Простагландин е2 препарати. Простагландини

ГЛАНДІН - Е2

Міжнародна непатентована назва

Динопростон

Лікарська форма

Вагінальні таблетки

склад

Одна таблетка містить

активна речовина:динопростон 3 мг

Опис

Пігулки від білого до майже білого кольору, трохи плямисті, з плоскою прямокутною поверхнею, з гравіюванням NQ на одній стороні.

Фармакотерапевтична група

Інші препарати для лікування гінекологічних захворювань. Простагландини. Динопростон.

Код АТХ G02AD02

Фармакологічні властивості

Динопростон – препарат простагландину Е2 з дією на гладку мускулатуру матки.

Фармакокінетика

Результати вимірювання концентрацій у плазмі крові метаболіту 13,14-дигідро-15-кето-PGЕ2 показали, що PGЕ2 швидко всмоктується, час досягнення Cmax в

плазмі становить 40 хв. PGЕ2 інтенсивно метаболізується у легенях з утворенням метаболітів, які піддаються подальшому метаболізму в печінці та нирках. Приблизно 90% динопростону засвоюється у першому проході. Виводиться головним чином нирками як метаболітів.

Динопростон зв'язується приблизно на 73% з плазмовим альбуміном.

Фармакодинаміка

Аналог простагландину Е2 (PGЕ2). Чинить стимулюючий вплив на органи, що містять гладком'язові клітини, в т.ч. на скорочувальну активність та тонус міометрію, а також модулює реакцію внутрішніх органівна різні гормональні дії.

Показання до застосування

Для індукції родової діяльності у жінок з доношеною вагітністю, за відсутності протипоказань для матері чи плода

Спосіб застосування та дози

Інтравагінально вводять у заднє склепіння піхви в дозі 3 мг, при необхідності через 6-8 год можна ввести другу таблетку. Максимальна доза 6 мг (2 таблетки).

Побічна дія

У матері

Нудота блювота

Гіперактивність матки

Артеріальна гіпотензія

гіпертонія

нудота, блювання, діарея

реакції гіперчутливості: анафілактична реакція, анафілактичний шок, астма, бронхоспазм

біль у спині

аномальні скорочення матки (збільшення частоти, тонусу або тривалості скорочення), гіпертонус, розрив матки, відшарування плаценти,

біль у місці введення препарату

У плода чи новонародженого

збільшення частоти серцевих скорочень плода

дистрес плода/зміна частоти серцебиття плода під час або після застосування препарату

мертвонародженість, передчасне народження, знижений статус новонародженого, ацидоз плода.

Іноді може спостерігатися підвищення температури та лейкоцитоз, але їхнє значення нормалізується через деякий час після завершення лікування.

Як і в даному випадку, для препаратів, які вводяться внутрішньоутробно, слід брати до уваги ризик місцевого зараження через екстраамніотичні введення. У цьому випадку потрібно лікувати зараження.

Протипоказання

підвищена чутливість до простагландинів

плодовий міхур, що розкрився

інфекції органів малого тазу

Кесарів розтин або великі хірургічні втручання на матці в анамнезі

Важкі та/або травматичні пологи в анамнезі

6 і більше доношених вагітностей в анамнезі

Попередній дистрес плоду

Немакушечне передлежання

Кров'янисті виділення з піхви неясної етіології при вагітності

наявність у пацієнтки протипоказань до застосування окситоцину для стимуляції пологів чи тривалих скорочень матки

Багатоплідна вагітність

Передлежання плода, при якому розродження через природні родові шляхи неможливе (поперечне, косо та ін.)

Передлежання плаценти

Хірургічні втручання на матці в анамнезі (наприклад, кесарів розтин, гістеротомія)

Невідповідність розмірів тазу та головки плоду

Порушення ритму серцевих скорочень плода, що вказує на можливі аномалії

Неправильне передлежання голівки плода

Виділення з піхви неуточненого характеру та/або аномальна маткова кровотеча під час вагітності

Інфекції нижніх відділів статевих шляхів

Попередні важкі чи травматичні пологи

Серйозні захворювання серця, легень, нирок чи печінки

Клінічну підозру на дистресс-синдрому у плода або наявність такого в анамнезі.

Лікарські взаємодії

Оскільки при одночасному застосуванні з окситоцином динопростон потенціює його дію на матку, не рекомендується використовувати їх разом. Якщо використовується у послідовності, утробна функція пацієнта має бути ретельно перевірена.

особливі вказівки

Застосовувати лише за умов спеціалізованого стаціонару під суворим лікарським контролем.

З обережністю застосовують у пацієнток із бронхіальною астмою, артеріальною гіпертензією, глаукомою.

Вагітність та період лактації

При застосуванні для стимуляції пологів та індукційної підготовки динопростон може спричинити зміни ЧСС плоду під час пологів, дистрес плоду, зниження статусу новонародженого. Простагландин проникає у грудне молоко. Але застосування препарату в період годування груддю не приносить жодного ризику для дитини.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортними засобамита потенційно небезпечними механізмами

Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та управління потенційно небезпечними механізмами не вивчений.

Передозування

Гіпертонус матки чи надмірно тяжкі скорочення матки зустрічається рідко, але може бути викликано передозуванням.

Лікування передозування має бути симптоматичним. В даний час вважається, що блювання при передозуванні може діяти як самообмежуючий фактор захисту пацієнта.

Форма випуску та упаковка

По 1 таблетці поміщають у контурну упаковку без ячейки з алюмінієвої фольги.

По 1 контурній безячейковій упаковці разом з інструкцією з медичне застосуваннядержавною та російською мовами поміщають у картонну пачку.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 2 до 8оС. Чи не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності

Умови відпустки з аптек

За рецептом

Виробник

Власник реєстраційного посвідчення

Набікасім Індастріз (Пвт) Лтд.

17/24, Індустріальна зона Коранджі, Карачі-Пакистан

Адреса організації, яка приймає на території республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості лікарських засобів та відповідальний за післяреєстраційне спостереження за безпекою лікарського засобу

Фармакотерапевтична група

Родовий діяльності стимулятор – препарат ПГЕ2.

Код ATX: G02AD02.

Кількісний та якісний склад

Простін Е2, концентрат для приготування розчину для інфузій 0,75 мг, містить 1

мг динопростону в 1 мл розчинника.

Перелік допоміжних речовин наведено у розділі «Список допоміжних речовин».

Опис

Прозорий, безбарвний розчин.

Показання для застосування

Простін Е2 застосовується за такими показаннями:

Штучна індукція родової діяльності.

1. Індукція родової діяльності за відсутності протипоказань з боку матері чи плода.

2. Індукція вигнання плода у разі внутрішньоутробної загибелі.

Дозування та спосіб застосування

ВКАЗІВКИ З РОЗВЕДЕННЯ РОЗЧИНУ

Для внутрішньовенного введенняз метою індукції пологової діяльності (1,5 мкг/мл розведеного розчину для інфузій):

Для внутрішньовенного краплинного (необхідно використовувати систему для внутрішньовенного краплинного введення, що забезпечує утворення 60 крапель з 1 мл) або постійного введення (за допомогою інфузійного насоса) в асептичних умовах витягують 0,75 мл препарату з концентрацією 1 мг/мл і додають до 500 мл стерильного ізотонічного розчинухлориду натрію або 5% водного стерильного розчину декстрози. Струшують для забезпечення однорідності. Після приготування розведений розчин має бути використаний протягом 24 годин.

РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ

Доза препарату повинна підбиратися індивідуально у кожному конкретному випадку.

Для внутрішньовенного введення з метою індукції родової діяльності (розведений розчин для інфузій у концентрації 1,5 мкг/мл):

Початкова швидкість інфузії, яку необхідно підтримувати протягом як мінімум перших 30 хвилин, становить 0,25 мкг/хв. При розвитку задовільного скорочувальної активності матки слід продовжити введення препарату з цією швидкістю. Якщо бажаного ефекту не досягнуто, то швидкість введення препарату збільшують до 0,5 мкг/хв. У деяких випадках для досягнення необхідної скорочувальної активності матки після безрезультатних спроб (протягом однієї або двох годин) допускається збільшення швидкості введення препарату до 1 або, в окремих випадках, 2 мкг/хв, беручи до уваги реакцію матки та побічну дію препарату. При розвитку гіпертонусу матки або дистрес-синдрому плода інфузію препарату слід призупинити до нормалізації стану пацієнтки та плода. Після цього інфузію можна відновити в дозі, що становить 50% від останньої дози препарату, що застосовувалася, а потім її з обережністю збільшити.

У разі внутрішньоутробної загибелі плода можуть бути потрібні більш високі дози препарату, порівняно з наведеними вище. Початкова швидкість інфузії може становити 0,5 мкг/хв, після чого швидкість інфузії можна збільшити з інтервалами, що становлять щонайменше одну годину (як описано вище). Якщо нижча швидкість введення препарату не дозволяє досягти бажаного ефекту з боку матки і при цьому не відзначається розвиток небажаних ефектів, кінцева швидкість інфузії може бути збільшена до 4,0 мкг/хв. Не рекомендується безперервне застосування препарату понад дві доби.

Протипоказання

Застосування препарату ПРОСТИН Е2 протипоказано:

1. У пацієнток із гіперчутливістю до динопростону або до будь-якого з допоміжних компонентів, що входять до складу препарату.

У пацієнток, яким зазвичай протипоказано введення утеротоніків або яким рекомендується уникати тривалих скорочень матки, наприклад, у пацієнток:

− з багатоплідною вагітністю;

− при хірургічних втручаннях на матці в анамнезі (наприклад, кесарів розтин, гістеротомія тощо);

− при невідповідності розмірів головки плода тазу матері;

− при важких та/або травматичних пологах в анамнезі;

− з великою кількістю пологів в анамнезі (шість або більше доношених вагітностей в анамнезі);

− якщо не відбулося вставлення голівки плода;

− при зміні частоти серцевих скорочень плода, що вказує на початок розвитку дистрес-синдрому плода;

− при акушерських ситуаціях, за яких співвідношення «ризик/користування» для матері або плода вказує на перевагу хірургічного втручання;

− із судинною патологією (зокрема з ішемічну хворобусерця);

− із серцевою недостатністю у стадії декомпенсації, із тривалою тяжкою артеріальною гіпертензією;

− при розриві хоріоамніотичних оболонок;

− за наявності у період вагітності виділень із статевих шляхів неясної етіології та/або патологічних маткових кровотеч;

− при непотиличному передлежанні плода.

особливі вказівкита запобіжні заходи при застосуванні

Цей препарат призначений для використання лише в умовах стаціонару.

Пацієнткам з інфекціями органів малого тазу рекомендується спочатку пройти відповідну терапію.

Простін Е2 слід з обережністю застосовувати у пацієнток з порушенням функції серцево-судинної системи, печінки або нирок, глаукомою (або з підвищеним внутрішньоочним тиском), бронхіальною астмою (або бронхіальною астмою в анамнезі), а також при розриві хоріоамніотичних оболонок.

При використанні ін'єкційних форм простагландинів або їх аналогів було зареєстровано кілька випадків тяжких серцево-судинних ускладнень, які можуть спричинити летального результату(інфаркт міокарда та/або фібриляція шлуночків). Деякі з цих випадків були зумовлені розвитком спазму коронарних артерій.

Ризик виникнення спазмів підвищується зі збільшенням віку пацієнток, у хронічних курців, а також жінок, які нещодавно почали курити.

У зв'язку з чим необхідно:

Зважати на ці ризики у жінок старше 35 років, а також у жінок курців; пацієнткам повністю відмовитися від куріння за кілька днів до застосування динопростону; брати до уваги інші фактори ризику серцево-судинних ускладнень (гіперліпідемія, цукровий діабет, сімейний анамнез); при підозрі на спазм коронарних артерій (біль у грудній клітці, порушення серцевого ритму, виражена гіпотензія, серцево-судинний колапс, непритомність) слід негайно провести ЕКГ; якщо дані ЕКГ підтверджують наявність спазму коронарних артерій, необхідно якнайшвидше провести внутрішньовенне введення нітратів або антагоністів кальцієвих каналів, оскільки при цьому стані антитромбічна терапія не проводиться.

Перед застосуванням препарату ПРОСТИН Е2 для індукції родової діяльності необхідно ретельно оцінити відповідність розмірів тазу матері та головки плода. Під час та після застосування препарату слід здійснювати ретельний моніторинг родової діяльності (розкриття шийки матки, вставлення головки плода). Крім того, необхідно здійснювати безперервний моніторинг скорочувальної активності матки та стану плода, що може бути досягнуто лише за допомогою безперервної реєстрації серцебиття плода та скорочень матки (шляхом проведення кардіотокографії).

При розвитку гіпертонусу матки або підвищеної скорочувальної активності, а також при зміні частоти серцевих скорочень плода необхідно проводити заходи, спрямовані на забезпечення загальної безпекиматері та плоду.

Препарат ПРОСТИН Е2 повинен застосовуватися виключно у великих пологових будинках, оснащених усім необхідним обладнанням та в яких у цілодобовому режимі забезпечено роботу кваліфікованого лікарського та середнього медичного персоналу.

При застосуванні даного препарату, як і будь-яких інших утеротоніків, необхідно враховувати ризик розриву матки.

Якщо високотонічні скорочення матки тривають протягом тривалого часу, існує можливість розриву матки або розвитку дистрес-синдрому плода.

У жінок старше 35 років з ускладненнями, що виникли під час вагітності, а також при терміні вагітності понад 40 тижнів, існує підвищений ризик розвитку післяпологового дисемінованого внутрішньосудинного згортання. Крім того, ці фактори можуть збільшувати ризик, пов'язаний з індукцією родової діяльності ( див.розділ"Побічна дія"). Тому застосовувати динопростон у таких жінок слід з обережністю. У ранній післяпологовий період необхідно якнайшвидше вжити відповідних заходів для виявлення можливого початку фібринолізу.

Індукція родової діяльності зазвичай пов'язана з ризиком виникнення емболії навколоплідними водами (ЕОВ) (так званий анафілактоїдний синдром вагітності). Випадки ЕОВ були відмічені при застосуванні різних лікарських формдинопростону для дозрівання шийки матки ( див. розділ «Побічна дія»). Початок, як правило, раптовий і виникає під час пологів або кесаревого перебігу або в строк до 48 годин послідовного періоду.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Оскільки простагландини можуть потенціювати ефекти інших утеротоніків, одночасне їх застосування не рекомендується. При послідовному застосуванні цих препаратів потрібне ретельне спостереження за станом пацієнтки. Оскільки простагландини мають різноманітні фармакологічні ефекти, одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) або інших препаратів, здатних впливати на метаболізм простагландинів, потребує особливої ​​обережності.

Вагітність та грудне вигодовування

Бвагітність

Динопростон показаний для застосування вагітним жінкам із доношеною або майже доношеною вагітністю.

Застосування простагландину Е2 призводило до підвищення частоти аномалій розвитку скелета у щурів та кролів.

Динопростон виявляв ембріотоксичні властивості при застосуванні у щурів та кролів, тому будь-яка доза, що викликає тривале підвищення тонусу матки, може становити ризик для ембріона або плода ( див. розділ «Особливі вказівки та заходи обережності при застосуванні»).

Грудне вигодовування

Простагландини виділяються з грудним молоком у дуже низьких концентраціях. Жодних відмінностей у концентраціях в грудному молоціжінок, які народили передчасно та у належний термін, не спостерігалося.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та обслуговування

механічного обладнання

Не застосовується.

Побічна дія

Профіль безпеки

Найчастіше в ході клінічних дослідженьвнутрішньовенних лікарських форм динопростону (> 10 % пацієнтів) реєструвалися такі небажані реакції як діарея, нудота, блювання у матері, порушення скорочувальної активності матки, еритема та в області ін'єкції, подразнення в області ін'єкції, низька оцінка за шкалою Апгар та неправильний ембріональний новонародженого.

До інших небажаних реакцій, зазначених не більше ніж у 10% пацієнтів, відносяться вазовагальний синдром (припливи, тремор, головний біль,запаморочення), підвищення АТ і дистрес-синдром плода.

Табличні дані небажаних реакцій

У таблиці представлені небажані реакції за класом систем органів (КСВ) та частотою. Усередині кожної частотної групи небажані реакції розташовуються в порядку зменшення виразності. Частота розвитку визначається як: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до

Клас систем органів	Дуже часто (≥ 1/10)	Часто (від ≥ 1/100 до	Нечасто (від ≥ 1/1,000 до	Рідко (від ≥ 1/10, 000 до	Дуже рідко (	Невідомо (неможливо встановити за наявними даними)
Порушення з боку крові та лімфатичної системи				Синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання
Порушення з боку імунної системи						Анафілактичний шок, анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція (включаючи анафілактоїдний синдром вагітності), реакції гіперчутливості
Порушення з боку нервової системи		Вазовагальний синдром (припливи, тремор, головний біль, запаморочення)	Судоми
Порушення з боку серцевої діяльності						Зупинка серця
Порушення з боку судинної системи		Артеріальна гіпертензія	Артеріальна гіпотензія
Порушення з боку органів дихання, органів грудної кліткита середостіння			Бронхоспазм			Астма, набряк легенів, диспное, апное
Порушення з боку шлунково-кишковоготракту	Діарея, нудота, блювання
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин			Висип
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини						Біль у спині
	Порушення скорочувальної активності матки	Дистрес-синдром плода	Відшарування плаценти			Емболія навколоплідними водами, розрив матки, швидке розкриття шийки матки, антенатальна загибель плода, неонатальна смерть
Загальні розлади та реакції у місці введення	Еритема в галузі ін'єкції, подразнення в ебласті ін'єкції		Підвищення температури тіла
Лабораторні та інструментальні дослідження	Низька оцінка за шкалою Апгар, неправильний ембріональний серцевий ритм у новонародженого					Підвищення рівня лейкоцитів.

В окремих випадках:у схильних пацієнтів може розвинутись бронхоконстрикція.

Післяреєстраційне спостереження

Порушення з боку крові та лімфатичної системи:при індукції родової діяльності фармакологічними засобами (такими як динопростон або окситоцин) у пацієнток підвищується ризик розвитку післяпологового синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання ( див. розділ «Особливі вказівки та запобіжні заходи при застосуванні»). Однак дана небажана реакція розвивається рідко.

Вагітність, післяпологовий та перинатальний стан:індукція родової діяльності пов'язана з ризиком виникнення анафілактоїдного синдрому вагітності (емболія навколоплідними водами) ( див.розділ «Особливі вказівки та запобіжні заходи при застосуванні»). Фізіопатологія ЕОВ залишається невивченою, але потрапляння амніотичної рідини в кровотік матері прийнято вважати причиною подальшого розвитку анафілактоїдної реакції та механічної обструкції легеневих капілярів, що призводить до серйозних гемодинамічних, геморагічних та неврологічним ускладнень. До найбільш поширених зареєстрованих симптомів відносяться гостра артеріальна гіпотензія, зупинка серця, серцева аритмія, прояви нервового збудження; . Перелічені клінічні симптоми можуть виявлятися самостійно або у комбінації з іншими симптомами.

Надання відомостей про підозрювані небажані реакції

Надання відомостей про підозрювані небажані реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дозволяє продовжити моніторинг співвідношення між користю та ризиком при застосуванні цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції за допомогою національної системи реєстрації небажаних реакцій.

Передозування

Передозування може проявлятися гіпертонусом матки, а також патологічним підвищенням інтенсивності або частоти її скорочень.

У цьому випадку показано симптоматичне лікування передозування, оскільки дані клінічних досліджень з вивчення антагоністів простагландину не дозволяють дати більш конкретні рекомендації.

Якщо надмірна стимуляція матки (і/або дистрес-синдром плода) не усунена після тимчасової відміни препарату, то може бути доречним внутрішньовенне застосуванняβ-адренергічних засобів. При неефективності токолітичної терапії показано негайне розродження.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Динопростон (або простагландин Е2) відноситься до класу ненасичених жирних кислот, що синтезуються у фізіологічних умовах в організмі.

Простагландини мають дуже широкий діапазон фармакологічних властивостей, у тому числі надавати стимулюючий вплив на органи, що містять гладком'язові клітини, а також модулювати реакцію внутрішніх органів на інші гормональні впливи.

Динопростон викликає ритмічні скорочення матки, які при досить тривалому впливі призводять до вивільнення її вмісту.

На відміну від окситоцину, динопростон впливає на скорочувальну активність матки в будь-який період вагітності і не має антидіуретичної дії.

У жінок чутливість до динопростону у перший та другий триместр нижча порівняно з третім триместром вагітності.

Фармакокінетика

В організмі людини простагландини досить швидко синтезуються з відповідних вільних поліненасичених жирних кислот. Навіть у мінімальних кількостях ці сполуки мають виражену дію, після чого вони швидко трансформуються в неактивні метаболіти. Після внутрішньовенного введення період напіввиведення динопростону становить менше однієї хвилини, а період напіввиведення всіх його основних метаболітів – близько восьми хвилин.

Фармацевтичні дані

Список допоміжних речовин

Безводний етиловий спирт.

Несумісність

Не застосовується.

У людському організмі щомиті утворюється безліч різних речовин, необхідні нормального функціонування всіх органів прокуратури та систем. До таких речовин відносяться і препарати з простагландинами, що стимулюють важливі реакції, що проходять в організмі.

Існувала думка, що простагландини - це гормони, але після ретельного вивчення, було доведено, що вони можуть ставитися до гормоноподібних речовин, але все-таки є окремою групою біологічних активних речовин.

Простагландини утворюються з мононенасичених жирних кислот, у тому числі з арахідонової кислотита її похідних, що утворюються з лінолевої та ліноленової кислот. Речовини утворюються під дією ферментів, і спочатку утворюється простагландин Н2, який, залежно від тканини або органу, в якому відбувся синтез, під впливом інших ферментів перетворюється на певну групу простагландинів.

Так, у мозкових тканинах синтезується простагландин D2, у репродуктивних органах – E2 та F2, у гладком'язових клітинах – I2, а простагландин, що утворюється в тромбоцитах, отримав назву тромбоксан А2. На даний момент відомо близько 30 гормоноподібних активних речовин, розділених на вісім груп.

Простагландини після синтезу дуже швидко руйнуються, а деякі з них мають період напівжиття не більше кількох секунд. Тому ці речовини впливають тільки на тканину або орган, де і були утворені.

Простагландини беруть участь у багатьох процесах, що відбуваються в організмі, при цьому вони часто один на одного діють як антагоністи. Скорочення бронхів з'являється під впливом ПГF1 і D2, а розслаблення - від простагландину Е2. Тромбоксан А2 викликає підвищення тиску та скорочення судин, а ПГI2 має судинорозширювальну дію, що призводить до зниження артеріального тиску.

Додаткові функції

Всі ці речовини відіграють важливу роль у репродуктивній функції:

• процес овуляції;
• активність сперматозоїдів;
• рух яйцеклітин;
• скорочення матки;
• родова діяльність.

Вони необхідні для правильної роботи кровоносної системи, шлунка та кишечника. Є стимуляторами адекватної імунної відповіді на запальні та алергічні реакціїтому їх діяльність здатна пригнічувати нестероїдні протизапальні засоби.

Основні показання до застосування

Синтетичні препарати простагландинів спочатку застосовувалися як маткові засоби для дозрівання шийки матки, стимулювання пологів та переривання вагітності. Але згодом речовини цієї групи почали використовуватися для лікування різних хвороб у всіх галузях медицини. Досі ведеться робота зі створення бронхолітичних, цитопротекторних, гіпотензивних, антиагрегаційних, протисклеротичних та інших препаратів на їх основі.

Препарати з простагландинами використовуються при різних захворюваннях. Загалом можна виділити загальний список показань до застосування таких засобів:

• Дозрівання шийки матки перед пологами.
• Стимулювання родової діяльності.
• Переривання вагітності на ранніх термінах.
• Виклик штучних пологів під час загибелі плода.
• Профілактика розвитку запалення шлунка на фоні прийому НПЗЗ.
• Виразки та гастрит шлунка.
• Виразкова хвороба 12-палої кишки.
• Хвороба Крона.
• Облітеруючий атеросклероз, ішемія нижніх кінцівок.
• Хвороба Бергера.

Вплив за групами

Деякі препарати простагландину E можуть використовуватися в комплексній терапії системної склеродермії, синдрому Рейно, що супроводжується порушенням трофіки, ендартеріїту з переміжною кульгавістю, діабетичної ангіопатії та інших захворювань.

Простагландини E3 мають явну виражену гіпотензивну та судинорозширювальну дію. Їх використовують при гіпертонії, резидентній до звичайних препаратів, що знижують тиск, важких ниркових патологіях, що супроводжуються злоякісною гіпертензією, для усунення гіпертонічного кризу та стимуляції родової діяльності.

Препарати простагландину F2 використовуються для стимулювання скорочувальної функції маткової мускулатури на будь-яких термінах вагітності та для її переривання, порушення родової діяльності за різними показаннями. Простагландин Е2 має схожі властивості. Якщо порівнювати дію простагландинів і окситоцину, то препарати ПГЕ2 діють м'якше, тому їх застосування менш негативно впливає на плід.

Препарати для стимуляції пологів або переривання вагітності можуть використовуватися тільки в умовах стаціонару під наглядом фахівців. Правильно підібране дозування та постійне спостереження лікарів дозволяє уникнути ускладнень і при необхідності вдатися до екстреного хірургічного втручання.

Протипоказання

Простагландини мають певні протипоказання, тому їх не можна приймати без призначення лікаря. Загальним протипоказанням до препаратів вважається гіперчутливість до простагландинів, гіпертонус матки, період лактації, тяжкі патології серцево-судинної системи, порушення роботи щитовидної залози, бронхіальна астмата гострий перебіг легеневих захворювань.

Препарати ПГЕ2, простагландин F2 та інші препарати для стимуляції пологової діяльності не можна використовувати у таких випадках:

• Якщо у породіллі клінічно вузький таз, тяжкі та травматичні пологи в анамнезі, рубці на матці, понад 6 виношених вагітностей.
• Багатоплідна вагітність.
• Передлежання плаценти, неправильне становище плода в утробі.
• Занадто великий розмір голівки плода по відношенню до розмірів тазу.
• Розрив плодової оболонки, підтікання вод.
• Запальні процеси в органах малого тазу та рубці на матці.
• Будь-які загострення хронічних хвороб матері.
• Не можна використовувати простагландини без прослуховування ритму ЧСС плода – збої в серцебиття є протипоказанням до стимуляції.
• Фахівці не рекомендують стимулювати пологи, якщо вік породіллі понад 35 років.
• Переношена вагітність.
• Якщо є абсолютні показання до кесаревого розтину.
• Кров'янисті виділення з родових шляхів невідомого походження.
• Простагландини не можна приймати вагітним жінкам, без необхідності викликати скорочення матки.

Препарати з простагландинами не рекомендується приймати при підозрі на позаматкову вагітність, злоякісних новоутвореннях, при епілепсії, цукровому діабеті, інсульті та інфаркті міокарда в анамнезі, а також при підвищеному внутрішньоочному тиску, атеросклерозі судин головного мозку та серцевих артерій, і пацієнтам, які не досягли повноліття.

Побічні дії

Побічні реакції застосування простагландинів можуть виражатися по-різному. Дуже часто розвиваються алергічні реакції у вигляді свербежу, висипів та набряку Квінке, але вони проходять після відміни препарату.

Простагландини здатні негативно впливати на органи травної системи, якщо ліки приймаються внутрішньо. Які реакції виникають:

• Здуття кишківника, метеоризм.
• Нудота блювота.

У поодиноких випадках підвищується активність печінкових ферментів, у тому числі білірубіну, що призводить до болю під правим ребром та жовтяничності шкірних покривів та білків очей.

При лікуванні препаратом простагландину можуть розвиватися порушення з боку нервової та серцево-судинної системи:

• Слабкість.
• Головні болі та запаморочення.
• Парестезії.
• Судоми.
• Агресивність.
• Загальмованість.
• Підвищення тиску.
• Аритмія.
• Серцева недостатність.

Інші побічні явища:

• Судинні та м'язові спазми та болі.
• Брадикардія у плода.
• Гіперостоз кісток.
• Підвищення температури.
• Порушення та відсутність менструального циклу.
• Розрив матки.
• Набряклість у місці введення ін'єкції.

Вважається, що простагландин Е2 здатний викликати аномалії скелетного розвитку у дитини. Доклінічні дослідження показали, що розвиток аномалій не залежить від дозування ліків, але лікарі заспокоюють, що такі ускладнення зустрічаються досить рідко.

При введенні препаратів у тіло пеніса можуть спостерігатися висипання, набряклість, кровотечі, фімоз, прискорене сечовипускання, порушення еякуляції, міастенія та біль у ділянці тазу.

Список препаратів

Існує безліч препаратів з простагландинами, але для кожного пацієнта лікар призначає найбільш підходящий засіб та призначає необхідне дозування. Список лікарських засобів:

• Динопростий.
• Динопростон.
• Алпростаділ.
• Едекс.
• Проставазин.
• Ензапрост.
• Сайтотек.
• Мізопростол.

Препарат	Фото	Ціна
Динопрост		від 5899 руб.
		від 9087 руб.
		від 626 руб.
Мізопростол		від 1049 руб.
		уточнюйте

Ці препарати слід приймати строго за інструкцією або рекомендацією лікаря. Навіть в умовах стаціонару лікування такими препаратами має контролюватись фахівцями, а пацієнти повинні говорити лікарю про будь-які погіршення свого стану.

Більшість процесів у нашому організмі залежить від простагландинів, які продукуються практично всіма тканинами. Нерідко їх зараховують до гормонів, однак вони такими не є. Вони діють переважно у місці синтезу, після чого зазнають руйнування. Гормони ж впливають з відривом і виділяються лише залозами внутрішньої секреції, а чи не переважно тканин.

Синтез простагландинів

Давайте розглянемо процес утворення цієї речовини в організмі. Простагландин - це речовина, що утворюється в процесі метаболізму арахідонової кислоти, вони відносяться до ейкозаноїдів. Жирні кислоти входять до складу фосфоліпідів, які є у всіх тканинах. Під дією фосфоліпази A2 відбувається розпад арахідонової кислоти, після чого вона встає на циклооксигеназний або ліпооксигеназний шлях метаболізму. Простагландини є продуктом першого.

Яка роль організмі?

Ейкозаноїди виконують безліч функцій. Простагландин - це речовина, яка бере активну участь у більшості процесів, що відбуваються в нашому організмі. Наприклад, простагландин E має депресорну дію, тобто сприяє зниженню артеріального тиску, впливаючи на тонус судин. Крім того, простагландини (препарати та природні) активують скорочувальну функцію міометрію, за рахунок чого їх застосовують для стимуляції родової діяльності. Ці речовини сприяють підвищенню синтезу слизу, що виробляється шлунком. Слиз виконує захисну функцію, перешкоджаючи дії агресивних чинників слизову оболонку. Крім цього, завдяки цим речовин пригнічується утворення пепсину та соляної кислоти, що ефективно використовується в терапії захворювань шлунка, пов'язаних із підвищеною секрецією цих речовин. Також вони впливають на кров, пригнічуючи агрегацію тромбоцитів. Простагландин E впливає на гладком'язові клітини трахеї та бронхів, він сприяє їх розслабленню, а отже, розширенню дихальних шляхів. Важлива роль простагландинів у запаленні та больовому синдромі. Ці речовини не тільки безпосередньо впливають на нервові закінченняі волокна, а й беруть участь у появі інших ознак запалення. Зміна тонусу судин під дією простагландинів веде до гіперемії, а збільшення проникності їхньої стінки - причина формування набряків. Простагландини, крім усього, впливають на викликаючи нудоту та блювання. З такими побічним явищем часто стикаються пацієнти. Простагландини - препарати (назви нижче) застосовуються лише за суворими показаннями.

Взаємодія простагландинів та протизапальних препаратів

Простагландин – це безпосередній учасник запального процесу. Дія ґрунтується на зменшенні їх синтезу (блокується фермент циклооксигеназу). Тривалий прийом нестероїдних протизапальних засобів веде до нестачі простагландинів, внаслідок чого порушується бар'єрна функція шлунка – зменшення секреції слизу. Це основний побічний ефект цих лікарських препаратів.

Простагландини - препарати: назви

Такі лікарські засобизастосовуються переважно при захворюваннях шлунка та дванадцятипалої кишкиерозивно-виразкову природу. Крім того, їх призначають для стимуляції скорочення міометрію та покращення реології крові.

"Мізопростол"

Простагландини (препарати) широко поширені в терапії виразки шлунка та дванадцятипалої кишки за рахунок своєї антисекреторної активності. Ця дія пов'язана з впливом на простагландинові рецептори, які розташовані на шлунку. Таким чином, "Мізопростол" виконує функції природного простагландину. Стимуляція слизоутворення сприяє захисту слизової оболонки та перешкоджає виникненню нових виразкових уражень. Все це також створює сприятливі умови для загоєння виразок та ерозій.

"Алпростаділ"

Ліки є препаратом простагландину E. Зазвичай його призначають у тих випадках, коли потрібно підвищення скорочення міометрія – стимуляція родової діяльності. Також препарат застосовують для покращення кровообігу – гальмування агрегації тромбоцитів та розширення судин (при атеросклерозі). Випускається у ампулах для внутрішньовенного введення.

Протипоказання

Обидва препарати не призначають, якщо є гіперчутливість до простагландинів, а також до аналогів цих речовин. Серед протипоказань - вік до 18, вагітність та період грудного вигодовування. Також з обережністю їх приймають при нирковій та печінковій недостатності, патологіях ендокринної системи, ентероколітах, анемії.

Самостійне приймання препаратів простагландинів без консультації фахівця не допускається. Тільки лікар може підібрати правильне дозування та відкоригувати план лікування з огляду на індивідуальні особливості пацієнта. Залежно від місця покупки змінюватиметься ціна. Простагландин випускається у різних формах та під різними торговими марками, це також впливає на вартість.

Побічні ефекти

Найчастіше при прийомі препаратів виникають порушення з боку травної системи – нудота, блювання, діарея та диспептичні розлади. Якщо є алергія, відзначаються свербіж, висипання, гіперемія та набряклість, також можливі анафілактичні реакції. Прийом препаратів може супроводжуватись порушенням менструального циклу, дисменореєю. Скорочення міометрія часто характеризується болями внизу живота. Серед інших побічних ефектів- Запаморочення, головний біль, коливання маси тіла.

Ступінь ризику розвитку побічних дійіндивідуальна кожному за хворого. При спостереженні таких явищ слід звернутися до лікаря та змінити план терапії.

Простагландин – це речовина, необхідна в терапії виразкової хвороби та інших патологій. Зазвичай їх комбінують з іншими препаратами задля досягнення необхідного ефекту. Вибір ліків та його дозування залежать від клінічного випадку та індивідуальних особливостейпацієнта.