Метипред таблетки: інструкція із застосування. Розчин і таблетки метіпред Метипред упаковка

Лікарська форма: & nbspТаблетки. склад: В 1 таблетці міститься:

активна речовина: метилпреднизолон - 4 або 16 мг;

допоміжні речовини: лактозимоногідрат 70 мг / 131 мг, крохмаль кукурудзяний 38 мг / 72 мг, магнію стеарат 1 мг / 2 мг, желатин 2мг / 4 мг, тальк 5 мг / 10 мг.

опис:

Таблетки 4 мг - круглі, плоскі зі скошеним краєм таблетки від майже білого до білого кольору з поперечною делительной рискою на одному боці.

Таблетки 16 мг - круглі, плоскі зі скошеним краєм таблетки від майже білого до білого кольору з поперечною делительной рискою і нанесеним кодом "ORN 346" на одній стороні.

Фармакотерапевтична група:кортикостероїди АТС & nbsp

H.02.A.B.04 метилпреднізолон

Фармакодинаміка:

Метилпреднізолон - синтетичний ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ препарат. Має протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну дію, підвищує чутливість бета-блокатори до ендогенних катехоламінів.

Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами (рецептори для кортикостероїдів (ГКС) є у всіх тканинах, особливо їх багато в печінці) з утворенням комплексу, що індукує утворення білків (в т.ч. ферментів, що регулюють в клітинах життєво важливі процеси.).

Білковий обмін: зменшує кількість глобулінів в плазмі, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках (з підвищенням коефіцієнта альбумін / глобулін), знижує синтез і посилює катаболізм білка в м'язовій тканині.

Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру відбувається переважно в області плечового пояса, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії.

Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів з шлунково-кишкового тракту; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази (підвищення надходження глюкози з печінки в кров); збільшує активність фосфоенолпіруваткарбоксілази і синтез амінотрансфераз (активація глюконеогенезу); сприяє розвитку гіперглікемії.

Водно-електролітного обмін: затримує натрій і воду в організмі, стимулює виведення калію (мінералокортикоїдної активність), знижує абсорбцію кальцію з шлунково-кишкового тракту, знижує мінералізацію кісткової тканини.

Протизапальний ефект пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами і огрядними клітинами медіаторів запалення; індукуванням освіти ліпокортинів і зменшення кількості тучних клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; зі зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран (особливо лізосомальних) та мембран органел. Діє на всі етапи запального процесу: пригнічує синтез простагландинів на рівні арахідонової кислоти (ліпокортинів пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує либерацию арахідонової кислоти і пригнічує біосинтез ендоперекісей, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін.), Синтез "прозапальних цитокінів" (інтерлейкін 1, фактор некрозу пухлини альфа та ін.); підвищує стійкість клітинної мембрани до дії різних факторів.

Імунодепресивний ефект обумовлений спричиненої інволюцією лімфоїдної тканини, пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), придушенням міграції В- клітин і взаємодії Т- і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, 2; гамма-інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів і зниженням утворення антитіл.

Протиалергічний ефект розвивається в результаті зниження синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та ін. Біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, Т-і В-лімфоцитів, опасистих клітин; придушення розвитку лімфоїдної і сполучної тканини, зниження чутливості ефекторних клітин домедіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму.

При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія обумовлена, головним чином, гальмуванням запальних процесів, попередженням або зменшенням вираженості набряку слизових оболонок, зниженням еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів і відкладення в слизовій бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також гальмуванням ерозії і десквамації слизової. Підвищує чутливість бета-блокатори бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів і екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок зменшення її продукції.

Пригнічує синтез і секрецію адренокортикотропного гормону (АКТГ) і вдруге - синтез ендогенних ГКС.

Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.

Фармакокінетика:

При прийомі всередину швидко всмоктується, абсорбція становить понад 70%. Має ефект "першого проходження".

Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Сm ах) після прийому всередину - 1,5 ч.

Зв'язок з білками плазми - 62% незалежно від введеної дози (зв'язується тільки з альбуміном).

Період напіввиведення з плазми крові при пероральному прийомі становить приблизно 3,3 години. За рахунок внутрішньоклітинної активності виявляється виражена відмінність між періодом напіввиведення метилпреднизолона з плазми крові і періодом напіввиведення з організму в цілому (приблизно 12-36 годин). Фармакотерапевтична дія зберігається навіть тоді, коли вже не визначається рівень препарату в крові.

Метаболізується переважно в печінці, метаболіти (11-кето і 20-оксисоединения) не володіють ГКС-активністю і виводяться переважно нирками (близько 85% введеної дози виявляється протягом 24 годин в сечі, і близько 10% - в калі). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. Метаболіти виявляються в материнському молоці. показання:

Системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія, вузликовий періартеріїт, дерматоміозит, ревматоїдний артрит).

Гострі і хронічні запальні захворювання суглобів - подагричний і псоріатичний артрит, остеоартрит (у т.ч. посттравматичний), поліартрит (в т.ч. старечий), плечолопатковий періартрит, анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтєрєва), ювенільний ревматоїдний артрит, синдром Стілла у дорослих , бурсит, неспецифічний тендосиновіт, синовіт і епікондиліт.

Гострий ревматизм, ревматичний кардит, мала хорея.

Бронхіальна астма, астматичний статус.

Гострі і хронічні алергічні захворювання - в т.ч. алергічні реакції на лікарські засоби та харчові продукти, сироваткова хвороба, кропив'янка, алергічний риніт, набряк Квінке, лікарська висип, поліноз та ін.

Захворювання шкіри - пухирчатка, псоріаз, екзема, атопічний дерматит (поширений нейродерміт), контрактний дерматит (з ураженням великої поверхні шкіри), токсидермія, себорейний дерматит, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бульозний герпетиформний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона .

Набряк головного мозку (в т.ч. на тлі пухлини головного мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією) після попереднього парентерального застосування ГКС.

Алергічні захворювання очей - алергічні форми кон'юнктивіту.

Запальні захворювання очей - симпатична офтальмія, важкі уповільнені передні і задні увеїти, неврит зорового нерва.

Первинна або вторинна недостатність надниркових залоз (в т.ч. стан після видалення надниркових залоз).

Вроджена гіперплазія надниркових залоз.

Захворювання нирок аутоімунного генезу (в т.ч. гострий гломерулонефрит).

Нефротичний синдром.

- Підгострий тиреоїдит.

- Захворювання крові і системи кровотворення - агранулоцитоз, панмієлопатія, аутоімунна гемолітична анемія, лімфо і мієлоїдний лейкоз, лімфогрануломатоз, тромбоцитопенічна пурпура, вторинна тромбоцитопенія у дорослих, еритробластопенія (еритроцитарна анемія), вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія.

- Інтерстиціальні захворювання легенів - гострий альвеоліт,фіброз легенів, саркоїдоз II -III ст.

- Туберкульозний менінгіт, туберкульоз легенів, аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною хіміотерапією).

- Бериллиоз, синдром Леффлера (що не піддається ін. Терапії); рак легені (в комбінації з цитостатиками).

- Розсіяний склероз, в т.ч. в стадії загострення.

- Виразковий коліт, хвороба Крона, локальний ентерит.

- Гепатит, гіпоглікемічністану.

- Профілактика реакції відторгнення трансплантата при пересадці органів.

- Гіперкальціємія на фоні онкологічних захворювань, нудота і блювота при проведенні цитостатичної терапії.

- Мієломна хвороба.

Протипоказання:

Системний мікоз.

Одночасне застосування живих і ослаблених вакцин з імуносупресивними дозами препарату.

Період грудного вигодовування.

Для короткочасного застосування за життєвими показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до метилпреднізолону або компонентів препарату.

У дітей в період росту препарат Метипред повинен застосовуватися тільки за абсолютними показниками і під особливо ретельним наглядом лікаря.

З обережністю:

Захворювання шлунково-кишкового тракту - виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, недавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт;

Пре-і поствакцинальний період (8 тижнів до і 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ;

Імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ інфекція);

Захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда), важка хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія;

Ендокринні захворювання - цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, ожиріння (III-IV ст.);

Важка хронічна ниркова і / або печінкова недостатність, нефроуролітіаз;

Гіпоальбумінемія і стану, призводять до її виникнення;

Системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- і закритокутова глаукома;

вагітність;

Вторинна недостатність надниркових залоз;

Судомний синдром.

Не рекомендується застосування препарату у пацієнтів з хворобою Іценко-Кушинга; у пацієнтів з гострим і підгострим інфарктом міокарда (можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і, внаслідок цього, - розрив серцевого м'яза).

Застосування препарат при хронічній серцевій недостатності можливо тільки за абсолютними показаннями.

Вагітність і лактація:

У ряді досліджень на тваринах при введенні високих доз метилпреднізолону були виявлені каліцтва у плода. Відповідних досліджень впливу на репродуктивну функцію людини не проводилося. Так як не можна виключити можливу шкоду застосування метилпреднізолону, прийом препарату під час вагітності та у жінок, які планують вагітність, показаний тільки в тому випадку, якщо очікуваний лікувальний ефект у матері перевищує ризик негативного впливу на плід. слід призначати під час вагітності тільки за абсолютними показаннями. проникає через плаценту. Було виявлено збільшення числа новонароджених із затримкою внутрішньоутробного розвитку, народжених від матерів, які отримували, також відзначалися випадки катаракти у новонароджених. Вплив метилпреднізолону на перебіг і результат пологів невідомо. Новонароджені, що народилися від матерів, які отримували під час вагітності, повинні ретельно обстежитися з метою виявлення можливих симптомів недостатності функції надниркових залоз.

Оскільки проникає в грудне молоко, в разі необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування, грудне вигодовування слід припинити.

Спосіб застосування та дози:

Всередину. Доза препарату та тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально в залежності від показань і тяжкості захворювання.

Всю добову дозу препарату рекомендується приймати всередину одноразово або подвійну добову дозу - через день з урахуванням циркадного ритму ендогенної секреції кортикостероїдів в інтервалі від 6 до 8 години ранку. Високу добову дозу можна розподілити на 2-4 прийоми, при цьому вранці слід приймати велику дозу. Таблетки слід приймати під час або безпосередньо після їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Початкова доза препарату може становити від 4 мг до 48 мг метилпреднізолону на добу, в залежно від характеру захворювання. Доза повинна бути знижена після досягненнятерапевтичного ефекту. При менш тяжких захворюваннях звичайно досить застосуваннянижчих доз, хоча окремим хворим можуть знадобитися і вищі дози.

Високі дози можуть знадобитися при таких захворюваннях і станах, як розсіяний склероз (200 мг / добу), набряк мозку (200-1000 мг / добу) і трансплантація органів (до 7мг / кг / добу). Якщо через достатній період часу не буде отриманий задовільнийклінічний ефект, препарат слід відмінити і призначити хворому інший вид терапії.

Дітям дозу визначає лікар з урахуванням маси або поверхні тіла. при надниркової недостатності - всередину 0,18 мг / кг або 3,33 мг / кв.м в добу в 3 прийоми, при іншихпоказаннях - по 0,42-1,67 мг / кг або 12,5-50 мг / кв.м в добу в 3 прийоми.

При тривалому прийомі препарату добову дозу слід знижувати поступово. Тривалу терапію не можна припиняти раптово!

Побічні ефекти:Частота розвитку і вираженістьпобічних ефектів залежить відтривалості застосування, величинивикористовуваної дози та можливостідотримання циркадного ритмупризначення препарату Метипред. ризикрозвитку побічних ефектівзбільшується при прийомі більше 6мг / добу.

При застосуванні препарату Метипредможуть відзначатися:

Порушення з боку ендокринноїсистеми:зниження толерантності доглюкози, "стероїдний" цукровийдіабет або маніфестація латентногоцукрового діабету, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібне особа,ожиріння гіпофізарного типу,гірсутизм, підвищення артеріальноготиску, дисменорея, аменорея,м'язова слабкість, Стрий), затримкастатевого розвитку у дітей,пригнічення синтезу власногоАКТГ і кортизолу (при триваломуприйомі), недостатність функціїгіпофіза, синдром "відміни".

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота блювота,панкреатит, "стероїдна" виразкашлунка і дванадцятипалоїкишки, ерозивний езофагіт,шлунково-кишкові кровотечі таперфорація стінки шлунка ікишечника, порушення травлення,метеоризм, перитоніт, біль в животі,діарея.

Порушення з боку серця іпорушення з боку судин:аритмії; розвиток (усхильних пацієнтів) абопосилення вираженості серцевоїнедостатності, зміни наелектрокардіограмі, характернідля гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, зниження,артеріального тиску,гиперкоагуляция, тромбози,атеросклероз, васкуліт. У хворих згострим і підгострим інфарктомміокарда - розповсюдження вогнищанекрозу, уповільнення формуваннярубцевої тканини, що може привестидо розриву серцевого м'яза.

Порушення з боку нервовоїсистеми:підвищеневнутрішньочерепний тиск(Що супроводжується папілоедема -набряк диска зорового нерва),судоми, амнезія, когнітивніпорушення, головний біль,запаморочення.

Порушення психіки: пригніченийнастрій, ейфорія, змінинастрою, психологічназалежність, суїцидальні думки,психотичні розлади (включаючиманії, маячні ідеї,галюцинації, шизофренію або їїзагострення), сплутаність свідомості,нервозність або неспокій,зміни особистості, патологічнеповедінку, безсоння, делірій,дезорієнтація, маніакальнодепресивний психоз, депресія,параноя. У дітей найбільш частозустрічаються зміна настрою, розлади поведінки, безсоння, дратівливість.

Порушення з боку органу зору: задня субкапсулярнакатаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливимпошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, глаукома.Порушення з боку органу слуху і лабіринтові порушення: вертиго. Порушення з боку обміну речовин і харчування:гіперкальціурія, гіпокальціємія, підвищеннямаси тіла, негативний баланс азоту (підвищенийрозпад білків), підвищена пітливість, гипокаліємічеськийалкалоз, дисліпідемія, метаболічний ацидоз, підвищення концентрації сечовини в крові, липоматоз, підвищена потреба в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах у пацієнтів з цукровим діабетом.

Порушення, обумовлені мінералокортикоїдної активності: затримка рідини і натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість і стомлюваність).

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: ймовірність утворення сечових каменів і незначнезбільшення кількості лейкоцитів і еритроцитів в сечі без явного ушкодження нирок.

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:уповільнення зростання і процесів окостенінняу дітей (передчаснезакриття епіфізарних зон зростання), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки), некроз кісток, розрив сухожиль м'язів, компресійний перелом хребта, "стероїдна" міопатія, зниження м'язової маси (атрофія), хвороба Шарко, артралгія , біль у м'язах.

Порушення з боку шкіри тапідшкірних тканин: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, гіпер- або гіпопігментація, "стероїдні" вугри, стриї, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, пурпура, атрофічні зміни шкіри, "стероїдний" панникулит, гематома, гіпертрихоз у жінок, почервоніння, уртикарія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, анафілактичний шок, місцеві алергічні реакції.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: збільшення загальної кількості зниження загального еозинофільних моноцитіві зменшення маси лімфоїдної тканини.

Порушення з боку імунної системи : Реакції підвищеноїчутливості до препарату.

Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нерегулярні менструації.

Системні порушення: недостатністьфункції наднирників при тривалому лікуванні.

Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти і вакцинація), "припливи" крові до голови, підвищення або зниження апетиту, гикавка.

Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): кортикостероид-індукований синдром лізису пухлини.

Лабораторні та інструментальні дані:зниження концентрації калію в крові, підвищення концентраціїаланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази(ACT)і лужної фосфатази в крові; порушення засвоєння вуглеводів; підвищення вмісту кальцію в сечі; зміна реакцій шкірних проб.

Передозування: Гостра інтоксикація метилпреднизолоном малоймовірна. Після хронічного передозування, внаслідок можливої недостатності функції надниркових залоз, слід поступово зменшувати дозу препарату. У разі одноразового перорального прийому надмірної дози лікування повинно бути підтримуючим; можна провести промивання шлунка і призначити. Не існує жодних специфічних антидотів метилпреднизолона. взаємодія: Метилпреднізолон є субстратом ферменту цитохрому Р450; він метаболізується, головним чином, ферментомCYP3A4.ферментCYP3A4є ключовим ферментом підродиниCYP.Найбільша кількість міститься в печінці. Він каталізує 6-бета- гидроксилирование стероїдів і є важливою першою фазою метаболічного процесу як для ендогенних, так і синтетичних кортикостероїдів. Відомо багато речовин-субстратівCYP3A4,і деякі з них (включаючи іншілікарські речовини) здатні впливатина метаболізм глюкокортикостероїдів (далі - ГКС) шляхом індукції або пригнічення ферментуCYP3A4. інгібітори ізоферментуCYP3A4: лікарські препарати,ингибирующие активністьCYP3A4, знижують печінковий кліренс і підвищують концентрацію в крові лікарських речовин,діючих як субстрати ізоферментуCYP3A4(). Якщо пацієнт вже отримує інгібіторCYP3A4, дозу препарату Метипред слід відкоригувати таким чином, щоб не допустити явищ передозування.

індуктори ізоферментуCYP3A4:

Лікарські речовини,індукують активністьCYP3A4,збільшують печінковий кліренс ітим самим знижують концентрації вкрові лікарських речовин,діючих як субстратиизоферментаCYP3A4.Супутня терапія індукторамиCYP3A4вимагає збільшення дозипрепарату Метипред для досягненнянеобхідного результату від лікування.До препаратів цієї групивідносяться:, карбамазепін, фенітоїн.

субстрати ізоферментуCYP3A4.

Якщо пацієнт вже отримує якісьабо субстратиCYP3A4,це можепригнічувати або індукуватипечінковий кліренсметилпреднизолона. В такому випадкупотрібна корекція дози препаратуМетипред. Існує ймовірність,що побічні явища, характернідля обох препаратів, можутьвиникати частіше при їх спільномуприйомі.

Одночасний прийом метилпреднизолона і такролімусу може знизити концентрації такролімусу в організмі. Одночасний прийом циклоспорину і метилпреднізолону пригнічує їх спільний метаболізм, що може підвищити концентрації в плазмі або одного з цих речовин, або їх обох. Як наслідок, небажані впливу даних препаратів, що виникають при монотерапії, можуть проявитися сильніше при їх комбінуванні. Відомі випадки конвульсій, що виникали при одночасному лікуванні циклоспорином і метилпреднізолоном.

ГКС можуть прискорювати метаболізм інгібіторів протеази ВІЛ, тим самим знижуючи їх концентрацію в плазмі.

Метилпреднізолон може впливати на швидкість ацетилювання і кліренс ізоніазиду.

Вплив на інші речовини, крім ферментуCYP3A4. Решта взаємодії і впливу, пов'язані із застосуванням метилпреднизолона, наводяться в Таблиці 1.

Таблиця 1. Важливі взаємодії івпливупри застосуванні метилпреднизолона і супутньоїтерапії інших лікарськихпрепаратом.

Клас або тип лікарського засобу

- лікарський засіб або речовина

Взаємодія / ефект

серцеві глікозиди

У пацієнтів з гіпокаліємією при одночасному застосуванні метилпреднізолону і серцевихглікозидів підвищений ризик розвитку аритмій.

імунодепресанти

Імунодепресивну дію метилпреднізолону зростає при його комбінуванні з іншими імунодепресантами. В цьому випадку можуть збільшитися як ефект від терапії, так і небажані явища.

Антикоагулянти (для прийому всередину)

Метілпреднізолоп надає різноманітне вплив на дію непрямих антикоагулянтів. Повідомляється як про посилення, так і про зменшення ефекту антикоагулянтів, що приймаються одночасно з метилпреднізолоном. Для підтримки необхідного ефекту антикоагулянту необхідний постійний контроль гемостазіограми.

Антибактеріальні препарати - фторхінолони

Спільне застосування фторхінолонів і ГКС підвищує ризик розриву сухожиль, особливо у літніх пацієнтів.

антихолінергічні препарати

Блокатори нейром'язової передачі

Метилпреднізолон може впливати на антихолінергічні препарати.

1. Повідомлялося про випадки гострої міопатії при одночасному застосуванні високих доз метілпредніхолона і антихолінергічних препаратів, таких як блокатори нейром'язової передачі.

2. Відзначався антагонізм ефекту блокади панкуронію при одночасному застосуванні метилпреднізолону. Даний ефект можна очікувати при застосуванні будь-яких блокаторів нейром'язової передачі

інгібітори антихолінестерази

ГКС можуть знижувати ефект інгібіторів антихолінестерази у пацієнтів з міастенією gravis.

гіпоглікемічні препарати

Так як препарат може підвищувати концентрацію глюкози в плазмі крові, слід коригувати дозу гіпоглікемічних препаратів.

інгібітори ароматази

аміноглутетимід

Пригнічення функції надниркових залоз, індуковане аміноглутетимід, може перешкоджати ендокринних змін, викликаним тривалою терапією препаратом метилпреднизолоном.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП)

Високі дози аспірину (ацетилсаліцилової кислоти)

1. Ймовірно підвищення частоти випадків шлунково-кишкової кровотечі і утворення виразок при одночасному застосуванні метилпреднізолону і НПЗП.

2. може збільшувати кліренс ацетилсаліцилової кислоти, прийнятої в високих дозах, протягом тривалого періоду, що може привести до зниження рівня саліцилатів у плазмі крові або збільшити ризик токсичності саліцилатів при скасуванні метилпреднизолона. Слід з обережністю призначати ацетилсаліцилову кислоту в поєднанні з метилпреднізолоном.

Препарати, що знижують концентрацію калію в плазмі крові

При одночасному застосуванні метилпреднізолону і препаратів, що знижують концентрацію калію в плазмі крові (наприклад, діуретиків, амфотерицину В), пацієнтів слід ретельно спостерігати на предмет розвитку гіпокаліємії. Також слід враховувати, що існує підвищений ризик розвитку гіпокаліємії при одночасному застосуванні препарату метилпреднизолона і ксантинів або бета2-адреноміметиків.

Особливі вказівки:

Оскільки ускладнення терапії препаратом Метипред залежать від величини дози і тривалості лікування, то в кожному конкретному випадку на підставі аналізу співвідношення ризик / користь приймають рішення про необхідність такого лікування, а також визначають тривалість лікування і частоту прийому.

З метою кращого контролю стану пацієнта слід застосовувати найменшу дозу препарату Метипред. При досягненні ефекту при можливості слід поступово зменшити дозу до підтримуючої або припинити лікування.

З причини небезпеки розвитку аритмії, застосування препарату Метипред в високих дозах слід проводити в умовах стаціонару, оснащеного необхідним обладнанням (Електрокардіографом, дефібрилятором).

При настанні тривалої спонтанної ремісії лікування слід припинити.

При тривалому лікуванні пацієнту слід проходити регулярне обстеження (рентгенографія органів грудної клітини, концентрація глюкози в плазмі крові через 2 години після їжі, загальний аналіз сечі, артеріальний тиск, контроль маси тіла, бажано проведення рентгенологічного або ендоскопічного обстеження при наявності в анамнезі виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту).

Слід ретельно контролювати зростання і розвиток дітей, які перебувають на тривалій терапії препаратом Метипред. Затримка росту може спостерігатися у дітей, які отримують длітельнуюежедневную розділену на кілька доз терапію. Щоденне застосування метилпреднізолону протягом тривалого часу у дітей можливо тільки за абсолютними показаннями. Застосування препарату через день може зменшити ризик розвитку даного побічного ефекту або дозволить уникнути його зовсім. Діти, які отримують тривалутерапію препаратом Метипред,знаходяться в групі підвищеного ризику розвитку внутрішньочерепної гіпертензії.

Хворі, які застосовують препарати, що пригнічують імунну систему, більш сприйнятливі до інфекцій, ніж здорові особи. Наприклад, вітряна віспа і кір можуть мати більш тяжкий перебіг, аж до летальногорезультату у неімунізованих дітей або у дорослих, які отримують препарат Метипред.

Хворим, якіможуть зазнати впливу стресуна тлі терапії препаратом Метипред, показано збільшення дози препарату до, під час і після стресової ситуації.

На тлі терапії препаратом Метипред може збільшуватися сприйнятливість до інфекцій, деякі інфекції можуть протікати в стертій формі, окрім того, можуть розвиватися нові інфекції. Крім того, знижується здатність організму до локалізації інфекційного процесу. Розвиток інфекцій, що викликаються різними патогенними організмами, такими як віруси, бактерії, гриби, найпростіші або гельмінти, що локалізуються в різних системах організму людини, може бути пов'язано із застосуванням препарату Метипред, як в якості монотерапії, так і в поєднанні з іншимииммунодепрессантами,впливають на клітинний імунітет, гуморальний імунітет або на функцію нейтрофілів. Ці інфекції можуть протікати важко, проте, в ряді випадків можливеважкий перебіг і навіть летальний результат. Причому чим більш високі дози препарату застосовуються, тим вище ймовірність розвитку інфекційних ускладнень.

Хворим, які отримують лікування препаратом Метипред в дозах, що надають імуносупресивну дію, протипоказано введення живих або живих ослаблених вакцин, але можна вводити убиті або інактивовані вакцини, проте реакція на введення таких вакцин може бути знижена або навіть сходити нанівець. хворим, які отримують лікування препаратом Метипред в дозах, що не роблять іммуносупессівного дії, за відповідними показниками може проводитися імунізація. Застосування препарату Метипред при активному туберкульозі слід обмежити випадками блискавичного і дисемінованого туберкульозу, коли препарат Метипред застосовують для лікування захворювання в поєднанні звідповідноїпротитуберкульозною хіміотерапією.

Якщо препарат Метипред призначаютьхворим з латентним туберкульозом абоз позитивними туберкуліновими пробами, то лікування слід проводити під суворим лікарським контролем, оскільки можлива реактивація захворювання. Під час тривалої терапії препаратом такі хворі повинні отримувати відповідне профілактичне лікування. Повідомляється, що у хворих, які отримували терапію препаратом Метипред, відзначалася саркома Капоші. При відміні препарату може наступити клінічна ремісія.

При застосуванні препарату Метипред в терапевтичних дозах протягом тривалого періоду може розвинутися супрессия гіпоталамо-гіпофізарно наднирникової системи (вторинна недостатність кори наднирників). Ступінь і тривалість недостатності кори надниркових залоз індивідуальні у кожного пацієнта і залежать від дози, частоти застосування, часу прийому ітривалості терапії.

Виразність даного ефекту можна зменшити за допомогою застосування препарату через день абопоступовим зниженням дози. Цей тип відносної недостатності кори надниркових залоз може тривати протягом декількох місяців після закінчення лікування, тому при будь-яких стресових ситуаціях в цей період слід знову призначити препарат Метипред. Оскільки може порушуватися секреція мінералокортикостероїдів, необхідносупутнє призначення електролітів і / або мінералокортикостероїдів.

Розвиток гострої надниркової недостатності, що призводить до летального результату, можливо при раптовій відміні препарату Метипред. Синдром "скасування", по-видимому не відноситься до надниркової недостатності, також може виникати внаслідок різкої відміни препарату Метипред. Даний синдром включає такі симптоми, як анорексія, нудота, блювота, летаргія, головний біль, лихоманка, біль в суглобах, лущення шкіри, біль у м'язах, зниження маси тіла і зниження артеріального тиску. Передбачається, що дані ефекти виникають в зв'язку з різкимколиванням концентрації метилпреднизолона в плазмі крові, а не через зниження концентрації метилпреднізолону в плазмі крові.

У пацієнтів з гіпотиреозом або цирозомпечінки відзначається посилення ефекту препарату Метипред.

Застосування препарату Метипред може призводити до збільшення концентрації глюкози в плазмі крові, погіршеннятечії наявного цукрового діабету. Пацієнти, які отримують тривалу терапію препаратом Метипред, можуть бути схильними до розвитку цукрового діабету.

На тлі терапії препаратом Метипред можливий розвиток різних психічних розладів: відейфорії, безсоння, нестійкості настрою, змін особистості і тяжкої депресії до гострих психічних проявів. Крімтого, можуть посилюватися вже наявні емоційна нестабільність або схильності допсихотичних реакцій.

Потенційно важкі психічні розлади можуть виникати при застосуванні препарату Метипред. Симптоми зазвичай проявляються протягом декількох днів або тижнів після початку терапії. Більшість реакцій зникає або після зниження дози, або після відміни препарату. Незважаючи на це може знадобитисяспецифічне лікування.

Пацієнтів і / або їх родичів слід попередити, що у разі появизмін в психологічному статусі пацієнта (особливопри розвитку депресивного стану і суїцидальних спроб) необхідно звернутися за медичною допомогою. Також слід попередити пацієнтів або їх родичів про можливість розвитку психічних порушень під час або відразу після зниження дози препарату або повного його скасування.

Тривале застосування препарату Метипред може привести до виникненнязадній субкапсулярной катаракти та ядерної катаракти (особливо у дітей),екзофтальму або глаукоми з можливим ураженням зорового нерваі провокувати приєднання вторинної очної грибкової або вірусної інфекції. При застосуванні препарату Метипред відзначається підвищення артеріального тиску, затримка рідини і солей в організмі, втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз. Дані ефекти в меншій мірі проявляються при застосуванні синтетичних похідних, за винятком випадків застосування їх у великих дозах. Можливо, може знадобитисяобмеження потреби солі і продуктів, що містять натрій.

Терапія препаратом Метипред може маскувати симптоми пептичної виразки і в цьому випадку перфорація або кровотеча можуть розвинутися без значного больового синдрому. Такі побічні реакції препарату Метипред з боку серцево-судинноїсистеми, як дисліпідемія, підвищення артеріального тиску, можуть провокувати у схильних пацієнтів нові реакції в разізастосування високих доз препаратуМетипред і тривалого лікування. Взв'язку з цим препарат Метипредслід застосовувати з обережністюу пацієнтів з факторами ризикусерцево-судинних захворювань.Необхідний регулярний контрольфункції серця. застосування низькихдоз препарату Метипред через деньможе знизити вираженість даних побічних ефектів.

Пацієнтам, які приймають препарат Метипред, слід з обережністю призначати анальгетики на основі ацетилсаліцилової кислоти і нестероїдніпротизапальні препарати. Можливі алергічні реакції. В силу того, що у пацієнтів, які отримували ГКС, рідко відзначалися такі явища, як роздратування шкіри і анафілактичні або псевдоанафілактичні реакції, перед призначенням ГКС слід вжити необхідних заходів, особливо якщо в анамнезі пацієнта є історія алергічних реакцій на лікарські препарати. В силу існуючого ризику перфорації рогівки, призначати ГКСпри терапії інфекції очей, викликаної вірусом простого герпесу (офтальмогерпесу) слід з обережністю.Високі дози кортикостероїдів можуть викликати гострий панкреатит.

Терапія високими дозами ГКС може стати причиною гострої міопатії; при цьому захворюванню найбільше схильнийпацієнти з порушеннями нейром'язової передачі (наприклад, міастеніяgravis), а також пацієнти, які отримуютьсупутню терапію холінолітиками, наприклад, блокатораминервово-м'язової передачі. Міопатія такого роду є генералізованої; вона може торкнутися м'язи очей або дихальної системи і навіть привести до паралічу всіх кінцівок. Крім цього, може підвищитися рівень креатинкінази. У подібних випадках клінічне одужання може зайняти тижні і навіть роки.

Остеопороз є часто зустрічається (але рідко виявляються) ускладненням при тривалій терапії високими дозами ГКС.

ГКС з обережністю призначають для тривалої терапії у пацієнтів похилоговіку через збільшеного ризику остеопорозу і затримки рідини в організмі, що потенційно викликає підвищення артеріального тиску. одночаснелікування метилпреднизолономі фторхинолонами збільшує ризик розриву сухожиль, особливо у пацієнтів похилого віку. Високі дози кортикостероїдів можуть послужити причиною панкреатиту у дітей. Високі дози метилпреднізолону не слід застосовувати при ураженні головного мозку, обумовленого травмою голови.

Так як може посилювати клінічні прояви синдрому Кушинга, слід уникати застосування метилпреднізолону у пацієнтів з хворобою Іценко- Кушинга.

Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують системні ГКС, і недавно перенесли інфаркт міокарда. Необхідно ретельне спостереженняза пацієнтами, що мають в анамнезі або в даний час тромбози або тромбоемболічні ускладнення.

Вплив на здатність керувати трансп. пор. і хутро .:

У зв'язку з можливістю розвитку запаморочення, порушення зору і слабкості при застосуванні препарату Метипред, слід дотримуватися обережності особам, які керують транспортними засобами або займаються видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості рухових реакцій.

Форма випуску / дозування:

Таблетки 4 мг, 16 мг.

упаковка:

За 30 або 100 таблеток у флаконах янтарного скла з алюмінієвої навинчивающейся кришкою, що забезпечує контроль розтину. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку.

За 30 або 100 таблеток у пластиковому (поліетиленовому) флаконі, з кришкою, що нагвинчується, що забезпечує контроль розтину, з того ж матеріалу. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку.

Умови зберігання:

При температурі від 15 до 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови та термін зберігання:За рецептом Реєстраційний номер:П N015709 / 01 Дата реєстрації:06.02.2009 / 12.05.2016 Дата закінчення дії:безстроковий Власник Реєстраційного посвідчення:Оріон Корпорейшн Фінляндія Виробник: & nbsp Представництво: & nbspФармФирма СОТЕКС ЗАТ Росія Інформація оновлена: & nbsp19.12.2016 ілюстровані інструкції

Метипред - є ГКС синтетичного походження. Має імунодепресивну, протиалергічну та протизапальну дію, а також підвищує чутливість бета-блокатори до катехоламінів ендогенного класу.

У цій статті ми розглянемо для чого лікарі призначають Метипред, в тому числі інструкцію із застосування, аналоги і ціни на цей лікарський засіб в аптеках. Реальні ВІДГУКИ людей які вже скористалися Метипред можна прочитати в коментарях.

Склад і форма випуску

Випускається у вигляді білих, плоских, круглих таблеток, що мають скошений край.

  • В 1 таблетці міститься 4 або 16 міліграм метилпреднизолона, а також присутні очищена вода, тальк, желатин магнію стеарат, крохмаль з кукурудзи, лактоза.

Клініко-фармакологічна група: ГКС.

Для чого призначають Метипред?

Препарат застосовують для терапії пацієнтів, які страждають захворюваннями, які вимагають системного застосування глюкокортикостероїдів, в тому числі:

  1. Ревматичні захворювання.
  2. Аутоімунні захворювання.
  3. Розсіяний склероз, Myasthenia gravis.
  4. Неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона.
  5. Астма та інші захворювання нижніх дихальних шляхів.
  6. Алергічні реакції, в тому числі анафілактичний шок.
  7. Період відновлення після установки трансплантата (для попередження відторгнення).
  8. Набряк мозку, причиною якого є новоутворення, а також інші стани супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском.

Препарат також може бути призначений як протиблювотний засіб пацієнтам, які отримують хіміотерапію.


Фармакологічна дія

Метипред є синтетичним глюкокортікоїдним препаратом. Він здатний надавати на організм протиалергічну, протизапальну, імунодепресивну дію. Також Метипред впливає на білковий, вуглеводний і ліпідний обмін.

Даний препарат взаємодіє зі стероїдними рецепторами в пригніченні білків і ферментів, які беруть участь в імунних і запальних процесах і сприяють руйнуванню суглобів і цитокінів. Метипред знижує сприйнятливість тканин на імунологічні, інфекційні, хімічні, теплові та механічні подразники. За своїм фармакологічній дії Метипред надає протизапальний ефект в 5 разів вище, ніж гідрокортизон

Інструкція із застосування

Згідно з інструкцією із застосування доза Метипреду і тривалість терапії встановлюється індивідуально лікарем на підставі показань і тяжкості перебігу хвороби.

  • Початкова доза препарату може становити від 4 мг до 48 мг метилпреднізолону на добу, залежно від характеру захворювання. При менш тяжких захворюваннях звичайно досить застосування більш низьких доз, хоча окремим хворим можуть знадобитися і вищі дози. Високі дози можуть знадобитися при таких захворюваннях і станах, як розсіяний склероз (200 мг / добу), набряк мозку (200-1000 мг / добу) і трансплантація органів (до 7 мг / кг / добу). Якщо через достатній період часу не буде отриманий задовільний клінічний ефект, препарат слід відмінити і призначити хворому інший вид терапії.

Всю добову дозу препарату рекомендується приймати всередину одноразово або подвійну добову дозу - через день з урахуванням циркадного ритму ендогенної секреції ГКС в інтервалі від 6 до 8 год ранку. Високу добову дозу можна розподілити на 2-4 прийоми, при цьому вранці слід приймати велику дозу. Таблетки слід приймати під час або безпосередньо після їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Протипоказання

Основні протипоказання:

  1. Непереносимість лактози;
  2. Інфекції грибка або бактерій (гострі або хронічні);
  3. Артеріальна гіпертензія (з обережністю);
  4. Цукровий діабет (тільки з дозволу лікаря);
  5. Захворювання шлунково-кишкового тракту;
  6. Ниркова або печінкова недостатність;
  7. вагітність;
  8. Дитячий вік;
  9. Захворювання серця.

Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам, які страждають на артеріальну гіпертензію, застійної серцевої недостатністю, порушеннями психіки, цукровий діабет, панкреатит, пацієнтам похилого віку, а також пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту з підвищеним ризиком розвитку перфорації або кровотечі, а також з цукровим діабетом в сімейному анамнезі, схильністю до тромбофлебіту, остеопороз, глаукому та порушенням згортання крові.

Препарат може бути призначений тільки під ретельним контролем лікаря пацієнтам, що страждають порушенням функції печінки і гіпотиреоз.

Побічні дії

Метіпредявляется гормональним препаратом. У разі неправильного дозування або передозування препаратом, можуть виникнути серйозні побічні дії Метипреду:

  • Ендокринна система: стероїдний цукровий діабет, зниження толерантності до глюкози, синдром Іценко-Кушинга, маніфестація латентного цукрового діабету, затримка статевого розвитку у дітей, пригнічення функції надниркових залоз;
  • Травна система: нудота, блювота, метеоризм (здуття живота), гикавка, формування виразки в стінці шлунка або дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, шлунково-кишкова кровотеча, рідше може розвиватися підвищення активності ферментів печінковихтрансаміназ в крові (АЛТ, АСТ), що вказує на пошкодження клітин печінки.
  • Серцево-судинна система: зміни на електрокардіограмі, характерні для гіпокаліємії, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця); у схильних пацієнтів можливий розвиток або посилення вираженості серцевої недостатності, підвищення артеріального тиску, тромбози, гіперкоагуляція; у пацієнтів з підгострим і гострим інфарктом міокарда - розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, через що можливий розрив серцевого м'яза;
  • Центральна і периферична нервова система: дезорієнтація в часі і просторі, делірій (гостре психічне порушення з супутнім появою зорових, слухових галюцинацій на тлі рухового і мовного збудження), ейфорія, депресія (виражене і тривале зниження настрою, його пригніченість), безсоння, відчуття неспокою , нервозність, головний біль, періодичне запаморочення аж до розвитку вертиго (виражене, інтенсивне запаморочення), підвищення внутрішньочерепного тиску, появи нав'язливих думок аж до параної.
  • Органи почуттів: раптова втрата зору (при введенні розчину в області носових раковин, голови, шкіри голови і шиї можливе відкладення кристалів лікарського засобу в судинах очі), задня субкапсулярна катаракта, трофічні зміни рогівки, схильність до розвитку вторинних вірусних, грибкових або бактеріальних інфекцій очей , екзофтальм, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва;
  • Обмін речовин: гіпокальціємія, підвищена пітливість, збільшення маси тіла, посилення виведення кальцію, негативний баланс азоту; обумовлені мінералокортикоїдної активністю побічні ефекти - гіпокаліємічний синдром, затримка натрію і рідини, гіпернатріємія;
  • Кістково-м'язова система: уповільнення росту кісток в дитячому віці, а також процесу їх мінералізації, остеопороз (зниження щільності кісткової тканини, пов'язане з підвищеним вимиванням солей кальцію) з підвищенням ризику розвитку їх патологічного перелому, зниження м'язової маси тіла, розриви сухожиль.
  • Дерматологічні реакції: петехії, схильність до розвитку кандидозів і піодермії, екхімози, Стрий, уповільнене загоєння ран, стероїдні вугри, витончення шкіри, гіпопігментація або гіперпігментація;
  • Алергічні реакції - рідко може розвиватися свербіж шкіри, висип на ній, кропив'янка (характерний набряк і висип, що нагадують опік кропивою), анафілактичний шок (важка системна алергічна реакція зі значним зниженням артеріального тиску і поліорганної недостатністю).
  • Місцеві реакції (при введенні розчину Метипред): печіння, біль, оніміння або поколювання, інфікування місця введення; рідко - некроз навколишніх тканин, утворення рубців, при внутрішньом'язовому введенні - атрофія шкіри і підшкірної клітковини (найбільш небезпечним є введення в дельтоподібний м'яз);
  • Інші: лейкоцитурія, припливи крові до голови, синдром відміни, розвиток або загострення інфекцій (пов'язано з одночасним прийомом імунодепресантів і вакцинації).

Для зменшення побічних дій можна застосовувати антациди, а також збільшити надходження в організм калію (дотримання дієти, прийом препаратів калію). Їжа повинна бути багатою вітамінами, білками, з обмеженням вмісту вуглеводів, жирів і кухонної солі.

У період терапії препаратом (особливо тривалої) потрібен нагляд окуліста, контроль артеріального тиску, картини периферичної крові, стану водно-електролітного балансу, концентрації глюкози в крові.

аналоги

Структурні аналоги за діючою речовиною:

  • Депо Медрол;
  • Лемод;
  • Медрол;
  • Солу Медрол;
  • Урбазон.

Увага: застосування аналогів має бути погоджено з лікарем.

ціни

Середня ціна Метипред, таблетки в аптеках (Москва) 200 рублів.

Інструкція

Метипред - синтетичний ГКС, застосовуваний в різних галузях медичної практики як ефективний препарат для купірування гострого і хронічного болю.

латинська назва

Форми випуску та склад

Лікарський засіб виробляють у вигляді таблеток і ліофілізату, використовуваного для приготування ін'єкційного розчину. Діюча речовина - метилпреднізолон (4 або 16 мг).

До складу препарату входять наступні інгредієнти:

  • лактозимоногідрат;
  • желатин;
  • кукурудзяний крохмаль.

таблетки

Тверда дозована форма препарату 4 мг має плоску форму, краї злегка скошені, колір білий, на одній стороні - поперечна розділова риса. Таблетки 16 мг круглої форми, білого кольору, на передній поверхні завдано код ORN№346.

Продається 30 або 100 таблеток, упакованих у флакон бурштинового кольору, закритий кришкою. У картонній пачці міститься 1 флакон з інструкцією. Пресовану змішану масу лікарського і допоміжної речовини хворий приймає всередину, запиваючи водою.

Тверда дозована форма препарату 4 мг має плоску форму, краї злегка скошені, колір білий, на одній стороні - поперечна розділова риса.

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій

Глюкокортикостероїди випускають у вигляді ліофілізату для приготування розчину. Ліки вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово. 1 флакон містить метилпреднізолону кількості 250 мг і гідроокис натрію не більше 12,5 мг. Розчин готують безпосередньо перед застосуванням. До препарату в ампулах додається вода для ін'єкцій - 4 мл.

Ліофілізат застосовують при вираженому блювотний рефлекс. Розчин вводять внутрішньовенно по 250 мг протягом 5 хвилин за 1 годину до застосування хіміотерапевтичних препаратів.

Фармакологічна дія

ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ препарат збільшує сприйнятливість бета-блокатори до дії катехоламінів. Ліки надає протизапальний, антиалергічний, імунодепресивний ефект.

Препарат впливає на білковий обмін, знижує кількість глобулінів в плазмі, підвищує освіту фосфоенолпіруваткокарбоксілази і збільшує активність амінотрансфераз, впливає на концентрацію глюкози в плазмі крові.

Препарат бере участь у водно-електролітному обміні, зменшує мінералізацію кісткової тканини.

Глюкортікоідное засіб пригнічує вивільнення еозинофілів і медіаторів запалення, впливає на всі етапи патологічного процесу.

Протиалергічну дію розвивається в результаті зміни синтезу медіаторів алергічного процесу, вивільнення гістаміну з опасистих клітин, зменшення кількості циркулюючих базофілів.

Фармакокінетика

Ліки всмоктується в кров через 20 хвилин після прийому. Сmax становить 1,5 години. Препарат зв'язується з білками плазми в кількості 62%. Період неповного виведення з сироватки крові - 3 години.

Гормон бере участь в обміні речовин, метаболізується в печінці, до 85% лікарського засобу виводиться нирками. Препарат проникає через плацентарний бар'єр.

Для чого призначають Метипред

Протизапальний засіб ефективно при таких захворюваннях:

  • склеродермія;
  • периартериит;
  • ревматоїдне запалення суглобів.

Препарат показаний при гострих і хронічних захворюваннях:

  • посттравматичному остеоартриті;
  • старечому ураженні декількох суглобів;
  • суглобово- вісцеральної формі ревматоїдного артриту;
  • запаленні суглобової сумки;
  • виразкової хвороби шлунку.

ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ засіб призначають для лікування м'язи серця при малій хореї. Гормон необхідний для терапії захворювань шкіри:

  • псоріатичних висипань;
  • атопічного дерматиту;
  • токсичного некролізу епідермісу.

Ліки приймають в разі розвитку набряку головного мозку на тлі злоякісної пухлини. Препарат надає багатогранне дію при алергічних захворюваннях очей: кон'юнктивіт, ураженні судинної оболонки, запаленні зорового нерва.

Діючи комплексно, лікарський засіб ефективний при таких патологічних процесах, як:

  • недостатність надниркових залоз;
  • гострий гломерулонефрит.

Прийом ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ кошти показаний при підгострому запаленні щитовидної залози, розсіяному склерозі, виразковий коліт, хвороба Крона.

Протипоказання

Протизапальний засіб не можна приймати в таких випадках, як:

  • генералізорванний мікоз;
  • вакцинація;
  • грудне годування.

Медикаменти призначають з обережністю при таких захворюваннях, як:

  • ураження шлунково-кишкового тракту;
  • запалення дванадцятипалої кишки;
  • патологія стравоходу;
  • прихована виразкова хвороба шлунка;
  • коліт;
  • запалення дивертикулу кишечника.

Як приймати Метипред

Схема прийому препарату грунтується на циркадном ритмі серця і гормонів в період з 6 до 8 години ранку. Медикамент вживають внутрішньо одноразово.

Високу дозу розподіляють на 2-3 прийоми. У ранкові години хворий приймає велику частину препарату. В добу пацієнт п'є від 4 мг до 48 мг лікарського засобу.

Після досягнення ефекту проводять корекцію добової дози. Велика кількість медикаменту потрібно при таких захворюваннях, як:

  • розсіяний склероз (200 мг / день);
  • набряк головного мозку (200-1000 мг / добу);
  • пересадка органів (7 мг / кг / день).

При відсутності клінічного ефекту гормон скасовують. Крапельниця з препаратом необхідна при станах, що загрожують життю хворого. Вводять внутрішньовенно 30 мг / кг маси тіла протягом півгодини. Лікування повторюють через 6 годин протягом 2 діб.

При онкологічних процесах призначають 125 мг / добу щодня протягом 56 днів. Уколи при ревматичних процесах ставлять кожен день протягом 4 діб у дозі 1,0 г.

До їжі або після

Ліки слід приймати з їжею, запиваючи таблетку невеликою кількістю кип'яченої води.

Застосування у дітей

Лікар визначає тяжкість хвороби і реакцію організму на прийом препарату. При рефракторная варіанті ювенального артриту хворому призначають від 2 до 12 мг гормону на добу. Пацієнту, який страждає ювенальним артритом, ліки вводять в режимі пульс-терапії по 250 мг в \\ в протягом 2 діб, потім по 125 мг в / в 2 дня.

Пізніше переходять на прийом таблеток 10 мг всередину протягом 8 діб з подальшим зниженням дози.

При захворюванні нирок

Лікарський засіб призначають при термінальній нирковій недостатності пацієнтам з гранулематозом Вегенера. Проводять пульс-терапію гормоном по 500 мг на добу. При погіршенні стану хворого продовжують імуносупресивну терапію препаратом у дозі 8 мг / добу.

при алергії

Пацієнти з обережністю приймають гормон, якщо в анамнезі є історія неспецифічної реакції на використання лікарського препарату. У хворого може розвинутися анафілактичний шок. Перед прийомом ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДНИЙ кошти слід вжити профілактичних заходів.

Нерідко гостра реакція виникає при загальному нестабільному стані хворого. Чи виправданий прийом гормонального засобу при алергічних захворюваннях з тяжким перебігом: бронхіальній астмі, дерматиті, кропивниці.

при ЕКО

У гінекології велику увагу приділяють пацієнткам, які мають повторні викидні. У цьому випадку проводять ЕКО, враховуючи, що хвора має гормональні проблеми або хронічні запальні захворювання.

У період планування вагітності вирішується питання про проведення предгестаціонном підготовки. Після перенесення ембріона з метою иммуномодуляции жінці призначають низькі дози кортикостероїду.

Гормон ліквідує аутоімунний процес, дозволяє продовжити вагітність до II триместру.

Як знижувати дозу

При тривалому прийомі кількість препарату знижують поступово. Раптова відмова від лікування призводить до погіршення стану пацієнта. Дозу ліки знижують на ¼ таблетки раз в 3 дня, щоб наднирники відновлювали вироблення гормону поступово.

Побічні дії від прийому Метипреду

Можливі супутні дії таблеток:

  • синдром Іценко-Кушинга;
  • порушення функції гіпофіза.

У хворого спостерігають розвиток аритмії, тромбози, атеросклероз, поширення вогнищ ішемії у пацієнтів з інфарктом міокарда.

Нерідко з'являється виражена серцева недостатність, зміни на ЕКГ. У хворого виникають судоми, когнітивні порушення, головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску.

Іноді після одноразового прийому препарату розвивається артеріальна гіпертензія, безсоння, неадекватна поведінка, психоз, дратівливість. На обличчі і тілі з'являються прищі, випадає волосся, а нігті розшаровуються.

Передозування

Отруєння протизапальним препаратом виникає вкрай рідко. При передозуванні гормону необхідно здійснювати контроль над функцією надниркових залоз.

Після одноразового прийому великої кількості таблеток призначають симптоматичне лікування:

  • промивають шлунок;
  • приймають ентеросорбент.

Антидоту проти гормону не існує. Препарат повністю видаляється з організму при гемодіалізі.

особливі вказівки

Ліки в високих дозах приймають в умовах стаціонару. У період вакцинації призначають дози гормону, що не роблять иммунносупрессивного дії на організм пацієнта. При раптовій відміні ліки можливий розвиток гострої надниркової недостатності, що призводить до загибелі хворого.

При вагітності і лактації

Ліки призначають майбутньої матері в тому випадку, якщо користь від його застосування перевищує ризик розвитку вад у плода. Лікар приймає рішення про лікування глюкокортикостероїдами у виняткових випадках.

На ранніх термінах вагітності препарат викликає затримку внутрішньоутробного розвитку плода. У новонародженого може розвинутися катаракта.

Препарат проникає через плаценту і в грудне молоко.

У дитячому віці

Дозу ліки встановлює лікар, враховуючи вагу пацієнта. При надниркової патології гормон приймають всередину 0,18 мг / кг або 3,33 мг / кв. м день в 3 прийоми. При інших захворюваннях призначають по 0,42-1,67 мг / кг або 12,5-50 мг / кв. м на добу в декілька прийомів. Загальна кількість препарату знижують поступово.

При порушеннях функції нирок

Дозування стероїду при наявності камнеобразних структур в нирках і сечовивідних шляхах підбирається індивідуально. З обережністю ліки призначають при таких захворюваннях, як:

  • мікроальбумінурія у хворих на цукровий діабет;
  • поликистозная хвороба нирок;
  • нефропатія;
  • 4-5 стадія ХНН.

При порушеннях функції печінки

Глюкокортикостероїди з обережністю призначають при таких патологіях, як:

  • печінкова недостатність;
  • жовтяниця гемолітична і механічна;
  • тривалий венозний застій крові в печінці;
  • кардіальний цироз;
  • порушення синтезу фосфоліпідів і холестерину.

Вплив на концентрацію уваги

Ліки нерідко викликає головні болі, запаморочення, розлад зору. Необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортом або виконанні виробничих операцій, які потребують особливої \u200b\u200bуваги і швидкості рухової реакції.

лікарська взаємодія

Якщо хворий приймає препарат, що містить изофермент СYP3А4, слід змінити дозу гормонального засобу, щоб не з'явилися симптоми передозування.

З іншими препаратами

Ліки посилює або зменшує дію антикоагулянтів. При одночасному застосуванні з блокаторами нейром'язової передачі спричинює розвиток міопатії. У хворих на цукровий діабет 2 типу корегують дозу гіпоглікемічного засобу при лікуванні гормоном.

Одночасний прийом з НПЗП призводить до розвитку шлункової кровотечі. Лікування імунодепресантами викликає передозування протизапальний засіб і поява побічних ефектів.

Сумісність з алкоголем

Прийом ліки одночасно з етиловим спиртом викликає:

  • кровотеча через перфорації слизової оболонки шлунка;
  • гостре запалення підшлункової залози.

Умови та термін зберігання

Таблетки зберігають при температурі від 15 до 25 ° С.

Готовий розчин придатний до використання протягом доби при + 2 ... + 8 ° С.

Умови та термін зберігання

Лікарський засіб можна придбати за рецептом лікаря.

Чи продають без рецепта

Не допускається відпуск препарату без письмового дозволу спеціаліста.

Скільки коштує

Ціна упаковки з 30 таблеток по 4 мг - 200 руб. Вартість ліофілізату 250 мл - 350 руб.

аналоги

Як замінник стероїду використовують:

  • преднізолон;
  • кеналог;
  • метилпреднізолон;
  • Преднол;
  • Преднол-Л;
  • Урбазон.

У даній статті можна ознайомитися з інструкцією із застосування гормонального лікарського препарату метипред. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів даного ліки, а також думки лікарів фахівців з використання Метипреду в своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогло або не допомогло ліки позбутися захворювання, які спостерігалися ускладнення і побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Метипреду при наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування ревматоїдного артриту та використання в гінекології у дорослих, дітей, а також при плануванні вагітності і годуванні грудьми. Взаємодія препарату з алкоголем.

метипред - синтетичний глюкокортикостероїд (ГКС). Має протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну дію, підвищує чутливість бета-блокатори до ендогенних катехоламінів.

Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами (рецептори для ГКС є у всіх тканинах, особливо їх багато в печінці) з утворенням комплексу, що індукує утворення білків (в т.ч. ферментів, що регулюють в клітинах життєвоважливі процеси).

Вплив метилпреднізолону (діюча речовина препарату Метипред) на білковий обмін: зменшує кількість глобулінів в плазмі, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках (з підвищенням коефіцієнта альбумін / глобулін), знижує синтез і посилює катаболізм білка в м'язовій тканині.

Вплив метилпреднізолону на ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру відбувається переважно в області плечового пояса, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії.

Вплив метилпреднізолону на вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів з шлунково-кишкового тракту, підвищує активність глюкозо-6-фосфатази (збільшує надходження глюкози з печінки в кров), підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксілази і синтез амінотрансфераз (активує глюконеогенез), сприяє розвитку гіперглікемії.

Вплив метилпреднізолону на водно-електролітний обмін: затримує натрій і воду в організмі, стимулює виведення калію (мінералокортикоїдної активність), знижує абсорбцію кальцію з шлунково-кишкового тракту, знижує мінералізацію кісткової тканини.

Протизапальну дію пов'язано з пригніченням вивільнення еозинофілами і огрядними клітинами медіаторів запалення, індукуванням освіти ліпокортинів і зменшення кількості тучних клітин, що виробляють гіалуронову кислоту, зі зменшенням проникності капілярів, стабілізацією клітинних мембран (особливо лізосомальних) та мембран органел. Діє на всі етапи запального процесу: пригнічує синтез простагландинів на рівні арахідонової кислоти (ліпокортинів пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує либерацию арахідонової кислоти і пригнічує біосинтез ендоперекісей, лейкотрієнів, що сприяють в т.ч. процесам запалення, алергії), синтез прозапальних цитокінів (в т. ч. інтерлейкін 1, фактор некрозу пухлини альфа), підвищує стійкість клітинної мембрани до дії різних факторів.

Імунодепресивну дію обумовлено викликається інволюцією лімфоїдної тканини, пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), придушенням міграції В-клітин і взаємодії Т- і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, 2, гамма-інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів і зниженням утворення антитіл.

Протиалергічну дію розвивається в результаті зниження синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, Т-і В-лімфоцитів, опасистих клітин, пригнічення розвитку лімфоїдної і сполучної тканини, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму.

При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія обумовлена, головним чином, гальмуванням запальних процесів, попередженням або зменшенням вираженості набряку слизових оболонок, зниженням еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів і відкладення в слизовій бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також гальмуванням ерозії і десквамації слизової. Підвищує чутливість бета-блокатори бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів і екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок зменшення її продукції.

Пригнічує синтез і секрецію АКТГ і вдруге - синтез ендогенних ГКС.

Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.

склад

Метилпреднізолон + допоміжні речовини.

Фармакокінетика

При прийомі всередину швидко всмоктується, абсорбція становить понад 70%. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку.

При внутрішньом'язово введенні всмоктування повне і досить швидке. Біодоступність при в / м введенні становить 89%.

Метаболізується переважно в печінці. Метаболіти (11-кето- і 20-оксисоединения) не володіють глюкокортикоидной активністю і виводяться переважно нирками. Протягом 24 год приблизно 85% введеної дози виявляється в сечі, і близько 10% - в калі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) і плацентарний бар'єр. Метаболіти виявляються в грудному молоці.

показання

Для прийому всередину:

  • системні захворювання сполучної тканини (ВКВ, склеродермія, вузликовий періартеріїт, дерматоміозит, ревматоїдний артрит);
  • гострі і хронічні запальні захворювання суглобів - подагричний і псоріатичний артрит, остеоартрит (у т.ч. посттравматичний), поліартрит (в т.ч. старечий), плечолопатковий періартрит, анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтєрєва), ювенільний артрит, синдром Стілла у дорослих, бурсит, неспецифічний тендосиновіт, синовіт і епікондиліт;
  • гострий ревматизм, ревматичний кардит, мала хорея;
  • бронхіальна астма, астматичний статус;
  • гострі і хронічні алергічні захворювання (в т.ч. алергічні реакції на лікарські засоби та харчові продукти, сироваткова хвороба, кропив'янка, алергічний риніт, набряк Квінке, лікарська висип, поліноз);
  • захворювання шкіри - пухирчатка, псоріаз, екзема, атопічний дерматит (поширений нейродерміт), контрактний дерматит (з ураженням великої поверхні шкіри), токсидермія, себорейний дерматит, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бульозний герпетиформний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона ;
  • набряк мозку (в т.ч. на тлі пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови) після попереднього парентерального застосування ГКС;
  • алергічні захворювання очей - алергічні форми кон'юнктивіту;
  • запальні захворювання очей - симпатична офтальмія, важкі уповільнені передні і задні увеїти, неврит зорового нерва;
  • первинна або вторинна недостатність надниркових залоз (в т.ч. стан після видалення надниркових залоз);
  • вроджена гіперплазія надниркових залоз;
  • захворювання нирок аутоімунного генезу (в т.ч. гострий гломерулонефрит);
  • нефротичний синдром;
  • підгострий тиреоїдит;
  • захворювання крові і системи кровотворення - агранулоцитоз, панмієлопатія, аутоімунна гемолітична анемія, лімфо і мієлоїдний лейкоз, лімфогрануломатоз, тромбоцитопенічна пурпура, вторинна тромбоцитопенія у дорослих, еритробластопенія (еритроцитарна анемія), вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія;
  • інтерстиціальні захворювання легенів - гострий альвеоліт, фіброз легенів, саркоїдоз II-III стадії;
  • туберкульозний менінгіт, туберкульоз легенів, аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною хіміотерапією);
  • бериліоз, синдром Леффлера (що не піддається іншої терапії);
  • рак легені (в комбінації з цитостатиками);
  • розсіяний склероз;
  • виразковий коліт, хвороба Крона, локальний ентерит;
  • гепатит;
  • гіпоглікемічністану;
  • профілактика реакції відторгнення трансплантата при пересадці органів;
  • гіперкальціємія на фоні онкологічних захворювань, нудота і блювота при проведенні цитостатичної терапії;
  • мієломна хвороба.

Парентерально (екстрена терапія при станах, що вимагають швидкого підвищення концентрації ГКС в організмі):

  • шокові стани (опіковий, травматичний, операційний, токсичний, кардіогенний) при неефективності судинозвужувальних засобів, плазмозамінних препаратів та іншої симптоматичної терапії;
  • алергічні реакції (гострі важкі форми), гемотрансфузійних шок, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції;
  • набряк мозку (в т.ч. на тлі пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови);
  • бронхіальна астма (важка форма), астматичний статус;
  • ВКВ, ревматоїдний артрит;
  • гостра недостатність надниркових залоз;
  • тиреотоксичний криз;
  • гострий гепатит, печінкова кома;
  • зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень (при отруєнні прижигающими рідинами).

форми випуску

Таблетки 4 мг.

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій (уколи в ампулах для ін'єкцій) 250 мг.

Інструкція по застосуванню та дозування

Доза препарату та тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально в залежності від показань і тяжкості захворювання.

таблетки

Всю добову дозу препарату рекомендується приймати всередину одноразово або подвійну добову дозу - через день з урахуванням циркадного ритму ендогенної секреції ГКС в інтервалі від 6 до 8 год ранку. Високу добову дозу можна розподілити на 2-4 прийоми, при цьому вранці слід приймати велику дозу. Таблетки слід приймати під час або безпосередньо після їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Початкова доза препарату може становити від 4 мг до 48 мг метилпреднізолону на добу, залежно від характеру захворювання. При менш тяжких захворюваннях звичайно досить застосування більш низьких доз, хоча окремим хворим можуть знадобитися і вищі дози. Високі дози можуть знадобитися при таких захворюваннях і станах, як розсіяний склероз (200 мг на добу), набряк мозку (200-1000 мг на добу) і трансплантація органів (до 7 мг / кг на добу). Якщо через достатній період часу не буде отриманий задовільний клінічний ефект, препарат слід відмінити і призначити хворому інший вид терапії.

Дітям дозу визначає лікар з урахуванням маси або поверхні тіла. При надниркової недостатності - всередину 0.18 мг / кг або 3.33 мг / м2 на добу в 3 прийоми, при інших показаннях - по 0.42-1.67 мг / кг або 12.5-50 мг / м2 на добу в 3 прийоми.

При тривалому прийомі препарату добову дозу слід знижувати поступово. Тривалу терапію не можна припиняти раптово.

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій

Парентерально препарат вводять у вигляді повільних в / в струменевих ін'єкцій або в / в інфузій, а також в / м ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій готується шляхом додавання розчинника у флакон з ліофілізат безпосередньо перед використанням. Приготований розчин містить 62.5 мг / мл метилпреднизолона.

В якості додаткової терапії при загрозливих для життя станах вводять 30 мг / кг маси тіла в / в протягом не менше 30 хв. Введення цієї дози можна повторювати кожні 4-6 год протягом не більше 48 ч.

Пульс-терапія при лікуванні захворювань, при яких ефективна ГКС-терапія, при загостреннях захворюваннях і / або при неефективності стандартної терапії.

Для поліпшення якості життя при онкологічних захворюваннях в термінальній стадії вводять 125 мг на добу в / в щодня протягом до 8 тижнів.

При хіміотерапії, яка характеризується незначним або середньо-виражена блювотною дією, вводять 250 мг в / в протягом не менше 5 хв за 1 год до введення хіміотерапевтичного препарату, на початку хіміотерапії, а також після її закінчення. При хіміотерапії, яка характеризується вираженим блювотним дією, вводять 250 мг в / в протягом не менше 5 хв в поєднанні з відповідними дозами метоклопраміду або бутирофенона за 1 год до введення хіміотерапевтичного препарату, потім по 250 мг в / в на початку хіміотерапії і після її закінчення .

При інших показаннях початкова доза становить 10-500 мг в / в в залежності від характеру захворювання. Для короткого курсу при важких гострих станах можуть знадобитися більш високі дози. Початкову дозу, що не перевищує 250 мг, слід вводити в / в протягом не менше 5 хв, дози понад 250 мг вводять протягом не менше 30 хв. Наступні дози вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово, при цьому тривалість інтервалів між введеннями залежить від реакції хворого на терапію і від його клінічного стану.

Дітям слід вводити більш низькі дози (але не менше 0.5 мг / кг на добу), проте при виборі дози в першу чергу враховують тяжкість стану і реакцію пацієнта на терапію, а не вік і масу тіла.

Побічна дія

  • зниження толерантності до глюкози;
  • стероїдний цукровий діабет;
  • маніфестація латентного цукрового діабету;
  • пригнічення функції надниркових залоз;
  • синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, м'язова слабкість, Стрий);
  • нудота блювота;
  • стероидная виразка шлунка і дванадцятипалої кишки;
  • ерозивний езофагіт;
  • шлунково-кишкові кровотечі;
  • перфорація стінки шлунково-кишкового тракту;
  • порушення апетиту;
  • метеоризм;
  • гикавка;
  • аритмії;
  • брадикардія (аж до зупинки серця);
  • у схильних пацієнтів розвиток або посилення вираженості серцевої недостатності;
  • підвищення артеріального тиску;
  • тромбози;
  • ейфорія;
  • галюцинації;
  • маніакально-депресивний психоз;
  • депресія;
  • параноя;
  • підвищення внутрішньочерепного тиску;
  • нервозність;
  • занепокоєння;
  • безсоння;
  • запаморочення;
  • головний біль;
  • судоми;
  • підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва;
  • схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей;
  • раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливо відкладення кристалів препарату в судинах очі);
  • підвищення маси тіла;
  • підвищена пітливість;
  • уповільнення зростання і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання);
  • остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки);
  • розрив сухожиль м'язів;
  • зниження м'язової маси (атрофія);
  • витончення шкіри;
  • гіпер- або гіпопігментація;
  • стероїдні вугри;
  • стрий;
  • схильність до розвитку піодермії та кандидозів;
  • шкірний висип;
  • анафілактичний шок;
  • місцеві алергічні реакції;
  • печіння, оніміння, біль, поколювання в місці введення;
  • інфікування місця введення;
  • розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти і вакцинація);
  • "Припливи" крові до голови.

Протипоказання

Для короткочасного застосування за життєвими показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до метилпреднізолону або компонентів препарату.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності (особливо в 1 триместрі) препарат слід застосовувати тільки за життєвими показаннями.

Оскільки глюкокортикоїди проникають в грудне молоко, в разі необхідності застосування препарату в період лактації (грудного вигодовування), годування груддю рекомендується припинити.

Застосування у дітей

У дітей в період росту глюкокортикостероїди (ГКС) слід застосовувати тільки за абсолютними показниками і при ретельному спостереженні лікаря.

У дітей під час тривалого лікування Метипредом необхідний ретельний нагляд за динамікою зростання і розвитку.

особливі вказівки

Зберігати приготовлений розчин для парентерального введення слід при температурі від 15 до 20 градусів за Цельсієм і використовувати протягом 12 год.

Під час лікування Метипредом (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску, стану водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові і концентрації глюкози в крові.

З метою зменшення побічних явищ можна призначати антациди, а також збільшити надходження калію в організм (дієта, препарати калію). Їжа повинна бути багатою білками, вітамінами, з обмеженням вмісту жирів, вуглеводів і кухонної солі.

Дія препарату посилюється у пацієнтів з гіпотиреозом і цирозом печінки. Препарат може посилювати існуючі емоційну нестабільність або психотичні порушення. Якщо є підозра на психози в анамнезі Метипред в високих дозах призначають під строгим контролем лікаря.

З обережністю слід застосовувати при гострому та підгострому інфаркті міокарда в зв'язку з можливістю поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і розриву серцевого м'яза.

У стресових ситуаціях під час підтримуючого лікування (в т.ч. хірургічні операції, травма, інфекційні захворювання) слід провести корекцію дози препарату у зв'язку з підвищенням потреби в глюкокортикостероїди (ГКС).

При раптовій відміні, особливо в разі попереднього застосування високих доз, можливий розвиток синдрому відміни (анорексія, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, загальна слабкість), а також загострення захворювання, з приводу якого був призначений Метипред.

Під час лікування Метипредом не слід проводити вакцинацію в зв'язку зі зниженням імунної відповіді і, внаслідок цього, зниженням ефективності вакцини.

Призначаючи Метипред при інтеркурентних інфекціях, септичних станах і туберкульозі, необхідно одночасно проводити лікування антибіотиками бактерицидної дії.

У дітей під час тривалого лікування Метипредом необхідний ретельний нагляд за динамікою зростання і розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряну віспу, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.

Внаслідок слабкого мінералокортикоїдного ефекту для замісної терапії при надниркової недостатності Метипред використовують в комбінації з мінералокортикоїдами.

У пацієнтів з цукровим діабетом слід контролювати концентрацію глюкози в крові і при необхідності коректувати дозу гіпоглікемічних засобів.

Показаний рентгенологічний контроль за кістково-суглобової системи (знімки хребта, кисті).

Метипред у пацієнтів з латентними інфекційними захворюваннями нирок і сечовивідних шляхів здатний викликати лейкоцитурією, що може мати діагностичне значення.

лікарська взаємодія

Одночасне призначення Метипреду:

  • з індукторами печінкових ферментів (фенобарбітал, рифампіцин, фенітоїн, теофілін, ефедрин) призводить до зниження його концентрації (збільшення швидкості метаболізму);
  • з діуретиками (особливо тіазидоподібними і інгібіторами карбоангідрази) і амфотерицином В призводить до посилення виведення з організму калію і збільшення ризику розвитку серцевої недостатності; інгібітори карбоангідрази та "петльові" діуретики можуть збільшувати ризик розвитку остеопорозу;
  • з НАТРІЙ препаратами сприяє розвитку набряків і підвищення артеріального тиску;
  • з серцевими глікозидами призводить до погіршення їх переносимості та підвищення ймовірності розвитку шлуночкової екстрасистолії (через спричиненої гіпокаліємії);
  • з непрямими антикоагулянтами сприяє ослабленню (рідше посилення) їх дії (потрібна корекція дози);
  • з антикоагулянтами і тромболітиками призводить до підвищення ризику розвитку кровотеч з виразок в шлунково-кишковому тракті;
  • з етанолом (алкоголем) і нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) сприяє посиленню ризику виникнення ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту і розвитку кровотеч (в комбінації з НПЗЗ при лікуванні артритів можливе зниження дози кортикостероїдів через сумації терапевтичного ефекту);
  • з індометацином збільшує ризик розвитку побічних ефектів метилпреднизолона (витіснення индометацином метилпреднизолона з зв'язку з альбумінами);
  • з парацетамолом збільшує ризик розвитку гепатотоксичності (індукція печінкових ферментів і утворення токсичного метаболіту парацетамолу);
  • з ацетилсаліциловою кислотою прискорює її виведення і знижує концентрацію в крові (при відміні метилпреднізолону рівень саліцилатів в крові збільшується і зростає ризик розвитку побічних явищ);
  • з інсуліном та пероральними гіпоглікемічними препаратами, гіпотензивнимизасобами зменшується їх ефективність;
  • з вітаміном D знижується його вплив на всмоктування кальцію в кишечнику;
  • з СТГ знижується ефективність останнього;
  • з празиквантелом знижує концентрацію останнього;
  • з м-холіноблокатори (включаючи антигістамінні препарати і трициклічні антидепресанти) і нітратами сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску;
  • з ізоніазидом і мексилетином збільшує їх метаболізм (особливо у "повільних" ацетиляторів), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій.

Ергокальциферол та паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, спричиненої метилпреднізолоном.

Циклоспорин і кетоконазол, сповільнюючи метаболізм метилпреднізолону, можуть в ряді випадків збільшувати його токсичність.

Одночасне призначення андрогенів і стероїдних анаболічних препаратів з Метипредом сприяє розвитку периферичних набряків, гірсутизму і появі вугрів.

Естрогени та пероральні естрогенвмісні контрацептиви знижують кліренс метилпреднізолону, що може супроводжуватися посиленням вираженості його дії.

Мітотан і інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози Метипреду.

При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами і на фоні інших видів імунізації збільшує ризик активації вірусів і розвитку інфекцій.

Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій і лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних з вірусом Епштейна-Барра.

Антипсихотичні засоби (нейролептики) і азатіоприн підвищують ризик розвитку катаракти при призначенні метилпреднізолону.

Одночасне призначення антацидів знижує всмоктування Метипреду.

При одночасному застосуванні з антитиреоїдних препаратів знижується, а з тиреоїдними гормонами - підвищується кліренс метилпреднізолону.

Фармацевтична взаємодія

Можлива фармацевтична несумісність Метипреду з іншими внутрішньовенно вводяться препаратами. Його рекомендується вводити окремо від інших препаратів (в / в болюсно, або через іншу крапельницю, як другий розчин).

Аналоги лікарського препарату Метипред

Структурні аналоги за діючою речовиною:

  • Депо Медрол;
  • Лемод;
  • Медрол;
  • Солу Медрол;
  • Урбазон.

При відсутності аналогів ліки за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, і подивитися наявні аналоги по лікувальній дії.

ГКС для перорального застосування

Діюча речовина

Метилпреднізолон (methylprednisolone)

Форма випуску, склад і упаковка

таблетки від майже білого до білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеним краєм і поперечної делительной рискою на одному боці.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 70 мг, крохмаль кукурудзяний - 38 мг, магнію стеарат - 1 мг, желатин - 2 мг, тальк - 5 мг.




таблетки від майже білого до білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеним краєм, з поперечної делительной рискою і нанесеним кодом "ORN 346" на одній стороні.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 131 мг, крохмаль кукурудзяний - 72 мг, магнію стеарат - 2 мг, желатин - 4 мг, тальк - 10 мг.

30 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.
100 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.
30 шт. - флакони пластикові (1) - пачки картонні.
100 шт. - флакони пластикові (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Синтетичний ГКС. Має протизапальну, імунодепресивну дію, підвищує чутливість β-блокатори до ендогенних катехоламінів.

Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами (рецептори для ГКС є у всіх тканинах, особливо їх багато в печінці) з утворенням комплексу, що індукує утворення білків (в т.ч. ферментів, що регулюють в клітинах життєво важливі процеси).

Вплив метилпреднізолону на білковий обмін: зменшує кількість глобулінів в, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках (з підвищенням коефіцієнта альбумін / глобулін), знижує синтез і посилює катаболізм білка в м'язовій тканині.

Вплив метилпреднізолону на ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру відбувається переважно в області плечового пояса, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії.

Вплив метилпреднізолону на вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів з шлунково-кишкового тракту, підвищує активність глюкозо-6-фосфатази (збільшує надходження з печінки в кров), підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксілази і синтез амінотрансфераз (активує глюконеогенез), сприяє розвитку гіперглікемії.

Вплив метилпреднізолону на водно-електролітний обмін: затримує натрій і воду в організмі, стимулює виведення калію (мінералокортикоїдної активність), знижує абсорбцію кальцію з шлунково-кишкового тракту, знижує мінералізацію кісткової тканини.

Протизапальну дію пов'язано з пригніченням вивільнення еозинофілами і огрядними клітинами медіаторів запалення, індукуванням освіти ліпокортинів і зменшення кількості тучних клітин, що виробляють гіалуронову кислоту, зі зменшенням проникності капілярів, стабілізацією клітинних мембран (особливо лізосомальних) та мембран органел. Діє на всі етапи запального процесу: пригнічує синтез простагландинів на рівні арахідонової кислоти (ліпокортинів пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує либерацию арахідонової кислоти і пригнічує біосинтез ендоперекісей, лейкотрієнів, що сприяють в т.ч. процесам запалення, алергії), синтез прозапальних цитокінів (в т. ч. інтерлейкін 1, фактор некрозу пухлини альфа), підвищує стійкість клітинної мембрани до дії різних факторів.

Імунодепресивну дію обумовлено викликається інволюцією лімфоїдної тканини, пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), придушенням міграції В-клітин і взаємодії Т- і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, 2, гамма-інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів і зниженням утворення антитіл.

Протиалергічну дію розвивається в результаті зниження синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, Т-і В-лімфоцитів, опасистих клітин, пригнічення розвитку лімфоїдної і сполучної тканини, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму.

При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія обумовлена, головним чином, гальмуванням запальних процесів, попередженням або зменшенням вираженості набряку слизових оболонок, зниженням еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів і відкладення в слизовій бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також гальмуванням ерозії і десквамації слизової. Підвищує чутливість β-блокатори бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів і екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок зменшення її продукції.

Пригнічує синтез і секрецію АКТГ і вдруге - синтез ендогенних ГКС.

Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.

Фармакокінетика

всмоктування і розподіл

При прийомі всередину швидко всмоктується, абсорбція становить понад 70%. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Час досягнення C max в плазмі крові після перорального прийому становить 1.5 ч.

Зв'язування з білками плазми (тільки з) - 62% незалежно від введеної дози.

метаболізм

Метаболізується переважно в печінці. Метаболіти (11-кето- і 20-оксисоединения) не володіють глюкокортикоидной активністю і виводяться переважно нирками. Протягом 24 год приблизно 85% введеної дози виявляється в сечі, і близько 10% - в калі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. Метаболіти виявляються в грудному молоці.

виведення

T 1/2 з плазми крові при пероральному прийомі становить приблизно 3.3 ч. За рахунок внутрішньоклітинної активності виявляється виражена відмінність між T 1/2 метилпреднизолона з плазми крові і T 1/2 з організму в цілому (приблизно 12-36 год). Фармакотерапевтична дія зберігається навіть тоді, коли концентрація препарату в крові вже не визначається.

показання

- системні захворювання сполучної тканини (ВКВ, склеродермія, вузликовий періартеріїт, дерматоміозит, ревматоїдний артрит);

- гострі та хронічні запальні захворювання суглобів - подагричний і псоріатичний артрит, остеоартрит (у т.ч. посттравматичний), поліартрит (в т.ч. старечий), плечолопатковий періартрит, анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтєрєва), ювенільний артрит, синдром Стілла у дорослих , бурсит, неспецифічний тендосиновіт, синовіт і епікондиліт;

- гострий ревматизм, ревматичний кардит, мала хорея;

- бронхіальна астма, астматичний статус;

- гострі та хронічні алергічні захворювання (в т.ч. алергічні реакції на лікарські засоби та харчові продукти, сироваткова хвороба, кропив'янка, алергічний риніт, набряк Квінке, лікарська висип, поліноз);

- захворювання шкіри - пухирчатка, псоріаз, екзема, атопічний дерматит (поширений нейродерміт), контрактний дерматит (з ураженням великої поверхні шкіри), токсидермія, себорейний дерматит, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бульозний герпетиформний дерматит, синдром Стівенса Джонсона;

- набряк мозку (в т.ч. на тлі пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією) після попереднього парентерального застосування ГКС;

- алергічні захворювання очей - алергічні форми кон'юнктивіту;

- запальні захворювання очей - симпатична офтальмія, важкі уповільнені передні і задні увеїти, неврит зорового нерва;

- первинна або вторинна недостатність надниркових залоз (в т.ч. стан після видалення надниркових залоз);

- вроджена гіперплазія надниркових залоз;

- захворювання нирок аутоімунного генезу (в т.ч. гострий гломерулонефрит);

- нефротичний синдром;

- підгострий тиреоїдит;

- захворювання крові і системи кровотворення - агранулоцитоз, панмієлопатія, аутоімунна гемолітична анемія, лімфо і мієлоїдний лейкоз, лімфогрануломатоз, тромбоцитопенічна пурпура, вторинна тромбоцитопенія у дорослих, еритробластопенія (еритроцитарна анемія), вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія;

- інтерстиціальні захворювання легенів - гострий альвеоліт, фіброз легенів, саркоїдоз II-III стадії;

- туберкульозний менінгіт, туберкульоз легенів, аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною хіміотерапією);

- бериліоз, синдром Леффлера (що не піддається іншої терапії);

- рак легені (в комбінації з цитостатиками);

- розсіяний склероз, в т.ч. в стадії загострення;

- виразковий коліт, хвороба Крона, локальний ентерит;

- гепатит;

- гіпоглікемічністану;

- профілактика реакції відторгнення трансплантата при пересадці органів;

- гіперкальціємія на фоні онкологічних захворювань, нудота і блювота при проведенні цитостатичної терапії;

- мієломна хвороба.

Протипоказання

- системний мікоз;

- одночасне застосування живих і ослаблених з імуносупресивними дозами препарату;

- період грудного вигодовування.

Для короткочасного застосування за життєвими показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до метилпреднізолону або компонентів препарату.

У дітей в період росту препарат Метипред слід застосовувати тільки за абсолютними показниками і при ретельному спостереженні лікаря.

З обережністю слід призначати препарат при таких захворюваннях і станах:

- захворювання шлунково-кишкового тракту - виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт;

- пре- і поствакцинальний період (8 тижнів до і 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ;

- імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфекція);

- захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда), важка хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія;

- ендокринні захворювання - цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, ожиріння (III-IV ступеня);

- важка хронічна ниркова і / або печінкова недостатність, нефроуролітіаз;

- гіпоальбумінемія і стану, призводять до її виникнення;

- системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- і закритокутова глаукома;

- вагітність;

- вторинна недостатність надниркових залоз;

- судомний синдром.

Не рекомендується застосування препарату у пацієнтів з хворобою Іценко-Кушинга; у пацієнтів з гострим і підгострим інфарктом міокарда (можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і, внаслідок цього, - розрив серцевого м'яза).

Застосування препарату при хронічній серцевій недостатності можливо тільки за абсолютними показаннями.

дозування

Препарат приймають всередину. Доза препарату та тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально в залежності від показань і тяжкості захворювання.

Всю добову дозу препарату рекомендується приймати всередину одноразово або подвійну добову дозу - через день з урахуванням циркадного ритму ендогенної секреції ГКС в інтервалі від 6 до 8 год ранку. Високу добову дозу можна розподілити на 2-4 прийоми, при цьому вранці слід приймати велику дозу. Таблетки слід приймати під час або безпосередньо після їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Початкова доза препарату може становити від 4 мг до 48 мг метилпреднізолону на добу, залежно від характеру захворювання. Дозу слід знизити після досягнення терапевтичного ефекту. при менш важких захворюваннях зазвичай досить застосування більш низьких доз, хоча окремим хворим можуть знадобитися і вищі дози. Високі дози можуть знадобитися при таких захворюваннях і станах, як розсіяний склероз (200 мг / добу), набряк мозку (200-1000 мг / добу) і трансплантація органів (До 7 мг / кг / добу). Якщо через достатній період часу не буде отриманий задовільний клінічний ефект, препарат слід відмінити і призначити хворому інший вид терапії.

дітям дозу визначає лікар з урахуванням маси або поверхні тіла. при надниркової недостатності - всередину 0.18 мг / кг або 3.33 мг / м 2 / добу в 3 прийоми, при інших показаннях - по 0.42-1.67 мг / кг або 12.5-50 мг / м 2 / добу в 3 прийоми.

При тривалому прийомі препарату добову дозу слід знижувати поступово. Тривалу терапію не можна припиняти раптово.

Побічні дії

Частота розвитку і вираженість побічних ефектів залежить від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення препарату Метипред. Ризик розвитку побічних ефектів збільшується при прийомі більше 6 мг / сут.

При застосуванні препарату Метипред можуть відзначатися:

З боку ендокринної системи:зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет, маніфестація латентного цукрового діабету, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, м'язова слабкість, Стрий), затримка статевого розвитку у дітей, пригнічення синтезу власного АКТГ і кортизолу (при тривалому прийомі), недостатність функції гіпофіза, синдром "відміни".

З боку травної системи:нудота, блювота, панкреатит, стероїдна виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі, перфорація стінки шлунка і кишечника, порушення травлення, метеоризм, перитоніт, біль в животі, діарея.

З боку серця і судин:аритмії, у схильних пацієнтів розвиток або посилення вираженості серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози; атеросклероз, васкуліт. У хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза.

З боку нервової системи:підвищений внутрішньочерепний тиск (що супроводжується папілоедема - набряк диска зорового нерва), судоми, амнезія, когнітивні порушення, головний біль, запаморочення.

Порушення психіки: пригнічений настрій, ейфорія, зміни настрою, психологічна залежність, суїцидальні думки, психотичні розлади (включаючи манії, маячні ідеї, галюцинації, шизофренію або її загострення), сплутаність свідомості, нервозність або неспокій, зміни особистості, патологічна поведінка, безсоння, делірій, дезорієнтація, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя. У дітей найбільш часто зустрічаються зміна настрою, розлади поведінки, безсоння, дратівливість.

З боку органу зору:задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, глаукома.

З боку органів слуху та лабіринтові порушення: вертиго.

З боку обміну речовин і харчування:гіперкальціурія, гіпокальцемія, збільшення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищена пітливість, гіпокаліємічний алкалоз, дисліпідемія, метаболічний ацидоз, підвищення концентрації сечовини в крові, липоматоз, підвищена потреба в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах у пацієнтів з цукровим діабетом.

Порушення обумовлені мінералокортикоїдної активністю:затримка рідини і натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість і стомлюваність).

З боку нирок і сечовивідних шляхів:ймовірність утворення сечових каменів і незначне збільшення кількості лейкоцитів і еритроцитів в сечі без явного ушкодження нирок.

З боку кістково-м'язової системи:уповільнення зростання і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки), некроз кісток, розрив сухожиль м'язів, компресійний перелом хребта, стероїдна міопатія, зниження м'язової маси (атрофія), хвороба Шарко, артралгія, міалгія.

З боку шкіри і підшкірних тканин:уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стриї, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, пурпура, атрофічні зміни шкіри, стероїдний панникулит, гематома, гіпертрихоз у жінок, почервоніння, уртикарія.

Алергічні реакції:шкірний висип, свербіж, анафілактичний шок, місцеві алергічні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи:збільшення загальної кількості лейкоцитів, зниження загальної кількості еозинофільних лейкоцитів, моноцитів і лімфоцитів, зменшення маси лімфоїдної тканини.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості до препарату.

З боку статевих органів та молочної залози:нерегулярні менструації.

Системні порушення:недостатність функції надниркових залоз при тривалому лікуванні.

Інші:розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти і вакцинація), "припливи" крові до голови, підвищення або зниження апетиту, гикавка.

Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): кортікостероід- індукований синдром лізису пухлини.

Лабораторні та інструментальні дані: зниження концентрації калію в крові, підвищення концентрації АЛТ, ACT і ЛФ в крові; порушення засвоєння вуглеводів; підвищення вмісту кальцію в сечі; зміна реакцій шкірних проб.

Передозування

Гостра інтоксикація метилпреднизолоном малоймовірна. Після хронічного передозування, внаслідок можливої \u200b\u200bнедостатності функції надниркових залоз, слід поступово зменшувати дозу препарату. У разі одноразового перорального прийому надмірної дози лікування повинно бути підтримуючим; можна провести промивання шлунка і призначити. Не існує жодних специфічних антидотів метилпреднизолона. Метилпреднізолон виводиться при діалізі.

лікарська взаємодія

Метилпреднізолон є субстратом ферменту цитохрому Р450; метаболізується, головним чином, ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 є ключовим ферментом підродини CYP. Найбільша кількість міститься в печінці. Він каталізує 6-бета-гідроксилювання стероїдів і є важливою першою фазою метаболічного процесу як для ендогенних, так і синтетичних кортикостероїдів. Відомо багато речовин-субстратів CYP3A4, деякі з них (включаючи інші лікарські речовини) здатні впливати на метаболізм кортикостероїдів шляхом індукції або пригнічення ферменту CYP3A4.

Інгібітори ізоферменту CYP3A4:лікарські препарати, інгібуючі активність CYP3A4, знижують печінковий кліренс і підвищують концентрацію в крові лікарських речовин, що діють як субстрати ізоферменту CYP3A4 (метилпреднізолон). Якщо пацієнт вже отримує інгібітор CYP3A4, дозу препарату Метипред слід коригувати таким чином, щоб не допустити явищ передозування.

До даної групи відносять еритроміцин, кларитроміцин, тролеандоміцин, кетоконазол, ітраконазол, ізоніазид, дилтіазем, апрепітант, фозапрепітант, інгібітори протеази ВІЛ (індинавір і ритонавір), циклоспорин і етинілестрадіол, норетистерон, блокатори гістамінових Н2-рецепторів (циметидин). Інгібітором CYP3A4 є також грейпфрутовий сік.

Індуктори ізоферменту CYP3A4: лікарські речовини, що індукують активність CYP3A4, збільшують печінковий кліренс і тим самим знижують концентрації в крові лікарських речовин, що діють як субстрати ізоферменту CYP3A4. Супровідні терапія індукторами CYP3A4 вимагає збільшення дози препарату Метипред для досягнення необхідного результату від лікування. До препаратів цієї групи відносяться: рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн.

Субстрати ізоферменту CYP3A4

Якщо пацієнт вже отримує будь-які субстрати CYP3A4, це може пригнічувати або індукувати печінковий кліренс метилпреднізолону. У такому випадку потрібна корекція дози препарату Метипред. Існує ймовірність, що побічні явища, характерні для обох препаратів, можуть виникати частіше при їх спільному прийомі. Одночасний прийом метилпреднизолона і такролімусу може знизити концентрації такролімусу в організмі.

Одночасний прийом циклоспорину і метилпреднізолону пригнічує їх спільний метаболізм, що може підвищити концентрації в плазмі або одного з цих речовин, або їх обох. Як наслідок, небажані впливу даних препаратів, що виникають при монотерапії, можуть проявитися сильніше при їх комбінуванні. Відомі випадки судом, що виникали при одночасному лікуванні циклоспорином і метилпреднізолоном.

ГКС можуть прискорювати метаболізм інгібіторів протеази ВІЛ, тим самим знижуючи їх концентрацію в плазмі.

Метилпреднізолон може впливати на швидкість ацетилювання і кліренс ізоніазиду.

Вплив на інші речовини, крім ферменту CYP3A4

Решта взаємодії і впливу, пов'язані із застосуванням метилпреднизолона, наводяться в Таблиці 1.

Таблиця 1. Важливі взаємодії і впливу при застосуванні метилпреднізолону і супутньої терапії іншим лікарським препаратом

Клас або тип лікарського засобу - лікарський засіб або речовина Взаємодія / ефект
Антикоагулянти (для прийому всередину) Метилпреднізолон виявляє різноманітний вплив на дію непрямих антикоагулянтів. Повідомляється як про посилення, так і про зменшення ефекту антикоагулянтів, що приймаються одночасно з метилпреднізолоном. Для підтримки необхідного ефекту антикоагулянту необхідний постійний контроль гемостазіограми.
Антихолінергічні препарати - блокатори нейром'язової передачі Метилпреднізолон може впливати на антихолінергічні препарати.
1. Повідомлялося про випадки гострої міопатії при одночасному застосуванні метилпреднізолону в високих дозах і антихолінергічних препаратів, таких як блокатори нейром'язової передачі.
2. Відзначався антагонізм ефекту блокади панкуронію при одночасному застосуванні з метилпреднізолоном. Даний ефект можна очікувати при застосуванні будь-яких блокаторів нейром'язової передачі.
гіпоглікемічні препарати Оскільки метилпреднизолон може підвищувати концентрацію глюкози в плазмі крові, слід коригувати дозу гіпоглікемічних препаратів.
{!LANG-56aaf3911f02f94d9b38cc9e22fe87e4!}
{!LANG-fa1261a95aaf9f4bd20fdd1394fb75e9!}
{!LANG-f8b7a6aa7487bafed01c109e8d9673ee!}
імунодепресанти {!LANG-b8d20f61c6ffd8bda92f705d2d8e3e15!}
{!LANG-e892fa2c56547249901bf2f7dd8e8d31!}
{!LANG-25bb61b7674cbbd24037b2576db2f30a!}
{!LANG-7999066d9ca4ed9c87ce29a7542a8762!}
{!LANG-01202a3d61ab0510d981fc32d503a952!}
Препарати, що знижують концентрацію калію в плазмі крові {!LANG-ca0a14add1eca849f22a742d938e5b29!}
серцеві глікозиди У пацієнтів з гіпокаліємією при одночасному застосуванні метилпреднізолону і серцевихглікозидів підвищений ризик розвитку аритмій.
інгібітори антихолінестерази ГКС можуть знижувати ефект інгібіторів антихолінестерази у пацієнтів з міастенією gravis.
Антибактеріальні препарати - фторхінолони Спільне застосування фторхінолонів і ГКС підвищує ризик розриву сухожиль, особливо у літніх пацієнтів.

{!LANG-7d0ddb54bc0d5a454cde33d018fc0576!}

Оскільки ускладнення терапії препаратом Метипред залежать від величини дози і тривалості лікування, то в кожному конкретному випадку на підставі аналізу співвідношення ризик / користь приймають рішення про необхідність такого лікування, а також визначають тривалість лікування і частоту прийому.

{!LANG-aa90b10737cf4525bda4ab3ef969fffa!}

{!LANG-c6d8cba9af46969678e6f727017676e2!}

{!LANG-b29bf0e4f1b802e62fb176f02d664c42!}

{!LANG-b4b4df2fb2749fefa592cdf910e56f2d!}

{!LANG-29833f4099699626c09dc5ebd9c47f31!}

{!LANG-b117e2344bceedd8bb56547c829734f7!}

{!LANG-9d2eefc06436f1381be36ee80bf1e8d0!}

{!LANG-6d06137911f5e013ba0696ddfdcf4407!}

{!LANG-45ffc4bc0c82a56d33aabf2bd5e19bf4!}

{!LANG-bfa3f8034d4dc94d9165c3f60a157e5f!}

{!LANG-c721b31cc3ab45f2b823504ccaad9848!}

{!LANG-a33b126029615c4d07858a959f28ea69!}

{!LANG-9e62c2c65ece91fd8632ba12bd957826!}

{!LANG-f18aa23bb127536ae6d71447a88a35db!}

{!LANG-9d3fd06e3faa5ca01665e62e377ec69d!}

{!LANG-b81fdc8264bec7e9ff784d50da53fdc1!}

{!LANG-ea4025b3877366940e39a47044003044!}

{!LANG-6050516a13dfbd59cef262356e25abc7!}

{!LANG-ccd922c4fc70fa66bbe1b13404b71a28!}

{!LANG-daeae449e1077a8017f0e06272cd796c!}

{!LANG-0c525303686d99dafba32516d9f865ab!}

{!LANG-f8a242a3f4557c4df00f32627f82bdd3!}

{!LANG-5f324bf6ad4359f49c995fd9545bf33d!}

{!LANG-871c7c03e0aba720a616df64d2a99f54!}

{!LANG-ffb331b6b488a8c33156a62f4f59a4a4!}

{!LANG-a29e12c2ab2aba8703ec5016c4e5a4d6!}

{!LANG-a323a0482e0bff6493613482065d04fc!}

{!LANG-ab249f346a9cd171e82ec26c67db6be3!}

{!LANG-537ba9157f248d6c6f8f6b6e7451d76c!}

{!LANG-4c16cb182d6a8a02f3ad0d6724e021c8!}

{!LANG-819f1cac6eaaada93781f8c6a995f274!}

{!LANG-94d83581a64565f5e06f851bdf50214b!}

{!LANG-165e75fae7ba9bbe573b2d4ba39a81cb!}

{!LANG-6f0999e502001e7089bf27177d9f2384!}

{!LANG-aee2fb0c3c5e6e16d92b0d51609fab07!}

{!LANG-52e0c9472476c2f0eb76ba0a4904de43!}

{!LANG-c67733f15d5740f461dff199923206fd!}

{!LANG-d1dc04737d95d8402c7ef3c151744552!}

{!LANG-7d412c5841c31cacefebce2c6ebfede4!}

{!LANG-b17559bac8ed407eec21c83ad190c2f3!}

{!LANG-753b6da7d74854e4f5f2097322b4b01f!}

{!LANG-e42639728dab6fa6c69879dcbadd95bb!}

{!LANG-23f27bfe2a54e85d9a38bffd8dea6f09!} {!LANG-83be8fe1a87ffaa1f0576eea1ff31328!} {!LANG-ffb84c82776b0bcf999caf79ff535a9f!}{!LANG-ed04dcacd5b006f98b092b625064e7c3!}

У дітей під час тривалого лікування Метипредом необхідний ретельний нагляд за динамікою зростання і розвитку.

{!LANG-6d61beac2fd6de000950982a330e03c8!}

{!LANG-79d0b6ca7edea75bfdc6539ce9ebf323!}

{!LANG-eed10d69452e84ddfdf9a61972085505!}

{!LANG-8e398947a07823a588b977c9037b50c5!}

{!LANG-5ca8757b01f39186c0a3399eeef06d95!}

{!LANG-3a15ad193f9483a1adb3c1d5aec6a133!}

{!LANG-90ad960efe66d6e982dc847060c220ee!}

{!LANG-a639cfd4123d5bb03ac76963bb0a03c1!}