Ацикловір 200 мг інструкція із застосування дітям. Як правильно пити ацикловір при лікуванні герпесу - правила прийому для дорослих і дітей

Брутто-формула

C 8 H 11 N 5 O 3

Фармакологічна група речовини Ацикловір

Нозологічна класифікація (МКБ-10)

код CAS

59277-89-3

Характеристика речовини Ацикловір

Ацикловір - білий кристалічний порошок, максимальна розчинність в воді (при 37 ° C) 2,5 мг / мл, молекулярна маса 225,21. Ацикловіру натрієва сіль - максимальна розчинність в воді (при 25 ° C) перевищує 100 мг / мл, молекулярна маса 247,19; приготований розчин (50 мг / мл) має pH приблизно 11.

фармакологія

Фармакологічна дія - противірусний, протигерпетичні.

Є синтетичним аналогом пуринових нуклеозидів. Після надходження в інфіковані клітини, що містять вірусну тимідинкіназу, ацикловір фосфорилюється і перетворюється в ацикловіру монофосфат, який під впливом клітинної гуанілаткінази перетворюється в дифосфат, і потім під дією декількох клітинних ферментів - в трифосфат. Ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою, включається в ланцюжок вірусної ДНК, викликає обрив ланцюга і блокує подальшу реплікацію вірусної ДНК без ушкодження клітин господаря.

ацикловір пригнічує in vitro і in vivo реплікацію герпесвірусів людини, включаючи такі (перераховані в порядку зниження противірусної активності ацикловіру в культурі клітин): вірус Herpes simplex 1 і 2 типів, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр і ЦМВ.

При тривалому лікуванні або повторному застосуванні ацикловіру у хворих з вираженим імунодефіцитом розвивається стійкість вірусів Herpes simplexі Varicella zosterдо ацикловіру. У більшості клінічних ізолятів, отриманих від ацикловір-резистентних хворих, виявляється відносний дефіцит вірусної тимідинкінази, або порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази.

При герпесі запобігає утворенню нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. Надає імуностимулюючу дію.

Фармакокінетика

При прийомі всередину частково абсорбується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність - 20% (15-30%), не залежить від лікарської форми, знижується зі збільшенням дози; їжа не надає значного впливу на всмоктування ацикловіру. Після прийому всередину по 200 мг ацикловіру кожні 4 год у дорослих середні рівноважні значення C max - 0,7 мкг / мл і C min - 0,4 мкг / мл; T max - 1,5-2 ч.

Після в / в крапельного введення дорослим середні значення С max через 1 год після інфузії в дозі 2,5; 5 і 10 мг / кг становили 5,1; 9,8 і 20,7 мкг / мл відповідно. З min через 7 годин після інфузії відповідно дорівнювали 0,5; 0,7 і 2,3 мкг / мл. У дітей старше 1 року значення С max і С min при введенні в дозі 250 і 500 мг / м 2 були аналогічні таким у дорослих при дозах 5 і 10 мг / кг відповідно. У новонароджених і немовлят у віці до 3 міс, яким ацикловір вводився в дозі 10 мг / кг в / в крапельно протягом 1 год кожні 8 год З max становила 13,8 мкг / мл), C min - 2,3 мкг / мл .

Зв'язування з білками низьке (9-33%). Проходить через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, потрапляє в грудне молоко (при дозі 1 г / сут всередину з молоком матері в організм дитини надходить 0,3 мг / кг). Добре проникає в органи, тканини і рідини організму, включаючи головний мозок, нирки, печінку, легені, водянисту вологу, слізну рідину, кишечник, м'язи, селезінку, матку, слизову оболонку і секрет піхви, сперму, спинно-мозкову рідину, вміст герпетичних пухирців . Найбільш високі концентрації виявляються в нирках, печінці та кишечнику. Концентрація в спинно-мозкової рідини становить 50% від концентрації у плазмі крові. Метаболізується в печінці, під дією алкоголь-і альдегиддегидрогенази і, в меншій мірі, альдегідоксидази в неактивні метаболіти. Метаболізм ацикловіру не пов'язаний з ферментами цитохрому P450.

Основний шлях елімінації - через нирки шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. При прийомі всередину в незміненому вигляді виводиться приблизно 14%, при в / в введенні - 45-79%. Основний метаболіт, що виявляється в сечі - 9-карбоксиметоксиметилгуанін. На частку основного метаболіту припадає до 14% (при нормальній функції нирок). Менше 2% виводиться з фекаліями, слідові кількості визначаються в повітрі, що видихається.

T 1/2 при прийомі всередину у дорослих - 2,5-3,3 год. T 1/2 при в / в введенні: у дорослих - 2,9 год, у дітей і підлітків від 1 року до 18 років - 2, 6 ч, у дітей у віці до 3 міс - 3,8 ч (при введенні в / в крапельно 10 мг / кг протягом 1 ч 3 рази на добу). У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю T 1/2 - 19,5 ч, під час проведення гемодіалізу - 5,7 ч, при постійному амбулаторному перитонеальному діалізі - 14-18 год. При одноразовому сеансі гемодіалізу протягом 6 годин концентрація ацикловіру в плазмі знижується на 60%, при діалізі кліренс ацикловіру істотно не змінюється.

При нанесенні на уражену шкіру (наприклад при оперізуючий герпес) всмоктування помірне; у хворих з нормальною функцією нирок концентрації в сироватці крові складають до 0,28 мкг / мл, при порушенні функції нирок - до 0,78 мкг / мл. Виводиться нирками (приблизно 9% добової дози).

Очна мазь легко проникає через епітелій рогівки і створює терапевтичну концентрацію в очної рідини.

Канцерогенність, мутагенність, вплив на фертильність, тератогенність

У щурів і мишей, які отримували протягом життя ацикловір в дозах до 450 мг / кг / сут через шлунковий зонд (при цьому значення C max були вище спостережуваних у людини в 3-6 разів у мишей і в 1-2 рази у щурів), канцерогенного впливів не виявлено.

Ацикловір виявляв мутагенну дію в деяких тестах: з 16 in vivo і in vitro тестів на генну токсичність ацикловіру результати 5 тестів були позитивними.

Ацикловір не впливав на фертильність і репродукцію у мишей при введенні всередину в дозах 450 мг / кг / сут і у щурів при п / к введенні в дозі 50 мг / кг / сут, при цьому плазмові рівні були в 9-18 разів вище ( у мишей) або в 8-15 разів вище (у щурів), ніж у людини. При вищій дозі (50 мг / кг / сут п / к) у щурів і кроликів (плазмові рівні становили 11-22 або 16-31 таких у людини) встановлено зниження ефективності імплантації.

Тератогенність. Ацикловір не чинив тератогенного дії при введенні в період органогенезу мишам (450 мг / кг / сут, всередину), кроликам (50 мг / кг / сут, п / к і в / в), а також в стандартному тесті у щурів (50 мг / кг / сут, п / к).

Досліджень канцерогенності ацикловіру при зовнішньому застосуванні не проводили.

У людини порушень сперматогенезу, рухливості або морфології сперматозоїдів не з'являлися. Однак високі дози ацикловіру - 80 або 320 мг / кг / сут интраперитонеально у щурів, а також 100 або 200 мг / кг / сут в / в у собак - викликали атрофію сім'яників і асперматогенез. Тестікулярних порушень не спостерігалося при в / в введенні ацикловіру собакам в дозах 50 мг / кг / добу протягом 1 міс або 60 мг / кг / добу всередину протягом 1 року.

Застосування речовини Ацикловір

Для системного застосування: первинні та рецидивуючі інфекції шкіри та слизових оболонок, викликані вірусом простого герпесу (типу 1 і 2), включаючи генітальний герпес, герпетичні ураження у хворих на імунодефіцит (лікування і профілактика); оперізуючий лишай, вітряна віспа.

Для зовнішнього застосування: простий герпес шкіри і слизових оболонок, генітальний герпес (первинний і рецидивуючий); локалізований оперізувальний лишай (допоміжне лікування).

Для місцевого застосування в офтальмології: герпетичний кератит.

Протипоказання

Гіперчутливість до ацикловіру або валацикловіру.

Обмеження до застосування

При в / в введенні: дегідратація, ниркова недостатність (ризик нефротоксичної дії), неврологічні порушення або неврологічні реакції на прийом цитотоксичних ЛЗ, в т.ч. в анамнезі.

При прийомі всередину: дегідратація, ниркова недостатність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність. Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування у вагітних жінок не проведене). Ацикловір проходить через плаценту. Дані про результат вагітності у жінок, які приймали ацикловір системної дії в I триместрі вагітності, не показали збільшення числа вроджених вад у дітей у порівнянні із загальною популяцією. Оскільки в спостереження було включено невелику кількість жінок, достовірних і певних висновків про безпеку ацикловіру при вагітності зробити не можна.

Годування грудьми. Ацикловір проникає в грудне молоко. Після прийому ацикловіру всередину, він визначався в грудному молоці в концентраціях, співвідношення яких з концентраціями в плазмі крові становило 0,6-1,4. При таких концентраціях в грудному молоці діти, що знаходяться на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір в дозі 0,3 мг / кг / сут. З огляду на це, слід призначати ацикловір жінкам, що годують з обережністю, тільки в разі потреби.

Побічні дії речовини Ацикловір

При системному застосуванні:

З боку органів шлунково-кишкового тракту: при в / в введенні - анорексія, нудота і / або блювота; при прийомі всередину - нудота і / або блювота, діарея, біль в животі.

З боку нервової системи: при в / в введенні - запаморочення, ознаки енцефалопатії (сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, тремор, кома), делірій, пригнічений стан або психоз (неврологічні порушення зазвичай спостерігаються у пацієнтів зі схильними станами); при прийомі всередину - нездужання, головний біль, запаморочення, ажитація, сонливість.

З боку серцево-судинної системи і крові: при в / в введенні - анемія, нейтропенія / нейтрофилия, тромбоцитопенія / тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурія, ДВС-синдром, гемоліз, зниження артеріального тиску.

З боку сечостатевої системи: при в / в введенні - транзиторне підвищення рівня азоту сечовини в крові і креатиніну в сироватці крові (пов'язано з величиною C max в плазмі і станом водного балансу пацієнта), гостра ниркова недостатність (частіше при швидкій в / в ін'єкції).

Інші:анафілактичніреакції, шкірні алергічні реакції (свербіж, висип, синдром Лайєлла, кропив'янка, мультиформна еритема і ін.), порушення зору, лихоманка, лейкопенія, лімфаденопатія, периферичні набряки, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ і рівня білірубіну; при в / в введенні - реакції в місці в / в введення: флебіт або локальне запалення (біль, набряклість або почервоніння), некроз (при потраплянні препарату під шкіру); при прийомі всередину - біль у м'язах, парестезії, алопеція.

При зовнішньому застосуванні:хворобливість, печіння, свербіж, висипи на шкірі, вульвіт.

При застосуванні очної мазі: печіння в місці нанесення, блефарит, кон'юнктивіт, точкова поверхнева кератопатія.

взаємодія

Інші нефротоксичні ЛЗ підвищують ризик нефротоксичної дії. При одночасному застосуванні з пробенецидом (блокує канальцеву секрецію) збільшуються T 1/2 і AUC ацикловіру, знижується нирковий кліренс і уповільнення виділення, можливе посилення токсичної дії.

Передозування

симптоми: головний біль, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювота, діарея, ниркова недостатність, летаргія, судоми, кома.

лікування: симптоматична терапія, підтримка життєво важливих функцій, достатня гідратація, гемодіаліз (особливо при гострій нирковій недостатності та анурії).

Немає даних про передозування при місцевому застосуванні.

шляхи введення

В / в (Крапельно) , Всередину, місцево.

Запобіжні заходи речовини Ацикловір

Слід дотримуватися обережності при в / в введенні пацієнтам з неврологічними розладами, порушеннями функції печінки, порушеннями електролітного балансу, вираженою гіпоксією, а також з порушенням функції нирок (і при призначенні всередину). Для зниження ризику ураження нирок при в / в введенні препарат слід вводити повільно, протягом 1 ч. При появі симптомів нефропатії препарат відміняють.

Токсична дія ацикловіру на ЦНС більш імовірно у хворих з порушеним імунітетом, у пацієнтів похилого віку, при використанні високих доз.

При терапії ацикловіром в клінічній практиці реєстрували тромбоцитопенічна пурпура та / або гемолітичний уремічний синдром, в рідкісних випадках з летальним результатом, у пацієнтів з клінічно вираженими формами ВІЛ-інфекції.

При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів або використовувати презервативи, тому що застосування ацикловіру не попереджає передачу вірусу партнеру.

Крем і мазь для зовнішнього застосування (5%) не рекомендується наносити на слизові оболонки порожнини рота і очей, тому що можливий розвиток вираженого місцевого запалення.

При лікуванні очної маззю не слід носити контактні лінзи.

Взаємодії з іншими діючими речовинами

торгові назви

Назва	Значення Індексу Вишківського ®
	0.0485
	0.0379
	0.0368

Форма випуску

таблетки

ацикловір

упаковка

20 таблеток

Фармакологічна дія

Противірусний препарат, синтетичний аналог ациклического пуринового нуклеозиду, що володіє високо виборчим дією на віруси герпесу. Усередині інфікованих вірусом клітин під дією вірусної тимідинкінази проходить ряд послідовних реакцій трансформації ацикловіру в моно-, ди-і трифосфат ацикловіру. Ацікловіртріфосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК і блокує її синтез за допомогою конкурентного гальмування вірусної ДНК-полімерази.

Invitroацікловір ефективний проти вірусу простого герпесу - Herpessimplexтіпа I і II, проти вірусу Varicellazoster; більш високі концентрації потрібні для пригнічення вірусу Епштейна-Барра. Invivoацікловір терапевтично і профілактично ефективний перш за все при вірусних інфекціях, викликаних Herpessimplex.

При прийомі всередину біологічна доступність становить 15-30%. Ацикловір добре проникає в усі органи і тканини організму, включаючи головний мозок і шкіру. Зв'язування з білками плазми становить 9-33% і не залежить від його концентрації в плазмі. Концентрація в спинномозковій рідині становить близько 50% від його концентрації в плазмі. Ацикловір проникає через плацентарний бар'єр і накопичується в грудному молоці. Cmax після призначення всередину 200 мг 5 разів на добу - 0.7 мкг / мл, час досягнення Cmax - 1.5-2 ч.

Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивного з'єднання 9-карбоксиметоксиметилгуаніну. Період напіввиведення у дорослих людей з нормальною функцією нирок становить 2-3 год. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення - 20 год, при гемодіалізі - 5.7 ч (при цьому концентрація ацикловіру в плазмі зменшується до 60% від початкового значення). Близько 84% виділяється нирками в незміненому вигляді і 14% - у формі метаболіту. Нирковий кліренс ацикловіру становить 75-80% від загального плазматичного кліренсу. Менше 2% ацикловіру виводиться з організму через кишечник.

показання

- лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II, як первинних, так і вторинних, включаючи генітальний герпес;

- профілактика загострень рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex типу I і II, у пацієнтів з нормальним імунним статусом;

- профілактика первинних і рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex типу I і II у хворих з імунодефіцитом;

- в складі комплексної терапії пацієнтів з вираженим імунодефіцитом: при ВІЛ-інфекції (стадія СНІДу, ранні клінічні прояви і розгорнута клінічна картина) і у пацієнтів, які перенесли трансплантацію кісткового мозку;

- лікування первинних і рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусомVaricella zoster (вітряна віспа, а також оперізуючий лишай -Herpes zoster).

Протипоказання

- підвищена чутливість до ацикловіру, ганцикловіру або якого-небудь допоміжної речовини препарату;

- в період лактації.

З обережністю: дегідратація, ниркова недостатність, неврологічні порушення, в т.ч. в анамнезі.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Встановлюється індивідуально в залежності від ступеня тяжкості захворювання.

При лікуванні інфекцій шкіри і слизових оболонок, спричинених Herpes simplex типу I і II, дорослим і дітям старше 2 років препарат призначають по 200 мг 5 разів на добу протягом 5 днів з 4-х часовими інтервалами протягом дня і з 8-ми годинним інтервалом на ніч. У більш важких випадках захворювання курс лікування може бути продовжений за призначенням лікаря. У складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті, у тому числі при розгорнутій клінічній картині ВІЛ-інфекції (включаючи, ранні клінічні прояви ВІЛ-інфекції та стадію СНІДу), після імплантації кісткового мозку призначають по 400 мг 5 разів на

Для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусаміHerpes simplex типу I і II, пацієнтам з нормальним імунним статусом і при рецидиві захворювання призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год.

Для профілактики інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex типу I і II, дорослим і дітям старше 2-х років з імунодефіцитом, препарат рекомендується призначати по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год, максимальна доза - до 400 мг ацикловіру 5 разів на добу в залежно від тяжкості інфекції.

При лікуванні інфекцій, викликаних Varicella zoster, дорослим призначають по 800 мг 5 разів на добу кожні 4 год днем \u200b\u200bі з 8-ми годинним інтервалом на ніч. Тривалість курсу лікування 7-10 днів. Дітям старше 2 років призначають по 20 мг / кг 4 рази на добу протягом 5 днів, дітям з масою тіла більше 40 кг препарат призначають в тій же дозуванні, що і дорослим.

При лікуванні інфекцій, викликаних Herpes zoster, дорослим призначають по 800 мг 4 рази на добу кожні 6 годин протягом 5 днів.

У пацієнтів з порушенням функції нирок:

При лікуванні та профілактиці інфекцій, викликаних Herpes simplex, у хворих з кліренсом креатиніну менше 10 мл / хв дозу препарату слід знизити до 200 мг 2 рази на добу з 12-ти годинними інтервалами.

При лікуванні інфекцій, викликаних Varicella zoster, у хворих з кліренсом креатиніну менше 10 мл / хв рекомендується знизити дозування препарату до 800 мг 2 рази на добу з 12-ти годинними інтервалами; при кліренсі креатиніну до 25 мл / хв призначається по 800 мг 3 рази на добу з 8-ми годинними інтервалами.

Препарат приймається під час або відразу після прийому їжі і запивати достатньою кількістю води.

Побічні дії

Препарат зазвичай добре переноситься.

З боку шлунково-кишкового тракту: у поодиноких випадках - біль у животі, нудота, блювота, діарея.

У крові: минуще незначне підвищення активності ферментів печінки, рідко - незначне підвищення рівнів сечовини і креатиніну, гіпербілірубінемія, лейкопенія, ерітропенія.

З боку центральної нервової системи: рідко - головний біль, слабкість; в окремих випадках тремор, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, галюцинації.

Алергічні реакції: шкірний висип.

Інші: рідко - алопеція, гарячка.

опис

Дозування 200 мг: таблетки круглі, плоскоциліндричні, з фаскою і рискою з одного боку, білого або майже білого кольору.
Дозування 400 мг: таблетки капсуловідниє, двоопуклі, білого або майже білого кольору, з рискою з одного боку. Насічка не призначена для поділу таблетки на рівні частини, але може застосовуватися для розламування таблетки з метою полегшення її проковтування.

склад

Кожна таблетка містить активна речовина: Ацикловір - 200 мг або 400 мг; допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, магнію стеарат, лактоза моногідрат.

Фармакотерапевтична група

Противірусні засоби для системного застосування. Нуклеозиди і нуклеотиди, виключаючи інгібітори зворотної транскриптази.
Код АТС: J05AB01.

Фармакологічна дія

Ацикловір це синтетичний аналог пуринового нуклеозиду, який має здатність пригнічувати in vitro і in vivo віруси герпесу людини, включаючи вірус простого герпесу (Herpes simplex) 1-го та 2-го типів, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу (Varicella zoster). Інгібуючу дію ацикловіру на віруси Herpes simplex типу 1 і 2, Varicella zoster має Високовибірково характер.
Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Тимідинкіназа клітин, інфікованих вірусами Herpes simplex типу 1 і 2, Varicella zoster перетворює ацикловір в ацікловірмонофосфат - аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється в дифосфат і трифосфат під дією клітинних ферментів.
Ацикловір трифосфат взаємодіє з ДНК-полімеразою і пригнічує реплікацію вірусної ДНК, включається в ланцюжок вірусної ДНК, що призводить до обриву ланцюга.
У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування може бути неефективним. У більшості виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру зазначалося відносно низький вміст вірусної тимідинкінази, порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами Herpes simplex in vitro також може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Чи не встановлена \u200b\u200bкореляція між чутливістю штамів Herpes simplex до ацикловіру in vitro і клінічною ефективністю препарату.

Показання до застосування

Лікування первинних і рецидивуючих інфекцій шкіри і слизових оболонок, спричинених вірусом Herpes simplex (типу 1 і 2), включаючи генітальний герпес (за винятком неонатального герпесу і важкого перебігу інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у дітей з імунодефіцитом);
- профілактика загострень рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex (типу 1 і 2), у пацієнтів з нормальним імунним статусом;
- профілактика первинних і рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex (типу 1 і 2), у пацієнтів з імунодефіцитом;
- вітряна віспа, оперізуючий герпес (оперізуючий лишай).

Спосіб застосування та дози

Ацикловір-Белмед можна приймати під час їжі, оскільки вживання їжі не порушує в значній мірі його абсорбцію. Таблетки слід запивати повною склянкою води. Необхідно переконатися, що при прийомі ацикловіру в високих дозах у пацієнта дотримана адекватна гідратація.
дорослі
- для лікування інфекцій, викликаних Herpes simplex типу 1 і 2, рекомендована доза становить 200 мг 5 разів на добу кожні 4 год, за винятком періоду нічного сну. Зазвичай курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при важких первинних інфекціях.

Лікування необхідно починати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах препарат рекомендується призначати вже в продромальному періоді або при появі перших елементів висипу.
- для супресивної терапії інфекцій, викликаних Herpes simplex типу 1 і 2, у пацієнтів з нормальним імунним статусом рекомендована доза становить 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год. Багатьом пацієнтам підходить більш зручна схема терапії: по 400 мг 2 рази на добу кожні 12 ч.
У ряді випадків виявляються ефективними нижчі дози ацикловіру: по 200 мг 3 рази на добу (кожні 8 год) або 2 рази на добу (кожні 12 год). Лікування ацикловіром слід періодично переривати на 6-12 місяців для виявлення можливих змін в природному перебігу захворювання.
- для профілактики інфекцій, викликаних Herpes simplex типу 1 і 2, у пацієнтів з імунодефіцитом рекомендована доза становить 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год.
При вираженому імунодефіциті (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні абсорбції з кишечника доза може бути подвоєна до 400 мг або в якості альтернативи слід розглянути внутрішньовенне введення ацикловіру.
Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду існування ризику інфікування.
- для лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендована доза ацикловіру становить 800 мг 5 разів на добу кожні 4 год, за винятком періоду нічного сну. Курс лікування становить 7 днів.
При вираженому імунодефіциті (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні абсорбції з кишечника в якості альтернативи слід розглянути внутрішньовенне введення ацикловіру.
Препарат слід призначати якомога раніше після початку інфекції. Лікування оперізувального герпесу дає кращі результати, якщо розпочато якомога раніше після виникнення висипу. Лікування вітряної віспи у пацієнтів з нормальним імунним статусом слід розпочати протягом 24 годин після появи висипу.
діти
- лікування і профілактика інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex, у дітей з імунодефіцитом: у віці від 2 років і старше слід використовувати дози, рекомендовані дорослим. У дітей у віці до двох років повинна бути призначена половина дози дорослого.
Для лікування неонатального герпесу рекомендується внутрішньовенне введення ацикловіру.
- лікування вітряної віспи: дітям від 6 років і старше призначають ацикловір по 800 мг 4 рази на добу, 2-5 років - по 400 мг 4 рази на добу, до 2-х років - по 200 мг 4 рази на добу. Лікування слід продовжувати протягом 5 днів. Більш точно разову дозу можна визначити з розрахунку 20 мг / кг маси тіла (але не більше 800 мг ацикловіру) 4 рази на добу.
Дані про застосування ацикловіру для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex, і при лікуванні оперізувального герпесу у дітей з нормальними показниками імунітету відсутні.
літні пацієнти
Слід враховувати ймовірність порушення функції нирок у літніх людей, тому доза повинна бути скоригована відповідним чином. У літніх пацієнтів, що приймають ацикловір всередину у високих дозах, повинна бути збережена адекватна гідратація.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Необхідно переконатись, що при прийомі ацикловіру в високих дозах у пацієнта дотримана адекватна гідратація.
Під час лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів з нирковою недостатністю застосування рекомендованих пероральних доз не призводить до кумуляції ацикловіру в організмі в концентраціях вищих, ніж прийняті за безпечні під час внутрішньовенного введення препарату. Однак, при лікуванні інфекції, викликаної вірусом простого герпесу, у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) рекомендується проводити корекцію дози: 200 мг ацикловіру 2 рази на добу через 12 годин.
При лікуванні оперізувального герпесу: рекомендується коригувати дозу до 800 мг ацикловіру 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом для пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) і 800 мг ацикловіру 3 рази на добу з інтервалом в 8 ч - у пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну в межах 10-25 мл / хв).
Пацієнти з печінковою недостатністю

У разі, якщо пропущений прийом чергової дози ацикловіру, препарат необхідно прийняти при першій можливості. Однак, якщо вже майже настав час прийому наступної дози Ацикловір-Белмед, прийом пропущеної дози необхідно опустити.
Не приймайте подвійну дозу Ацикловір-Белмед, щоб заповнити пропущену дозу!

Побічна дія

Частота розвитку побічних ефектів приведена в наступній градації: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
З боку крові та лімфатичної системиДуже рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. *
З боку імунної системиРідко - анафілаксія.
З боку нервової системи: Часто - головний біль, запаморочення; дуже рідко - збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома.
Ці побічні реакції, як правило, оборотні і зазвичай відзначаються у пацієнтів з нирковою недостатністю або з іншими сприятливими факторами.
З боку органів диханняРідко - задишка.
З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: Часто - нудота, блювота, діарея, болі в животі; рідко - оборотне підвищення рівня білірубіну і печінкових ферментів; дуже рідко - гепатит, жовтяниця.
З боку шкіри та її придатків: Часто - свербіж, висипи (в тому числі фотосенсибілізація); нечасто - кропив'янка, прискорена, генералізованаалопеція. Оскільки генералізована алопеція може бути викликана більшістю захворювань і застосуванням безлічі препаратів, її зв'язок з дією ацикловіру вважається сумнівною; рідко - набряк Квінке.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: рідко - підвищення рівня креатиніну і сечовини в сироватці крові; дуже рідко - гостра ниркова недостатність, ниркова колька, кристалурія.
ІншіПідвищена стомлюваність, лихоманка.
У разі виникнення вищеперелічених побічних реакцій або побічних реакцій, не зазначених в цій інструкції для медичного застосування лікарського засобу, необхідно звернутися до лікаря.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до ацикловіру або валацикловіру, до будь-якого з допоміжних речовин.

Передозування

Ацикловір тільки частково всмоктується в шлунково-кишковому тракті. При прийомі ацикловіру до 20 г одномоментно, як правило, токсичних ефектів не спостерігається. При ненавмисної повторної (протягом декількох днів) пероральної передозуванні спостерігаються ефекти з боку шлунково-кишкового тракту (такі як нудота і блювота) і неврологічні ефекти (головний біль і сплутаність свідомості).
лікування:симптоматичне. Гемодіаліз значно прискорює видалення ацикловіру з крові і, отже, може бути розглянутий як варіант лікування в разі симптоматичної передозування.

Запобіжні заходи

При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів, оскільки ацикловір не попереджає передачу герпесу статевим шляхом.
У період застосування препарату необхідно контролювати функцію нирок.
Стан гідратації. У пацієнтів, які отримують високі дози ацикловіру, слід проявляти обережність, забезпечувати адекватну гідратацію.
Для попередження утворення кристалів ацикловіру в ниркових канальцях рекомендується прийом великої кількості рідини в період лікування.
Ризик ниркової недостатності збільшується при сумісному прийомі з іншими нефротоксичними препаратами.
Літні пацйенти і пацієнти з нирковою недостатністю мають підвищений ризик розвитку неврологічних побічних ефектів, ці реакції, як правило, оборотні після припинення лікування.
Тривалі або повторні курси лікування ацикловіром осіб з ослабленим імунітетом може призвести до розвитку штамів вірусу зі зниженою чутливістю до ацикловіру.
Доступні дані клінічних досліджень не є достатніми, щоб стверджувати, що лікування ацикловіром зменшує частоту ускладнень оперізуючого герпесу у пацієнтів з непошкодженими імунітетом.
Корекції дози пацієнтам з легким або помірним ступенем порушення функції печінки не потрібна. Клінічний досвід застосування препарату на пізніх стадіях цирозу (з порушенням синтезуючої функції печінки та наявністю ознак портального блоку) обмежений, але показники фармакокінетики свідчать про відсутність необхідності в корекції дози.
До складу таблеток Ацикловір-Белмед входить лактоза, тому пацієнтам з рідко зустрічається спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази лопарів або глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід приймати цей препарат.

Застосування під час вагітності та в період лактації

Застосування ацикловіру під час вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Є постмаркетингові дані про застосування різних лікарських форм ацикловіру у вагітних жінок, в яких відсутня інформація про збільшення числа вроджених дефектів у порівнянні з населенням в цілому. Спостерігалися вроджені дефекти не відрізнялися своєю унікальністю, на підставі чого можна було б припустити причинний зв'язок з ацикловіром. У стандартних дослідженнях системного застосування ацикловіру у кроликів, мишей і щурів ембріотоксичну і тератогенну дію не виявлено. У нестандартних дослідженнях на самках щурів спостерігалося виникнення вроджених вад розвитку плодів тільки після підшкірного введення високих доз, які викликали токсичні симптоми і у матерів. Клінічне значення цих спостережень невідомо.
Після перорального прийому ацикловіру в дозі по 200 мг п'ять разів на добу його концентрація в материнському молоці становила від 60% до 410% концентрації препарату, що визначається в плазмі крові. Така концентрація ацикловіру в грудному молоці могла б привести до вступу препарату дитині в добовій дозі до 0,3 мг / кг маси тіла / добу. Тому слід бути особливо обережними, застосовуючи препарат у годуючих матерів.
Фертильність. Немає даних про вплив ацикловіру на фертильність у жінок. У дослідженні за участю 20 чоловіків з нормальною кількістю сперматозоїдів в спермі, які перорально приймали ацикловір у дозі до 1,0 г на добу протягом до 6 місяців, не відзначено істотного клінічного впливу на морфологію, кількість і рухливість сперматозоїдів.

Препарат під такою назвою більше відомий, як зовнішній засіб для лікування герпесу. Однак існує і таблетована форма лікарського засобу, призначена для системної терапії вірусних інфекцій. Використовуватися ЛЗ має строго по лікарському призначенням, оскільки є ряд протипоказань і обмежень на застосування.

Ацикловір ® - це антибіотик чи ні?

фармакологічна група

Таблетований препарат класифікується як противірусний засіб, призначений для лікування герпетичних інфекцій.

Склад таблетки Ацикловір ®

Як і будь-яка таблетована лікарська форма, даний препарат складається з основного і допоміжних компонентів. Активний інгредієнт у вигляді натрієвої солі має хімічна назва 2-Аміно-1,9-дигідро-9 - [(2-гідроксіетокси) метил] -6H-пурин-6-ОН. Якщо говорити простіше, діюча речовина Ацикловір ® - ацикловір, синтетичний аналог структурних елементів ДНК (пуринових нуклеозидів).

Потрапляючи в організм, він зазнає ряд певних трансформацій. Після проникнення в інфіковану вірусом клітину в процесі фосфориляції тимідинкіназою ацикловір приймає форму монофосфату, потім дифосфата, і, нарешті, перетворюється в трифосфат. Саме кінцеве з'єднання має противірусну активність: воно вбудовується в ДНК збудника і припиняє процес реплікації.

Прийом Ацикловіру ® в таблетках показаний при ураженні організму наступними вірусами:

• Herpes simplex - викликає герпес, має кілька різновидів; в спектр активності препарату входять два з них - HSV 1 і 2 типів.
• Varicella zoster - збудник широко відомої вітряної віспи, якою більшість людей хворіють ще в дитинстві і отримує довічний імунітет.
• Вірус Епштейна-Барр - причина безлічі патологій, в число яких входять різні ракові пухлини, гепатит та інші небезпечні хвороби.
• Цитомегаловірус - поширений підвид герпетичних вірусів, надзвичайно небезпечний для осіб з імунодефіцитними станами та новонароджених.

У дітей віруси Епштейн-Барр та ціомегаловірус часто викликають

Форма випуску Ацикловір ®

На основі діючої речовини випускається кілька лікарських форм, які застосовуються зовнішньо, використовуються для внутрішньовенного введення, а також для прийому всередину. В останньому випадку це таблетки, звичайного і пролонгованої дії, що містять 200 і 400 мг активного інгредієнта відповідно.

Фото упаковки Ацикловіру ® у формі таблеток по 400 мг

Під оригінальною назвою Ацикловір ® противірусний засіб випускають виробник з Білорусі «Белмедпрепарати ®» і вітчизняна компанія «ОЗОН». Таблетки містять 200 мг діючої речовини, а також кальцій, молочний цукор, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон і аеросил. Упаковані вони по 20 штук в блістери і пачки з картону, реалізуються за ціною близько 32 рублів, Ацикловір ® має термін придатності 3 роки з дати виготовлення.

Крім того, препарат для перорального вживання проводиться багатьма російськими і закордонними фармпідприємствами з додаванням до основного найменуванню фірмових постфіксів: Ацикловір-акрихін ®, Ацикловір-сандоз ®, Ацикловір-АКОС ® і т.д. Таблетки пролонговані в дозуванні 400 мг називаються Ацикловір-форте ®.

Від чого допомагають таблетки Ацикловір ®?

Лікарський засіб у таблетованій формі призначене для системної терапії захворювань, що викликаються кількома різновидами герпевірусів. Наприклад, таблетки, особливо в комплексі з зовнішньої маззю, добре допомагають від висипань на губах і генітальний герпес. Призначаються вони також при оперізуючий лишай і при вітрянці. Особливо актуально лікування вітряної віспи ацикловиром ® для дорослих: діти переносять її порівняно легко, а в більш старшому віці захворювання протікає у важкій формі і здатне викликати ускладнення.

Рецепт Ацикловір ® на латинській мові

Приймати таблетки можна тільки за призначенням лікаря, оскільки є певні протипоказання для системного лікування вірусних інфекцій. Оформляючи рецептурний бланк, фахівець вказує в короткій формі основні відомості про пацієнта (вік і ПІБ) і робить призначену для фармацевта запис на латині з призначенням на російській:

Rp .: Tab. «Aciclovir» 0.2

D. t. d. № 20

S. По 1 таблетці 5 разів на день.

Ацикловір ® - показання до застосування

Таблетки призначаються з метою системної терапії викликаних чутливими вірусами інфекцій шкіри і слизових оболонок:

• Простий герпес, як первинний так і в разі рецидивів.
• Генітальний, що вражає статеві органи герпес.
• Важкий перебіг інфекційного.
• Вітряна віспа у дорослих і дітей, починаючи з першої доби після виникнення характерної везикулярной висипу.
• Оперізуючий лишай (дане захворювання - наслідок перенесеної раніше вітрянки і наявності вірусу в організмі).

Показано лікарський засіб також пацієнтам з імунодефіцитом (, які перенесли трансплантацію органів, які проходять курс хіміотерапії) з метою профілактики і лікування герпетичних висипань.

Протипоказання до застосування Ацикловір ®

Єдиним суворим протипоказанням вважається індивідуальна підвищена чутливість до самого ацикловиру ® і його попередникові валацикловіру ®. Однак є випадки, коли при застосуванні таблеток слід дотримуватися обережності. Сюди відносяться стану, пов'язані з недостатністю нирок і зневодненням організму. Можливість використання препарату для терапії вагітних і годуючих розглядається у відповідному розділі.

Дозування і спосіб застосування Ацикловір ® в таблетках

При вживанні всередину діюча речовина засвоюється частково, його біодоступність не перевищує 30%. Наявність в шлунку і кишечнику їжі не впливає на швидкість всмоктування, тому пити таблетки можна в будь-який час.

простий герпес

Для терапії первинного та рецидивного герпесу, спровокованого Herpes simplex, рекомендується дотримуватися 4-годинний інтервал днем \u200b\u200bі 8-годинний - вночі:

• Дітям, починаючи з 2 років, і дорослим з нормальним імунним статусом показаний 5-денний курс, на протяг якого потрібно приймати по 200 мг препарату 5 разів щодня. З профілактичною метою - ту ж разову дозу, але вже кожні 6 годин.
• При наявності ВІЛ-інфекції, після трансплантацій і в період хіміотерапії разова доза становить 400 мг, а схеми лікування і профілактики аналогічні.
• Для лікування дітей молодше двох троянд дозування зменшуються вдвічі (тобто по 100 м на кожен з 5 прийомів).

Вітряна віспа

Період лікування вітрянки - від 7 до 10 діб, при цьому дорослим і дітям, чия маса тіла вище 40 кг показаний прийом 800 мг препарату 5 разів на день. Дитині більш молодшого віку кількість діючої речовини потрібно розраховувати за вагою. Рекомендована схема лікування: 5-денний курс, по 20 мг ацикловіру на кілограм маси кожні 6 годин.

оперізуючий лишай

Лікарський засіб призначається відповідно до віку:

• діти віком до 2 років - 200 мг на прийом;
• з двох до 6 - по 400 міліграмів;
• старше 6 і дорослі - по 800.

Таблетки потрібно приймати чотири рази в день через рівні інтервали, повний курс лікування - 5 діб.

Ацикловір ® - побічні дії, ефекти і передозування

Будь-які негативні реакції організму на прийом лікарського засобу зазначаються досить рідко.

З боку органів травлення найбільш вірогідні диспепсичні розлади і діарея. В поодиноких випадках відзначається підвищена минуща активність АЛТ і АСТ - печінкових ферментів.

На вживання Ацикловіру ® в таблетках побічні дії з боку нервової системи наступні:

• загальна слабкість,
• сонливість або збудження,
• запаморочення або головний біль.

Більш важкі стану можливі тільки при внутрішньовенному введенні або передозуванні. На систему кровотворення пероральний прийом ліків зазвичай не впливає. Алергія на Ацикловир як побічний ефект проявляється кропив'янкою, шкірним свербінням.

Серйозніші реакції організму виникають при перевищенні рекомендованої дози, особливо коли препарат вводиться парентерально. При вживанні всередину згадується про наступні симптоми передозування: головний біль, задишка, лихоманка, порушення неврологічного характеру, діарея і блювота. В особливо важких випадках - судомний синдром, кома і летаргія (спостерігалися після одноразового прийому 20 грамів діючої речовини).

Ацикловір ® під час вагітності та при годуванні груддю

Масштабних клінічних досліджень по темі впливу лікарського засобу на плід проведено не було. За наявною інформацією про приймали під час вагітності препарат жінок і їхніх дітей можна зробити висновок, що тератогенного ефекту немає. Тобто призначати ацикловір при вагітності з 1 по 3 триместр можна, однак з урахуванням можливих ризиків, так через плаценту він все ж проникає.

Ескретіруется діюча речовина і в грудне молоко в досить великих кількостях. Тому використовувати Ацикловір ® при грудному вигодовуванні не рекомендується. Доцільно на період терапії вірусної інфекції від годування грудьми відмовитися, замінивши годування спеціальною сумішшю.

Ацикловір ® і алкоголь-сумісність

Відомо про потенційну нефротоксичність вплив противірусного засобу на нирки за рахунок накопичення його в канальцях. Саме тому рекомендується вживати більше рідини під час лікування і уникати прийому інших небезпечних для нирок препаратів. Чи можна пити алкоголь при прийомі ацикловіру ®?

Прямої заборони на спільне вживання спиртного з цими пігулками в інструкціях від виробників немає, проте необхідно враховувати загальний негативний вплив етанолу на ослаблений хворобою організм. Крім того, спирт завжди підвищує ймовірність розвитку побічних ефектів, особливо з боку нервової та травної систем.

Аналоги Ацикловір ® в таблетках

Як вже було сказано на початку статті, лікарських противірусних засобів на основі ацикловіру випускається досить багато. Аптечні мережі пропонують наступні структурні замінники оригіналу:

• Ацикловір-АКОС ®
• Зовіракс ®
• Ацикловір-Акрі ®
• Ацикловір-Бєлупо ®
• Віролекс ®
• Цікловір ®
• Ацикловір-Сандоз ®
• Ацикловір-Акрихин ®
• Цікловакс ®
• Ациклостад ®
• Віворакс ®
• Суправіран ®
• Герперакс ®
• Провірсан ®
• Лізавір ®
• Цікловірал-Седікі ®
• Цітівір ®

У випадку з ацикловір ® аналоги дешевше шукати просто недоцільно. Саме оригінальний вітчизняний препарат є найдоступнішим за ціною в аптеках, в той час як імпортні замінники можуть коштувати в кілька разів дорожче.

Зовіракс ® або Ацикловір ®, що краще?

Вартість 25 таблеток виробництва ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А. ® на сьогоднішній день майже в 15 разів перевищує ціну вітчизняного препарату. При цьому в складах лікарських засобів немає принципової різниці, так як доза діючої речовини однакова. Тому немає відмінностей і в списку показань, протипоказань, а також можливих побічних ефектів.

Таким чином, між Зовіраксу ® і ацикловір ® різниця полягає лише у вартості, виробника і зовнішньому оформленні. Яких-небудь відмінностей в лікувальному ефекті клінічно виявлено та підтверджено не було.

Що краще, Ацикловір ® або Фамвір ®?

Діючою речовиною таблеток швейцарського виробництва є інше противірусну з'єднання - фамцикловир.

Фото Фамвір ® 250 мг 21 таблетка вкрита оболонкою

Він активний відносно тих же вірусів, але характеризується більш високою біодоступністю. Крім того, до нього сприйнятливі стійкі до ацикловіру ® штами Herpes simplex. За рахунок більш тривалого періоду напіввиведення Фамвір ® ще й зручніше в застосуванні (не частіше 3 разів на добу). Єдиний мінус - вартість від 1500 рублів за упаковку з 3 таблеток.

У чому різниця між валацикловіром ® і ацикловіром ®

Валацикловір ®, на основі якого теж випускаються різні противірусні препарати, є попередником ацикловіру ® - хлористоводородной сіллю його L-валілового ефіру. У заражених клітинах він зазнає ті ж трансформації і діє аналогічно.

Однак є між ацикловиром ® і валацикловіром ® відміну, яке визначає більш високу ефективність препаратів на основі останнього (наприклад, популярного в Америці Валтрекс ®). У вигляді проліків противірусний засіб набагато краще і в максимально повному обсязі засвоюється.

ацикловір

Міжнародна непатентована назва

ацикловір

Лікарська форма

Таблетки, 200 мг

склад

Одна таблетка містить

активна речовина - ацикловір 200 мг,

допоміжні речовини: повідон, кальцію стеарат, крохмаль картопляний.

опис

Таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з рискою з одного боку та фаскою.

Фармакотерапевтіческая група

Противірусні препарати для системного застосування. Нуклеозиди і нуклеотиди. Ацикловір.

Код АТС J05AB01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Біодоступність ацикловіру при прийомі 200 мг всередину становить 15-30%. Їжа значного впливу на всмоктування препарату не робить. При призначенні ацикловіру всередину в дозі 200 мг 5 разів на добу максимальна концентрація становить 0.7 мкг / мл. Зв'язок з білками плазми - 9-33%. Добре проникає в органи і тканини, в тому числі в головний мозок, нирки, легені, печінку, водянисту вологу, слізну рідину, кишечник, м'язи, селезінку, грудне молоко, матку, слизову оболонку і секрет піхви, сперму, амніотичну рідину, вміст герпетичних бульбашок. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр; концентрація в

спинномозковій рідині становить 50% від такої в крові. Проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці з утворенням 9-карбоксиметоксиметилгуаніну. Період напіввиведення становить 3.3 ч. Виводиться, в основному, нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції, причому 14% - у незміненому вигляді. Менше 2% препарату виводиться з калом.

У літніх людей кліренс ацикловіру з віком знижується паралельно зі зниженням кліренсу креатиніну, однак період напіввиведення ацикловіру змінюється незначно. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю період напіввиведення ацикловіру становив в середньому 19.5 ч. При проведенні гемодіалізу середній період напіввиведення ацикловіру був 5.7 ч, а концентрація ацикловіру в плазмі знижувалася приблизно на 60%.

Фармакодинаміка

Ацикловір - противірусний препарат, синтетичний аналог нуклеозиду тимідину. В інфікованих клітинах, що містять вірусну тимідинкіназу, відбувається фосфорилювання і перетворення в ацикловіру монофосфат. Під впливом гуанілатциклази ацикловіру монофосфат перетвориться в дифосфат і під дією декількох клітинних ферментів - в трифосфат. Висока вибірковість дії і низька токсичність для людини обумовлені відсутністю тимідинкінази для освіти ацикловіру трифосфату в інтактних клітинах макроорганізму. Ацикловіру трифосфат, вбудовуючись в синтезируемую вірусом ДНК, блокує розмноження вірусу. Специфічність і вельми висока селективність дії також обумовлені переважним накопиченням препарату в клітинах, уражених вірусом герпесу. Має високу активність відносно вірусів Herpes simplex 1 і 2 типу, Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барр. Помірно активний щодо цитомегаловірусу. При герпесі запобігає утворенню нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. Надає імуностимулюючу дію.

Показання до застосування

Лікування герпетичної інфекції шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивний генітальний герпес, в тому числі у пацієнтів з порушенням імунітету

Лікування інфекцій, викликаних вірусами Varicella zoster (вітряна віспа та оперізувальний герпес)

Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex 1 і 2 типу, Varicella zoster у пацієнтів з нормальним імунним статусом і з імунодефіцитом

Спосіб застосування та дози

Ацикловір таблетки можна приймати під час їжі, оскільки прийом їжі

чи не порушує в значній мірі його абсорбцію. Таблетки слід запивати повною склянкою води.

дорослі

Рекомендована доза Ацикловіру становить по 200 мг (1 таблетка) 5 разів на добу кожні 4 години, за винятком нічного часу. Зазвичай курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при важких первинних інфекціях.

У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза Ацикловіру може бути збільшена до 400 мг (2 таблетки) 5 разів на добу. Лікування необхідно починати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах препарат рекомендується призначати вже в продромальному періоді або при появі перших елементів висипу.

Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу з нормальним імунним статусом

Для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, рекомендована доза Ацикловіру становить по 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин).

Багатьом пацієнтам підходить більш зручна схема терапії по 400 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин).

У ряді випадків виявляються ефективними нижчі дози Ацикловіру по 200 мг 3 рази на добу (кожні 8 годин) або 2 рази на добу (кожні 12 годин).

У деяких пацієнтів переривання інфекції може відбутися при прийомі сумарної добової дози 800 мг.

Лікування ацикловір слід періодично переривати на 6-12 місяців для виявлення можливих змін протягом захворювання.

Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у пацієнтів з імунодефіцитом

Для профілактики інфекцій, що викликаються вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом рекомендована доза Ацикловіру становить по 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин).

У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза Ацикловіру для прийому всередину може бути збільшена до 400 мг 5 разів на добу. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування.

Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу

Для лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендована доза Ацикловіру становить по 800 мг (4 таблетки) 5 разів на добу; препарат приймають кожні 4 години, за винятком періоду нічного часу. Курс лікування становить 7 днів.

Препарат слід призначати якомога раніше після початку інфекції, так

як в цьому випадку лікування ефективніше.

Для лікування пацієнтів з вираженим імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або у пацієнтів з порушенням всмоктування з кишечника краще застосовувати ацикловір внутрішньовенно.

Лікування вітряної віспи у імунокомпетентних пацієнтів слід починати протягом 24 годин після появи висипу.

діти

Діти старше 6 років

Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу

По 200 мг (1 таблетка) 5 разів на добу (кожні 4 години), за винятком періоду нічного часу. Курс лікування становить 5 днів.

У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза може бути збільшена до 400 мг 5 разів на добу.

Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у дітей з імунодефіцитом

По 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин).

У разі вираженого імунодефіциту - по 200 мг 5 разів на добу.

Лікування вітряної віспи

800 мг, прийняті 4 рази на добу.

Більш точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг / кг маси тіла (але не більше 800 мг) 4 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів.

Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу та лікування оперізувального герпесу у дітей з нормальними показниками імунітету

Дані відсутні.

Згідно з наявними вельми обмеженим відомостями, для лікування дітей старше 6 років з вираженим імунодефіцитом (кількість клітин CD4 +< 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.

Пацієнти похилого віку

У літньому віці відбувається зниження кліренсу ацикловіру в організмі паралельно зі зниженням кліренсу креатиніну.

Пацієнти похилого віку повинні отримувати достатню кількість рідини на тлі прийому високих доз Ацикловіру всередину, при нирковій недостатності у них необхідно вирішити питання про зниження дози Ацикловіру.

Пацієнти з нирковою недостатністю

У пацієнтів з нирковою недостатністю прийом Ацикловіру всередину в рекомендованих дозах з метою лікування і профілактики інфекцій, що викликаються вірусом простого герпесу, не призводить до накопичення лікарського засобу до концентрацій, що перевищують встановлені безпечні рівні. Однак, у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

При лікуванні вітряної віспи, оперізувального герпесу, а також при лікуванні пацієнтів з вираженим імунодефіцитом рекомендовані дози Ацикловіру складають:

- тяжка ниркова недостатність (Кліренс креатиніну менше 10 мл / хв): 800 мг (4 таблетки) 2 рази на добу кожні 12 годин;

- помірна ниркова недостатність (Кліренс креатиніну 10-25 мл / хв): 800 мг (4 таблетки) 3 рази на добу кожні 8 годин.

Побічні дії

Дуже часто (\u003e 1/10), часто (\u003e 1/100,<1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Данные побочные явления выражены, в основном, у пациентов с почечной недостаточностью.

часто

Головний біль, запаморочення

Нудота, блювота, діарея, болі в животі

Свербіж, висипи, в тому числі фотосенсибілізація

Швидка втомлюваність, підвищення температури

Не часто

Кропив'янка, швидке дифузне випадання волосся (зв'язок з прийомом препарату Ацикловір не доведена, частіше асоціюється з множинними варіаціями перебігу захворювання і великою кількістю вживаних препаратів)

рідко

- задишка

ангіоневротичний набряк

Оборотне підвищення рівня білірубіну і активності печінкових ферментів

Підвищення концентрації сечовини і креатиніну в крові

анафілаксія

Дуже рідко

Анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія

Гепатит, жовтяниця

Гостра ниркова недостатність, ниркові болі (біль в нирках може бути пов'язана з нирковою недостатністю та кристаллурией)

Тривога, сум'яття, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, конвульсії, сонливість, енцефалопатія, кома (дані симптоми є оборотними і зазвичай спостерігаються у пацієнтів з нирковою недостатністю або іншими сприятливими факторами)

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до ацикловіру, до валацикловіру, допоміжних речовин препарату

Дитячий вік до 6 років

Ацикловір слід застосовувати з обережністю при дегідратації і ниркової недостатності.

лікарські взаємодії

Посилення ефекту відзначається при одночасному призначенні імуностимуляторів.

Відзначалося збільшення в плазмі крові площі під фармакокінетичною кривою (AUC) для ацикловіру і неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу, імунодепресанта, що застосовується в трансплантології, при одночасному застосуванні обох препаратів. Однак корекція дози не потрібна внаслідок широкого діапазону терапевтичних доз Ацикловіру.

Пробенецид знижує канальцеву секрецію ацикловіру, сповільнюючи тим самим його виведення. При призначенні ацикловіру через 1 год після прийому 1 г пробенециду, період напіввиведення ацикловіру та площу під кривою "концентрація в плазмі - час" збільшувалися на 18 і 40% відповідно. Ацикловір виводиться в незміненому вигляді з сечею шляхом активної канальцевої секреції. Всі препарати з аналогічним шляхом виведення можуть підвищувати плазмову концентрацію ацикловіру. Циметидин, будучи інгібітором мікросомального окислення, збільшує показник AUC (площа під кривою "концентрація в плазмі - час") ацикловіру, знижує його нирковий кліренс і підвищує плазмову концентрацію. При одночасному застосуванні ацикловіру з нефротоксичними препаратами збільшується ризик розвитку нефротоксичної дії (особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок). Ацикловір може пригнічувати метаболізм теофіліну.

При одночасному введенні ацикловіру та зидовудину ВІЛ-інфікованим пацієнтам фармакокінетичні характеристики обох препаратів практично не змінювалися.

особливі вказівки

При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів, оскільки ацикловір не попереджає передачу герпесу статевим шляхом.

У період застосування препарату необхідно контролювати функцію нирок.

Ризик ниркової недостатності підвищується при одночасному застосуванні інших нефротоксичних лікарських засобів.

Пацієнти, які приймають високі дози Ацикловіру всередину, повинні отримувати достатню кількість рідини.

Літні пацієнти і пацієнти з нирковою недостатністю мають підвищений ризик розвитку неврологічних побічних ефектів, ці реакції, як правило, оборотні після припинення лікування. тривалі

або повторні курси лікування ацикловіром осіб з ослабленим

імунітетом може призвести до розвитку штамів вірусу зі зниженою чутливістю до ацикловіру.

Вагітність і період лактації

Аналіз лікування ацикловір жінок в період вагітності не виявив збільшення числа вроджених дефектів у їхніх дітей у порівнянні із загальною популяцією.

Однак, слід дотримуватися обережності при призначенні Ацикловіру жінкам в період вагітності і оцінювати передбачувану користь для матері і можливий ризик для плоду.

Після прийому Ацикловіру всередину в дозі 200 мг (1 таблетка) 5 разів на добу ацикловір визначався в грудному молоці в концентраціях, що становлять 0,6-4,1 від плазмових концентрацій. При таких концентраціях в грудному молоці діти, що знаходяться на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір в дозі до 0,3 мг / кг / сут. З огляду на це, слід припинити грудне вигодовування.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами

Слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Передозування

симптоми:порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання), головний біль, сплутаність свідомості, задишка, діарея, порушення функції нирок, летаргія, судоми, кома.

лікування: підтримку життєво важливих функцій, гемодіаліз.

Форма випуску і упаковка

По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої. За 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами поміщають в пачку з картону.

Умови зберігання