Domů » Léky na krk » Generace norfloxacinu. Podrobnosti o fluorochinolonových antibiotikách a názvech léků.

Generace norfloxacinu. Podrobnosti o fluorochinolonových antibiotikách a názvech léků.

Vážení lékárníci, ahoj!

V poslední době jsme analyzovali nejoblíbenější skupiny.

Dnes bych se chtěl zabývat další skupinou extrémně populárních antibakteriálních látek. Mluvím o fluorochinolonech.

Nejsou antibiotiky, protože nemají žádné přirozené protějšky. Ale pokud jde o efektivitu, nejsou vůči nim nižší.

Kolik generací fluorochinolonů v současné době existuje na trhu?
Název alespoň jedné drogy každé generace této skupiny.
Jak se generace navzájem liší?
Který z fluorochinolonů se používá hlavně pro infekci urogenitálního systému?
Název vzácného vedlejšího účinku způsobeného touto skupinou léků.
V jakém věku lze používat fluorochinolony a proč?

No, jak? Udělal jsi to?

Pokud tomu tak není, pokračujte v konverzaci.

Z historie fluorochinolonů

"Roeny" fluorochinolonů jsou chinolony - kyselina nalidixová (Negram, Neugrammon), kyselina pimemidová (Palin) atd.

Jsem si jistý, že to budete nazývat, když budou použity.

To je správné. Výhodně s infekcemi močových cest. Chinolony jsou v podstatě uroseptiky, tj. léků, uvolnění bakteriálních útočníků z močového měchýře, ledvin, močovodů.

V poslední době jsou tyto prostředky jmenovány méně a méně, protože na trhu se objevily mnohem účinnější drogy.

Chinolony byly náhodně syntetizovány během studie antimalarického léku nazývaného Chloroquine.

Několik let po jejich objevu přišel jeden z vědců myšlenku přidání atomu fluoru do vzorce chinolonu a zjistit, co se stane. A ukázalo se úplně nová skupina antibakteriálních činidel, která je z hlediska efektivity srovnatelná

Fluorchinolonová skupina. Vlastnosti generací

V některých publikacích jsou chinolony považovány spolu s fluorochinolony a počítány mezi první generací.

Nějaký odpad se děje: chinolony jsou první generace fluorochinolonů.

Ale skupina se ukázala být zcela odlišná, s různými charakteristikami a náznaky!

Tak budu mluvit, jak mi to říká zdravý rozum.

Dnes existují 3 generace fluorochinolonů:

Generace fluorochinolonů se liší ve svém spektru antibakteriální aktivity.

Každá nová generace nějakým způsobem předchází předchozí.

První generace se nazývá " gram-negativní "Protože drogy patřící k této generaci působí široký sortiment gramnegativních bakterií. A z gram-pozitivního pouze na malý hrst: několik odrůd staphylococcus, listeria, corynebacterium., Tuberkulózní bacil.

Dovolte mi, abych vám připomněl Gram-negativní bakterie: Pseudomonas aeruginosa, gonokoky, patogeny meningokoků (purulentní meningitidy), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilní bakterie atd.

Přípravy 1. generace lze rozdělit do 2 skupin:

Systém:Ciprofloxacin, Lomefloxacin a Ofloxacin. Procházejí do různých orgánů a tkání, takže se používají k infekcím různých lokalizací: respirační trakt, ucha, očí, urogenitální koule, gastrointestinální trakt, kůže, kosti atd.

Uroseptika: Norfloxacin a Pefloxacin. Tyto prostředky vytvářejí vysoké koncentrace v moči, a proto se nejčastěji používají při infekcích urogenitálního systému.

Ale léky této generace mají malý vliv na pneumokoky, chlamydie, mykoplazma, anaeroby.

Norfloxacin je také zahrnut do oka a ušní kapky Normaks.

2. generace dostala jméno " respirační "Jelikož činitelé s ním souvisejí, působí nejen na patogeny generace 1, ale také na většinu patogenů infekcí dýchacích cest (pneumokok, Mycoplasma pneumoniae atd.),

Oni se vyrovnávají se stejnými nepřáteli lidí jako 1. generace, ale také s pneumokoky, chlamydiemi a mykoplazmy.

3. generace - zavolám mu " bílé anaeroby».

Při shromažďování materiálu pro článek jsem se setkal s několika zástupci této generace, ale neviděl jsem je v sortimentu lékáren. Nevidím důvod mluvit o "mrtvých duších". Takže nejvíce nazývám nejoblíbenější: Moxifloxacin (obchodní název Avelox).

Léky, nebo lépe, lék, třetí generace fluorochinolonů působí na stejné patogeny jako předchozí dva, plus je schopen zničit anaerobní bakterie. Pamatujte si, kdo jsou?

Jedná se o nenáročné mikroby, které na rozdíl od svých bratří na mysli nepotřebují kyslík na celý život.

Způsobují závažné infekce. Jejich toxiny jsou extrémně agresivní, schopné infikovat životně důležité orgány a způsobit peritonitidu, abscesy. vnitřních orgánů, sepse, osteomyelitidu a dalších závažných.

Anaerobní bakterie jsou také zodpovědné za tetanus, plynovou gangrénu, botulismus,

Z generace na generaci se tak rozšiřuje spektrum antibakteriální aktivity fluorochinolonů.

Výhody skupiny fluorochinolonu

Pravděpodobně jste si všimli, že přípravky této skupiny byly milovány mnoha lékaři, proto jsou předepsány poměrně často.

Jaké to bylo v nich?

Uveďme si jejich výhody.

Fluorochinolony:

Mají široké spektrum akcí.
Hluboce pronikněte do různých tkání.
Mají dlouhý poločas, takže je lze použít 1-2 krát denně.
Dobře se vstřebala gastrointestinální traktproto se vyrábějí ve formě orálních forem, což je pro mnoho pacientů pohodlnější a příjemnější.
Velmi efektivní.
Dobře snášená.

Mechanismus působení fluorochinolonů

Fluorchinolony mají baktericidní účinek. Oni inhibují enzymy, které jsou nezbytné pro syntézu DNA dceřinných bakteriálních buněk. Co je DNA? Toto je "srdce" buňky, to je její genetický kód, "instrukce" o tom, jak žít a být dobrou. Žádné "pokyny" - žádný život.

Indikace pro použití fluorochinolonů

Fluorchinolony mají široký, dokonce bych řekl, nejširší škálu indikací:

Nemoci horních a dolních cest dýchacích.
Infekce močových cest a prostaty: uretritida, pyelonefritida, prostatitida. Zvláště dobře se s nimi vyrovnat norfloxacin a pefloxacin.
Gonorrhea, chlamydie, mykoplazmóza.
Intraabdominální infekce (peritonitida, cholecystitida atd.)
Střevní infekce (salmonelóza, úplavice, cholera atd.)
Infekce kůže, měkkých tkání, kostí a kloubů.
Sepsy
Meningitida
Tuberkulóza.
, vnějšího ucha (norfloxacin).

Výběr fluorochinolonové skupiny závisí na typu a závažnosti onemocnění, na jeho trvání, druhu patogenu a účinnosti dříve užívaných léků.

Každá droga má své vlastní výhody. Například:

Ciprofloxacin nejaktivnější z fluorochinolonů proti gramnegativním bakteriím. To překonává své "kolegy" v akci na modrém hnisovém bacilu. Používá se při kombinační terapii tuberkulózních forem rezistentních na léky.

Ofloxacin - od 1. generace je nejaktivnější proti pneumokokům a chlamydiím, ale je slabší než léky druhé a třetí generace.

Norfloxacin a pefloxacin zvláště dobré pro infekce močových cest a prostaty.

Pefloxacin Kromě toho proniká hematoencefalickou bariérou lépe než jiné fluorochinolony, a proto se používá při meningitidě (pro tento účel existuje forma koncentrátu pro intravenózní podání).

Sparfloxacin překonává jiné léky této skupiny v době trvání zásahu. Aplikuje se jednou denně.

Levofloxacin - isomeru ofloxacinu, ale 2krát účinnější a lépe snášen.

Moxifloxacin z celé skupiny, nejúčinnější proti pneumokokům, chlamydiím, mykoplazmům, anaerobům. Může být použita empiricky (tj. Slepě, bez očkování bakterií) pro těžké infekce různých lokalizací.

Kontraindikace k použití fluorochinolonů

Společné pro všechny:

Těhotenství
Kojení
Alergické reakce na fluorochinolony,
Děti a dospívání.

Fluorochinolony kontraindikováno na 18 let,jak v studiích na zvířatech, vědci zaznamenali zpoždění ve vývoji tkáně chrupavky. Proto jsou zpravidla předepsány až do konce skeletové formace. Ačkoli v některých případech lékaři pod odpovědností předepisují fluorochinolony pro děti. Například s cystickou fibrózou nebo nesnášenlivostí s jinými antibakteriálními látkami.

Nejčastější nežádoucí účinky fluorochinolonů

Na straně trávicího traktu: bolest břicha, nevolnost, zvracení ,. Proto je doporučujeme, aby po jídle.
Porušení centrální nervové soustavy: závratě, křeče (u lidí trpících epilepsií).
Fotodermatóza, tj. zvýšená citlivost kůže na ultrafialové záření. Pod působením slunce jsou fluorochinolony zničeny, tvoří se volné radikály a způsobují poškození kůže.

To znamená, že při prodeji drogy z této skupiny by měla být nabízena, zejména v létě a ve slunných oblastech.

Více než ostatní, lomefloxacin (Lomflox) a sparfloxacin (Sparflo) se liší schopností vyvolat fotodermatózu.

Zlepšení jaterní trasaminázy. To znamená, že léky jsou hepatotoxické. Proto by bylo hezké vzít spolu s fluorochinolonem. Zřídka, ale se jedná o léčivou hepatitidu.
Zvýšený interval QT na EKG. Pro zdravé lidi to není strašidelné. A jestliže droga užívá osoba, která má vážné srdeční problémy, může dojít k arytmii. K tomu dochází při podávání velkých dávek léku.

Vzácným nežádoucím účinkem je tendonitida, tj. zánět šlachy a její prasknutí. Nejčastěji trpí achilová šlacha. To se děje hlavně u starších osob.

Tendinity se vyskytují proto, že fluorochinolony inhibují aktivitu enzymu nezbytného pro syntézu kolagenového proteinu. A tvoří základ šlach a skutečně pojivové tkáně.

Je důležité:

Jestliže se fluorochinolony užívají současně s antacidem a poté vzniknou nerozpustné komplexy a lék nebude mít požadovaný účinek. Přerušení jejich technik by proto mělo být nejméně 4 hodiny.

A teď si vzpomínáme na všechny výše uvedené a načrtněte seznam doporučení kupujícímu.

5 doporučení kupujícímu při prodeji drogy z fluorochinolonové skupiny

Pokud prodáváte drogu ze skupiny fluorochinolonů:

Nabídněte opalovací krém. Mluvte takto: "Tento lék zvyšuje citlivost pokožky na sluneční světlo a může způsobit vyrážku. Proto doporučuji, abyste si koupili jiný produkt, který by chránil kůži před sluncem. "
Pokud osoba odmítne bod 1, varuje: "Vyhněte se slunečnímu záření po celou dobu léčby a dalších 3 dní po její ukončení."
Nabídněte hepatoprotektor ("Doktor vám dal něco k ochraně jater?")
Řekněte, že musíte po jídle užít drogu, pít spousty tekutin, abyste snížili její dráždivý účinek na žaludek.
Pokud osoba spolu s fluorochinolonovou skupinou léku získá jiný antacidový přípravek nebo komplex vitaminů a minerálů, doporučte je ředit včas (nejméně 4 hodiny přestávky).

Je vše jasné?

Pokud máte něco přidat, napište komentář do níže uvedeného okna.

P.S. Pokud ještě nejste přihlášeni k odběru nových blogových článků, můžete to udělat právě teď, a to jenom několik minut. Chcete-li to udělat, vyplňte formulář odběru, který uvidíte na konci každého článku a vpravo v horní části stránky. Nezapomeňte potvrdit předplatné v příchozím dopisu. Poté obdržíte e-mail s odkazem ke stažení užitečný.

Pokud jste dopis neobdrželi, zkontrolujte složku spam.

Něco se pokazilo? pokyny.

Stále nefunguje? . Budeme rozumět!

V posledních letech se syntetické drogy stále více a více používají k léčbě různých infekcí, což je způsobeno tím, že mnoho mikroorganismů vytváří odolnost vůči původu. Navíc, infekčních nemocí průtok je silnější a není vždy možné identifikovat patogen. Proto existuje rostoucí potřeba širokospektrálních antibakteriálních léků, na které by byla většina mikroorganismů citlivá. Jeden z nejvíce účinné léky s takovými vlastnostmi jsou fluorochinolony. Tyto přípravky se získají synteticky a jsou široce známé od 80. let 20. století. Klinické výsledky používání těchto léků dokázaly, že jsou účinnější než většina známých antibiotik.

Co je fluorochinolonová skupina

Antibiotika jsou léky, které mají antimikrobiální aktivitu a nejčastěji mají přirozený původ. Formálně fluorochinolony nepatří k antibiotikům. Jedná se o léčiva syntetického původu, získaná z chinolonů přidáním atomů fluoru. V závislosti na jejich množství mají odlišnou účinnost a dobu eliminace.

Jakmile se v těle objeví fluorochinolonové léky, jsou distribuovány ve všech tkáních, dostávají se do tekutin, kostí, pronikají do placenty a také do buněk bakterií. Mají schopnost inhibovat práci hlavního enzymu mikroorganismů, bez něhož se syntéza DNA zastaví. Tato jedinečná akce způsobuje smrt bakterií.

Vzhledem k tomu, že tyto léky jsou rychle distribuovány po celém těle, jsou účinnější než většina jiných antibiotik.

Které mikroorganismy jsou proti fluorochinolonům aktivní?

Jedná se o širokospektrální léky. Předpokládá se, že jsou účinné proti většině gram-pozitivních a gramnegativních bakterií, mykoplazmů, chlamydií, mycobacterium tuberculosis a některých prvoků. Zničí střevní, pseudomuskulární a hemofilní bacily, pneumokoky, Salmonella, Shigella, Listeria, meningokoky a další. Intracelulární mikroorganismy, které jsou těžko zvládnutelné s jinými léky, jsou k nim také citlivé.

Pouze různé houby a viry, stejně jako příčinné faktory syfilis, jsou vůči těmto lékům necitlivé.

Výhodou použití těchto léků

Mnoho závažných a smíšených infekcí může léčit pouze fluorochinolony. Přípravky, které se k tomuto účelu používají, se stále více stávají neúčinnými. Ve srovnání s těmito látkami se pacientům rychleji vstřebává fluorochinolony a rychle se absorbuje a mikroorganismy se k nim ještě nevytvářejí. Dále léky v této skupině mají další výhody:

Jaký vliv mají fluorochinolony

Antibiotika jsou léky, které způsobují mnoho nežádoucí účinky. A nyní se mnoho mikroorganismů stalo necitlivé na takové prostředky. Proto se fluorochinolony stávají výbornou alternativou k antibiotikům při léčbě infekčních onemocnění. Mají jedinečnou schopnost zastavit reprodukci bakteriálních buněk, což vede k jejich konečné smrti. To může vysvětlit vysokou účinnost léků fluoroquinolonové skupiny. Zvláštnosti jejich působení zahrnují také vysokou biologickou dostupnost. Za 2-3 hodiny proniknou do všech tkání, orgánů a tekutin lidského těla. Tyto léky jsou odvozeny především v moči. A mnohem méně často než antibiotika, způsobují nežádoucí účinky.

Indikace pro použití

Fluorchinolonové antibakteriální léky jsou široce používány při nosokomiálních infekcích, závažných infekčních onemocněních dýchacích cest a genitourinárního systému. Dokonce i závažné infekce, jako je antrax, salmonella, lze snadno léčit. Mohou nahradit většinu antibiotik. Fluorchinolony jsou účinné při léčbě těchto onemocnění:

chlamydóza;
gonorea;
infekční prostatitida;
cystitida;
pyelonefritida;
břišní tyfus;
dyzentéria;
salmonelóza;
pneumonie nebo chronická bronchitida;
tuberkulóza.

Pokyny pro použití těchto léků

Fluorchinolony se nejčastěji vyrábějí ve formě tablet pro orální podání. Existuje však řešení pro intramuskulární injekci, stejně jako kapky do očí a uší. Chcete-li získat to pravé terapeutický účinek, musíte dodržet všechna doporučení lékaře ohledně dávkování a vlastností léku. Tablety musí být opláchnuty vodou. Je důležité udržovat potřebný interval mezi podáním dvou dávek. Pokud se stane, že po vynechání léku je nutné lék užívat co nejdříve, ale ne současně s další dávkou.

Při užívání léků z fluorochinolonové skupiny je nutné dodržovat doporučení lékaře ohledně jejich kompatibility s jinými léky, protože některé z nich mohou jak snížit antibakteriální účinek, tak zvýšit možnost vzniku. nežádoucí účinky. Nedoporučuje se dlouhodobě působit na sluneční světlo během léčby.

Zvláštní pokyny pro příjem

Nyní jsou nejbezpečnějšími baktericidními činidly fluorochinolony. Tyto léky jsou předepsány mnoha skupinám pacientů, kteří jsou kontraindikováni u jiných antibiotik. Ale přesto existují určitá omezení jejich použití. Fluorochinolony jsou v těchto případech zakázány:

děti do 3 let a pro některé léky nové generace - mladší 2 let, ale děti dospívání používají se pouze v extrémních případech;
během těhotenství a kojení;
s cerebrální aterosklerózou;
s individuální nesnášenlivostí k složkám léků.

Při předepisování fluorochinolonů společně s antikyseletickými léčivy se jejich účinnost snižuje, takže je nutná přestávka několika hodin mezi nimi. Pokud se však tyto látky použijí společně s methylxanthiny nebo přípravky železa, zvyšuje se toxický účinek chinolonů.

Možné vedlejší účinky

Ze všeho lze nejlépe tolerovat fluorochinolony. Tyto léky mohou občas způsobit pouze takové vedlejší účinky:

bolest břicha, pálení žáhy, poruchy střev;
bolesti hlavy, závratě;
poruchy spánku;
křeče, svalové třesy;
snížené vidění nebo sluch;
tachykardie;
poškozená funkce jater nebo ledvin;
houbové nemoci kůže a sliznic;
přecitlivělost na ultrafialové záření.

Klasifikace fluorochinolonu

V této skupině jsou nyní čtyři generace drog.

Začali syntetizovat v 60. letech, ale získali slávu až na konci století. Existují 4 skupiny fluorochinolonů, v závislosti na době vzhledu a účinnosti.

První generace - to znamená, že s nízkou účinností proti těmto fluorochinolonům jsou přípravky obsahující oxolinovou nebo nalidixovou kyselinu.
Přípravky druhé generace jsou účinné proti bakteriím, které nejsou citlivé na peniciliny. Rovněž působí na atypických mikroorganismech. Často s těžkými infekcemi dýchacího ústrojí a zažívacího traktu se používají tyto fluorochinolony. Přípravy do této skupiny zahrnují následující: "Ciprofloxacin", "Ofloxacin", "Lomefloxacin" a další.
3 generace fluorochinolonů se také nazývají respirační, protože jsou zvláště účinné proti infekcím horních a dolních cest dýchacích. Jsou to Sparfloxacin a Levofloxacin.
Druhá generace drog této skupiny se objevila nedávno. Jsou aktivní proti anaerobním infekcím. Zatím bylo distribuováno pouze jedno lék - Moxifloxacin.

Přípravky 1 a 2 generace fluorochinolonů

První zmínky o této skupině léků lze nalézt v 60. letech 20. století. Nejprve byly použity takové fluorochinolony proti infekcím reprodukčního traktu a střev. Drogy, jejichž seznam je nyní znám pouze lékařům, protože jsou téměř nikdy používáni, mají nízkou účinnost. Jedná se o drogy na bázi kyseliny nalidixové: Negram, Nevigremon. Tyto léky první generace byly nazývány chinolony. Způsobily mnoho vedlejších účinků a mnoho bakterií bylo vůči nim necitlivé.

Ale studie těchto léků pokračovaly a po 20 letech se objevily fluorochinolony druhé generace. Obdrželi jména kvůli zavedení atomů fluoru do molekuly chinolonu. To zvýšilo účinnost léků a snížilo počet vedlejších účinků. Druhá generace fluorochinolonů zahrnuje:

Přípravky 3 a 4 generace

Studie těchto léků pokračovaly. A nyní jsou nejefektivnější moderní fluorochinolony. Seznam léků 3. a 4. generace stále není příliš velký, protože ne všichni prošli klinickými zkouškami a jsou schváleni pro použití. Mají vysokou účinnost a schopnost rychle pronikat do všech orgánů a tkání. Proto se tyto léky používají k těžkým infekcím dýchacího traktu, urogenitálního systému, trávicího traktu, kůže a kloubů. Mezi ně patří "Levofloxacin", také známý jako "Tavanic". Je dokonce účinný při léčbě antraxu. Fluorchinolonové přípravky čtvrté generace zahrnují moxifloxacin (nebo Avelox), který je účinný proti anaerobním bakteriím. Tyto nové léčebné prostředky postrádají většinu nedostatků jiných léků, jsou pro pacienty jednodušší a efektivnější.

Fluorochinolony jsou jednou z nejúčinnějších forem léčby závažných infekčních onemocnění. Lze je však aplikovat pouze po lékařském předpisu.

V moderních léčivech patří fluorochinolonové antibiotika k nezávislé skupině léčiv získané v důsledku chemické syntézy a mají široké spektrum účinku. Jsou charakterizovány vysokými farmakokinetickými vlastnostmi a vynikající schopností pronikat do buněk a tkání, včetně membrán bakterií a makroorganismů.

V současné době jsou všechny fluorochinolony rozděleny do 4 hlavních skupin, které určují jejich vlastnosti a vlastnosti.

Postupnost vývoje nových léků je základem jejich rozdělení na skupiny. Tak jsou známy fluorochinolony 1., 2., 3. a 4. generace.

Nejprve drogy byly vyvinuty v 60. letech minulého století. Kyselina nalidixová (aktivní aktivní složka) antibiotiky a jejich složky (kyseliny oxolinové a pipimidové) vykazovaly dobré výsledky v boji proti bakteriím, které způsobují nekomplikované patologické stavy močových cest a střev (úplavice, enterokolitida).

První generace obsahuje následující léky: Negram, Nevigremon - léky na bázi kyseliny nalidixové. Má negativní dopad na následující typy bakterií: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Navzdory vysoké účinnosti jsou tyto produkty charakterizovány sníženou biopermeabilitou a velkým množstvím vedlejších účinků. Četné studie ukázaly sto procent rezistence vůči účinkům antibiotik bakterií, jako jsou grampozitivní koky, anaeroby a pseudomonas aeruginosa.

Při podávání léků se pacienti stěžovali na dyspeptické poruchy, hemolytickou anemii, nadměrné vyšetření nervový systém a cytopenií. Kromě toho účinky léků zakazují jejich užívání při akutní pyelonefritidě a selhání ledvin.

Ale vzhledem k tomu, že antibiotika této skupiny byly uznávány jako velmi slibný směr, výzkum a vývoj nových léků se nezastavil. Dvacet let po vzniku kyseliny nalidixové byly syntetizovány antimikrobiální činidla fluorochinolonu, inhibitory DNA gyrázy.

Druhá generace léků

Zásadně nové látky byly získány zavedením atomů fluoru do molekul chinolinu. Kvůli této směsi dostali své jméno - fluorochinolony. Baktericidní účinnost a vlastnosti léčiv jsou zcela závislé na počtu atomů fluoru (jeden nebo více) a jejich umístění v různých polohách atomů chinolinu.

Druhá generace fluorochinolonů vykazovala řadu výhod oproti čistým chinolonům.

Průlom ve farmaceutickém průmyslu byl schopnost léků úplně ovlivnit následující typy bakterií:

gramnegativní koky a tyčinky (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokoky, gonokoky atd.);
gram-pozitivní bacily (korynebakterie, listeria, antraxní patogeny);
staphylococcus;
legionella;
v některých případech, tuberkulózní bacil.

Druhá generace fluorochinolonů zahrnuje:

Ciprofloxacin (Tsiprinol a Tsiprobay), tzv. Zlatý standard v této skupině léků. Lék je široce používán při léčbě infekcí dolních cest dýchacích (nosokomiální pneumonie a chronická bronchitida), močového systému a střev (salmonelóza, shigellóza). Také seznam patologií, které mají být léčeny pomocí tohoto léčiva, zahrnuje takové infekční onemocnění, jako je prostatitida, sepse, tuberkulóza, kapavky, antrax.
Norfloxacin (Nolitsin), který vytváří maximální koncentraci účinných látek v močovém systému a gastrointestinálním traktu. Indikace pro použití jsou infekce urogenitálního systému a střev, prostatitida, kapavka.
Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) - nejvíce efektivní nápravu mezi druhou generací fluorochinolonů ve vztahu k chlamydiím a pneumokokům. Jeho účinek na anaerobní bakterie je mírně horší. Jmenovaný vyléčit dolních dýchacích a infekce močových cest, prostaty, střevní patologií, kapavka, tuberkulóza, závažná infekční léze pánevních orgánů, kůže, kloubů, kostí a měkkých tkání.
Pefloxacin (Abactal) je poněkud méně účinný než výše uvedené přípravky, ale proniká do biologických membrán bakterií lépe než ostatní. Používá se pro stejné patologie jako jiné fluorochinolonové antibiotika, včetně sekundární bakteriální meningitidy.
Lomefloxacin (Maksakvin) neovlivňuje anaerobní infekci a vykazuje špatné výsledky při interakci s pneumokoky, ale liší se v úrovni biologické dostupnosti 100%. V Rusku se používá k léčbě chronické bronchitidy, infekce močových cest a tuberkulózy (v komplexní terapii).

Léčivé látky fluorochinolonu zaujímají vedoucí postavení při léčbě patologických stavů způsobených bakteriální infekcí. Jejich hlavní výhody až do dneška jsou:

vysoká úroveň bioaktivity;
jedinečný mechanismus účinku, který není pro tento účel používán více než jedním lékem;
vynikající penetrace skrze bakterie a schopnost vytvářet ochranné látky v buňce, které jsou v koncentraci blízko k sérech;
dobrou toleranci pacienta.

Přípravy třetí a čtvrté generace

Navzdory tomu, že hlavním cílem sledování rozšíření oblasti působení antibiotik této skupiny, a zlepšení rozpustnosti sloučenin, které působí na nejnebezpečnější makroorganismy (včetně anaerobních bakterií), bylo dosaženo vytvořením chinolonů druhé generace, studie nepřestali. Brzy se objevily léky třetí a čtvrté generace.

Třetí generace fluorochinolonů by měla obsahovat lék Levofloxacin (Tavanic), který je levotočivým izomerem Ofloxacinu. Ve farmakologii je definován jako respirační chinolon, který se od svých předchůdců liší vyšší aktivitou proti pneumokokům (včetně kmenů odolných proti přípravkům penicilinu). Biologická dostupnost léčiva je 100%.

Levofloxacin je doporučen pro použití při infekčních lézích horních cest (akutní sinusitida) a dolních cest dýchacích (pneumonie, chronická bronchitida) a při zánětu močového ústrojí, kůže a měkkých tkání. Efektivní při léčbě antraxu.

Léčivou látkou čtvrté generace je moxifloxacin (Avelox), který se více liší efektivní expozice pneumokoky (včetně rezistence na makrolidy a peniciliny) a atypické patogenní mikroorganismy (mykoplazma, chlamydia atd.).

Na rozdíl od téměř všech léků této skupiny úspěšně bojuje s anaerobními bakteriemi, které nevytvářejí spóry. Současně však má nižší účinnost proti Pseudomonas aeruginosa a gram-negativním bakteriím střevních sérií. Indikace pro použití léčiv jsou akutní sinusitida, pneumonie, chronická bronchitida, infekce měkkých tkání a kůže.

Léky, první i následující generace, mají vlastnosti chemické struktury a fyzikálních vlastností, které vážně komplikují úlohu výroby léků ve formě injekce. Až dosud nebylo možné získat dostatečně stabilní řešení intravenózní. To je přesně to, co určuje skutečnost, že téměř všechny názvy fluorochinolonů jsou k dispozici pouze ve formě tablet pro orální podání.

Existuje několik názvů antibiotik této skupiny, které se vyrábějí ve formě roztoků (včetně Enrofloxacinu), které jsou vysoce ceněny vědci.

Poskytují příležitost k vývoji nových léků. Takže dnes jsou vydávány dávkových forem pro místní použití, ve kterém jsou fluorochinolony uváděny ve formě ucho nebo oční kapky a masti.

Podle výzkumníků ze všech zemí je budoucnost všech antibakteriálních léčiv za fluorochinolony.

Patogenní mikroby a bakterie se stávají příčinou závažných onemocnění dýchacích orgánů, močového ústrojí a dalších částí těla. Účinně je konfrontujte s poslední generací fluorochinolonů. Tyto antimikrobiální léky jsou schopny porazit i infekce odolné vůči chinolonům a fluorochinolonům, které byly používány před několika lety.

Fluorochinolony 4 generace - jaké jsou tyto léky?

Fluorchinolony byly používány k boji proti bakteriím od 60. let, během kterých se bakterie staly imunní vůči mnoha z těchto léků. To je důvod, proč vědci nezastavují na vavřínech a uvolňují nové a nové drogy a zvyšují jejich účinnost. Zde jsou jména poslední generace fluorochinolonů a jejich předchůdců:

Přípravky první generace (kyselina nalidixová, kyselina oxolinová).
Přípravky druhé generace (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloxacin).
Přípravky třetí generace (levofloxacin, parfloxacin).
Přípravky čtvrté generace (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Účinek nové generace fluorochinolonů je založen na jejich zavedení do DNA bakterií, čímž mikroorganismy ztrácejí schopnost množit se a zemřít rychle. S každou generací počet bacilů, proti kterým rostou účinné léky. Dnes je:

e. coli;
pussy stick;
shigella;
salmonella;
cholera bacilus;
gomokokus;
meningokoky;
campylobacter;
chlamydia;
mycoplasma;
pneumokoky;

Není divu, že mnoho fluorochinolonů je zařazeno do seznamu nejdůležitějších a nejdůležitějších léčiv - bez nich není možné léčbu pneumonie, cholery, tuberkulózy a dalších nebezpečných onemocnění. Jediné mikroorganismy, které tento druh léčiva nemůže ovlivnit, jsou všechny anaerobní bakterie.

Co jsou tablety fluoroquinolonů?

Dnes pilulky uvolňují respirační fluorochinolony k boji s infekcemi horních a dolních cest dýchacích, léky na léčbu močových infekcí a pneumonie. Zde je krátký seznam dostupných léků ve formě pilulky.

Chinolony - skupina antibakteriální léky, včetně fluorochinolonů. Chinolony jsou skupina syntetických antimikrobiálních léků, které mají baktericidní účinek. První lék chinolonu byl kyselina nalidixová, syntetizovaná v roce 1962 na bázi naftyridinu. První přípravky této skupiny, především kyseliny nalidixové, byly po mnoho let používány pouze u infekcí IMP.

Na základě jediného mechanismu antimikrobiální účinek chinolony a fluorochinolony jsou souhrnně označovány jako "inhibitory DNA gyrázy".

Od svého uvedení do praxe v devadesátých letech. ciprofloxacinu bylo získáno množství chinolonových analogů.

Hlavní kontraindikace pro jmenování fluorochinolonů jsou spojeny s pacienty s přecitlivělostí na chinolonové léky (chinolony a fluorochinolony)

Druhy léků Quinolone používané v roce 2008 klinickou praxí od počátku 60. let je mechanismus účinku zásadně odlišný od jiných AMP, který zajišťuje jejich účinnost proti rezistentním, včetně multirezistentních, kmenům mikroorganismů. Třída chinolonu zahrnuje dvě hlavní skupiny léčiv, které se zásadně liší strukturou, aktivitou, farmakokinetikou a šířkou indikací pro použití: nefluorované chinolony a fluorochinolony. Chinolony jsou klasifikovány podle doby zavedení nových léků se zlepšenými antimikrobiálními vlastnostmi do praxe. Podle pracovní klasifikace, kterou navrhl R. Quintiliani (1999), jsou chinolony rozděleny do čtyř generací:

Klasifikace quinolonu

I generace:

Kyselina nalidixová

Kyselina oxolinová

2. generace:

Lomefloxacin

Norfloxacin

Ofloxacin

Pefloxacin

Ciprofloxacin

III generace:

Levofloxacin

Sparfloxacin

IV generace:

Moxifloxacin

Uvedené léky jsou registrovány v Rusku. Některé další léky třídy quinolonu, zejména fluorochinolony, se také používají v zahraničí.

Chinolony generace I jsou převážně účinné proti gramnegativní flóře a nevytvářejí vysoké koncentrace v krvi a tkáních.

Fluorchinolony schválené pro klinická aplikace od počátku 80. let (druhá generace) mají široké spektrum antimikrobiálních účinků, včetně stafylokoků, vysoké baktericidní aktivity a dobré farmakokinetiky, které jim umožňují léčit infekce různých lokalizací. Fluorochinolony k dispozici od poloviny 90. let (generace III-IV), vyznačující se vysokou aktivitou proti gram-pozitivním bakteriím (především pneumokoky), intracelulárním patogenům, anaerobních bakterií (generace IV), a ještě více optimalizovaných farmakokinetiku. Přítomnost množství lékových dávkových forem pro intravenózní podávání a perorální podávání v kombinaci s vysokou biologickou dostupností umožňuje krokovou terapii, která je při srovnatelné klinické účinnosti výrazně levnější než parenterální.

Vysoká baktericidní účinnost fluorochinolonů umožnila vyvinout dávková léková forma pro množství léků (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin) pro místní aplikace ve formě očních a ušních kapek.

Mechanismus účinku

Chinolony mají baktericidní účinek. Inhibice dvou životně důležitých enzymů mikrobiálních buněk, DNA gyrázy a topoizomerázy IV narušuje syntézu DNA.

Spektrum aktivity

Nefluorované chinolony působí primárně na gramnegativní bakterie rodiny Enterobacteriaceae
(E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.) Haemophillus spp. a Neisseria spp. Kyseliny oxolinové a piperidonové jsou kromě toho aktivní ve vztahu S. aureus a některé kmeny P.aeruginosaale nemá klinický význam.

Fluorchinolony mají mnohem širší spektrum. Jsou aktivní proti řadě gram-pozitivních aerobních bakterií ( Staphylococcus spp.), většina kmenů je gramnegativní, včetně E. coli (včetně enterotoxigenních kmenů), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

Kromě toho jsou fluorochinolony zpravidla účinné proti bakteriím rezistentním na chinolon první generace. Fluorochinolony III a zejména IV generace jsou vysoce účinné proti pneumokokům, aktivnějším než léčiva proti generaci II proti intracelulárním patogenům ( Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M. tuberculosis, rychle rostoucí atypické mykobakterie ( M.avium a další), anaerobní bakterie (moxifloxacin). To nezhoršuje aktivitu proti gramnegativním bakteriím. Důležitou vlastností těchto léčiv je účinnost proti řadě bakterií rezistentních na generaci fluorochinolonů II. Kvůli vysoké aktivitě proti patogenům bakteriální infekce VDP a NDP, jsou někdy nazývány "respirační" fluorochinolony.

In v různých stupních fluorochinolony jsou citlivé na enterokoky, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H.pylori, U.urealyticum.

Farmakokinetika

Všechny chinolony jsou dobře absorbovány v zažívacím traktu. Potraviny mohou zpomalit absorpci chinolonů, ale nemají významný vliv na biologickou dostupnost. Maximální koncentrace v krvi se dosahují v průměru 1-3 hodiny po požití. Léky procházejí placentární bariérou a v malých množstvích pronikají do mateřského mléka. Vylučuje se především ledvinami a vytváří vysoké koncentrace v moči. Částečně vylučován do žluče.

Chinolony I. generace nevytvářejte terapeutické koncentrace v krvi, orgánech a tkáních. Nalidixové a oxolinové kyseliny podléhají intenzivní biotransformaci a jsou získávány převážně ve formě aktivních a neaktivních metabolitů. Piperidová kyselina je trochu metabolizována a odstraněna v nezměněném vzhledu. Poločas poločasu kyseliny nalidixové je 1-2,5 hodiny, kyselina pipemidová 3-4 hodiny, kyselina oxolinová 6-7 hodin. Maximální koncentrace v moči se generují v průměru po 3-4 hodinách.

V případě selhání ledvin se eliminace chinolonů výrazně zpomaluje

Fluorochinolony, na rozdíl od nefluorovaných chinolonů, mají velký distribuční objem, vytvářejí vysoké koncentrace v orgánech a tkáních, pronikají do buněk. Výjimkou je norfloxacin, jehož nejvyšší hladiny jsou zaznamenány ve střevě, MVP a prostatické žláze. Nejvyšší koncentrace tkáně dosahují ofloxacinu, levofloxacinu, lomefloxacinu, sparfloxacinu, moxifloxacinu. Ciprofloxacin, ofloxacin, levofloxacin a pefloxacin procházejí BBB a dosahují terapeutických koncentrací.

Stupeň metabolismu závisí na fyzikálně-chemických vlastnostech léku: pefloxacin je nejaktivnější biotransformován, lomefloxacin, ofloxacin a levofloxacin jsou nejaktivnější. Z výkalů se vyloučí 3-4% až 15-28% odebrané dávky.

Poločas rozmanitých fluorochinolonů se pohybuje v rozmezí 3-4 hodin (norfloxacin) na 12-14 hodin (pefloxacin, moxifloxacin) a dokonce až na 18-20 hodin (sparfloxacin).

Pokud je funkce ledvin narušena, poločas rozpadu ofloxacinu, levofloxacinu a lomefloxacinu se nejvýznamněji prodlouží. Při závažném selhání ledvin je nutné upravit dávkování všech fluorochinolonů. Při závažné dysfunkci jater může být nutná úprava dávky pefloxacinu.

Při hemodialýze se fluorochinolony odstraňují v malých množstvích (ofloxacin - 10-30%, zbývající léky - méně než 10%).

Nežádoucí reakce

Společné pro všechny chinolony

Gastrointestinální trakt: pálení žáhy, bolest v epigastrické oblasti, anorexie, nauzea, zvracení, průjem.

CNS: ototoxicita, ospalost, nespavost, bolesti hlavy, závratě, poruchy zraku, parestézie, třes, křeče.

Alergické reakce: vyrážka, svědění, angioedém; fotosenzitizace (nejvíce charakteristické pro lomefloxacin a sparfloxacin).

Typický pro generaci chinolonu I.

Hematologické reakce: trombocytopenie, leukopenie; s deficiencí glukóza-6-fosfát dehydrogenázy, hemolytickou anémií.

Játra: cholestatická žloutenka, hepatitida.

Specifické pro fluorochinolony (vzácné a velmi vzácné)

Muskuloskeletální systém: artralgie, artralgie, myalgie, tendonitida, tendovaginitida, ruptura šlachy.

Ledviny: krystalizace, přechodné nefritidy.

Srdce: prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu.

Ostatní: nejčastěji - kandidózy ústní sliznice a / nebo vaginální kandidózy, pseudomembranózní kolitidy.

Indikace

Chinolony I. generace

Infekce IMP: akutní cystitida, terapie proti relapsu u chronických infekcí. Nepoužívejte při akutní pyelonefritidě.

Střevní infekce: shigellóza, bakteriální enterokolitida (kyselina nalidixová).

Fluorochinolony

Infekce VDP: sinusitida, zejména způsobená multirezistentními kmeny, maligní otitis externa.

NDP infekce: exacerbace chronické bronchitidy, komunitní a nosokomiální pneumonie, legionelóza.

Střevní infekce: shigellóza, břišní tyfus, generalizovaná salmonelóza, yersinióza, cholera.

Anthrax.

Intraabdominální infekce.

Infekce pánevních orgánů.

Infekce IMP (cystitida, pyelonefritida).

Prostatitida

Infekce kůže, měkkých tkání, kostí a kloubů.

Oční infekce.

Meningitida způsobená gramnegativní mikroflórou (ciprofloxacin).

Bakteriální infekce u pacientů s cystickou fibrózou.

Neutropenická horečka.

Tuberkulóza (ciprofloxacin, ofloxacin a lomefloxacin v kombinační terapii pro tuberkulózu rezistentní na léky).

Norfloxacin, s přihlédnutím k vlastnostem farmakokinetiky, je používán pouze u střevních infekcí, infekcí močových cest a prostatitidy.

Kontraindikace

Pro všechny chinolony

Alergická reakce na chinolonové přípravky.

Nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy.

Těhotenství

Navíc pro výrobu chinolonů I

Závažná abnormální funkce jater a ledvin.

Těžká cerebrální ateroskleróza.

Navíc pro všechny fluorochinolony

Věk dětí.

Kojení.

Upozornění

Alergie. Přejít na všechny přípravky chinolonu.

Těhotenství Neexistují spolehlivé klinické údaje o toxických účincích chinolonů na plod. Existují izolované zprávy o hydrocefalu, zvýšený intrakraniální tlak a vypuknutí fontanelů u novorozenců, jejichž matky během těhotenství užívaly kyselinu nalidixovou. V souvislosti s vývojem experimentu s artropatií u nezralých zvířat se užívání všech chinolonů během těhotenství nedoporučuje.

Kojení. Chinolony v malém množství pronikají do mateřského mléka. Existují zprávy o hemolytické anémii u novorozenců, jejichž matky během kojení užívaly kyselinu nalidixovou. Při pokusu způsobily chinolony u nezralých zvířat artropatii, proto je doporučuje, když je předepisuje dojčatám, převést dítě na umělé krmení.

Pediatrie Na základě experimentálních údajů se používání chinolonů během období tvorby kosti a kloubu nedoporučuje. Kyselina oxolinová je kontraindikována u dětí do 2 let, pipemidovaya - do 1 roku, nalidixu - až 3 měsíce.

Fluorochinolony se nedoporučují dětem a dospívajícím. Nicméně klinické zkušenosti a speciální studie používají fluorochinolonů v pediatrii nepotvrdily riziko poškození kostí a kloubů, a proto je dovoleno jmenování fluorochinolonů dětí ze zdravotních důvodů (zhoršení infekce u cystické fibrózy, závažných infekcí různého lokalizaci způsobené multirezistentními bakteriemi, infekce během neutropenie ).

Geriatrie U starších lidí dochází při užívání fluorochinolonů, zejména v kombinaci s glukokortikoidy, k zvýšenému riziku přetrvávání šlach.

Onemocnění centrálního nervového systému. Chinolony mají stimulační účinek na centrální nervový systém, proto se nedoporučují používat u pacientů s anamnézou konvulzivní poruchy. Riziko záchvatů se zvyšuje u pacientů s poruchami cerebrální cirkulace, epilepsií a parkinsonismem. Pokud používáte kyselinu nalidixovou, může se zvýšit nitrolební tlak.

Zhoršená funkce ledvin a jater. Chinolony generace I nelze použít v případě renální a jaterní insuficience, protože v důsledku akumulace léčiv a jejich metabolitů vzrůstá riziko toxických účinků. Dávky fluorochinolonů s těžkým renálním selháním podléhají korekci.

Akutní porfýrie. Chinolony by neměly být používány u pacientů s akutní porfyrií, neboť mají při pokusu na zvířatech porfyrinogenní účinek.

Lékové interakce

Při současném použití s antacidami a jinými léčivy obsahujícími ionty hořčíku, zinku, železa, bizmutu může být biologická dostupnost chinolonů snížena v důsledku tvorby neabsorbovatelných chelátových komplexů.

Kyselina pipipidová, ciprofloxacin, norfloxacin a pefloxacin mohou zpomalit vylučování methylxantinů (teofylin, kofein) a zvýšit riziko jejich toxických účinků.

Riziko neurotoxických účinků chinolonů se zvyšuje při použití spolu s NSAID, nitroimidazolovými deriváty a methylxantinem.

Chinolony vykazují antagonismus s nitrofuranovými deriváty, proto je třeba se vyvarovat kombinace těchto léků.

Chinolony generace I, ciprofloxacin a norfloxacin mohou interferovat s metabolizmem nepřímých antikoagulancií v játrech, což vede ke zvýšení protrombinového času a riziku krvácení. Současné užívání může vyžadovat korekci dávky antikoagulantu.

Fluorchinolony by měly být předepsány opatrně ve stejnou dobu jako léky, které prodlužují QT interval, protože se zvyšuje riziko srdečních arytmií.

Při současném užívání glukokortikoidů se zvyšuje riziko přerušování šlachy, zejména u starších osob.

Při použití ciprofloxacin, pefloxacin a norfloxacin společně s léky, alkalizaci moči (inhibitory karboanhydrázy, citráty, hydrogenuhličitan sodný), zvyšuje riziko krystalurii a nefrotoxické účinky.

Při současném užívání azlocilinu a cimetidinu v důsledku poklesu tubulární sekrece se eliminace fluorochinolonů zpomaluje a jejich koncentrace v krvi se zvyšuje.

Informace o pacientech

Léky chinolon při požití by měly být užívány s plným sklenicí vody. Užívejte nejméně 2 hodiny před nebo 6 hodin po užití antacid a přípravků ze železa, zinku, vizmutu.

Přísně dodržujte režim a léčebný režim po celou dobu léčby, nepřekračujte dávku a neberte ji pravidelně. Jestliže vynecháte dávku, vezměte ji co nejdříve; Neužívejte, jestliže je téměř čas, abyste užil další dávku; nezdvojte dávku. Odolnost trvání léčby.

Nepoužívejte léky, jejichž platnost vypršela.

Během léčby dodržujte adekvátní vodní režim (1,2-1,5 l / den).

Během používání léků a nejméně po 3 dnech po ukončení léčby nebuďte vystaveni přímému slunečnímu záření a ultrafialovým paprskům.

Poraďte se s lékařem, pokud k zlepšení nedojde během několika dnů nebo se objeví nové příznaky. Pokud dojde k bolesti v šlachách, ujistěte se, že postižený kloub je v klidu a poraďte se s lékařem.

Tabulka Přípravy skupiny chinolon / fluorochinolon.
Hlavní charakteristiky a vlastnosti aplikace

INN	Lekforma LS	F (uvnitř),%	T ½, h *	Dávkovací režim	Vlastnosti léků
Chinolony I generace (nefluorované)
Kyselina nalidixová	Čepice. 0,5 g Tab. 0,5 g	96	1-2,5	Uvnitř Dospělí: 0,5-1,0 g každých 6 hodin Děti starší než 3 měsíce: 55 mg / kg denně ve čtyřech rozdělených dávkách	Pouze aktivní proti gramnegativním bakteriím. Nepoužívá se při akutní pyelonefritidě kvůli nízkým koncentracím v ledvinné tkáni. Při jmenování více než 2 týdny by měla být dávka snížena dvakrát, sledovat funkci ledvin, jater a krevního obrazu
Oxolinová (oxolinová) kyselina	Tab. 0,25 g	ND	6-7	Uvnitř Dospělí: 0,5-0,75 g každých 12 hodin Děti starší 2 let: 0,25 g každých 12 hodin	- variabilní absorpce v zažívacím traktu; - delší T ½; - horší tolerováno
Pipemidy	Čepice. 0,2 g; 0,4 g Tab. 0,4 g	80-90	3-4	Uvnitř Dospělí: 0,4 g každých 12 hodin Děti starší než 1 rok: 15 mg / kg / den ve 2 dávkách	Rozdíly od kyseliny nalidixové: - širší rozsah; - delší T ½
Chinolony II - IV generace (fluorochinolony)
Ciprofloxacin	Tab. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 0,1 g Rr d / inf. 0,1 a 0,2 g na láhev. 50 ml a 100 ml konc. d / inf. 0,1 g v amp. na 10 ml Oko / ucho čepice 0,3% oko. mast 0,3%	70-80	4-6	Uvnitř Dospělí: 0,25-0,75 g každých 12 hodin; do 3 dnů; pro akutní kapavku - 0,5 g jednou V / v Dospělí: 0,4-0,6 g každých 12 hodin Místně	Nejaktivnější fluorochinolon proti většině gramnegativních bakterií Přechází proti jiným fluorochinolonům P.aeruginosa Používá se v kombinované terapii pro tuberkulózu rezistentní na léky.
Ofloxacin	Tab. 0,1 g; 0,2 g Rr d / inf. 2 mg / ml v jedné lahvičce. Oko / ucho čepice 0,3% Oko. masti 0,3 %	95-100	4,5-7	Uvnitř pro akutní cystitidu u žen - 0,1 g každých 12 hodin do 3 dnů; s akutní kapavky - 0,4 g jednou V / v Dospělí: 0,2-0,4 g / den ve 1-2 podávání Injektováno pomalou infuzí v průběhu 1 hodiny Místně Ushn čepice vložte 2-3 čepice. v postiženém uchu 4-6krát denně, s těžký průběh - každé 2-3 hodiny, postupně se ořezává, jak se zlepšuje Oko. masť leželo pro spodní víčko postiženého oka 3-5krát denně	Nejaktivnější generace fluorochinolonu II proti chlamýdiím a pneumokokům. Má malý vliv na metabolismus methylxantinů a nepřímých antikoagulancií. Používá se jako součást kombinované terapie. tuberkulóza rezistentní na léky
Pefloxacin	Tab. 0,2 g; 0,4 g Rr d / in. 0,4 g v amp. na 5 ml Rr d / in. 4 mg / ml v injekční lahvičce. na 100 ml	95-100	8-13	Uvnitř Dospělí: 0,8 g v první dávce, pak 0,4 g každých 12 hodin; při akutní cystitidě u žen a akutní kapavky - 0,8 g jednou V / v Dospělí: 0,8 g pro první podání a pak 0,4 g každých 12 hodin Injektováno pomalou infuzí v průběhu 1 hodiny	Méně horší aktivita in vitro cipro-floxacin, ofloxacin, levofloxacin. Lepší než jiné fluorochinolony proniká přes BBB. Formuje aktivní metabolit - norfloxacin
Norfloxacin	Tab. 0,2 g; 0,4 g; 0,8 g Oko / ucho čepice 0,3% na láhev. na 5 ml	30-70	3-4	Uvnitř Dospělí: 0,2-0,4 g každých 12 hodin; pro akutní cystitidu u žen - 0,4 g každých 12 hodin do 3 dnů; s akutním kapavou - 0,8 g jednou Místně Oko. čepice vložte 1-2 čepice. v postižených očích každé 4 hodiny, v případě těžkého průběhu každou hodinu až do zlepšení. Ushn čepice vložte 2-3 čepice. v postiženém uchu 4-6krát denně, v těžkých případech - každé 2-3 hodiny, postupně se ořezává, jak se zlepšuje	Používá se systematicky pouze k léčbě infekcí IMP, prostatitidy, kapavky a kapavky střevní infekce (šigelóza). Lokálně - pro infekci oka a vnějšího ucha
Lomefloxacin	Tab. 0,4 g Oko. čepice 0,3% na láhev. na 5 ml	95-100	7-8	Uvnitř Dospělí: 0,4-0,8 g / den v 1-2 dávkách Místně Oko. čepice vložte 1-2 čepice. v postižených očích každé 4 hodiny, v těžkých případech - každou hodinu až do zlepšení	Nízká aktivita proti pneumokokům, chlamydiím, mykoplazmům. Používá se při kombinované terapii tuberkulózy rezistentní na léky. Více často než jiné fluorochinolony způsobuje fotodermatitis. Nevztahuje se na methylxanthiny a nepřímé antikoagulancia
Sparfloxacin	Tab. 0,2 g	60	18-20	Uvnitř Dospělí: první den, 0,4-0,2 g najednou, v následujících dnech 0,1-0,2 g 1 den denně	Spektrum aktivity se blíží levofloxacinu. Vysoce aktivní proti mykobakteriím. Překročí jiné fluorochinolony během trvání účinku. Více často než jiné fluorochinolony způsobuje fotodermatitis. Nevztahuje se na methylxanthiny.
Levofloxacin	Tab. 0,25 g; 0,5 g Rr d / inf. 5 mg / ml v jedné lahvičce. od 100 ml	99	6-8	Uvnitř Dospělí: 0,25-0,5 g každých 12-24 h; s akutní sinusitidou - 0,5 g jednou denně; s pneumonií a těžké formy infekce - 0,5 g každých 12 hodin V / v Dospělí: 0,25-0,5 g každých 12-24 h, s těžkými formami 0,5 g každých 12 h Zadejte pomalou infuzí v průběhu 1 hodiny	Levorotatory isomer ofloxacin. Dvakrát více aktivní in vitronež onloxacin, včetně proti grampozitivním bakteriím, chlamydiím, mykoplazmům a mykobakteriím. Lepší tolerance než onloxacin
Moxifloxacin	Tab. 0,4 g	90	12	Uvnitř Dospělí: 0,4 g jednou za den	Překonává jiné fluorochinolony v antipneumokokové aktivitě, včetně multirezistentních; chlamydie, mykoplazma, anaerob. Nevztahuje se na methylxanthiny

* Při normální funkce ledvin