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Génération de norfloxacine. Détails sur les antibiotiques fluoroquinolones et les noms de médicaments.

Chers pharmaciens, bonjour!

Récemment, nous avons analysé les groupes les plus populaires.

Aujourd'hui, j'aimerais m'attarder sur un autre groupe d'agents antibactériens extrêmement populaires. Je parle de fluoroquinolones.

Ce ne sont pas des antibiotiques car ils n’ont pas d’équivalent naturel. Mais en termes d'efficacité, ils ne leur sont pas inférieurs.

Combien de générations de fluoroquinolones existent actuellement sur le marché?
Nommez au moins un médicament de chaque génération de ce groupe.
Comment les générations diffèrent les unes des autres?
Parmi les fluoroquinolones, lesquelles sont principalement utilisées pour les infections du système urogénital?
Nommez l’effet secondaire rare causé par ce groupe de médicaments.
À quel âge les fluoroquinolones peuvent-elles être utilisées et pourquoi?

Bien comment L'avez-vous fait?

Sinon, continuez la conversation.

De l'histoire des fluoroquinolones

Les "parents" des fluoroquinolones sont les quinolones - acide nalidixique (Negram, Neugrammon), acide pimémidique (Palin), etc.

Je suis sûr que vous allez l'appeler quand ils seront utilisés.

C'est vrai. De préférence, avec des infections des voies urinaires. Les quinolones sont essentiellement des uroseptiques, c'est-à-dire médicaments, libérant les envahisseurs bactériens de la vessie, des reins, des uretères.

Récemment, ces fonds sont nommés de moins en moins, car des médicaments beaucoup plus efficaces sont apparus sur le marché.

Les quinolones ont été synthétisées de manière aléatoire au cours d'une étude d'un médicament antipaludique appelé chloroquine.

Quelques années après leur découverte, l'un des scientifiques a eu l'idée d'ajouter un atome de fluor à la formule de la quinolone et de voir ce qui se passait. Et il s'est avéré un groupe complètement nouveau d'agents antibactériens, qui est comparable en efficacité avec

Groupe fluoroquinolone. Caractéristiques des générations

Dans certaines publications, les quinolones sont considérées comme des fluoroquinolones et font partie de la première génération.

Une sorte de détritus se produit: les quinolones sont la 1ère génération de fluoroquinolones.

Mais le groupe s'est révélé complètement différent, avec des caractéristiques et des indications différentes!

Donc, je vais parler comme le bon sens me dit.

Il existe aujourd'hui 3 générations de fluoroquinolones:

Les générations de fluoroquinolones diffèrent les unes des autres par leur spectre d'activité antibactérienne.

Chaque nouvelle génération dépasse en quelque sorte la précédente.

1ère génération s'appelle " gram négatif "Parce que les drogues appartenant à cette génération agissent large gamme bactéries à Gram négatif. Et de Gram positif que sur une petite poignée: plusieurs variétés de staphylocoques, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Permettez-moi de vous rappeler les bactéries à Gram négatif: Pseudomonas aeruginosa, gonocoque (agent pathogène de la gonorrhée), méningocoque (agent pathogène responsable de la méningite), E. coli, salmonelle, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, bacille hémophile, etc.

Les préparations de la 1ère génération peuvent être divisées en 2 groupes:

Système:Ciprofloxacine, Loméfloxacine et Ofloxacine. Ils pénètrent dans divers organes et tissus, ils sont donc utilisés pour des infections de différentes localisations: voies respiratoires, oreille, yeux, sphère urogénitale, tractus gastro-intestinal, peau, os, etc.

Uroseptiques: Norfloxacine et Pefloxacine. Ces fonds créent des concentrations élevées dans l'urine, ils sont donc le plus souvent utilisés pour les infections du système urogénital.

Mais les médicaments de cette génération ont peu d’effet sur le pneumocoque, la chlamydia, les mycoplasmes et les anaérobies.

La norfloxacine est également incluse dans les yeux et gouttes auriculaires appelé Normaks.

2ème génération a reçu le nom " respiratoire ", Car les agents qui lui sont associés agissent non seulement sur les agents pathogènes de la génération 1, mais également sur la plupart des agents pathogènes des infections des voies respiratoires (pneumocoque, Mycoplasma pneumoniae, etc.)

Ils traitent bien avec les mêmes ennemis du peuple que la 1re génération, mais aussi avec les pneumocoques, les chlamydia et les mycoplasmes.

3ème génération - je l'appellerai " anaérobies d'orage».

Lors de la collecte de matériel pour l'article, j'ai rencontré plusieurs représentants de cette génération, mais je ne les ai pas vus dans l'assortiment de pharmacies. Je ne vois aucune raison de parler d '«âmes mortes». J'appelle donc le plus populaire: la moxifloxacine (nom commercial Avelox).

Les médicaments, ou plutôt le médicament, la troisième génération de fluoroquinolones, agissent sur les mêmes agents pathogènes que les deux précédents et peuvent également détruire les bactéries anaérobies. Rappelez-vous qui ils sont?

Ce sont des microbes sans prétention qui, contrairement à leurs frères, n'ont pas besoin d'oxygène pour une vie bien remplie.

Ils provoquent des infections graves. Leurs toxines sont extrêmement agressives, capables d’infecter les organes vitaux et de provoquer une péritonite, un abcès. organes internes, septicémie, ostéomyélite et autres graves.

Les bactéries anaérobies sont également responsables du tétanos, de la gangrène gazeuse, du botulisme,

Ainsi, de génération en génération, le spectre d'activité antibactérienne des fluoroquinolones est en expansion.

Avantages du groupe fluoroquinolone

Vous avez probablement remarqué que de nombreux médecins aimaient beaucoup les préparatifs de ce groupe. Ils sont donc prescrits assez souvent.

Quel bien ont-ils trouvé en eux?

Listons leurs avantages.

Fluoroquinolones:

Avoir un large spectre d'action.
Pénétrer profondément dans divers tissus.
Ils ont une longue demi-vie, ils peuvent donc être utilisés 1 à 2 fois par jour.
Bien absorbé dans tractus gastro-intestinalpar conséquent, ils sont produits sous forme de formes orales, ce qui est plus pratique et agréable pour de nombreux patients.
Très efficace.
Bien toléré.

Le mécanisme d'action des fluoroquinolones

Les fluoroquinolones ont un effet bactéricide. Ils inhibent les enzymes nécessaires à la synthèse de l'ADN des cellules bactériennes filles. Qu'est ce que l'ADN? C'est le "coeur" de la cellule, c'est son code génétique, "l'instruction" de vivre et d'être bon. Pas de "instructions" - pas de vie.

Indications d'utilisation des fluoroquinolones

Les fluoroquinolones ont un éventail d'indications très large, voire même le plus large:

Maladies des voies respiratoires supérieures et inférieures.
Infections des voies urinaires et de la prostate: urétrite, pyélonéphrite, prostatite. Surtout bien faire face avec la norfloxacine et la pefloxacine.
Gonorrhée, chlamydia, mycoplasmose.
Infections intra-abdominales (péritonite, cholécystite, etc.)
Infections intestinales (salmonellose, dysenterie, choléra, etc.)
Infections de la peau, des tissus mous, des os et des articulations.
Sepsis
La méningite
Tuberculose
, oreille externe (norfloxacine).

Le choix du groupe fluoroquinolone dépend du type et de la gravité de la maladie, de sa durée, du type d'agent pathogène et de l'efficacité des médicaments précédemment utilisés.

Chaque médicament a ses propres avantages. Par exemple:

Ciprofloxacine le plus actif des fluoroquinolones contre les bactéries gram-négatives. Il surpasse ses "collègues" en action sur le bacille bleu de pus. Il est utilisé en association avec des formes de tuberculose pharmacorésistantes.

Ofloxacine - depuis la génération 1, il est le plus actif contre les pneumocoques et les chlamydia, mais plus faible que les médicaments des deuxième et troisième générations.

Norfloxacine et la pefloxacine particulièrement bon pour les infections des voies urinaires et de la prostate.

Pefloxacine En outre, il pénètre mieux à travers la barrière hémato-encéphalique que les autres fluoroquinolones; il est donc utilisé dans la méningite (il existe pour cela une forme de concentré à administrer par voie intraveineuse).

Sparfloxacine dépasse les autres médicaments de ce groupe en termes de durée d'action. Il est appliqué une fois par jour.

Lévofloxacine - l'isomère d'ofloxacine, mais 2 fois plus actif et mieux toléré.

Moxifloxacine du groupe entier, les plus actifs contre les pneumocoques, la chlamydia, les mycoplasmes, les anaérobies. Il peut être utilisé de manière empirique (c’est-à-dire aveuglément, sans ensemencement de bactéries) pour des infections graves de diverses localisations.

Contre-indications à l'utilisation de fluoroquinolones

Commun à tous:

La grossesse
Allaitement
Réactions allergiques aux fluoroquinolones,
Les enfants et l'adolescence.

Fluoroquinolones contre-indiqué à 18 ans,comme dans les études sur les animaux, les chercheurs ont noté un retard dans le développement du tissu cartilagineux. Par conséquent, ils ne sont généralement pas prescrits avant la fin de la formation du squelette. Bien que, dans certains cas, les médecins sous leur responsabilité prescrivent des fluoroquinolones aux enfants. Par exemple, en cas de fibrose kystique ou d'intolérance à d'autres agents antibactériens.

Les effets secondaires les plus courants des fluoroquinolones

De la part du tube digestif: douleurs abdominales, nausées, vomissements. Par conséquent, leur conseiller de prendre après les repas.
Violations par le système nerveux central: vertiges, convulsions (chez les personnes souffrant d'épilepsie).
Photodermatose, c'est-à-dire sensibilité accrue de la peau aux rayons ultraviolets. Sous l'action du soleil, les fluoroquinolones sont détruites, des radicaux libres se forment et provoquent des lésions cutanées.

Cela signifie que lors de la vente d'un médicament de ce groupe, il devrait être offert, surtout en été et dans les régions ensoleillées.

Plus que d'autres, la loméfloxacine (Lomflox) et la sparfloxacine (Sparflo) diffèrent par leur capacité à provoquer une photodermatose.

Amélioration de la trasaminase hépatique. Cela signifie que les médicaments sont hépatotoxiques. Par conséquent, il serait bon de prendre un produit à base de fluoroquinolone en même temps que. Rarement, mais l'hépatite médicamenteuse survient.
Augmentation de l'intervalle QT sur l'ECG. Pour les personnes en bonne santé, ce n'est pas effrayant. Et si le médicament est pris par une personne qui a de graves problèmes cardiaques, il peut y avoir une arythmie. Mais cela se produit lors de la prise de grandes doses du médicament.

La tendinite est un effet secondaire rare. inflammation du tendon et sa rupture. Le plus souvent, le tendon d'Achille en souffre. Cela se produit principalement chez les personnes âgées.

Les tendinites se produisent parce que les fluoroquinolones inhibent l'activité de l'enzyme nécessaire à la synthèse de la protéine de collagène. Et cela forme la base des tendons et même du tissu conjonctif.

C'est important:

Si les fluoroquinolones sont prises simultanément avec un antiacide, des complexes insolubles se forment et le médicament n'aura pas l'effet souhaité. Par conséquent, une pause entre leurs techniques devrait durer au moins 4 heures.

Et maintenant, nous rappelons tout ce qui précède et dressons une liste de recommandations à l’acheteur.

5 recommandations à l'acheteur lors de la vente d'un médicament du groupe fluoroquinolone

Si vous vendez un médicament du groupe des fluoroquinolones:

Offrez un écran solaire. Parlez comme ceci: «Ce médicament augmente la sensibilité de la peau au soleil et peut provoquer une éruption cutanée. Par conséquent, je vous conseille d'acheter un autre produit pour protéger votre peau du soleil. "
Si une personne refuse de pointer le point 1, avertissez-la: "Évitez toute exposition au soleil pendant toute la durée du traitement et 3 jours après son arrêt."
Offrez un hépatoprotecteur («Le médecin vous at-il donné quelque chose pour protéger votre foie?»)
Dites que vous devez prendre le médicament après un repas, buvez beaucoup de liquide pour réduire son effet irritant sur l'estomac.
Si une personne, avec un médicament du groupe des fluoroquinolones, acquiert une autre préparation antiacide ou un complexe vitamino-minéral, il est recommandé de les diluer à temps (au moins 4 heures).

Est-ce que tout est clair?

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Ces dernières années, les drogues de synthèse ont été de plus en plus utilisées pour traiter diverses infections, en raison du fait que de nombreux micro-organismes produisent une résistance à l'origine. En plus, maladies infectieuses flux plus difficile, et il n'est pas toujours immédiatement possible d'identifier l'agent pathogène. Par conséquent, il existe un besoin croissant de médicaments antibactériens à large spectre, auxquels la plupart des microorganismes seraient sensibles. L'un des plus médicaments efficaces avec de telles propriétés sont les fluoroquinolones. Ces préparations sont obtenues synthétiquement et sont largement connues depuis les années 80 du 20ème siècle. Les résultats cliniques de l'utilisation de ces médicaments ont prouvé qu'ils étaient plus efficaces que la plupart des antibiotiques connus.

Qu'est-ce qu'un groupe fluoroquinolone

Les antibiotiques sont des médicaments ayant une activité antimicrobienne et le plus souvent d'origine naturelle. Formellement, les fluoroquinolones n'appartiennent pas aux antibiotiques. Ce sont des médicaments d'origine synthétique, obtenus à partir de quinolones par addition d'atomes de fluor. Selon leur quantité, ils ont une efficacité et une période d'élimination différentes.

Une fois dans l'organisme, les médicaments à base de fluoroquinolone sont distribués dans tous les tissus et pénètrent dans les liquides, les os, pénètrent dans le placenta et pénètrent dans les cellules bactériennes. Ils ont la capacité d'inhiber le travail de l'enzyme principale des microorganismes, sans laquelle la synthèse de l'ADN s'arrête. Cette action unique provoque la mort de bactéries.

Étant donné que ces médicaments sont rapidement distribués dans tout le corps, ils sont plus efficaces que la plupart des autres antibiotiques.

Quels sont les microorganismes actifs contre les fluoroquinolones?

Ce sont des médicaments à large spectre. On pense qu'ils sont efficaces contre la plupart des bactéries gram positives et négatives, les mycoplasmes, les chlamydiaes, les mycobactéries tuberculeuses et certains protozoaires. Ils détruisent les bacilles intestinaux, pseudomusculaires et hémophiles, les pneumocoques, Salmonella, Shigella, Listeria, méningocoques et autres. Les micro-organismes intracellulaires difficiles à manipuler avec d'autres médicaments y sont également sensibles.

Seuls divers champignons et virus, ainsi que les agents responsables de la syphilis, sont insensibles à ces médicaments.

L'avantage d'utiliser ces médicaments

De nombreuses infections graves et mixtes ne peuvent guérir que les fluoroquinolones. Les préparatifs utilisés précédemment pour cette tâche deviennent de plus en plus inefficaces. En comparaison, les fluoroquinolones sont plus facilement tolérées par les patients, elles sont rapidement absorbées et les microorganismes ne peuvent pas encore développer de résistance à celles-ci. En outre, les médicaments de ce groupe présentent d’autres avantages:

Quel est l'effet des fluoroquinolones

Les antibiotiques sont des médicaments qui causent de nombreuses effets secondaires. Et maintenant, de nombreux micro-organismes sont devenus insensibles à de tels moyens. Par conséquent, les fluoroquinolones sont devenues une excellente alternative aux antibiotiques dans le traitement des maladies infectieuses. Ils ont la capacité unique d’arrêter la reproduction des cellules bactériennes, ce qui conduit à leur mort finale. Cela peut expliquer la grande efficacité des médicaments du groupe des fluoroquinolones. Les particularités de leur action incluent également une biodisponibilité élevée. En 2-3 heures, ils pénètrent dans tous les tissus, organes et liquides du corps humain. Ces médicaments sont principalement dérivés de l'urine. Et beaucoup moins souvent que les antibiotiques, ils provoquent des effets secondaires.

Indications d'utilisation

Les médicaments antibactériens à base de fluoroquinolone sont largement utilisés pour les infections nosocomiales, les maladies infectieuses graves des voies respiratoires et du système urinaire. Même les infections graves telles que le charbon, la salmonelle, sont faciles à traiter. Ils peuvent remplacer la plupart des antibiotiques. Les fluoroquinolones sont efficaces pour le traitement de telles maladies:

la chlamydose;
la gonorrhée;
prostatite infectieuse;
la cystite;
pyélonéphrite;
fièvre typhoïde;
la dysenterie;
la salmonellose;
pneumonie ou bronchite chronique;
la tuberculose.

Instructions pour l'utilisation de ces médicaments

Les fluoroquinolones sont le plus souvent produites sous forme de comprimés pour administration orale. Mais il existe une solution pour l'injection intramusculaire, ainsi que des gouttes dans les yeux et les oreilles. Pour avoir le droit effet thérapeutique, vous devez respecter toutes les recommandations du médecin concernant la posologie et les caractéristiques du médicament. Les comprimés doivent être lavés avec de l'eau. Il est important de maintenir l'intervalle nécessaire entre deux prises. S'il arrive qu'une fois le médicament oublié, vous devez le prendre le plus tôt possible, mais pas simultanément avec la dose suivante.

Lors de la prise de médicaments du groupe fluoroquinolone, il est nécessaire de suivre les recommandations du médecin concernant leur compatibilité avec d'autres médicaments, car certains d'entre eux peuvent à la fois réduire l'effet antibactérien et augmenter les possibilités de développement. effets secondaires. Il est déconseillé de rester longtemps au soleil pendant le traitement.

Instructions spéciales pour recevoir

Les agents bactéricides les plus sûrs sont les fluoroquinolones. Ces médicaments sont prescrits à de nombreuses catégories de patients contre-indiqués dans d'autres antibiotiques. Mais il y a toujours certaines limites à leur utilisation. Les fluoroquinolones sont interdites dans de tels cas:

moins de 3 ans et pour certaines drogues d’une nouvelle génération - moins de 2 ans, mais chez les enfants adolescence ils ne sont appliqués que dans des cas extrêmes;
pendant la grossesse et l'allaitement;
avec athérosclérose cérébrale;
avec une intolérance individuelle aux composants de la drogue.

Lorsque les fluoroquinolones sont prescrites en même temps que des médicaments anti-acides, leur efficacité diminue, une pause de plusieurs heures est donc nécessaire. Cependant, si ces agents sont associés à des méthylxanthines ou à des préparations à base de fer, l'effet toxique des quinolones augmente.

Effets secondaires possibles

De toutes les fluoroquinolones sont les plus facilement tolérées. Ces médicaments peuvent occasionnellement provoquer que de tels effets secondaires:

douleurs abdominales, brûlures d'estomac, troubles intestinaux;
maux de tête, vertiges;
troubles du sommeil;
des crampes, des tremblements musculaires;
diminution de la vision ou de l'audition;
la tachycardie;
insuffisance hépatique ou rénale;
maladies fongiques de la peau et des muqueuses;
hypersensibilité au rayonnement ultraviolet.

Classification des fluoroquinolones

Il existe maintenant quatre générations de drogues dans ce groupe.

Ils ont commencé à synthétiser dans les années 60, mais ils n’ont acquis une renommée qu’à la fin du siècle. Il existe 4 groupes de fluoroquinolones, en fonction du moment de l'apparition et de l'efficacité.

La première génération - cela signifie que, avec une faible efficacité contre ces fluoroquinolones, comprennent des préparations contenant de l'acide oxolinique ou nalidixique.
Les préparations de la deuxième génération sont actives contre les bactéries insensibles aux pénicillines. Ils agissent également sur les microorganismes atypiques. Souvent avec des infections graves des voies respiratoires et du tube digestif, ces fluoroquinolones sont utilisées. Les préparations de ce groupe comprennent les suivantes: "Ciprofloxacine", "Ofloxacine", "Loméfloxacine" et autres.
Les fluoroquinolones 3 générations sont également appelées respiratoires, car elles sont particulièrement efficaces contre les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures. Ce sont la sparfloxacine et la lévofloxacine.
La 4ème génération de drogues de ce groupe est apparue récemment. Ils sont actifs contre les infections anaérobies. Jusqu'à présent, un seul médicament a été distribué - la moxifloxacine.

Préparations 1 et 2 générations de fluoroquinolones

Les premières mentions de ce groupe de drogues peuvent être trouvées dans les années 60 du 20ème siècle. Au début, ces fluoroquinolones étaient utilisées contre les infections de l'appareil reproducteur et des intestins. Les médicaments, dont la liste n’est connue que par les médecins à présent, car ils ne sont presque jamais utilisés, ont une faible efficacité. Ce sont des médicaments à base d'acide nalidixique: Negram, Nevigremon. Ces médicaments de première génération ont été appelés quinolones. Ils ont provoqué de nombreux effets secondaires et de nombreuses bactéries y ont été insensibles.

Mais les études de ces médicaments ont continué et, après 20 ans, les fluoroquinolones de la 2e génération sont apparues. Ils ont reçu leur nom en raison de l’introduction d’atomes de fluor dans la molécule de quinolone. Cela a augmenté l'efficacité des médicaments et réduit le nombre d'effets secondaires. La deuxième génération de fluoroquinolones comprend:

Préparations 3 et 4 générations

Les études sur ces médicaments ont continué. Et maintenant, les fluoroquinolones modernes sont les plus efficaces. La liste des médicaments des 3ème et 4ème générations n’est toujours pas très longue, car tous n’ont pas passé les essais cliniques et sont approuvés pour être utilisés. Ils ont une grande efficacité et la capacité de pénétrer rapidement dans tous les organes et tissus. Par conséquent, ces médicaments sont utilisés pour les infections graves des voies respiratoires, du système urogénital, du tube digestif, de la peau et des articulations. Ceux-ci incluent "Levofloxacin", également connu sous le nom de "Tavanic". Il est même efficace pour le traitement de l'anthrax. Les préparations de fluoroquinolone de quatrième génération comprennent la moxifloxacine (ou Avelox), active contre les bactéries anaérobies. Ces nouveaux remèdes sont dépourvus de la plupart des carences des autres médicaments, sont plus faciles à transporter pour les patients et plus efficaces.

Les fluoroquinolones sont l’un des traitements les plus efficaces contre les maladies infectieuses graves. Mais ils ne peuvent être appliqués qu'après prescription.

Dans les produits pharmaceutiques modernes, les antibiotiques fluoroquinolones constituent un groupe indépendant de médicaments dérivés de la synthèse chimique et ayant un large spectre d’action. Ils se caractérisent par des propriétés pharmacocinétiques élevées et une excellente capacité de pénétration dans les cellules et les tissus, y compris les membranes de bactéries et de macro-organismes.

Actuellement, toutes les fluoroquinolones sont divisées en 4 groupes principaux, qui déterminent leurs propriétés et leurs caractéristiques.

La séquence du développement de nouveaux médicaments est la base de leur division en groupes. Ainsi, les fluoroquinolones de la 1ère, 2ème, 3ème et 4ème génération sont connues.

Premier drogues ont été développés dans les années 60 du siècle dernier. Acide nalidixique (actif ingrédient actif) les antibiotiques et leurs composants (acides oxoliniques et pipimidiques) ont donné de bons résultats dans la lutte contre les bactéries responsables de pathologies simples du tractus urinaire et des intestins (dysenterie, entérocolite).

La première génération comprend les médicaments suivants: Negram, Nevigremon - médicaments à base d’acide nalidixique. Ils ont un impact négatif sur les types de bactéries suivants: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Malgré leur grande efficacité, ces produits se caractérisent par une bioperméabilité réduite et de nombreux effets secondaires. Ainsi, de nombreuses études ont montré une résistance à 100% aux effets d'antibiotiques de bactéries telles que les cocci à Gram positif, les anaérobies et le pseudomonas aeruginosa.

Lors de la prise de médicaments, les patients se plaignaient de troubles dyspeptiques, d’anémie hémolytique, de surexcitation système nerveux et cytopenia. De plus, les effets des médicaments interdisent leur prise en cas de pyélonéphrite aiguë et d'insuffisance rénale.

Mais depuis que les antibiotiques de ce groupe ont été reconnus comme une direction très prometteuse, la recherche et le développement de nouveaux médicaments n’ont pas cessé. Vingt ans après l'apparition de l'acide nalidixique, des agents antimicrobiens à base de fluoroquinolone, des inhibiteurs de l'ADN gyrase, ont été synthétisés.

Drogues de deuxième génération

Des substances fondamentalement nouvelles ont été obtenues en introduisant des atomes de fluor dans les molécules de quinoléine. En raison de ce composé, ils ont reçu leur nom - fluoroquinolones. L'efficacité bactéricide et les caractéristiques du médicament dépendent entièrement du nombre d'atomes de fluor (un ou plusieurs) et de leur localisation dans différentes positions des atomes de quinoléine.

Les fluoroquinolones de deuxième génération ont présenté un certain nombre d'avantages par rapport aux quinolones pures.

Une innovation dans l'industrie pharmaceutique a été la capacité des médicaments à affecter globalement les types de bactéries suivants:

cocci et bâtonnets à Gram négatif (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, dentelure, Citrobacter, méningocoques, gonocoques, etc.);
bacilles à Gram positif (corynebacterium, listeria, agents pathogènes du charbon);
staphylocoque;
légionelles;
dans certains cas, bacille tuberculeux.

Les fluoroquinolones de deuxième génération comprennent:

Ciprofloxacine (Tsiprinol et Tsiprobay), appelé l'étalon-or dans ce groupe de médicaments. Le médicament est largement utilisé dans le traitement des infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie nosocomiale et bronchite chronique), du système urinaire et des intestins (salmonellose, shigellose). En outre, la liste des pathologies à soigner à l'aide de ce médicament comprend des maladies infectieuses telles que la prostatite, la sepsie, la tuberculose, la gonorrhée, le charbon.
Norfloxacine (Nolitsin), qui crée la concentration maximale de substances actives dans le système urinaire et le tractus gastro-intestinal. Les indications d'utilisation sont les infections du système urogénital et des intestins, la prostatite, la gonorrhée.
Ofloxacine (Tarivid, Ofloksin) - le plus remède efficace fluoroquinolones de deuxième génération en ce qui concerne la chlamydia et le pneumocoque. Son effet sur les bactéries anaérobies est légèrement pire. Nommé pour soigner les infections des voies respiratoires inférieures et des voies urinaires, la prostate, les pathologies intestinales, la gonorrhée, la tuberculose, les lésions infectieuses graves des organes pelviens, de la peau, des articulations, des os et des tissus mous.
La pefloxacine (Abactal) est un peu moins efficace que les préparations ci-dessus, mais elle pénètre mieux que d’autres dans les membranes biologiques des bactéries. Il est utilisé dans les mêmes pathologies que les autres antibiotiques fluoroquinolones, y compris la méningite bactérienne secondaire.
La loméfloxacine (Maksakvin) n’agit pas sur une infection anaérobie et donne de mauvais résultats lorsqu’elle interagit avec un pneumocoque, mais son niveau de biodisponibilité varie de 100%. En Russie, il est utilisé pour traiter la bronchite chronique, les infections urinaires et la tuberculose (en thérapie complexe).

Les médicaments à base de fluoroquinolone occupent une place de choix dans la guérison des pathologies causées par une infection bactérienne. Leurs principaux avantages à ce jour sont:

niveau élevé de bioactivité;
un mécanisme d'action unique, utilisé par plus d'un médicament à cette fin;
excellente pénétration à travers la coquille de bactéries et capacité à créer dans la cellule des substances protectrices dont la concentration est proche des sérums;
bonne tolérance du patient.

Préparations de troisième et quatrième génération

Bien que l'objectif principal des développements visant à élargir le spectre des antibiotiques de ce groupe et à augmenter le niveau de solubilité des composés agissant sur des macro-organismes particulièrement dangereux (y compris les anaérobies), a été atteint grâce à la création de quinolones de deuxième génération. Bientôt, les médicaments de troisième et quatrième génération sont apparus.

La troisième génération de fluoroquinolones devrait inclure le médicament lévofloxacine (Tavanic), qui est l’isomère lévogyre de l’ofloxacine. En pharmacologie, on parle de quinolone respiratoire, qui se distingue de ses prédécesseurs par une activité plus élevée contre les pneumocoques (y compris les souches résistantes aux préparations de pénicilline). La biodisponibilité du médicament est de 100%.

La lévofloxacine est recommandée dans les lésions infectieuses des voies respiratoires supérieures (sinusite aiguë) et des voies respiratoires inférieures (pneumonie, bronchite chronique), ainsi que dans les inflammations du système urinaire, de la peau et des tissus mous. Efficace dans le traitement de l'anthrax.

Le médicament de quatrième génération est la moxifloxacine (Avelox), qui diffère plus exposition effective pneumocoques (y compris résistants aux macrolides et aux pénicillines) et microorganismes pathogènes atypiques (mycoplasmes, chlamydia, etc.).

Contrairement à presque tous les médicaments de ce groupe, il combat efficacement les bactéries anaérobies non sporulées. Mais en même temps, son efficacité est inférieure à celle de Pseudomonas aeruginosa et des bactéries à gram négatif de la série intestinale. Les indications d'utilisation de médicaments sont les suivantes: sinusite aiguë, pneumonie, bronchite chronique, infections des tissus mous et de la peau.

Les médicaments, tant de la première génération que des générations suivantes, présentent des caractéristiques de structure chimique et de propriétés physiques, ce qui complique sérieusement la tâche de fabrication de médicaments sous forme d'injection. Jusqu'à présent, il n'a pas été possible d'obtenir des solutions suffisamment stables pour intraveineux. C'est précisément ce qui détermine le fait que presque tous les noms de fluoroquinolones ne sont disponibles que sous forme de comprimés à usage oral.

Il existe plusieurs noms d'antibiotiques de ce groupe, produits sous forme de solutions (y compris l'enrofloxacine), qui sont très appréciés par les scientifiques.

Ils offrent la possibilité de développer de nouveaux médicaments. Donc, aujourd'hui sont émis formes de dosage à usage local, dans lequel les fluoroquinolones sont présentées sous forme de gouttes auriculaires ou oculaires et de pommade.

Selon les chercheurs de tous les pays, l’avenir de tous les produits pharmaceutiques antibactériens est derrière les fluoroquinolones.

Les microbes et les bactéries pathogènes sont à l'origine de maladies graves des organes respiratoires, du système urinaire et d'autres parties du corps. Les confronter efficacement avec la dernière génération de fluoroquinolones. Ces médicaments antimicrobiens sont capables de vaincre même les infections résistantes aux quinolones et aux fluoroquinolones utilisées il y a plusieurs années.

Fluoroquinolones 4 générations - quels sont ces médicaments?

Les fluoroquinolones sont utilisées contre les germes depuis les années 60, période au cours de laquelle les bactéries sont devenues immunisées contre beaucoup de ces médicaments. C'est pourquoi les scientifiques ne se contentent pas de leurs lauriers et ne libèrent pas de nouveaux médicaments, ce qui augmente leur efficacité. Voici les noms des fluoroquinolones de dernière génération et de leurs prédécesseurs:

Préparations de première génération (acide nalidixique, acide oxolinique).
Préparations de deuxième génération (loméfloxacine, norfloxacine, ofloxacine, pefloxacine, iprofloxacine).
Préparations de troisième génération (lévofloxacine, parfloxacine).
Préparations de quatrième génération (moxifloxacine, hémifloxacine, gatifloxacine, sitafloxacine, trovafloxacine).

L'action des fluoroquinolones de nouvelle génération repose sur leur introduction dans l'ADN d'une bactérie, au cours de laquelle les micro-organismes perdent leur capacité de se multiplier et meurent rapidement. A chaque génération, le nombre de bacilles contre lesquels des médicaments efficaces croissent. Aujourd'hui c'est:

e. coli;
bâton de chatte;
shigella;
salmonelle;
bacille du choléra;
le gomococcus;
les méningocoques;
campylobacter;
la chlamydia;
mycoplasme;
les pneumocoques;

Il n’est pas surprenant que de nombreuses fluoroquinolones figurent sur la liste des médicaments les plus importants et les plus essentiels. Sans elles, le traitement de la pneumonie, du choléra, de la tuberculose et d’autres maladies dangereuses est impossible. Les seuls microorganismes que ce type de médicament ne peut affecter sont toutes les bactéries anaérobies.

Que sont les comprimés de fluoroquinolones?

Aujourd'hui, les comprimés libèrent des fluoroquinolones respiratoires pour lutter contre les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures, des médicaments pour traiter les infections urinaires et pneumonie. Voici une courte liste de médicaments disponibles sous forme de pilule.

Les quinolones - groupe médicaments antibactériens, incluant également les fluoroquinolones. Les quinolones sont un groupe de médicaments antimicrobiens synthétiques ayant un effet bactéricide. Le premier médicament à base de quinolone était l’acide nalidixique, synthétisé en 1962 sur la base de naphtyridine. Les premières préparations de ce groupe, principalement de l'acide nalidixique, ont été utilisées pendant de nombreuses années uniquement pour les infections à l'IMP.

Basé sur un mécanisme unique action antimicrobienne Les quinolones et les fluoroquinolones sont collectivement appelées "inhibiteurs de l'ADN gyrase".

Depuis son introduction dans les années 1990. La ciprofloxacine a été obtenue à l'aide d'un certain nombre d'analogues de la quinolone.

Les principales contre-indications à la nomination de fluoroquinolones sont associées aux patients présentant une hypersensibilité aux quinolones (quinolones et fluoroquinolones).

Médicaments de la classe des quinolones utilisés dans pratique clinique à partir du début des années 60, le mécanisme d'action est fondamentalement différent de celui des autres AMP, ce qui leur assure une activité contre les souches de micro-organismes résistants, y compris multirésistants. La classe des quinolones comprend deux principaux groupes de médicaments dont la structure, l’activité, la pharmacocinétique et la largeur des indications sont fondamentalement différentes: les quinolones et les fluoroquinolones non fluorées. Les quinolones sont classées en fonction du moment de l'introduction de nouveaux médicaments aux propriétés antimicrobiennes améliorées. Selon la classification de travail proposée par R. Quintiliani (1999), les quinolones sont divisées en quatre générations:

Classification des quinolones

Je génération:

Acide nalidixique

Acide oxolinique

2e génération:

Loméfloxacine

Norfloxacine

Ofloxacine

Pefloxacine

Ciprofloxacine

III génération:

Lévofloxacine

Sparfloxacine

IV génération:

Moxifloxacine

Les médicaments énumérés sont enregistrés en Russie. Certains autres médicaments de la classe des quinolones, principalement les fluoroquinolones, sont également utilisés à l'étranger.

Les quinolones de génération I sont principalement actifs contre la flore à gram négatif et ne créent pas de fortes concentrations dans le sang et les tissus.

Fluoroquinolones approuvés pour application clinique depuis le début des années 80 (génération II), ils exercent un large spectre d’actions antimicrobiennes, notamment un staphylocoque, une activité bactéricide élevée et une bonne pharmacocinétique, ce qui leur permet d’être utilisés pour le traitement d’infections de diverses localisations. Les fluoroquinolones, mises en pratique depuis le milieu des années 90 (générations III à IV), se caractérisent par une activité accrue contre les bactéries à Gram positif (principalement les pneumocoques), des agents pathogènes intracellulaires, des anaérobies (génération IV), ainsi que par une pharmacocinétique encore plus optimisée. La présence d’un certain nombre de formes posologiques de médicaments pour administration intraveineuse et orale, associée à une biodisponibilité élevée, permet une thérapie par étapes qui, avec une efficacité clinique comparable, est nettement moins chère que la voie parentérale.

La forte activité bactéricide des fluoroquinolones a permis de développer de nombreux médicaments (ciprofloxacine, ofloxacine, loméfloxacine, norfloxacine) pour le application locale sous forme de gouttes pour les yeux et les oreilles.

Mécanisme d'action

Les quinolones ont un effet bactéricide. L'inhibition de deux enzymes cellulaires microbiennes vitales, l'ADN gyrase et la topoisomérase IV, perturbe la synthèse de l'ADN.

Spectre d'activité

Les quinolones non fluorées agissent principalement sur les bactéries gram-négatives de la famille Enterobacteriaceae
(E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.) ainsi Haemophillus spp. et Neisseria spp. Les acides oxoliniques et pipemidoviques sont en outre actifs dans la relation S. aureus et quelques souches P.aeruginosamais cela n'a aucune signification clinique.

Les fluoroquinolones ont un spectre beaucoup plus large. Ils sont actifs contre un certain nombre de bactéries aérobies à Gram positif ( Staphylocoque spp.), la plupart des souches sont Gram négatives, y compris E. coli (y compris les souches entérotoxigènes), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurelle spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

De plus, les fluoroquinolones sont généralement actives contre les bactéries de première génération résistantes aux quinolones. Les fluoroquinolones III et en particulier la génération IV sont très actives contre les pneumocoques, plus actives que les médicaments de la génération II contre les agents pathogènes intracellulaires ( Chlamydia spp., Mycoplasme spp., M. tuberculosismycobactéries atypiques à croissance rapide ( M.avium et autres), bactéries anaérobies (moxifloxacine). Cela ne diminue pas l'activité contre les bactéries gram-négatives. Une propriété importante de ces médicaments est l’activité contre un certain nombre de bactéries résistantes à la génération des fluoroquinolones II. En raison de la forte activité contre les agents pathogènes infections bactériennes VDP et NDP, on les appelle parfois fluoroquinolones «respiratoires».

Dans degrés variables les fluoroquinolones sont sensibles aux entérocoques, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H.pylori, U.urealyticum.

Pharmacocinétique

Toutes les quinolones sont bien absorbées dans le tube digestif. Les aliments peuvent ralentir l'absorption des quinolones, mais n'ont pas d'effet significatif sur la biodisponibilité. Les concentrations sanguines maximales sont atteintes en moyenne 1 à 3 heures après l'ingestion. Les médicaments passent la barrière placentaire et pénètrent par petites quantités dans le lait maternel. Excrété principalement par les reins et créer des concentrations élevées dans l'urine. Partiellement excrété dans la bile.

Quinolones I génération ne créez pas de concentrations thérapeutiques dans le sang, les organes et les tissus. Les acides nalidixiques et oxoliniques subissent une biotransformation intensive et sont dérivés principalement sous forme de métabolites actifs et inactifs. L'acide pipemidovy est un peu métabolisé et éliminé dans un aspect pas changé. La demi-vie de l’acide nalidixique est de 1 à 2,5 heures, celle de l’acide pipémidoïque (3 à 4 heures) et celle de l’acide oxolinique (6 à 7 heures) .Les concentrations maximales dans les urines sont générées en moyenne après 3 à 4 heures.

En cas d'insuffisance rénale, l'élimination des quinolones ralentit considérablement.

Fluoroquinolones, contrairement aux quinolones non fluorées, ont un grand volume de distribution, créent des concentrations élevées dans les organes et les tissus, pénètrent dans les cellules. L'exception est la norfloxacine, dont les taux les plus élevés sont notés dans l'intestin, le MVP et la prostate. Les concentrations tissulaires les plus élevées atteignent l'ofloxacine, la lévofloxacine, la loméfloxacine, la sparfloxacine, la moxifloxacine. La ciprofloxacine, l'ofloxacine, la lévofloxacine et la pefloxacine traversent la BHE, atteignant des concentrations thérapeutiques.

Le degré de métabolisme dépend des propriétés physicochimiques du médicament: la pefloxacine est le plus activement biotransformé, la loméfloxacine, l’ofloxacine et la lévofloxacine étant les plus actives. Dans les selles, 3 à 4% à 15 à 28% de la dose prise est excrétée.

La demi-vie de diverses fluoroquinolones varie de 3 à 4 heures (norfloxacine) à 12 à 14 heures (pefloxacine, moxifloxacine) et même à 18 à 20 heures (sparfloxacine).

Si la fonction rénale est altérée, la demi-vie de l'ofloxacine, de la lévofloxacine et de la loméfloxacine est allongée de la manière la plus significative. En cas d'insuffisance rénale grave, un ajustement de la posologie de toutes les fluoroquinolones est nécessaire. En cas de dysfonctionnement hépatique grave, un ajustement de la posologie de la pefloxacine peut être nécessaire.

Lors de l'hémodialyse, les fluoroquinolones sont éliminées en petites quantités (ofloxacine - 10-30%, les médicaments restants - moins de 10%).

Réactions indésirables

Commune à toutes les quinolones

Tractus gastro-intestinal: brûlures d'estomac, douleur dans la région épigastrique, anorexie, nausée, vomissement, diarrhée.

CNS: ototoxicité, somnolence, insomnie, mal de tête, vertiges, troubles visuels, paresthésie, tremblements, convulsions.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, œdème de Quincke; photosensibilisation (caractéristique de la loméfloxacine et de la sparfloxacine).

Typique pour la génération de quinolone I

Réactions hématologiques: thrombocytopénie, leucopénie; avec déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, anémie hémolytique.

Foie jaunisse cholestatique, hépatite.

Spécifique aux fluoroquinolones (rares et très rares)

Système musculo-squelettique: arthropathie, arthralgie, myalgie, tendinite, tendovaginite, rupture du tendon.

Rein: cristallurie, néphrite transitoire.

Coeur: allongement de l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme.

Autres: le plus souvent - candidose de la muqueuse buccale et / ou candidose vaginale, colite pseudomembraneuse.

Des indications

Quinolones I génération

Infections IMP: cystite aiguë, traitement anti-rechute pour les formes chroniques d’infections. Ne pas utiliser dans la pyélonéphrite aiguë.

Infections intestinales: shigellose, entérocolite bactérienne (acide nalidixique).

Fluoroquinolones

Infections à VDP: sinusite, notamment causée par des souches multirésistantes, otite externe maligne.

Infections à NDP: exacerbation de bronchites chroniques, pneumonies acquises dans la communauté et nosocomiales, légionellose.

Infections intestinales: shigellose, fièvre typhoïde, salmonellose généralisée, yersiniose, choléra.

Anthrax.

Infections intra-abdominales.

Infections des organes pelviens.

Infections IMP (cystite, pyélonéphrite).

Prostatite

Infections de la peau, des tissus mous, des os et des articulations.

Infections oculaires.

Méningite causée par une microflore à gram négatif (ciprofloxacine).

Infections bactériennes chez les patients atteints de fibrose kystique.

Fièvre neutropénique.

Tuberculose (ciprofloxacine, ofloxacine et loméfloxacine en association à une tuberculose pharmacorésistante).

Norfloxacine, compte tenu des caractéristiques de la pharmacocinétique, il n’est utilisé que pour les infections intestinales, les infections des voies urinaires et la prostatite.

Contre-indications

Pour toutes les quinolones

Réaction allergique aux préparations de quinolone.

Déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

La grossesse

De plus pour les quinolones de génération I

Fonction hépatique et rénale anormale grave.

Athérosclérose cérébrale sévère.

De plus pour toutes les fluoroquinolones

L'âge des enfants.

L'allaitement maternel.

Les avertissements

Allergie. Passer à toutes les préparations de quinolone.

La grossesse Il n’existe aucune donnée clinique fiable sur les effets toxiques des quinolones sur le fœtus. Des cas isolés d'hydrocéphalie, d'augmentation de la pression intracrânienne et de gonflement des fontanelles chez les nouveau-nés dont les mères ont pris de l'acide nalidixique pendant la grossesse. En liaison avec le développement de l'expérience d'arthropathie chez des animaux immatures, l'utilisation de toutes les quinolones au cours de la grossesse n'est pas recommandée.

L'allaitement maternel. Les quinolones en petites quantités pénètrent dans le lait maternel. Des cas d'anémie hémolytique ont été rapportés chez des nouveau-nés dont les mères avaient pris de l'acide nalidixique au cours de l'allaitement. Dans le cadre de l'expérience, les quinolones ont provoqué une arthropathie chez des animaux immatures. Il est donc recommandé, lors de la prescription de celles-ci à une mère allaitante, de transférer l'enfant à une alimentation artificielle.

Pédiatrie Sur la base de données expérimentales, l'utilisation de quinolones n'est pas recommandée pendant la période de formation du système ostéo-articulaire. L'acide oxolinique est contre-indiqué chez les enfants de moins de 2 ans, pipemidovaya - jusqu'à 1 an, nalidixique - jusqu'à 3 mois.

Les fluoroquinolones ne sont pas recommandés chez les enfants et les adolescents. Toutefois, l'expérience clinique existante et les études spéciales sur l'utilisation de fluoroquinolones en pédiatrie ne confirment pas le risque de lésions du système ostéo-articulaire et, par conséquent, les fluoroquinolones peuvent être prescrites aux enfants en fonction de leurs indications vitales (aggravation de l'infection par la mucoviscidose; infections graves à localisations multiples causées par des souches de bactéries multirésistantes; infections par la neutropénie ).

Gériatrie Chez les personnes âgées, il existe un risque accru de rupture du tendon lors de l'utilisation de fluoroquinolones, en particulier en association avec des glucocorticoïdes.

Maladies du système nerveux central. Les quinolones ont un effet stimulant sur le système nerveux central et ne sont donc pas recommandées pour une utilisation chez les patients ayant des antécédents de trouble convulsif. Le risque de convulsions augmente chez les patients atteints de troubles de la circulation cérébrale, d'épilepsie et de parkinsonisme. Lors de l'utilisation d'acide nalidixique peut augmenter la pression intracrânienne.

Insuffisance rénale et hépatique. Les quinolones de génération I ne peuvent pas être utilisés en cas d'insuffisance rénale et hépatique, car, en raison de l'accumulation de médicaments et de leurs métabolites, le risque d'effets toxiques augmente. Les doses de fluoroquinolones présentant une insuffisance rénale sévère sont sujettes à correction.

Porphyrie aiguë. Les quinolones ne doivent pas être utilisées chez les patients atteints de porphyrie aiguë, car elles ont un effet porphyrinogène lors des expérimentations animales.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée d'antiacides et d'autres médicaments contenant des ions de magnésium, de zinc, de fer, de bismuth, la biodisponibilité des quinolones peut être réduite en raison de la formation de complexes chélatés non résorbables.

L'acide pipémidique, la ciprofloxacine, la norfloxacine et la pefloxacine peuvent ralentir l'élimination des méthylxanthines (théophylline, caféine) et augmenter le risque d'effets toxiques.

Le risque d'effets neurotoxiques des quinolones est accru lorsqu'il est utilisé avec des AINS, des dérivés de nitroimidazole et des méthylxanthines.

Les quinolones présentent un antagonisme avec les dérivés du nitrofurane; par conséquent, les associations de ces médicaments doivent être évitées.

Les quinolones de génération I, la ciprofloxacine et la norfloxacine peuvent interférer avec le métabolisme des anticoagulants indirects dans le foie, ce qui entraîne une augmentation du temps de traitement par la prothrombine et un risque hémorragique. Avec l'utilisation simultanée peut nécessiter une correction de la dose d'anticoagulant.

Les fluoroquinolones doivent être prescrits avec prudence en même temps que les médicaments allongeant l'intervalle QT, car le risque d'arythmie cardiaque augmente.

L’utilisation simultanée de glucocorticoïdes augmente le risque de rupture du tendon, en particulier chez les personnes âgées.

Lorsque vous utilisez la ciprofloxacine, la norfloxacine et la pefloxacine avec des médicaments alcalinisants de l'urine (inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, citrates, bicarbonate de sodium), le risque de cristallurie et d'effets néphrotoxiques augmente.

Avec l'utilisation simultanée d'azlocilline et de cimétidine en raison d'une diminution de la sécrétion tubulaire, l'élimination des fluoroquinolones est ralentie et leur concentration dans le sang augmente.

Information du patient

Les médicaments quinolone lorsque l'ingestion doit être prise avec un grand verre d'eau. A prendre au moins 2 heures avant ou 6 heures après la prise d'antiacides et de préparations à base de fer, de zinc et de bismuth.

Respectez scrupuleusement le régime et le traitement pendant toute la durée du traitement, ne sautez pas la dose et prenez-la à intervalles réguliers. Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que possible. Ne prenez pas s'il est presque l'heure de prendre la prochaine dose; ne doublez pas la dose. Pour supporter la durée du traitement.

Ne pas utiliser de médicaments qui ont expiré.

Pendant la période de traitement, observer un régime hydrique adéquat (1,2-1,5 l / jour).

Ne pas être exposé à la lumière directe du soleil et aux rayons ultraviolets pendant l'utilisation de médicaments et pendant au moins 3 jours après la fin du traitement.

Consultez un médecin si une amélioration ne se produit pas au bout de quelques jours ou si de nouveaux symptômes apparaissent. En cas de douleur dans les tendons, assurez-vous que l'articulation touchée est au repos et consultez un médecin.

Tableau Préparations du groupe quinolone / fluoroquinolone.
Principales caractéristiques et fonctionnalités de l'application

INN	Lekforma LS	F (à l'intérieur),%	T½, h *	Régime posologique	Caractéristiques du médicament
Quinolones I génération (non fluorés)
Acide nalidixique	Caps. 0,5 g Tab. 0,5 g	96	1-2,5	À l'intérieur Adultes: 0,5 à 1,0 g toutes les 6 heures Enfants de plus de 3 mois: 55 mg / kg par jour en 4 doses fractionnées	Actif uniquement contre les bactéries à Gram négatif. Non utilisé dans la pyélonéphrite aiguë en raison de faibles concentrations dans les tissus rénaux. Avec la nomination de plus de 2 semaines, la dose devrait être réduite de 2 fois, surveillez la fonction des reins, du foie et du sang.
Acide oxolinique (oxolinique)	Tab. 0,25 g	ND	6-7	À l'intérieur Adultes: 0,5-0,75 g toutes les 12 heures Enfants de plus de 2 ans: 0,25 g toutes les 12 heures	- absorption variable dans le tube digestif; - T ½ plus long; - pire toléré
Pipemidovaya (pipemidievy) acide	Caps. 0,2 g; 0,4 g Tab. 0,4 g	80-90	3-4	À l'intérieur Adultes: 0,4 g toutes les 12 heures Enfants âgés de plus d'un an: 15 mg / kg / jour en 2 doses	Différences de l'acide nalidixique: - une gamme plus large; - T ½ plus long
Quinolones II - IV générations (fluoroquinolones)
Ciprofloxacine	Tab. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 0,1 g Rr d / inf. 0,1 et 0,2 g par bouteille. 50 ml et 100 ml de Conc. d / inf. 0,1 g en amp. sur 10 ml Oeil / oreille casquette 0,3% des yeux. pommade 0.3%	70-80	4-6	À l'intérieur Adultes: 0,25-0,75 g toutes les 12 heures; dans les 3 jours; pour la gonorrhée aiguë - 0,5 g une fois Dans / dans Adultes: 0,4-0,6 g toutes les 12 heures Localement	La fluoroquinolone la plus active contre la plupart des bactéries gram-négatives Surpasse les autres fluoroquinolones en activité contre P.aeruginosa Utilisé en thérapie combinée pour la tuberculose résistante aux médicaments.
Ofloxacine	Tab. 0,1 g; 0,2 g Rr d / inf. 2 mg / ml par flacon. Oeil / oreille casquette 0,3% Oeil pommade 0,3 %	95-100	4,5-7	À l'intérieur pour la cystite aiguë chez les femmes - 0,1 g toutes les 12 heures dans les 3 jours; avec une blennorragie aiguë - 0,4 g une fois Dans / dans Adultes: 0,2-0,4 g / jour en 1 à 2 administrations Injecté par perfusion lente pendant 1 heure Localement Ushn casquette instiller 2-3 cap. dans l'oreille touchée 4-6 fois par jour, avec cours sévère - toutes les 2-3 heures, rognage graduel au fur et à mesure de l'amélioration Oeil onguent pour paupière inférieure de l'oeil affecté 3-5 fois par jour	La génération de fluoroquinolone II la plus active contre la chlamydia et les pneumocoques. Il a peu d'effet sur le métabolisme des méthylxanthines et des anticoagulants indirects. Utilisé dans le cadre d'une thérapie combinée. tuberculose pharmacorésistante
Pefloxacine	Tab. 0,2 g; 0,4 g Rr d / in. 0,4 g en amp. sur 5 ml Rr d / in. 4 mg / ml en flacon. sur 100 ml	95-100	8-13	À l'intérieur Adultes: 0,8 g à la première dose, puis 0,4 g toutes les 12 heures; dans la cystite aiguë chez les femmes et dans la gonorrhée aiguë - 0,8 g une fois Dans / dans Adultes: 0,8 g pour la première administration, puis 0,4 g toutes les 12 heures Injecté par perfusion lente pendant 1 heure	Un peu moins actif in vitro cipro-floxacine, ofloxacine, lévofloxacine. Mieux que d'autres fluoroquinolones pénètre à travers la BHE. Forme le métabolite actif - norfloxacine
Norfloxacine	Tab. 0,2 g; 0,4 g; 0,8 g Oeil / oreille casquette 0,3% par bouteille. sur 5 ml	30-70	3-4	À l'intérieur Adultes: 0,2-0,4 g toutes les 12 heures; pour la cystite aiguë chez les femmes - 0,4 g toutes les 12 heures dans les 3 jours; avec une gonorrhée aiguë - 0,8 g une fois Localement Oeil casquette instiller 1-2 cap. dans l'œil affecté toutes les 4 heures; en cas d'évolution sévère, toutes les heures jusqu'à l'amélioration. Ushn casquette instiller 2-3 cap. dans l'oreille touchée 4 à 6 fois par jour, dans les cas graves - toutes les 2 à 3 heures, en coupant progressivement à mesure qu'elle s'améliore	Il est utilisé systématiquement pour le traitement des infections infections intestinales (shigellose). Localement - pour les infections de l'œil et de l'oreille externe
Loméfloxacine	Tab. 0,4 g Oeil casquette 0,3% par bouteille. sur 5 ml	95-100	7-8	À l'intérieur Adultes: 0,4-0,8 g / jour en 1-2 doses Localement Oeil casquette instiller 1-2 cap. dans l'œil affecté toutes les 4 heures, dans les cas graves - toutes les heures jusqu'à l'amélioration	Faible actif contre les pneumocoques, les chlamydia et les mycoplasmes. Il est utilisé en thérapie combinée pour la tuberculose résistante aux médicaments. Plus souvent que les autres fluoroquinolones, provoque une photodermatite. N'interagit pas avec les méthylxanthines et les anticoagulants indirects
Sparfloxacine	Tab. 0,2 g	60	18-20	À l'intérieur Adultes: le premier jour, 0,4-0,2 g en une fois, les jours suivants, 0,1-0,2 g 1 fois par jour	Le spectre d'activité est proche de la lévofloxacine. Fortement actif contre les mycobactéries. Surpasse les autres fluoroquinolones en termes de durée d'action. Plus souvent que les autres fluoroquinolones, provoque une photodermatite. N'interagit pas avec les méthylxanthines.
Lévofloxacine	Tab. 0,25 g; 0,5 g Rr d / inf. 5 mg / ml par flacon. par 100 ml	99	6-8	À l'intérieur Adultes: 0,25-0,5 g toutes les 12 à 24 heures; avec une sinusite aiguë - 0,5 g 1 fois par jour; avec pneumonie et formes sévères infections - 0,5 g toutes les 12 heures Dans / dans Adultes: 0,25-0,5 g toutes les 12 à 24 heures, avec formes sévères 0,5 g toutes les 12 heures. Entrez en perfusion lente pendant 1 heure.	Isomère d'ofloxacine lévogyre. Deux fois plus actif in vitroque l’ofloxacine, y compris contre les bactéries à Gram positif, la chlamydia, les mycoplasmes et les mycobactéries. Mieux toléré que l'ofloxacine
Moxifloxacine	Tab. 0,4 g	90	12	À l'intérieur Adultes: 0,4 g une fois par jour	Surpasse les autres fluoroquinolones en activité anti-pneumococcique, y compris multirésistante; chlamydia, mycoplasmes, anaérobies. N'interagit pas avec les méthylxanthines

* Avec une fonction rénale normale