Головна » Ліки для горла » Норфлоксацин покоління. Детально про антибіотики фторхінолони і назви препаратів.

Норфлоксацин покоління. Детально про антибіотики фторхінолони і назви препаратів.

Дорогі фармтруженікі, здрастуйте!

Нещодавно ми з вами розбирали найбільш популярні групи.

Сьогодні я б хотіла зупинитися ще на одній групі надзвичайно популярних антибактеріальних засобів. Я говорю про фторхінолонів.

Вони не є антибіотиками, оскільки не мають природних аналогів. Але по ефективності нітрохи їм не поступаються.

Скільки поколінь фторхінолонів зараз існує на ринку?
Назвіть хоча б по одному препарату кожного покоління цієї групи.
Чим покоління відрізняються один від одного?
Які з фторхінолонів застосовуються, переважно, при інфекціях сечостатевої системи?
Назвіть рідкісний побічний ефект, який викликають препарати цієї групи.
З якого віку можна застосовувати фторхінолони і чому?

Ну як? Впоралися?

Якщо не дуже, продовжуємо розмову.

З історії фторхінолонів

«Батьками» фторхінолонів є хінолони - налидиксовая кислота (Неграм, Невіграмон), піпемідинова кислота (Палін) і ін.

Я впевнена, ви з льоту назвете, коли вони використовуються.

Правильно. Переважно, при інфекціях сечовивідних шляхів. Хінолони - це по суті уросептики, тобто препарати, що звільняють від бактеріальних окупантів сечовий міхур, нирки, сечоводи.

Останнім часом ці кошти призначаються все рідше і рідше, оскільки на ринку з'явилися куди більш ефективні препарати.

Хінолони були синтезовані випадково, під час вивчення антималярійного кошти під назвою Хлорохін.

Через кілька років після їх відкриття комусь із вчених прийшла в голову ідея приєднати атом фтору до формули хінолонів і подивитися, що з цього вийде. А вийшла зовсім нова група антибактеріальних засобів, яка за ефективністю можна порівняти з

Група фторхінолонів. особливості поколінь

У деяких публікаціях хінолони розглядаються разом з фторхінолонами та зараховуються до їх першого покоління.

Нісенітниця якась виходить: хінолони є 1 поколінням фторхінолонів.

Але група-то вийшла зовсім інша, з іншими характеристиками і показаннями!

Так що я буду говорити, як підказує мені здоровий глузд.

На сьогоднішній день існує 3 покоління фторхінолонів:

Покоління фторхінолонів відрізняються один від одного спектром антибактеріальної активності.

Кожне нове покоління в чомусь перевершує попереднє.

1 покоління називають « грамнегативним », Оскільки препарати, що відносяться до цього покоління, діють на широкий спектр грамнегативнихбактерій. А з грампозитивних лише на невелику купку: кілька різновидів стафілокока, лістерії, коринебактерії., Туберкульозну паличку.

Нагадаю вам грамнегативнібактерії: синьогнійна паличка, гонокок (збудник гонореї), менінгокок (збудник гнійного менінгіту), кишкова паличка, сальмонела, шигелла, протей, клебсієла, ентеробактерій, гемофільна паличка і ін.

Препарати 1 покоління можна розділити на 2 групи:

Системні:Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин і Офлоксацин. Вони проникають в різні органи і тканини, тому використовуються при інфекціях самих різних локалізацій: дихальних шляхів, Вуха, очі, сечостатевої сфери, шлунково-кишкового тракту, шкіри, кісток та ін.

уросептики: Норфлоксацин і Пефлоксацин. Ці кошти створюють високі концентрації в сечі, тому застосовуються найчастіше при інфекціях сечостатевої системи.

Але препарати цього покоління слабо діють на пневмокок, хламідії, мікоплазми, анаероби.

Норфлоксацин також входить до складу очних і вушних крапель під назвою Нормакс.

2 покоління отримало назву « респіраторного », Так як відносяться до нього кошти діють не тільки на тих збудників, що і 1 покоління, а й на більшість збудників інфекцій дихальних шляхів (пневмокок, Mycoplasma pneumoniae та ін.)

Вони відмінно розправляються з тими ж ворогами народу, що і 1 покоління, але ще з пневмококами, хламідіями, мікоплазмами.

3 покоління - я назву його « гроза анаеробів».

Поки збирала матеріал для статті, зустрічала кілька представників цього покоління, але не побачила їх в асортименті аптек. Про «мертві душі» говорити не бачу сенсу. Так що називаю найпопулярніший: Моксифлоксацин (торгова назва Авелокс).

Препарати, вірніше, препарат, третього покоління фторхінолонів діє на тих же збудників, що і два попередніх, плюс здатний знищувати анаеробні бактерії. Пам'ятайте, хто це такі?

Це невибагливі мікроби, яким, на відміну від своїх братів по розуму, для повноцінного життя не потрібен кисень.

Вони викликають важкі інфекції. Їх токсини надзвичайно агресивні, здатні вражати життєво важливі органи і викликати перитоніт, абсцеси внутрішніх органів, Сепсис, остеомієліт та інші серйозні.

Анаеробні бактерії є також винуватцями правця, газової гангрени, ботулізму,

Таким чином, від покоління до покоління спектр антибактеріальної активності фторхінолонів розширюється.

Переваги групи фторохінолонов

Ви, напевно, помітили, що препарати цієї групи полюбилися багатьом лікарям, тому призначають їх досить часто.

Що ж хорошого вони в них знайшли?

Давайте перерахуємо їх переваги.

фторхінолони:

Мають широкий спектр дії.
Глибоко проникають в різні тканини.
Мають тривалий період напіввиведення, тому можуть застосовуватися 1-2 рази на добу.
Добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, Тому випускаються у вигляді пероральних форм, що для багатьох хворих зручніше і приємніше.
Високо ефективні.
Добре переносяться.

Механізм дії фторхінолонів

Фторхінолони мають бактерицидну дію. Вони пригнічують ферменти, які необхідні для синтезу ДНК дочірніх бактеріальних клітин. А що таке ДНК? Це «серце» клітини, це її генетичний код, «інструкція», як їй жити-поживати і добра наживати. Ні «інструкції» - немає і життя.

Показання до застосування фторхінолонів

Фторхінолони мають широкий, я б навіть сказала, найширший, коло показань:

Захворювання верхніх і нижніх дихальних шляхів.
Інфекції сечовивідних шляхів і передміхурової залози:, уретрит, пієлонефрит, простатит. Особливо добре з ними справляються норфлоксацин і пефлоксацин.
Гонорея, хламідіоз, мікоплазмоз.
Інтраабдомінальні інфекції (перитоніт, холецистит та ін.)
Кишкові інфекції (сальмонельоз, дизентерія, холера та ін.)
Інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів.
Сепсис.
Менінгіт.
Туберкульоз.
, Зовнішнього вуха (норфлоксацин).

Вибір препарату групифторхінолонів залежить від виду та тяжкості захворювання, його тривалості, виду збудника та ефективності використовуваних раніше препаратів.

Кожен препарат має свої переваги. наприклад:

ципрофлоксацин найбільш активний з фторхінолонів відносно грамнегативних бактерій. Перевершує своїх «колег» по дії на синьогнійну паличку. Застосовується в комбінованої терапії лекарственноустойчівих форм туберкульозу.

офлоксацин - з 1 покоління найактивніший щодо пневмококів і хламідій, але слабкіше препаратів 2 і 3 поколінь.

норфлоксацин і пефлоксацин особливо хороші при інфекціях сечовивідних шляхів і простати.

пефлоксацин , Крім цього, краще за інших фторхінолонів проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому використовується при менінгітах (для цього є форма концентрату для в / в введення).

спарфлоксацин перевершує інші препарати цієї групи за тривалістю дії. Застосовується одноразово на добу.

левофлоксацин - ізомер офлоксацину, але в 2 рази активніше його і краще переноситься.

моксифлоксацин з усієї групи найактивніший щодо пневмококів, хламідій, мікоплазм, анаеробів. Може застосовуватися емпірично (тобто наосліп, без висіву бактерій) при важких інфекціях різної локалізації.

Протипоказання до застосування фторхінолонів

Загальні для всіх:

вагітність,
Годування грудьми,
Алергічні реакції на фторхінолони,
Дитячий і підлітковий вік.

фторхінолони протипоказані до 18 років,так як в дослідах на тваринах дослідники відзначили затримку розвитку хрящової тканини. Тому їх, як правило, не призначають до закінчення формування скелета. Хоча, в ряді випадків, лікарі під свою відповідальність призначають дітям фторхінолони. Наприклад, при муковісцидозі або непереносимості інших антибактеріальних засобів.

Найбільш часті побічні ефекти фторхінолонів

З боку шлунково-кишкового тракту: болі в животі, нудота, блювота,. Тому радьте їх приймати після їжі.
Порушення з боку центральної нервової системи:, запаморочення, судоми (у людей, які страждають на епілепсію).
Фотодерматози, тобто підвищена чутливість шкіри до ультрафіолетових променів. Під дією сонця фторхінолони руйнуються, утворюються вільні радикали і викликають пошкодження шкіри.

А значить, при продажу препарату з цієї групи потрібно запропонувати Особливо влітку і в сонячних регіонах.

Більше інших здатністю викликати фотодерматози відрізняються ломефлоксацин (Ломфлоксу) і спарфлоксацин (Спарфло).

Підвищення печінкових трасаміназ. Це означає, що препарати гепатотоксичність. Тому непогано б засіб з групи фторхінолонів приймати в зв'язці з. Рідко, але трапляється лікарський гепатит.
Збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Для здорових людей це не страшно. А якщо препарат приймає людина, що має серйозні проблеми з серцем, може бути аритмія. Але це трапляється при прийомі великих доз препарату.

Рідкісне побічна дія - тендиніт, тобто запалення сухожилля, і його розрив. Найчастіше, страждає ахіллове сухожилля. Це буває, переважно, у літніх людей.

Тендиніти виникають тому, що фторхінолони пригнічують активність ферменту, необхідного для синтезу білка колагену. А він становить основу сухожиль, та й взагалі сполучної тканини.

важливо:

Якщо фторхінолони приймати одночасно з антацидами і то утворюються нерозчинні комплекси, і препарат належного ефекту не зробить. Тому перерва між їх прийомами повинен становити не менше 4 годин.

А тепер згадаємо все вище сказане і накидаємо список рекомендацій покупцеві.

5 рекомендацій покупцю при продажі препарату групифторхінолонів

Якщо ви продаєте препарат з групи фторхінолонів:

Запропонуйте сонцезахисний засіб. Говоріть приблизно так: «Цей препарат підвищує чутливість шкіри до сонячних променів і може викликати появу висипу. Тому я Вам раджу придбати ще засіб для захисту шкіри від сонця ».
Якщо людина відмовляється від пункту 1, попередьте: «Уникайте перебування на сонці весь період лікування і ще 3 дні після його закінчення».
Запропонуйте гепатопротектор ( «З цим препаратом Вам лікар виписав що-небудь для захисту печінки?»)
Скажіть, що приймати засіб потрібно після їжі, запивати великою кількістю рідини, щоб зменшити його подразнюючу дію на шлунок.
Якщо людина разом з препаратом групи фторхінолонів набуває ще антацидний препарат або вітамінно-мінеральний комплекс, порекомендуйте розвести їх прийом в часі (перерва не менше 4 годин).

Все зрозуміло?

Якщо є, що додати, прокоментувати, пишіть в віконечку коментарів нижче.

P.S. Якщо Ви ще не підписані на нові статті блогу, Ви можете зробити це прямо зараз, витративши всього кілька хвилин. Для цього потрібно заповнити форму підписки, яку Ви бачите в кінці кожної статті і праворуч у верхній частині сторінки. Не забудьте підтвердити підписку у отриманому листі. Після цього Ви отримаєте лист з посиланням на скачування корисних.

Якщо не отримали лист, перевірте папку "спам".

Щось пішло не так? інструкцію.

Все одно не вийшло? . Розберемося!

В останні роки все частіше для лікування різних інфекцій застосовуються синтетичні Пов'язано це з тим, що багато мікроорганізмів виробляють стійкість до походження. Крім того, інфекційні захворювання протікають все важче, і не завжди відразу можна визначити збудника. Тому зростає потреба в антибактеріальних препаратах широкого спектру дії, до яких були б чутливі більшість мікроорганізмів. Однією з груп самих ефективних ліків з такими властивостями є фторхінолони. Препарати ці виходять синтетичним шляхом і широко відомі з 80-х років 20 століття. Клінічні результати застосування цих засобів довели, що вони більш ефективні, ніж більшість відомих антибіотиків.

Що таке група фторхінолонів

Антибіотики - препарати, які мають антимікробну активність і найчастіше мають природне походження. Формально фторхінолони до антибіотиків не належать. Це ліки синтетичного походження, отримані з хінолонів шляхом додавання атомів фтору. Залежно від їх кількості мають різною ефективністю і періодом виведення.

Потрапляючи в організм, препарати групи фторхінолонів розподіляються по всіх тканинах, потрапляючи в рідини, кістки, проникаючи через плаценту і а також в клітини бактерій. Вони мають здатність пригнічувати роботу головного ферменту мікроорганізмів, без якого припиняється синтез ДНК. Це унікальне дію призводить до загибелі бактерій.

Так як ці ліки швидко розподіляються по організму, вони виявляються більш ефективними, ніж більшість інших антибіотиків.

Проти яких мікроорганізмів активні фторхінолони

Це препарати широкого спектра дії. Вважається, що вони ефективні проти більшості грампозитивних і грамнегативних бактерій, мікоплазм, хламідій, мікобактерій туберкульозу, деяких найпростіших. Вони знищують кишкову, синьогнійну і гемофільної палички, пневмококи, сальмонели, шигели, лістерії, менінгококи та інші. Чутливі до них також внутрішньоклітинні мікроорганізми, з якими складно впоратися іншими препаратами.

Нечутливі до цих ліками тільки різні грибки і віруси, а також збудники сифілісу.

Перевага використання цих препаратів

Багато важкі і змішані інфекції можуть вилікувати тільки фторхінолони. Препарати, що вживаються для цього раніше, зараз все частіше стають неефективними. А фторхінолони в порівнянні з ними легше переносяться пацієнтами, швидко всмоктуються, і мікроорганізми ще не можуть виробити до них стійкість. Крім того, ліки цієї групи мають і інші переваги:

Який вплив надають фторхінолони

Антибіотики - препарати, які викликають безліч побічних ефектів. А зараз ще багато мікроорганізми стали нечутливі до таких засобів. Тому фторхінолони стали прекрасною альтернативою антибіотиків в лікуванні інфекційних захворювань. Вони мають унікальну властивість зупиняти відтворення клітин бактерій, що призводить до їх остаточної загибелі. Цим можна пояснити високу ефективність препаратів групи фторхінолонів. До особливостей їх дії відноситься також висока біодоступність. Вони за 2-3 години проникають в усі тканини, органи і рідини організму людини. Виводяться ці препарати в основному з сечею. І набагато рідше, ніж антибіотики, викликають побічні дії.

Показання до застосування

Антибактеріальні препарати групи фторхінолонів широко застосовуються при внутрішньолікарняних інфекціях, важких інфекційних захворюваннях дихальних шляхів і сечостатевої системи. Навіть такі серйозні інфекції, як сибірська виразка, сальмонельоз, легко піддаються лікуванню. Ними можна замінити більшість антибіотиків. Ефективні фторхінолони для лікування таких захворювань:

хламідоза;
гонореї;
інфекційного простатиту;
циститу;
пієлонефриту;
черевного тифу;
дизентерії;
сальмонельозу;
пневмонії або хронічного бронхіту;
туберкульозу.

Інструкція по застосуванню цих препаратів

Фторхінолони найчастіше випускаються у вигляді таблеток для прийому всередину. Але є розчин для ін'єкцій, а також краплі в очі і у вуха. Щоб отримати потрібний терапевтичний ефект, Необхідно дотримуватися всіх рекомендацій лікаря щодо дозування і особливостям прийому препаратів. Таблетки обов'язково потрібно запивати водою. Важливо витримувати необхідний інтервал між прийомом двох доз. Якщо вийшло так, що один раз прийом препарату пропущений, потрібно прийняти ліки якомога швидше, але не одночасно з наступною дозою.

При прийомі препаратів групи фторхінолонів необхідно дотримуватися рекомендацій лікаря щодо сполучуваності їх з іншими ліками, адже деякі з них можуть як знижувати антибактеріальний ефект, так і підвищувати можливість розвитку побічних дій. Не рекомендується під час лікування тривалий час перебувати під прямими сонячними променями.

Особливі вказівки до прийому

Зараз найбільш безпечними бактерицидними засобами вважаються фторхінолони. Препарати ці призначаються багатьом категоріям пацієнтів, яким протипоказані інші антибіотики. Але все ж певні обмеження до їх застосування є. Заборонені фторхінолони в таких випадках:

дітям до 3 років, а для деяких препаратів нового покоління - до 2 років, але в дитячому і підлітковому віці вони застосовуються тільки в крайніх випадках;
під час вагітності та годування груддю дитину;
при атеросклерозі судин головного мозку;
при індивідуальній непереносимості компонентів препаратів.

При призначенні фторхінолонів спільно з антіціднимі засобами їх ефективність знижується, тому потрібна перерва в кілька годин між ними. Якщо ж використовувати ці гроші разом з метилксантинами або препаратами заліза, то підвищується токсичний ефект хінолонів.

Можливі побічні дії

З усіх найлегше переносяться фторхінолони. Препарати ці можуть зрідка викликати тільки такі побічні дії:

болю в животі, печію, розлади кишечника;
головні болі, запаморочення;
порушення сну;
судоми, тремтіння в м'язах;
зниження зору або слуху;
тахікардію;
порушення функцій печінки або нирок;
грибкові захворювання шкіри і слизових;
підвищену чутливість до ультрафіолетового опромінення.

Класифікація фторхінолонів

Зараз існує чотири покоління препаратів цієї групи.

Їх почали синтезувати в 60-і роки, але популярність вони отримали тільки в кінці століття. Виділяють 4 групи фторхінолонів в залежності від часу появи і ефективності.

Перше покоління - це кошти з низькою ефективністю проти До цих фторхинолонам відносяться препарати, що містять оксолінову або налидиксовую кислоти.
Препарати другого покоління активні проти бактерій, нечутливих до пеніциліну. Вони діють також на атипові мікроорганізми. Часто при важких інфекціях дихальних шляхів і травного тракту застосовуються ці фторхінолони. Препарати до цієї групи належать такі: «Ципрофлоксацин», «Офлоксацин», «Ломефлоксацин» та інші.
Фторхінолони 3 покоління ще називають респіраторними, так як вони особливо ефективні проти інфекцій верхніх і нижніх дихальних шляхів. Це «Спарфлоксацин» і «Левофлоксацин».
4 покоління ліків цієї групи з'явилося недавно. Вони активні проти анаеробних інфекцій. Поки поширений лише один препарат - «Моксифлоксацин».

Препарати 1 і 2 покоління фторхінолонів

Перші згадки про препарати цієї групи можна зустріти в 60-х роках 20 століття. Спочатку застосовувалися проти інфекцій статевих шляхів і кишечника такі фторхінолони. Препарати, список яких відомий зараз тільки лікарям, так як вони вже майже не вживаються, володіли низькою ефективністю. Це ліки на основі налидиксовой кислоти: «Неграм», «Невіграмон». Ці препарати першого покоління називалися хінолонами. Вони викликали багато побічних дій, і багато бактерії були до них нечутливі.

Але дослідження цих препаратів продовжилися, і через 20 років з'явилися фторхінолони 2 покоління. Вони отримали свої назви за рахунок введення в молекулу хінолону атомів фтору. Це підвищило ефективність препаратів і зменшило кількість побічних ефектів. До другого покоління фторхінолонів відносяться:

Препарати 3 і 4 покоління

Дослідження цих препаратів продовжилися. І зараз найбільш ефективними вважаються сучасні фторхінолони. Перелік препаратів 3 і 4 покоління ще не сильно великий, так як не всі ще пройшли клінічні випробування і допущені до застосування. Вони мають високу ефективність і здатність швидко проникати в усі органи і тканини. Тому ці препарати застосовуються при важких інфекціях дихальних шляхів, сечостатевої системи, травного тракту, шкіри і суглобів. До них відносяться «Левофлоксацин», відомий ще як «Таванік». Він ефективний навіть для лікування сибірської виразки. До препаратів четвертого покоління фторхінолонів відноситься «Моксифлоксацин» (або «Авелокс»), який активний проти анаеробних бактерій. Ці нові засоби позбавлені большінтва недоліків інших препаратів, легше переносяться пацієнтами і більш ефективні.

Фторхінолони - це одні з найбільш ефективних засобів для лікування важких інфекційних захворювань. Але застосовувати їх можна тільки після призначення лікаря.

У сучасній фармацевтиці антибіотики фторхінолони відносяться до самостійної групі препаратів, отриманих в результаті хімічного синтезу і володіють широким спектром дії. Вони характеризуються високими фармакокінетичними властивостями і відмінною здатністю проникнення в клітини і тканини, включаючи оболонки бактерій і макроорганизмов.

В даний час все фторхінолони поділяються на 4 основні групи, які і визначають їх властивості та характеристики.

Послідовність розробки нових препаратів є підставою для їх поділу на групи. Так, відомі фторхінолони 1, 2, 3 і 4-го покоління.

перші лікарські засоби були розроблені в 60-і роки минулого століття. Налідіксова кислота (активне діюча речовина) Антибіотиків і її складові (оксолініевой і піпемідіевая кислоти) показали хороші результати в боротьбі з бактеріями, що викликають неускладнені патології сечостатевих шляхів і кишечника (дизентерія, ентероколіти).

До першого покоління належать такі препарати: Неграм, Невіграмон - лікарські засоби на основі налидиксовой кислоти. Негативно впливають на бактерії наступних видів: протеї, сальмонели, шигели, клебсієли.

Незважаючи на високу ефективність, ці кошти відрізняються зниженою біопроніцаемостью і великою кількістю побічних ефектів. Так, численні дослідження показали стовідсоткову стійкість до дії антибіотиків таких бактерій, як коки, анаероби і синьогнійна паличка.

При прийомі препаратів хворі скаржилися на диспепсичні розлади, гемолітична анемія, перезбудження нервової системи і цитопения. Крім того, особливості впливу ліків забороняють приймати їх при гострому пієлонефриті та ниркової недостатності.

Але так як антибіотики цієї групи були визнані дуже перспективним напрямком, дослідження і розробки нових ліків не припинялися. Через 20 років після появи налидиксовой кислоти були синтезовані фторхінолонового антимікробні засоби - інгібітори ДНК-гірази.

Препарати другого покоління

Принципово нові речовини вдалося отримати в результаті введення атомів фтору в молекули хіноліну. За рахунок цього з'єднання і отримали свою назву - фторхінолони. Бактерицидна ефективність і характеристики препаратів повністю залежать від кількості атомів фтору (одного або декількох) і їх розташування в різних позиціях атомів хіноліну.

Фторхінолони другого покоління продемонстрували ряд переваг перед чистими хінолонами.

Проривом в фармацевтиці стала здатність препаратів комплексно впливати на наступні види бактерій:

грамнегативні коки і палички (сальмонели, протеї, шигели, ентеробактери, серрація, цитробактери, менінгококи, гонококи і ін.);
грампозитивні палички (коринебактерії, лістерії, збудники сибірської виразки);
стафілококи;
легионелли;
в деяких випадках туберкульозна паличка.

До фторхинолонам другого покоління відносяться:

Ципрофлоксацин (Ципринол і Ципробай), названий золотим стандартом в даній групі медикаментів. Препарат широко використовується при лікуванні інфекцій нижніх дихальних шляхів (нозокоміальноїпневмонії і хронічного бронхіту), сечовивідної системи і кишечника (сальмонельоз, шигельоз). Також до переліку патологій, що підлягають лікуванню за допомогою даного препарату, входять такі інфекційні захворювання, як простатит, сепсис, туберкульоз, гонорея, сибірська виразка.
Норфлоксацин (Нолицин), що створює максимальну концентрацію активних речовин в сечовивідної системі і шлунково-кишковому тракті. Показаннями до застосування є інфекції сечостатевої системи і кишечника, простатит, гонорея.
Офлоксацин (таривид, офлоксин) - саме ефективний засіб серед фторхінолонів другого покоління по відношенню до хламідій і пневмококів. Трохи гірше його вплив на анаеробні бактерії. Призначається для лікування інфекцій нижніх дихальних і сечовивідних шляхів, при простаті, кишкових патологіях, гонореї, туберкульозі, важких інфекційних ураженнях органів таза, шкіри, суглобів, кісток і м'яких тканин.
Пефлоксацин (Абактал) по ефективності трохи поступається вищеописаним препаратів, але краще за інших проникає через біологічні оболонки бактерій. Застосовується при тих же патологіях, що і інші антибіотики фторхінолонового ряду, включаючи вторинний бактеріальний менінгіт.
Ломефлоксацин (Максаквін) не діє на анаеробну інфекцію і показує низькі результати при взаємодії з пневмококами, але відрізняється рівнем біодоступності, що досягає позначки 100%. У Росії використовується для лікування хронічних бронхітів, сечостатевих інфекцій та туберкульозу (в комплексній терапії).

Препарати з групи фторхінолонів зайняли провідні позиції в лікуванні патологій, викликаних бактеріальною інфекцією. Основними їх перевагами аж до сьогоднішнього дня є:

високий рівень біоактивності;
унікальний механізм впливу, відсутня більш жодним препаратом даного призначення;
відмінне проникнення через оболонки бактерій і здатність створити в клітці захисні речовини, по концентрації близькі до сироваткам;
добра переносимість пацієнтами.

Препарати третього і четвертого покоління

Незважаючи на те що основна мета розробок, які мають розширення спектра дії антибіотиків цієї групи і підвищення рівня розчинності з'єднань, що впливають на особливо небезпечні макроорганізми (в тому числі анаероби), була досягнута в результаті створення хінолонів другого покоління, дослідження не припинилися. Незабаром з'явилися препарати третього і четвертого поколінь.

До фторхинолонам третього покоління слід віднести препарат Левофлоксацин (Таванік), який є лівообертаюча Офлоксацину. У фармакології визначено як респіраторний хінолон, що відрізняється від своїх попередників більш високою активністю проти пневмококів (у тому числі штамів, стійких до препаратів пеніцилінового ряду). Біодоступність медикаментозного засобу дорівнює показнику 100%.

Левофлоксацин рекомендується до застосування при інфекційних ураженнях верхніх (гострі синусити) і нижніх дихальних (пневмонія, хронічний бронхіт) шляхів, при запаленнях сечовивідної системи, шкіри та м'яких тканин. Ефективний при лікуванні сибірської виразки.

Препаратом четвертого покоління є Моксифлоксацин (Авелокс), який відрізняється більш ефективним впливом на пневмококів (у тому числі стійкі до макролідів і пеніцилінів) і атипових патогенних мікроорганізмів (мікоплазму, хламідії і т. п.).

На відміну від практично всіх препаратів цієї групи успішно бореться з неспороутворюючими анаеробними бактеріями. Але в той же час поступається за ефективністю щодо синьогнійної палички і грамнегативних бактерій кишкового ряду. Показаннями до застосування ліків є гострі синусити, пневмонії, хронічні бронхіти, інфекційні ураження м'яких тканин і шкірного покриву.

Медикаменти як першого, так і наступних поколінь, мають особливості хімічної будови і фізичних властивостей, що серйозно ускладнює завдання по виготовленню препаратів в ін'єкційної формі. До теперішнього часу не вдається отримати достатньо стабільні розчини для внутрішньовенного введення. Саме це обумовлює той факт, що майже всі назви фторхінолонів випускаються тільки у формі таблеток для перорального застосування.

Існує кілька найменувань антибіотиків цієї групи, що випускаються у вигляді розчинів (в тому числі Енрофлоксацин), які високо цінуються вченими.

Вони дають можливість розробляти нові препарати. Так, сьогодні випускаються лікарські форми для місцевого використання, в яких фторхінолони представлені у вигляді вушних або очних крапель і мазі.

Як вважають дослідники всіх країн, за фторхинолонами майбутнє всієї антибактеріальної фармацевтики.

Хвороботворні мікроби і бактерії стають причинами важких хвороб органів дихання, сечостатевої системи та інших відділів організму. Ефективно протистоять їм фторхінолони останнього покоління. Ці антимікробні препарати здатні перемогти навіть інфекції, резистентні до хінолонів і фторхінолонів, що застосовувався кілька років тому.

Фторхінолони 4 покоління - що це за препарати?

Фторхінолони використовуються для боротьби з мікробами з 60 років, за цей час у бактерій з'явився імунітет до багатьох з цих ліків. Саме тому вчені не зупиняються на досягнутому і випускають нові і нові препарати, підвищуючи їх ефективність. Ось назви фторхінолонів останнього покоління і їх попередників:

Препарати першого покоління (налидиксовая кислота, оксолінова кислота).
Препарати другого покоління (ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, іпрофлоксацін).
Препарати третього покоління (левофлоксацин, парфлоксацін).
Препарати четвертого покоління (моксифлоксацин, геміфлоксацін, гатифлоксацин, сітафлоксацін, тровафлоксацин).

Дія фторхінолонів нового покоління засновано на їх впровадженні в ДНК бактерій, за допомогою чого мікроорганізми втрачають можливість розмножуватися і швидко гинуть. З кожним поколінням число бацил, проти яких ефективні препарати, зростає. На сьогоднішній день це:

кишкова паличка;
гнофільная паличка;
шигели;
сальмонели;
холерна паличка;
гомінококкі;
менингококки;
кампилобактер;
хламідії;
мікоплазми;
пневмококи;

Не дивно, що багато фторхінолони входять в список найважливіших і жізненнонеобходімих ліків - без них неможливо лікування пневмонії, холери, туберкульозу та інших найнебезпечніших хвороб. Єдині мікроорганізми, на які цей вид ліків не може вплинути, це все анаеробні бактерії.

Які бувають фторхінолони в таблетках?

На сьогоднішній день в таблетках випускають респіраторні фторхінолони для боротьби з інфекціями верхніх і нижніх дихальних шляхів, препарати для лікування сечостатевих інфекцій та пневмонії. Ось короткий перелік ліків, доступних у формі таблеток.

хінолони - група антибактеріальних препаратів, Також включає фторхінолони. Хінолони представляють собою групу синтетичних антимікробних препаратів, що надають бактерицидну дію. Першим препаратом хинолонового ряду була налидиксовая кислота, синтезована в 1962 році на основі нафтірідіна. Перші препарати цієї групи, перш за все налидиксовая кислота, протягом багатьох років застосовувалися тільки при інфекціях МВП.

На підставі єдиного механізму антимікробної дії хінолони та фторхінолони отримали узагальнену назву «інгібітори ДНК-гірази».

З моменту введення в практику в 1990-х рр. ципрофлоксацину був отриманий ряд хінолонових аналогів.

Основні протипоказання до призначення фторхінолонів пов'язані з гіперчутливістю хворих до хінолонові препаратів (хінолонів і фторхінолонів)

Препарати класу хінолонів, використовувані в клінічній практиці з початку 60-х років, за механізмом дії принципово відрізняються від інших АМП, що забезпечує їх активність щодо стійких, в тому числі полірезистентних, штамів мікроорганізмів. Клас хінолонів включає дві основні групи препаратів, принципово різняться за структурою, активності, фармакокінетики і широті показань до застосування: нефторірованние хінолони та фторхінолони. Хінолони класифікують за часом введення в практику нових препаратів з поліпшеними антимікробними властивостями. Згідно робочої класифікації, запропонованої R. Quintiliani (1999), хінолони поділяють на чотири покоління:

Класифікація хінолонів

I покоління:

Налідіксова кислота

оксолінова кислота

II покоління:

ломефлоксацин

норфлоксацин

офлоксацин

пефлоксацин

ципрофлоксацин

III покоління:

левофлоксацин

спарфлоксацин

IV покоління:

моксифлоксацин

Перераховані препарати зареєстровані в Росії. За кордоном застосовуються і деякі інші препарати класу хінолонів, головним чином фторхінолони.

Хінолони I покоління переважно активні щодо грамнегативної флори і не створюють високих концентрацій в крові і тканинах.

Фторхінолони, дозволені для клінічного застосування з початку 80-х років (II покоління), відрізняються широким спектром антимікробної дії, включаючи стафілококи, високу бактерицидну активність і хорошою фармакокінетикою, що дозволяє застосовувати їх для лікування інфекцій різної локалізації. Фторхінолони, введені в практику з середини 90-х років (III-IV покоління), характеризуються більш високою активністю щодо грампозитивних бактерій (насамперед пневмококів), внутрішньоклітинних патогенів, анаеробів (IV покоління), а також ще більш оптимізованої фармакокинетикой. Наявність у ряду препаратів лікарських форм для в / в введення і прийому всередину в поєднанні з високою біодоступністю дозволяє проводити ступінчасту терапію, яка при порівнянній клінічної ефективності істотно дешевше парентеральної.

Висока бактерицидна активність фторхінолонів дозволила розробити для ряду препаратів (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) лікарські форми для місцевого застосування у вигляді очних і вушних крапель.

Механізм дії

Хінолони надають бактерицидний ефект. Інгібуючи два життєво важливих ферменту мікробної клітини - ДНК-гіразу і топоізомеразу IV, порушують синтез ДНК.

спектр активності

Нефторірованние хінолони діють переважно на грамнегативні бактерії сімейства Enterobacteriaceae
(Е.coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), а також Haemophillus spp. і Neisseria spp. Оксолінова та піпемідинова кислоти, крім того, активні щодо S.aureus і деяких штамів P.aeruginosa, Але це не має клінічного значення.

Фторхінолони мають значно ширший спектр. Вони активні відносно ряду грампозитивних аеробних бактерій ( Staphylococcus spp.), більшості штамів грамнегативних, в тому числі Е.coli (Включаючи ентеротоксигенні штами), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

Крім того, фторхінолони, як правило, активні щодо бактерій, стійких до хінолонів I покоління. Фторхінолони III і, особливо, IV покоління високоактивні щодо пневмококів, активніші, ніж препарати II покоління, щодо внутрішньоклітинних збудників ( Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M.tuberculosis, Швидкозростаючих атипових мікобактерій ( M.avium і ін.), анаеробних бактерій (моксифлоксацин). При цьому не зменшується активність щодо грамнегативних бактерій. Важливою властивістю цих препаратів є активність відносно ряду бактерій, стійких до фторхінолонів II покоління. У зв'язку з високою активністю щодо збудників бактеріальних інфекцій ВДП і НДП їх іноді називають "респіраторні" фторхінолонами.

В різного ступеня до фторхінолонів чутливі ентерококи, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H.pylori, U.urealyticum.

Фармакокінетика

Всі хінолони добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. Їжа може уповільнювати всмоктування хінолонів, але не робить істотного впливу на біодоступність. Максимальні концентрації в крові досягаються в середньому через 1-3 години після прийому всередину. Препарати проходять плацентарний бар'єр, і в невеликих кількостях проникають в грудне молоко. Виводяться з організму переважно нирками і створюють високі концентрації в сечі. Частково виводяться з жовчю.

Хінолони I покоління не створюють терапевтичних концентрацій в крові, органах і тканинах. Налідіксова і оксолінова кислоти піддаються інтенсивній біотрансформації і виводяться переважно у вигляді активних і неактивних метаболітів. Піпемідова кислота мало метаболізується і виводиться в незміненому вигляді. Період напіввиведення налидиксовой кислоти становить 1-2,5 год, піпемідової кислоти - 3-4 ч, оксоліновою кислоти - 6-7 ч. Максимальні концентрації в сечі створюються в середньому через 3-4 ч.

При порушенні функції нирок виведення хінолонів значно сповільнюється.

фторхінолони, На відміну від нефторованих хінолонів, мають великий обсяг розподілу, створюють високі концентрації в органах і тканинах, проникають всередину клітин. Виняток становить норфлоксацин, найбільш високі рівні якого відзначаються в кишечнику, МВП та передміхуровій залозі. Найбільших тканинних концентрацій сягають офлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. Ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин та пефлоксацин проходять через гематоенцефалічний бар'єр, досягаючи терапевтичних концентрацій.

Ступінь метаболізму залежить від фізико-хімічних властивостей препарату: найбільш активно біотрансформується пефлоксацин, найменш активно - ломефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. З калом виводиться від 3-4% до 15-28% прийнятої дози.

Період напіввиведення у різних фторхінолонів коливається від 3-4 год (норфлоксацин) до 12-14 год (пефлоксацин, моксифлоксацин) і навіть до 18-20 год (спарфлоксацин).

При порушенні функції нирок найбільш значно подовжується період напіввиведення офлоксацину, левофлоксацину та ломефлоксацина. При тяжкій нирковій недостатності необхідна корекція доз всіх фторхінолонів. При тяжких порушеннях функції печінки може виникнути потреба в регулюванні дози пефлоксацину.

При гемодіалізі фторхінолони віддаляються в невеликих кількостях (офлоксацин - 10-30%, решта препарати - менше 10%).

небажані реакції

Загальні для всіх хінолонів

шлунково-кишкового тракту: печія, біль в епігастральній ділянці, порушення апетиту, нудота, блювота, діарея.

ЦНС: ототоксичность, сонливість, безсоння, головний біль, Запаморочення, порушення зору, парестезії, тремор, судоми.

Алергічні реакції: висип, свербіж, ангіоневротичний набряк; фотосенсибілізація (найбільш характерна для ломефлоксацина і спарфлоксаціна).

Характерні для хінолонів I покоління

Гематологічні реакції: тромбоцитопенія, лейкопенія; при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази - гемолітична анемія.

печінка: холестатична жовтяниця, гепатит.

Характерні для фторхінолонів (рідкісні і дуже рідкісні)

Опорно-руховий апарат: артропатия, артралгія, міалгія, тендиніт, тендовагініт, розрив сухожиль.

нирки: кристалурія, транзиторний нефрит.

серце: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі.

інші: найбільш часто - кандидоз слизової оболонки порожнини рота і / або вагінальний кандидоз, псевдомембранозний коліт.

показання

Хінолони I покоління

Інфекції МВП: гострий цистит, противорецидивная терапія при хронічних формах інфекцій. Не слід застосовувати при гострому пієлонефриті.

Кишкові інфекції: шигельоз, бактеріальні ентероколіти (налидиксовая кислота).

фторхінолони

Інфекції ВДП: синусит, особливо викликаний полірезистентними штамами, злоякісний зовнішній отит.

Інфекції НДП: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна і нозокомиальная пневмонія, легіонельоз.

Кишкові інфекції: шигельоз, черевний тиф, генералізований сальмонельоз, ієрсиніоз, холера.

Сибірська виразка.

Інтраабдомінальні інфекції.

Інфекції органів малого таза.

Інфекції МВП (цистит, пієлонефрит).

Простатит.

Інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів.

Інфекції очей.

Менінгіт, викликаний грамнегативною мікрофлорою (ципрофлоксацин).

Бактеріальні інфекції у пацієнтів з муковісцидозом.

Нейтропенічна лихоманка.

Туберкульоз (ципрофлоксацин, офлоксацин і ломефлоксацин в комбінованої терапії при лекарственноустойчівих туберкульозі).

норфлоксацин, З урахуванням особливостей фармакокінетики, застосовується тільки при кишкових інфекціях, інфекціях МВП і простатиті.

Протипоказання

Для всіх хінолонів

Алергічна реакція на препарати групи хінолонів.

Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Вагітність.

Додатково для хінолонів I покоління

Тяжкі порушення функції печінки і нирок.

Важкий церебральний атеросклероз.

Додатково для всіх фторхінолонів

Дитячий вік.

Годування грудьми.

попередження

Алергія. Перехресна до всіх препаратів групи хінолонів.

Вагітність. Достовірних клінічних даних про токсичну дію хінолонів на плід немає. Є поодинокі повідомлення про гідроцефалії, підвищенні внутрішньочерепного тиску і вибухне джерельця у новонароджених, матері яких під час вагітності приймали налидиксовую кислоту. У зв'язку з розвитком в експерименті артропатий у статевонезрілих тварин застосування всіх хінолонів при вагітності не рекомендується.

Годування грудьми. Хінолони в невеликих кількостях проникають в грудне молоко. Є повідомлення про гемолітичну анемію у новонароджених, матері яких приймали налидиксовую кислоту в період годування груддю. В експерименті хінолони викликали артропатии у статевонезрілих тварин, тому при призначенні їх матерям рекомендується перевести дитину на штучне вигодовування.

Педіатрія. На підставі експериментальних даних застосування хінолонів не рекомендується в період формування кістково-суглобової системи. Оксолінова кислота протипоказана дітям до 2 років, піпемідинова - до 1 року, налидиксовая - до 3 міс.

Фторхінолони не рекомендується призначати дітям і підліткам. Однак наявний клінічний досвід і спеціальні дослідження застосування фторхінолонів в педіатрії не підтвердили ризик пошкодження кістково-суглобової системи, в зв'язку з чим допускається призначення фторхінолонів дітям за життєвими показаннями (загострення інфекції при муковісцидозі; важкі інфекції різної локалізації, спричинені полірезистентними штамами бактерій; інфекції при нейтропенії ).

Геріатрія. У літніх людей збільшується ризик розриву сухожиль при застосуванні фторхінолонів, особливо в поєднанні з глюкокортикоїдами.

Захворювання ЦНС. Хінолони надають збудливу дію на центральну нервову систему, тому їх не рекомендують застосовувати пацієнтам з судорожним синдромом в анамнезі. Ризик розвитку судом підвищується у хворих з порушеннями мозкового кровообігу, епілепсію і паркінсонізмом. При використанні налидиксовой кислоти можливо підвищення внутрішньочерепного тиску.

Порушення функції нирок і печінки. Хінолони I покоління не можна застосовувати при нирковій та печінковій недостатності, так як внаслідок кумуляції препаратів та їх метаболітів підвищується ризик токсичних ефектів. Дози фторхінолонів при тяжкій нирковій недостатності підлягають корекції.

Гостра порфірія. Хінолони не слід застосовувати пацієнтам з гострою порфірією, так як в експерименті на тварин вони надають порфіріногенний ефект.

лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні з антацидами та іншими препаратами, що містять іони магнію, цинку, заліза, вісмуту, може знижуватися біодоступність хінолонів унаслідок утворення невсасивающіхся хелатних комплексів.

Піпемідова кислота, ципрофлоксацин, норфлоксацин і пефлоксацин можуть уповільнювати елімінацію метилксантинів (теофілін, кофеїн) і підвищувати ризик їх токсичних ефектів.

Ризик нейротоксических ефектів хінолонів підвищується при спільному застосуванні з НПЗЗ, похідними нітроімідазолу і метилксантинами.

Хінолони проявляють антагонізм з похідними нітрофурану, тому слід уникати комбінацій цих препаратів.

Хінолони I покоління, ципрофлоксацин і норфлоксацин можуть порушувати метаболізм непрямих антикоагулянтів в печінці, що призводить до збільшення протромбінового часу і ризику кровотеч. При одночасному застосуванні може знадобитися корекція дози антикоагулянту.

Слід з обережністю призначати фторхінолони одночасно з препаратами, які подовжують інтервал QT, так як збільшується ризик розвитку серцевих аритмій.

При одночасному застосуванні з глюкокортикоїдами підвищується ризик розриву сухожиль, особливо у літніх людей.

При використанні ципрофлоксацину, норфлоксацину і пефлоксацина спільно з препаратами, олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію бікарбонат), збільшується ризик кристалурії та нефротоксичних ефектів.

При одночасному застосуванні з азлоциліном і циметидином в зв'язку зі зниженням канальцевої секреції сповільнюється елімінація фторхінолонів і підвищуються їх концентрації в крові.

Інформація для пацієнтів

Препарати хінолонів при прийомі всередину слід запивати повною склянкою води. Приймати не менше ніж за 2 години до або через 6 годин після прийому антацидів і препаратів заліза, цинку, вісмуту.

Строго дотримуватися режиму і схеми лікування протягом всього курсу терапії, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози; НЕ подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії.

Не застосовувати препарат препарати з вичерпаним терміном придатності.

В період лікування дотримуватися достатній водний режим (1,2-1,5 л / добу).

Чи не піддаватися прямому впливу сонячних і ультрафіолетових променів під час застосування препаратів і протягом не менше 3 днів після закінчення лікування.

Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми. При появі болю в сухожиллях слід забезпечити спокій ураженому суглобу і звернутися до лікаря.

Таблиця. Препарати групи хінолонів / фторхінолонів.
Основні характеристики і особливості застосування

МНН	лекформи ЛЗ	F (Всередину),%	Т ½, ч *	режим дозування	особливості ЛЗ
Хінолони I покоління (нефторірованние)
Налідіксова кислота	Капс. 0,5 г Табл. 0,5 г	96	1-2,5	всередину Дорослі: 0,5-1,0 г кожні 6 ч Діти старше 3 міс: 55 мг / кг на добу в 4 прийоми	Активна тільки відносно грамнегативних бактерій. Чи не застосовується при гострому пієлонефриті через низькі концентрацій в тканини нирок. При призначенні більше 2 тижнів дозу слід зменшити в 2 рази, контролювати функцію нирок, печінки та картину крові
Оксолінова (оксолініевой) кислота	Табл. 0,25 г	НД	6-7	всередину Дорослі: 05-075 г кожні 12 год Діти старше 2 років: 0,25 г кожні 12 год	- вариабельное всмоктування в шлунково-кишковому тракті; - більш тривалий Т ½; - гірше переноситься
Піпемідова (піпемідіевая) кислота	Капс. 0,2 г; 0,4 г Табл. 0,4 г	80-90	3-4	всередину Дорослі: 0,4 г кожні 12 год Діти старше 1 року: 15 мг / кг / добу в 2 прийоми	Відмінності від налидиксовой кислоти: - більш широкий спектр; - більш тривалий Т ½
Хінолони II - IV поколінь (фторхінолони)
ципрофлоксацин	Табл. 0,25 г; 0,5 г; 0,75 г; 0,1 г Р-н д / інф. 0,1 і 0,2 г у флак. по 50 мл і 100 мл Конц. д / інф. 0,1 г в амп. по 10 мл Око. / Вушни. кап. 0,3% Око. мазь 0,3%	70-80	4-6	всередину Дорослі: 0,25-0,75 г кожні 12 год; протягом 3 днів; при гострій гонореї - 0,5 г одноразово В / в Дорослі: 0,4-0,6 г кожні 12 год місцево	Найбільш активний фторхінолон відносно більшості грамнегативних бактерій Перевершує інші фторхінолони за активністю щодо P.aeruginosa Застосовується в комбінованої терапії лекарственноустойчівих форм туберкульозу
офлоксацин	Табл. 0,1 г; 0,2 г Р-н д / інф. 2 мг / мл у флак. Око. / Вушни. кап. 0,3% Око. мазь 0,3 %	95-100	4,5-7	всередину при гострому циститі у жінок - 0,1 г кожні 12 год протягом 3 днів; при гострій гонореї - 0,4 г одноразово В / в Дорослі: 0,2-0,4 г / сут в 1-2 введення Вводять шляхом повільної інфузії протягом 1 год місцево Вушни. кап. закопують по 2-3 кап. в уражене вухо 4-6 разів на добу, при тяжкому перебігу - кожні 2-3 год, поступово урежая в міру поліпшення Око. мазь закладають за нижню повіку пораженногоглаза 3-5 разів на добу	Найбільш активний фторхінолон II покоління щодо хламідій і пневмококів. Мало впливає на метаболізм метилксантинів та непрямих антикоагулянтів. Застосовується в складі комбінованої терапії лекарственноустойчівих форм туберкульозу
пефлоксацин	Табл. 0,2 г; 0,4 г Р-н д / ін. 0,4 г в амп. по 5 мл Р-н д / ін. в / в 4 мг / мл у флак. по 100 мл	95-100	8-13	всередину Дорослі: 0,8 г на перший прийом, далі по 0,4 г кожні 12 год; при гострому циститі у жінок і при гострій гонореї - 0,8 г одноразово В / в Дорослі: 0,8 г на перше введення, далі по 0,4 г кожні 12 год Вводять шляхом повільної інфузії протягом 1 год	Трохи поступається за активністю in vitro ципрей-флоксаціну, офлоксацину, левофлоксацину. Краще за інших фторхінолонів проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Утворює активний метаболіт - норфлоксацин
норфлоксацин	Табл. 0,2 г; 0,4 г; 0,8 г Око. / Вушни. кап. 0,3% у флак. по 5 мл	30-70	3-4	всередину Дорослі: 0,2-0,4 г кожні 12 год; при гострому циститі у жінок - 0,4 г кожні 12 год протягом 3 днів; при гострій гонореї - 0,8 г одноразово місцево Око. кап. закопують по 1-2 кап. в уражене око кожні 4 год, при тяжкому перебігу - щогодини до поліпшення. Вушни. кап. закопують по 2-3 кап. в уражене вухо 4-6 разів на добу, при важкому перебігу - кожні 2-3 год, поступово урежая в міру поліпшення	Системно застосовується тільки для лікування інфекцій МВП, простатиту, гонореї і кишкових інфекцій (Шигельоз). Місцево - при інфекціях очей і зовнішнього вуха
ломефлоксацин	Табл. 0,4 г Око. кап. 0,3% у флак. по 5 мл	95-100	7-8	всередину Дорослі: 0,4-0,8 г / сут в 1-2 прийоми місцево Око. кап. закопують по 1-2 кап. в уражене око кожні 4 год, при тяжкому перебігу - щогодини до поліпшення	Малоактивний щодо пневмокока, хламідій, мікоплазм. Застосовується в складі комбінованої терапії лекарственноустойчівих форм туберкульозу. Частіше, ніж інші фторхінолони, викликає фотодерматити. Чи не взаємодіє з метилксантинами і непрямими антикоагулянтами
спарфлоксацин	Табл. 0,2 г	60	18-20	всередину Дорослі: в перший день 0,4-0,2 г в один прийом, у наступні дні 0,1-0,2 г 1 раз на добу	За спектром активності близький до левофлоксацину. Має високу активність відносно мікобактерій. Перевершує інші фторхінолони по тривалості дії. Частіше, ніж інші фторхінолони, викликає фотодерматити. Чи не взаємодіє з метилксантинами.
левофлоксацин	Табл. 0,25 г; 0,5 г Р-н д / інф. 5 мг / мл у флак. по 100 мл	99	6-8	всередину Дорослі: 0,25-0,5 г кожні 12-24 год; при гострому синуситі - 0,5 г 1 раз на добу; при пневмонії та важких формах інфекцій - 0,5 г кожні 12 год В / в Дорослі: 0,25-0,5 г кожні 12-24 год, при важких формах 0,5 г кожні 12 год Вводять шляхом повільної інфузії протягом 1 год	Лівообертаюча офлоксацину. У два рази активніший in vitro, Ніж офлоксацин, в тому числі по відношенню до грампозитивних бактерій, хламідій, мікоплазм і мікобактерій. Краще переноситься, ніж офлоксацин
моксифлоксацин	Табл. 0,4 г	90	12	всередину Дорослі: 0,4 г один раз на добу	Перевершує інші фторхінолони по активності проти пневмококів, включаючи полірезистентні; хламідій, мікоплазм, анаеробів. Чи не взаємодіє з метилксантинами

* При нормальній функції нирок