Інгібітори протонної помпи препарати список якої шкоди. Які інгібітори протонної помпи краще

ІПП, або інгібітори протонної помпи, відносяться до групи фармакологічних препаратів, які використовуються в терапії шлункових патологій. Лікарські засоби швидко усувають симптоми, спровоковані надмірною виробленням хлористоводневої кислоти. Найбільшою ефективністю володіють сучасні представники ІПП: Рабепразол, Омепразол, Лансопразол, Пантопразол і. Вони використовуються в складі комплексного лікування різних видів гастритів і виразкових ушкоджень. Перед призначенням інгібіторів протонної помпи гастроентеролог вивчає результати лабораторних та інструментальних досліджень. При призначенні доз і визначенні тривалості лікування лікар враховує загальний стан здоров'я пацієнта і наявність захворювань в анамнезі.

Омепразол - найвідоміший представник групи інгібіторів протонної помпи

Особливості фармакологічних препаратів

Довгий час для підвищення pH шлункового соку використовувалися антациди. При попаданні в організм людини діючі речовини препаратів вступають в хімічну реакцію з хлористоводневою кислотою. Утворені в результаті нейтральні продукти виводяться з травного тракту при кожному спорожнення кишечника. Але у антацидів є серйозні недоліки:

• відсутність тривалого терапевтичної дії;
• нездатність впливати на основну причину захворювання.

Тому синтезування першого представника інгібіторів протонної помпи () вчинила прорив в терапії виразок і гастритів. Якщо антациди допомагають знизити рівень вже виробленої соляної кислоти, то ІПП перешкоджає її продукування. Це дозволяє уникнути розвитку у людини диспепсичних розладів - надлишкового газоутворення, нудоти, блювоти, печії і кислої відрижки. Безсумнівним достоїнством інгібіторів протонної помпи стає можливість довго підтримувати максимальну терапевтичну концентрацію в системному кровотоці. Тільки через 15-20 годин парієтальних клітинах шлунка починають знову виробляти хлористоводородную кислоту.

Для активізації представників ІПП в травному тракті потрібно часи:

• найшвидше надає лікувальну дію Рабепразол;
• самим уповільненим дією володіє Пантопразол.

Є у інгібіторів протонної помпи і загальні властивості. Наприклад, після проникнення в шлунково-кишковий тракт все ІПП пригнічують продукування їдкою кислоти більш ніж на 85%.

Попередження: «При виборі препарату для лікування гастритів або виразкових ушкоджень лікарі враховують індивідуальну чутливість пацієнтів до діючої речовини певного інгібітора протонної форми. Вона проявляється досить своєрідно - навіть при недавньому прийомі таблеток pH шлункового соку різко знижується. Така концентрація кислоти визначається приблизно протягом години, а потім настає різке поліпшення самопочуття людини ».

Дія лікарських засобів в організмі людини

ІПП - це попередники лікарських засобів. Терапевтична дія починається тільки після приєднання до них протона водню в шлунково-кишковому тракті. Активна форма препаратів впливає безпосередньо на ферменти, що відповідають за вироблення соляної кислоти. Інгібітори протонної помпи не відразу починають проявляти свої лікувальні властивості, а тільки в міру накопичення основних сполук в тканинах і їх конвертації в сульфенамід. Швидкість зниження вироблення соляної кислоти може варіюватися в залежності від виду препарату.

Але така різниця можлива тільки в перші дні використання ІПП. У процесі проведених клінічних досліджень було доведено, що через тиждень застосування будь-яких інгібіторів протонної помпи їх терапевтична ефективність вирівнюється. Це стає можливим завдяки схожим хімічним складом лікарських засобів. Всі ІПП відносяться до зміщенням похідним бензимідазолу і утворені в результаті реакції слабкої кислоти. Після активації в тонкому відділі кишечника препарати починають впливати на залізисті клітини слизової оболонки шлунка. Це відбувається наступним чином:

• ІПП проникають в канальці парієтальних клітин, перетворюючись в тетрациклічні сульфенамід;
• протонна помпа містить цистеїнові рецептори, з якими і зв'язуються сульфенамід за допомогою дисульфідних містків;
• починає придушуватися дію (H +, K +) -АТФази, розташованих на апікальних мембранах залізистих клітин;
• сповільнюється, а потім і повністю припиняється перенесення протонів водню в порожнину шлунка.

Після пригнічення (H +, K +) -АТФази стає неможливим продукування соляної кислоти клітинами слизової оболонки шлунка. Проведення антисекреторних терапії показано пацієнтам при будь-яких формах гастритів, навіть зі зниженою кислотністю. Це необхідно для швидкої регенерації пошкоджених тканин - основна причина болю в епігастральній ділянці.

Порада: «Не можна пропускати прийом ІПП або переривати лікування. Обов'язковою умовою швидкої регенерації тканин є постійна присутність препаратів в організмі людини. Загоєння і рубцювання виразок відбувається через кілька тижнів після початку прийому інгібіторів протонної помпи ».

Інгібітори протонної помпи з пантопразолом підсилюють дію антибіотиків

Всі види інгібіторів протонної помпи

Гастроентерологи використовують для лікування шлунково-кишкових патологій п'ять представників інгібіторів протонної помпи, що відрізняються один від одного діючими речовинами. При неефективності одного ІПП лікар замінює його іншим препаратом. На прилавках аптек кожен вид антисекреторних кошти представлений безліччю структурних аналогів російського і зарубіжного виробництва. Вони можуть мати серйозні цінові відмінності, незважаючи на однакові дозування і кількість капсул.

Вибираючи між аналогами одного з представників ІПП, гастроентеролог нерідко рекомендує пацієнту більш дорогий препарат. Не варто звинувачувати лікаря в будь-якої користі - таке перевагу в більшості випадків виправдано. Наприклад, у російського препарату омепразолу є аналоги:

• індійський Омез;
• Ультоп виробництва Словенії.

Багато пацієнтів не відчують різницю, приймаючи ці препарати, так як вони проявляють приблизно однаковий терапевтичний ефект. Але у деяких людей одужання настане після курсового лікування Ультопу. Це пояснюється не тільки якістю діючої речовини, але і різними допоміжними інгредієнтами, використаними для формування капсул і таблеток. Блокатори протонної помпи - препарати, що вимагають індивідуального підходу при призначенні доз і тривалості курсового лікування.

Омепразол - найпоширеніший і широко використовуваний інгібітор протонного насоса в лікуванні патологій шлунково-кишкового тракту. Він усуває запальні процеси на слизових оболонках, сприяє швидкій регенерації пошкоджень. Його ефективність доведена в терапії пацієнтів, у яких діагностовано злоякісне новоутворення в шлунку, провокує підвищене вироблення соляної кислоти. Омепразол значно підсилює бактерицидну дію антибіотиків при їх одночасному призначенні. Через годину після прийому препарату в крові виявляється його максимальна концентрація, яка зберігається протягом 2,5-4 годин.

лансопразол

Біодоступність цього представника групи ІПП наближається до 90%. Механізм дії лансопразолу відрізняється від інших препаратів конструкцією радикалів, які забезпечують антісекреторний ефект. Лікарський засіб сприяє формуванню утворення специфічних імуноглобулінів до Helicobacter pylori. В результаті зростання грамнегативної бактерії успішно пригнічується. Цей інгібітор протонного насоса не робить ніякого впливу на моторику шлунково-кишкового тракту. До структурних аналогів лансопразолом відносяться: Ланцід, Епікур, ланзап.

пантопразол

На відміну від інших ІПП Пантопразол може використовуватися тривалий час в терапії гастритів і виразкових ушкоджень. Такий спосіб не провокує розвитку побічних дій. Пантопразол застосовується незалежно від значень pH шлункового соку, так як це не впливає на його терапевтичну ефективність. Безсумнівна перевага інгібітора протонної помпи - відсутність діагностованих загострень захворювання після його курсового прийому. Пантопразол випускається виробниками у вигляді капсул для перорального прийому та ін'єкційних розчинів. Найвідоміші структурні аналоги препарату - Кросацід, контролок, Нольпаза.

рабепразол

Це противиразковий засіб відрізняється від омепразолу будовою піріднового і имидазольного кілець, що дозволяє рабепразолу більш ефективно пов'язувати протони і іони калію. Інгібітор протонного насоса випускається у вигляді капсул, покритих кишковорозчинною оболонкою. Після застосування рабепразолу виразкові ушкодження повністю виліковуються через місяць після початку прийому лікарського засобу. Гастроентерологи включають препарат в терапевтичну схему гастритів, спровокованих Helicobacter pylori. До структурних аналогів рабепразол відносяться: Золіспан, Хайрабезол, Берета.

езомепразол

Завдяки наявності тільки одного S-ізомери Езомепразол не так швидко метаболізуються гепатоцитами, як інші інгібітори протонного насоса. Препарат тривалий час знаходиться в системному кровотоці в максимальній терапевтичній концентрації. Лікувальна дія езомепразола триває близько 15 годин, що є найвищим показником серед всіх ІПП. Найбільш відомі аналоги цього препарату - Еманера, Нексиум.

Переваги інгібіторів протонної помпи

Виробники випускають інгібітори протонної помпи у вигляді капсул, таблеток, розчинів для парентерального застосування. Ін'єкційні препарати використовуються при загостренні шлункових патологій, коли потрібно швидко знизити вироблення соляної кислоти. Діючі речовини твердих лікарських форм покриті міцною оболонкою. Вона необхідна для захисту інгібіторів протонної помпи від впливу агресивного шлункового соку. Без оболонки основне з'єднання препаратів швидко б зруйнувалося, не встигнувши надати ніякого терапевтичного впливу.

Наявність такого захисту забезпечує потрапляння ІПП в тонкий відділ кишечника і відбувається вивільнення діючої речовини в лужному середовищі. Такий шлях проникнення дозволяє виявляти лікарських засобів максимальні терапевтичні властивості. До безперечних достоїнств препаратів відносяться:

• швидке і ефективне усунення печії і болів в епігастрії у пацієнтів з підвищеним виробленням шлункового соку і травних ферментів;
• більш тривалий і інтенсивний зниження продукування соляної кислоти в порівнянні з антацидними лікарськими засобами та антагоністами Н2-рецепторів;
• найвища ефективність в терапії пацієнтів з гастродуоденітом, виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки;
• наявність короткого періоду напіввиведення і незначний нирковий кліренс;
• швидка абсорбція в тонкому відділі кишечника;
• високий рівень активації навіть при низьких значеннях pH.

Інгібітори протонної помпи - препарати, які гастроентерологи завжди включають в терапевтичну схему, якщо при проведенні лабораторних досліджень у пацієнтів були виявлені Helicobacter pylori. Ці грамнегативнібактерії часто стають причиною розвитку виразок і гастритів. Патогенні мікроорганізми забезпечені джгутиками, за допомогою яких вони.

Особливо поширені:

Гастрити спостерігаються у 80 відсотків населення, шлункова диспепсія охвативаетпроцентов. Цілком зрозуміло, що при такої невтішної статистики, проблема лікування шлунково-кишкових патологій є особливо злободенною.

Що таке протонна помпа?

Інгібітори протонної помпи стримують вироблення кислоти в шлунку

Помпа - технічний термін, що означає одну з різновидів насоса. І трохи дивно бачити дане назва в анатомії людського організму. Проте, термін протоновую помпа, застосовуваний у ставленні до воднево-калієвої аденозінтріфосфатаза, здатний пояснити функцію даного ферментного білка, що здійснює переміщення позитивних електронів через міжклітинну перегородку.

Протонної помпи також називають протонового насосом. Це складна поліпептидний ланцюг, що складається з амінокислотних залишків, і містить у своїй структурі позитивні іони водню і калію. Н + / К + -АТФаза була виділена сорок років тому, як ферментний білок гідролаза, і тоді ж була названа протонної помпою. Вона бере участь у виробленні соляної кислоти і ферменту, який переводить вітамін В12 з пасивної форми в активну.

Воднево-калієва аденозинтрифосфатаза міститься в паріентальних клітинах слизової шлунка. У них же утворюється соляна кислота. Вона переносить позитивно заряджені протони водню (H +) з цитоплазми паріентальной (пристеночной) клітини в порожнину шлунка через верхню межклеточную перегородку. При цьому, іон калію (K +) переміщається всередину клітини. Одночасно, в область шлунка транспортуються аніони хлору (CL-).

Протони Н + виділяються в результаті розкладання вугільної кислоти (Н2СО3) під дією ферменту карбоангідрази. Решта катіони (НСО 3) переносяться в кров замість катіонів хлору, які перемістившись в шлунок, і з'єднавшись там з воднем, утворюють молекули соляної кислоти. Таким чином в просвіт шлунка за участю Н + / К + -АТФази виділяється соляна кислота у вигляді іонів Н + і Clв € ', а іони К + поворотним чином потрапляють через мембрану.

Що таке інгібітори протонної помпи, і для чого вони потрібні

Інгібування означає стримування. В даному випадку - стримування синтезу HCl. Завдання інгібіторів протонного насоса - придушити вироблення соляної кислоти в шлунку, яка досягається блокуванням транспортування іонів калію і водню з клітини. Інгібування виявилося результативним в терапії кислотозалежних захворювань шлунково-кишкового тракту, таких як

Інгібітори протонної помпи в різному ступені блокують вироблення соляної кислоти. До цих препаратів не розвивається звикання, що не відзначаються побічні дії. Тому дана категорія лікарських засобів була прийнята Світовим конгресом гастроентерологів в 1988 році в Римі, як основна група кіслоторегулірующіх лікарських речовин.

Кожна наступна розробка ІПП відрізняється від свого попереднього більш високою активністю і тривалістю дії. Але на фактичну ефективність впливають певні чинники, перше місце з яких займає індивідуальна сприйнятливість організму.

Механізм дії ІПП

Препарати протонної помпи приймаються всередину, у вигляді таблеток або капсул. З шлунка лікарська речовина проникає в тонку кишку, тут розчиняється і всмоктується в кров, яка спочатку переносить молекули інгібітора в печінку, і тільки потім вони потрапляють в обкладувальні клітини слизової оболонки шлунка, де накопичуються в секреторних канальцях.

ІСН перетворюються в тетрациклічними сульфенамід, що не виходить за межі секреторних канальців, зв'язуються іонними залишками помпи та не дозволяють йому. Таким чином, Н + / К + -АТФаза виключається з процесу утворення хлористоводневої кислоти. Щоб цей процес відновився, необхідне вироблення нового ферменту Н + / К + -АТФази, яка відбувається через 1,5-2суток. Це час визначає тривалість лікувальної дії інгібіторів протонового насоса.

При першому або одноразовому вживанні препарату, його дієвість не настільки значна, так як не всі протоновую насоси до даного моменту впроваджені в секреторну оболонку, частина їх знаходиться всередині клітини. Ці мікрочастинки, разом з знову синтезованими воднево-калієвими аденозінтріфосфатаза з'являються на мембрані, вони вступають у взаємодію з подальшими дозами ліків, і його антисекреторні дію виконується повністю.

Антисекреторна терапія дозволяє лікувати захворювання, залежні від концентрації соляної кислоти. Так, виразка ДПК затягується при підтримуваної рН вище 3 протягом 18-20 годин на добу; для терапії ГЕ необхідний рН більше 4, бактерія Helicobacter pylori -унічтожается в слабокислою середовищі при рН більше 5.

Що таке рН?

Інгібітори протонної помпи

Тут дозвольте зробити невеликий відступ, в якому ви знайдете пояснення водневого показника рН (пе-аш). Воно потрібне для подальшого пояснення кислотного стану шлунково-кишкового тракту і того, як працюють лікарські препарати ІПП.

Шкалу водневого числа рН, що визначає кислотно-лужну природу рідких речовин і розчинів - можна порівняти з математичної прямий на якій розташовуються позитивні і негативні числа.

Водневий показник рН налічує 14 одиниць. Хімічно нейтральна речовина вода (порівняно з нулем на математичної шкалою) дорівнює рН7. Речовини, що мають рН меньше7, це кислі. Ті, що вище числа 7 - лужні. Відповідно, чим менше число рН, тим вище кислотність речовини або розчину і навпаки, чим вище рН, тим кислотність нижче, але підвищується рівень лужного середовища.

Характеристика інгібіторів протонного насоса

ІПП визнані особливо дієвими лікарськими препаратами в терапії виразкових захворювань, пов'язаних з підвищеною кислотністю, і займають провідне місце в числі медикаментозних противиразкових засобів. Протисекреторними результат в даному випадку досягається шляхом безпосереднього впливу на утворення соляної кислоти.

Ця категорія лікарських препаратів перевершує всі інші антисекреторні засоби по дієвості та нешкідливості впливу. У число ІПП входить 5 поколінь препаратів, перший з них, омепразол, розроблений в 1989 році.

омепразол

На сьогоднішній день це один з найбільш широко поширених і вживаних препаратів. Його результативність підтверджується підсумками досліджень, в яких брали участь свишебольних з різними патологіями шлунково-кишкового тракту. У порівнянні омепразолу з H2-блокаторами, спостерігається перевага інгібітора протонної помпи в ефективності купірування запальних процесів і при цьому виразковий абсцес слизової явно затягувався.

Навіть у пацієнтів з гастриномой (злоякісну пухлину, що виробляє гормон гастрин, що стимулює вироблення HCl), спостерігалася позитивна динаміка. Крім цього, Омепразол посилював протівогелікобактерний ефект прийнятих антибіотиків. Біодоступність, тобто кількість лікарського засобу, що доходить до зони його впливу в організмі, коливається в межах 50%, 95 відсотків з них пов'язується з білками плазми.

Найбільший вміст даного медикаменту в крові концентрується через годину після прийому і зберігається до 3-х годин. Стандартна терапевтична схема передбачає прийом препарату 2 рази на добу по 20 мг за прийом. Протягом місяця виразкові рани ДПК зарубцьовуються на 97%, а виразка шлунка на 80%.

лансопразол

Цей препарат має найвищу в групі препаратів, що стримують вироблення соляної кислоти, біодоступністю, що становить 80-90%. Лансопразол відрізняється від свого попередника конструкцією радикалів, які забезпечують отримання протисекреторними ефекту.

Дослідження показали, що на 5-й день вживання Лансопразол забезпечує pH в шлунку вище 4, протягом 11,5 години (для порівняння, пантопразол утримував таку ж кислотність 10 годин). Лансопразол рекомендується приймати по 15, 30 і 60 мг на добу (в залежності від тяжкості патології). У 95% випадків виразка зарубцьовується за 4 тижні.

пантопразол

Пантопразол привабливий тим, що допускає довготривале застосування з метою закріплення терапевтичного ефекту в лікуванні виразкової хвороби. Незважаючи на варіабельність результату (кислотно-лужний рівень коливався в межах 2,3 - 4,3), методи введення кошти не роблять істотного впливу на його фармакокінетику.

Іншими словами, Пантопразол застосовується і внутрішньовенно, і перорально. Десятирічна спостереження за хворими, які брали лікування пантопразолом, показало, що рецидиви після застосування даного препарату не виникали.

рабепразол

Рабепразол теж має на пиридиновом і імідазольного кільцях відмінні риси від омепразолу, які забезпечують більш ефективне зв'язування протонів калію і водню аденозінтріфосфатаМЃзи. Рабепразол засвоюється організмом і досягається лікувальний ефект на 51,8%, зв'язується з білками крові на 96,3%. При щоденному застосуванні даного препарату по 40 мг на добу протягом місяця, виразка зарубцьовується на 91%.

езомепразол

У структурній формулі езомепразола тільки один S-ізомер, і тому препарат не так схильний до гидроксилированию з боку печінки, як його попередники, мають R-ізомери, і не так швидко виводиться з організму. Ці чинники збільшують кількість інгібіторів, що досягають протонних помп в парієтальних клітинах. Езомепразол приймається за 40мг на добу, утримує водневий показник більше 4 протягом 14 годин. Це найвищий лікувальний ефект, який був досягнутий на сьогоднішній день.

Хелікобактер пілорі і ІПП

Всього є 5 поколінь інгібіторів протонної помпи

Говорячи про кислотозависимих захворюваннях і причини, що їх породжують, не можна не згадати про грамнегативною спіралеподібні бактерії Helicobacter pylori, оскільки вчені прийшли до висновку, що ця бактерія є своєрідним каталізатором, пусковим гачком для виникнення даних захворювань.

І саме ця бактерія, поселяється в шлунку, провокує запальні рецидиви ШКТ. Тому терапія кислотозависимих патологій проводиться в комплексі з антибіотиками тетрациклінової групи, і зокрема, з метронідазолом.

Висновок. Робота над ІПП триває

П'ять поколінь інгібіторів протонного насоса повсюдно дозволені і успішно використовуються. Шість років тому на ринок був випущений новий препарат Декслансопразол, дозволений до використання при лікуванні ГЕРХ.

Зараз в Японії розробляється і проходить випробування новий ІСН. Це - тенатопразол. Є похідним імідазопірідіна. Правда, деякі фахівці вважають, що даний препарат в цілому повторює попередні покоління.

Трохи раніше в Кореї був розроблений Ілапразол, який перевищує по ефективності Омепразол в 2-3 рази. Але в США, країнах ЄС і в Росії немає дозволу на його застосування. Зараз і цей препарат Японія намагається просунути на західний ринок.

Про безпеку інгібіторів протонної помпи - в відеолекції:

Розкажіть друзям! Розкажіть про цю статтю своїм друзям в улюбленої соціальної мережі за допомогою соціальних кнопок. Дякую!

Список препаратів - інгібіторів протонної помпи - з описом

Інгібітори протонної помпи (ІПП) на сучасному фармацевтичному ринку виділяють у вигляді капсул або таблеток. Ці лікарські препарати можна вживати тільки за призначенням лікаря. Детальніше про медикаментозних засобах ви дізнаєтеся з нашої статті.

Патології слизової оболонки шлунка, які виникли через порушення кислотності шлункового соку, лікують за допомогою інгібіторів протонної помпи. Препарати цієї групи призначаються при різних захворюваннях шлунка (виразка, гастрит, гастродуоденіт, рефлюкс-езофагіт, ерозії стравоходу та ін.), Їх дія спрямована на зниження вироблення шлункового соку.

Крім того, інгібітори протонного насоса обов'язково застосовуються в комплексній терапії з антибактеріальними препаратами для ерадикації бактерії Helicobacter Pylori, а також в разі систематичного прийому ліків, що негативно впливають на роботу шлунка і кишечника.

Як працюють препарати

Медикаментозний препарат вживають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Діюча речовина препарату потрапляє в кишечник, після чого відбувається всмоктування в кров. Далі активна речовина препарату проникає в слизову оболонку шлунка.

Слід зазначити, що в перші дні після початку прийому інгібіторів протонної помпи пацієнт не помічає будь-яких змін в позитивну сторону. В першу чергу це пов'язано з тим, що дані таблетки мають накопичувальним ефектом, тобто починають працювати в повну силу після того, як в секреції шлункового соку накопичиться достатня кількість активної речовини.

Дані медикаментозні засоби застосовуються в комплексному лікуванні з пробіотиками, ферментними і антацидними препаратами, іноді з антибіотиками.

Показання до застосування

Лікар-гастроентеролог призначає протонні інгібітори в тому випадку, якщо патологія шлунка викликана зміною рівня кислотності шлункового соку. Така особливість зазвичай зустрічається при таких захворюваннях шлунково-кишкового тракту:

• хронічна печія;
• гастрити різної етіології;
• гастродуоденіт;
• наявність виразки шлунка або дванадцятипалої кишки.

Незважаючи на те, що інгібітори протонної помпи дуже рідко викликають побічні дії, мають мінімальний список протипоказань, - даний препарат рекомендовано вживати тільки за призначенням лікаря.

Протипоказання до прийому

Інгібітори протонного насоса мають стандартний список протипоказань:

• В офіційній анотації до ІПП йдеться про те, що прийом коштів категорично не рекомендований жінкам, які виношують дитину, а також при годуванні дитини грудьми.
• Не можна лікувати шлунок за допомогою даних препаратів дітям, які не досягли 12 років.
• Також в списку протипоказань є рядок, де йдеться про індивідуальну непереносимість діючої речовини. У такому випадку лікар змінює таблетки на аналогічні.

Можливі побічні дії

Для кожної групи блокаторів характерні індивідуальні побічні ефекти. Слід зазначити, що зустрічаються вони досить-таки рідко. Розглянемо основні з них:

• нудота;
• втрата апетиту;
• головний біль;
• запор або пронос;
• блювота;
• больові відчуття в шлунку;
• алергічна реакція у вигляді висипу на шкірі.

ефективні ІПП

Інгібітори протонної помпи можна умовно розділити на п'ять груп. Їх відмінністю є діюча речовина і його кількість. Залежно від активного компонента може змінюватися схема прийому, курс лікування або дозування ліків. Всі існуючі види інгібіторів спрямовані на зниження вироблення шлункового соку. Розглянемо перелік найбільш ефективних препаратів.

Препарати на основі лансопразола

Відмінністю даної групи є висока всмоктуваність. До таких засобів відносяться: ланзап, Гелікол, Лансопрол, Ланзоптол, Ланпро, Лансет, Лансодін і інші.

Зупинимося докладніше на найбільш популярних медикаментах на основі лансопразола:

• Акріланз. Препарат випускається у формі капсул. В упаковці міститься 30 мг. діючої речовини. В одному блістері є 10 таблеток. Виробник випускає препарат в упаковках по 10, 20 або 30 капсул. Згідно з офіційною анотації, медикаментозний засіб рекомендовано пити один раз на добу. Залежно від тяжкості захворювання, схема прийому і курс лікування може бути скоректований лікарем.
• Ланцід. Засіб для лікування кислотозалежних захворювань шлунково-кишкового тракту, яке випускається в капсулах. У складі однієї капсули міститься 15 мг. активного компонента. Дозування препарату розрахована на одноразовий прийом. При серйозних захворюваннях лікар може збільшити дозу.
• Епікур. У складі кожної капсули цього інгібітору протонного насоса міститься 30 мг. діючої речовини. В одній упаковці є 10 капсул. Спосіб прийому і дози нічим не відрізняється від вищеперелічених засобів-аналогів.

Ліки на основі омепразолу

На сьогоднішній день найбільш популярний засіб, яке призначають при підвищеній секреції шлункового соку, а також при наявності виразки шлунка. Багато досліджень довели ефективність цих ліків. Ліки з даними діючою речовиною мають перевагу - низька вартість.

Виділяють такі таблетки з діючою речовиною «омепразол»: Гастрозол, Демепразол, Ультоп, Ортанол, Хеліцід і т. Д.

Розглянемо деякі назви даних інгібіторів протонної помпи:

• Омез. Капсули нового покоління містять трохи більше діючої речовини, в порівнянні з препаратами на основі лансопразола. В одній капсулі - 40 мг. активного компонента. Застосовують один раз на добу. Даною дозування цілком достатньо для пригнічення вироблення кислоти в денний і нічний час доби. Курс лікування визначає лікуючий лікар.
• Біопразол. В одній капсулі є 20 мг. діючої речовини. Інгібітор протонного насоса ефективно знижує кислотну продукцію. У добу необхідно випити всього лише одну капсулу.
• Омезол. Інгібітор протонного насоса сприяє пригнічення вироблення соляної кислоти. У складі однієї таблетки міститься 40 мг. активного компонента. Приймати по одній капсулі в день. У деяких випадках лікар рекомендує приймати препарат двічі.
• Лосек. В одній капсулі - 30 мг. діючої речовини.

Медикаменти на основі пантопразолу

Протонна група має деяку особливість - вони дбайливо впливають на слизову оболонку шлунка. З цієї причини курс лікування може бути тривалим, для того щоб уникнути можливих рецидивів.

До даної групи належать: АВПАУ, Проксіум, Санпраз, Панум, Пулореф, Ультера, Пантазі і ін.

Зупинимося докладніше на деяких медикаментах на основі пантопразолу:

• Контролок. Інгібітор випускається в таблетованій формі. В одній капсулі може міститися 20 або 40 мг. активного компонента. Залежно від діагнозу спосіб застосування і дози можуть відрізнятися.
• Нольпаза. Випускають в дозуванні по 20 і 40 мг. Особливість даного препарату - його прийом заборонений до 18-річного віку. Вживають його один раз в день, краще з ранку.
• Ультера. Інгібітор протонного насоса є аналогом Нольпаза. Дозування і спосіб прийому ідентичні.

Препарати на основі рабепразолу

Засоби цієї групи ефективно справляються з поставленим завданням.

Серед медикаментів на основі рабепразолу виділяють: Золіспан, Онтайм, Паріет і т. Д.

Опишемо детально дію деяких ліків на основі рабепразолу:

• Берета. Інгібітор протонної помпи містить 20 або 40 мг. активного компонента. Ліки призначають одноразово або дворазово на добу, залежно від мети терапії.
• Зульбекс. Випускається у формі таблеток, в складі є 20 мг. активної речовини. Препарат часто призначають для лікування виразки. Для ефективного лікування достатньо одноразового прийому кошти, краще в ранковий час.
• РАБЕЛОК. Нерідко призначають для профілактики розвитку виразкового захворювання шлунка або дванадцятипалої кишки. Міститься всього лише 15 мг. активного компонента.

Ліки на основі езомепразолу

Особливістю даної групи є те, що активні компоненти засобів довгий час залишаються в організмі людини. З цієї причини лікарі зазвичай призначають мінімальну дозу один раз на добу.

До засобів цієї групи відносяться: Нео-Зекст, Езомепразол Канон та ін.

Найпопулярніші медикаменти на основі езомепразолу наступні:

• Нексиум. Основним показанням для лікування є гастроезофагеальна рефлюксна хвороба. Випускається в дозуванні 20 мг. Недоліком даного засобу є досить висока ціна. Одна упаковка коштує близько 1500 рублів.
• Еманера. Призначають двічі на добу. Містить 20 мг. діючої речовини. На основі відгуків споживачів можна зробити висновок, що засіб має хорошу ефективність, але досить високу вартість.

На сьогоднішній день медики і пацієнти віддають перевагу препаратам на основі лансопразола і пантопразолу. Дана група дуже рідко викликає побічні ефекти і підходить практично для кожної людини. До того ж, курс лікування капсулами на основі цих діючих речовин значно коротше. Пам'ятайте, що будь-який інгібітор протонної помпи повинен бути призначений тільки лікарем після діагностичного обстеження.

Препарати нового покоління з групи інгібіторів (блокаторів) протонної помпи

Лікування проблем з шлунково-кишковим трактом займає фундаментальне місце в терапії. Захворюваннями, пов'язаними з порушенням кислотоутворюючої функції шлунка, страждає більше половини населення. Вони впливають на працездатність, приносять дискомфорт, але існують ліки, що полегшують стану, які допомагають впоратися з симптомами і підвищити якість життя. Однією з таких груп препаратів є блокатори протонної помпи.

Протонний насос, воднева помпа або воднево-калієва аденозинтрифосфатаза (Н / К-АТФази) - це фермент, завдяки якому відбувається секреція в шлунку соляної кислоти, що складається зі складної поліпептидного ланцюга, куди входять залишки амінокислот. Присутній у величезній кількості в парієтальних клітинах слизової оболонки органу.

Завдяки протонної помпи іон водню (Н +), що виділився в реакції розкладання вугільної кислоти, з цитоплазми транспортується в порожнину шлунка, а замість нього в клітку входить іон калію (К +). Для обміну потрібно витрата енергії, джерелом якої служить гидролізірованний молекула АТФ. За допомогою градієнта концентрації з парієтальної клітини виходять іони хлору (Cl-), зв'язуючись в просвіті канальців шлунка з іонами водню, в результаті чого утворюється соляна кислота (HCL). Вона необхідна для перетравлення їжі та знищення мікробів. При гіперфункції парієтальних клітин відбувається підвищене кислотоутворення, такий стан називається гіперхлоргідрія. Воно тягне за собою роздратування шлунка і неприємні відчуття.

Інгібітор - це назва речовини, яке повинно стримувати ферментативні процеси. До таких препаратів належать блокатори водневої помпи, призначені для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються підвищеним кислотоутворення.

Механізм дії їх заснований на інгібуванні ферменту Н + -К + -АТФази ( «протонного насоса»). Препарат приймається перорально у вигляді таблеток або капсул, всмоктується через слизову тонкої кишки, з потоком крові проходить через печінку і накопичується в секреторних канальцях шлунка, де блокує кінцеву стадію вироблення соляної кислоти. Тим самим знижується рівень стимульованого і базального секрету, зменшуються симптоми печії, дискомфорту в епігастральній ділянці, гіркота в роті.

Показання для прийому інгібіторів протонної помпи (ІПП):

• виразка шлунка і 12-палої кишки;
• ерозивнийгастрит;
• НПЗП гастропатії (поява виразок внаслідок тривалого застосування нестероїдних протизапальних засобів - Кеторол, Диклофенак);
• синдром Золлінгера-Еллісона (злоякісна пухлина, яка називається гастриномой, викликає підвищену секрецію соляної кислоти);
• виразки, що утворилися при сильному стресі;
• рефлюксна езофагіт (ГЕРБ-захворювання, при якому вміст шлунка закидається в стравохід, тим самим роз'їдаючи слизову оболонку);
• ерозії і виразки, пов'язані з бактерією helicobacter pylori (лікування комплексно з іншими препаратами).

• висока чутливість до препарату;
• дитячий вік до 13 років (в цей період відбувається зростання і формування систем організму, прийом ліків може спровокувати збій у функціонуванні);
• поточна вагітність (1-й триместр, далі - за згодою лікуючого лікаря), період лактації (дослідження не проводилися, тому немає доказової бази).

Протонна помпа (протонового насос) - це білок, який має ферментні будова і здійснює обмін позитивно-заряджених іонів водню на позитивні іони калію незалежно від активності і роздратування рецепторів, розташованих на базальному мембранном шарі секреторних клітин. Ліки, що блокують активність цього білка, пригнічують секреторну функцію і використовуються для комбінованої терапії станів, симптоматика і прояви яких залежать від кислотності шлункового середовища. Вони знижують секрецію соляної кислоти в просвіті шлунково-кишкового тракту за рахунок пригнічення протонної помпи в клітинах епітеліальної оболонки шлунка.

Блокатори протонної помпи: препарати

Ліки даної групи стали використовуватися в гастроентерологічної практиці не так давно. Вперше препарат, здатний пригнічувати активність Н + / К + -АТФази, був отриманий дослідним шляхом в 1974 році. Через рік ліки було випущено в промисловий оборот і стало застосовуватися на практиці, а фахівці визнали ІПП основною групою кіслотоконтролірующіх препаратів. Масово блокатори протонного насоса стали використовуватися з 1988 року, а дослідження, що проводилися протягом наступних п'яти років, дозволили відмовитися від хірургічної терапії як від основного способу лікування виразкової хвороби.

Омепразол - історично перший інгібітор протонного насоса

Показання для використання

Всі препарати, які відносяться до групи інгібіторів протоновой (протонної) помпи, мають однакові показання для призначення. У більшості випадків дані ліки включаються в комбіновані схеми лікування гастриту - інфекційного або травматичного запалення слизової оболонки шлунка з можливим залученням до процесу підслизового шару. Гастрит зустрічається приблизно у кожного четвертого жителя великих населених пунктів, тому застосування ІПП в гастроентерології можна вважати масовим у даній категорії пацієнтів.

Механізм дії ІПП

Деякі блокатори протонного насоса можуть застосовуватися для ерадикації бактерії Helicobacter pylori - основного збудника інфекційного запалення в шлунку, стійкого до впливу кислотних середовищ і більшості антибактеріальних препаратів. Протокол лікування інфекційного гастриту включає три лінії, в кожній з яких інгібітори протонної помпи застосовуються в комбінації з іншими препаратами (препаратами вісмуту, антибіотиками) строго за певною схемою.

Підступна бактерія Хелікобактер пілорі

Іншими показаннями для призначення ІПП є:

• дуоденіт (різновид ентериту, що характеризується ураженням дванадцятипалої кишки);
• підвищена секреція гастрину, що розвивається на тлі зростання пухлинного освіти в підшлунковій залозі (ульцерогенная аденома підшлункової залози);
• виразка слизової оболонки шлунка або початкових відділів тонкого кишечника;
• гастроезофагельная рефлюксна хвороба (рецидивна патологія, яка виникає на тлі ослаблення м'язів стравохідногосфінктера і виявляється регулярним занедбаністю шлункового вмісту в стравохід);
• хронічний панкреатит;
• диспепсичні розлади (в якості симптоматичного лікування).

ІПП можуть застосовуватися для терапії станів стравохідної трубки, що супроводжуються утворенням циліндричних епітеліальних ділянок. Такі патології, наприклад, стравохід Баретта, є передраковими станами і можуть вимагати тривалого застосування блокаторів протонного насоса.

Важливо! ІПП в деяких випадках можуть використовуватися для лікування ГЕРХ, що є ускладненням ішемії шлунка. Патологія розвивається на тлі порушення кровообігу в судинах шлункових стінок і може привести до повного некрозу тканин.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)

Список препаратів і коротка інструкція

Нижче наведено огляд основних лікарських груп, що відносяться до блокаторів протоновой помпи, а також дана коротка інструкція із застосування.

Ліки на основі пантопразолу

«Пантопразол» - один з найпопулярніших інгібіторів протонного насоса, який широко застосовується у хворих з хронічним гастритом, панкреатитом і виразковою хворобою шлунка і кишечника. Якщо препарати пантопразола призначаються на тривалий термін, важливо враховувати, що вони знижують засвоєння вітаміну B 12 і можуть стати причиною анорексії у пацієнтів з низькою масою тіла.

Таблиця. Препарати пантопразолу і їх дозування.

Зверніть увагу! Препарати, що містять пантопразол, не повинні застосовуватися під час вагітності та лактації, а також у дітей та підлітків молодше 18 років. Обережно слід призначати «Пантопразол» людям похилого і старечого віку, так як при тривалому застосуванні у даної категорії хворих збільшується ризик важких захворювань нирок аж до їх повної дисфункції. Заборонено приймати перераховані препарати з деякими противірусними препаратами, використовуваними для лікування ВІЛ-інфекції, наприклад, «Атазанавір».

«Омепразол» і його аналоги

«Омепразол» вважається найпопулярнішим лікарським препаратом для лікування кислотозалежних захворювань шлунково-кишкового тракту. Засіб застосовується для терапії пептичних виразок кишечника і шлунка і може використовуватися для корекції неуточнених порушень в роботі травної системи, що супроводжуються болями в шлунку, печією, кислою відрижкою і іншими симптомами підвищеної секреції соляної кислоти. Препарат випускається у формі капсул, що містять 20 мг омепразолу, і має дуже низьку вартість (близько 24 рублів), що в більшості випадків робить його препаратом вибору для лікування різних соціальних категорій пацієнтів.

Добова доза препаратів омепразолу составляетмг (1-2 капсули). Тривалість лікування залежить від основного захворювання та супутніх ускладнень. Короткі курси (до 7-10 днів) призначаються в період загострення виразкової хвороби, а також для ерадикації Helicobacter pylori (у поєднанні з антибіотиками). Тривале застосування (до півроку) показано при рецидивуючих формах рефлюкс-езофагіту - в цьому випадку ліки застосовується по 1 капсулі в день.

Аналогами «Омепразолу» є:

• «Ортанол» (342 рубля);
• «Омез» (73 рубля);
• «Ультоп» (116 рублів);
• «Омітокс» (118 рублів);
• «Улкозол» (269 рублів);
• «Лосек» ліофілізат (+1662 рубля).

Важливо! Тривале використання «Омепразолу» і його аналогів негативно впливає на кістково-м'язовий апарат і збільшує ризик травм і перелом кісток (особливо стегнових суглобів).

Ефективність рабепразолу і його замінників

Рабепразол - це речовина у вигляді натрієвої солі з групи блокаторів протонної помпи, що володіє противиразкових дією. Препарати на його основі не так широко застосовуються для лікування патологій шлунково-кишкового тракту, так як його біологічна доступність на 10-15% нижче в порівнянні з омепразолом і пантопразолом. Проте, препарат має багато плюсів, наприклад:

• не робить стимулюючого і гнітючої дії на центральну нервову систему і дихальну функцію;
• блокує заключний етап продукування соляної кислоти;
• володіє високою хімічною подібністю з жировими клітинами;
• легко проникає в парієтальні клітини шлунка і підвищує секрецію гідрокарбонату.

Дія «рабепразол» починається черезмінут після його прийому. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 2-4 годин з моменту перорального або парентерального введення. Дозування «рабепразол» і його аналогів составляетмг в день. Курс терапії залежить від основного діагнозу, його стадії, ступеня ураження шлунка і кишечника, кислотності шлунково-кишкового середовища. Оптимальною тривалістю прийому «рабепразол» фахівці вважають термін від 4 тижнів до 2 місяців.

Таблиця. Аналоги «рабепразол» і їх вартість.

переносимість ІПП

У більшості випадків блокатори протонної помпи добре переносяться пацієнтами, хоча частота побічних ефектів у різних вікових груп може становити від 13 до 31%. Найчастіше негативні реакції на тлі лікування фіксуються у пацієнтів похилого віку (старше 50 років). Вони можуть бути пов'язані з функціонуванням імунної (алергічні реакції) або нервової системи. Люди похилого віку часто скаржаться на головний біль, порушення сну, запаморочення, сонливість і дратівливість, що виникають після прийому препарату. При тривалому використанні (довше 1 місяця) у деяких хворих були діагностовані легкі і помірні депресивні розлади, тому особам зі схильністю до психоемоційної нестабільності ІПП не слід призначати на термін більше 4 тижнів.

Сонливість один з можливих побічних ефектів

Типовими побічними ефектами, характерними для даної групи ліків, є:

• біль у животі;
• розлад шлунку;
• нудота;
• різі в верхній частині живота;
• блювота (рідко);
• запори;
• метеоризм з синдромом флатуса.

У деяких на тлі зниження місцевого імунітету слизових оболонок розвивається стоматит, що вимагає додаткового симптоматичного лікування.

У осіб зі зниженим імунітетом і патологіями органів дихання рідкісними ускладненнями прийому ІПП є хвороби дихальних шляхів (фарингіт, риніт, запалення придаткових пазух носа, ураження бронхів і бронхіол). Приблизно у 2-3% пацієнтів були відмічені поодинокі випадки судомного синдрому, міалгії і порушень згортання функції крові.

Чи можна призначати ІПП дітям?

Незважаючи на те, що в Європі ліки цієї групи активно використовуються в педіатричній практиці, в Росії застосування блокаторів протонного насоса у дітей і підлітків заборонено в зв'язку з недостатністю дослідних даних про безпеку лікування даної категорії пацієнтів. Фахівці в області гастроентерології вважають, що призначення ІПП дітям старше 6 років цілком виправдано в деяких випадках, що підтверджує багаторічна позитивна практика лікарів-гастроентерологів Франції, Німеччини, Великобританії та Данії. У цих країнах дозволено призначати дітям інгібітори протонного насоса при наявності вагомих свідчень, починаючи з трирічного віку.

Інгібітори протонної помпи

Що потрібно знати перед початком лікування?

Якщо хворому призначено ІПП, слід повністю виключити можливі злоякісні ураження кишечника і шлунка, які можуть мати таку ж симптоматику, як і хронічні патології слизових оболонок шлунково-кишкового тракту. Крім того, тривале вживання ліків цієї групи сам по собі може підвищити ризик зростання злоякісних пухлин, тому завданням фахівців є проведення повного комплексу вторинної діагностики, спрямованої на виявлення супутніх хвороб і порушень. Хворим із захворюваннями печінки необхідно перебувати під контролем фахівця протягом перших трьох днів лікування, щоб оцінити частоту і інтенсивність побічних ефектів і скорегувати схему лікування при необхідності. Те ж саме відноситься до осіб з частковою дисфункцією нирок.

Важливо! Деякі блокатори протонного насоса, наприклад, кошти на основі рабепразолу, можуть викликати головні болі і підвищену сонливість, тому людям, які працюють на посадах, що вимагають підвищеної концентрації уваги, слід дотримуватися обережності в період лікування. Якщо хворий помітив, що у нього з'являється сонливість, йому слід звернутися до лікаря, щоб скорегувати схему лікування або оформити лист тимчасової непрацездатності. Виконання робіт при виражених побічних ефектах на тлі лікування неприпустимо.

При лікуванні потрібно бути обережним

ІПП - група ліків, які є обов'язковими для лікування патологій травного тракту, що супроводжуються порушенням кислотності. Незважаючи на відносну безпеку, призначати їх повинен тільки лікар, так як неправильний прийом може викликати небажані побічні ефекти і ускладнення. Дуже часто під час лікування потрібна корекція режиму дозування, тому самолікування препаратами даної групи неприпустимо.

Топ-5 дієвих препаратів від печії (блокатори водневої помпи)

В гастроентерології для купірування освіти в шлунку соляної кислоти часто використовують блокатори водневої помпи, препарати, ефективно позбавляють від печії.

• Швидка навігація по статті:
• Інгібітори протонної помпи - що це таке?
• Топ-5 ефективних препаратів
• Як правильно вибрати інгібітор
• Протипоказання
• Наслідки після прийому інгібіторів протонної помпи

Інгібітори протонної помпи (синоніми: інгібітори протонного насоса, інгібітори протонового насоса, інгібітори протоновой помпи; блокатори протонного насоса, блокатори H+/K+ -АТФази, блокатори водневої помпи, ІПП, ІСН і т.п.) - антисекреторні лікарські засоби, призначені для лікування кислотозалежних захворювань шлунково-кишкового тракту за рахунок зниження продукції соляної кислоти внаслідок блокування в парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка протонного насоса - H+/K+ -АТФази.

Відповідно до сучасної Анатомо-терапевтично-хімічної класифікації лікарських засобів (АТС) інгібітори протонної помпи (ІПП) включені в розділ A02B «Противиразкові препарати і препарати для лікування гастроезофагеального рефлюксу» в групу A02BC «Інгібітори протонового насоса». У ній перераховані міжнародні непатентовані назви семи інгібіторів протонної помпи (перші шість з них дозволені до застосування в США і в Російській Федерації; сьомий, дексрабепразол, в даний час дозволу для застосування не має):

• A02BC01 Омепразол
• A02BC02 Пантопразол
• A02BC03 Лансопразол
• A02BC04 Рабепразол
• A02BC05 Езомепразол
• A02BC06 Декслансопразол
• A02BC07 Дексрабепразол

Інгібітори протонної помпи в комбінаціях з різними антибіотиками також розміщені в групі A02BD «Комбінації препаратів для ерадикації Helicobacter pylori».

Опубліковані також дані про ряд нових інгібіторів протонної помпи, які в даний час знаходяться на різних стадіях розробки і клінічних випробувань (тенатопразол, D-лансопразол, ілапразол і ін.).

Інгібітори протонної помпи в даний час визнані найбільш ефективними лікарськими засобами, що пригнічують продукцію соляної кислоти.

Інгібітори протонної помпи широко застосовуються в клінічній практиці при лікуванні кислотозалежних захворювань шлунково-кишкового тракту (у тому числі і при необхідності ерадикації Helicobacter pylori), таких як:

- гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);

- виразка шлунка і / або дванадцятипалої кишки;

- синдром Золлінгера-Еллісона;

- пошкодження слизової оболонки шлунка, викликані прийомом нестероїдних протизапальних препаратів;

- шлунково-кишкових кровотечах різного генезу

- функціональних диспепсіях;

- квадро- або потрійна терапія з застосуванням антибіотиків.

Інгібітори протонної помпи також показані і для профілактики потрапляння кислого вмісту шлунку в дихальні шляхи під час загальної анестезії (синдром Мендельсона).

Інгібітори протонної помпи випускаються у вигляді таких лікарських форм, як «таблетки вкриті оболонкою», «капсули», «капсули кишковорозчинні» (ІПП, - крім езомепразола, - досить нестійкі до впливу кислого вмісту шлунка), а також «ліофілізат для приготування розчину для інфузій »,« порошок для приготування розчину для інфузій ». Парентеральні форми для внутрішньовенного введення особливо показані для лікування у випадках, коли утруднений пероральний прийом препарату.

За хімічною будовою всі ІПП є похідними бензімідазолу і мають єдине молекулярне ядро.

По-суті, всі вони різняться лише хімічними радикалами на пиридиновом і бензімідазольном кільцях, - які і обумовлюють їх індивідуальні властивості, що стосуються тривалості латентного періоду, тривалості часу дії препарату, особливостей pH-селективного, взаємодії з іншими одночасно прийнятими препаратами і т.п.

Езомепразол, декслансопразол і дексарабепразол є оптичними ізомерами омепразолу, лансопразолу і рабепразолу, відповідно. За рахунок такої модифікації вони мають більш високу біологічну активність.

Механізм дії різних інгібіторів протонної помпи однаковий, і вони розрізняються, в основному, своєю фармакокінетикою і фармакодинаміки.

Слід зазначити, що, хоча, все інгібітори протонної помпи і мають однаковий механізм дії, що забезпечує схожість їх клінічних ефектів, однак, при цьому кожен з них має особливості фармакокінетики (див. Таблицю), що визначає їх індивідуальні властивості і може служити підставою вибору при призначення та проведення терапії, хоча, залежно від генетично детермінованого типу метаболізму фармакокінетика ІПП та їх концентрації в крові можуть значно варіювати у різних хворих.

Таблиця. Фармакокінетика ІПП

параметри	Омепразол 20 мг	Езомепразол 40 мг	Лансопразол 30 мг	Пантопразол 40 мг	Рабепразол 20 мг
Біодоступність,%
З mах, Мг / А
AUC, мкмоль / ЛхЧ
Т 1/2, ч
Т max, ч

Наприклад, мінімальна інгібуюча концентрація для омепразолу становить 25-50 мг / л, ланзопразолу - 0,78-6,25 мг / л, пантопразолу - 128 мг / л.

За результатами проведених порівняльних досліджень слід звернути увагу на той момент, що у омепразолу і езомепразол показники фармакокінетики збільшуються протягом перших днів прийому, після чого досягають плато, а у лансопразола, пантопразолу і рабепразолу вони не змінюються, залишаючись стабільними.

Слід звернути увагу і на той факт, що основним показником, який визначає швидкість розвитку ефекту ІПП, є їх біодоступність. Так, наприклад, було показано, що найменша біодоступність властива омепразолу (після 1-го прийому вона становить 30-40% і підвищується до 60-65% до 7-ї дозі). На відміну від нього біодоступність вже початкової дози лансопразолу становить 80-90%, - що й обумовлює більш швидкий початок дії цього препарату.

Таким чином, як зазначено багатьма дослідниками, на ранніх термінах терапії лансопразол має деякі переваги в швидкості настання ефекту, що потенційно підвищує прихильність пацієнта до лікування.

Однак, слід зазначити, що використовуються нині в клінічній практиці різні препарати ІПП відрізняються за швидкістю настання клінічного ефекту тільки в перші дні лікування, і до 2-3-му тижні прийому ці відмінності втрачаються.

Істотним для практики застосування моментом є, наприклад, і такий момент, що прийом антацидів, як і їжа, не впливає на фармакокінетику пантопразолу. Сукральфат і прийом їжі можуть змінювати абсорбцію лансопразолу. Фармакокінетика омепразолу може бути змінена прийомом їжі, але не змінюється рідкими антацидами. Тому ланзопразол і омепразол приймають за 30 хв до їди, а пантопразол і рабепразол - незалежно від прийому їжі.

Встановлено, що у всіх ІПП тривалість антисекреторного корелює ні з концентрацією препарату в плазмі крові, а з площею під фармакокінетичною кривою концентрація-час ( AUC), Що відбиває кількість препарату, яка досягла протонної помпи. Порівняльними дослідженнями було встановлено, що після 1-го прийому з усіх ІПП найбільший показник AUC був у пантопразолу. У езомепразола вона була меншою, але, поступово збільшуючись, до 7-му прийому вона кілька перевершувала показник AUC пантопразолу. показник AUC омепразолу був найнижчим у всіх порівнюваних ІПП.

Тому, - омепразол слід призначати 2 рази на день, - а препарати з найбільшим показником AUC (Пантопразол і езомепразол) більшості хворих досить прийматиодноразово. Відзначається, що для деякого числа пацієнтів вищесказане може бути віднесено і до лансопразолу і рабепразолу.

Однак слід зазначити, те, що клінічне значення даного факту зводиться головним чином до кратності прийому різних ІПП, а кратність прийому препарату в свою чергу пов'язана з проблемою прихильності хворого лікуванню.

Але, при цьому, все ж слід враховувати те, що є значний розкид тривалості антисекреторного, як за різними інгібіторів протонного насоса, так і індивідуально від 1 до 12 діб. Тому, визначення індивідуальних ритму прийому і доз препаратів для кожного пацієнта індивідуально слід проводити під контролем внутрішньошлункової рНлічильник.

Важливою відмінністю різних препаратів ІПП є їх pH-селективного. Відомо, що виборче накопичення і швидка активація всіх ІПП відбуваються тільки в кислому середовищі. Швидкість їх перетворення в активну речовину при підвищенні pH залежить від значення рКа для азоту в структурі піридину. Встановлено, що для пантопразолу рКа становить 3,0 для омепразолу, езомепразолу та лансопразолу - 4, для рабепразолу - 4,9. Це означає, що при pH 1,0-2,0 в просвіті секреторних канальців все ІПП там вибірково накопичуються, швидко перетворюються в сульфенамід і діють однаково ефективно. при підвищенні pH трансформація ІПП сповільнюється: швидкість активації пантопразола знижується в 2 рази при pH 3,0 омепразолу, езомепразолу та лансопразолу - при pH 4,0 рабепразолу - при pH4,9. Пантопразол практично не перетворюється в активну форму при pH 4,0 омепразол, езомепразол і ланзопразол - при pH 5,0 коли активація рабепразолу ще відбувається. Таким чином, пантопразол є найбільш pH -селективного, а рабепразол - найменш pH -селективного ІПП.

У зв'язку з цим цікавим є той момент, що одними авторами здатність рабепразолу активуватися в широкому діапазоні pH розглядається як його перевага, оскільки з нею пов'язують швидкий антісекреторний ефект. На думку інших, низька pH-селективного рабепразолу є його недоліком. Це пояснюється тим, що хімічно активні форми ІПП (сульфенамід) потенційно здатні взаємодіяти не тільки з SH-групи цистеїну протонної помпи, а й з будь-якими SH-групи організму. В даний час, крім парієтальних клітин, протонні помпи ( Н + /До + - або Н + /Na + -АТФази) виявлені в клітинах і інших органів і тканин: в епітелії кишечника, жовчного міхура; ниркових канальцях; епітелії рогівки; в м'язах; клітинах імунної системи (нейтрофілах, макрофагах і лімфоцитах); остеокластах і т.д. Це означає, що за умови активації ІПП за межами секреторних канальців парієтальної клітини можливо їх вплив на всі ці структури. У клітинах організму є органели з кислим середовищем (лізосоми, нейросекреторні гранули та ендосоми), де pH 4,5-5,0, - тому вони можуть бути потенційними мішенями ІПП (зокрема, рабепразолу).

Звідси був зроблений висновок про те, що для виборчого накопичення саме в секреторних канальцях парієтальної клітини рКа ІПП оптимально повинен бути нижче 4,5.

Саме відміну pH-селективного інгібіторів протонної помпи обговорюється також і в якості патогенетичного механізму потенційних побічних ефектів ІПП при тривалому їх застосуванні. Так, описана можливість блокування ними вакуолярної Н + -ATФази нейтрофілів, що може підвищити сприйнятливість хворого до інфекції. Так, зокрема, на тлі терапії ІПП описано підвищення ризику пневмонії, - однак, слід зауважити, таке ускладнення найбільш ймовірно, не при тривалому лікуванні, а лише в початковий період прийому ІПП.

Слід, також, звернути увагу і на той факт, що терапевтичний ефект ІПП істотно залежить від швидкості виведення препаратів з організму. Метаболізм дозволених в Росії інгібіторів протонної помпи відбувається головним чином в печінці за участю CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 і CYP3A4, - ізоферментів цитохрому Р450. Поліморфізм генів системи цитохрому CYP2З19 є визначальним фактором того, що швидкість настання і тривалість антисекреторного ІПП у пацієнтів істотно розрізняються.

Було встановлено, що в російській популяції показники поширеності мутацій гена CYP2C19, що кодує метаболізм ІПП (гомозиготи, немає мутацій, - швидкий метаболізм ІПП; гетерозиготи, одна мутація; дві мутації, - повільний метаболізм), для представників європеоїдної раси складають 50,6%, 40,5% і 3,3%, для монголоїдної раси - 34,0%, 47,6% і 18,4%, відповідно. Таким чином, виходить, що від 8,3 до 20,5% пацієнтів резистентні до однократно прийнятій дозі ІПП.

Виняток становить рабепразол, метаболізм якого проходить без участі ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4, з чим пов'язана, очевидно, стала величина його біодоступності після першого застосування, а також його найменше взаємодія з препаратами, які метаболізуються через систему цитохрому P450 і найменша залежність від поліморфізму гена, що кодує ізоформу 2 C19, в порівнянні з іншими інгібіторами протонної помпи. Рабепразол менше за інших препаратів впливає на метаболізм (руйнування) інших ліків.

Кліренс омепразолу і езомепразол значно нижче, ніж у інших ІПП, що й обумовлює наростання біодоступності омепразолу і його стереоізомери езомепразолу.

Такі явища, як «резистентність до інгібіторів протонної помпи», «нічний кислотний прорив» і т.п., що відзначалися у ряду пацієнтів, можуть бути обумовлені не тільки генетичними факторами, а й іншими особливостями стану організму.

Говорячи про лікування інгібіторами протонної помпи слід, звичайно ж, відзначити і проблему безпеки їх застосування. Ця проблема має два аспекти: безпеку ІПП як класу і безпеку окремих препаратів.

Побічні ефекти від застосування інгібіторів протонної помпи можна умовно розділити на дві групи: побічні ефекти, що спостерігаються при коротких курсах терапії, і виникають при тривалому прийомі даних препаратів.

Профіль безпеки інгібіторів протонної помпи при коротких (до 3 місяців) курсах терапії дуже високий. Найчастіше при коротких курсах терапії зустрічаються побічні ефекти з боку центральної нервової системи, такі як головний біль, стомлюваність, запаморочення, і з боку шлунково-кишкового тракту (діарея або запори). У рідкісних випадках відзначаються алергічні реакції (шкірний висип, явища бронхоспазму). При внутрішньовенному введенні омепразолу описані випадки виникнення порушень зору та слуху.

Було встановлено, що при тривалому (особливо протягом кількох років) безперервному застосуванні блокаторів протонної помпи, - таких, як омепразол, лансопразол і пантопразол, - відбувається гіперплазія ентерохромафінних клітин слизової оболонки шлунка або прогресування явищ атрофічного гастриту. Відзначено, що ризик розвитку вузликової гіперплазії ECLклітин стає особливо високим у тих випадках, коли рівень сироваткового гастрину перевищує 500 пг / мл.

Ці зміни бувають зазвичай вираженими при тривалому застосуванні високих доз ІПП (не менше 40 мг омепразолу, 80 мг пантопразолу, 60 мг лансопразолу). При тривалому застосуванні великих доз також було відзначено зниження рівня всмоктування вітаміну B 12 .

Справедливості заради, слід зауважити, що на практиці необхідність тривалого підтримує прийому таких високих доз інгібіторів протонної помпи є зазвичай лише у хворих з синдромом Золлінгера-Еллісона та у пацієнтів з важким перебігом ерозивно-виразкового езофагіту. За висновком Комітету з лікарських препаратів в гастроентерології FDA (Food and Drag Administration, США), «... немає достовірного збільшення ризику розвитку атрофічного гастриту, кишкової метаплазії або аденокарциноми шлунка при тривалому застосуванні ІПП». Тому, можна сміливо стверджувати, що, в общем-то, ці препарати мають хороший профіль безпеки.

Важливою проблемою безпеки лікування є можливість зміни ефектів лікарських засобів при спільному прийомі з ІПП. Встановлено, що серед ІПП пантопразол має найнижчу аффинность до системи цитохрому P450, оскільки після инициального метаболізму в цій системі подальша перетворення відбуваються під впливом сульфатрансферази цитозоля. Це пояснює менший потенціал межлекарственних взаємодій пантопразолу, ніж у інших ІПП. Тому, вважається, що при необхідності прийому декількох препаратів для одночасного лікування інших захворювань застосування пантопразол найбільш безпечно.

Окремим моментом слід відзначити і небажані ефекти при припиненні лікування інгібіторами протонної помпи. Так, наприклад, в ряді досліджень підкреслювалося те, що після припинення прийому рабепразолу відсутня синдром «рикошету» (скасування), тобто не виникає компенсаторного різкого підвищення рівня кислотності в шлунку, - секреція соляної кислоти після лікування цим ІПП відновлюється повільно (протягом 5-7 днів). «Синдром відміни», більш виражений при скасуванні езомепразол, що призначається хворим в дозі 40 мг.

Беручи до уваги все вище перераховані особливості різних інгібіторів протонної помпи (особливості метаболізму пов'язані з генетикою, причини резистентності, можливість нічних «кислотних проривів» та ін.) Можна зробити висновок про те, що будь-якого одного «найкращого» препарату для терапії кислотозалежних захворювань не існує. Тому з метою виключення невдач при терапії ІПП, підбір і призначення інгібіторів протонної помпи має бути індивідуально і своєчасно коректуватися з урахуванням реакції на проведене лікування і, при необхідності, має супроводжуватися індивідуальним підбором препаратів і доз їх прийому під контролем рНлічильник (добової рНлічильник) або гастроскопії.

На тлі тривалого лікування різними інгібіторами протонної помпи можлива поява придбаної (вторинної) резистентності до тих чи інших ІПП. Така резистентність стає помітною після тривалого лікування одним і тим же препаратом, коли ефективність його на тлі постійного застосування протягом року і більш істотно знижується, однак переведення пацієнтів на лікування іншими ІПП покращує їх стан.

коментарів:

• Які речовини відносяться до сімейства
• Як працюють препарати цієї групи
• Коли призначають лікарські препарати
• Кому протипоказані ліки

Інгібітори протонної помпи, препарати, призначені для блокування утворення соляної кислоти в шлунку, часто використовуються в гастроентерології. Ці кошти пригнічують роботу протонного насоса в мембрані клітини, що виробляє соляну кислоту для травлення. Ліки нового типу змогло змінити ситуацію в лікуванні шлунково-кишкових захворювань.

Придушення біохімічних процесів активними речовинами відбувається на рівні секреторних клітин.

Першим ліками, що володіє властивістю значно зменшувати вироблення соляної кислоти, втручаючись в роботу клітинних мембран, був Омепразол.

Зараз він є найпоширенішим для лікування в домашніх умовах препаратом, але має побічні ефекти, які не дозволяють його використовувати для тривалої терапії. Потім були знайдені інші активні речовини, що володіють подібною дією. В аптеці можна придбати нові препарати, з найкращим ефектом і з меншою кількістю побічних ефектів. Для лікування гастритів, ускладнених інфекцією, застосовуються комбіновані препарати, до яких входять не тільки інгібітори, а й антибактеріальні засоби.

Які речовини відносяться до сімейства

Після того як Омепразол пройшов всі випробування і був випущений на ринок, багато людей отримали можливість позбутися від хвороб шлунка, які загострювалися в момент активізації клітин, що відповідають за високу концентрацію соляної кислоти. Отриманий ефект перевершив всі результати, які спостерігалися при застосуванні інших антисекреторних засобів. У зв'язку з тим, що у пацієнтів, які тривалий час застосовували Омепразол, стала виявлятися резистентність клітин до цього активної речовини, з'явилася потреба в препаратах подібної дії, але з відсутністю побічних ефектів. У лабораторіях багатьох найбільших фармакологічних компаній почалася робота зі створення речовин аналогічної дії.

Сучасна фармацевтика пропонує пацієнтам 5 активних речовин, які значно покращують стан людини, що страждає кислотозалежних захворювань органів травлення:

• омепразол;
• лансопразол;
• пантопразол;
• рабепразол;
• езомепразол.

Застосування цих речовин не позбавляє пацієнтів від сезонного загострення виразкової хвороби, якщо воно було викликане бактерією Helicobacter pylori, дратівливою стінки шлунка. Кожен курс лікування дає лише тривалу ремісію. Для повного одужання від виразкового гастриту слід провести комплексне лікування, до складу якого обов'язково повинен входити інгібітор протонного насоса.

Всі активні речовини, що відносяться до однієї групи, мають тривалий вплив на клітини, але чим пізніше вони був відкриті, тим краще ставало їх вплив на організм. Найдієвішим вважається пантопразол, який застосовують для лікування в стаціонарі.

Повернутися до списку

Як працюють препарати цієї групи

Інгібітори протонного насоса активно призначаються гастроентеролога для лікування кислотозалежних станів. Вони в 95% допомагають досягти стійкої ремісії при утворенні дуоденальної виразки і рефлюксу, при якому спостерігається закидання з'їденої їжі в стравохід зі шлунку.

Всі активні речовини всмоктуються в тонкому кишечнику і максимально накопичуються в плазмі за 3,5 години після прийому капсули. Вони надходять в канальця парієтальних клітин, де починають свою роботу з блокування їх активності.

Біодоступність відомих інгібіторів протонного насоса різна, але стабільна. Її не можуть змінити ні прийом їжі, ні антацидні препарати. Омепразол після другого прийому разової дози її знижує, езомепразол - збільшує, а решта три активних речовини не змінюють цей показник від першої до останньої дози. Розпад активних речовин відбувається в печінці. Метаболіти, що утворюються нетоксичні, виводяться з організму з сечею. Це дозволяє використовувати препарати тривалий час, якщо того вимагає стан організму.

Омепразол діє в організмі не більше 14 годин. І це змушує приймати 2 капсули на добу при поверненні симптомів підвищення рівня кислотності в шлунку. При тривалому застосуванні до цього активної речовини виробляється несприйнятливість організму, або резистентність.

Езомепразол - це ізомер омепразолу, який має велику метаболічну стійкість. Він може протягом 24 діб контролювати вироблення соляної кислоти, не викликаючи при цьому звикання або інших побічних ефектів. Купивши в аптеці препарат з цим активною речовиною, пацієнт повинен приймати 1 капсулу на добу, що дуже зручно.

Пантопразол, що має pH 5,0, найбільш стабільний і слабкіше за все активізується. Його висока біодоступність дозволяє використовувати препарати з цим активною речовиною для ін'єкцій хворим, які знаходяться в стаціонарі, в період лікування важких уражень шлунка. Пантопразол вступає в реакції з антибактеріальними препаратами в комплексній терапії, і це підсилює його лікувальний ефект. Це активна речовина показало хороший результат при лікуванні бронхіальної астми.

Повернутися до списку

Коли призначають лікарські препарати

Гастроентеролог рекомендує інгібітори протонної помпи при виявленні будь-якого кислотозалежних захворювань органів травлення. До станів, коли кошти, що пригнічують процеси надлишкової вироблення соляної кислоти, особливо корисні, відносяться:

• гіперацидний гастрит, при якому запалюються стінки шлунка;
• застосування гормоносодержащіх ліків;
• лікування нестероїдними протизапальними препаратами;
• ураження НСС;
• регулярний закид їжі з шлунку в стравохід.

Блокатори протонного насоса використовують в комплексному лікуванні панкреатиту, жовчнокам'яної хвороби та інших захворювань органів травлення, які тягнуть за собою підвищення рівня кислоти.

Препарати цієї групи в комплексі з антибактеріальними активними засобами прискорюють лікування захворювань травного тракту, викликаних Helicobacter pylori. Фармацевти пропонують складні комбінації інгібіторів з метронідазолом, тинідазолом, амоксициліном і кларитроміцином.

Такі складні склади можна приймати тільки після рекомендації лікаря, які він робить після проведення діагностики.

Підбір активної речовини проводять після вимірювання кислотності в верхніх відділах шлунка пацієнта. Лікування коригується, якщо реакція на дію препарату не приносить результатів. Це пояснюється індивідуальними особливостями організму і резистентністю клітин до вибраного активної речовини. Стійкість клітин до інгібітору протонного насоса може бути викликана генетичними особливостями організму або сформована під час перебігу хвороби. Лікар на початку лікування визначає індивідуальний ритм прийому і уточнює дози препаратів за допомогою аналізу внутрижелудочного рН. Гастроентеролог може призначити оригінальні препарати лансопразола, пантопразолу або інших подібних засобів, тому що дженерики інгібіторів можуть містити менше активної речовини, і це знижує очікувану ефективність лікування.

Оновлене: 23.07.2019 18:29:34

Експерт: Наталя Шнейдер

* Огляд кращих на думку редакції сайту. Про критерії відбору. Даний матеріал носить суб'єктивний характер, не є рекламою і не служить керівництвом до покупки. Перед покупкою необхідна консультація з фахівцем.

Інгібітори протонної помпи (ІПП) - це група лікарських препаратів, які зменшують синтез соляної кислоти в шлунку. Ці кошти лікарі рекомендують як в лікувальних, так і з профілактичною метою.

Коли призначають інгібітори протонної помпи

1. Основне показання для ліків з цієї групи - хвороби, що викликаються підвищеною кислотністю шлункового соку: виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишечники. Як писали в старих підручниках: «немає кислоти - немає виразки». Це положення залишається дійсним навіть після відкриття істинної причини виразкової хвороби - бактерії під назвою Helicobacter Pilory (хеликобактерии).
2. Щоб знищити цю бактерію, інгібітори протонної помпи можуть призначити і при нормальній кислотності шлункового вмісту. Хелікобактерія добре адаптувалася до існування в кислому середовищі, і при збільшенні рН вище 4 стає більш чутливою до антибіотиків. Тому для її ерадикації призначають комплекс з ІПП, і 2 - 3 антибактеріальних засобів.
3. Інша кислотозалежних захворювань, при якому призначають інгібітори протонної помпи - ускладнена гастроезофагеальна рефлюксна хвороба. При ній порушується нормальна робота НСС - кругового м'яза, яка блокує надходження вмісту шлунку в стравохід. Постійно потрапляє на незахищену слизову кислота викликає запалення, виразки, порушує нормальну структуру клітин, що з часом може призвести до злоякісного новоутворення. Щоб захистити слизову стравоходу від дії кислоти і рекомендують ІПП.
4. Ще одна ситуація, коли ліки з цієї групи рекомендують людям з нормальною кислотністю шлунка - хронічний панкреатит з екскреторної недостатністю підшлункової залози. Простіше кажучи, коли виснажена постійним запаленням залоза виробляє недостатню кількість ферментів для нормального травлення. У таких випадках зазвичай призначають ферментні препарати. Але щоб вони працювали, потрібне лужне середовище. Луг для нейтралізації кислого харчового грудки, що надійшов з шлунку, синтезує все та ж підшлункова залоза, і при її недостатності можуть виявитися неефективними і прийняті таблетки з ферментами. Щоб цього не відбувалося, призначають інгібітори протонної помпи, знижуючи кислотність в шлунку, а, значить, і в харчовому грудці, з нього виходить.
5. У профілактичних цілях інгібітори протонної помпи рекомендують людям, вимушеним регулярно приймати ліки з групи нестероїдних протизапальних засобів: диклофенак, ібупрофен, парацетамол, аспірин і т.п. Ці ліки уповільнюють регенерацію слизової оболонки шлунка і часто стають причиною «німих», безсимптомних виразок. Для попередження подібного і призначають ІПП.

Рейтинг кращих інгібіторів протонної помпи

номінація	місце	найменування товару	ціна
Кращі безрецептурні інгібітори протонної помпи	1		73 ₽
	2		162 ₽
	3		1 698 ₽
Кращі рецептурні інгібітори протонної помпи	1		132 ₽
	2		350 ₽
	3		898 ₽
Кращі комбіновані препарати	1		1 030 ₽
	2		425 ₽

Кращі безрецептурні інгібітори протонної помпи

Говорячи про засоби, що відпускаються з аптек без рецепта лікаря, потрібно відзначити, що ліки з одним і тим же діючою речовиною можуть виявитися як рецептурними, так і немає. Наприклад, Омез, про який ми поговоримо в цьому розділі рейтингу кращих інгібіторів протонної помпи, відпускається з аптек без рецепта. А його вітчизняний аналог Гастрозол - рецептурний. Ще більш дивна ситуація склалася з препаратом Ультоп, що містить аналогічне діюча речовина: капсули в 10 мг відпускаються без рецепта, а 20 і 40 мг - рецептурні. Тому, як би ми не хотіли використовувати в рейтингу тільки діючі речовини, надаючи читачам вибирати із запропонованих аналогів з урахуванням фінансових можливостей, в цьому розділі рейтингу кращих інгібіторів протонної помпи ми змушені використовувати торгові найменування препаратів.

Безрецептурні ІПП можна приймати самостійно протягом 2 тижнів, але якщо в перші 3 дні вони не приносять полегшення, краще звернутися до лікаря відразу ж.

Діюча речовина: Омепразол.

Перевірений часом засіб, що поєднує доведену ефективність і доступну ціну. Випускається в капсулах по 10, 20 і 40 мг. Капсули приймають 1 раз на день за півгодини до їди, запиваючи водою. Якщо потрібно, капсулу можна розкрити і змішати вміст з водою або їжею.

Дозування підбирається індивідуально, найчастіше терапевтичний ефект з'являється при прийомі 20 мг, але нерідко буває досить і 10 мг (або, навпаки, виявляється необхідна більш висока доза).

З побічних ефектів найчастіші - головний біль, безсоння, запаморочення, проноси або запори, нудота, здуття, біль у животі.

Засіб протипоказано до застосування дітям до 18 років (омепразол дозволений в педіатрії з 2 років, але для пацієнтів цього віку є окремі форми), при індивідуальній непереносимості.

Можна застосовувати під час вагітності.

Можливі безрецептурні аналоги: Ультоп.

переваги

• економічність,
• можна приймати вагітним.

недоліки

• не сполучається з деякими противірусними і протигрибковими препаратами (більш докладно - в інструкції)

Діюча речовина: пантопразол.

Поєднання німецької якості та щодо доступної ціни. Випускається в таблетках по 20 і 40 мг, без рецепта відпускається тільки в мінімальному дозуванні.

Приймати по 20 мг раз на день перед їжею, запиваючи достатньою кількістю рідини (деяким пацієнтам може знадобитися більш висока доза).

Ефективний з перших днів прийому, але максимальна дія досягається лише через тиждень регулярного застосування (якщо в перші дні зменшує шлункову секрецію на 26%, то через тиждень - до 50%), тому судити про зникнення симптомів можна не раніше ніж через 5 - 7 днів прийому. Кислотність відновлюється через 3 - 4 дні після закінчення застосування.

На відміну від інших інгібіторів протонної помпи з цього розділу рейтингу кращих засобів, контролок можна приймати без консультації з лікарем до 4 тижнів.

Найчастіші побічні ефекти - порушення травлення (нудота, здуття, біль, запори або проноси); головний біль, запаморочення.

Поєднується практично з будь-якими лікарськими засобами (виняток - азатановір, при терапії яким приймати контролок протипоказано).

Можливі безрецептурні аналоги: Панум, Пальтаз.

переваги

• відносно доступна ціна,

недоліки

• 14 таблеток в упаковці, що незручно для постійного прийому.

Діюча речовина: рабепразол

Формально ліцензія на виробництво цих ліків належить російському філії компанії Джонсон і Джонсон, але субстанція (діюча речовина) проводиться в Швейцарії, а самі таблетки в Японії. Так що якість цього інгібітора протонної помпи не підлягає сумніву, а й ціна досить висока.

Випускається в дозуваннях 10 і 20 мг, без рецепта відпускається перша.

Приймати по 1 таблетці на добу, не подрібнюючи та не розжовуючи таблетку. Ні час доби, ні прийом їжі не впливають на ефективність ліків.

Ефект починає проявлятися протягом години після прийому, а вже через добу шлункова секреція зменшується на 69%.

Поєднується з більшістю лікарських засобів, але не рекомендований одночасний прийом з азатонавіром.

Протипоказаний при індивідуальній непереносимості, вагітності, лактації та дітям не досягли 18 років через відсутність досліджень безпеки у цих груп.

Можливі безрецептурні аналоги: Берета, Норфлюкс, Ульцерніл, РАБЕЛОК.

переваги

• ефективність не залежить від прийому їжі,
• поєднується з більшістю ліків.

недоліки

• висока ціна.

Кращі рецептурні інгібітори протонної помпи

У цьому розділі ми зібрали препарати, які повинні продаватися тільки за рецептом лікаря.

Діюча речовина: езомепразол.

Випускається у вигляді таблеток для прийому всередину по 20 і 40 мг, а також у вигляді порошку для приготування суспензій в дозровке 10 мг.

Це одне з небагатьох оригінальних сучасних ліків з доступною ціною (крім форми випуску в порошку, у якій на російському ринку немає аналогів)

При першому прийомі дія починається протягом години, ефект «виходить на максимум» до 5-й день застосування, на 90% знижуючи концентрацію соляної кислоти в шлунковому соку.

Звичайний спосіб застосування - 1 раз на добу, але якщо ліки призначили в комплексі з антибіотиками для знищення хеликобактерии - 2 рази на добу разом з антибіотиками.

Порошок езомепразола можна використовувати для лікування дітей, але свідчення обмежені ГЕРБ і рефлюкс-езофагітом.

Побічні ефекти - головний біль, диспепсії.

Протипоказаний при індивідуальній непереносимості, дітям до року, вагітним жінкам, що годують через нестачу даних про безпеку.

Можливі аналоги: Езомепразол, Еманера, Пемозар, Редіомез

Діюча речовина: лансопразол.

Випускається в капсулах по 15 і 30 мг.

Ефект наростає протягом перших 4 днів прийому, на максимумі досягається зменшення синтезу соляної кислоти до 97%. Відновлення функцій відбувається через 3 - 4 дні після припинення використання. Прийом їжі уповільнює всмоктування але не впливає на ефективність.

Вживати 1 раз на добу, краще вранці. Якщо ліки призначено для знищення хеликобактерии, приймати його потрібно 2 рази на добу. Якщо паралельно призначені антациди, приймати їх краще окремо з Ланцідом, так як вони перешкоджають повному всмоктуванню препарату.

Можливі небажані явища типові для всієї групи інгібіторів протонної помпи - дискомфорт в животі, порушення стільця, здуття, головний біль.

Протипоказаний при індивідуальній непереносимості, в 1 триместр вагітності (але досліджень безпеки в інші періоди немає), під час лактації.

Можливі аналоги: Ланзабел, Ланзаптол, Епікур.

переваги

• доступна ціна;

недоліки

• заборонений при вагітності.

Діюча речовина - декслансопразол.

З одного боку в основі цього засобу щодо нову діючу речовину з високою біологічною активністю. З іншого - поки не закінчився термін дії патенту і не з'явилися дженерики, оригінальний виробник є монополістом, а ціна на ліки - досить високою.

Випускається в капсулах по 30 і 60 мг.

Особливість цього препарату не тільки в діючій речовині, а й у формі випуску. У звичайні, на перший погляд, капсули, упаковані кілька видів гранул, що розчиняються в кишечнику в залежності від рН середовища. Тобто після прийому вивільняється не всі діюча речовина разом. а різні гранули розчиняються в різний час у міру просування харчової грудки. За рахунок цього ефект настає більш плавно і триває довше. Якщо потрібно, капсулу можна відкрити і розвести вміст в невеликій кількості води або їжі, яка потребує пережовування.

Можливі побічні явища - метеоризм, диспепсії.

Протипоказаний при індивідуальній непереносимості, пацієнтам, які приймають інгібітори протеаз ВІЛ, дітям до 18 років, вагітним і годуючим.

переваги

• оригінальний препарат,
• модифіковане вивільнення, якою продовжили ефект.

недоліки

• висока ціна.

Кращі комбіновані препарати

Як уже згадувалося, нерідко інгібітори протонної помпи призначають в комплексі з антибіотиками, щоб знищити хелікобактер, усунувши причину виразки або гастриту. Щоб позбавити пацієнта від необхідності пам'ятати, коли і які таблетки приймати, почали випускати ліки, що поєднують ці групи препаратів в одному засобі. Інша можлива комбінація - інгібітори протонної помпи і засоби. нормалізують моторику шлунково-кишкового тракту. Їх призначають для лікування рефлюкс-езофагіту.

Суворо кажучи. це не один лікарський препарат, а набір таблеток і капсул, який містить інгібітор протонної помпи омепразол, антибіотик кларитроміцин і засіб з антибактеріальним і антипротозойним ефектом тинидазол. Все це упаковано в стрипи з написом «ранок» або «вечір». Приймати вміст відповідного стрипа потрібно під час або відразу після їжі, як зрозуміло з опису - вранці і ввечері. Ділити, розжовувати або ще якимось чином подрібнювати таблетки або капсули можна.

Протипоказаний при:

1. непереносимості компонентів,
2. алкоголізмі (не можна поєднувати з етиловим спиртом),
3. недостатності печінки або нирок,
4. порушеному костномозговом кровотворенні,
5. дітям, вагітним, жінкам, які годують.

Курс лікування - від 7 до 14 днів, конкретні рекомендації дає лікуючий лікар. Упаковка препарату розрахована на 7 днів, тому, можливо, знадобиться дві.

Протипоказаний при:

1. одночасному застосуванні деяких противірусних, протигрибкових та антибактеріальних засобів (за більш детальною інформацією відсилаємо читачів до інструкції, так як перелік не обмежується 1 - 2 найменуваннями);
2. шлунково-кишковій кровотечі, перфорації, кишкової непрохідності;
3. недостатності функції печінки середнього та тяжкого ступеня,
4. вагітним і годуючим,
5. дітям до 18 років.

переваги

• нормалізує моторику стравоходу, шлунка, кишечника,

недоліки

• широкий спектр протипоказань,
• можливі небажані явища.

Увага! Даний рейтинг носить суб'єктивний характер, не є рекламою і не служить керівництвом до покупки. Перед покупкою необхідна консультація з фахівцем.