale et vagin; Sur le site de l'administration intraveineuse - inflammation et douleur, thrombophlébite (inflammation du mur des veines avec son blocage). Moins souvent - l'éosinophilie (augmentation du nombre d'éosinophiles dans le sang), thrombocytopénie (diminution du nombre de plaquettes dans le sang), neutropénie (diminution du nombre de neutrophiles dans le sang); Faux-positifs Cumbac direct ou indirect (études diagnostiquées par des maladies sanguines auto-immunes). Des cas d'augmentation réversible de la bilirubine sérique (pigment biliaire), l'activité enzymatique est décrite: transaminases, phosphatase en soie et lactate déshydrogénase.

Contre-indications. Sensibilité accrue au médicament, aux carbapènes, aux pénicillines et aux autres antibiotiques BetalActam.

La prudence est prescrite à des patients atteints de Meropenem présentant des maladies du tractus gastro-intestinal, en particulier par la colite (inflammation du côlon), ainsi que des patients atteints de maladies hépatiques (sous le contrôle de l'activité de la transaminase et de la concentration en bilirubine dans le plasma sanguin). Il convient de garder à l'esprit la possibilité de la survenue de colite pseudommanouse (colique intestinale, caractérisée par des attaques de douleur dans l'abdomen et la libération d'un grand nombre de mucus avec les matières fécales) en cas de diarrhée (diarrhée) en arrière-plan de la réception antibiotique. L'introduction conjointe d'un meropénem avec des médicaments potentiellement néphrotoxiques (reins dommageables) devrait être utilisé avec prudence.

L'utilisation d'un meropénem pendant les périodes de grossesse et d'allaitement n'est possible que dans les cas où les avantages potentiels de son application, selon le médecin, justifie le risque possible du fœtus ou de l'enfant. Dans chaque cas, un contrôle médical strict est requis. Il n'y a pas d'expérience dans l'utilisation d'un meropénem dans la pratique pédiatrique chez les patients atteints de neutropénie ou d'immunodéficience secondaire. L'efficacité et la tolérabilité du médicament chez les enfants de moins de 3 mois. Non établi, en rapport avec lequel il n'est pas recommandé de réutiliser dans cette catégorie de patients. Il n'y a pas d'expérience chez les enfants avec une fonction de foie et de reins altérés.

Formulaire de décharge. Substance sèche pour l'administration intraveineuse dans des bouteilles de 0,5 g et 1 g.

Différents antibiotiques Beta-Lactam

TIENAM ( TIENAM)

Effet pharmacologique. TIENAM est un médicament combiné composé d'imipénem et de Cilastain sodique. L'imipenem est un antibiotique bêta-lactame d'une large gamme d'action avec effet bactéricide (des bactéries détruisant). La cilastatine de sodium est une ingit d'enzyme spécifique (la drogue qui submerge l'activité de l'enzyme), qui effectue le métabolisme (décomposition dans le corps) de l'imipenem dans les reins et, en conséquence, augmente considérablement la concentration d'imipénem inchangé dans la voies urinaires.

Indications pour l'utilisation. Les Tiens sont utilisés dans diverses infections causées par des agents pathogènes sensibles, dans les infections de la cavité abdominale, des voies respiratoires inférieures, de la septicémie (forme d'infection de microorganisme), des infections du système urogénital, des infections de la peau des tissus mous, des os et des articulations. Lorsque la méningite (inflammation des coquilles de cerveau), il n'est pas recommandé d'utiliser.

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. Entrez intraveineusement et intramusculaire. Dose quotidienne normale pour adultes 1-2 g (en 3-4 réceptions). Avec des infections sévères, la dose pour adultes peut être augmentée à 4 g par jour avec sa plus grande diminution. Pour entrer dans une journée de plus de 4 g n'est pas recommandé. Dans la perturbation de la fonction rénale, la préparation est utilisée dans des doses réduites - en fonction de la gravité de la lésion de 0,5 à 0,25 g après 6-8-12

La dose de 0,25 g du médicament est divorcée dans 50 ml de solvant et une dose de 0,5 g est de 100 ml de solvant. Entrez à Vienne lentement - pendant 20-30 minutes. À une dose de 1 g, l'introduction de la solution est effectuée pendant 40 à 60 minutes.

Les enfants avec une masse de corps de plus de 40 kg sont administrés à la même dose que les adultes et avec une masse de corps inférieure à 40 kg - à la vitesse de 15 mg / kg d'intervalles de 6 heures. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser les enfants de 2 ans jusqu'à 3 mois Tienam n'est pas prescrit.

Pour les administrations d'égouttement, une solution de Thiona dans une solution isotonique de chlorure de sodium ou une solution de glucose à 5% est la race.

Si nécessaire, la solution de Tiénama intramusculaire est introduite. La dose habituelle des adultes est de 0,5 à 0,75 g toutes les 12 heures. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 1,5 g. Ils sont introduits au fond des muscles. Avec une urétriite de gonane (inflammation de l'urètre) ou une cervicite (inflammation du col), elles sont prescrites une fois par voie intramusculaire à une dose de 500 mg. Un solvant (2-3 ml) est utilisé pour préparer une solution de préparation, à laquelle une solution de lidocaïne est ajoutée. Pendant la dilution, la suspension est formée (suspension de particules solides en liquide) de couleur blanche ou légèrement jaunâtre.

Tienam Solutions ne peut pas être mélangée à des solutions d'autres antibiotiques.

Effet secondaire. Les effets secondaires possibles sont principalement les mêmes que l'utilisation de céphalosporines (voir, par exemple, Cefaclor).

Contre-indications. Sensibilité accrue à l'un des composants du médicament; sensibilité accrue à Céphalosporinov et antibiotiques de la pénicilline. Le médicament doit être prudent pour prescrire des patients avec une indication des réactions allergiques en tant qu'anamne (historique des maladies).

Formulaire de décharge. Pour une administration intraveineuse, les ties sont produites dans des flacons d'une capacité de 60 ml contenant 0,25 g (250 mg) de l'imipenem et 0,25 g de cilastatine, ainsi que dans des bouteilles d'une capacité de 120 ml contenant 0,5 g d'imipenem et 0,5 g de la cilastatine. Dissoudre dans le tampon de sodium de l'hydrocarbonate. Pour les injections intramusculaires, le médicament est produit dans des flacons contenant 0,5 ou 0,75 g d'imipenem et la même quantité de cilastatine.

Conditions de stockage. Liste de B. Poudre -Les bouchons à la température ambiante. Des solutions préparées sur une solution isotonique de chlorure de sodium peuvent être stockées à la température ambiante (+25 ° C). Pendant 10 heures, au réfrigérateur (+4 ° C) - jusqu'à 48 heures. Solutions préparées par une solution de glucose à 5% - respectivement pendant 4 ou 24 heures. Le contenu de Tienama doit être utilisé pendant une heure.

Antibiotiques du groupe de Lincomycine

Clindamycine ( Clindamycine)

Synonymes: Dalacin C, Clemicine, Klelocin, Clinimycine, Klitnitsy, Sobelin, Klinoxin, etc.

Effet pharmacologique. Selon la structure chimique, le mécanisme d'action et le spectre antimicrobien est proche de la lincomycine, mais certains types de micro-organismes sont plus actifs (2-10 fois).

Le médicament pénètre bien dans le liquide et les tissus du corps, y compris dans les tissus osseux. À travers des barrières hisonohematiques (barrière entre le sang et le tissu cérébral) va mal, mais avec une inflammation des coquilles de cerveau

la concentration dans le fluide rachidien augmente considérablement.

Indications pour l'utilisation. Les indications d'utilisation sont principalement les mêmes que pour la lincomicine: les infections des voies respiratoires, la peau et les tissus mous, les os et les articulations, les organes abdominaux, la septicémie (forme d'infection sanguine par micro-organismes), etc.

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. Les doses du médicament dépendent de la gravité de la maladie, de l'état du patient et de la sensibilité de l'agent causatif de l'infection au médicament.

Les adultes avec des maladies infectieuses de la cavité abdominale, comme avec d'autres infections compliquées ou graves, le médicament est généralement prescrit sous la forme d'injections à une dose de 2,4 à 2,7 g par jour, divisée par une administration de 2-3-4. Avec des formes d'infection plus légères effet thérapeutique Il est réalisé aux nominations de doses plus petites du médicament - 1,2-1,8 g / jour. (en 3-4 administration). Les doses allant jusqu'à 4,8 g / jour sont appliquées avec succès.

Avec adnexite (inflammation des appendices de l'utérus) et de pelo-vopertonite (inflammation du péritoine localisé dans le domaine du petit bassin), goutte par voie intraveineuse à une dose de 0,9 g chacune de 8 h (tout en attribuant simultanément des antibiotiques actifs par rapport à la gramme agents pathogènes). L'administration intraveineuse de médicaments est effectuée pendant au moins, 4 jours et puis dans les 48 heures après l'amélioration de l'état du patient. Après avoir atteint l'effet clinique, le traitement peut être poursuivi par des formes orales (pour l'apport) du médicament pendant 450 mg toutes les 6 heures jusqu'à ce que le cours de 10 à 14 jours de traitement soit terminé.

À l'intérieur du médicament est également utilisé pour traiter les maladies inflammatoires infectieuses de la sévérité légère et modérée. Les adultes sont prescrits de 150 à 450 mg toutes les 6 heures. La durée du traitement est établie individuellement, mais dans des infections causées par la bêta-streptocoque hémolytique, elle devrait être poursuivie pendant au moins 10 jours.

Pour le traitement des infections cervicales causées parChlamidia trachomatis (Chlamydia), - 450 mg du médicament 4 fois par jour pendant 10-14 jours.

Les enfants sont préférables de prescrire un médicament sous la forme d'un sirop. Pour préparer un sirop dans une bouteille avec des granulés aromatisés, ajoutez 60 ml d'eau. Après cela, la bouteille contient 80 ml de sirop avec une concentration de 75 mg de clindamycine dans 5 ml.

Pour les enfants de plus de 1 mois. La dose quotidienne est de 8 à 25 mg / kg de poids corporel en 3-4 réception. Chez les enfants avec une masse de corps 10 kg et une dose recommandée moins minimale, elle devrait être considérée »/ 2 cuillère à café de sirop (37,5 mg) 3 fois par jour.

Les enfants de plus de 1 mois La préparation de la parentérale (contourner le tractus digestif) de l'administration est prescrite à une dose de poids corporel de 20 à 40 mg / kg par jour uniquement en cas de besoin aigu.

Pour la préparation des solutions de médicaments, l'eau pour injection, la solution saline, 5% de la solution de glucose est utilisée comme solvant. Des solutions préparées conservent une activité pendant la journée. La concentration de la préparation dans la solution ne doit pas dépasser 12 mg / ml et le taux de perfusion ne doit pas dépasser 30 mg / min. Durée de perfusion - 10-60 minutes. Pour assurer le taux de réception souhaité du médicament dans le corps, 50 ml de solution avec une concentration de 6 mg / ml sont introduits pendant 10 minutes; 50 ml d'une solution avec une concentration de 12 mg / ml - pendant 20 minutes; 100 ml de solution avec une concentration de 9 mg / ml - au cours de 30 minutes. Pour l'administration de 100 ml d'une solution avec une concentration de 12 mg / ml, 40 minutes seront nécessaires.

Dans les vaginites bactériens (inflammation du vagin causée par des bactéries), une crème vaginale est prescrite. Une dose unique (un applicateur complet) est introduite dans le vagin avant le coucher. Le traitement est de 7 jours.

Les effets secondaires et les contre-indications sont les mêmes que pour la lincomycine.

Formulaire de décharge. Dans des capsules contenant 0,3 g, 0,15 g et 0,075 g de chlorhydrate de clindamycine (75 mg - pour les enfants); 15% de solution de clindamycine phosphate (150 mg par 1 ml); dans les ampoules 2; 4 et 6 ml; granules aromatisés (pour les enfants) pour préparer un sirop contenant 75 mg de chlorhydrate de palmitate de clindamycine dans 5 ml, en bouteilles de 80 ml; Crème vaginale 2% chez les tubes de 40 g avec l'annexe 7 des applicateurs ponctuels (5 g - une dose unique - 0,1 g de phosphate clindamycine).

Conditions de stockage. Liste B: dans un endroit sec, protégé de la place légère.

Chlorhydrate de lincomycine ( Lincomycini Hydrochloridum)

Synonymes: non-neurogènes, albiotique, chllimimiscin, lincocin, linxine, lycine, mitizine, medogaliyin et autres.

Effet pharmacologique. Actif contre les micro-organismes positifs à Gram; Les bactéries gram-négatives et les champignons ne fonctionnent pas. En concentrations thérapeutiques, bactériostatiques (prévention de la reproduction de bactéries). Bien absorbé. La concentration maximale dans le sang est atteinte en 2-4 heures après l'administration. Pénètre dans les tissus osseux.

Indications pour l'utilisation. Infections de staphylocoques; procédés septiques (maladies associées à la présence de microbes dans le sang); Ostéomyélite (inflammation de la moelle osseuse et tissu osseux adjacent) causée par le péculinant résistant à la pénicilline.

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. La dose quotidienne pour adultes en parentérale (contournement du tube digestif) est de 1,8 g, ponctuelle - 0,6 g. Avec un flux d'infection grave, la dose quotidienne peut être augmentée à 2,4 g. Le médicament est injecté 3 fois par jour à Intervalles de 8 heures. Les enfants sont prescrits d'une dose quotidienne de 10 à 20 mg / kg, peu importe l'âge.

L'hydrochlorure de lincomycine par voie intraveineuse est administré que la gouttelette à une vitesse de 60 à 80 gouttes par minute. Avant l'administration de 2 ml d'une solution antibiotique de 30% (0,6 g), 250 ml de solution isotonique de chlorure de sodium sont diluées.

La durée du traitement est de 7 à 14 jours; Lorsque l'ostéomélite, le cours du traitement coûte 3 semaines. et plus.

À l'intérieur du médicament est pris en 1-2 heures avant ou 2-3 heures après les repas, car s'il y a de la nourriture dans l'estomac, il est mal absorbé.

Dose unique à l'intérieur pour adultes 0,5 g, quotidiennement - 1,0-1,5 g. Dose quotidienne pour les enfants de 30 à 60 mg / kg (2 + 3 réceptions avec intervalles de 8-12 h).

La durée du traitement, en fonction de la forme et de la gravité de la maladie, est de 7 à 14 jours (avec une ostéomyélite 3 semaines ou plus).

Les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique de l'hydrochlorhydrate de lincomycine sont prescrits par voie parentérale dans une dose quotidienne ne dépassant pas 1,8 g, avec un intervalle entre les introductions de 12 heures.

Effet secondaire. Souvent - nausées, vomissements, douleurs épigastriques (zone abdominale, située directement sous l'emplacement de l'arc de la côte et de la naissance), de la diarrhée (diarrhée), du glossite (inflammation de la langue), de la stomatite (inflammation de la muqueuse orale). Rarement -

leucopénie réversible (réduisant le niveau de leucocytes dans le sang), neutropénie (diminution du nombre de neurociliens dans le sang), thrombocytopénie (diminution du nombre de plaquettes sanguines); Augmentation transitoire (passant) du niveau des transaminases hépatiques (enzymes) et de la bilirubine dans le plasma sanguin. Lorsque l'administration intraveineuse de grandes doses, la phlébite (inflammation de la paroi de la veine) est possible. Avec une administration intraveineuse rapide - la pression artérielle, vertige, faiblesse. Avec un traitement à long terme avec une drogue à fortes doses, un colitium pseudomambanique est possible (coliques intestinale, caractérisée par des attaques de douleur dans l'abdomen et mettant en évidence une grande quantité de mucus avec les matières fécales). Très rarement - réactions allergiques sous forme d'urticaire, dermatite exfoliative (rougeur de la peau de tout le corps avec son peeling prononcé), gonflement de gonflement, choc anaphylactique (une réaction allergique d'un type immédiat).

Contre-indications. Troubles du foie et de la fonction rénale. Le médicament doit être prudent pour prescrire des patients avec une indication des réactions allergiques en tant qu'anamne (historique des maladies).

Formulaire de décharge. Capsules 0,25 g (250 000 unités) par paquet de 6, 10 et 20 pièces; Flooks 0,5 g (500 000 unités). Solution de 30% dans les ampoules 1 ml (0,3 g à Ampoule), 2 ml (0,6 g d'ampoule).

Conditions de stockage. Liste B. à la température ambiante.

Onguent de lincoming ( Ungentum Lincomycini)

Effet pharmacologique. Onguent contenant de la lincomicine antibiotique. Il a une action antimicrobienne.

Indications pour l'utilisation. Skin sans percutante et maladies des tissus mous.

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. Vers l'extérieur 1 -2 fois par jour Appliquer une couche mince après avoir retiré les masses pus et nécrotiques (mortes).

Effet secondaire. Réactions allergiques.

Contre-indications. Maladies foie et rénale. Le médicament doit être prudent pour prescrire des patients avec une indication des réactions allergiques en tant qu'anamne (historique des maladies).

Formulaire de décharge. 2% onguent dans les tubes de 15 g. 100 g de pommades contiennent: chlorhydrate de lincomycine - 2,4 g, oxyde de zinc - 15 g, amidon de pomme de terre - 5 g, paraffine à huile -0,5 g, vaseline médicale -05 g.

Conditions de stockage. Dans un endroit frais.

Antibiotiques - Aminoglycosides

Amikacin ( Amikacinum)

Synonymes: Amikacin Sulfate, Amika, Amitarex, Buclin, Brique, Fabianol, Canax, Licacin, LuciaDine, Sifamik, Amicoside, Selemeyin, Farcilla.

Effet pharmacologique. L'un des antibiotiques les plus actifs-aminoglycosides. Efficace en ce qui concerne les bactéries gram-positives et particulièrement reconnaissantes.

Indications pour l'utilisation. Infections des voies respiratoires, gastro-intestinales et urinaires, maladies infectieuses de la peau et de tissu sous-cutané, brûlures infectées, bactériémie (la présence de bactéries sanguines), septicémie (forme d'infection sanguine par micro-organismes) et sepsie néonatale (infection microbienne du sang nouveauté du sang nouveauté , qui s'est produite pendant la période de développement intra-utérin ou d'accouchement), endocardite (inflammation de la coquille interne du cœur), ostéomyélite (inflammation) moelle osseuse et tissu osseux adjacent), péritonite "(inflammation du péritoine) et méningite (inflammation des coquilles de cerveau).

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. Les doses sont sélectionnées individuellement, en tenant compte de la gravité du flux et de la localisation de l'infection, la sensibilité de l'agent pathogène. Le médicament est généralement injecté intramusculaire. Il est également possible administration intraveineuse (jet d'encre pendant 2 minutes ou goutte à goutte). En cas d'infections de gravité moyenne, la dose quotidienne pour adultes et enfants est de 10 mg / kg de poids corporel dans 2-3 réceptions. Les enfants nouveau-nés et prématurés sont prescrits dans la dose initiale de 10 mg / kg, puis 7,5 mg / kg sont introduits toutes les 12 heures. En cas d'infections causées par un bâton de cinéma et des infections, une vie menaçant, l'amikacine est prescrit à une dose de 15 mg / kg par jour en 3 réception. La durée du traitement pendant l'administration intraveineuse est de 3 à 7 jours, avec des 7 à 10 jours intramusculaires. Les patients ayant une perturbation de la fonction excrétrice des reins nécessitent la correction du mode de dosage, en fonction de la valeur de la clairance de la créatinine (taux de purification du sang du produit final de l'échange d'azote - créatinine).

Effet secondaire.

Contre-indications.

Formulaire de décharge. Solution dans 2 ml d'ampoules contenant 100 mg ou 500 mg d'amikacine de sulfate.

Conditions de stockage. Dans l'endroit protégé par la lumière.

Sulfate de gentamicine ( Gentamycini Sulfas)

Synonymes: Garamcin, Birocin, Cormetricin, Cydomycine, Garazol, Gentabiotique, Gentadlane, Gentocine, Géaplane, Gentocine, Géomique, Lidogène, Miramicine, Kwilagn, Rebofacin, Ribomycine, Ampage, Gentamax, Gentamicine Bene, Megentale.

Effet pharmacologique. A une large gamme action antimicrobienne, supprimant la croissance de la plupart des microorganismes négociables et de gram-gram-négociables. Très actif en ce qui concerne le stick sinus.

Rapidement absorbé. Pénètre à travers la barrière hémapècephalique (barrière entre le sang et le tissu cérébral). La concentration de sérum maximale est observée une heure après l'injection. Pour réinitialisation Dans une dose de 0,4 à 0,8 mg / kg, un intervalle de 8 h est observé de cumulement du médicament (accumulation du médicament dans le corps). Éliminé des reins du corps.

Indications pour l'utilisation. Infections des voies urinaires: pyélonéphrite (inflammation des tissus rénaux et du bassin rénal), de la cystite (inflammation des bulles urinaires), de l'urétrite (inflammation de l'urètre); Les voies respiratoires: pneumonie (inflammation des poumons), pleuréy (inflammation des coquillages pulmonaires), empya (accumulation de champignons dans les poumons), abcès (affection) du poumon; Infections chirurgicales: sepsie chirurgicale (infection sanguine par microbes du foyer inflammation purulente), péritonite (inflammation du péritoine); Infections de la peau: Furunculese (inflammation de la peau purulente multiple), dermatite (inflammation de la peau), ulcères trophiques (défauts de peau lents), brûlures - causées par des agents pathogènes, résistant à d'autres antibiotiques à large spectre.

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. Avec les infections des voies urinaires, une seule dose pour adultes et enfants de plus de 14 ans est de 0,4 mg / kg, par jour de 0,8 à 1,2 mg / kg. Les patients présentant un parcours sévère de la maladie infectieuse La dose quotidienne peut être augmentée à 3 mg / kg. Sous la sepsis et d'autres infections lourdes (péritonite, abcès des poumons, etc.) une dose ponctuelle pour adultes et enfants de plus de 14 ans est de 0,8 à 1 mg / kg, quotidiennement - 2,4-3,2 mg / kg. Dose quotidienne maximale - 5 mg / kg. Pour plus tôt, le médicament n'est prescrit que sur des indications de vie pour les infections graves. La dose quotidienne des enfants du nouveau-né et de la poitrine est de 2 à 5 mg / kg, de 1 à 5 ans - 1,5 à 3,0 mg / kg, 6-14 ans - 3 mg / kg. La dose quotidienne maximale pour les enfants de tous âges est de 5 mg / kg. La dose quotidienne est introduite dans 2-3 réceptions. La durée moyenne du traitement est de 7 à 10 jours. Les injections intraveineuses sont produites dans les 2-3 jours, puis vont à l'administration intramusculaire.

Pour l'administration intramusculaire, le sulfate de gentamicine sous la forme d'une solution dans les ampoules ou une solution est préparéex tempore. (Avant utilisation), ajoutant 2 ml d'eau stérile pour injection dans le flacon avec une poudre (ou une masse poreuse). Seule la solution finie dans les ampoules est administrée par voie intraveineuse (goutte à gouttes).

Avec des maladies inflammatoires des voies respiratoires, elles sont également utilisées sous forme d'inhalations (solution 0,1%).

Avec PieMermia (inflammation purulente de la peau), les folliculites (inflammation des ampoules), la furunculose, etc. Attribuez une pommade ou une crème contenant 0,1% de sulfate de gentamicine. Lubrifiez les zones touchées de la peau 2 à 3 fois par jour. Cours de traitement - 7-14 jours.

En conjonctivite (inflammation de la coque extérieure de l'œil), kératite (inflammation de la cornée) et autres maladies inflammatoires inflammatoires infectieuses, gouttes de fer (0,3% de solution) 3-4 fois par jour.

Effet secondaire. Cela peut provoquer un isotoxique et, relativement moins fréquemment, l'effet néphrotoxique (peut avoir un effet néfaste sur l'audition et les organes rénaux).

Contre-indications. Neurite (inflammation) du nerf auditif. Urémie (maladie rénale, caractérisée par une accumulation dans le sang des galles d'azote). Violation de la fonction du foie et du rein. Il ne doit pas être prescrit par le médicament avec les nouveau-nés et les femmes enceintes, ainsi que en combinaison avec la canamycine, la néomycine, la monomicine, la streptomycine. Le médicament doit être prudent pour prescrire des patients avec une indication des réactions allergiques en tant qu'anamne (historique des maladies).

Formulaire de décharge. Poudre (masse poreuse) de 0,08 g de flacons; 4% de solution dans les ampoules 1 et 2 ml (40 ou 80 mg d'ampoule); 0,1% pommade dans les tubes (10 ou 15 g); 0,3% de solution (gouttes d'oeil) dans des tubes de compte-gouttes.

Conditions de stockage. Liste B. Dans une pièce sèche à la température ambiante.

GentyColcol ( Gentacicolum)

Synonymes: Septopal.

Indications pour l'utilisation. Utilisé comme agent antiseptique (désinfection) pour les infections d'os et de tissus mous (ostéomyélite / inflammation de la moelle osseuse et tissu osseux adjacent /,

aBSHASSES / POINTANTS /, PHLEGMONS / ACCESSION, CLÉCLAIRE UNE INFLAMMATION PURULENTE PURULENTE / ETIF), ainsi que pour la prévention des complications purulentes après les opérations osseuses.

Méthode applications et doses.Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. Le médicament sous la forme d'un morceau de plaque ou de 1-2 plaques (en fonction de la magnitude de la surface affectée) est appliqué à la section de lésion après son traitement chirurgical. Les plaques progressivement (pendant 14 à 20 jours) sont résolues.

Formulaire de décharge. Plaques en éponge de collagène imprégné d'une solution de sulfate de gentamicine. Une plaque contient 0,0625 ou 0,125 g de gentamicine.

Conditions de stockage. Dans un endroit sec protégé à la température ambiante.

- Éponge antiseptique

Avec gentamicine (Spongia antiseptica cum gentatamycino)

Indications pour l'utilisation. Utilisé comme agent antiseptique (désinfection) dans les infections d'os et de tissus mous (ostéomyélite / inflammation de la moelle osseuse et tissu osseux adjacent /, abcès / jeton /, phlegmon / aigu, clairement non accrédité une inflammation purulente / etc.), ainsi que pour la prévention complications purulentes après l'opération osseuse.

Méthode applications et doses.Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. Le médicament sous la forme d'un morceau de plaque ou de 1-2 plaques (en fonction de la magnitude de la surface affectée) est appliqué à la section de lésion après son traitement chirurgical. Les plaques progressivement (pendant 14 à 20 jours) sont absorbées.

Effet secondaire et contre-indications la même chose que pour le sulfate de gentamicine.

Formulaire de décharge. Masse poreuse sec de couleur jaune légère sous forme de plaques taille de 50 * 50 à 60 * 90 mm.

Dans 1 g d'éponge, 0,27 g de sulfate de gentamicine, 0,0024 g de chlorure de durcissement et de calcium, ainsi que de la gélatine de la nourriture, est contenue.

Conditions de stockage. DANS protégé de la lumière légère à la température ambiante.

La gentamicine fait également partie de la drogue vipipogal, gazone, tridérique, célènement à Garamcin.

Kanamycine ( Kanamycinum)

Synonymes: Cantrex, Carmicin, Crystalomysh, Enterokanacin, Kamaksin, Camixex, Canal, Kanamitrex, Kanoxin, ReziTomycine, Tocomycine, Yapamicine, etc.

Substance antibactérienne produite par des champignons radiantsStreptomyces KanamyCeticus. et d'autres organismes connexes.

Effet pharmacologique. Kanamycine - un antibiotique d'une large gamme d'action. Il a une action bactéricide (destructions de bactéries) une action sur la plupart des microorganismes gram-positifs et gram-négatifs, ainsi que des bactéries résistantes à l'acide (y compris la tuberculose mycobactéries). Spécifie des souches de tuberculose mycobactéries, résistant à la streptomycine, à l'acide alterno-alternylique, aux médicaments isoniazides et anti-tuberculosis au-delà de la florlycine. Efficace, en règle générale, en ce qui concerne les micro-organismes, résistant à la tétracycline, à l'érythromycine, à la gaucheyéthine, mais pas

en ce qui concerne la drogue du groupe de néomycine (stabilité transversale).

Il n'agit pas sur Anaérobie (capable d'exister en l'absence d'oxygène) des bactéries, des champignons, des virus et la plupart des plus simples.

Disponible en deux sels: sulfate kanamycine (monosulfate) pour recevoir l'intérieur et le sulfate de kanamycine pour la parentérale (contourner le tractus digestif) d'utilisation.

Kanamycina monosulfate ( Kanamycini monosulfas)

Indications pour l'utilisation. Appliquer uniquement avec les infections du tractus gastro-intestinal (dysenterie, chariot dysentérique, "Enterocolit bactérien / inflammation d'une mince et de côlon causée par des bactéries /) causées par des micro-organismes sensibles à celle-ci (baguette intestinale, salmonelle, schigella, etc.), En ce qui concerne la réaménagement des intestins en vue de la préparation des opérations dans le tractus gastro-intestinal.

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. Le médicament est utilisé à l'intérieur sous forme de comprimés. La dose d'adulte est de 0,5 à 0,75 g. Dose quotidienne - jusqu'à 3 g

Doses plus élevées pour adultes à l'intérieur: une fois - 1 g, quotidien - 4G.

Les enfants sont prescrits de 50 mg / kg (avec des maladies graves - jusqu'à 75 mg / kg) par jour (en 4-6 réceptions).

La durée moyenne du traitement est de 7 à 10 jours.

Pour la rétention intestinale dans la période préopératoire, elles sont prescrites à l'intérieur de la veille de l'opération de 1 g tous les 4 h (par jour 6 g) avec d'autres médicaments antibactériens ou dans les 3 jours suivant: au 1er jour de 0,5 g tous les 4 Heures (dose quotidienne 3 g) et dans les 2 prochains jours - 1 g 4 fois (seulement 4 g par jour). .

Effet secondaire. Le traitement de la canamycine doit être effectué sous surveillance médicale minutieuse. Pour administration intramusculaire Kanamycina est une possible inflammation du nerf auditif (parfois avec une perte auditive irréversible). Par conséquent, le traitement est effectué sous le contrôle de l'audiométrie (mesure de l'acuité auditive) - pas moins souvent 1 fois par semaine. Lors des premiers signes de l'isotoxique (effet dommageable sur les organes auditifs), même un bruit mineur dans les oreilles, la canamycine est annulée. En raison de la difficulté de déterminer l'état humorie L'application de la kanamycine pour le traitement des enfants est nécessaire avec une extrême prudence.

La kanamycine peut également avoir un effet toxique sur les reins. Réactions néphrotoxiques (effets néfastes sur les reins): cylindruria (séparation de l'urine d'un grand nombre de protéines "stores" des tubules rénaux, en règle générale, indiquant la circulation des reins), albuminurie (protéine dans l'urine), microhématuria ( Libération des yeux invisible avec urine) - nous rencontrons souvent avec une utilisation à long terme du médicament et passe généralement rapidement après son annulation. La recherche d'urine doit être effectuée au moins 1 fois dans 7 jours. Lors des premières manifestations néphrotoxiques, le médicament est annulé.

Lorsque vous prenez le médicament dans certains cas, des phénomènes dyspeptiques (troubles de la digestion) sont observés.

Contre-indications. Le monosulfate de kanamycine est contre-indiqué avec une inflammation du nerf auditif, des violations de la fonction hépatique et rénale (à l'exception des lésions de la tuberculose). La canamicine n'est pas autorisée simultanément avec une autre différenciation et néphrotoxique (effets néfastes sur les antibiotiques auditifs et rénaux) (streptomycine, monomitiques, néomycine,

florimiine et al.) La canamycine peut être appliquée au plus tôt 10 à 12 jours après la fin du traitement avec ces antibiotiques. La canamycine ne doit pas être utilisée avec du furosémide et d'autres diurétiques.

Chez les femmes enceintes, les enfants prématurés et les enfants du premier mois de la vie, l'utilisation de la kanamiine n'est autorisée que sur des indications de vie.

Le médicament doit être prudent pour prescrire des patients avec une indication des réactions allergiques en tant qu'anamne (historique des maladies).

Formulaire de décharge. Kanamyina monosulfate de comprimé de 0,125 et 0,25 g (125 000 et 250 000 unités)

Conditions de stockage. Liste B. Dans un endroit sec et sombre à la température ambiante.

Kanamycina sulfate ( Kanamycini Sulfas)

Effet pharmacologique. En cas d'administration intramusculaire, la kanamycine entre rapidement dans le sang et en elle est maintenue dans la concentration thérapeutique de 8 à 12 heures; Pénètre le pléural (situé entre les coquilles pulmonaires), le péritonéal (abdominal), le synovial (s'accumuler sous la garde de l'articulation) du fluide, dans le secret bronchique (séparé par la bronche), bile. Dans la norme de la kanamycine, le sulfate ne traverse pas la barrière hémappépérale (barrière entre le sang et le tissu cérébral), mais avec une inflammation des coquilles de cerveau, la concentration du médicament dans le fluide rachidien peut atteindre 30 à 60% de sa concentration en le sang.

L'antibiotique pénètre dans le placenta. La canamycine est principalement émise par les reins (dans les 24 à 48 heures). Si la fonction rénale est violée, la suppression ralentit. L'activité de canamycine dans l'urine alcaline est nettement supérieure à celle acide. Lorsque la prise à l'intérieur du médicament est mal absorbée et excrétée principalement avec les matières fécales inchangées. Il est également mal absorbé lorsque l'inhalation est sous la forme d'un aérosol, elle crée une concentration élevée dans les poumons et les voies respiratoires supérieures.

Indications pour l'utilisation. Kanamycina Sulfat est utilisé pour traiter de lourdes maladies purulentes-septiques: sepsis (infection sanguine par des microbes de l'inflammation purulente), méningite (inflammation des coquilles de cerveau), péritonite (inflammation du péritoine), endocardite septique (inflammation des cavités internes du cœur en raison de la présence de microbes dans le sang); Maladies inflammatoires infectieuses des organes respiratoires (pneumonie - l'inflammation des poumons, l'accent sur la plèvre - l'accumulation de pus entre les poumons, l'abcès est la bouche du poumon, etc.); infections des voies rénales et urinaires; Complications purulentes B. période postopératoire; Brûlures infectieuses et autres maladies causées principalement par des microorganismes gram-négatifs, résistants à d'autres antibiotiques, ou une combinaison de microorganismes gram-positif et gram-négatif.

Le sulfate de canamycine est utilisé pour traiter la tuberculose des poumons et d'autres organes en résistance aux médicaments anti-tuberculosisI et II. Un nombre et d'autres moyens anti-tuberculosis, à l'exception de la florlycine.

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. Canamicine sulfate intramusculaire ou goutte intraveineuse (avec l'impossibilité de l'administration intramusculaire) et dans la cavité; Appliquer également pour les inhalations (inhalation) sous la forme d'un aérosol.

Pour une administration intramusculaire, le sulfate de kanamycine est utilisé sous la forme d'une poudre dans le flacon. Avant l'administration, le contenu du flacon (0,5 ou 1 g) est dissous, respectivement, dans 2 ou 4 ml d'eau stérile pour injection ou une solution de Novocaïne de 0,25 à 0,5%.

Pour l'administration de gouttes à gouttes intraveineuses, le sulfate de kanamycine est utilisé comme solution finie dans les ampoules. Une autre dose de l'antibiotique (0,5 g) est ajoutée à 200 ml 5% la solution de glucose ou de solution isotonique de chlorure de sodium et est introduite à une vitesse de 60 à 80 gouttes par minute.

En cas d'infections de l'étiologie de la NetUberculosis (raisons), la dose unique de la canamicine sulfate pour une administration intramusculaire et intraveineuse est destinée à des adultes de 0,5 g, quotidiennes - 1,0-1,5 g (0,5 g toutes les 8-12 h). La dose quotidienne la plus élevée est de 2 g (1 g après 12h).

La durée du traitement est de 5 à 7 jours en fonction de la gravité et des caractéristiques du flux de processus.

Le sulfate de kanamycine n'est introduit que par voie intramusculaire: jusqu'à 1 an est prescrit dans la dose quotidienne moyenne de 0,1 g, de 1 an à 5 ans -0,3 g, plus de 5 ans -0.3-0.5, la dose quotidienne la plus élevée est de 15 mg / kg. . La dose quotidienne est divisée par une administration de 2 à 3.

Dans le traitement de la tuberculose, le sulfate de kanamycine est administré aux adultes 1 fois par jour à une dose de 1 g, enfants - 15 mg / kg.

Le médicament est introduit 6 jours par semaine, le 7ème jour - une pause. Le nombre de cycles et la durée totale du traitement sont déterminés par la scène et le cours de la maladie (1 mois et plus).

En cas d'insuffisance rénale, le schéma d'administration de la canamicine sulfate est corrigé en réduisant les doses ou en augmentant les arbres entre les introductions.

Pour l'administration de la cavité (pléurale / cavité entre les coquilles de poumon /, la cavité articulaire) utilise une solution aqueuse de sulfate de 0,25% de kanamycine. 10-50 ml sont introduits. La dose quotidienne ne doit pas dépasser la dose pour l'administration intramusculaire. Lors de la mise en oeuvre de dialyse péritonéale (méthode de purification du sang des substances nocives en lavant le péritoine)JE. -2 g de kanamycine de sulfate est dissous dans 500 ml de fluide de dialyse (nettoyage).

Sous la forme d'un aérosol, une solution de sulfate canamicine avec tuberculose de poumons et d'infections des voies respiratoires de l'étiologie de la Nettuberculosis est utilisée: 0,25-0,5 g de la préparation est dissoute dans 3 à 5 ml de solution isotonique de sodium de chlorure de chlorure de sodium. ou de l'eau distillée. Dose unique pour les adultes 0,25 à 0,5 g, pour les enfants - 5 mg / kg. Le médicament est introduit 2 fois par jour. Dose quotidienne de sulfate de kanamycine 0,5 à 1,0 g pour adultes, 15 mg / kg-pour les enfants. La durée du traitement lors de maladies aiguës de 7 jours, avec une pneumonie chronique - 15-20 jours, avec la tuberculose - 1 mois. et plus.

Effets secondaires et contre-indications. Voir le monosulfate de canamycine.

Formulaire de décharge. Flakes de 0,5 et 1 g (500 000 ou 1 000 000 000 000 000 000), solution à 5% dans des ampoules de 5 ml, des pipettes sans œil avec des gouttes de 0,001 g, des canettes aérosoles.

Conditions de stockage. Liste B. Dans un endroit sec et protégé par la lumière.

La kanamycine fait également partie des préparations du monde, éponge hémostatique avec canamycine, kananxice.

monomicine ( Monomycinum)

Synonymes: katenuline, gumatin.

Isolé de la culture fluideStreptomyces CIR - Culatus var. monomycini.

Effet pharmacologique. Il a un large spectre d'effet antimicrobien: actif par rapport à la plupart des microorganismes à gram-positif, à gram-négatif et aux bactéries résistantes à l'acide. Lorsque vous prenez l'intérieur, il est mal absorbé. Avec parentéral (contournement du tractus digestif), l'introduction est rapidement absorbée dans le sang, elle pénètre bien dans les organes et les tissus, ne cumule pas (ne s'accumulant pas); Excapé des reins du corps.

Indications pour l'utilisation. Processus inflammatoires purulents de divers emplacements; Péritonites (inflammation du péritoine), abcès (ulotements) de lumière et d'empreon

plevra (accumulation de pus entre les coquilles pulmonaires), les maladies de la vésicule biliaire et les accidents vasculaires cérébraux biliaires, ostéomyélite (inflammation de la moelle osseuse et tissu osseux adjacent), infections des voies urinaires, maladies du tractus gastro-intestinal (dysenterie, colidents / inflammation gut mincecausée par la variété pathorale des bâtons intestinaux /); Pour la stérilisation de l'intestin de la période préopératoire pendant la chirurgie sur le tractus gastro-intestinal, etc.

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. À l'intérieur de 0,25 g (250 000 unités) 4-6 fois par jour: enfants à 10-25 mg / kg par jour en 2-3 réceptions. Intramusculaire 0,25 g (250 000 unités) 3 fois par jour. Les enfants sont prescrits à raison de 4 à 5 mg / kg par jour en 3 administration.

Effet secondaire. Neurite (inflammation) du nerf auditif, dépréciation de la fonction rénale, lors de la prise de troubles dyspeptiques (troubles de la digestion).

Contre-indications. Changements dégénératifs lourds (violation de la structure du tissu) du foie, des reins, de la névrite (inflammation) du nerf auditif divers étiologie (les raisons). Le médicament doit être prudent pour prescrire des patients avec une indication des réactions allergiques en tant qu'anamne (historique des maladies).

Formulaire de décharge. Dans des bouteilles dans un ensemble avec un solvant de 0,25 g (250 000 unités); 0,5 g (500 000 unités).

Conditions de stockage. Liste B. à une température non supérieure à +20 ° C.

Néomycine sulfate ( Neomycini Sulfas)

Synonymes: Neomycine, Muncerine, Soframicine, Aktilin, Bicomyin, En Enterfram, Framcenetin, Miacin, Mitifradine, Framyin, Neofrazin, Neomin, Nivemicine, Sofran, etc.

Netomycin est un complexe d'antibiotiques (néomycine A, néomycine B, néomycine c), générée lors du processus de champignon riche en vie (actinomycète)Streptomyces Fradiae. ou des microorganismes connexes.

Effet pharmacologique. Neomycine a une large gamme d'actions antibactériennes. Efficace en ce qui concerne un certain nombre de grammes positifs (staphylocoques, pneumococciques, etc.) et gram-négatif (baguette intestinale, baguette de dysenterie, protesse, etc.) microorganismes. En ce qui concerne les streptocoques, peu efficaces. Sur les champignons pathogènes (pathogènes), les virus et la flore anaérobie (microorganismes qui peuvent exister en l'absence d'oxygène) n'est pas valide. La stabilité des micro-organismes à la néomycine se développe lentement et dans une faible mesure. Le médicament agit bactéricide (détruit les bactéries).

Avec une administration intramusculaire, la néomycine est rapidement entrée dans le sang; La concentration thérapeutique est préservée dans le sang pendant 8 à 10 heures. Lors de la prise à l'intérieur du médicament est absorbé mal et n'exerce pratiquement que action locale sur la microflore intestinale.

Malgré sa grande activité, la néomycine a une utilisation actuellement limitée, associée à sa haute néphropère et à sa dysotoxicité (effets néfastes sur les reins et les organes auditifs). En parentérale (contournement du tube digestif), l'utilisation du médicament peut être observée des dommages des reins et des dommages au nerf auditif jusqu'à une surdité complète. Un bloc de conductivité neuromusculaire peut se développer.

Lorsque l'ingestion Neomycine est généralement une action toxique (dommageable), elle ne porte toutefois pas avec une violation de la fonction excrétoire du rein, son cumul (accumulation) dans le sérum sanguin est possible, ce qui augmente le risque d'effets secondaires. En outre, avec une violation de l'intégrité de la muqueuse intestinale, sous la cirrhose du foie, de l'urémie (la phase finale de la maladie rénale caractérisée par l'accumulation dans le sang des glissions d'azote) L'aspiration de la néomycine de l'intestin peut augmenter. À travers la peau intacte, le médicament n'est pas absorbé.

Indications pour l'utilisation. Le sulfate de Netomycine est prescrit à l'intérieur avec des maladies du tractus gastro-intestinal causée par des micro-organismes sensibles à celui-ci, y compris avec une entérite (inflammation du kisz) causée par des micro-organismes résistants aux autres antibiotiques, avant la chirurgie sur le tube digestif (pour la transe fois / traitement / intestinal).

Utilisé localement pour les maladies cutanées pour la peau purulentes (pyodermium / inflammation cutanée purulente / inflammation de la peau infectée / de peau neurophargique avec contamination microbienne / etc.), des plaies infectées, une conjonctivite (inflammation de la coquille extérieure de l'œil), de la kératite (inflammation de la cornée) et Autres maladies des yeux et etc.

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. L'intérieur est prescrit sous la forme de comprimés ou de solutions. Doses pour adultes: une fois -0,1-0,2 g, quotidiennement - 0,4 g. Les enfants de la poitrine et l'âge préscolaire sont prescrits à 4 mg / kg 2 fois par jour. Le traitement est de 5 à 7 jours.

Pour l'allaitement, vous pouvez préparer une solution d'antibiotique contenant dans 1 ml de 4 mg de médicament et donner un enfant à la réception autant de millilitres, combien de kilogrammes constituent une masse de son corps.

La néomycine est prescrite pour une préparation préopératoire pendant 1-2 jours.

Utilisez vers l'extérieurement de la néomycine sous forme de solutions ou de pommades. Appliquez des solutions sur de l'eau distillée stérile contenant 5 mg (5000 unités) du médicament dans 1 ml. Une seule dose de la solution ne doit pas dépasser 30 ml, quotidiennement - 50-100 ml.

Le nombre total de 0,5% des onguents appliqués une fois, ne doit pas dépasser 25-50 g, 2% de pommade - 5-10 g; Pendant la journée - Conforme à 50-100 et 10-20 g

Effet secondaire. Le sulfate de néomicine sous l'application locale est bien toléré. Lors de la prise d'intérieur, parfois de nausée, moins fréquemment vomissements, chaise liquide, réactions allergiques. La réception à long terme de la néomycine peut conduire au développement de la candidose (maladie fongique). Autre et néphrotoxicité (effet dommageable sur les organes auditifs et les tissus rénaux).

Contre-indications. La néomycine est contre-indiquée dans les maladies rénales (néphrisus, jade) et nerf auditif. La néomycine ne doit pas être appliquée avec d'autres antibiotiques ayant un effet isotoxique et néphrotoxique (streptomycine, monomitine, kanamycine, gentamicine).

En cas d'apparence lors du traitement du bruit de néomycine chez les oreilles, des phénomènes allergiques et lorsque la détection des protéines dans l'urine, il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament.

La nomination des femmes enceintes nécessite une prudence spéciale. Le médicament doit être prudent pour prescrire des patients avec une indication des réactions allergiques en tant qu'anamne (historique des maladies).

Formulaire de décharge. Comprimés à 0,1 et 0,25 g; dans des bouteilles de 0,5 g (50 000 unités); Onguent de 0,5% et 2% (dans des tubes de 15 et 30 g).

Conditions de stockage. Liste B. Dans un endroit sec à la température ambiante. Les solutions de néomycine sulfate sont préparées avant utilisation.

Banocine(Bagneocin)

Effet pharmacologique. Préparation antimicrobienne combinée pour une utilisation en extérieur contenant deux bactéricides (destructions des bactéries)

antibiotique avec une action synergique (renforcer l'action de chacun lors du partage). Le spectre de l'action antimicrobienne de la néomycine comprend la plupart des microorganismes gram-positifs et gram-négatifs. La bacitracine est active, principalement par rapport aux microorganismes gram-positifs (streptocoque hémolytique, staphylocoques, klostridia,Corynebacterium diphtérie, Treponema pallidum ); Certains microorganismes gram-négatifs (Neisseria, Haemophilus grippe ), ainsi que des actinomycites et de la Fuzobacteria. La résistance à la bacitractage est extrêmement rare. Le drogue Bankercin n'est pas actif en relationPseudomonas, Nocardia. , virus et la plupart des champignons. L'utilisation locale de la drogue réduit largement le risque de sensibilisation systémique (sensibilité accrue du corps à la préparation). La tolérance tissulaire de la banocine est considérée comme excellente; Inactivation (perte d'activité) du médicament par des produits biologiques, des composants sanguins et tissus n'est pas marqué. La Banocine en poudre, contribuant à la transpiration naturelle, a une action de refroidissement agréable.

Indications pour l'utilisation. En dermatologie (traitement des maladies cutanées), la préparation sous la forme d'une poudre est utilisée pour traiter et prévenir les infections bactériennes de la peau et des plaies de surface, des brûlures. Avec une infection bactérienne secondaire lorsqueHerpes simplex, herpès zoster , pompe à vent. Onguent est utilisé pour le traitement des infections bactériennes de la peau et des membranes muqueuses: contachaing (transmis du patient à une personne en bonne santé / contagieuse /) Impétigo (lésion métallique de surface de la peau avec la formation de croûtes purulentes), boutons (inflammation purulente du sac à cheveux en cuir, des carbungs (inflammation nécrotique purulente de plusieurs glandes de silence à proximité) - après leur traitement chirurgical, la folliculite (inflammation d'ampoules à cheveux) du cuir chevelu, hydragénite purulent (inflammation purulente des glandes sudoripares), Pluandes transpectes multiples (Jet), abcès - après autopsie, paronychia (inflammation du tissu proche du gaz), extim (maladie de la peau inflammatoire caractérisée par l'apparition d'armes à feu à une ulcération profonde au centre), pyoderma (inflammation purulente de la peau) ; Infections secondaires pour les dermatoses (maladies cutanées - stocks, eczéma). Pour le traitement et la prévention des infections secondaires de surfaces de plaies, ainsi qu'avec des procédures cosmétiques (perçant l'UHA, la transplantation / la transplantation / la peau). Dans l'obstétrique et la gynécologie, il est utilisé pour traiter dans la période postopératoire sur les lacunes du périnée et de l'épisiotomie (dissection entrejambe pendant l'accouchement pour empêcher sa rupture), laparotomie (ouvertures abdominales); Pour le traitement de la mammite (inflammation des conduits de poitrine aux yeux du lait) pendant le drainage, pour la prévention de la mammite. Dans l'otorhinolaryngologie (traitement des maladies d'oreille, la gorge et le nez), le médicament sous forme de pommades est utilisé dans le cas d'infections secondaires en rythme aigu et chronique (inflammation de la muqueuse nez), ottite (inflammation de l'oreille extérieure) ; Pour le traitement dans la période postopératoire pendant les interventions sur mastic sinus Nez, processus de cottzepid. En pratique pédiatrique (enfant), la poudre de drogue est utilisée pour prévenir l'infection ombilicale, ainsi que la dermatite bactérienne de la couche (inflammation de la peau chez les nourrissons avec un décalage insuffisant de la couche). Pommade s'appliquent avec le même témoignage que les adultes.

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. Quantité requise de pommades ou de poudre

appliquer à la zone touchée; S'il est conseillé - sous le bandage (le bandage aide à augmenter l'efficacité des pommades). Chez les adultes et les enfants, la poudre est utilisée 2 à 4 fois par jour; Onguent - 2-3 fois par jour. La dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 1 an du traitement - 7 jours. Avec un recours, la dose maximale doit être réduite de moitié. Chez les patients atteints de brûlures, occupant plus de 20% de la surface du corps, la poudre doit être utilisée 1 fois par jour.

Dans le cas de l'utilisation de la banyocine pour la prévention de la mammite, il est nécessaire d'éliminer les résidus du médicament avec des seins à l'eau bouillie et la laine stérile avant de se nourrir.

Les patients souffrant de violations de la fonction hépatique et de rein doivent être effectués par des tests de sang et d'urine, ainsi qu'une étude audiométrique (détermination de l'audition aiguë) avant et pendant la thérapie intensive Banocine. N'appliquez pas le médicament sur les yeux. Lors de l'utilisation de la banocine pour le traitement de la dermatose chronique ou de l'otite moyenne chronique, le médicament contribue à la sensibilisation à d'autres médicaments, y compris la néomycine.

S'il existe une absorption du système (absorption dans le sang) de la banane, le but simultané des antibiotiques de la céphalosporine augmente le risque de néphrotoxique (effets néfastes sur les effets secondaires du rein); Le but simultané des antibiotiques de furosémide, d'acide éthanique et d'aminoglycoside augmente le risque de néphro et de perspectives (effets néfastes sur les effets secondaires du rein et de l'audition); Et la nomination de relaxants musculaires et d'anesthésiques locaux - troubles de la conductivité neuromusculaire.

Effet secondaire. Dans de rares cas, rougeurs, peaux sèches, éruptions cutanées et démangeaisons sur le lieu d'application du médicament est notée. Les réactions allergiques se produisent par le type d'eczéma de contact (inflammation neuro-allergique de la peau au point de contact avec un facteur / physique, chimique, etc. défavorable. Chez des patients présentant des dommages importants à la peau, en particulier lors de l'utilisation de doses élevées du médicament, l'apparition d'effets secondaires systémiques dues à l'absorption du médicament est possible: laissant le vestibulaire (labyrinthe de dynamitage oreille interne) et cochléariques (dommages à l'élément structurel de l'oreille interne - "escargot") du dispositif, des effets néphrotoxiques et un blocus de conduction neuromusculaire (impulsions conductrices de système nerveux sur les muscles). Avec un traitement à long terme, il est possible de développer une superinfection (grave et en développement rapide de la maladie infectieuse causée par des microorganismes résistants au médicament, ce qui était auparavant dans le corps, mais ne se manifeste pas.

Contre-indications. Sensibilité accrue à la bacitiricine et / ou à la néomycine, ou d'autres antibiotiques kamaminoglycosides. Lésions cutanées significatives. Les lésions du système vestibulaire et cochléaire chez les patients souffrant de violations de la fonction excrétrice des reins dans les cas où le risque d'absorption systémique (absorption dans le sang) du médicament est augmenté. Il est impossible d'utiliser le médicament dans l'allée de l'audience extérieure sous la perforation (par défaut) du tympan.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez les patients atteints d'acidose (acidification du sang), de myasthénie sévère (faiblesse musculaire) et d'autres maladies de l'appareil neuromusculaire, car ces patients ont accru le risque de troubles de la conduction neuromusculaire. Le blocus musculaire nerveux peut être éliminé par l'introduction de calcium ou de prozer. Les précautions doivent être prises lorsqu'elles sont prescrites par les femmes enceintes et infirmières, en particulier avec la probabilité accrue d'absorption systémique du médicament, car la néomycine, comme d'autres aminoglycosides, pénètre une barrière placentaire (barrière entre l'organisme mère et le fœtus). Le médicament doit être prudent pour prescrire des patients avec une indication des réactions allergiques en tant qu'anamne (historique des maladies).

Formulaire de décharge. Poudre 6 g et 10 g de distributeurs. Onguent dans les tubes de 20 g. 1 g du médicament contient 5000Moi. néomycine sulfate et 250Moi bacitatsin.

Conditions de stockage. Liste B. Poudre - à une température non inférieure à 25 ° C dans un endroit sec protégé de la lumière. Onguent - à une température inférieure à 25 "S.

Bivacin ( Bivacyn)

Effet pharmacologique. L'antibiotique combiné pour l'application locale, qui comprend le sulfate de néomycine et la bacitracine. La banocine a un rapport quantitatif de composants. Il possède une action bactériologique (des bactéries destructions), a une large gamme d'actions, y compris la plupart des microorganismes gram-positifs et gram-négatifs (voir aussi la banane).

Indications pour l'utilisation. Pieplemia (inflammation purulente de la peau), Erytrazm (lésion bactérienne de la peau, localisée sur les surfaces internes des hanches adjacentes au scrotum), empêchant l'infection de la dermatite et de la dermatose (maladies de la nature inflammatoire et non inflammatoire). La conjonctivite aiguë et chronique (inflammation de la coque extérieure), kératite (inflammation cornéenne), kératoconjunctivite (inflammation combinée de la cornée et la coquille extérieure de l'œil), blépharite (inflammation des bords de la paupière), blépharoconjunctivite (inflammation combinée de les bords de l'âge et de la coquille extérieure de l'oeil), dacryocystite (sac lacrymal inflammatoire); Prévention des complications infectieuses après des opérations oculaires. Blessures infectées et brûlures, maladies purulentes de tissus mous; Prévention des maladies infectieuses dans l'arthroplastie (restauration de la fonction articulaire en remplaçant les éléments endommagés de la surface articulaire). Moyen I. ottier de plein air (inflammation de l'oreille moyenne et extérieure); Prévention des complications infectieuses pour l'anthropomie (grotte d'autopsie chirurgicale reproduction d'été os temporel).

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. L'aérosol peut agiter et pulvériser avec une pression courte 1 ou 1 riza par jour sur la zone touchée de 20-25 cm. Après utilisation, il est nécessaire de souffler la vanne. Une pommade est appliquée par une couche subtile sur la zone touchée 2 à 3 fois par jour. Une solution de poudre stérile est utilisée en chirurgie, ainsi que dans l'œil et la pratique de l'ORL (dans le traitement des maladies d'oreille, la gorge et le nez), 1-2 gouttes 4-5 fois par jour à la paupière inférieure ou dans l'extérieur passe auditive.

Effet secondaire. Dans de rares cas, la douleur brûlante et les démangeaisons sur le lieu d'application du médicament sont observées.

Contre-indications. Sensibilité accrue aux composants du médicament. Le médicament doit être prudent pour prescrire des patients avec une indication des réactions allergiques en tant qu'anamne (historique des maladies).

Formulaire de décharge. Aérosol pour une utilisation externe (1 g - 3500 sulfate de l'uniomycine et 12 500 unités de bacitracacles). Pommade dans les tubes de 30 g. Substance sèche en bouteilles de 5 g. Substance sèche pour la préparation d'une solution stérile à une utilisation topique dans des bouteilles de 50 g (sulfate de néomycine de 1 g - 3500 et 12 500 unités).

Conditions de stockage. Liste B. Dans un endroit sec et protégé par la lumière. Aérosol CANOPIES - NALET DU SUÉVIME ET DES SOURCES DE CHALEUR.

Neohalazol ( Neogelasol)

Préparation de l'aérosol contenant de la néomycine, de l'héliacine, du méthyluracil, des substances auxiliaires et du propulseur Chladone-12.

Effet pharmacologique. L'aérosol agit sur les microorganismes gram-positifs et gram-négatifs et accélère la cicatrisation des plaies infectées.

Indications pour l'utilisation. Utilisé avec des maladies purulentes de la peau et des tissus mous: Pyodermie (inflammation purulente de la peau), carbuncoules (inflammation nuprorotique purulente aigue de plusieurs glandes silencieuses situées à proximité des glandes sébacées), Furuncules (inflammation purulente du sac à cheveux, se propageant à Les tissus environnants) infectés par les plaies, ulcères trophiques (défauts de la peau curatifs lentement) et d'autres.

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. La masse de mousse est appliquée sur la surface affectée (de 1 à 5 cm) 1 à 3 fois par jour. Le traitement est de 7 à 10 jours.

Effet secondaire. Lorsque vous utilisez le médicament, l'hyperémie peut se produire (rougeur) autour du lieu d'application, des démangeaisons.

Contre-indications. Sensibilité accrue aux composants du médicament.

Formulaire de décharge. Dans les cylindres de l'aérosol; Avant utilisation, vous devriez secouer un ballon plusieurs fois.

Dans un cylindre, une capacité de 30 g contient du sulfate de néomycine 0,52 g, héliacine 0,13 g et méthyluracil 0,195 g; Dans les cylindres d'une capacité de 46 et 60 g -, respectivement, 0,8 et 1,04 g, 0,2 et 0,26 g, 0,3 et 0,39 g.

Conditions de stockage. A l'endroit protégé de la lumière à la température ambiante, loin des appareils de feu et de chauffage.

Néoéphrasin ( Néophracinum)

Effet pharmacologique. Est précieux des moyens auxiliaires Dans le traitement des changements purulents, primaires ou secondaires compliquant d'autres maladies dermatologiques (peau). Le médicament sous la forme d'un aérosol est facile à utiliser et l'évaporation de la fondation donne un effet de refroidissement et d'anesthésie local en l'absence d'une action irritante.

Indications pour l'utilisation. Maladies cutanées purulentes, notamment causées par Staphylocoques (par exemple, Furunculose / inflammation purulente multiple de la peau /, des dommages impétigo / superficiels à la peau avec la formation de croûtes purulentes /). Complications purulentes des maladies cutanées allergiques. Petites brûlures infectées et engelures.

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. Les lieux de changements douloureux sont pulvérisés avec un flux d'aérosol, tenant une capacité en position verticale à une distance d'environ 20 cm pendant 1 à 3 secondes. Porter des yeux d'aérosol.

Effet secondaire. Dermatite de contact (inflammation cutanée), réactions allergiques cutanées. Avec une utilisation prolongée sur de grandes surfaces de la peau endommagée et des plaies béantes, il peut être surintoxysé (dommageable audience affectée par l'audition).

Contre-indications. Superxistance à Neomyin. Ulcers variqueux (ulcération sur l'endroit élargi

membres des veines). Ne s'appliquez pas en combinaison avec SEOXIC et Néphrotoxique (dommageant des reins) par des moyens. Le médicament doit être prudent pour prescrire des patients avec une indication des réactions allergiques en tant qu'anamne (historique des maladies).

Formulaire de décharge. Aérosol Netomycin dans les canettes d'aérosol d'une capacité de 75 ml.

Conditions de stockage. Le médicament doit être conservé dans un endroit sombre à la température ambiante. La capacité ne peut pas être chauffée, prendre soin des dommages. Supporter du feu. Garder hors de la portée des enfants.

Tropodermin ( Trofodermin)

Effet pharmacologique. Le médicament combiné dont l'action est due aux propriétés des composants inclus dans sa composition - stéroïde anabolisant du choster d'acétate et un antibiotique d'une large gamme de sulfate de néomycine. Lorsque l'application locale stimule la guérison de la dystrophie de la peau (dans ce cas, sec, fissures et pelage de la peau) et des lésions peptiques. Favorise la cicatrisation et réduit le temps de guérison des plaies. Il a un effet antimicrobien, supprimant une infection qui complique le cours de la maladie et le processus de guérison de ralentissement. La charge principale de la crème présente un effet bénéfique sur la peau, adoucit la valeur optimale du pH pour la peau (un indicateur alcalin acide), capable de pénétrer dans les couches profondes de la peau. La pulvérisation est faite sur une charge anhydre, ce qui lui permet d'être utilisé dans le traitement des ulcères, se coucher (appuyé sur les tissus causés par une pression longue sur eux lorsqu'il est couché) et brûle.

Indications pour l'utilisation. Absadin et érosion (défaut de surface de la membrane muqueuse), lésions cutanées ulcérées: ulcères variqueux (ulcération sur le site des membres étendus), pannes, ulcères traumatiques; Videz des nœuds et des fissures du passage arrière, des brûlures, des plaies infectées, une guérison lente, une réaction à l'irradiation, la dystrophie de la peau.

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. La crème est appliquée par une fine couche sur la surface affectée 1 à 2 fois par jour, pulvérisation - 1-2 fois par jour. Les surfaces transformées peuvent être recouvertes de gaze stérile.

Effet secondaire. L'utilisation prolongée du médicament peut provoquer des phénomènes de sensibilisation (augmentation de la sensibilité du corps). Prolongé (pendant plusieurs semaines), l'utilisation dans de grandes zones peut entraîner des effets secondaires associés à l'effet systémique des composants du médicament (aspiration au sang), par exemple l'hypertrichose (croissance des cheveux abondante) due au rotor.

Contre-indications. Évitez l'utilisation à long terme du médicament, en particulier chez les jeunes enfants. Il n'est pas recommandé d'utiliser la trophodermine sur de grandes surfaces afin d'éviter une action d'aspiration et de résorbation (l'action des substances manifestées après une aspiration au sang) des composants (par exemple, l'arbitre et la néphrotoxicité / effet néomycologique sur «L'audition et la néomycine). Le médicament doit être prudent pour prescrire des patients avec une indication des réactions allergiques en tant qu'anamne (historique des maladies).

Formulaire de décharge. Crème dans des tubes de 10, 30 et 50 g. Spray (aérosol) dans des pistolets de pulvérisation de 30 ml. Dans 100 g de crème contient 0,5 g de sulfate de choster et de néomycine. Spray contient 0,15 g de sulfate de rotage et de néomycine.

Conditions de stockage. Dans un endroit frais; Canons d'aérosol -vali du feu.

Paromomycine ( Paromomycine)

Synonymes: gabboral.

Effet pharmacologique. Antibiotique d'aminogdoilose Un large éventail d'action, qui comprend des bactéries gram-positives et gram-négatives, ainsi qu'un type simpleEntamoeba Histolytica, Giardia Intestinalis . En raison d'une mauvaise adsorption (aspiration) du médicament du tractus gastro-intestinal, il est particulièrement indiqué pour le traitement des infections intestinales.

Indications pour l'utilisation. Gastro-entérite (inflammation des muqueuses de l'estomac et de la petite intestin) et d'entéocolite (inflammation de mince et colon) causée par florato mélangé; Salmonellose, Shigellose, Amebiaz, Giarddiase (maladies infectieuses causées par des salmonelles, Shigellas, Amebami et Giardia); Préparaison préopératoire pour les interventions sur le tractus gastro-intestinal.

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. Pour le traitement des infections intestinales, les adultes sont prescrits 0,5 g 2-3 fois par jour pendant 5 à 7 jours; Enfants - 10 mg / kg 2-3 fois par jour pendant 5-7 jours. Pour la préparation préopératoire, les adultes sont prescrits 1 g 2 fois par jour pendant 3 jours; Enfants - 20 mg / kg 2 fois par jour pendant 3 jours. La posologie et la durée du traitement peuvent être augmentées conformément au degré de gravité et de la durée de la maladie selon les directives du médecin.

Effet secondaire. Lorsque vous utilisez le médicament en doses élevées et / ou au traitement à long terme, la diarrhée se produit souvent. L'anorexie (appétit manquant), la nausée, les vomissements se produisent rarement.

Contre-indications. Sensibilité accrue à la préparation et à d'autres aminoglycosides. Le médicament doit être prudent pour prescrire des patients avec une indication des réactions allergiques en tant qu'anamne (historique des maladies).

Formulaire de décharge. Comprimés de 0,25 g de frauromycine de sulfate dans une bouteille de 12 pièces; Sirop (1 ml -0,025 g de ferryomycine de sulfate) dans des bouteilles de 60 ml.

Conditions de stockage. Liste B. Dans un endroit sec et protégé par la lumière.

Sizomycine sulfat.

( Sisomycini sulfas)

Synonymes: exculinine, patomycine, rikoman, siseptine, sizomin.

Antibiotique sel (sulfate) du groupe d'aminoglycosides, formé dans le processus d'activité vitaleMicro-monospora inyoensis ou d'autres microorganismes connexes.

Effet pharmacologique. Sizomycine a une large gamme d'actions antimicrobiennes. Actif en relation avec la plupart des microorganismes gram-positifs et gram-négatifs, y compris les staphylocoques résistant à la pénicilline et à la méticilline. Selon le spectre d'action près de la gentamicine, mais plus actif.

Entrez intramusculaire et intraveineusement. Lorsque vous introduisant dans les muscles est rapidement absorbé, le pic de la concentration dans le sang est trouvé après 30 minutes - 1 h; Les concentrations thérapeutiques sont préservées dans le sang pendant 8 à 12 heures. Avec une administration d'égouttement, le pic de concentration est marqué après 15-30 minutes.

Le médicament pénètre mal à travers la barrière hémapéphalique (barrière entre le sang et le tissu cérébral). Lorsque la méningite (inflammation des coquilles de cerveau) se trouve dans le fluide rachidien.

Se distingue par les reins inchangés. Chez les patients présentant une fonction rénale excrétrée dépréciée, la concentration du médicament dans le sang est maintenue à un niveau élevé.

Indications pour l'utilisation. Sulfate de Sizomycine avec des maladies sévères purulentes graves: sepsie (infection sanguine par microbes du centre de l'inflammation purulente), méningite, péritonite (inflammation du péritoine), endocardite septique (inflammation des cavités internes du cœur due à la présence de microbes Dans le sang); Avec des maladies inflammatoires infectieuses graves des organes respiratoires: pneumonie (inflammation des poumons), Empiama de la plèvre (l'accumulation de pus entre les coquilles pulmonaires), l'abcès (affection) du poumon; infections rénales et voies urinaires; Les brûlures infectées et d'autres maladies provoquées principalement par des microorganismes ou des associations de grammes de pathogènes à gram-positif et à gram-négatif.

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. Sinzomycine sulfate intramusculaire ou intraveineuse (goutte à goutte). Dose unique pour adultes dans les infections rénales et les voies urinaires 1 mg / kg, quotidiennes - 2 mg / kg (en 2 réceptions). Avec des maladies inflammatoires sévères purulentes et infectieuses des voies respiratoires, une dose ponctuelle de 1 mg / kg, quotidiennement - 3 mg / kg (en 3 réceptions). Dans des cas particulièrement graves, 4 mg / kg par jour (dose maximale), suivi d'une diminution de la dose allant jusqu'à 3 mg / kg (dans 3 à 4 réceptions) au cours des 2-3 premiers jours (dose maximale).

Dose quotidienne pour les nouveau-nés et les enfants jusqu'à 1 an - 4 mg / kg (dose maximale de 5 mg / kg), de 1 an à 14 ans - 3 mg / kg (maximum de 4 mg / kg), sur 14 ans - adulte dose. La dose quotidienne du nouveau-né est introduite dans 2 réceptions, le reste des enfants - dans 3 réceptions. Pour plus tôt, le médicament n'est prescrit que sur des indications de vie. La durée du traitement chez les adultes et les enfants est de 7 à 10 jours.

Les solutions Sulfate Sizomycin sont préparées immédiatement avant l'administration. Pour une administration goutte à goutte intraveineuse, un antibiotique pour adultes est ajouté à une dose unique pour adultes de 50 à 100 ml d'une solution de glucose à 5% ou d'une solution isotonique de sodium de chlorure et de 30 à 50 ml de solution de glucose à 5% pour les enfants. La vitesse d'introduction d'adultes 60 gouttes par minute, enfants - 8-10 gouttes par minute. Les injections intraveineuses sont généralement produites dans les 2-3 jours, puis vont à des injections intramusculaires.

Effet secondaire. Les effets secondaires utilisant la sizomycine sont similaires à ceux de l'utilisation d'autres antibiotiques-aminohlikosides (néphro et outtoxy / dommageant sur les reins et les organes auditifs ou auditifs, dans de rares cas - troubles de la conductivité nerveuse). Avec une administration intraveineuse, le développement de PerifElbits (inflammation des tissus entourant la veine) et la phlébite (inflammation des veines) est possible. Dans de rares cas, des réactions allergiques sont observées (éruption cutanée, démangeaisons, œdème).

Contre-indications. Les contre-indications sont les mêmes que pour la néomycine.

Formulaire de décharge. 5% de solution (50 mg / ml) dans des ampoules de 1, 1,5 et 2 ml pour les adultes et \% solution (10 mg / ml) dans 2 ml d'ampoules pour enfants.

Conditions de stockage. Liste B. dans Protégé "de la place légère à la température ambiante.

Tobramycine ( Tobramycine)

Synonymes: Brooulagine.

Effet pharmacologique. Un antibiotique d'une large gamme d'action du groupe d'aminoglycoside. Bactéricide approprié (détruit les bactéries). Très actif dans

pour la gravité des micro-organismes gram-négatif (bâtons de bleu et intestinal, de Klebsiella, de la dentelle, de la Providence, d'Enterobacter, de Protea, de Salmonella, de Shigella), ainsi que de certains microorganismes à grammes (Staphylocoques).

Indications pour l'utilisation. Maladies infectieuses causées par des micro-organismes sensibles au médicament: infections respiratoires - bronchite, bronchite (inflammation des murs des plus petites structures de bronchi-bronchiole), pneumonie; infections cutanées et tissus mous, y compris les brûlures infectées; infections osseuses; infections de la sphère urinaire -pelite (inflammation du bassin rénal), pyélonéphrite (inflammation du rabat rénal et rénale), épididipite (inflammation des appendices des œufs), prostatite (inflammation de la prostate), adnexite (inflammation du appendices de l'utérus), endométrite (inflammation de la membrane interne de l'utérus); Infections abdominales (infections abdominales), y compris la péritonite (inflammation péritonéale); méningite (inflammation des coquilles de cerveau); sepsis (infection sanguine par microbes du foyer de l'inflammation purulente); Endocardite (maladie inflammatoire des cavités internes du cœur) - Dans la composition de la thérapie parentérale combinée (l'introduction de la pontage des médicaments gastro-intestinal) Avec des antibiotiques de la pénicilline ou de la céphalosporine à fortes doses.

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. Les doses sont établies individuellement, en tenant compte de la gravité du flux et de la localisation de l'infection, la sensibilité de l'agent pathogène. Une étude microbiologique est nécessaire pour effectuer une étude microbiologique, tout en déterminant la sensibilité de l'agent pathogène au médicament, cependant, dans des cas d'urgence, il est possible de commencer à effectuer une thérapie par le médicament et sans les études indiquées.

Le médicament est injecté d'un goutte intramusculaire ou par voie intraveineuse (pour la perfusion intraveineuse, une dose ponctuelle du médicament est divorcée dans 100 à 200 ml de solution isotonique sodique de sodium ou une solution de glucose de 5%).

Dans les infections de la gravité moyenne, la dose quotidienne est de 0,002 à 0,003 g / kg de poids corporel; Multiplicité de l'application - 3 fois par jour.

Dans les infections courant lourd La dose quotidienne peut être augmentée à 0,004-0,005 g / kg de poids corporel; Multiplicité de l'application - 3 fois par jour.

S'il est possible de déterminer le contenu de la tobramycine dans le sérum, le médicament doit alors être dosé de manière à ce que la concentration maximale (après 1 heure après administration) soit de 0,007-0,008 μg / ml.

Les enfants de moins de 5 ans sont prescrits dans une dose quotidienne de 0,003 à 0,005 g / kg de poids corporel dans 3 réception. Le nouveau-né est prescrit dans une dose quotidienne de 0,002 à 0,00 g / kg de poids corporel dans 3 réception. Avec une administration goutte à goutte intraveineuse, la concentration de la préparation dans la solution de perfusion ne doit pas dépasser 1 mg / ml. Le médicament est prescrit avec une extrême avertissement néon-né prématuré (en raison du tube de canal immature du canal).

La durée du traitement est généralement de 7 à 10 jours, cependant, si nécessaire (par exemple, dans le traitement de l'endocardite / une maladie inflammatoire des cavités internes du cœur /), elle peut être augmentée à 3-6 semaines.

Patients présentant une fonction rénale excrétoire altérée Il est nécessaire d'augmenter l'intervalle entre les introductions du médicament. Lorsque la création de la créatinine (taux de purification du sang du produit final de l'échange d'azote - créatinine) 40-80 ml / min L'intervalle entre l'introduction doit être de 12 heures; 25-40 ml / min - 18 heures; 15-25 ml / min - 36 heures; 5-10 ml / min - 48 h; Moins de 5 ml / min - 72 heures

En raison de la toxicité potentielle des aminoglycosides dans le processus de traitement, une attention particulière doit être accordée au fonctionnement des reins et du nerf auditif. Au premier signe de détérioration de l'audience, des violations de l'appareil vestibulaire doivent être réduites d'une dose ou d'annuler le médicament.

Dans la survenue de symptômes toxiques, l'élimination du médicament peut être accélérée par dialyse péritonéale ou hémodialyse (méthodes de purification du sang).

Avec le but simultané de la tobramycine avec d'autres neuro et néphrotoxiques (dommageable du système nerveux et des reins) avec des antibiotiques, par exemple, des aminoglycosides, de la céphaloridine, il est possible de renforcer le neuro et la néphrotoxicité du médicament.

Avec l'utilisation commune de la tobramycine avec du furosémide et un acide stacrinique, il est possible de renforcer l'effet isotoxique (action dommageable sur l'audience) du médicament.

Avec le but simultané de la tobramycine avec des mineshaxants (médicaments relaxants avec une musculature squelettique), par exemple, tubocroise, il est possible de renforcer la mine de la minérés, paralysie à long terme des muscles respiratoires.

Effet secondaire. Maux de tête, léthargie, fièvre (forte augmentation de la température corporelle); éruption cutanée, urticaire; anémie (diminution de l'hémoglobine sanguine), leucopénie (diminution des taux de leucocytes sanguines), thrombocytopénie (diminution des plaquettes sanguines); Les manifestations d'autrui (effet dommageable sur les organes auditifs): troubles vestibulaires - vertiges, bruit ou sonner dans les oreilles; Troubles auditifs (généralement surviennent lors de la prise de doses élevées ou d'une consommation de médicaments à long terme). Augmentation des niveaux d'azote résiduel et de colocoinine dans le sérum sanguin, oligurie (une forte diminution du volume d'urine isolé), cylindrurie (séparation de l'urine d'un grand nombre de protéines «moulages» des canaux rénaux, en règle générale, indiquant la maladie du rein), protéinurie (protéine dans l'urine) - en règle générale chez les patients présentant une fonction rénale altérée, recevant le médicament à fortes doses.

Contre-indications. Sensibilité accrue au médicament. Les femmes enceintes ne sont prescrites le médicament que dans les cas où, selon le médecin, l'effet positif attendu de la tobramycine dépasse l'effet négatif possible du médicament sur le fruit.

Dans le processus de thérapie, la tobramycine peut observer une augmentation de la reproduction des micro-organismes inévitables au médicament. Le médicament doit être prudent pour prescrire des patients avec une indication des réactions allergiques en tant qu'anamne (historique des maladies).

Formulaire de décharge. La solution pour injection dans des ampoules 1 et 2 ml par paquet de 10 pièces. 1 ml de solution contient 0,01 ou 0,04 g de tobramycine de sulfate.

Conditions de stockage. Liste B. à une température non supérieure à +25 ° C, dans un endroit protégé par la lumière.

Brooulagine Eye gouttes ( BRULAMYCIN EYE DROPS)

Synonymes: Tobramycine.

Effet pharmacologique. Des gouttes pour les yeux contenant de la tobramycine - bactéridien (bactéries détruisantes) antibiotique du groupe d'aminoglycoside.

La gamme d'actions du médicament est similaire au spectre de l'action de la gentamicine, mais elle présente une plus grande activité en ce qui concerne un certain nombre de souches résistantes (stables) aux bactéries de gentamicine; Il peut également être utilisé dans le cas d'une faible efficacité des gouttes oculaires contenant de la néomyine.

Très actif en relationStaphylococcus aureus, Staphylococcus Epidermidis, Pseudomonas Aleminosa , groupe de bactériesBacillus et Proteus et Escherichia coli.

Par rapport à d'autres antibiotiques, l'effet du médicament est plus prononcé dans les infections causées parPseudomonas.

Indications pour l'utilisation. Maladies infectieuses Œil causé par des micro-organismes sensibles au médicament: blépharite (inflammation des bords de l'âge); conjonctivite (inflammation de la coquille extérieure de l'oeil); Blofarokonjunokutivite (inflammation combinée des bords des paupières et de la coquille extérieure de l'œil); Kératite (inflammation cornéenne), y compris les lentilles de contact causées; Endophtalmite (inflammation purulente de la coque intérieure du globe oculaire). Prévention des infections postopératoires.

Méthode d'utilisation et dose. Avant de nommer le patient du médicament, il est souhaitable de déterminer la sensibilité de la microflore, ce qui a provoqué la maladie chez ce patient. Généralement prescrit 1 baisse de l'œil affecté 5 fois par jour. Dans le cas d'une infection sévère - 1 goutte toutes les 1-2 heures.

applications du médicament en raison du risque de reproduction de microorganismes insensibles. Lorsque des réactions d'une sensibilité accrue, le traitement doit être interrompu. Gouttes pour les yeux Il ne doit être utilisé pas plus d'un mois après la découverte de la bouteille.

Effet secondaire. Rarement - hyperémie transitoire (rougeur) conjonctive (coquille extérieure de l'oeil) ou une sensation de brûlure, pincer; Très rarement - la réaction d'une sensibilité accrue au médicament.

Contre-indications. Augmentation de la sensibilité au dessin. Le médicament doit être prudent pour prescrire des patients avec une indication des réactions allergiques en tant qu'anamne (historique des maladies).

Formulaire de décharge. Des gouttes oculaires de 0,3% dans 5 ml de bouteilles (1 ml de la préparation contiennent 0,003 g de tobramycine de sulfate).

Conditions de stockage. Liste B. Dans le cool, protégé de la place légère.

En Russie sont appliqués Impex. et Perception (Meront)Au Japon, également Biapène et Panipine. Carbapenes situées pour l'apport - Sanfher et Purebuch.

Le premier médicament du groupe Carbopenmes - Imipenem - est apparu dans la pratique clinique en 1980. Il est produit par des microorganismes Streptomyces Cattleya.. Meropeneme est un dérivé stable de l'imipenem. À ce jour, plus de 40 représentants naturels et synthétiques des carbapènes sont connus.

Ils se caractérisent par une résistance plus élevée à l'action des b-lactamas bactériens par rapport aux pénicillines et aux céphalosporines, ont un spectre d'activité plus large et sont utilisés dans des infections graves de diverses localisation. Plus souvent, ils sont utilisés comme préparations de réserve, mais en cas de vie en danger de vie, les infections peuvent être considérées comme une thérapie empirique prioriale.

L'imipélation provoque l'éradication des bactéries à prédominance positives, Meropenem est plus inhibée par les bactéries gram-négatives, y compris une baguette sinistre, une asinobacter, des bactérioïdes, des agents de causalité de la sève et de la melose.

Les carbapènes sont similaires à un autre groupe antibiotique de β-lactames ont un effet bactéricide, perturbant la synthèse de la paroi cellulaire des microorganismes. Ils sont plus légers que d'autres β-lactames pénétrent les pyrennes de la paroi cellulaire, car elles ont des charges positives et négatives dans la molécule, la position altérée de l'atome de soufre et la chaîne latérale ramifiée.

Effet thérapeutique Les carbopenmes ne dépendent pas de la concentration maximale et de la maintenir au-dessus de la concentration maximale constante (IPC) pour cet agent pathogène. Il est nécessaire de maintenir une concentration constante d'antibiotiques sanguins au niveau des valeurs de 2 à 4 fois MPK. À cet égard, la valeur d'une seule dose n'est pas la valeur principale, mais la fréquence des injections. Pour les carbapènes, un effet classique à long terme typique sur les bactéries gram-négatifs. Ils empêchent la libération d'endotoxines bactériennes entraînant des chocs infectieux toxiques et d'autres troubles hémodynamiques.

L'avantage du meropénem est la capacité de pénétrer dans des macrophages et d'améliorer leur activité phagocytaire. Sous l'influence de la meropémie, la destruction des microorganismes phagocytés est accélérée.

La résistance naturelle aux carbapènes est caractéristique de la flavobactéries, une résistance acquise rarement survient (détectée uniquement dans 7 souches du bâton bleu).

Spectre d'activité.Les carbapènes sont actifs en termes de microorganismes gram-positifs, gram-négatifs et anaérobies.

Les carbapènes sont sensibles aux staphylocoques (à l'exception de la méticonnière), des streptocoques, des gonocoques, des méningocoques, des pneumococciques (dans l'activité contre les pneumococciques carbapenams sont inférieurs à la vancomycine).

Très actif en ce qui concerne la plupart des microorganismes gram-négatifs (baguettes intestinales, Klebsiella, Protea, Enterobacter, Citrobacter, Morganla), y compris en ce qui concerne les souches résistantes aux céphalosporines III-II génération et inhibiteurs des pénicillines. Plusieurs activités plus basses par rapport à la protéée, la dentenaire.

Les carbapènes sont très actifs en ce qui concerne les anaérobies de sports et malheureux.

Cependant, les carbapènes sont inactivés sous l'influence de la carbapénémiase. Les carbapenémases produisent Shgella, AcineBactter et Buanges bleues et autres bactéries. Les épidémies d'infections gontérieuses provoquées par des microorganismes grammagaliques séparant la carbapénémose sont connus.

La stabilité secondaire des micro-organismes aux carbapènes est rare. Pour les micro-organismes durables, la résistance croisée à tous les médicaments est caractéristique.

Médicament combiné Imipenem / cilastatine (cravate - US) Ils sont injectés de goutte à goutte à Vienne, car les injections de bolus surviennent des nausées et des vomissements.

Les carbapènes au minimum (2%) sont associés à des protéines sanguines, pénètrent tous les tissus et l'environnement du corps, y compris liquide rachidien et tissu pancréas obstrué. 70% de leur dose est affichée avec une urine inchangée. Les antibiotiques sont retirés de l'organisme pendant l'hémodialyse.

Des carbapènes sont nécessaires pour la thérapie empirique de la communauté sévère et des infections hospitalières causées par une microflore à base de polyézer. Dans la plupart des cas, la monothérapie avec des carbapènes remplace l'utilisation combinée de 3 médicaments - génération de céphalosporine III, aminoglycoside et métronidazole. L'efficacité du traitement à l'aide de carbapènes est de 70 à 90%.

Les lectures de rendez-vous sont les suivantes:

Pneumonie hospitalière (y compris les patients atteints de ventilation artificielle des poumons);

Sepsis pulmonaire lorsque la cyidose;

Infections compliquées voies urinaires;

Infections intra -abdominales complètes et hospitalières (80% des cas sont des dommages destructeurs des organes abdominaux, 20% sont des interventions opérationnelles et des blessures);

Infections gynécologiques et obstétricales;

Infections cutanées, tissus mous, os et articulations;

Arrêt diabétique;

Fièvre neutropénique;

Endocardite, sepsis;

Méningite et abcès cérébral (prescrire seulement meropénem);

Prévention des complications infectieuses d'anesthésie et d'infections périopératoires.

Chez 20% des patients injectant imipenem accompagné effets secondaires - nausée, vomissements, diarrhée, réactions allergiques (Dans 50% des cas, ils sont traversés avec d'autres β-lactames). En cas de maladies du système nerveux central et de l'insuffisance rénale, le risque de tremblement et de convulsion semble due à l'antagonisme avec GABA. Meropenem est en train d'être transféré de manière significative - il ne cause pas de handicaps et de convulsions dyspeptiques.

Les carbapènes sont contre-indiqués dans l'hypersensibilité aux antibiotiques β-lactames, à la grossesse, aux bébés jusqu'à 3 mois. Pour la période de traitement, il est refusé d'allaiter.

Carbapenes (du carbone anglais - "Carbon" et pénems - "Type d'antibiotiques Beta-Lactam") - Groupe antibiotiques Beta-LactameDans lequel l'atome de soufre dans la cycle de thiazolidine de la molécule de la pénicilline est remplacé par un atome de carbone. Les carbapènes ont une large gamme d'activités antibactériennes, notamment des aérobes et des anaérobies à gram-positif et à gram-négatif.

Mécanisme d'action

Comme tous les antibiotiques Beta-Lactam des carbapènes inhibe les protéines de liaison à la pénicilline de la paroi bactérienne, perturbant ainsi sa synthèse et conduisant à la mort des bactéries (type d'action bactéricide).

Actuellement, les carbapènes suivants sont utilisés dans la pratique clinique: imipenem+ Tsilastatine, Meropem,ertapenem, doripen.

Pharmacocinétique

Les carbapènes résistants aux acides, appliqués uniquement parentérale. Bien distribué dans le corps, créant des concentrations thérapeutiques dans de nombreux tissus et secrets. Avec une inflammation des coquilles de cerveau pénétrer dans la barrière hémappépérale.

T1 --1 H (avec in / in Administration). Non métabolisé, dérivé principalement par les reins inchangés, par conséquent, avec une insuffisance rénale, un ralentissement important de leur élimination est possible.

Pharmacodynamique

Les carbapènes résistent à la destruction de bêta-lacamases bactériennes, ce qui les rend efficaces pour de nombreux micro-organismes, tels que Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. et SPP Enterobacter. Qui sont résistants à la plupart

antibiotiques Beta-Lactam.

Spectrum de l'action des carbapènes Comprend en fait tous les microorganismes pathogènes cliniquement significatifs:

1. Aérobasics gram-négatif: Y compris: Acinetobacter spp, Bordetella SPP, Brucella Melitensis, Campylobacter SPP, Citrobacter SPP, TerroBacter SPP, Escherichia Coli, Gardnerella Vaginalis, Haemophilus Influenzae (y compris les souches de bêta-lactamase), Haemophilus Paraindinfluenzae, Hafnia Alvei, Klebsiella.

sPP, Moraxella spp, Morganella Morganii, Neisseria Gonorrhoeae (y compris les souches produisant la pénicillinase), Neisseria Méningitidis, Proteus SPP, Pseudomonas SPP, Salmonella spp, Serratia SPP, SHIGELLA SPP, Yersinia SPP.

2. Aerobes à Gram positif: Bacillus spp, Enterococcus Faecalis, erysiopothrix Rhusiopathie, Listeria monocytogenes, Nocardia SPP, Staphylococcus aureus (y compris les souches produisant la pénicillinase), Staphylococcus epidermidis (y compris les souches produisant la pénicillinase), Staphylococcus saprophyticus,

Streptococcus spp. Groupes B, Streptococcus spp. Groupes C, G, Streptococcus pneumoniae, pyogenes Streptococcus, Streptococcus viridans.

3. Anaérobies négatifs gram-négatif: Bacteroides SPP, bacteroides Fragilis, Fusobacterium spp, Vetillonella spp.

4. Anaérobies à gram-positifs: Actinomyces spp, bifidobacterium spp, clostridium spp, lactobaccilus spp, mobilincus spp, peptococcus spp, peptostreptococcus spp.

5. Autres: Mycobacterium fortutitum, Mycobacterium Smegmatis.

Microorganismes résistants à l'action des carbapènes:

Staphylocoques, résistant à la méticilline (SARM);

Clostridium difficile;

quelques souches d'Entercus Fecalis et la plupart des souches d'Enterococcus FAECIUM;

quelques souches de Pseudomonas Cepacia;

la résistance acquise peut avoir Burkholderia Cepacia et Pseudomonas aeruginosa

Imipenem / cilastatine (Tian)

Le premier de la classe des carbapènes a une large gamme d'actions antibactériennes. Actif dans la relation avec les cockques à Gram positif est moins active en termes de bâtons à gram-négatifs. Non utilisé dans la méningite (a une activité fructueuse). Les inconvénients incluent l'inactivation prononcée dans le corps en raison de l'hydrolyse de la bague de bêta-lactam par l'enzyme rénale - déshydroppetidase-1. À cet égard, en tant que médicament indépendant ne s'applique pas, mais uniquement avec un inhibiteur spécifique de la déshydroppetidase rénale - Cilastatine.