Drug Cefazolin   je antibiotikumpatřící k první generaci skupiny cefalosporiny. Cefazolin se podává pouze injekčně, protože když se užívá perorálně (jako tablety), je zničen v gastrointestinálním traktu a nemá čas, aby byl absorbován do krve a měl antibakteriální účinek. Antibiotikum má široké spektrum účinku, proto může být použito k léčbě různých mikrobů, které jsou citlivé na ně. Cefazolin se používá k léčbě orgánů téměř všech systémů, například dýchacích, močových, pohlavních orgánů, kůže, kloubů atd.

Formy propuštění a jméno

Antibiotikum Cefazolin je k dispozici pouze ve formě suchého prášku určeného k přípravě roztoku pro intramuskulární nebo intravenózní. Prášek je balen ve skleněných lahvičkách a hermeticky uzavřen.

V latině je název léku napsán následovně - cefazolin, což je mezinárodní název antibiotika. Obchodní názvy se mohou lišit od mezinárodních názvů, protože každá farmaceutická společnost může vyrábět lék s účinnou látkou cefazolin, ale dát mu zapamatovatelné a jednoduché jméno. Například antibiotikum cefazolin je dostupný pod obchodními názvy Amzolin, Antsef, Atraltsef, Woolmizolin, Zolin, Zolfin, Intrazolin, Ifisol, Kefzol, Lysolin, Natsef atd. Existují však antibiotika, jejichž název se shoduje s mezinárodním názvem látky, například Cefazolin-AKOS, Cefazolin-Sandoz atd. Všechny tyto léky jsou stejné - antibiotikum Cefazolin, který se používá standardně, bez ohledu na jméno a výrobce. Pouze kvalita samotného výrobku, vyrobená různými farmaceutickými rostlinami, se může lišit.

Dávkování

V dnešní době různé farmaceutické obavy produkují Cefazolin v následujících dávkách:

• 250 mg;
• 500 mg;
• 1 g (1000 mg).

To je, kolik (250, 500 nebo 1000) miligramů prášku je v jedné láhvi.

Terapeutické účinky a spektrum účinku cefazolin

Cefazolin patří do semisyntetických antibiotik ze skupiny beta-laktamů. Tato antibiotika zabíjejí patogenní bakterie a ničí buněčnou stěnu. Cefazolin je schopen zničit mnoho typů mikroorganismů, proto je antibiotikum. širokého spektra   akce. Ve srovnání s jinými léčivy ze skupiny cefalosporinů první generace je to nejbezpečnější lék, protože má minimální toxicitu.

Hlavní a hlavní terapeutický účinek   Cefazolin - je zničení patogenních mikroorganismů, které způsobily infekční-zánětlivé onemocnění. Proto lék účinně vyléčí infekce a záněty způsobené mikroby, na které má Cefazolin destruktivní účinek.

Dnes je přípravek Cefazolin účinný proti těmto patogenům:

• Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);
• Epidermální Staphylococcus (Staphylococcus epidermidis);
• Beta-hemolytické streptokoky ze skupiny A;
• Pus Streptococcus (Streptococcus pyogenes);
• Diplokoková pneumonie (Diplococcus pneumoniae);
• Hemolytický streptokok (Streptococcus hemolyticus);
• Viridální streptokok (Streptococcus viridans);
• E. coli (Escherichia coli);
• Klebsiella (Klebsiella spp.);
• Proteus (Proteus mirabilis);
• Enterobacter aerogenes;
• Hemofilní bakterie (Haemophilus influenzae);
• Salmonella (Salmonella spp.);
• Shigella (Shigella disenteriae, atd.);
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae a Neisseria meningitidis);
• Corynebacterium (Corynebacterium diphtheriae);
• Příčinná látka antraxu (Bacillus anthracis);
• Clostridium (Clostridium pertringens);
• Spirochety (Spirochaetoceae);
• Treponema (Treponema spp.);
• Leptospira (Leptospira spp.).

  To znamená, že Cefazolin je schopen léčit infekci jakéhokoli orgánu způsobeného výše uvedenými patogenními mikroorganismy. Bohužel kvůli častému a nepřiměřenému používání antibiotik se jejich spektrum účinku neustále snižuje, protože se objevují perzistentní typy mikroorganismů. Proto po pěti letech může tento seznam bakterií, které jsou škodlivé pro Cefazolin, významně změnit.

Antibiotikum neovlivňuje Pseudomonas aeruginosa, mykobakterium, houby a protozoa (trichomony, chlamydia atd.).

Indikace pro použití

Vzhledem k tomu, že Cefazolin působí škodlivě na mnoho patogenů, je používán k léčbě infekcí různých orgánů. Dosavadní údaje o použití přípravku Cefazolin jsou následující infekční a zánětlivé onemocnění:

• akutní a chronická bronchitida;
• infikovanou bronchiektázou;
• pneumonie způsobená bakteriemi (ne houby nebo viry);
• bronchopneumonie;
• infekcí hrudníkupo chirurgickém zákroku (například po punkci atd.);
• pleurální empyém;
• plicní absces;
•   střední ucho;
• akutní a chronická pyelonefritida;
• cystitida;
• uretritida;
• kožní infekce;
• carbuncles;
• infikovaná gangréna;
• infekce na ráně nebo hoření;
• infekce kůže nebo měkké tkáně po operaci;
• oční infekce;
• septická;
• infekce žlučových cest;
• infekce po potratu;
• infekce dělohy;
• pánevní absces;
• peritonitida.

  Výše uvedené patologie podléhají úspěšné léčbě přípravkem Cefazolin. Avšak antibiotikum může být také použito k zabránění vzniku infekce před a po operaci k odstranění dělohy, žlučníku, operací na srdci, kostech a kloubech.

Injekce Cefazolin - návod k použití

Cefazolin se podává intramuskulárně nebo intravenózně, předběžně rozpouští požadovanou dávku prášku ve vodě, lidokainu nebo novokainu. Dávkování a četnost injekcí přípravku Cefazolin se určuje podle závažnosti stavu pacienta a potenciálního nebezpečí infekce.

Injekce jsou umístěny v částech těla, kde je dobře vyvinutá svalová vrstva, například ve stehně, rameni, hýždě atd. Intravenózní přípravek Cefazolin může být injektován ve formě injekcí nebo kapání.

Prášek by měl být zředěn v požadované dávce u lidí. Například, pokud chcete zadat 0, 5 g, pak vzít láhev s odpovídající dávkou cefazolinového prášku. Nemůžete vzít láhev s dávkou 1 g a rozdělit ji na polovinu, abyste získali dávku 500 mg. Abyste však dostali dávku 1 g, můžete užít dvě injekční lahvičky o 500 mg nebo čtyřech 250 mg každé.

Intravenózní injekce Cefazolin v dávce nižší než 1 g je podáván jako pomalá injekce. Roztok se injikuje do žíly během 3 až 5 minut. Pokud se cefazolin podává intravenózně v dávce vyšší než 1 g, pak by měl být použit IV. Antibiotický roztok se v tomto případě podává nejméně 30 minut.

Antibiotické roztoky musí být připraveny bezprostředně před použitím. Kvalitní řešení by mělo být průhledné a bez jakýchkoli nečistot, suspendovaných částic, sedimentů nebo zákalu. Je povolen mírně nažloutlý odstín hotového roztoku, což je norma a neindikuje poškození léčiva. Pokud výsledné řešení není průhledné, nelze jej použít. Nepoužívejte předem připravený roztok. Ve výjimečných případech je dovoleno skladovat hotový roztok v chladničce nejdéle 2 dny.

Dávka cefazolin je určena podle závažnosti patologie. Dospělí, kteří netrpí renální insuficiencí, by měli dostávat antibiotikum v následujících dávkách:
1.   Mírné infekce způsobené koky (stafylokoky, streptokoky) vyžadují použití přípravku Cefazolin 500 mg - 1 g každých 12 hodin. Můžete zadat 500 mg každých 8 hodin. Maximální denní dávka je 1,5 - 2 g.
2.   Akutní nekomplikované infekce močových cest (uretritida atd.) - Cefazolin se podává v dávce 1 g každých 12 hodin. Denní dávka antibiotika je 2 g.
3.   způsobené pneumokoky vyžaduje podávání přípravku Cefazolin 500 mg každých 12 hodin. Denní dávka antibiotika je 1 g.
4.   Těžké nebo středně závažné infekce vyžadují použití Cefazolin, 500 mg - 1 g každých 6 - 8 hodin. Denní dávka je 3 až 4 g.
5.   Život ohrožující infekce jsou léčeny 1 až 1,5 g Cefazolin každých 6 hodin. Současně dostane člověk 4 - 6 g antibiotik denně.

Dávka cefazolinu je možné zvýšit na 12 g denně v případě vážného stavu osoby, pokud se jedná o život a smrt. Starší lidé, kteří nemají dysfunkci, dostávají Cefazolin v obvyklé dávce pro dospělé.

Pro přípravu roztoku pro intramuskulární injekci se do lahvičky s práškem injikuje 2-3 ml sterilní vody, 0,5% lidokainu nebo 2% novokainu. Poté se ampulka intenzivně protřepe, až se prášek úplně rozpustí a vytvoří se čirá kapalina.

Pro intravenózní injekci se prášek Cefazolin rozpustí ve sterilní vodě. Současně je nutné alespoň 10 ml vody k zajištění podání léku během 3 až 5 minut. Je povoleno antibiotikum zředit nejméně v 4 ml vody, vztaženo na 1 g prášku.

Roztok pro intravenózní infuzi (kapátko) se připravuje za použití 100 až 150 ml primárního rozpouštědla. Jako rozpouštědlo se používají následující léčiva:

• sterilní fyziologický roztok;
• 5% nebo 10% roztoku glukózy;
• roztok glukózy ve fyziologickém roztoku;
• roztoku glukózy v roztoku vyzvánění;
• 5% nebo 10% roztok fruktózy ve vodě pro injekce;
• vyzvánění;
• 5% roztokem hydrogenuhličitanu sodného.

  Nejčastěji se intramuskulární injekce přípravku Cefazolin používají v domácích podmínkách. Proto se podrobně zabýváme správným rozředěním prášku v roztoku anestetik Lidocaine a Novocain.

Cefazolin s novokainem a cefazolinem s lidokainem - jak se chovat?

Pro ředění cefazolinového prášku budou vyžadovány 2% novokainu nebo 0,5% lidokainu, které se prodávají v lékárnách v uzavřených ampulích. Také potřebujete sterilní stříkačky. Způsob přípravy roztoku Cefazolin na Novocain nebo Lidocaine pro intramuskulární podání:
1.   Opatrně přiložte a odstraňte špičku ampule s 2% roztokem Novocainu nebo 0,5% lidokainem.
2.   Otevřete sterilní stříkačku, nasaďte je a nasaďte ji do ampulky pomocí přípravku Novocain nebo Lidocaine.
3.   Vytočte požadované množství přípravku Novocain nebo Lidocaine do injekční stříkačky (2 nebo 4 ml).
4.   Odstraňte injekční stříkačku z ampulky přípravkem Novocain nebo Lidocaine.
5.   Odstraňte kovový uzávěr z lahvičky s práškem Cefazolin.
6.   Propíchnout gumovou čepičkou lahvičky s Cefazolinem s jehlou injekční stříkačky.
7.   Jemně stlačte celý obsah injekční stříkačky do injekční lahvičky s práškem.
8.   Bez vyjmutí stříkačky vytřete lahvičku tak, aby byl prášek zcela rozpuštěn.
9.   Vytočte připravené řešení   do injekční stříkačky.
10.   Odstraňte stříkačku z pryžové zátky a otočte ji vzhůru nohama jehlou.
11.   Klepnutím prstem na povrch stříkačky ve směru od pístu k jehlu tak, aby vzduchové bubliny se shromažďovaly na základně.
12.   Stiskněte plunžr stříkačky, abyste uvolnili vzduch.
13.   Proveďte intramuskulární injekci.

Množství lidokainu nebo novoceinu je určeno dávkou Cefazolin. Chcete-li zředit 500 mg přípravku Cefazolin, budete potřebovat 2 ml přípravku Novocain nebo Lidocaine. A pro zředění 1 g přípravku Cefazolin je zapotřebí 4 ml přípravku Novocain nebo Lidocaine.

Injekce přípravku Cefazolin - pokyny pro použití u dětí

Cefazolin u dětí může být použit pouze v případě naléhavé potřeby a ohrožení života dítěte. V tomto případě se antibiotikum používá pouze pod dohledem lékaře.

Dávka cefazolinu u dětí je určena závažností patologie a tělesné hmotnosti dítěte. Jedná se o hmotnost, že se vypočítá denní dávka antibiotika, která se dělí na 2-4 podávání. Pokud dítě trpí renálním selháním, ovlivní se také dávka glomerulární filtrace (CC), stanovená podle Rebergova testu.

Dávky cefazolinu u dětí s nerenálním účinkem jsou následující:

• U lehkých a středně závažných infekcí se denní dávka vypočítává v poměru 25-50 mg antibiotika na 1 kg hmotnosti dítěte. Výsledná částka je rozdělena na 2 až 4 podávání denně.
• U těžkých infekcí se dávka vypočte na základě 100 mg Cefazolinu na 1 kg hmotnosti dítěte. Vypočítaná denní dávka je rozdělena na 3 - 4 podávání.
• Novorozenci a předčasně vážící méně než 2 kg dostávají cefazolin v jediném množství 20 mg na 1 kg, každých 12 hodin. To znamená, že denní dávka antibiotika je 40 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.
• Děti starší 7 dnů as hmotností vyšší než 2 kg se denní dávka léčiva stanoví rychlostí 60 mg na 1 kg hmotnosti.

  U novorozenců a dětí do 1 měsíce je rychlost vylučování přípravku Cefazolin nízká, proto se nedoporučuje překročit doporučené dávkování.

Pokud dítě trpí selháním ledvin, algoritmus pro stanovení dávky Cefazolin je následující:
1.   Vypočtejte dávku podle tělesné hmotnosti, jako u dítěte, které netrpí onemocněním ledvin.
2.   Proveďte Rehbergův test a vyhodnoťte clearance kreatininu.
3.   Vypočítejte dávku Cefazolin, kterou lze podat dětem podle poměrů uvedených v tabulce:

  První dávka přípravku Cefazolin u dětí trpících renálním selháním je však plně podávána. A pak všechny následující jsou sníženy na požadované množství, v závislosti na clearance kreatininu.

Cefazolinové injekce pro děti - jak chovat?

Děti injekcí přípravku Cefazolin by měly být zředěny výhradně v roztoku přípravku Novocain nebo Lidocaine. A je lepší vybrat anestetikum, které má nejlepší analgetický účinek u tohoto konkrétního dítěte. Ve většině případů má lidokain výraznější analgetický účinek, proto se doporučuje použít toto konkrétní léčivo k přípravě roztoku Cefazolinu pro injekce. Pokud existuje příležitost, může být podána jedna injekce přípravku Cefazolin s NovoCainem a jeden s lidokainem, aby dítě mohlo odhadnout, které řešení má nejlepší analgetický účinek.

Cefazolinový prášek pro intramuskulární injekce pro děti se ředí bezprostředně před použitím. Dávka antibiotika menší než 500 mg se zředí ve 2 ml Novocainu nebo lidokainu. Dávka vyšší než 500 mg vyžaduje 4 ml lidokainu nebo novokainu. Sekvence akcí pro chov cefazolinu je následující:
1.   Otevřete ampulku pomocí Lidocaine nebo Novocain, dolů špičku jehly injekční stříkačky do roztoku.
2.   Získejte potřebné množství roztoku - 2 nebo 4 ml přípravku Novocain nebo Lidocaine.
3.   Piercujte uzávěr lahvičky práškem Cefazolinem s jehlou.
4. Nalijte Novocain nebo Lidocaine do lahvičky a bez vyjímání jehly intenzivně promíchejte obsah a získáte roztok.
5.   Opatrně nakreslete celý obsah injekční lahvičky do injekční stříkačky.
6.   Odstraňte stříkačku z injekční lahvičky a proveďte intramuskulární injekci.

Používejte během těhotenství

Cefazolin prochází placentou a ovlivňuje plod, takže antibiotikum může být použito pouze tehdy, pokud existuje absolutní důkaz, pokud existuje ohrožení života matky. K dnešnímu dni není jasné, jaký účinek má Cefazolin na plod, proto při rozhodování o použití antibiotik těhotnými ženami je nutné pečlivě zvážit poměr možného rizika / zamýšleného přínosu.

K dnešnímu dni byl přípravek Cefazolin testován pouze na těhotných krysách. Dále lék ve velkých dávkách nezpůsobil teratogenní účinky, to znamená, že nevedl k vzniku vrozených deformit plodu. Takové kontrolované studie o těhotných ženách však nebyly z pochopitelných důvodů provedeny.

Cefazolin také proniká do mateřského mléka, i když se v malých koncentracích objevuje. Pokud je to nutné, jeho použití během laktace by mělo dítě přenést na umělou směs v době léčby.

Jak vyléčit antibiotikum Cefazolin?

Intramuskulárně byste měl (a) podávat Cefazolin pouze v těch částech těla, kde má osoba dobře vyvinutou svalovou vrstvu. Obvykle se jedná o přední stranu a stranu stehna, hýždí, ramen nebo břicha. Vzhledem k tomu, že injekce jsou velmi bolestivé a v místě vpichu se často vytváří zhušťování, doporučuje se střídání oblastí injekce střídat. Například jedna injekce se umístí do hýždí, druhá - do stehna, třetí - do ramene, čtvrtá - do břicha. Pak začnou znovu s hýždími, a tak střídají místa podávání cefazolinů až do úplného ukončení léčby.

Intramuskulární injekce se musí provádět pomalu - nejméně 3 - 5 minut, postupně se zavádí lék. Jehla by měla být vložena hluboko do svalu, takže lék nespadá do podkožní tukové tkáně. Po zavedení přípravku Cefazolin by se místo vpichu nemělo zahřívat, protože to může vést k rozvoji aseptického zánětu. Při provádění injekcí přípravku Cefazolin je třeba dodržovat obecné požadavky na provedení těchto léčebných postupů:
1.   Léčte místo vpichu antiseptikem (70% alkoholu atd.).
2.   Používejte pouze sterilní stříkačku se sterilní jehlou.
3.   Uvolněte vzduch z injekční stříkačky připraveným roztokem.
4.   Umístěte jehlu vertikálně na povrch kůže a vložte ji hluboko do svalu.
5. Pomalu zatlačte na plunžr a podávejte lék 3-5 minut.
6.   Po vstupe do celého roztoku vyndejte jehlu a držte ji za okraj, vložte injekční stříkačku.
7.   Léčte místo vpichu antiseptikem.

Mnoho lidí užívá intramuskulární injekce cefazolinových (zejména dětských) jehel pro intravenózní injekci, které se snaží snížit pocity bolesti. Nicméně to nelze provést, protože tenká jehla pro intravenózní injekci poměrně často vyklouzá a jde do tloušťky svalů, zůstává tam po mnoho let a způsobuje nepříjemnosti osobě. Chirurgové se často setkávají s podobnými jevy, když potřebují jehly z injekčních stříkaček z hýždí a stehen, které se před několika lety rozplynuly a šly do "svalu". Kromě toho použití tenčí jehly nezhoršuje bolest při zavádění přípravku Cefazolin.

Kolik prstenů Cefazolin?

Doba trvání užívání přípravku Cefazolin závisí na závažnosti infekce a na rychlosti jejího zotavení. Průběh léčby trvá od 7 do 14 dnů. Nepoužívejte cefazolinové injekce po dobu kratší než 5 dní nebo více než 15 dní, protože v tomto případě existuje velké riziko vzniku antibiotik-rezistentních typů mikroorganismů. Tyto rezistentní mikroorganismy mohou znovu způsobit infekci, která bude muset být znovu ošetřena pouze za použití jiného, ​​dokonce silnějšího antibiotika. Bohužel existuje velké riziko, že na jiné antibiotikum může být mikroorganismus rezistentní. V takovém případě je prognóza života nepříznivá, protože na světě existuje jen velmi málo antibiotik, které se dokáží vyrovnat s rezistentními mikroby. A pokud nepomohou, pak se můžete spoléhat pouze na nemocné.

Proto je třeba s antibiotiky, včetně přípravku Cefazolin, zacházet zodpovědně. Nemůžete hodit injekce, jakmile se člověk stane lépe, vzhledem k tomu, že léčba skončila. Musí být provedeno minimálně 5 dní injekcí přípravku Cefazolin, které překonávají bolest a nechuť. To platí zejména pro děti. Koneckonců, dítě je rychlejší a jednodušší než dospělý může "získat" rezistentní typy mikrobů, které neustále způsobí infekce, které se těžko léčí.

Nežádoucí účinky

Z větší části nežádoucí účinky   Čefazolinové orgány se týkají gastrointestinální trakt, nebo omezena na hypersenzitivitu. Pokud osoba trpí přecitlivělostí na jakýkoli jiný lék, pak je riziko vývoje na cefazolin také vysoké. Kromě toho relativně často vznikají zvýšené citlivosti na antibiotikum u lidí, kteří mají tendenci k alergickým reakcím, senné rýmě, kopřivka apod.

Krevní systém   Zřídka může Cefazolin vést k poklesu počtu neutrofilů, krevních destiček a leukocytů v krvi. Toto snížení počtu krvinek je reverzibilní a jejich normální počet je obnoven po přerušení léčby. Byly zaznamenány izolované případy srážení krve a tvorba hemolytik.

Močový systém.   Zvýšení koncentrace močoviny a kreatininu v krvi je možné podle laboratorních testů. Při použití velkých dávek antibiotika může dojít ke snížení funkční aktivity ledvin. V tomto případě je dávka Cefazolinu snížena a další léčba je prováděna za konstantní kontroly koncentrace močoviny a kreatininu v krvi.

Místní reakce.   Hlavní místní reakce   je silná bolest při podávání antibiotika. V některých případech se může v místě vpichu vytvořit těsnění. Ve vzácných případech může intravenózní podání antibiotika vyvolat vývoj flebitidy.

Další orgány a systémy.   Cefazolin může způsobovat nežádoucí účinky, jako je závratě, pocit tlaku v hrudníku, křeče, přidání další infekce, kandidóza (kandidální stomatitida nebo vaginitida). S rozvojem kandidózy nebo přidáním další infekce je nutné vyřešit otázku další proveditelnosti užívání přípravku Cefazolin.

Kontraindikace

Pokud jste alergičtí na jakékoliv jiné antibiotika ze skupiny cefalosporinů, je přípravek Cefazolin přísně zakázán. Pokud je osoba alergická na penicilinová antibiotika, pak se přípravek Cefazolin pečlivě podává, připravuje soupravu pro léčbu anafylaktického šoku, protože mezi těmito dvěma skupinami léků existuje křížová alergenita.

Také je antibiotikum kontraindikováno pro použití během těhotenství a kojení. Cefazolin není podáván dětem do 1 měsíce, protože neexistují žádné vědecky potvrzené informace o jeho bezpečnosti pro novorozence.

Analogy

Dnes je antibiotikum Cefazolin k dispozici pod různými názvy, ale všechny tyto léky jsou synonymem, protože obsahují stejnou účinnou látku. Všechny synonyma přípravku Cefazolin jsou prášek určený k přípravě roztoku pro intramuskulární nebo intravenózní podání. Následující synonyma přípravku Cefazolin jsou k dispozici na domácím farmaceutickém trhu:

• Amzolin;
• Antsef;
• Atralcef;
• Woolmizolin;
• Zolin;
• Zolfin;
• Intrazolin;
• Ifizol;
• Kefzol;
• Lysolin;
• Natsef;
• Orisolin;
• Orpin;
• Prozolin;
• Reflin;
• Totacef;
• Cesolin;
• Cefazolin-Biohemi;
• Cefazolin-Vatham;
• Cefazolin-KMP;
• Cefazolin Nycomed;
• Cefazolin-Sandoz;
• Cefazolin-Teva;
• Cefazolin-Elf;
• Cefazolin-AKOS;
• Cefazolin-Ferein;
• Sodná sůl cefazolin;
• Cefamezin;
• Cefaprim;
• Cefesol;
• Cefzolin;
• Cefoprid

  Pouze antibiotika ze skupiny první generace cefalosporinů, která jsou určena k perorálnímu podání nebo injekci, lze přičíst analogům Cefazolin. To znamená, že analogy jsou antibiotika, která mají stejné spektrum účinku jako Cefazolin a patří do stejné skupiny a generace. Cefazolinové analogy zahrnují následující léky:

• Granule, kapsle, prášky a cefalexinové tablety;
• Prášek cefalotinu;
• Kapsle Ecocephron.

  Cefazolin

Latinský název

Cefazolin

Chemický název

(6R-trans) -3- [methyl] -8-oxo-7 - [(lH- tetrazol- l- ylacetyl) amino] -5- thia- 1- azabicyklooct-2- jako sodná sůl)

Hrubý vzorec

C 14H 14N 8O 4S 3

Farmakologická skupina

Cefalosporiny

Nozologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

25953-19-9

Charakteristický

Polysyntetické antibiotikum cefalosporinů skupiny I pro parenterální použití.

Používá se ve formě sodné soli, která je bílý nebo žlutavě bílý krystalický prášek s hořkou slanou chutí; snadno rozpustný ve vodě, málo rozpustný v methanolu a ethanolu, prakticky nerozpustný v benzenu, acetonu a chloroformu. Molekulová hmotnost 476,5.

Farmakologie

Farmakologický účinek - širokospektrální antibakteriální, baktericidní.

Interaktuje se specifickými proteiny vázajícími se na penicilin na povrchu cytoplazmatické membrány, inhibuje syntézu vrstvy peptidoglykanové buněčné stěny (inhibuje transpeptidázu, inhibuje tvorbu zesíťujících peptidoglykanových řetězců), uvolňuje autolytické enzymy buněčné stěny a způsobuje její poškození a úmrtí bakterií.

Založena ve světě Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Je také účinná proti Spirochaetaceae a Leptospiraceae.

Rezistentní na cefazolin většina indol-pozitivních kmenů Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, anaerobní organismy, meticilin-rezistentní kmeny Staphylococcus spp., Včetně kmenů Enterococcus spp.

V zažívacím traktu je zničen. Po podání i / m dobrovolníkům bylo dosaženo 0,5 nebo 1 g C max po 1 h a bylo 37 a 64 ug / ml, po 8 hodinách byly koncentrace v séru 3 a 7 ug / ml. Po zavedení dávky 1 g C max - 185 μg / ml byla koncentrace v séru po 8 h - 4 μg / ml. T 1/2 krve je přibližně 1,8 hodiny při IV a 2 hodiny po podání i / m. Studie u hospitalizovaných pacientů s infekčních nemocí   ukázaly, že hodnoty Cmax jsou zhruba ekvivalentní hodnotám pozorovaným u zdravých dobrovolníků. Prochází klouby, kardiovaskulární tkáň, břišní dutinu, ledviny a močové cesty, placentu, střední ucho, dýchací cesty, kůži a měkké tkáně. Koncentrace v tkáních žlučníku a žluče je významně vyšší než v séru. V synoviální tekutině se hladina cefazolinu srovnává se sérovými hladinami přibližně 4 hodiny po podání. Bad prochází BBB. Prochází placentární bariérou, nachází se v plodové vodě. Vylučuje (v malých množstvích) do mateřského mléka. Distribuční objem - 0,12 l / kg. Vazba na plazmatické bílkoviny - 85%.

Není biotransformováno. Vylučuje se převážně ledvinami v nezměněné podobě: během prvních 6 hodin - přibližně 60%, po 24 hodinách - 70-80%. Po podání i / m v dávkách 500 a 1000 mg je maximální koncentrace v moči 2400 a 4000 μg / ml.

Karcinogenita, mutagenita, účinky na plodnost, teratogenita

Mutagenní a dlouhodobé studie na zvířatech nebyly provedeny za účelem posouzení potenciální karcinogenity.

U reprodukčních studií u potkanů, myší a králíků, pokud byly podány v dávkách až 25krát vyšších než MRDC, nebyly prokázány účinky na fertilitu a embryotoxický účinek.

Aplikace

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená vnímavými mikroorganismy: horní a dolní infekce respirační trakt, Orgány ENT (včetně otitis media), Infekce močových a žlučových cest, pánevních orgánů (včetně kapavky), kůže a měkkých tkání, kostí a kloubů (včetně osteomyelitidy), endokarditida, septikemie, zánět pobřišnice, mastitidy, rány, vypalování a pooperační infekce, syfilis. Prevence chirurgických infekcí v pre- a pooperačním období.

Kontraindikace

Přecitlivělost na cefalosporiny a jiné beta-laktamová antibiotika, děti do 1 měsíce (účinnost a bezpečnost nebyly prokázány).

Omezení používání

Selhání ledvin, střevní onemocnění (včetně anamnézy kolitidy).

Používejte během těhotenství a kojení

Pokud je těhotenství předepsáno pouze ze zdravotních důvodů (nebyly provedeny adekvátní a přísně kontrolované studie).

Pokud je to nezbytné, během kojení přerušte kojení (cefazolin proniká do mateřského mléka).

Nežádoucí účinky

Alergické reakce: hypertermie, kožní vyrážka, kopřivka, pruritus, bronchospasmus, eozinofilie, angioedém, artralgie, anafylaktický šok, multiformní erytém, maligní exsudativní erytém (Stevensův-Johnsonův syndrom).

Ze strany nervový systém: křeče.

Na straně močového měchýře: u pacientů s onemocněním ledvin během léčby velkými dávkami (6 g / den) - narušená funkce ledvin (v těchto případech snížení dávky).

Z trávicího traktu: anorexie, nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha, pseudomembranózní enterokolitida, přechodné zvýšení jaterních transamináz (AST, ALT), alkalické fosfatázy, laktát dehydrogenázy; zřídka - cholestatická žloutenka, hepatitida.

Ze strany orgánů tvořících krev: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie / trombocytóza, hemolytická anémie.

Při dlouhodobé léčbě: dysbakterióza, superinfekce způsobená kmeny rezistentními na antibiotika, kandidóza (včetně kandidátní stomatitidy).

Jiné: hyperkreatininemie, zvýšení PV; reakce v místě vpichu: při i / m podání - bolest v místě vpichu injekce; s / v úvodu - flebitida.

Interakce

Nedoporučuje se užívat současně s antikoagulancie a diuretiky, včetně furosemid, kyselina ethakrynová (při současném užívání se smyčkovými diuretiky je blokována tubulární sekrece cefazolinem).

Synergismus antibakteriálního účinku je pozorován v kombinaci s aminoglykosidovými antibiotiky. Aminoglykosidy zvyšují riziko poškození ledvin. Farmaceuticky nekompatibilní s aminoglykosidy (vzájemná inaktivace).

Léky, které blokují tubulární sekreci, zpomalují vylučování, zvyšují koncentraci v krvi a zvyšují riziko toxických reakcí.

Dávkování a podání

V / m, v / v (kapání nebo tryskání). Dávkování a doba trvání léčby se stanoví individuálně s přihlédnutím k indikacím, závažnosti infekce, citlivosti patogenu. Průměrná denní dávka pro dospělé je 1-4 g (maximální denní dávka je 6 g), frekvence podávání je 2-3krát denně (až 3-4krát / den). Pro prevenci pooperačních infekčních komplikací - v / v 1 g po dobu 0,5-1 hodiny před chirurgickým zákrokem, 0,5-1 g během operace, 0,5-1 g každých 8 hodin během prvních dnů po operaci. Průměrná doba léčby je 7-10 dní. Průměrná denní dávka u dětí se stanoví ve výši 20-50 mg / kg / den, ve vážných případech až do 100 mg / kg / den. V případě porušení funkce vylučování ledvin je režim dávkování stanoven s ohledem na clearance kreatininu.

Cefesol ®

    Cefazolin se týká léčiv, které ovlivňují různých typů   mikroorganismy a mají antibakteriální aktivitu. Používá se při léčbě infekcí způsobených jednobuněčné mikroorganismy, které mají membránu jednovrstvou a nemají takovou: pneumonii, nespecifický zánět plicní tkáně, infekce dýchacích cest, purulentní pleuritida, zánět břicha, otrava krve, infekce močových cest, zánět vnitřní výstelky srdce, zánět kostní dřeň vzniklá ze všech druhů otevřené zranění, Septicotoxemia (vypalování infekce) infekce močových cest patogenní mikroflóry piodermitov (infekcí kůže a měkkých tkání), zánětlivá a degenerativní onemocnění kosti a kloubní orgánů, kostí dystrofie systémové povaze tkáně.

Složení a formulář pro uvolnění

  Cefazolin je vyráběn ve formě bílého nebo bílého prášku se žlutavým odstínem, aby se vytvořil infuzní roztok. 1 lahvička obsahuje cefazolin (ve formě sodné soli rozpustné ve vodě) 0,5 g, 1 g, 2 g.

Farmakodynamika

  Cefazolin je první generace semisyntetického antibiotika se širokým spektrem účinků, které baktericidně ovlivňují grampozitivní a gramnegativní bakterie a inhibují biosyntézu buněčné stěny. Používá se pro intravenózní a subkutánní podání.

Potlačuje syntézu přirozených organických sloučenin živými organismy. Aktivní proti stafylokokům tváření a netvoří penicilinázu, pnevmokkokov, Salmonella, gram-negativní bakterie se tyčinkovité, které netvoří spory, beta-hemolytické streptokoky sérologických skupin A, akutní infekční onemocnění způsobené holí Leffler, gramnegativní diplokoky pevnou a jiné mikroby.

V případě infekce dýchacího ústrojí mírné závažnosti způsobené pneumokoky a infekce močových cest se cefazolin předepisuje 1 g dvakrát denně. Při léčbě gram-negativních mikroorganismů je přípravek předepsán ve výši 1 g třikrát denně. V případě závažných infekcí (sepse, zánět vnitřní výstelky srdce, zánět dutiny břišní, hnisavý zánět pohrudnice, zánět kloubů a kostí, infekce močových cest s komplikacemi), denní dávka může být maximální 6d ve třech krocích. U dětí je cefazolin předepsán v množství od 20 mg / kg do 50 mg / kg. V případě závažného průběhu onemocnění může být denní pediatrická dávka zvýšena na 100 mg / kg. Trvání farmakoterapie je v průměru 10 dní.

V případech onemocnění vylučovacího systému u dospělých by měla být dávka cefazolinu snížena a doba mezi injekcemi by měla být zvýšena. Nejmenší dávka léků pro tyto pacienty může být 0,5 g.

U pacientů trpících onemocněním ledvin v přítomnosti močovinového dusíku v krvi 50 mg% a rychlosti čištění těla z léku ledvinami 70 ml / min je množství cefazolinu v případě mírné infekce půl gramů dvakrát denně s těžký průběh   onemocnění -1,25 g dvakrát denně (poločas rozpadu je tři až pět hodin).

V případě přítomnosti močovinového dusíku v krvi 50 mg% a clearance 40 ml / min je množství cefazolinu v případě mírné infekce 0,25 g dvakrát denně, ve vážných případech 0,6 g dvakrát denně (poločas rozpadu je 12 hodin ).

Pokud se močovinový dusík rovná 75 mg% a clearance je 20 ml / min, množství cefazolinem s průměrnou závažností infekce je 150 mg jednou denně a těžké formy   400 g infekce jednou denně (poločas je 30 hodin).

V přítomnosti močovinového dusíku v krvi v množství 75 mg% a clearance 5 ml / min je množství léku v případě léčby průměrné formy infekce 75 mg jednou denně, s těžkou formou - 200 mg denně 9 je poločas rozpadu čtyřicet hodin) .

V případech onemocnění ledvin u dětí se nejdříve podává jednorázová dávka cefazolinu a následné dávky léků se mění v závislosti na stupni selhání ledvin. U dětí s mírnou renální dysfunkcí s klírensem kreatinu 40 ml / min by mělo být množství cefazolinu rovné 60% denní dávky léku užívané k normální funkci ledvin a rozděleno do dvou fází podávání. V případě clearance kreatinu 20 ml / min se množství cefazolinu rovná čtvrtině normy a je rozděleno do dvou fází podávání. U těžkých forem infekce v ledvinách s clearance kreatinem 5 ml / min je denní dávka 10% normou s každodenním přerušením podávání léku.

Je zakázáno kombinovat roztoky cefazolinu a jiných antibiotik v jedné injekční stříkačce nebo v jednom injekčním roztoku. Doba léčby závisí na stupni onemocnění.

Nežádoucí účinky

  Použití cefazolin může mít následující nežádoucí účinky: alergické reakce   jako kopřivka na kůži, svrab, způsobuje rostoucí koncentrace jednoho typu štěpný leykotsitov- granulocytů vyrobené v kostní dřeni, zimnice, horečka, svrab, bronchospasmus, angioedém, šok, nevolnost, zvracení, zácpa, průjem, plynatost abdominální křeče v oblasti břicha, změna mikroflóry organismu, zánět sliznice dutiny ústní, zánět jazyka, akutní závažné onemocnění, rakoviny tlustého střeva, snížení počtu leukocytů, granulocytů, neutrofilních granulocytů, TR mbotsitov, urychlené zničení červených krvinek, onemocnění ledvin (zvýšení počtu výrobků obsahujících dusík metabolismu bílkovin, zvýšené indikátor koncentrace močoviny a kreatininu v krvi, svědění konečníku, lokální svědění vulvy, zánět žil, bolest po nemocné žíly , kalení tkáně a bolesti v oblasti injekce, reinfekce novou infekcí za přítomnosti neúplného infekčního procesu, zánět způsobený houbami Candida.

U pacientů s onemocněním ledvin je v případě lékové terapie v dávkách převyšujících 6 g riziko vzniku poškození funkce ledvin, která je charakterizována retencí prvků metabolismu dusíku a v důsledku nerovnováhy acidobazické vodní rovnováhy. Při intravenózním podání je možná lokální bolest, existuje riziko zánětu vnitřních stěn žíly.

V případě intramuskulární injekce se pozoruje bolest.

Cefazolin a alkohol

  Při užívání léku je alkohol přísně kontraindikován.

Kontraindikace

  V případě léčby cefazolinem se mohou objevit nežádoucí účinky:
  - v případě citlivosti na léky skupiny cefalosporinů;
  - období těhotenství;
  - věk dítěte novorozence do jednoho měsíce;
  - období kojení.

Během těhotenství

  Cefazolin se nedoporučuje užívat během těhotenství. Použití drogy během kojení je možné, pokud přínosy, které přináší, jsou vyšší než vnímané riziko pro novorozené dítě.

Zvláštní instrukce

  V případě alergie po zahájení léčby cefazolinem se doporučuje přerušit farmakoterapii a aplikovat léčbu ke snížení citlivosti těla na léčivo. Pokud se v průběhu léčebné léčby objeví exacerbace onemocnění ledvin, doporučuje se snížit dávku cefazolinu a provést další farmakoterapii, neustále sledovat množství močovinového dusíku a kreatininu v krvi.

Kombinované užívání cefazolinem s diuretiky a léky, které zabraňují tvorbě krevních sraženin, se nedoporučuje. V případě onemocnění ledvin je nutné snížit objem léku a zvýšit intervaly mezi injekcemi léků v závislosti na stupni poškození ledvin. Pokud se nepozoruje stabilní funkce ledvin, koncentrace léčiva v krvi by měla být zkontrolována pro bezpečné použití. Počáteční dávka cefazolinu by měla být 500 mg.

Pokud jsou pacienti alergičtí na penicilin, je možné předpokládat jejich reakci na použití cefazolinu. Možné projevy zkříženě reagujících antigenů s jinými antibiotiky skupiny cefalosporinů a často s antibiotiky. penicilinová skupina. U pacientů s gastrointestinálními problémy je třeba opatrně podávat cefazolin.

V případě léčby cefazolinem se může objevit Kumbusův test a falešně pozitivní reakce na stanovení hladiny glukózy v moči. Bezpečné používání cefazolinu u předčasně narozených dětí a dětí v prvním měsíci života nebylo vědecky prokázáno. U pacientů s kolitidou se doporučuje opatrně předepisovat cefazolin. Účinek cefazolin na řízení a jiné prostředky vyžadující zvýšenou koncentraci není vědecky prokázán.

Interakce

Použití cefazolinu s diuretiky a léky, které zabraňují tvorbě krevních sraženin, se nedoporučuje. Vzájemně posilující účinek antimikrobiálního účinku v případě současného použití léčiva s antibiotiky antiparazitického směru, vankomycinu, rifampicinu, byl vědecky prokázán. Zvýšení koncentrace cefazolinu v krvi vyvolává furosemid.
  Antibakteriální antibiotika způsobují porušení ledvin v případě společného užívání cefazolinem. Použití lidokainu pro přípravu roztoku pro intravenózní podání se nedoporučuje. Odstranění ledvin z odpadních produktů je sníženo kombinovaným použitím cefazolinem a probenecidem.
  Falešně pozitivní výsledky testů koncentrace cukru v moči v případě jejich použití s ​​použitím Benedictova roztoku, Fehlingova roztoku nebo přípravku Klinitest ve formě tablet jsou možné. Kromě toho žádný účinek cefazolin na analýzy hladiny cukru v moči, prováděné pomocí enzymatických metod.

Předávkování

  V případě překročení objemu injekčního cefazolinu se může objevit migréna, ztráta orientace. Při zvýšení dávky léku u pacientů trpících onemocněním ledvin je možné projevy záchvatů, zvracení a rychlého srdečního tepu. Pokud mají pacienti otravu a pokud je pozorováno předávkování lékem, může být hemodialýzou dosaženo zrychlené eliminace léku.

Cena

  Náklady na 1 láhev cefazolinu 1g činí 13-23 rublů a 89-102 rublů, v závislosti na výrobci.

Analogy

• Antsef
• Zolin
• Zolfin
• Intrazolin
• Ifizol
• Kefzol
• Lysolin
• Natsef
• Orizolin
• Orpin
• Reflin
• Totatsef
• Cesolin
• Cefazolin sodný
• Cefazolin Sandoz
• Cefazolin Elf
• Cefazolin "Biohemi"
• Cefazolin-AKOS
• Cefazolin-Ferein
• Sodná sůl cefazolin
• Cefamezin
• Cefaprim
• Cefesol
• Cefoprid

Amzolin; Antsef; Atralcef; Woolmizolin; Zolin; Zolfin; Intrazolin; Ifizol; Kefzol; Lysolin; Natsef; Orisolin; Prozolin; Reflin; Totacef; Cesolin; Cefazolin; Cefazolin Biohemi; Cefazolin Watham; Sodná sůl cefazolin; Sodná sůl cefazolin; Cefazolin Nycomed; Cefazolin Sandoz; Cefazolin Elf; Cefazolin-Akos; Cefazolin-KMP; Cefazolin-Teva; Cefazolin-Ferein; Sodná sůl cefazolin; Sodná sůl cefazolin; Cefamezin; Cefaprim; Cefesol; Cefzolin; Cefoprid

Cefazolin - I cefalosporinové antibiotikum první generace pro parenterální použití, které mají široké spektrum a silné baktericidní účinky. Je indikován pro množství infekcí způsobených citlivými organismy: respirační infekce a ORL (bronchitida, pneumonie, pneumonie, empyem a plicní absces, zánět středního ucha, angíny, mastoiditidy), močový systém infekce (pyelonefritida, cystitida, uretritida, prostatitida, kapavka ), infekce kůže a měkkých tkání (celulitida, mastitidy, erysipel, carbuncles, popáleniny a infekce rány), infekce kostí a kloubů (osteomyelitida, septická artritida), infekce žlučových cest, gynekologické a porodnické infekce (septický potrat, infekční děloha, salpingitida a panvové abscesy), bakteriální endokarditida, systémové septické infekce (sepse, septikémie, peritonitida). Používá se k prevenci infekcí během chirurgických zákroků v pre- a pooperačním období.

Aktivní látka:
Cefazolin / Cefazolin.

Dávkové formy:
Injekční roztok (prášek pro přípravu injekčního roztoku).

Cefazolin

Vlastnosti / akce:
Cefazolin je polysyntetické cefalosporinové antibiotikum první generace pro parenterální podání (intramuskulárně nebo intravenózně), které má široké spektrum a silný baktericidní účinek. Cefazolin patří do skupiny beta-laktamů. Cefazolin má stejné antibakteriální spektrum jako ostatní injekční cefalosporiny první generace, ale bylo prokázáno, že má důležité klinické a farmakologické výhody - je to nejméně toxické cefalosporinové antibiotikum první generace.
Mechanismus účinku přípravku Cefazolin je podobný mechanismu působení penicilinů. Stejně jako všechny ostatní beta-laktamové antibiotika má cefazolin baktericidní účinek, který je založen na inhibici syntézy mukopeptidů, na rozrušení syntézy bakteriálních buněčných membrán, což vede k lýze štěpných bakterií.
Cefazolin antibakteriální spektrum:
Cefazolin je zvláště účinný proti grampozitivním i proti mnoha gramnegativním bakteriím.
Gram pozitivní koky:

Staphylococcus aureus - Staphylococcus aureus (aktivní proti kmenům tvořícím penicilinázu, vysoce rezistentní vůči beta-laktamázové látce);

Staphylococcus epidermidis (stafylokoky, které vykazují rezistenci na meticilin, jsou rezistentní na Cefazolin),

beta hemolytických streptokoků skupiny A; Streptococcus pyogenes, pneumoniae (Diplococcus), viridany, hemolyticus a jiné kmeny Streptococcus (mnoho kmenů enterokoků je rezistentních na Cefazolin).
Gram-negativní koky a tyčinky:

Escherichia coli - Escherichia coli (aktivnější než ostatní cefalosporiny);

Klebsiella spp. (Klebsiella pneumoniae - aktivnější než ostatní cefalosporiny);

Proteus mirabilis;

Enterobacter aerogenes;

Haemophilus influenzae;

Salmonella spp., Včetně Salmonella typhi, flexneri;

Shigella spp., Vč. Shigella disenteriae;

Paracolon spp;

Neisseria gonorrhoeae (včetně mnoha kmenů rezistentních na penicilin), Neisseria meningitidis jsou obvykle citlivé;

je také účinná proti Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium pertringens, Spirochaetoceae, Treponema spp., Leptospira spp.
Mírně citlivá na cefazolin:

Streptococcus faecalis; in vitro Cefazolin a gentamicin jsou synergní s ohledem na Streptococcus faecalis.
Odolný vůči Cefazolin:

indol-pozitivní kmeny Proteus spp. (Proteus vulgaris, morganii);

Pseudomonas (P. aeruginosa);

Enterobacter cloacae;

Morganella morganii;

Providencia rettgeri;

Serratia spp .;

Acinetobacter;

Mycobacterium tuberculosis;

většina anaerobních kmenů, některé bakterie, enterokoky, viry, houby, prvoky.

Farmakokinetika:
Při perorálním podání se cefazolin neabsorbuje. Cefazolin, podávaný intramuskulárně nebo intravenózně, vytváří vysoké sérové ​​koncentrace.
Pro intramuskulární podání se Cefazolin rychle vstřebává z místa vpichu. Po podání i / m je koncentrace v krvi vyšší a trvá déle než po podání většiny ostatních cefalosporinů.
Maximální koncentrace: Po podání 0,5 g a 1 g v krvi se dosáhne následujících koncentrací:

Poločas rozpadu plazmy je asi dvě hodiny.
Po intravenózním podání 1 g se po 5 minutách dosáhne maximální sérové ​​koncentrace při 188,4 μg / ml, po 4 hodinách klesá na 16,5 μg / ml.
Vzhledem k vysokým a dlouhotrvajícím hladinám v krvi může být Cefazolin podáván v dávce 1 g v intervalech 12 hodin, a to za použití vhodného rozvrhu dvou dávek denně.
Přibližně 70-90% podané dávky se váže na plazmatické proteiny.
Cefazolin snadno proniká do tkání různých orgánů, zejména mandlí, stěny žlučníku a přílohy. Cefazolin se také nachází ve vysokých koncentracích ve fyziologických tekutinách. Při nepřítomnosti obstrukce žlučových cest, 4 hodiny po injekci, jeho koncentrace v žluči převyšuje koncentraci žlučovodů v séru. Cefazolin dosahuje terapeutických koncentrací v ascitické a pleurální tekutině, zánětlivém exsudátu, plících, játrech, kůži a měkkých tkáních, kloubech, srdci a peritoneu, středního ucha. Velmi vysoké koncentrace cefazolininu vzniká v ledvinách - po podání 1 g cefazolin je jeho koncentrace v moči až 4000 μg / ml. Cefazolin prochází kapilární membránou v kostech a dosahuje baktericidních koncentrací v tekutině intersticiálního prostoru zdravé a osteomelitické kosti.
V nepřítomnosti infekce meningů se vyskytuje Cefazolin cerebrospinální tekutina   v extrémně nevýznamných koncentracích, takže můžeme předpokládat, že neprochází hematoencefalickou bariérou.
Hladiny cefazolinu v krevním oběhu plodu jsou podobné těm v krevním oběhu matky. Cefazolin se nachází v mléku kojících žen ve velmi nízkých koncentracích.
Cefazolin není metabolizován v játrech a vylučován z těla nezměněn.
Cefazolin se vylučuje hlavně močí v důsledku glomerulární filtrace a tubulární sekrece. Množství Cefazolinu vylučovaného močí je 60-90% během prvních 6 hodin a po 70 hodinách 70-95% podané dávky. Uvolnění přípravku Cefazolin se žlučností vyskytuje pouze v malém rozsahu.
P1 / 2 zvyšuje plazma u pacientů s poruchou funkce ledvin až do 20-40 hodin.

Indikace:
Vzhledem k jeho farmakokinetickým vlastnostem je Cefazolin indikován pro řadu infekcí způsobených patogenními mikroorganismy citlivými na Cefazolin.
Rozsah indikací pro použití přípravku Cefazolin zahrnuje:

infekce dýchacích cest a horních cest dýchacích, jako je akutní a chronická bronchitida, bronchiektázie infikované, bakteriální zápal plic, bronchopneumonie, pooperační hrudní infekce, empyémem, plicní absces, infekce horních cest dýchacích typu zánětu středního ucha, angíny a mastoiditida;

infekce genitourinárního systému, jako je akutní a chronická pyelonefritida, cystitida, uretritida, prostatitida, kapavka;

infekce kůže a měkkých tkání včetně celulitidy, mastitidy, erysipela, karbunky, infikované gangrény, rany, popáleniny a pooperační infekce;

infekce očních tkání;

infekce kostí a kloubů, včetně osteomyelitidy a septické artritidy;

infekce žlučových cest;

gynekologické a porodnické infekce včetně septických potratů, infekce dělohy, salpingitidy a abscesů pánevních cest;

bakteriální endokarditida;

syfilis;

systémové septické infekce: sepse, septikémie, peritonitida;

prevence infekcí při chirurgických zákrocích v pre- a pooperačním období (hysterektomie, cholecystektomie, chirurgie otevřeného srdce, operace na kostech a kloubech); předoperační, intraoperační a pooperační Cefazolin může snížit incidenci pooperačních infekcí.

Dávkování a aplikace:
Cefazolin je určen pouze pro parenterální podání - intramuskulárně a intravenózně (tryskání nebo kapání). Dávky nastavené individuálně, s ohledem na závažnost a lokalizaci infekce, citlivost patogenu.
Příprava roztoků a použití:
Intramuskulárně Cefazolin je injektován do široké svalové hmoty. Roztok pro i / m injekce se připravuje rozpuštěním sušiny 0,5% roztokem lidokainu a nebo v 2 až 3 ml vody pro injekci.
Pro intravenózní tryskovou injekci se prášek rozpustí v 10 ml sterilní vody pro injekce (nejméně 4 ml rozpouštědla na 1 gram sušiny).
V obou případech musí být po přidání rozpouštědla injekční lahvička intenzivně protřepána, aby se prášek zcela rozpustil.
Dávky do 1 g cefazolinu lze podávat jako pomalá intravenózní infuze (po dobu 3-5 minut). Při použití vyšších dávek by měla být použita infúze (po dobu delší než 20 a až 30 minut).
Pro přípravu infuzního roztoku můžete použít 100-150 ml fyziologického roztoku (0,9% roztok chloridu sodného), 5% nebo 10% roztoku glukózy nebo glukózy s fyziologickým roztokem, stejně jako glukózový roztok v Ringerově roztoku, 5% nebo 10% roztok fruktózy na sterilní injekční vodu, injekční roztok pro zvonění a 5% roztok hydrogenuhličitanu sodného.
Používejte pouze čerstvě připravené a čiré roztoky. Nepoužité roztoky nejsou vhodné pro pozdější použití. Možná nažloutlá barva roztoku po rozpuštění prášku není známkou jakékoliv změny vlastností léčiva nebo rozdílů v jeho terapeutické účinnosti.
Pokyny pro dávkování dospělých:

Ve velmi vzácných případech byly užívány dávky cefazolinu až 12 g denně.
Při předepisování přípravku Cefazolin dospělým pacientům s selháním ledvin:

Perioperační profylaxe:
K prevenci infekcí během operace závisí dávka přípravku Cefazolin od druhu a trvání operace.

1 gram se podává intravenózně nebo intramuskulárně 30 minut až 1 hodinu před začátkem operace (dávka je dostatečná při krátkodobých chirurgických zákrocích);

během delších chirurgických operací (více než 2 hodiny) se navíc během samotné operace podává intravenózně nebo intramuskulárně od 0,5 do 1 g (v závislosti na trvání může být také podávána v určitých intervalech během chirurgického zákroku);

během pooperační období   po počáteční dávce se podávají dávky od 0,5 g do 1 g intravenózně nebo intramuskulárně v intervalu 6 až 8 hodin během 24 hodin;

pokud potenciální infekce může představovat hrozbu pro pacienta (například po operaci srdce nebo po rozsáhlé ortopedické operaci, jako je artroplastika), doporučuje se pokračovat po operaci podávání Cefazolinu po dobu 3 až 5 dnů.
Je důležité dodržovat výše uvedené termíny tak, aby během chirurgického řezu byly v séru a tkáních pacienta již přítomny dostatečné koncentrace antibiotika.
Použití u dětí s normální funkcí ledvin:
Děti jsou předepsány od 25 do 50 mg Cefazolinu na 1 kg tělesné hmotnosti denně, rozdělené na 2-4 injekce s malými infekcemi. U závažných infekcí může být denní dávka cefazolinum zvýšena na 100 mg / kg tělesné hmotnosti. Novorozenci a předčasně narozené děti ve věku 0 až 7 dnů, s hmotností menší než 2 kg, doporučují dávku 20 mg / kg každých 12 hodin (celková denní dávka 40 mg / kg). Děti starší než 7 dnů a vážící více než 2 kg se doporučuje denní dávka 60 mg / kg. U novorozenců a kojenců mladších než 1 měsíc je poločas rozpadu přípravku Cefazolin obecně vyšší než u starších dětí. Při předepisování přípravku Cefazolin pacientům v této věkové skupině je nutné, aby se předešlo předávkování Cefazolinem, je třeba sledovat hladiny Cefazolin v séru.
Použití u dětí s renálním selháním:
U dětí s klírensem kreatininu od 70 do 40 ml / min / 1,73 m 2 se podává 60% standardní dávky Cefazolin rozdělených do dvou dávek. U dětí s klírensem kreatininu v rozmezí od 40 do 20 ml / min / 1,73 m 2 se podává 25% standardní dávky Cefazolin rozdělených do dvou dávek. Pokud je klírens kreatininu mezi 20 a 5 ml / min / 1,73 m 2 přiděleno 10% standardní denní dávky cefazolininu v intervalech 24 hodin. Obvykle by však měla být podána nejprve obvyklá nasycovací dávka. Děti podstupující hemodialýzu dostávají na začátku léčby 7 mg / kg tělesné hmotnosti. Vzhledem k tomu, že sérové ​​hladiny Cefazolinu během dialýzy jsou sníženy o 35-65%, mezi dialýzou musí být velikost podané dávky Cefazolinu od 3 do 4 mg / kg tělesné hmotnosti (trvání mezi hemodialýzou je 72 hodin).

Předávkování:
Cefazolin nebo jeho kumulace u pacientů s selháním ledvin může způsobit neurotoxické účinky. Současně byla zaznamenána zvýšená konvulzivní připravenost, klonikonické křeče, zvracení a tachykardie. V případě vývoje toxických reakcí u pacientů, stejně jako příznaky předávkování Cefazolinem může být jeho eliminaci z těla zrychlena hemodialýzou. Peritoneální dialýza je neúčinná.

Kontraindikace:
Cefazolin je absolutně kontraindikován u pacientů s alergií na cefalosporinová antibiotika. Pacienti s alergií na penicilin cefazolin mohou být podávány s opatrností za předpokladu, že je zde vše, co potřebujete pro resuscitaci v případě možného anafylaxe, aby mezi dvěma skupinami beta-laktamových antibiotik, částečný příčný alergie, a to zejména u pacientů s okamžitou přecitlivělostí na peniciliny .

Použití během těhotenství a laktace:
Cefazolin má schopnost proniknout do placentární bariéry. Cefazolin může být užíván během těhotenství pouze z absolutních důvodů. Pokud je podávání přípravku Cefazolin předepsáno během těhotenství, je nutné pečlivě vyhodnotit jeho příznivé účinky ve srovnání s rizikem. Stejně jako u jiných beta-laktamových antibiotik, neexistují žádné důkazy o toxickém účinku přípravku Cefazolin na embryo nebo plod. Studie vlivu na reprodukční funkci týkající se možného teratogenního účinku Cefazolinu u potkanů ​​a myší v dávkách, které byly 25krát vyšší než dávky použité u lidí. Dobře kontrolované studie u těhotných žen však nebyly provedeny. Koncentrace cefazolinů v pupočníkové krvi po podání matce před císařským řezem se pohybovala od 1/4 do 1/3 s ohledem na koncentrace v mateřské krvi.
Cefazolin se nachází v lidském mléce, i když ve velmi nízkých koncentracích. Se zavedením přípravku Cefazolin by se měly kojící matky zdržet kojení.

Nežádoucí účinky:
Nežádoucí účinky cefalosporinových antibiotik jsou omezeny hlavně poruchami gastrointestinálního traktu a v některých případech příznaky přecitlivělosti. Četnost těchto jevů je vyšší u jedinců, kteří dříve nalezli zvýšenou citlivost na různé farmaceutické přípravky, stejně jako u pacientů s tendencí k alergii, astmatu, senné rýmě, kopřivky apod.
Ze strany trávicí systém. Nežádoucí vedlejší účinky z gastrointestinálního traktu během léčby přípravkem Cefazolin se mohou projevit jako ztráta chuti k jídlu, glositida, pálení žáhy, bolest břicha, nevolnost a zvracení, průjem. Kandidóza a pseudomembranózní kolitida byly zaznamenány jako vzácné nežádoucí účinky. Ve vzácných případech může dojít k dočasnému zvýšení hladin alkalické fosfatázy, celkového bilirubinu (cholestatická žloutenka), ACT a ALT (hepatitida vyvolaná léky).
Alergické reakce. Cefazolin může způsobit alergické reakce. Byly hlášeny případy horečky, kožní vyrážky (kopřivka), pruritus, bronchospazmus, eozinofilie; v ojedinělých případech - angioedém, artralgie, alergická nefritida, anafylaktický šok, vylučovací multiformní erytém (včetně Stevens-Johnsonova syndromu).
Z hemopoietického systému. V některých případech byla při výpočtu krevních buněk zaznamenána reverzibilní neutropenie a leukopenie, trombocythemie a pozitivní výsledky přímého a nepřímého testu Coombs. Byly zaznamenány sporadické případy hypoprothrombinemie, která byla reverzibilní při podávání vitaminu K. Při léčbě cefalosporiny byly hlášeny vzácné případy hemolytické anémie.
Z močového systému. Při provádění léčby přípravkem Cefazolin může dojít k přechodnému zvýšení hladin močovinového dusíku v krvi, hyperkreatininémii. Ve srovnání s cefaloridinem nebo gentamicinem se prakticky nepozorují účinky nefrotoxicity. Vzácně, obvykle během léčby velkými dávkami (6 g), renální dysfunkce (v těchto případech je dávka snížena a léčba je prováděna pod kontrolou dynamiky koncentrace močovinového dusíku a kreatininu v krvi).
Místní reakce. Intramuskulární injekce přípravku Cefazolin mohou být bolestivé a způsobují ztvrdnutí tkání v místě vpichu injekce. Někteří pacienti po intravenózním podání přípravku Cefazolin měli flebitidu (frekvence flebitidy je nevýznamná).
Jiné nežádoucí účinky zahrnují závratě, únava v hrudi, křeče; dysbakterióza, superinfekce, kandidóza - kandidální stomatitida a vaginitida. Nedávné účinky jsou způsobeny reprodukcí mikroorganismů necitlivých na cefazolin. Tyto nežádoucí účinky vyžadují přijetí vhodných opatření a lékař musí pečlivě zvážit, zda přerušit nebo pokračovat v užívání přípravku Cefazolin.

Zvláštní pokyny a bezpečnostní opatření:
Před použitím určete citlivost izolovaných patogenů.
Všechny cefalosporiny by měly být používány s opatrností u pacientů s alergií na penicilin, karbapenemy. Existují klinické a laboratorní údaje naznačující částečnou křížovou alergenitu mezi antibiotiky skupin penicilinu a cefalosporinu a ve vzácných případech byly hlášeny závažné reakce na podání jedné nebo obou těchto antibiotických skupin (anafylaxe po parenterálním podání). V případě příznaků alergických reakcí je třeba přerušit podávání cefazolinu a podat odpovídající symptomatickou léčbu (epinefrin, GCS - prednison, dexamethason, antihistaminika).
Cefazolin se užívá s opatrností při renální nebo jaterní insuficienci, při střevní nemoci (včetně anafylaktické kolitidy).
U pacientů se sníženou funkcí ledvin je nutné vybrat dávky a intervaly mezi injekcemi přípravku Cefazolin v závislosti na závažnosti poškození funkce ledvin. V případě nestabilní funkce ledvin zajistí nepřetržité sledování sérových hladin přípravku Cefazolin bezpečnost této drogy. Jakýkoli současný nebo následný předpis jiných léků s nefrotoxickými účinky (aminoglykosidová antibiotika - kanamycin, streptomycin, gentamicin atd.) Zvyšuje toxický účinek na ledviny a vyžaduje pečlivé sledování jejich funkce. Nepoužívejte cefazolin ve stejnou dobu jako "smyčkové" diuretika.
U dětí v raném dětství může být přípravek Cefazolin používán pouze tehdy, když je to naprosto nezbytné a pod přímým lékařským dohledem.
Dlouhodobé užívání jakéhokoli antibiotika může vést k reprodukci mikroorganismů necitlivých na ně - superinfekci. V takových případech je nutné přijmout vhodná opatření.
Použití cefalosporinových antibiotik může zkreslit výsledky některých laboratorních testů. Falešně pozitivní výsledky laboratorních testů na obsah cukru v moči mohou být pozorovány, pokud jsou prováděny s použitím roztoku Benedict, Fehling nebo Klinitest. Zkreslení výsledků nedochází v případě použití enzymatických metod. Byly zaznamenány falešně pozitivní výsledky přímého a nepřímého testu Coombs, například u novorozenců, jejichž matky byly léčeny přípravkem Cefazolin.
Roztok je stabilní 48 hodin při skladování v chladničce.

Interakce s léčivy:
Nedoporučuje se předepisovat přípravek Cefazolin ve stejnou dobu jako antikoagulancia.
Při souběžném užívání s "loopback" diuretiky (furosemidem, kyselinou ethakrynovou) je blokována sekrece kanalikulární cefazolin (je třeba se vyhnout společnému podávání).
Během současného podávání s probenecidem dochází ke snížení clearance ledviny Cefazolinem, což vede ke zvýšení a delší koncentraci cefazolinů v krvi.
Synergismus antibakteriálního účinku je pozorován při kombinaci s aminoglykosidovými antibiotiky, vancomycinovým ohmem, rifampicinovým ohmem. Aminoglykosidy zvyšují riziko poškození ledvin. Farmaceuticky nekompatibilní s aminoglykosidy (vzájemná inaktivace).
Cefazolin může způsobit disulfiram-like reakce při použití s ​​ethanolem.

Podmínky skladování:
Uchovávejte v suchu, tmavém prostředí mimo dosah dětí při teplotě 5 ° C.
Za předpokladu, že řádné uchovávání léčiva si plně udrží svoji činnost až do data expirace uvedeného na obalu.
Léčebné podmínky z lékáren - předpis.

Strukturní vzorec

Ruský název

Latinský název látky Cefazolin

Cefazolinum ( jaký druh   Cefazolini)

Chemický název

(6R-trans) -3- [methyl] -8-oxo-7 - [(lH-tetrazol-l-ylacetyl) amino] -5-thia-l-azabicyklooct-2- sodná sůl)

Hrubý vzorec

C 14H 14N 8O 4S 3

Farmakologická skupina látky Cefazolin

Nozologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

25953-19-9

Charakteristika látky Cefazolin

Polysyntetické antibiotikum cefalosporinů skupiny I pro parenterální použití.

Používá se ve formě sodné soli, která je bílý nebo žlutavě bílý krystalický prášek s hořkou slanou chutí; snadno rozpustný ve vodě, málo rozpustný v methanolu a ethanolu, prakticky nerozpustný v benzenu, acetonu a chloroformu. Molekulová hmotnost 476,5.

Farmakologie

Farmakologický účinek   - baktericidní, širokospektrální antibakteriální.

Interaktuje se specifickými proteiny vázajícími se na penicilin na povrchu cytoplazmatické membrány, inhibuje syntézu vrstvy peptidoglykanové buněčné stěny (inhibuje transpeptidázu, inhibuje tvorbu zesíťujících peptidoglykanových řetězců), uvolňuje autolytické enzymy buněčné stěny a způsobuje její poškození a úmrtí bakterií.

Instalováno   in vitro   a klinicky potvrzená aktivita proti gram-pozitivním mikroorganismům - Staphylococcus aureus   (včetně kmenů produkujících penicilin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes   (beta hemolytické streptokoky skupiny A),   Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, množství gramnegativních bakterií - Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp.,Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae.   Aktivní i ve vztahu k Spirochaetaceae a Leptospiraceae.

Nejvíce indol-pozitivní kmeny rezistentní na cefazolin Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis,   anaerobní mikroorganismy, kmeny rezistentní na meticilin Staphylococcus spp.,   mnoho kmenů Enterococcus spp.

V zažívacím traktu je zničen. Po podání i / m dobrovolníkům bylo dosaženo 0,5 nebo 1 g C max po 1 h a bylo 37 a 64 ug / ml, po 8 hodinách byly koncentrace v séru 3 a 7 ug / ml. Po zavedení dávky 1 g C max - 185 μg / ml byla koncentrace v séru po 8 h - 4 μg / ml. T 1/2 krve je přibližně 1,8 hodiny při IV a 2 hodiny po podání i / m. Studie u hospitalizovaných pacientů s infekčními nemocemi ukázaly, že hodnoty Cmax jsou zhruba ekvivalentní hodnotám pozorovaným u zdravých dobrovolníků. Prochází klouby, kardiovaskulární tkáň, břišní dutinu, ledviny a močové cesty, placentu, střední ucho, dýchací cesty, kůži a měkké tkáně. Koncentrace v tkáních žlučníku a žluče je významně vyšší než v séru. V synoviální tekutině se hladina cefazolinu srovnává se sérovými hladinami přibližně 4 hodiny po podání. Bad prochází BBB. Prochází placentární bariérou, nachází se v plodové vodě. Vylučuje (v malých množstvích) do mateřského mléka. Distribuční objem - 0,12 l / kg. Vazba na plazmatické bílkoviny - 85%.

Není biotransformováno. Vylučuje se převážně ledvinami v nezměněné podobě: během prvních 6 hodin - přibližně 60%, po 24 hodinách - 70-80%. Po podání i / m v dávkách 500 a 1000 mg je maximální koncentrace v moči 2400 a 4000 μg / ml.

Karcinogenita, mutagenita, účinky na plodnost, teratogenita

Mutagenní a dlouhodobé studie na zvířatech nebyly provedeny za účelem posouzení potenciální karcinogenity.

U reprodukčních studií u potkanů, myší a králíků, pokud byly podány v dávkách až 25krát vyšších než MRDC, nebyly prokázány účinky na fertilitu a embryotoxický účinek.

Použití přípravku Cefazolin

Infekční a zánětlivé onemocnění způsobené vnímavými mikroorganismy: infekce horních a dolních cest dýchacích, orgány ENT (včetně zánětu středního ucha), infekce močových a žlučových cest, pánevní orgány (včetně kapavky), kůže a měkké tkáně, kosti a klouby (včetně osteomyelitidy), endokarditida, sepse, peritonitida, mastitida, rana, popálení a pooperační infekce, syfilis. Prevence chirurgických infekcí v pre- a pooperačním období.

Kontraindikace

Přecitlivělost na cefalosporiny a jiné beta-laktamová antibiotika, děti do 1 měsíce (účinnost a bezpečnost nebyly prokázány).

Omezení používání

Selhání ledvin, střevní onemocnění (včetně anamnézy kolitidy).

Používejte během těhotenství a kojení

Pokud je těhotenství předepsáno pouze ze zdravotních důvodů (nebyly provedeny adekvátní a přísně kontrolované studie).

Pokud je to nezbytné, během kojení přerušte kojení (cefazolin proniká do mateřského mléka).

Nežádoucí účinky Cefazolin

Alergické reakce: pyrexie, vyrážka, kopřivka, svědění kůže, bronchospasmus, eozinofilie, angioedém, artralgie, anafylaktický šok, erythema multiforme, erythema maligní (Stevens-Johnsonův syndrom).

Z nervového systému:   křeče.

Z genitourinálního systému:   u pacientů s onemocněním ledvin během léčby velkými dávkami (6 g / den) - narušení funkce ledvin (v těchto případech snížení dávky).

Na straně trávicího traktu:   anorexie, nevolnosti, zvracení, průjem, bolest břicha, pseudomembranózní enterokolitida, přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz (AST, ALT), alkalické fosfatázy, LDH; zřídka - cholestatická žloutenka, hepatitida.

Ze strany krvetvorných orgánů:   leukopenie, neutropenie, trombocytopenie / trombocytóza, hemolytická anémie.

Při dlouhodobé léčbě:   dysbakterióza, superinfekce způsobená kmeny rezistentními na antibiotika, kandidóza (včetně kandidátní stomatitidy).

Ostatní:   hyperkreatininemie, zvýšení PV; reakce v místě vpichu: při i / m podání - bolest v místě vpichu injekce; s / v úvodu - flebitida.

Interakce

Nedoporučuje se užívat současně s antikoagulancie a diuretiky, včetně furosemid, kyselina ethakrynová (při současném užívání se smyčkovými diuretiky je blokována tubulární sekrece cefazolinem).

Synergismus antibakteriálního účinku je pozorován v kombinaci s aminoglykosidovými antibiotiky. Aminoglykosidy zvyšují riziko poškození ledvin. Farmaceuticky nekompatibilní s aminoglykosidy (vzájemná inaktivace).

Léky, které blokují tubulární sekreci, zpomalují vylučování, zvyšují koncentraci v krvi a zvyšují riziko toxických reakcí.

Způsob podání

V / m, V / V

Preventivní látky cefazolin

Pacienti s anamnézou alergických reakcí na peniciliny, karbapenemy mohou mít zvýšenou citlivost na cefalosporinová antibiotika.

Během léčby cefazolinem je možné získat pozitivní (přímé a nepřímé) vzorky Coombs a falešně pozitivní reakci moči na glukózu.

Interakce s jinými účinnými látkami

Obchodní názvy

Jméno	Hodnotový index Vyshkovsky ®